对乙酰氨基酚
最新关于“对乙酰氨基酚”的认识
03
3. 孕妇和哺乳期妇女 在使用对乙酰氨基酚前 ，应先咨询医生或药师 的意见，确保药物的安 全性。
3. 儿童及老年人使用对乙酰氨基酚
1. 儿童使用对乙酰氨基酚时，剂量应根据体重和年龄进行调整 ，避免过量使用。
2. 老年人由于肝脏功能下降，使用对乙酰氨基酚时需要特别小 心，建议在医生的指导下使用。
最新关于“对乙酰氨基酚”的 认识
目录 CONTENTS
01
一、对乙酰氨基酚的基本信息
02
二、对乙酰氨基酚的使用方法
03
三、对乙酰氨基酚的不良反应与处理
04
四、对乙酰氨基酚的禁忌与特殊人群使用
一、对乙酰氨基酚的基本 信息
1. 对乙酰氨基酚的化学结构
02பைடு நூலகம்
01
1. 对乙酰氨基酚，化学 名为4-(N-羟基苯基)胺甲 酸乙酯，是一种常用的非 处方药。
3. 对于儿童和老年人，对乙酰氨基酚的使用应遵循医嘱，不可 随意增减剂量或停药。
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1. 对乙酰氨基酚的常见不良反应
1. 对乙酰氨基酚的常见不良反应包括肝损伤、胃肠道不适和过敏反 应等。
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2. 长期大剂量使用对乙酰氨基酚可能导致肝脏功能异常，甚至引发 肝炎。
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3. 部分人在使用对乙酰氨基酚后可能出现恶心、呕吐、腹痛等胃肠
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道不适症状。
2. 对乙酰氨基酚的严重不良反应
1. 对乙酰氨基酚 过量使用可能导致 肝脏损伤，严重时 可引发肝功能衰竭
2. 孕妇和哺乳期妇女应避免使用对乙酰氨基酚，以免影响胎儿 或婴儿的健康。
3. 患有严重肝脏疾病的患者不宜使用对乙酰氨基酚，可能加重 肝脏负担。
2. 孕妇及哺乳期妇女使用对乙酰氨基酚
对乙酰氨基峰
对乙酰氨基峰
对乙酰氨基酚（Paracetamol，简称ACET）是一种常见的解热镇痛药，其结构式中的乙酰氨基峰（Acetamide peak）是指在对其进行红外光谱分析时，乙酰氨基基团（-CONH-）所产生的特征吸收峰。
乙酰氨基酚的红外光谱分析主要涉及以下几个方面：
1. 乙酰氨基峰：乙酰氨基基团在红外光谱中具有典型的吸收峰，其波数约为1650-1600 cm^-1。
这个峰是由于乙酰氨基团中的N-H键的弯曲振动所致。
2. 酚羟基峰：对乙酰氨基酚分子中的酚羟基（-OH）在红外光谱中表现出约3300-3200 cm^-1 的吸收峰，这是由于羟基的O-H键的伸缩振动所致。
3. 酯基峰：对乙酰氨基酚分子中的酯基（-COO-）在红外光谱中具有约1700-1600 cm^-1 的吸收峰，这是由于酯键的C=O键的伸缩振动所致。
通过对乙酰氨基酚的红外光谱进行分析，可以有效地区分其与其他药物分子的差异，从而实现对药物的鉴别和质量控制。
在实际应用中，红外光谱法已成为对乙酰氨基酚含量测定的常用方法之一。
实际操作中可能需要结合其他光谱方法（如质谱、核磁共振等）和化学分析手段，以实现对乙酰氨基酚的全面表征和含量测定。
对乙酰氨基酚
酸度 取本品0.10g，加水10mL使溶解，依法测定（通则0631），pH值应为5.5~6.5。 乙醇溶液的澄清度与颜色 取本品1.0g，加乙醇10mL溶解后，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较， 不得更浓，如显色，与棕红色2号或橙红色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。 氯化物 取本品2.0g，加水100mL，加热溶解后，冷却，滤过，取滤液25mL，依法检查（通则0801），与标准氯化钠 溶液5.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。 硫酸盐 取氯化物项下剩余的滤液25mL，依法检查（通则0802），与标准硫酸钾溶液1.0mL制成的对照液比较，不得 更浓（0.02%）。
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少数病例可发生过敏性皮炎（皮疹、皮肤瘙痒等）、粒细胞缺乏、血小板减少、高铁血红蛋白血症、贫血及 肝、肾功能损害等。
短期使用一般不引起胃肠出血。用于解热连续使用不超过3天，用于止痛不超过5天。剂量过大可引起肝脏损 害，严重者可致昏迷甚至死亡。服用期间不得饮酒或含有酒精的饮料。
对本品过敏者禁用。肝肾功能不全者慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。
R22：Harmful if swallowed. 吞食是有害的。 R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin. 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 R40：Possible risks of irreversible effects. 可能有不可逆作用的风险。 R52/53：Harmful to aquatic organisms, may cause long-term adverse effects in the aquatic environment. 对水生生物有害，可能在水生环境中造成长期不利影响。
对乙酰氨基酚
对乙酰氨基酚与同类药物对比1对乙酰氨基酚(APAP)扑热息痛，化学名: N-(4-羟基苯基)-乙酰胺.白色结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦,几乎不溶于冷水、石油醚，在热水、乙醇、丙酮中溶解。
解热作用的强度与阿司匹林相近，镇痛和抗炎作用略差，仅对轻、中度疼痛有效。
对乙酰氨基酚是一种常用的解热镇痛药,解热作用缓慢而持久,与乙酰水杨酸相比,刺激性小、极少有过敏反应。
已成为应用广泛的解热镇痛类药物之一。
1.1合成方法对乙酰氨基酚的合成方法很多，一般可分为二步法和一步法。
二步法：是将对硝基苯酚等原料还原成对氨基苯酚再酰化成对乙酰氨基酚。
一步法：是在同一反应器中，不分离出还原产物对氨基苯酚的情况下直接进行酰化合成对乙酰氨基酚，还原与酰化同时进行。
对于二步法生产对氨基苯酚，难以克服其生产过程中大量的三废污染。
同时分离出来的对氨基苯酚极易被氧化，这降低了对乙酰氨基酚的产率。
采用一步法不分离出对氨基苯酚直接进行酰化是解决上述问题的理想方法。
此外还有重排法和生化合成等其它路线，对羟基苯乙酮肟重排法是一个新型合成工艺，此方法没有副产物，产品后处理简单，生产成本低，污染小。
1.2不良反应(1)对乙酰氨基酚的胃肠道不良反应较少，偶尔会有恶心、呕吐、腹痛等不适症状，短期服用很少出现胃肠道出血。
早起出现面色苍白、食欲不振、恶心、呕吐等症状：在1至3天内出现腹痛、肝肿大和压痛、氨基转移酶升高及黄疽：4至6天后可发展为暴发性肝衰竭、扑翼样震颤、惊厥、心血管性虚脱、呼吸抑制、昏迷甚至死亡。
(2)对乙酰氨基酚能使阿司匹林过敏患者的支气管痉挛加重。
(3)过量服用会造成肾小管坏死、肾脏衰竭、暴发性肝功能衰竭，正常剂量长期服用，也会造成肾损害。
妇女在妊娠期服用此药可造成羊水过多和新生儿肾衰。
(4)引起血小板减少性紫癜，停药后能恢复正常，长期使用还可引起其它血细胞的减少。
(5)引起过敏性体克、荨麻疹、皮炎伴瘙痔等皮肤病，但数天后会消退。
(6)动物实验表明，大剂量长期服用会削弱雄性大鼠的生殖能力，还可抑制动物的甲状腺功能。
对乙酰氨基酚-药物化学star综述
合成路线
方案一：以硝基苯为原料
方案二：以硝基酚为原料
方案三：以对氨基苯酚为原料
化学性质
水解产物呈芳伯氨基特性 药物结构中有酰胺基，在酸性溶液中易水解得其芳伯氨基的产物 因此药物的水解产物可具有芳伯氨基特性反映。 水解产品易酯化 对乙酰氨基酚水解后产生醋酸，可在硫酸介质中与乙醇反应， 发出醋酸乙酯的香味。 与三氯化铁发生呈色反应 对乙酰氨基酚有酚羟基，可用于鉴别Paracetamol。
对乙酰氨基酚
羟基
N-（4-羟基苯基）乙酰胺
简要信息
中文名：对乙酰氨基酚
化学名：N-(4-羟基苯基)乙酰胺
国际非专有药名 ：Paracetamol 分子式：C8H9NO2
常用商品名：泰诺、一粒清等
物理性质
简述
对乙酰氨基酚( 简称 APAP),又名扑热息痛 。 在热水或乙醇中易溶， 在丙酮中溶解，在水中 略溶。 通常为白色结晶或结晶 性粉末，无臭，味微苦。 熔点168-172℃ 。
方案四：以对羟基苯乙酮为原料
方案五：以苯酚为原料
方案二：以硝基酚为原料
优点：可采用“一锅煮”法，不需分离纯化对氨 基酚，避免了中间体对氨基酚的氧化，简化了工 艺路线，降低了生产过程中的杂质含量，提高了 产品纯度，产品质量和外观都有很大提高。反应 可在固定床反应器或反应釜中进行，产物可以连 续移出，适于大规模工业化生产，是目前国内外 大力提倡的合成方法。 缺点：酰化加热140 ℃，温度略高。
对乙酰氨基酚结构
对乙酰氨基酚结构对乙酰氨基酚（Paracetamol）是一种广泛使用的非处方镇痛药和退烧药。
其化学名为N-(4-羟基苯基)乙酰苯胺，分子式为C8H9NO2，分子量为151.17 g/mol。
下面将详细介绍对乙酰氨基酚的结构。
OHOHO-N-C-CCH3在对乙酰氨基酚的分子中，可以看到苯环和酰基（乙酰基）与羟基（-OH）直接相连，而乙酰基则连接到氨基（-NH2）上。
对乙酰氨基酚的化学结构使其具有多重特性。
首先，乙酰基的存在使得对乙酰氨基酚具有良好的溶解性。
其次，羟基使得对乙酰氨基酚具有轻微的酸性，因为羟基上的氧原子可以通过捐赠电子形成氢键。
这种酸性也导致对乙酰氨基酚可以在水中形成离子和离子对。
此外，对乙酰氨基酚的苯环结构使得其具有一定的芳香性。
对乙酰氨基酚内部的分子结构是由一系列的化学键连接而成的。
首先，苯环上的碳原子与乙酰基上的碳原子之间通过一个碳碳单键连接。
酰基中的氧原子与乙酰基上的碳原子之间通过一个碳氧双键连接。
酰基中的氮原子与苯环上的碳原子之间通过一个碳氮单键连接。
酰基中的氧原子上还连接着一个氢原子。
羟基通过氢键与羟基上的氧原子相连。
氨基上的氮原子与羟基上的氧原子之间通过一个碳氮单键连接。
羟基上的氧原子还通过一个碳氧单键连接着一个氢原子。
综上所述，对乙酰氨基酚的结构由苯环、乙酰基、氨基和羟基等部分组成。
这些部分通过一系列的化学键连接在一起，形成了对乙酰氨基酚的分子结构。
这种结构赋予了对乙酰氨基酚特定的化学和生物活性。
对乙酰氨基酚简介)
【英文名称】 Paracetamol对乙酰氨基酚[1]【其他名称】扑热息痛，退热净，醋氨酚，Acetaminophen，Apamid，APAP 【常用商品名】；；醋氨酚；；；；；泰诺；对乙酰氨基酚；；【适应证】1.轻到中度的偏头痛的发作期治疗和难治性偏头痛。
2.奋力性和月经性头痛。
3.慢性发作性偏侧头痛。
4.紧张型头痛。
5.良性器质性头痛。
6.用于发热，也可用于缓解轻中度疼痛，如头痛、肌肉痛、关节痛以及神经痛、痛经、癌性痛和手术后止痛等。
尤其用于对或不能耐受的患者。
对各种剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。
【药品分类】神经系统用药-抗偏头痛药对乙酰氨基酚为解热镇痛药，国际非专有药名为Paracetamol。
它是最常用的非甾体抗炎解热镇痛药，解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用较弱，无抗炎抗风湿作用，是乙酰苯胺类药物中最好的品种。
特别适合于不能应用羧酸类药物的病人。
用于感冒、牙痛等症。
成分名称：对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚片[2]化学名：N-(4-羟基苯基)乙酰胺又称：对羟基苯基乙酰胺；；；对羟基乙酰苯胺；英文名称：4-Acetaminophenol;N-(4-hydroxyphenyl)-Acetamide;4'-hydroxyacetanilide 分子式：C8H9NO2分子式分子量：151.170结构：见图CAS No.：103-90-2上游原料：性状：棱柱体结晶或白色结晶性粉末。
无臭，味微苦。
熔点：168-172℃沸点：相对密度：1.293(21/4℃)结构简式稳定性：毒性：溶解情况：能溶于乙醇、丙酮和热水，微溶于水，不溶于石油醚及苯。
其它性质：饱和水溶液pH值5.5-6.5。
性状：白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。
1 药理毒理1.1 对乙酰氨基酚是(phenacetin)的体内代谢产物，属于苯胺类。
通过抑制体温调节前列腺素合成，减少素PGE1缓激肽和组胺等的合成和释放，PGE1是主要是作用神经中枢，它的减少将导致中枢体温调定点下降，体表温度感受器感觉相对较热，进而通过神经调节引起血管扩张的导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其抑制前列腺素合成的作用与阿司匹林相似，但抑制外周前列腺素合成作用弱，故解热镇痛作用强，抗风湿作用弱，对血小板凝血机制无影响。
对乙酰氨基酚的结构、性质、鉴别与合成.
鉴别与合成
一、对乙酰氨基酚的结构
对乙酰氨基酚 •1.结构式
H N CH3 O HO
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
酚羟基
酰氨键
•2.化学名： N-(4-羟基苯基) 乙酰胺，又名扑热息痛
二、对乙酰氨基酚的性质
理化性质 1.性状 白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦 2.稳定性：在潮湿的条件下易水解生成对氨基酚
2.杂质：
主要杂质对氨基酚，用HPLC法检查
五、对乙酰氨基酚的临床应用
具有解热、镇痛的作用，无抗炎作用。
临床用于中、重度发热；缓解轻、中度疼痛，如头痛、肌 痛、痛经、关节痛、神经痛、癌性疼痛等。
NHCOCH3 水解 NH2 氧化 NH
OH
OH
O
粉红色→棕色→黑色
三、对乙酰氨基酚的鉴别
1.本品结构中具有酚羟基，遇三氯化铁试液显蓝 紫色。
2. 有酰胺结构
易水解生成对氨基酚（可发生重氮化偶合反应）和乙酸
红色
四、对乙酰氨基酚的合成
1.合成：以对硝基苯酚为原料，在盐酸溶液中用铁粉还
原，再用醋酸酰化。
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对乙酰氨基酚
Duiyixian'anjifen
Paracetamol
书页号：中国药典2005版二部-170
［修订］
【检查】对氨基酚及其他杂质取本品适量，精密称定，加溶剂[甲醇－水(4：6)]制成每1ml中约含对乙酰氨基酚20mg的溶液，作为供试品溶液(临用新制)；另取对氨基酚和对乙酰氨基酚对照品适量，精密称定，加上述溶剂制成每1ml中约含对氨基酚1µg和对乙酰氨基酚20µg的溶液，作为对照品溶液。
照高效液相色谱法（附录VD）测定。
用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；磷酸盐缓冲液（取磷酸氢二钠8.95g，磷酸二氢钠 3.9g，加水溶解至1000ml，加入10%四丁基氢氧化铵溶液12ml）-甲醇（90：10）为流动相；检测波长为245nm；柱温为40℃；理论板数按对乙酰氨基酚峰计算应不低于2000，对氨基酚与对乙酰氨基酚峰之间的分离度应符合要求。
取对照品溶液20µl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使对氨基酚色谱峰的峰高约为满量程的10%，再精密量取供试品溶液与对照品溶液各20µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的4倍；按外标法以峰面积计算，含对氨基酚不得过0.005%，其他杂质相对于对照品溶液色谱图中对乙酰氨基酚峰面积计算，单个未知杂质不得过0.1%，杂质总量不得过0.5％。
［增订］
对氯苯乙酰胺临用新制取对氨基酚检查项下供试品溶液作为供试品溶液；另取对氯苯乙酰胺对照品适量，精密称定，加上述溶剂制成每1ml中约含1µg的溶液，作为对照品溶液。
照高效液相色谱法（附录V D）测定。
用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；磷酸盐缓冲液（取磷酸氢二钠8.95g，磷酸二氢钠3.9g，加水溶解至1000ml，加入10%四丁基氢氧化铵12ml）-甲醇（60：40）为流动相；检测波长为245nm；柱温为40℃；理论板数按对乙酰氨基酚峰计算应不低于2000，对氯苯乙酰胺与对乙酰氨基酚峰之间的分离度应符合要求。
取对照品溶液20µl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使对氯苯乙酰胺色谱峰的峰高约为满量程的10%，再精密量取供试品溶液与对照品溶液各20µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图；按外标法以峰面积计算，含对氯苯乙酰胺不得过0.005%。