0200(药剂专业班)药物化学教案(第二 章麻醉药)
2024年药物化学教案(附加条款版)
药物化学教案(附加条款版)药物化学教案一、教学目标1.了解药物化学的基本概念、研究内容和应用领域。
2.掌握药物化学的基本原理和方法，包括药物设计与合成、药物分析、药物作用机制等。
3.培养学生的实验操作能力、观察和思考能力，提高学生的创新意识和科学素养。
4.培养学生对药物化学的兴趣和热情，激发学生进一步探索和研究药物化学的动力。
二、教学内容1.药物化学基本概念：药物化学的定义、研究内容和应用领域。
2.药物化学基本原理：药物设计与合成、药物分析、药物作用机制等。
3.药物化学实验：实验目的、实验原理、实验方法、实验结果与讨论等。
4.药物化学研究案例：介绍药物化学在药物研发中的应用案例，如抗肿瘤药物、抗生素等。
5.药物化学前沿进展：介绍药物化学领域的最新研究动态和未来发展趋势。
三、教学方法1.讲授法：讲解药物化学的基本概念、原理和方法。
2.实验法：通过实验操作，让学生亲身体验药物化学的研究过程。
3.案例分析法：通过分析药物化学研究案例，让学生了解药物化学在药物研发中的应用。
4.讨论法：组织学生进行课堂讨论，培养学生的思考能力和创新意识。
四、教学安排1.理论教学：共计8学时，每周2学时。
2.实验教学：共计4学时，每周1学时。
3.研究案例教学：共计2学时，每周1学时。
4.前沿进展教学：共计2学时，每周1学时。
五、教学评价1.课堂表现：包括出勤率、课堂参与度、提问回答等。
2.实验报告：实验操作过程、实验结果与分析、实验体会等。
3.期末考试：包括理论知识测试和实验技能考核。
4.研究案例分析报告：对药物化学研究案例的分析和理解。
5.前沿进展报告：对药物化学前沿进展的了解和思考。
六、教学资源1.教材：《药物化学》。
2.参考文献：《药物化学研究进展》、《药物化学实验教程》等。
3.网络资源：药物化学相关网站、学术期刊、研究论文等。
4.实验室设备：药物化学实验所需的各种仪器和试剂。
七、教学总结本课程旨在让学生了解药物化学的基本概念、原理和方法，培养实验操作能力、观察和思考能力，提高创新意识和科学素养。
第二章 局部麻醉药
【不良反应】
1. 毒性反应 用量过大或误注入血管内，可产生中毒反应
临床用药注意事项 ⑴ 严格控制局麻药的剂量和浓度 ⑵ 防止局麻药过快入血。可于推药前回吸无血后注射或局麻药中加入少 量肾上腺素（2 ～ 4 ug/ml），延缓局麻药吸收 ⑶ 发现早期中毒症现状，及时抢救。发生惊厥注射地西泮或流喷妥钠。 发生呼吸抑制，人工呼吸和给氧
缓解局部炎症和损伤症状
知识链接
封闭疗法
• 又称局部封闭。常用0.25%~0.5%的普鲁卡因溶液注射于病灶周围 组织，麻醉局部感觉神经末梢，阻断病理不良刺激向中枢传导，缓 解疼痛。另外普鲁卡因扩张局部血管的作用可改善血液循环。增加 局部组织营养，促进炎症和损伤部位的组织恢复。如临床常用普鲁 卡因和强的松龙局部封闭治疗肩周炎、急性关节损伤等
1 2 10～12 6.5
对黏 维持 膜渗 时间 透力 （小时）
局麻用途
弱
1 表面麻醉外各种麻醉
强
1～2 腰麻外各种麻醉
强
2～3 浸润麻醉外各种麻醉
较强 5～10 表面麻醉外各种麻醉
本章小结
2. 浸润麻醉
• 将局麻药注入手术部位皮下、皮内或深部组织， 麻醉局部感觉神经末梢
• 适用于浅表小手术 • 常选用普鲁卡因，其次为利多卡因
3. 传导麻醉
• 将局麻药注入外周神经干或神经丛周围，使该神经支配的区域麻醉 • 适用于四肢、面部、口腔等小手术 • 常用普鲁卡因、利多卡因和布比卡因
4. 蛛网膜下腔麻醉
药物学基础
第二章 局部麻醉药
学习目标
1. 掌握普鲁卡因的药理作用、临床应用及不良反应 2. 熟悉局部麻醉药的给药方法 3. 了解常用局部麻醉药的作用及应用特点 4. 学会观察局部麻醉药的不良反应并能有对症处理的能力 5. 具有正确指导病人合理用药，关爱病人及沟通协调的能力
2-麻醉药
授课教师
凌强
课程名称
药物化学
教材
人卫第二版
授课时间
2014年8月28日
周次
第一周星期四第五六节
授课对象
药剂21班
课型
理论
授课内容
第二章、麻醉药
学时数
2
教学目的
与要求
1、掌握全麻药的吸入类、局麻药的氨基醚与氨基酮类
2、熟悉局麻药的对氨基苯甲酸酯类
3、了解局麻药的酰胺类
教学内容
3、氨基醚与氨基酮类—达克罗宁
归纳小结：
1、中国药典中收载的麻醉用药的代表药
2、普鲁卡因、利多卡因、丁卡因的异同点
作业：第13页习题。
5min
30min
45min
10min
本章的药物临床应用较广，也较常见，学生接受起来比较容易。
参考资料
人卫版《药物分析化学》《药剂学基础》
课后记
海南省第三卫生学校教案续页
授课内容
辅助手段
导入：麻醉拔牙的过程与电视中手术的场景区别。
项目：
第一节全麻药
1、吸入型—麻醉乙醚
ห้องสมุดไป่ตู้2、静脉型—氯胺酮
第二节局麻药
1、对氨基苯甲酸酯类—利多卡因
2、酰胺类—普鲁卡因
及时间分配
1、全身麻醉药—吸入型
2、全身麻醉药—静脉型
3、局部麻醉药—对氨基苯甲酸酯类
4、局部麻醉药—酰胺类
5、局部麻醉药—氨基醚与氨基酮类
时间安排：2学时
重点及难点
重点：1、乙醚、普鲁卡因、利多卡因等药的结构与性质、构效关系。
难点：1、构效关系的理解、应用。
教学方法
讲授、PPT、结构图
实用药物化学课件第2章麻醉药
二、局部麻醉药的结构与作用
局麻药结构包括三个部分：①亲脂性芳香环； ②中间连接功能基；③亲水性胺基
亲脂性芳环部分保证药物分子具有相当的脂溶 性。亲水性胺基部分通常为叔胺结构（因其刺 激性较轻），既保证药物分子具有一定水溶性 以利转运，也提供了与Na+通道受点部位结合的 结构基础
局部麻醉药通过稳定神经细胞膜上Na+通道，降 低神经细胞兴奋性，从而阻断神经冲动传导
CH3 NH2
CH3
氧化 氧化
CH3 H
HO
N
N CH3
O CH3
CH3
结合物
CH3 NH2
OH HO
O
CH3 NH2
HO
CH3
结合物
结合物 结合物
内容小结
分类及代表药 基本骨架和构效关系 普鲁卡因、利多卡因（结构，命名，稳定性，合成）
酰胺 两个甲基
比普鲁卡因更稳定，原因：
水解稳定性↑ 氧化稳定性↑
H N
N O
·HCl·H2O
代谢途径
N-去烷基化
N-去烷基化
CH3 H N
N CH3
OH CH3
氧化
水解
CH3 H N O CH3
NH2
CH3 H
HO
N
N CH3
OH CH3
CH3 H N O CH3
N CH3 CH3
水解
利多卡因
氧化
韦尔斯上前去问他是否很疼，他却回答说一点也 不疼。
笑气也许能应用于牙科。
第二天组织者带来一袋笑气让韦尔斯吸，在韦尔 斯失去知觉后，助手迅速用钳子拔出了那颗智齿。
“无痛拔牙”
摩尔顿在亲眼看到韦尔斯将氧化亚氮应用于 拔牙的失败以后，氧化亚氮不是一种理想的 麻醉药。用乙醚替代氧化亚氮。
麻 醉 药--药物化学
氟烷
F 1 FC
F
Cl
2 C
H
Br
化学名：1，1，1-三氟-2-氯-2-溴乙烷
氟烷
F Cl
1 FC
2 C
H
F Br
性质：①无色、易流动的重质液体，沸 点：49-51℃。 ②性质稳定，遇光、热
和湿的空气能缓缓分解，生成氢卤酸。 加入0.01%麝香草酚为稳定剂。③不溶
于硫酸，加入等体积硫酸后沉于底部， 形成两层。
N CH3 HCl H2O
CH3
H2N
O
C2H5
C OCH2CH2N
C2H5
.HCl
四、构效关系
1.亲脂性部分
>
>
>
可为芳烃或芳杂环
N H
吡咯
S
噻吩
O
呋喃
2. COX与作用强度: -COS->- COO->-COCH2->CONH-
O
R Ar-----C------X-------(CH2)n-----N
6、局部麻醉药的构效关系。
O (C2H5)2 NCH2CH2OC
O O
C OCH2CH2N(C2H5)2
O
NN
C OCH2CH2N(C2H5)2
O O
(C2H5)2 NCH2CH2OC
NN O
O C OCH2CH2N(C2H5)2
该药品是否应该避光密封保存呢？
思考题
➢ 1．局部麻醉药根据化学结构分为哪几类？各类 代表药？
➢ 2．比较普鲁卡因、利多卡因在结构与稳定性之 间的关系。
氟烷
3.鉴别：氧瓶燃烧法有机破坏→氟化钠+茜素氟 蓝+醋酸－醋酸钠缓冲液+硝酸亚铈试液→显蓝紫 色。（有机氟化合物的一般鉴别方法） 4.药理作用：麻醉诱导时间短，停药后恢复快， 可用于全身麻醉和麻醉诱导。 5.代谢：80%以原药从肺部排出，20%排出前在 肝内转化，具肝脏毒性。
药物化学第二章
第一节 全身麻醉药
盐酸氯胺酮 Ketamine Hydrochloride
Cl O . HCl NH CH3
化学名为2-（2-氯苯基）-2-甲氨基环己酮盐酸盐。
第一节 全身麻醉药
理化性质
1.本品为白色结晶粉末，无臭；在水中易溶，在热乙醇中溶 解，在苯、乙醚中不溶。熔点259～263℃，熔融时同时分
部麻醉药普遍用于口腔科、眼科、妇科和外科小手术中以暂
时解除疼痛。
第二节 局部麻醉药
局部麻醉药的结构：现在使用的局部麻醉药，大部分都是 由普鲁卡因和利多卡因结构衍生而来。基本骨架如下：
O O H2 N CH2
CH2
N
CH3 N H CH3
O CH2 N
亲脂部分
连接部分
亲水部分
第二节 局部麻醉药
盐酸普鲁卡因
对皮肤黏膜穿透力弱，不适用于表面麻醉。。
第二节 局部麻醉药
盐酸利多卡因
CH3 H N
Lidocaine Hydrochloride
N O CH3
CH3 CH3
.HCl. H O 2
化学名为N-（2,6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐 酸盐一水合物，又名盐酸塞洛卡因。
第二节 局部麻醉药
理化性质
旋度为+67°～+72°。 2.本品的乙醇溶液（10µg/ml）,照分光光度法测定，在 241nm的波长处有最大吸收。 3.本品在稀盐酸溶液中溶解后，加碘化铋钾试液，产生砖 红色沉淀。
第一节 全身麻醉药
临床应用
用于诱导麻醉，短时麻醉必须与镇痛药合用。
第二节 局部麻醉药
局部麻醉药简称局麻药，是一类以适当的浓度局部应用于神 经末梢或神经干周围，阻断用药局部神经冲动的产生和传导 ，在意识清醒的情况下使该局部痛觉等暂时消失的药物。局
2.麻醉药
构效关系
H2N COOCH2CH2N(C2H5)2 Procaine
C4H9NH
COOCH2CH2N(CH3)2
Dicaine
CH3 NHCOCH2N(C2H5)2 CH3 Lidocaine
构效关系
O Ar C X (C)n N
亲脂 性的 头部
Cl O
1 2 2
1
HCl NHCH3
2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）-环 己酮盐酸盐
结构和性质：
1.酸性 10%的本品水溶液pH约3.5，不得与弱碱性的巴 比妥盐溶液混合使用。本品加碱后可使氯胺酮游离。 2.为手性化合物，常用其外消旋体。副作用主要归因 于左旋体。 3.由于易产生幻觉，被滥用为毒品。本品原料药属II类
HCl
O H3C N H
CH3
NHCOCH2N(C2H5)2 CH3
HCl H2O
2.邻位取代，立体位阻，延迟酯水解，作用增大，时 间延长.
CH3 NHCOCH2N(C2H5)2 CH3 HCl H2O
2、亲水性部分
叔胺或含氮杂环
3、中间链部分
X可为O、S、NH、CH2 （C）n：碳链一般以2-3个碳原子长度为好
可卡因
1.氮上甲基去除 2.C2甲氧羰基改变
3.C3酰基改变 可卡因结构中的甲氧羰基和N-甲基的去除，四氢吡咯环 的开裂，仍有局麻作用，而苯甲酸酯部分必须保留。
2004年12月8日，在秘魯高原古城庫斯科參加安第斯共同體國家首 腦會議的代表準備飲用古柯茶。古柯茶是用古柯的葉子泡成的茶水， 具有提神醒腦的作用，據說可以消除初上高原的種種不適。 新華社 記者汪亞雄攝
《药物化学基础中职药剂专业》第2章：麻醉药
H2N
O C O CH2CH2N(C2H5)2 H2O
H2N
H2N
COOH+ HOCH2CH2N(C2H5)2 H2N
H2N
COO CH2CH2N(C2H5)2 . HCl NaOH H2N
C O O C H2C H2N(C 2H5)2
COO CH2CH2N(C2H5)2 NaOH H2N
COONa+ HOCH2CH2N(C2H5)2
1
１为亲脂性部分，可为芳烃及 芳杂烃，羰基必须与芳环直接 相连，否则失去活性。
２为部分与作用持续时间有关， Ｘ取代基不同作用时间不同。
２与３部分组成中间链，当n ＝３时作用最强。
４部分的氨基可为仲胺与叔胺， 多为叔胺，减少剌激性。１部 分与４部分兼有调节亲水与亲 脂性，确保可透过神经膜而又 不进入中枢。
进一步改造合成出普鲁卡因，研究出该类药物的作用与构效的关系，并逐步合成出一类用途各 异的局麻药。
2
O
3
可卡因
芳伯氨基，具有还原性，为不稳定基团
01
H2N 重 氮 化 偶 合 反 应 ， 可 供 鉴 别 和 含 量 测 定
酯键，易水解，为不稳定基团
02
对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇
脂肪氨基，具有较强的碱性
01
第2章 麻醉药
单击此处添加文本具体内容，简明扼要地阐述你 的观点
主要内容
第1节 全身麻醉药 吸入性麻醉药 静脉麻醉药
○ 第2节 局部麻醉药
结构分类与常见药 局部麻醉药的构效关系
学习目标
掌握麻醉药分类。
掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的结构、 理化性质、作用特点。
理解吸入性全身麻醉药的理化性质和作用 特点。
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1 2 3 4
１为亲脂性部分，可为芳烃及芳杂烃，羰基必须与芳环直接相连，否则失去活性。
２为部分与作用持续时间有关，Ｘ取代基不同作用时间不同。
麻醉持续时间：-CH2-〉–NH-〉–S-〉–O-
麻醉强度：–S-〉–O-〉-CH2-〉–NH-
２与３部分组成中间链，当n＝３时作用最强。
４部分的氨基可为仲胺与叔胺，多为叔胺，减少剌激性。
１部分与４部分兼有调节亲水与亲脂性，确保可透过神经膜而又不进入中枢。
（本节小结）
1局麻药按结构分为三类：对氨基苯甲酸脂类、酰胺类、氨基酮类；
2.盐酸普鲁卡因因含芳伯胺基，易氧化变色，可发生重氮化偶合反应。
含有酯键加热有水解。
3.盐酸利多卡因酰胺基的邻位有两个甲基，空间位阻较大，所以在酸性或碱性溶液中均不易被水解。
板书设计
第二章麻醉药第一节全身麻醉药
一．吸入麻醉药二.静脉麻醉药
第二节局部麻醉药
一.局麻药的发展历史及构效关系
二.对氨基苯甲酸脂类
三.酰胺类
四.氨基酮类
教学反思。