第九章化学治疗药

第九章 化学治疗药一、单项选择题：1) 环丙沙星的化学结构为A.NN OO OHFB.NN OO OHF FNH 2HNC.NNOO OHF OHNﻩD.NNO OHF ON HOE ．N N O OHF OCH 3FN2) 在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是 Ａ. 巴罗沙星ﻩＢ. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 Ｄ. 培氟沙星E. 左氟沙星3) 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A ． N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

B ． ２位上引入取代基后活性增加C. ３位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D ． 在5位取代基中,以氨基取代最佳。

其它基团活性均减少E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。

4) 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基 A. 5位ﻩB. 6位 C ． 7位ﻩＤ. 8位 Ｅ. ２位5)喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基Ａ.５位Ｂ．6位C．７位 D. ８位E．2位6)诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显A．白色 B.黄色C.绿色 D.蓝色E.红棕色7)下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的A. 在利福平的6，５,1７和1９位应存在自由羟基Ｂ．利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加C. 在大环上的双键被还原后,其活性降低D.将大环打开也将失去其抗菌活性。

E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加,8)抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的A. 随机筛选ﻩＢ. 组合化学C. 药物合成中间体D. 对天然产物的结构改造E.基于生物化学过程9)在异烟肼分子内含有一个A.吡啶环Ｂ.吡喃环Ｃ.呋喃环 D.噻吩环E．嘧啶环10)利福平的结构特点为A.氨基糖苷B.异喹啉C.大环内酯D.硝基呋喃E.咪唑11)下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类A.磺胺嘧啶B.磺胺甲基异恶唑Ｃ.甲氧苄氨嘧啶Ｄ.双氢氯噻嗪Ｅ.百浪多息12)治疗和预防流脑的首选药物是Ａ.磺胺嘧啶B．磺胺甲恶唑C．甲氧苄啶D．异烟肼E.诺氟沙星13)下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别A．经小火加热熔融物显红棕色,产生二氧化硫及白色２-氨基嘧啶Ｂ．与茚三酮反应呈兰色Ｃ.与硝酸银反应生成沉淀D.与硫酸铜反应呈青绿色铜盐E．重氮化偶合反应呈黑色14)磺胺药物的特征定性反应是A.异羟肟酸铁盐反应Ｂ.使KMnO4褪色Ｃ.紫脲酸胺反应 D.成苦味酸盐E.重氮化偶合反应15)磺胺类药物的代谢产物大部分是A.4－氨基的乙酰化物B.１-氨基的乙酰化物Ｃ．苯环上羟基氧化物 D.杂环上的代谢物E.无代谢反应发生16)磺胺类药物的抑菌作用，是由于它能与细菌生长所必须的( ）产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长Ａ．苯甲酸B．苯甲醛C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸E.对氨基苯甲酸17)在甲氧苄啶分子内含有一个Ａ.吡啶环Ｂ.吡喃环Ｃ.呋喃环 D.噻吩环E.嘧啶环18)甲氧苄啶的作用机理是Ａ.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶 B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶Ｃ.抑制微生物的蛋白质合成Ｄ.抑制微生物细胞壁的合成E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶19)最早发现的磺胺类抗菌药为Ａ. 百浪多息ﻩB．可溶性百浪多息C. 对乙酰氨基苯磺酰胺ﻩD. 对氨基苯磺酰胺E．苯磺酰胺20)能进入脑脊液的磺胺类药物是Ａ.磺胺醋酰ﻩB．磺胺嘧啶D. 磺胺甲噁唑ﻩD.磺胺噻唑嘧啶E.对氨基苯磺酰胺21)甲氧苄氨嘧啶的化学名为A.5-[［3,4,5- ｔriｍeｔhoxypheｎｙl］metｈyl]-2,6-ｐyｒｉmｉdinｅdｉamｉneＢ. 5-[[3,4，5- trｉmeｔｈoxyphenｙl]ｍethｙl]-4,6-pyriｍiｄｉne dｉamine Ｃ. 5-[[３,4，5- trimeｔhoxｙｐｈenyl]mｅｔｈyl]-2，4-pｙrｉmidｉnｅｄia ｍｉｎｅD. ５-[[３，4,5- trｉmethoxｙｐhｅnｙl］etｈyｌ］-2,４-pyｒimiｄｉnｅdiaminｅE. 5-［[３,4,5- trimethyｐhenyl]meｔhyl]-２.4-pyrimiｄine dｉamiｎe22)下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的A．氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。

B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。

C．以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,抗菌作用被加强。

D. 磺酰氨基Ｎ1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1,Ｎ1-双取代物基本丧失活性。

E. Ｎ４－氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性。

23)下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A. 伊曲康唑B. 布康唑C. 益康唑 Ｄ. 硫康唑E. 噻康唑24) 多烯类抗真菌抗生素的作用机制为A. 干扰细菌细胞壁合成ﻩB. 损伤细菌细胞膜 Ｃ. 抑制细菌蛋白质合成ﻩＤ． 抑制细菌核酸合成 Ｅ. 增强吞噬细胞的功能25) 下列药物中,用于抗病毒治疗的是A.诺氟沙星B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇 Ｄ．克霉唑 E.三氮唑核苷26) 在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物A ．HN N N NH 2NOOHOﻩB.HN NN NH 2NO H OHHOOＣ. HN NN NH 2NH OHHOO ﻩD.N NN NH 2NH OOO OE ．N NNH 2OP O OHOH O OH27) 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 Ａ. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 伯氨喹 D. 奎宁E. 甲氟喹28) 下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治A.伯氨喹B.氯喹C.乙胺嘧啶D.奎尼丁E.盐酸奎宁29) 阿苯哒唑的一个常用的鉴别方法是A ．高锰酸钾氧化 Ｂ.灼烧后使醋酸铅试液显色 C ．与苦味酸成盐 D ．与雷氏盐反应 E.在盐酸中与亚硝酸钠反应30) 阿苯哒唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是因为本品含有 A ．胍的结构 B ．硫原子 Ｃ.酰胺结构 D ．噻唑环 E.叔胺基31) 关于枸橼酸哌嗪的下列说法哪个不正确Ａ.分子中含有手性碳原子 B.分子中含有三个羧基 C.本品只用于驱蛔虫和蛲虫 Ｄ.分子中含有一个哌嗪环 E ．合成的起始原料是环氧乙烷32) 阿苯哒唑灼烧后,产生气体，可使醋酸铅试液呈黑色，这是因为其结构中 A.含杂环 Ｂ.含甲酯 Ｃ．有丙基 D.含苯环 E.含丙巯基二、配比选择题1)A ．N N NN OO OHﻩB ．NNOO OHFC.NN OO OHFﻩD.E.NN OO OHF FNH 2HN1. Ｓｐarfloxac ｉn２. Ｃｉprof ｌox ａｃin３. Lev ｏflo ｘacin ﻩ4. Norfl ｏxaci ｎ 5. Ｐｉｐｅmidic Ａci ｄ2)Ａ.抑制二氢叶酸还原酶ﻩB. 抑制二氢叶酸合成酶C. 抑制DNA回旋酶ﻩD.抑制蛋白质合成Ｅ. 抑制依赖ＤNA的RＮA聚合酶1. 磺胺甲噁唑ﻩ2．甲氧苄啶3.利福平4. 链霉素5. 环丙沙星3)A.ChloroquｉnｅＢ. ＣｉpｒoｆloｘacｉnC.RｉｆamｐinD.ZidovuｄｉneE. Ecoｎazole niｔｒatｅ1．抗病毒药物２．抗菌药物3．抗真菌药物ﻩ4.抗疟药物5.抗结核药物4)A.诺氟沙星Ｂ.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D．环磷酰胺E.氯霉素1.4-氨基－N-(5-甲基-3-异恶唑基）-苯磺酰胺2.1R,2Ｒ-(-)－1-对硝基苯基－2-二氯乙酰氨基1,３－丙二醇3.5－[(3,4,５－三甲氧苯基)-甲基］-２,4-嘧啶二胺4．1-乙基-6-氟-４－氧代－1,4－二氢－7-(1-哌嗪基）-５－喹啉羧酸5.N，Ｎ－双（β-氯乙基)-四氢-2H-1,３,2-氧氮磷六环-2-胺－2-氧化物一水合物5)A.干扰细菌细胞壁的合成B．影响细菌蛋白质的合成C.抑制细菌核酸的合成D．损伤细胞膜E.抑制叶酸的合成１.头孢菌素的作用机理 2.多肽抗生素的作用机理３.磺胺类药物的作用机理4．利福平的作用机理5.四环素的作用机理三、比较选择题1)A. 磺胺嘧啶B. 甲氧苄啶C.两者均是ﻩD. 两者均不是1. 抗菌药物ﻩ2. 抗病毒药物3. 抑制二氢叶酸还原酶ﻩ4. 抑制二氢叶酸合成酶5.能进入血脑屏障2)A. 利福平B. 罗红霉素C. 两者均是ﻩD. 两者均不是1．半合成抗生素 2. 天然抗生素3. 抗结核作用ﻩ4．被称为大环内酯类抗生素5. 被称为大环内酰胺类抗生素3)A. 环丙沙星ﻩＢ. 左氟沙星C. 两者均是ﻩD．两者均不是1．喹诺酮类抗菌药 2. 具有旋光性3. 不具有旋光性4.作用于DNA回旋酶５.作用于RNＡ聚合酶4)Ａ.枸橼酸哌嗪 B.二盐酸奎宁C.两者都是D.两者都不是1.天然药物２.合成药物３.加入稀硫酸液显蓝色荧光 4.用于驱蛔虫5.用于抗寄生虫5)A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶Ｃ．A和B都是 D.Ａ和B都不是1.不单独使用２．治疗和预防流脑的首选药物３.简称TＭP 4.与硫酸铜反应呈深红色5.钠盐水溶液能吸收空气中二氧化碳6)A．磺胺甲基异恶性Ｂ．甲氧苄氨嘧啶Ｃ．Ａ和B都是 D.A和B都不是1.不能单独使用2.是复方新诺明的主要成份3.具磺胺结构4.杂环上含氧5.可用于抗真菌7)A.异烟肼B．诺氟沙星Ｃ．Ａ和B都是Ｄ.A和B都不是1.抗菌药2.含六元杂环3.含五元杂环4.抗结核病药５.降血脂药8)Ａ．诺氟沙星Ｂ．阿苯哒唑C.两者皆是D．两者皆不是1．抗菌药 2.驱肠虫药3.抗肿瘤药4．抗真菌药5.化学治疗药9)A.呋喃丙胺B．诺氟沙星C．A和Ｂ都是 D.Ａ和B都不是１.寄生虫病防治药 2.结构中含有六元杂环3.破坏后，遇茜素氟蓝液及硝酸亚铈液显蓝紫色４.在碱液中煮沸，有胺臭５.属化学治疗药物四、多项选择题1)从化学结构分类,喹诺酮类药物可以分为Ａ．萘啶酸类Ｂ. 噌啉羧酸类C. 吡啶并嘧啶羧酸D. 喹啉羧酸类E．苯并咪唑类2)喹诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的A. 旋转酶B.拓扑异构酶IＶC．P-450 D.二氢叶酸合成酶E.二氢叶酸还原酶3)关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是A．N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B. N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C. 8位上的取代基可以为Ｈ、Cl、NO2、NH2、Ｆ,其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基>Ｈ>甲氧基>乙基＞乙氧基Ｄ.在１位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体,以(S)异构体作用最强E. 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代4)喹诺酮类药物通常的毒性为Ａ．与金属离子(Fe３+,Ａl3+，Mg２+,Ca2+)络合Ｂ. 光毒性Ｃ. 药物相互反应(与P450)D．有少数药物还有中枢毒性(与GABA受体结合)、胃肠道反应和心脏毒性E．过敏反应5)通过对天然Rｉfamycｉｎs及其衍生物结构和活性关系的研究,得出如下规律A. 在Rif ａｍpi ｎ的6，５,1７和19位应存在自由羟基B. Rifa ｍpi ｎ的C-1７和C-１９乙酰物无活性Ｃ. 在大环上的双键被还原后,其活性增强D. 将大环打开也将失去其抗菌活性E. 将大环打开保持抗菌活性6) 下列抗疟药物中,哪些是天然产物A. Quin ｉｎeＢ. Ａrte ｍisinin Ｃ. C ｈlor ｏqu ｉne ﻩD. A ｒｔe ｅtherE. Dihyd ｒoa ｒte ｍｉｓinin7) 下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物A ． HNN N N H 2N OH OH HO O ﻩＢ. HN N N N H 2N H OH HO OＣ.NN N NH 2N H O O O O ﻩD. N NNH 2O P OOH OH O OH Ｅ.HNN N N H 2N O OO O NH 28) 磺胺类药物的优点有A.抗菌谱广B.疗效确切C ．性状稳定 Ｄ．可以口服E.价格低廉9) 根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的A.镇痛药 B ．降糖药C.Ｈ2－受体拮抗剂D.利尿药E.抗肿瘤药10) 下列哪些性质与磺胺类药物的芳伯氨基无直接联系A.加热熔融 Ｂ．酸性C ．重氮化偶合反应 D.与Ｎ、N-二甲胺苯甲醛缩合E．可乙酰化成结晶11)常用作磺胺类药物鉴别的方法有A．灼烧 B.重氮化偶合反应C.生成铜盐Ｄ.观察乙酰化后的晶体E.Ｖitaｌi反应12)哪些描述与甲氧苄啶（甲氧苄氨嘧啶）的性质不符A.为白色或类白色结晶性粉末B.易溶于无机酸及冰醋酸C．本品的醇溶液加稀硫酸，碘试液即发生棕褐色沉淀D.与茚三酮试剂发生显色反应E.常单独用于抗感染五、问答题：1)喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？2)怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？3)查找诺氟沙星的合成路线与环丙沙星比较,能得出那些有意义思考?4)对氨基水杨酸水溶液较不稳定,露置日光中或遇热时，色渐变深。