三氟胸腺嘧啶核苷说明书
核苷酸
活化中间代谢物
尼克酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD+)
二、核酸的消化与吸收
食物核蛋白
胃酸
蛋白质
核酸（RNA及DNA）
胰核酸酶
核苷酸
胰、肠核苷酸酶
核苷
磷酸
核苷酶
碱基
戊糖
三、分子组成
碱基(base)：嘌呤碱，嘧啶碱 戊糖(ribose)：核糖，脱氧核糖 磷酸(phosphate)
嘌呤
嘧啶
核苷
NH2
N
N
9
N
N
CH2OH O
HH
1'
H 2'
H
O
OH
H
糖苷键
嘌呤N-9或嘧啶N-1与核糖C-1通过β-N-糖苷 键相连形成核苷(ribonucleoside)。
核苷酸(ribonucleotide)
NH2
酯键 N
N
9
O
N
N
HO P O CH 2 OHH
O
H1' 2'
H
OH OH
糖苷键
核苷或脱氧核苷与磷酸通过酯键结合构成核苷酸 (ribonucleotide)或脱氧核苷酸(deoxyribonucleotide)。
（FAICAR）
MTX
5-氨基异咪唑4-甲酰胺核苷酸
（AICAR）
6-MP AMP
6-MP PPi
6-MP
=
PRPP
氮杂丝氨酸
PPi PRPP
GMP
鸟嘌呤(G)
6-MP
腺嘌呤（A）
目录
二、嘌呤核苷酸的分解代谢
核苷酸酶
核苷酸
核苷
Pi
核苷磷酸化酶
齐多夫定结构式
齐多夫定结构式一、齐多夫定基本信息齐多夫定（Zidovudine，AZT）是一种核苷类逆转录酶抑制剂，用于治疗艾滋病和某些癌症。
它是由美国制药公司开发，于1987年获美国食品药品监督管理局批准上市。
齐多夫定的化学名称为3'-叠氮-3'-脱氧胸腺嘧啶核苷，是一种白色结晶粉末，易溶于水。
二、化学结构式化学结构式为：化学式: C10H13N5O4分子量: 267.24结构式: 1-(3-叠氮-2,3-二脱氧-β-D-呋喃核糖基)-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮三、合成路线齐多夫定的合成路线主要有两条：一条是以胸腺嘧啶为原料，经过还原、溴代、消除、氧化等步骤得到；另一条是以2',3'-二脱氧胸腺嘧啶核苷为原料，经过还原、溴代、消除、氧化等步骤得到。
具体合成过程较为复杂，涉及多步化学反应。
四、药理作用齐多夫定通过抑制逆转录酶活性，从而阻断病毒DNA的合成。
具体来说，它能够与逆转录酶结合，抑制酶的活性，从而阻止病毒DNA链的延长。
此外，齐多夫定还能掺入病毒DNA，阻止病毒DNA的复制。
五、药物代谢齐多夫定口服后易吸收，血药浓度达峰时间为0.5-1.5小时。
主要分布在细胞外液，易透过胎盘屏障。
在体内代谢为5'-单磷酸酯和3'-叠氮-5'-腺苷酸。
主要通过肾脏排泄，约40%-50%以原形排出，其余为代谢产物。
消除半衰期为1.1-1.9小时。
六、临床应用齐多夫定主要用于治疗艾滋病和某些癌症，如急性淋巴细胞性白血病等。
在艾滋病的治疗中，齐多夫定常与其他抗逆转录病毒药物联合使用，以抑制HIV 病毒的复制。
在某些癌症治疗中，齐多夫定可作为辅助治疗手段，与其他化疗药物联合使用。
七、不良反应齐多夫定的不良反应主要包括骨髓抑制、胃肠道反应、过敏反应等。
骨髓抑制表现为贫血、白细胞减少和血小板减少等。
胃肠道反应包括恶心、呕吐、腹泻等。
过敏反应表现为皮疹、荨麻疹等。
胸苷50-89-5
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性 无数据资料 半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 小鼠 - 2,512 mg/kg 备注 : 行为的：嗜睡（全面活力抑 制）。 行为的：运动力学变化（特异性测试） 亚 急性毒性 无数据资料 刺激性（总述） 无数据资料 皮肤腐蚀/刺激 无数据资料 严重眼损伤 / 眼刺激 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 通过皮肤吸收可能有害。可能引起皮肤刺激。 生殖细胞诱变 无数据资料 致癌性 IARC:此产品中没有大于或等于0.1%含量的组分被IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 细胞突变性-体外试验-小鼠-成纤维细胞非常规DNA合成细胞突变性-体内试验-小鼠-经口DNA抑制 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 化学物质毒性作用登记:XP2071000 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 潜在的健康影响
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7 安全操作与储存
7.1 安全操作的注意事项
无数据资料
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
无数据资料
7.3 特定用途
常规的工业卫生操作。
8 接触控制/个体防护
8.1 暴露控制
适当的技术控制 根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所选择身体保护措施。,防护设备的类型必须根据特 定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。 人身保护设备 眼/面保护 无数据资料 皮肤保护 戴手套取手套在使用前必须受检查。请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮 肤部位接触此产品.使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 身体保护 无数据资料 呼吸系统防护 不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN143)防尘面具。呼吸器使用 经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。
药品说明书_图文
注射用环磷酰胺适应症本品为目前广泛应用的抗癌药物，对恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤有较好的疗效，对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的疗效。
规格200mg用法用量成人常用量：单药静脉注射按体表面积每次500～1000mg/m[sup]2[/sup]，加生理盐水20～30ml，静脉冲入，每周1次，连用2次，休息1～2周重复。
联合用药500～600mg/m[sup]2[/sup]。
儿童常用量：静脉注射每次10～15mg/kg，加生理盐水20ml稀释后缓慢注射，每周1次，连用2次，休息1～2周重复。
也可肌内注射。
禁忌抗癌药物，必须在有经验的专科医生指导下用药。
凡有骨髓抑制、感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。
对本品过敏者禁用。
妊娠及哺乳期妇女禁用。
注意事项本品的代谢产物对尿路有刺激性，应用时应鼓励患者多饮水，大剂量应用时应水化、利尿，同时给予尿路保护剂美司钠。
近年研究显示，提高药物剂量强度，能明显增加疗效，当大剂量用药时，除应密切观察骨髓功能外，尤其要注意非血液学毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化等。
当肝肾功能损害、骨髓转移或既往曾接受多程化放疗时，环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2～1/3。
由于本品需在肝内活化，因此腔内给药无直接作用。
环磷酰胺水溶液仅能稳定2～3小时，最好现配现用。
孕妇及哺乳期妇女用药有致突变、致畸胎作用，可造成胎儿死亡或先天畸形，妊娠妇女禁用。
本品可在乳汁中排出，在开始用药时必须中止哺乳。
药物相互作用环磷酰胺可使血清中假胆碱酯酶减少，使血清尿酸水平增高，因此，与抗痛风药如别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒等同用时，应调整抗痛风药物的剂量。
此外也加强了琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，可使呼吸暂停延长。
环磷酰胺可抑制胆碱酯酶活性，因而延长可卡因的作用并增加毒性。
大剂量巴比妥类、皮质激素类药物可影响环磷酰胺的代谢，同时应用可增加环磷酰胺的急性毒性。
关于3H标记胸腺嘧啶核苷(3H-TdR)和5-溴尿嘧啶(5-BrdU)
第1次阻断时间相当于G2、M和G1期时间的总和或稍长，释放时间不短于S期时间，而小于G2+M+G1期时间，这样才能使所有位于G1/S期的细胞通过S期，而又不使沿周期前进最快的细胞进入下一个S期。第2次阻断时间同第1次，再释放。
具体的双阻断法过程见链接。
原因是根据TdR的浓度不同，表现出的作用不同。
学生的问题：教材和试题中经常会出现DNA复制抑制剂，如3H标记胸腺嘧啶核苷（3H－TdR）和5－溴尿嘧啶（5－BrdU），他们之间有什么区别？也就是说，回答问题时，什么时候是前者，什么时候是后者？
确实，上述两种物质在高考试题中都有呈现，基本属于信息试题，原理会在试题中讲清楚，所以，本人平时也没关注到他们的区别，查找资料，基本搞清楚了这两种物质的不同点。首先让我们来看看2011年高考试题。
利用5－
BrdU的实验原理：在含有BrdU的培养液中进行DNA复制时，BrdU会取代胸苷掺入到新合成的链中，形成BrdU标记链。当用某种荧光染料（姬姆萨染色）对复制后的染色体进行染色，发现含半标记DNA（一条链被标记）的染色单体发出明亮荧光，含全标记DNA（两条链均被标记）的染色单体荧光被抑制（无明亮荧光）。
每组设置若干个重复样品。
（2）分别测定两组的CRD（细胞内的放射性强度），求每组的平均值。
（3）将各样品在适宜条件下培养合适时间后，测定其CRD，求每组平均值并进行统计分析。
（要求与说明：答题时用X、CRD、3H-TdR表示相关名词；Y细胞是能增殖的高等动物体细胞）
适当浓度的TdR就可以像其它四种脱氧核苷酸一样作为底物参与DNA合成，所以3H-TdR能标记S期的细胞，高浓度TdR就会是一种抑制剂，其中高浓度TdR对S期细胞的毒性较小，因此常用TdR双阻断法诱导细胞同步化。
核苷酸代谢(殷)
甲酰转移酶
H2O
乳清酸核苷酸
乳清酸
二氢乳清酸
CO2
UMP
PPi PRPP NADH++H+ NAD+
还原
UDP
dUDP
UTP
Gln
CTP
dCMP
dUMP 甲基化 dTMP
（3）调节
❖ 关键酶：氨基甲酰磷酸合成酶II（CPS-II）, 天冬 氨酸氨基甲酰转移酶, PRPP激酶, CTP合成酶，
❖ 调节机制：产物反馈抑制、底物激活
ATP ADP
生理意义
（1）节省能量与氨基酸 （2）某些器官(脑、骨髓)，只能进行补救合
成
二、嘧啶核苷酸的合成
(一）从头合成
（1）原料：天冬氨酸、谷氨酰胺、 PRPP、 CO2
（天谷五二）
谷氨酰胺
C
NC
CO2 C
C
N
天冬氨酸
-OOC CH2
CH
+H3N
COO-
UMP的合成过程
CTP的合成
UDP
➢ IMP的合成过程之一
① 磷酸核糖酰胺转移酶 ② GAR合成酶 ③ 转甲酰基酶 ④ FGAM合成酶 ⑤ AIR合成酶
➢ IMP的合成过程之二
R-5-P AMP,GMP PRPP
IMP的合成调控点 及药靶
对氨基苯甲酸类似物 （磺胺药）：
抑制叶酸合成，抑制 细菌增殖
人不合成，而从食物 获得叶酸，所以不受 影响。
NH 2
H2O
nucleotidase
Pi
NH3
OH
N
N
N
N
腺嘌呤核苷脱氨酶
N N-R
腺嘌呤核苷
嘧啶核苷酸的分解代谢
嘧啶核苷酸的分解代谢篇一：嘧啶核苷酸的分解代谢总结报告一、嘧啶核苷酸代谢概述嘧啶核苷酸是核酸分解代谢的中间产物，包括尿苷酸（UMP）、胸腺嘧啶核苷酸（dTMP）和胞嘧啶核苷酸（CTP）。
它们在细胞内经过一系列的分解代谢过程，最终生成尿素、核糖-1-磷酸、二氧化碳和水等简单物质。
这个过程不仅提供了能量，还为合成其他化合物提供了前体物质。
二、嘧啶核苷酸的分解代谢途径嘧啶核苷酸的分解代谢主要通过两种途径进行：核苷酶途径和核苷酸酶途径。
核苷酶途径主要存在于细胞质中，通过核苷酶的作用将核苷分解成碱基和核糖-1-磷酸。
核苷酸酶途径主要存在于细胞溶质中，通过核苷酸酶的作用将核苷酸分解成碱基、核糖-1-磷酸和无机磷酸。
三、嘧啶核苷酸分解代谢的关键酶嘧啶核苷酸分解代谢的关键酶包括尿苷酸酶、胞苷酸酶、脱氨基酶等。
尿苷酸酶主要作用是裂解UMP生成尿嘧啶和PRPP，胞苷酸酶主要作用是裂解CMP生成胞嘧啶和PRPP，脱氨基酶则将胞嘧啶脱氨基生成尿嘧啶。
四、嘧啶核苷酸分解代谢的调节嘧啶核苷酸分解代谢的调节主要通过反馈抑制实现。
当分解代谢产物浓度达到一定水平时，会抑制关键酶的活性，从而调节代谢速率。
此外，别构效应也参与了分解代谢的调节。
五、嘧啶核苷酸分解代谢的生理意义嘧啶核苷酸的分解代谢是细胞能量供应的重要来源之一。
通过分解代谢，可以将储存的能量转化为ATP，为细胞的各种生理活动提供能量。
此外，嘧啶核苷酸的分解代谢还为合成其他化合物提供了前体物质，如氨基酸、脂肪酸等。
六、嘧啶核苷酸分解代谢的异常状况如果嘧啶核苷酸的分解代谢出现异常，可能会导致高尿酸血症等疾病。
高尿酸血症是由于尿酸合成增加或排泄减少导致的，而尿酸是嘧啶核苷酸分解的产物之一。
此外，嘧啶核苷酸代谢异常也与肿瘤、神经系统疾病等有关。
因此，对嘧啶核苷酸的分解代谢进行深入研究，有助于对这些疾病的诊断和治疗。
七、研究展望虽然我们对嘧啶核苷酸的分解代谢有一定的了解，但是还有很多未知的领域需要进一步研究。
核苷酸的结构式
核苷酸的结构式一、引言核苷酸是生物体中重要的基本化学物质之一，它是由核糖或脱氧核糖、碱基和磷酸组成的。
其中，核糖或脱氧核糖和碱基构成了核苷，而核苷和磷酸结合形成了核苷酸。
本文将详细介绍核苷酸的结构式。
二、核苷酸的组成1. 核糖或脱氧核糖核苷酸中的核糖或脱氧核糖分别由五个碳原子组成，分别编号为1’、2’、3’、4’和5’。
其中，1’上连接着碱基，3’上连接着下一个核苷酸的5’位，5’上连接着一个三个磷酸基团。
2. 碱基碱基是构成DNA和RNA的重要组成部分。
DNA中有四种碱基：腺嘌呤（A）、胞嘧啶（C）、鸟嘌呤（G）和胸腺嘧啶（T）；而RNA中则将胸腺嘧啶替换为尿嘧啶（U）。
碱基通过与另一个链上的碱基配对形成DNA和RNA的双螺旋结构。
3. 磷酸核苷酸中的磷酸是由磷酸基团组成的。
一个核苷酸中有三个磷酸基团，它们连接在5’位上，形成了一个磷酸桥。
三、核苷酸的结构式1. 脱氧核苷酸的结构式脱氧核苷酸是DNA中的一种重要组成部分。
它由脱氧核糖、碱基和磷酸组成。
脱氧核糖与核糖的区别在于2’位上没有羟基（-OH）基团。
以下是脱氧腺嘌呤二磷酸（dATP）的结构式：2. 核苷酸的结构式核苷酸是RNA和DNA中都存在的一种化合物。
它由核糖或脱氧核糖、碱基和磷酸组成。
以下是腺嘌呤二磷酸（ATP）的结构式：四、总结本文介绍了核苷酸的组成以及脱氧核苷酸和普通核苷酸的结构式。
核苷酸是生物体中重要的基本化学物质，它不仅是DNA和RNA的组成部分，还在细胞代谢中起着重要作用。
对于生物学、化学等相关领域的研究人员来说，深入了解核苷酸的结构和功能具有重要意义。
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三氟胸腺嘧啶核苷说明书
【别名】曲氟尿苷 ,三氟尿苷,三氟哩啶
【外文名】Trifluridine, Viroptic
【药理作用】本品结构与碘苷相似对单纯疱疹病毒（HSV-1和HSV-2）作用最强，对腺病毒、牛痘病毒、巨细胞病毒、带状疱疹病毒亦具定作用，对阿昔洛韦耐药的疱疹病毒有效。
其三磷酸衍生物可结合进DNA并与三磷酸胸腺嘧啶脱氧核苷竞争性地抑制DNA聚酶。
对病毒DNA和宿主细胞的DNA无选择性。
【适应症】适用于单纯疱疹性角膜炎、结膜炎及其他疱疹性眼病。
疗效与阿糖腺苷相似而优于碘苷。
对碘苷无效或过敏者可试用本品。
【用法用量】1％滴眼液：1次／2～3h，待病情好转后改1次／4h，使用时间不超过3周。
【不良反应】不良反应似碘苷，为局部疼痛、发炎、瘙痒、眼睑水肿等。
实验动物中有致畸、致突变作用，只供局部应用。
【规格】滴眼液:1%.。