药剂学第三章表面活性剂(ppt)
《药剂学实验》PPT课件
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实验一 溶液型液体药剂的制备
二．基本概念和实验原理
溶液型液体药剂是药物以分子或离子状态（质子 小于1nm）分散在分散媒（溶剂）中的真溶液， 供内服或外用。溶液型药剂外观均匀、澄明。常 用溶媒为水、乙醇、丙二醇、甘油及脂肪油等。
低分子溶液型液体药剂的有溶液剂、芳香水剂、 甘油剂、醑剂和糖浆剂等。
实验二 混悬剂的制备
二．基本概念和实验原理
混悬液为不溶性固体药物微粒分散在液体分散媒
中形成的非均相体系，可供口服、局部外用和注 射。优良的混悬剂应符合一定的质量要求：
（1）外观粒子应细腻，分散均匀、不结块。
（2）粒子的沉降速度 愈大，混悬剂愈稳定。
慢
，
沉
降
容
积
比F(V/V0)
（3）颗粒沉降后，经振摇易再分散；以保证均 匀，分剂量准确。
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实验二 混悬剂的制备
混悬剂的稳定剂一般分为三类：（1）助悬 剂；（2）润湿剂；（3）絮凝剂与反絮凝 剂。
混悬剂的配制方法有分散法（如研磨粉碎） 和凝聚法（如化学反应和微粒结晶）。
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实验二 混悬剂的制备
一般配制原则为：
（1）粉碎药物或加液研磨 先干研至一定 程度，再加液研磨。亲水性药物加入蒸馏 水或亲水胶体，疏水性药物可加入亲水性 胶体或表面活性剂。加入定量是关键，通 常取药物1份加液体0.4-0.6份研磨，同时 加入适量润湿剂，能产生很好的分散效果。
药剂学实验
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实验内容
实验一 溶液型液体药剂的制备 实验二 混悬剂的制备 实验三 乳剂的制备及鉴别 实验四 散剂的制备 实验五 颗粒剂的制备 实验六 阿司匹林片剂的制备 实验七 片剂质量因素考察 实验八 注射液的制备 实验九 软膏剂的制备
药剂学-第三章-药物溶解与溶出及释放
胺等。
常见的难溶性药物与其应用的助溶剂
药物 碘
咖啡因 可可豆碱
茶碱 芦丁 盐酸奎宁
核黄素
对羟基苯甲酸甲 酯、丙酯
助溶剂
碘化钾，聚乙烯吡咯烷酮（PVP）
苯甲酸钠，枸橼酸钠，水杨酸钠，对氨基苯 甲酸钠，菸酰胺 水杨酸钠，苯甲酸钠，菸酰胺
二乙胺，其他脂肪族胺，菸酰胺，苯甲酸钠
一般向难溶性盐类饱和溶液中，加入含有相同离子化 合物时，其溶解度降低。
8.混合溶剂的影响
• 混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能以成氢
键结合、能增加难溶性药物溶解度的那些溶剂。如乙醇、 甘油、丙二醇、聚乙二醇等可与水组成混合溶剂。 • 药物在混合溶剂中的溶解度，与混合溶剂的种类、混合 溶剂中各溶剂的比例有关。 • 药物在混合溶剂中的溶解度通常是各单一溶剂溶解度的 相加平均值，但也高于相加平均值。
△Hs—溶解焓，J/mol；R—摩尔气体常数。
7. pH值与同离子效应
（1）pH值的影响：有机弱酸、弱碱及其盐类在水中的溶
解度受pH值影响很大弱。酸沉淀析出的pH
弱酸：pHm=pKa+lg(S-S0/S0) 弱酸溶解时的最高pH
弱碱：pHm=pKa+lg(S0/S-S0)
（2）同离子效应：若药物的解离型或盐型是限制溶解的 组分，则其在溶液中的相关离子的浓度是影响该药物 溶解度大小的决定因素。
（1）加入助溶剂：
助溶（hydrotropy) 系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶 剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶 剂（主要是水）中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。
• 助溶剂可溶于水，多为低分子化合物（不是表面活 性剂），可与药物形成络合物。
药剂学教材PPT
药物+液体分散介质 附加剂 液体制剂
（ 基本组成）
防腐、着色、调味剂 均相：溶液剂=基本组成+ 增溶剂+稳定剂
助溶剂 潜溶剂 非均相：混悬剂=基本组成+助悬、絮凝、润湿剂 乳剂=基本组成+乳化剂
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液体制剂常用的附加剂 1：增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂。 被增溶的物质称为增溶质。
增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成 溶液的过程。 常用的增溶剂为：聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类 2：助溶剂：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合 物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂（主要是水）中的S。这第三种物质就是 助溶剂。 多为低分子化合物（不是表面活性剂），与药物形成络合物。 3：潜溶剂： 在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的S出现极大值，这种现象称潜溶。 与水形成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
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一、概述
（一）概念、特点、分类和质量要求
1.概念：药物分散于适宜介质→液体型制剂（内、外用）
2.特点:(1)分散度大、吸收快,作用迅速;
(2)给药途径广,可内服也可外用;
(3)易于分剂量,服用方便;
(4)能减少某些药物对胃肠道
(2)携带、运输和贮存不方便;
查方法等）
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２、处方 处方的概念
医疗和生产部门用于药剂调剂的重要书面文件。
类型
• 法定处方：药典、部标、国标收载的，有法律约束力； • 协定处方：根据本医院或本地区需要制定，医院药剂科用于常用
药物大量配置和贮存； • 医师处方：医师对个别病人用药的书面文件，具有法律、技术、
经济意义；
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第二章 液体制剂
执业药师《药学专业知识一》第三章固体制剂和液体制剂与临床应用
天星医考之《药学专业知识一》 第三章 固体制剂和液体制剂与临床应用（药剂学内容）第一节固体制剂考试要求：1．固体制剂的分类和基本要求 分类、特点与一般质量要求2．散剂与颗粒剂 分类、特点与质量要求 临床应用与注意事项 典型处方分析3．片剂分类、特点与质量要求 片剂常用辅料与作用 片剂常见问题及原因 片剂包衣目的、种类常用包衣材料分类与作用 临床应用与注意事项 典型处方分析（一）固体制剂4．胶囊剂 分类、特点与质量要求 临床应用与注意事项 典型处方分析重点：各类剂型的代表性的特点和质量检查项目 片剂的辅料片剂的包衣材料固体制剂：指散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等以固体形式给药的药物制剂，可供口服或外用。
一、概述（一）固体制剂的分类按剂型分类：固体制剂分为散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。
按药物释放速度的快慢分类：速释固体制剂（例如速崩片、速溶片、固体分散片等）、缓控释固体制剂（例如渗透泵片、缓释片、缓释胶囊等）和普通固体制剂。
（二）固体制剂的特点物理、化学稳定性好，生产工艺较成熟，生产成本较低。
制备过程的前处理需经历相同的单元操作。
药物在体内需先溶解后再被吸收进入血液循环。
剂量较易控制。
贮存、运输、服用以及携带方便。
（三）固体制剂的一般质量要求放在各个剂型下讲解。
二、散剂和颗粒剂散剂系指原料药物或与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。
（一）散剂的分类l、按使用方法分类内服散剂：如川芎茶调散。
溶于水、分散在水中、用水送服。
外用散剂：如九一散。
撤布、调敷、吹入等方式供皮肤、口腔、咽喉、腔道等应用。
2、按药物组成分类单味药散剂和复方散剂3、按剂量分剂量散剂：单次剂量分装。
含有毒性药的内服散剂应单剂量包装。
不分剂量散剂：多剂量包装。
（二）散剂的特点夺粒径小、比表面积大、易分散、起效快一一更易吸潮、刺激性和化学活性相应增加。
◇外用时其覆盖面大，且兼具保护、收敛等作用；◇制备工艺简单，剂量易于控制。
◇包装、贮存、运输及携带较方便。
《药剂学》Pharmaceutics
《药剂学》Pharmaceutics
（五）药物动力学
采用数学的方法，研究药物的吸收、分布、代谢 与排泄的体内经时过程与药效之间关系的学科， 对指导制剂设计、剂型改革、安全合理用药等提 供量化指标。
《药剂学》Pharmaceutics
三、药物的传递系统（DDS）
研究基础：
药物的治疗作用与血药浓度的关系（治疗窗）
当药物达到病灶部位时才能发挥疗效
时辰药理学
给药系统：
缓控释给药系统（sustained and controlled release DDS）
靶向给药系统（targeted DDS）
主要内容：(1) 保证制剂大量生产时的质量、稳 定性。(2) 提高疗效。(3) 改进生产技术。
目的：为了使药物通过剂型的大量生产，向患者 提供理想疗效，副作用和毒性小、无危害性、成 本低廉和服用方便的药剂。
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（二）物理药剂学
1、定义：是运用物理化学原理、方法和手段， 研究药剂学中有关剂型、制剂的处方设计、制 备工艺、质量控制等内容的边缘学科。 2、内容：药物分子的物理性质、不均匀分散系、 溶液、溶解度和有关现象、化学动力学、粉体 学、流变学、热力学、界面化学、结晶化学、 胶体化学、药物分解因素等。
主要内容：临床用制剂和处方研究；药物制剂的临 床研究和评价；药物制剂的生物利用度研究；药物 剂量的临床监控；药物配伍变化及相互作用等。
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第三节 药物剂型与DDS
执业药师资格考试药剂学：表面活性剂
执业药师资格考试药剂学：表面活性剂2017执业药师资格考试药剂学：表面活性剂表面活性剂(surfactant)是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。
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表面活性剂一、概述(一)表面活性剂概念及构造1.表面活性剂(surfactant)是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。
2.表面活性剂的结构特征：同时具有极性的亲水基和非极性的亲油基，且分别处于表面活性剂分子的两端，造成分子的不对称性，因此表面活性剂分子是一种既沁水又亲油的分子，具有两亲性，故亦称为两亲分子。
(二)表面活性剂的种类1.阴离子型表面活性剂(1)肥皂类：系高级脂肪酸的盐，如：硬脂酸钠、硬脂酸钙、三乙醇胺有机皂等。
均具有良好的乳化与分散性能，一般外用。
(2)硫酸化物主要是高级脂肪醇的硫酸酯类，如：十二烷基硫酸钠(SDS又称月桂醇硫酸钠)，十六烷基硫酸钠。
乳化能力强，多外用作软膏乳化剂，也可作片剂等固体制剂的润湿剂。
(3)磺酸化物如：十二烷基磺酸钠等。
广泛用于洗涤剂。
2.阳离子型表面活性剂季铵化物，如洁尔灭与新洁尔灭，此类表面活性剂毒性大常作消毒剂用。
3.两性离子型表面活性剂：(1)卵磷脂：对热敏感，60℃以上变为褐色，易水解，制备注射用乳剂及脂质体。
(2)氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂：在碱性中呈阴离子性质，起泡，去污; 在酸性中呈阳离子性质，有杀菌能力。
4.非离子型表面活性剂：(1)脂肪酸甘油酯：如单硬脂酸甘油酯等，主要作W/O型乳剂辅助乳化剂。
(2)蔗糖脂肪酸酯：有不同规格(HLB值不同)，HLB值高的作O/W 型乳剂的乳化剂。
(3)脂肪酸山梨坦：，商品名为司盘(Span)，作W/O型乳剂的乳化剂，在O/W型配合吐温使用。
(4)聚山梨酯：。
商品名为吐温(Tween)，吐温80常作O/W型乳剂的乳化剂，难溶性药物的增溶剂，混悬剂的润湿剂等。
表面活性剂
1表面活性剂的概念当溶剂中溶入溶质时，溶液的表面张力因溶质的加入而发生变化，水溶液表面张力的大小因溶质不同而改变，如一些无机盐可以使水的表面张力略有增加，一些低级醇则使水的表面张力略有下降，而肥皂和洗衣粉可使水的表面张力显著下降，使液体表面张力降低的性质即为表面活性[1]。
表面活性剂是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质[2]。
1.2 表面活性剂的昙点对非离子型表面活性剂在水溶液中得溶解度随温度升高而下降，使溶液变浊，称此变浊温度为昙点（Cloud point），亦称浊点。
昙点是非离子型表面活性剂的特征值。
此类表面活性剂的昙点在70~100℃，例如吐温20为90℃；吐温60为76℃；吐温80为93℃。
吐温类产生昙点的原因是温度升高，聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，水合能力下降，溶解度反而减小，溶液变浊出现昙点，冷却时氢键重新形成，又澄明。
在聚氧乙烯链相同时，碳氢链越长，则昙点越低；在碳氢链长相同时，聚氧乙烯链越长则昙点越高。
1.2 表面活性剂的结构特点表面活性剂的分子是由与水有亲和性的亲水基团（也称憎油基）和与油有亲和性的亲油基团（也称僧水基）构成的。
因此它既可以溶解在极性溶剂（最常用的溶剂是水）中，又可以溶解在非极性的油相中，具有两亲性质，被称为两亲分子[3]。
表面活性剂的非极性疏水基团一般是含有C8-C18碳的直链烃（也可能是环烃），如碳氢链、碳氟链、聚硅氧烷以及聚氧丙烯等;亲水基团种类很多，包括极性基团如淡基、硫酸基、磺酸基、磷酸基和季按基等。
表面活性剂的性质主要由亲水基团决定，因此通常按亲水基团的结构和性质进行分类。
1.3 表面活性剂的疏水性质表面活性剂不对称的分子结构，使其既具有亲水性又具有亲油性，溶于水后会产生疏水效应即:极性基或离子性亲水基团与水分子间产生强烈的相互吸引作用，而非极性疏水基团（碳氢链间）却有逃离水的趋势（一般认为只要溶质分子具有非极性基团，就会在水溶液中通过疏水作用而有逃水的趋势），分子间相互靠拢、缔合，从而逃离水的包围。
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三 药用高分子材料学（Polymers in pharmaceutics） 主要介绍各种药用的高分子材料。
四 生物药剂学（Biopharmaceutics） 是研究药物在体内的吸收，分布，代谢与的机制及其过程，阐明药物， 剂型，生物因素与药效之间关系的科学。于60年代迅速发展成一门 独立学科，是药剂学的重要基础学科。
和植物油等。 • (4)制剂应适口、无刺激性。 • (5)制剂应具有一定的防腐能力。 • (6)包装容器大小适宜，便于病人服用。
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三、分类
• （一）按分散系统分类 • （二）按给药途径分类
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第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 一、液体制剂常用溶剂：
• 影响药物溶解度的因素：药物的极性与溶剂的极 性相似相溶；温度；药物晶型、粒子大小。
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• （四）防腐剂 • 液体制剂，特别是以水为溶剂的液体制剂，
易被微生物污染而发霉变质，严重影响制 剂质量。药典对此有相关规定。
• 1、防腐措施：（1）防止污染；（2）液 体制剂中添加防腐剂。
• 2、常用的防腐剂 (pH值为碱性不宜于细 菌和真菌生存)
• 尼泊金类：对羟基苯甲酸酯 • 甲酯 乙酯 丙酯 丁酯 • 溶解度减小，抑菌作用增强。
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2 中华人民共和国药典 简称《中国药典》
1953年颁布了第一部《中国药典》。目前正在 实施的是2005年版。分一，二部，一部专门收 载中药，二部收载化学药品，抗生素，生物制品 及其制剂。
3 国外药典 世界上有40个国家编制了药典，另外还有3种区 域药典和WHO装置编制的《国际药典》。如美 国药典简称UP，英国药典简称BP，日本药局方 简称JP，国际药典简称Ph.Int。
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Poloxamer188系 O/W型乳化剂，可用 于静脉乳剂
③脂肪酸山梨坦：司盘类[Span] ，即脱水山梨醇脂肪 酸酯
山梨糖醇及其单酐和二酐+各种脂肪酸→Spans(混合物)
根据脂肪酸品种数量不同分为：
Span -20
-40
-60
65 -80 -85
脂肪酸 单月桂 单棕榈 单硬脂 三硬脂 单油 三油
高分子表面活性剂降低表面张力的能力较小， 增溶能力和渗透力弱，乳化能力较强。
一 离子表面活性剂
(一)阴离子型表面活性剂
起表面活性作用部分是阴离子，即带负电荷。 1、肥皂类 ①通式：(RCOO)n-Mn+脂肪酸盐。 ②分类：一价金属皂(钾、钠皂)；二价或多价皂(铅、钙、
铝皂)；有机胺皂(三乙醇胺皂) 。 ③性质：具有良好的乳化能力，易被酸及多价盐破坏，
• 通常，由于环境不同，处于界面的分子与 处于相本体内的分子所受力是不同的。在 水内部的一个水分子受到周围水分子的作 用力的合力为0，但在表面的一个水分子却 不如此。因上层空间气相分子对它的吸引 力小于内部液相分子对它的吸引力，所以 该分子所受合力不等于零，其合力方向垂 直指向液体内部，结果导致液体表面具有 自动缩小的趋势，这种收缩力称为表面张 力。
(二)阳离子型表面活性剂
起作用的是阳离子称阳性皂。 1、结构：含有一个五价氮原子。 2、特点：良好的表面活性，很强的杀菌作用。 3、应用：杀菌、防腐、皮肤、粘膜手术器械的消毒。 4、常用品种：①苯扎氯铵(洁尔灭)：常用浓度0.01-
0.02%杀菌力强稳定可降低溶液的表面张力。 ②苯扎溴铵 (新洁尔灭)
(三)两性离子型表面活性剂
分子上同时具有正负电荷的表面活性剂，随介 质的pH可成阳或阴离子型。
①分类及常用品种
卵磷脂： 天然的，注射用乳剂和脂质体的主要 辅料。
氨基酸型和甜菜碱型两性离子型表面活性剂： 合成的。
最大优点：适用于任何pH溶液，在等电
点时也无沉淀。
②性质：
碱性水溶液中呈阴离子性质，起泡性良 好、去污力亦强；酸性水溶液中呈阳离 子性质，杀菌力很强，毒性小。
二 非离子型表面活性剂
在水溶液中不是解离状态故称之。
1、结构组成：①亲水基团(甘油、聚乙二醇、山梨醇)； ②亲油基团(长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基)； ③酯键、醚健。
2、性质：毒性、溶血作用较小，化学上不解离，不易受 电解质、pH值的影响；能与大多数药物配伍，应用广 泛(外用、内服、个别可注射)。
σHale Waihona Puke 分子结构：两亲分子亲水基hydrophilic group
憎水基hydrophobic group
0
0
Conc.
溶液浓度与表面张力的关系
.%
非表面活性剂
表 肥 无机盐，蔗糖，甘露醇 面皂
非醇，表醛张力面，活酸浓度性，剂酯 降在 至0
表面4％0活性2 剂 时
结构特征：两亲性，一端为亲油的非极 性烃链，C数大于8；另外一端为亲水的 极性基团，羧酸，磺酸，氨基或胺基及 它们的盐。
应用：HLB 1.8~3.8，因其亲油性较强 ，一般用作 W/O乳剂的乳化剂。用于搽剂，软膏，亦可作为乳 剂的辅助乳化剂。
CH3CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2OSO3-1 Na+1
表面活性剂在溶液中的正吸附
表面活性剂分子结构含有亲水基团和亲油基团， 当被溶于水中时，在低浓度时几乎集中于液体 表面形成单分子层，其亲水基团插入水中，亲 油基团向空中。
表面活性剂在溶液表面层聚集的现象称为正吸 附。
图解表面张力
三、表面活性剂的种类
根据极性基团的解离性质进行分类： ①离子型表面活性剂(阴离子型活性剂；阳离
子型活性剂，两性离子型)； ②非离子型表面活性剂。
混合型的
根据分子量大小进行分类：
①低分子表面活性剂；
②高分子表面活性剂[如海藻酸钠、聚乙烯醇(PVA)、
聚维酮(PVP)、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(Poloxamer， Pluronic)等 ]
3、磺酸化物
①通式：R·SO3-M+ ②分类：脂肪族磺酸化物，如二辛琥珀酸脂磺酸钠；烷
基芳基磺酸化物，如十二烷基苯磺酸钠，常用洗涤剂；烷 基苯磺酸化物；胆酸盐，如牛磺胆酸钠。
③性质：水溶性, 耐酸、钙、镁盐性比硫酸化物差, 不易
水解。
④应用：用作胃肠脂肪的乳化剂和单脂肪酸甘油酸的增
溶剂；较好的洗涤剂。
表面活性剂在溶液中的正吸附
表面活性剂的作用原理
——降低溶液表面张力的原理？
分子间存在着一种较弱作用力，叫分子间力。分 子间力源于分子的极性。
表面张力是分子力的一种表现。它发生在液体和 气体接触时的边界部分。
极性大→分子间力大→表面张力大 表面活性剂：非极性部分代替了表面层液体分子
（如水分子） →表面层分子极性显著降低→分子 间力减小→表面张力降低
电解质使之盐析。 ④应用：具有一定的刺激性，只供外用。
2、硫酸化物
①通式：R·O·SO3-M+硫酸化油，高级脂肪醇硫酸 脂类。 ②分类：硫酸化油(硫酸化蓖麻油称土耳其红油)； 硫酸化脂肪醇脂(十二烷基硫酸钠，SDS，SLS) 。 ③性质：可与水混溶，为无刺激的去污剂和润湿 剂；乳化性很强，稳定、耐酸、钙，易与一些大 分子阳离子药物发生沉淀。 ④应用：代替配皂洗涤皮肤；有一定刺激性，用 于外用软膏的乳化剂。
药剂学第三章表面 活性剂(ppt)
（优选）药剂学第三章表面活 性剂
表面张力：使液体表面分子向内收缩至最小 面积的一种力。
表面活性：使液体表面张力降低的性质。
表面活性剂(surfactant)：能使液体的表面张 力显著下降的物质。如肥皂水溶液。
表面活性剂-概念
能显著降低水的表面张力 的物质为表面活性剂 Surface Active Material
3 、亲水亲油平衡值：HLB小，亲脂性强。
4．非离子表面活性剂
主要用作W/O型辅 助乳H化LB剂值：1.8～8.6
W/O型乳化剂
脂脂聚肪肪山酸酸梨甘山酯油梨（酯坦吐（ 温司 、盘Tw、eeSnp)aH作化nH增OLL/增剂）溶WBB溶值型剂值剂较乳、：、高化润﹥O，剂湿8/W剂型、乳 聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽、Myrij） 聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽、Brij） 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆、Poloxam 商品 名为普朗尼克（Pluronic）