第11章 肾上腺素受体阻断药
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第11章 肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs) 又称为抗
[药理作用]
• 酚苄明与a受体结合比较牢固,持 久,为非竞争性a受体阻断药
1.一次用药可维持3~4天。具有显著的 降压作用。降压强度与交感张力强弱 相关
2.心率加快:血管扩张反射;阻断突触 前a2受体。
3.有较弱的抗组胺,抗5-HT作用
临床应用
1.外周血管痉挛性疾病 2.抗休克, 感染性为主 3.嗜铬细胞瘤 4.排尿困难:良性前列腺增生所致
不良反应
• 体位性低血压,反射性心动过 速,心律失常,鼻塞;
• 口服致恶心、呕吐、思睡、 疲乏等
a1受体阻断药—哌唑嗪
药理作用
a1 受体阻断: 血管舒张、 外周阻力↓血压↓ 无明显兴奋心脏作用
对 a2无阻断作用
a2受体阻断药—育亨宾 药理作用
选择性a2受体阻断
应用----工具药
阻断 a2作用
β 受体阻断药
β受体阻断药
非选择性β受体阻断药 β1受体阻断药
a β受体阻断药
第一节α肾上腺素受体阻断药 肾上腺素作用的翻转
α受体阻断药可阻断与缩血管有关的 α受体, 而对与扩血管有关的β受体无影响, 因而使AD的升压作用翻转为降压作用
• 这种现象称为“肾上腺素作用的 翻转”(adrenaline reversal)。
2.支气管平滑肌: 收缩 正常人影响较少 阻断支气管β2(哮喘、慢阻肺)
• 3.代谢:抑制脂肪、糖元分解; 延缓胰岛素后血糖恢复;甲亢 时对抗儿茶酚胺的敏感性增高 和抑制T4转变为T3
• 4.肾素:抑制释放
内在拟交感活性
•某些药物为β受体的局麻样作用)
• 1. 对1 2受体的阻断作用比普萘 洛尔强 6 倍。
• 2. 可增加肾血流量,为肾功能不全 者的首选药物。
药理学肾上腺素受体阻断药
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
分类
肾上腺素受体阻断药
– 1 、 2受体阻断药： 酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）
– 1受体阻断药：哌唑嗪
β肾上腺素受体阻断药
– β1 、β2受体阻断药：普萘洛尔 – β1受体阻断药：阿替洛尔α、β肾上腺素受体阻断药 Nhomakorabea 拉贝洛尔
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第一节 肾上腺素受体阻断药
选择性与受体结合 拮抗激动剂对受体的作用 对β受体无作用
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肾上腺素作用的翻转（adrenaline reversal）
α受体阻断药使肾上腺素仅表现为激动β2受体， 升压作用翻转为降压作用
翻转 减弱 无影响
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T1／2 3～6h 肝内代谢个体差异大，相同剂量、血浆高峰浓度
相差25倍。故应从小剂量逐增至适当剂量 药理作用特点：受体阻断作用强，无ISA
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纳多洛尔（nadolol)
作用特点：作用与普萘洛尔相似，但强6倍。可 增加肾血流量（肾功能不全需用受体阻断药 者 即可 可首 。选无）ISA。作T用1／2 长达12～24 h。每天一次
2、长效类：酚苄明（phenoxybenzamine)
在体内与受体以共价键牢固结合 非竞争性拮抗剂
作用时间：3～4 d 应用：主要用于外周血管痉挛性疾病
治疗休克时补充血容量 不良反应：常见体位性低血压，心悸，鼻塞
及胃肠道症状
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二、 1受体阻断药
哌唑嗪: 选择性阻断1受体 对2受体无作用
噻吗洛尔（timolol)
作用特点：是已知作用最强的受体阻断药（＞ 普萘洛尔10倍）多用0.25%水溶液滴眼，治疗 青光眼（疗效与毛果芸香碱相近或较优），无 ISA作用
分类
肾上腺素受体阻断药
– 1 、 2受体阻断药： 酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）
– 1受体阻断药：哌唑嗪
β肾上腺素受体阻断药
– β1 、β2受体阻断药：普萘洛尔 – β1受体阻断药：阿替洛尔α、β肾上腺素受体阻断药 Nhomakorabea 拉贝洛尔
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第一节 肾上腺素受体阻断药
选择性与受体结合 拮抗激动剂对受体的作用 对β受体无作用
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肾上腺素作用的翻转（adrenaline reversal）
α受体阻断药使肾上腺素仅表现为激动β2受体， 升压作用翻转为降压作用
翻转 减弱 无影响
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T1／2 3～6h 肝内代谢个体差异大，相同剂量、血浆高峰浓度
相差25倍。故应从小剂量逐增至适当剂量 药理作用特点：受体阻断作用强，无ISA
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纳多洛尔（nadolol)
作用特点：作用与普萘洛尔相似，但强6倍。可 增加肾血流量（肾功能不全需用受体阻断药 者 即可 可首 。选无）ISA。作T用1／2 长达12～24 h。每天一次
2、长效类：酚苄明（phenoxybenzamine)
在体内与受体以共价键牢固结合 非竞争性拮抗剂
作用时间：3～4 d 应用：主要用于外周血管痉挛性疾病
治疗休克时补充血容量 不良反应：常见体位性低血压，心悸，鼻塞
及胃肠道症状
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二、 1受体阻断药
哌唑嗪: 选择性阻断1受体 对2受体无作用
噻吗洛尔（timolol)
作用特点：是已知作用最强的受体阻断药（＞ 普萘洛尔10倍）多用0.25%水溶液滴眼，治疗 青光眼（疗效与毛果芸香碱相近或较优），无 ISA作用
抗肾上腺素药
（2）支气管
β 2 -R （-）： 平滑肌收缩→ 呼吸阻力↗ 正常人作用弱而对支气管患者可诱发发作 （3）代谢
抑制脂肪分解；抑制心肌和骨骼肌糖原分解；有 效控制甲亢症状
（4）其他 抑制肾脏β
1
分泌肾素
2．内在拟交感活性
吲哚洛尔、阿普洛尔
特点：
（1）抑制心脏、收缩支气管平滑肌作用较弱
（2）可产生心率加快和心输出量增加等作用
【临床应用】
1．治疗外周血管痉挛性疾病 （1）肢端动脉痉挛的雷诺综合征 （2）血栓闭塞性脉管炎 2．静滴NA外漏时
3．休克
在补足血容量的基础上
【临床应用】
4．嗜铬细胞瘤的鉴别诊断和防治手术过程 中突然发生的高血压危象
5.男性勃起功能障碍
【不良反应】
大剂量: 体位性低血压，
注射给药：
心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛
二、长效α 受体阻断药
酚苄明（phenoxybenzamine） 非竞争性阻断
特点:起效慢、强、持久 口服吸收少，只作静脉给药，
【药理作用】
1.扩张血管→血压明显Байду номын сангаас降
静卧和休息的正常人：
舒张压略下降 病理情况或直立时： 血压明显下降 心率加快
【临床应用】
1 外周血管痉挛性疾病
2 休克、嗜铬细胞瘤的治疗
【不良反应】
1.鼻塞、心悸、体位性低血压
2.中枢抑制症状
注意：
治疗休克时，必须先补充血容量
三、α 1受体阻断药
哌 唑 嗪（prazosin）
特点：降压的同时对心率影响不大
应用：
高血压病、 顽固性心功能不全
药理学第11章整理
第十一章肾上腺素受体阻断剂肾上腺素受体阻断药能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。
第一节α肾上腺素受体阻断剂α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体，却能阻碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。
它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”。
这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，与血管舒张有关的β受体未被阻断，所以肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来。
主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。
主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。
根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同，可将其分为三类:1.非选择性α受体阻断药（1）短效类：酚妥拉明、妥拉唑林（2）长效类：酚苄明2.选择性α1受体阻断药：哌唑嗪3.选择性α2受体阻断药：育亨宾一、非选择性α受体阻断剂酚妥拉明和妥拉唑啉【体内过程】酚妥拉明生物利用度低，口服效果仅为注射给药的20%。
口服后30分钟血药浓度达峰值，作用维持3-6小时。
肌内注射作用维持30-45分钟。
大多以无活性的代谢物从尿中排泄。
妥拉唑林口服吸收缓慢，排泄较快，以注射给药为主。
【药理作用】酚妥拉明和妥拉唑林与α受体以氢键、离子键结合，较为疏松，易于解离，故能竞争性地阻断α受体，对α1、α2受体具有相似的亲和力，可拮抗肾上腺素的α型作用，使激动药的量-效曲线平行右移，但增加激动药的剂量仍可达到最大效应。
妥拉唑林作用稍弱。
1.血管酚妥拉明具有阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管作用。
静脉注射能使血管舒张，血压下降，静脉和小静脉扩张明显，舒张小动脉使肺动脉压下降，外周血管阻力降低。
2.心脏酚妥拉明可兴奋心脏，使心肌收缩力增强，心率加快，心排出量增加。
肾上腺受体阻断剂
• ④噻吗洛尔、美托洛尔、左布诺洛 尔——降低眼
• 内压——治疗青光眼。
（三）不良反应及禁忌证
• 1.不良反应
• （1）一般：恶心、呕吐、轻度腹泻。
• （2）严重：
•
①心血管反应：心脏抑制；外周血管收缩甚
至痉挛——四肢发冷、皮肤苍白或发绀，出现雷
诺症状或间歇跛行，甚至脚趾溃烂和坏死。
•
②诱发或加重支气管哮喘。
• 答案：C A
• 答案：E
• 4.β受体阻断药 • A.可使心率加快、心排出量增加 • B.有时可诱发或加重哮喘发作 • C.促进脂肪分解 • D.促进肾素分泌 • E.升高眼压
• 答案：B
• A.支气管哮喘 • B.青光眼 • C.外周血管痉挛 • D.心律失常 • E.重症肌无力 • 5.酚妥拉明可用于治疗 • 6.异丙肾上腺素可用于治疗
• 拮抗肾上腺素的升高血糖作用；延缓 用胰岛素后血糖水平的恢复——降血糖。
• 甲亢时，抑制T4转变为T3，有效控制 症状。
• 2.内在拟交感活性（ISA）——部分激动β 受体的
• 这种作用通常被β受体阻断作用所掩盖。 • 意义：ISA较强的药物在临床应用时，其抑
制心脏和收缩支气管作用较弱。
• 3.膜稳定作用——降低细胞膜对离子的通透 性。
• 3.其他——与不良反应有关。 • 拟胆碱作用——胃肠平滑肌兴奋。 • 组胺样作用——胃酸分泌增加。
（二）临床应用
• 1.外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛的 雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后 遗症。
• 2.皮下浸润注射治疗——静脉滴注去甲肾上 腺素外漏导致的皮肤缺血、苍白和剧烈疼 痛，甚至坏死。
• 4.其他：抗血小板聚集；尚能降低眼内压。
• 内压——治疗青光眼。
（三）不良反应及禁忌证
• 1.不良反应
• （1）一般：恶心、呕吐、轻度腹泻。
• （2）严重：
•
①心血管反应：心脏抑制；外周血管收缩甚
至痉挛——四肢发冷、皮肤苍白或发绀，出现雷
诺症状或间歇跛行，甚至脚趾溃烂和坏死。
•
②诱发或加重支气管哮喘。
• 答案：C A
• 答案：E
• 4.β受体阻断药 • A.可使心率加快、心排出量增加 • B.有时可诱发或加重哮喘发作 • C.促进脂肪分解 • D.促进肾素分泌 • E.升高眼压
• 答案：B
• A.支气管哮喘 • B.青光眼 • C.外周血管痉挛 • D.心律失常 • E.重症肌无力 • 5.酚妥拉明可用于治疗 • 6.异丙肾上腺素可用于治疗
• 拮抗肾上腺素的升高血糖作用；延缓 用胰岛素后血糖水平的恢复——降血糖。
• 甲亢时，抑制T4转变为T3，有效控制 症状。
• 2.内在拟交感活性（ISA）——部分激动β 受体的
• 这种作用通常被β受体阻断作用所掩盖。 • 意义：ISA较强的药物在临床应用时，其抑
制心脏和收缩支气管作用较弱。
• 3.膜稳定作用——降低细胞膜对离子的通透 性。
• 3.其他——与不良反应有关。 • 拟胆碱作用——胃肠平滑肌兴奋。 • 组胺样作用——胃酸分泌增加。
（二）临床应用
• 1.外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛的 雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后 遗症。
• 2.皮下浸润注射治疗——静脉滴注去甲肾上 腺素外漏导致的皮肤缺血、苍白和剧烈疼 痛，甚至坏死。
• 4.其他：抗血小板聚集；尚能降低眼内压。
Pharmacology Chapter 11颜光美药理学 肾上腺素阻断药
第 11 章 肾上腺素受体阻断药
Adrenoceptor Blocking Drugs (抗肾上腺素药 Antiadrenergic drugs)
按这类药物对α和 受体的选择性不同 受体的选择性不同， 按这类药物对 和β受体的选择性不同，可分为 1. α受体阻断药 受体阻断药(α-Receptor-Blocking Agents) 受体阻断药 2. β受体阻断药（β-Rceptor-Blocking Agents） 受体阻断药（ 受体阻断药
药理作用： 药理作用： 能选择性阻断α 受体， 对抗肾 能选择性阻断 α 受体 ， 上腺素的α 上腺素的α型作用 与α受体的结合较为疏松,极易 受体的结合较为疏松, 解离, 故阻断α 解离 , 故阻断 α 受体的作用弱而短 暂，是竞争性α受体阻断剂 是竞争性α
1．对心血管的作用
静脉注射能使血管舒张， 血压下降， 静脉注射能使血管舒张 ， 血压下降 ， 肺 动脉和外周血管阻力降低 主要扩张小动脉 主要原因： 主要原因： （1）阻断α受体 阻断α （2）直接作用于血管平滑肌
不良反应：
1．低血压，较常见。 2．胃肠道平滑肌兴奋致腹泻、腹痛、 恶心、呕吐和诱发溃疡。 3．有时可致心律失常。 4．胃炎、胃、十二指肠溃疡病，冠心 病慎用。
第二节
β-肾上腺素受体阻断药
β-Receptor Blocking Agents
β 受体阻断药， 也称β 型抗肾上腺素 受体阻断药 ， 也称 β 药，能和肾上腺素神经递质或拟肾上腺素 药竞争β受体，从而拮抗其β 药竞争β受体，从而拮抗其β型拟肾上腺 素作用
第 11 章 肾上腺素受体阻断药 Chapter 11 Adrenoceptor Blocking Drugs
重庆医科大学 董 志
药理学-11-肾上腺素受体阻断药
酚苄明（phenoxybenzamine） 【药理作用】 非竞争性、非选择性α受体阻断剂。
作用特点： 起效慢、作用强大而持久。
【临床应用】 外周血管痉挛性疾病
前列腺肥大尿阻塞
嗜铬细胞瘤术前准备
【不良反应】
体位性低血压，心动过速，心律失常。
四、选择性 α1受体阻断药 哌唑嗪prazosin
【药理作用】
根据α受体阻滞药对α1、α2受体选择性的不同可分为： （1）α1、α2受体阻滞药如酚妥拉明。 （2）α1受体阻滞药如哌唑嗪。 （3）α2受体阻滞药如育亨宾。
根据α受体阻滞药作用时间的长短可分为：
(1) 短效类α受体阻滞药，又称为竞争性α受体阻滞药， 如酚妥拉明。
(2) 长效类α受体阻滞药，又称为非竞争性α受体阻滞 药，如酚苄明
其他 受体阻断药
药物
特点
用途
纳多洛尔 噻吗洛尔 吲哚洛尔
T1/2长，强度为普奈洛尔 需用 受体阻断药 的6倍，可增加肾血流量 的肾功能不全者
为目前作用最强的 受体 青光眼 阻断药，无内在拟交感 活性，无膜稳定作用
强度为普奈洛尔的6-15倍，心功能不全高血压 内在拟交感活性强。 患者
四、选择性β1受体阻断药
【临床应用 】
1. 外周血管痉挛性疾病及闭塞性脉管炎 2. 对抗NA引起局部组织缺血坏死 3. 顽固性充血性心力衰竭 4. 休克：补足血容量基础上使用 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
【不良反应】
1. 体位性低血压 2. 胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐 3. 诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加 4. 心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛
阿替洛尔和美托洛尔: 具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作用较弱， 属长效心脏选择性 1受体阻断剂。 用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、甲 状腺功能亢进和特发性震颤等。
医学-Chapter 11肾上腺素受体阻断药
其原因是：(1)血管扩张，血压下降反射性兴奋心脏。
(2)阻断突触前膜2受体，促进前
膜释放NA，激动心脏1受体。
[药理作用]
3.拟胆碱样作用，兴奋胃肠平滑肌。 组胺样作用，胃酸分泌增加，皮肤潮红。
[临床应用]
1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病。 2.静脉滴注NA外漏
心输出量减少，心肌氧耗量降低，血压稍降低。 此作用是本类药物的药理作用基础。
[药理作用]
(2)血管与血压 短期应用受体阻断药，由于阻断2受体和
代偿性交感反射，可使肝、肾、骨骼肌、冠脉 血流量都有不同程度减少，但长期应用可使外 周阻力恢复原来水平。
使肾素减少，使血压下降
受体阻断药对正常人影响不明显，对高血 压患者具有降压作用。
[药理作用]
(5)肾素 受体阻断药可阻断肾小球旁器细胞的1受
普萘洛尔不影响正常人的血糖，也不影响胰岛素降低血 糖，但可延长胰岛素降血糖时间及血糖水平的恢复，易 掩盖胰岛素引起的低血糖反应，故使用胰岛素的糖尿病 人，合用受体阻断药时应注意。这可能是由于受体阻 断药抑制了低血糖时所致的肾上腺素的分泌增加。
脂肪分解与1、3受体有关， 受体阻断药可抑制交感 神经兴奋所致的脂肪分解，减少脂肪酸的释放。长期使 用可引起VLDL、TG升高，HDL下降。
[药理作用]
(3)支气管平滑肌2受体阻断，支气管收缩，呼 吸道阻力增加，作用较弱，对正常人无影响； 但对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘。哮喘病 人禁用。
(4)代谢
糖原分解与、2受体激动有关， 受体阻 断药和2受体阻断药合用时可拮抗肾上腺素所 致的血糖升高。
[药理作用]
受体阻断药
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（2）支气管平滑肌 阻断β 2受体使支气管平滑肌收缩 （3）代谢 抑制交感神经兴奋所致脂肪分解 阻断β 受体 抑制交感神经兴奋所致糖原分解 抑制甲状腺素转变为三碘甲状腺原氨酸
（4）肾素 阻断肾小球旁细胞β 1受体抑制肾素释放
2. 内在拟交感活性 3. 膜稳定作用 4. 其他
【临床应用】1.心率失常
第十一章 肾上腺素受体阻断药
第一节
α 肾上腺素受体阻断药
肾上腺素作用的翻转 预先使用α 受体阻断药，选择性的阻断了与缩血管作 用有关的α 受体 ，而对血管舒张作用有关的β 受体未 被阻断，所以能激动α 受体和β 受体的肾上腺素的缩 血管作用被取消，而血管舒张作用得以充分表现出来， 使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用的现象。
二、
长效类
酚苄明
【药理作用】 本药为非竞争性α 受体阻断药，起效慢，作用强而久。 本药高浓度时具有抗5-羟色胺和抗组胺作用。 【体内过程】 本药刺激性强，仅作静脉注射。 脂溶性高，可蓄积于脂肪组织。
【2.抗休克 3.治疗嗜铬细胞瘤 4.可用于良性前列腺增生引起的阻塞性排尿困难
1.用于外周血管痉挛性疾病 2.静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏时治疗 3.用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断 4.用于抗休克 5.治疗其他药物无效的急性心肌梗死及充血 性心脏病所致的心力衰竭。 6.其他（新生儿肺动脉高压等）
【不良反应】
1.低血压 2.腹痛，腹泻，呕吐和诱发溃疡病 3.静脉给药有时可引起严重的心率加速、心率失常和心绞痛
第十一章
肾上腺素受体阻断药
一、短效类
• 酚妥拉明和妥拉唑啉
【药理作用】竞争性阻断α 受体 1.血管 阻断血管平滑肌α 受体 直接舒张血管 2.心脏 舒张血管使血压下降，反射性兴奋心脏 阻断突触前膜α 2受体，促进NA释放 3.其他 拟胆碱作用（胃肠平滑肌兴奋） 组胺样作用（皮肤潮红）
【临床应用】
2.心绞痛和心肌梗死 3.高血压 4.充血性心力衰竭 5.其他
【临床应用】
1.心律失常（过速型心律失常）
2.心绞痛和心肌梗死
3.高血压
4.充血性心力衰竭
5.其他 甲亢、嗜铬细胞瘤等
【不良反应】 1.心血管反应 心功能抑制 外周血管收缩、痉挛 2.诱发或加剧支气管哮喘 3.反跳现象 4.其他 眼-皮肤粘膜综合症 幻觉、失眠、抑郁 低血糖 【禁忌症】 1.禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导滞。 2.禁用于支气管哮喘的病人。
【不良反应】
1、体位性低血压 2、反射性心动过速 3、心律失常
第二节 β 肾上腺素受体阻断药
选择性β 肾上腺素受体阻断药 非选择性β 肾上腺素受体阻断药
【药理作用】 1. β 受体阻断作用
（1）心血管系统 阻断β 1受体 阻断β 2受体
心率减慢 收缩力减弱 传导减慢
血管收缩
心输出量减少、血压下降 血压 反射性兴奋交感神经
第十一章 肾上腺素受体阻断药
一、 非选择性β受体阻断药 • 普奈洛尔 【体内过程】 【药理作用及临床应用】 • 纳多洛尔 • 噻吗洛尔 • 吲哚洛尔 • 艾司洛尔
第十一章 肾上腺素受体阻断药
二、 选择性β1受体阻断药 • 阿替洛尔和美托洛尔
• 拉贝洛尔
第三节 α、β肾上腺素受体阻断药
【体内过程】 【药理作用与临床应用】 【不良反应及应用注意】