08肾上腺素受体激动药
药理学肾上腺素受体激动药培训课件
药理学肾上腺素受体激动药
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伪麻黄碱
是麻黄碱的立体异构物, 作用与麻黄碱相 似, 但升压作用和中枢作用较弱。主要用 于鼻粘膜充血。
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多巴酚丁胺
1、主要激动β1受体。 2、心肌收缩力增加，对心率影响较小。 3.应用：静滴用于心脏术后排出量低的休
克或心肌梗死并发心力衰竭，可增加心 排出量
来源: 神经末梢释放，药用为人工合成
给药方式: 口服不产生吸收作用，因迅速被肠 液破坏。不肌注和皮下注射，因强烈血管 收缩，可引起局部组织缺血坏死。 临床上 一般采用静脉给药。
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二、药理作用
受体选择性：α受体有强大激动作用 β1受体激动作用弱
1.血管： α1受体激活，小动脉、小静脉收缩 皮肤黏膜>肾> 其他 冠状动脉舒张、灌注压增加
药理学肾上腺素受体激动药
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三、临床应用
1.休克
（1）休克（出血性休克不用）早期血压明 显下降时，小剂量、短时间应用，以保 证心脑等重要器官血液应。
神经源性休克、嗜铬细瘤、药物中毒 低血压
注意: 休克的关键是微循环障碍和有效循 环量下降，所以休克治疗的关键在于改 善微循环和补充血容量。
2.上消化道出血: 1 - 3mg稀释后口服
1、量大可致心律失常，血压升高，头痛等
2.禁用于：高血压、脑动脉硬化、器质性 心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等
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肾上腺素
一、来源、给药方式
二、药理作用
三、临床应用
1、血管
心脏骤停
2、心脏
过敏性疾病（3种）
3、血压
与局麻药配伍、局部止血
08作用于肾上腺素能受体的药物
（3）溶于稀盐酸后，与过氧化氢试液反应被氧化， ）溶于稀盐酸后，与过氧化氢试液反应被氧化， 显血红色。 显血红色。 时与碘试液反应， （4）在pH3-3.5时与碘试液反应，再加硫代硫酸 ） 时与碘试液反应 钠试液使过量碘的颜色消退，溶液呈红色。 钠试液使过量碘的颜色消退，溶液呈红色。 （5）与三氯化铁试液反应，即显翠绿色（酚羟基 ）与三氯化铁试液反应，即显翠绿色（ 与铁离子络合呈色）；再加氨试液后变为紫色， ）；再加氨试液后变为紫色 与铁离子络合呈色）；再加氨试液后变为紫色，最后 变为紫红色。 变为紫红色。
性质： 性质： 构型， 构型 （1）结构中有一个手性碳原子，为R构型，具左旋 ）结构中有一个手性碳原子， 光性。 异构体的作用强于S(+)-异构体。肾上腺 异构体。 光性。R(-)-异构体的作用强于 异构体的作用强于 异构体 素水溶液在室温放置或加热后，易发生消旋化反应， 消旋化反应 素水溶液在室温放置或加热后，易发生消旋化反应， 使活性降低。 以下消旋化反应速度较快。 使活性降低。pH4以下消旋化反应速度较快。 以下消旋化反应速度较快 （2）稳定性：分子结构中具有儿茶酚（邻苯二酚） ）稳定性：分子结构中具有儿茶酚（邻苯二酚） 结构，性质不稳定，接触空气或受日光照射， 结构，性质不稳定，接触空气或受日光照射，极易被 氧化变质，生成红色的肾上腺素红， 氧化变质，生成红色的肾上腺素红，进一步聚合成棕 色多聚物。 色多聚物。
非儿茶酚胺药——又分为直接和间接的拟似药 非儿茶酚胺药——又分为直接和间接的拟似药： 又分为直接和间接的拟似药：
拟肾上腺素药物构效关系： 拟肾上腺素药物构效关系： (1)与受体的结合 与受体的结合 直接作用于受体的拟肾上腺素药的化学结构必 须与受体结构特征相适应才能发挥特定的生理作用。 须与受体结构特征相适应才能发挥特定的生理作用。
08肾上腺素受体激动药
(2)α位-H被-CH3 取代： 位 被 取代： 摄取，阻碍MAO氧化， 氧化， 易被摄取1摄取，阻碍 氧化 递质释放增加， 间羟胺 递质释放增加，如：间羟胺、麻黄碱 (3) 氨基 氨基(-NH-)的氢原子被不同基团取代： 的氢原子被不同基团取代： 的氢原子被不同基团取代 取代基团从甲基到叔丁基，对α作 取代基团从甲基到叔丁基， 作 用减弱， 受体作用增强。 用减弱，对 β受体作用增强。
代偿期表现为微循环缺血缺氧，全身血流重新分布， 代偿期表现为微循环缺血缺氧，全身血流重新分布， 以保证心脑血液供应； 以保证心脑血液供应；失代偿期表现为微循环淤血 性缺氧，组织血液灌流量进一步减少； 性缺氧，组织血液灌流量进一步减少； 难治期表现为微血管麻痹、 难治期表现为微血管麻痹、DIC形成或多器官功能 形成或多器官功能 衰竭。 衰竭。 休克的发病机制十分复杂， 休克的发病机制十分复杂，除交感兴奋及体液因子 大量产生所致的微循环障碍外， 大量产生所致的微循环障碍外，还与休克动因直接 作用或微循环障碍发生后所引起的细胞损伤、 作用或微循环障碍发生后所引起的细胞损伤、微血 管通透性增加及细胞因子级联反应等细胞分子机制 有关。在休克的防治上，应尽早消除休克动因，注 有关。在休克的防治上，应尽早消除休克动因， 重改善微循环，努力保护或恢复细胞与器官功能。 重改善微循环，努力保护或恢复细胞与器官功能。
休克的分类: 休克的分类
低血容量性休克:低血容量性休克指各种病因引起 低血容量性休克 低血容量性休克指各种病因引起 的机体血容量减少所致的休克。常见于失血、 的机体血容量减少所致的休克。常见于失血、失 烧伤、创伤及感染等情况。 液、烧伤、创伤及感染等情况。 血管源性休克 :血管源性休克指由于外周血管扩 血管源性休克指由于外周血管扩 张，血管床容量增加，大量血液淤滞在扩张的小 血管床容量增加， 血管内，使有效循环血量减少而引起的休克， 血管内，使有效循环血量减少而引起的休克， 又称分布性休克（ 又称分布性休克（distributive shock）或低阻力 ） 性休克（ 性休克（low-resistance shock）。 ）。 指由于心泵功能障碍， 心源性休克 :指由于心泵功能障碍，心输出量急 指由于心泵功能障碍 剧减少，有效循环血量和微循环灌流量显著下降 剧减少， 所引起的休克。其病因可分为心肌源性 所引起的休克。 和非心肌源性两类。 和非心肌源性两类。
第八章 肾上腺素受体激动药
美托咪啶（medetomidine）
是新型高选择性α2受体激动剂，在极低的浓度 即产生效应，其有效成分是右旋异构体，目前 临床广泛应用的是右美托咪啶，术前用药可减 轻拟交感胺类药，如氯胺酮、地氟醚、异氟醚 引起的血流动力学紊乱。
第二节 α、β受体激动药
肾上腺素（adrenaline，AD）
是肾上腺髓质的主要激素。药用肾上腺素可从
家畜肾上腺提取或人工合成。
化学性质不稳定，在中性尤碱性的溶液中遇光
易氧化变色而失效，忌与碱性药伍用。
体内过程
口服无效。肌内注射吸收较快，维持时间只有
30min左右。皮下注射可使皮下血管收缩，延
缓吸收，作用维持时间长，1h左右。在体内的 摄取与代谢途径与去甲肾上腺素相似。
作用、用途
（+）α、β受体，呈现心血管、支气管α、 β效应 心脏： β1受体（+）
完
不良反应
常见的不良反应为中枢兴奋所致的不安、失眠等， 晚间服用需加服镇静催眠药，可防止失眠。禁忌症 同肾上腺素。
第三节 β受体激动药
异丙肾上腺素（isoprenaline，IPA，ISP）
又名喘息定，治喘灵
药动学
异丙肾上腺素系人工合成品，口服易在肠道破坏而 失效，气雾剂吸入给药吸收较快。舌下含化因能舒 张局部血管，可从粘膜下的舌下静脉丛迅速吸收。 不易透过脑屏障。COMT代谢异丙肾上腺素的速度 较慢，故作用维持时间较肾上腺素、去甲肾上腺素 长。
是NA能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上 腺髓质少量分泌。药用的NA为人工合成品，化 学性质不稳定，见光、遇热易失效，在中性尤 其是碱性溶液中迅速氧化失活。忌与碱性药物
配伍。
作用
主要（+）α受体 β1 受体作用较弱 β2 受体 几无作用 心脏 β1 受体（+） 心收力↑ 传导↑ 心输量↑ BP↑收舒 血管 α受体（+） 除冠脉外都收缩 外周阻力↑ 心率 BP↑ 反射性使心率↓> 直接使心率↑ =心率↓
肾上腺素受体激动拮抗剂
肾上腺素受体激动拮抗剂肾上腺素受体激动拮抗剂（Arb）是一类药物，通过阻断肾上腺素受体，降低交感神经功能，从而对高血压和其他心血管疾病产生治疗效果。
一、简介肾上腺素受体激动拮抗剂是一种治疗高血压和其他心血管疾病的药物。
它通过与肾上腺素受体结合而发挥作用。
肾上腺素受体激动拮抗剂可以分为选择性和非选择性两种，选择性的作用于特定的亚型受体，而非选择性的作用于多种亚型受体。
二、作用机制肾上腺素受体激动拮抗剂通过阻断肾上腺素受体，降低交感神经的兴奋性，进而减少心脏输出和血管收缩，降低血压。
具体来说，肾上腺素受体激动拮抗剂作用于血管平滑肌细胞上的肾上腺素α1受体，使其发生拮抗作用，从而扩张血管、降低血压。
这种药物还可以通过抑制肾上腺素β1受体产生正性肌力作用，减少心脏的负荷，从而对心脏疾病产生治疗效果。
三、临床应用由于肾上腺素受体激动拮抗剂具有良好的降压效果和心脏保护作用，广泛应用于临床治疗。
主要适用于以下情况：1. 高血压：肾上腺素受体激动拮抗剂是一线降压药物，适用于各种原因引起的高血压患者。
2. 心衰：肾上腺素受体激动拮抗剂可以通过减少心脏的负荷和抑制肾上腺素β1受体，改善心脏收缩功能，降低心脏舒张压，从而改善心衰症状。
3. 心肌缺血：肾上腺素受体激动拮抗剂可以通过扩张冠状动脉和改善心肌氧供需平衡，从而改善心肌缺血症状。
4. 心律失常：肾上腺素受体激动拮抗剂可以通过调节心脏电生理，减少心律失常的发生。
5. 降低心血管事件风险：肾上腺素受体激动拮抗剂还可以通过改善血管功能和抑制炎症反应，降低心血管事件的发生风险。
四、药物副作用肾上腺素受体激动拮抗剂的副作用较为轻微，但仍需注意以下几点：1. 低血压：由于药物降压作用，可能导致低血压的发生。
患者在使用期间可能会感觉头晕、乏力等症状。
2. 血钾异常：肾上腺素受体激动拮抗剂可能影响肾脏对钾离子的调节作用，导致血钾水平异常，患者需定期检测血钾水平。
3. 肾功能损害：肾上腺素受体激动拮抗剂对肾脏的血流动力学产生影响，长期使用可能对肾功能产生不良影响，因此需要密切监测肾功能。
第8章肾上腺素受体激动药
现已人工合成。
作用机制：
1.直接作用：激动1、 2、 1、 2受体。 2.间接作用：促进神经末梢释放NA。
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作用特点(与Ad比较）： 1.化学性质稳定，口服有效。 2.对心脏、血管、血压及支气管平滑肌
的作用弱、慢、持久（维持3~6h)。 3.易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显，
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多巴胺(dopamine,DA)
DA为NA的前体物，药用为人工合成品。
[体内过程]
1.DA口服易在肠和肝中破坏，口服无效。
2.静脉滴注给药，在体内易被MAO和COMT
所灭活，作用时间短。
3.DA不易通过血脑屏障，外周给药无中枢作 用。
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[药理作用] 作用机制：激动1、1及DA受体 1.激动1受体，皮肤、粘膜血管收缩，
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[不良反应] 1.心悸、头晕。 2.心律失常，严重时心动过速，甚至心
室颤动。
禁用于冠心病，心肌炎及甲亢。
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多巴酚丁胺(dobutamine)
药用为人工合成品，口服无效，静脉给药。
右旋体： 阻断1受体，
激动受体。
多巴酚丁胺
消旋体
左旋体：激动1受体，对
1.儿茶酚胺(catecholamines) 属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺
素、异丙肾上腺素、多巴、苯肾上腺素(新福林）。
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3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间
长、短有关。儿茶酚胺药物作用强，维持时间 短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药物作用弱， 维持时间长，不易被COMT灭活。
起的心力衰竭。
008药理学练习题-第八章肾上腺素受体激动药 (1)
第八章肾上腺素受体激动药一．选择题A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。
）1．溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用：BA．去甲肾上腺素B．肾上腺素C．麻黄碱D．多巴胺E．地高辛2．防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用： CA．异丙肾上腺素B．多巴胺C．麻黄碱D．肾上腺素E．去甲肾上腺素3．能促进神经末梢递质释放，对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是：DA．异丙肾上腺素B．肾上腺素C．多巴胺D．麻黄碱E．去甲肾上腺素4．治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是；EA．多巴酚丁胺B．异丙肾上腺素C．去甲肾上腺素D．多巴胺E．肾上腺素5．具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是：BA．间羟胺B．多巴胺C．去甲肾上腺素D．肾上腺素E．麻黄碱6．过量氯丙嗪引起的低血压，选用对症治疗药物是：DA．异丙肾上腺素B．麻黄碱C．肾上腺素D．去甲肾上腺素E．多巴胺7．微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是：DA．防止过敏性休克B．中枢镇静作月C．局部血管收缩，促进止血D．延长局麻药作用时间及防止吸收中毒E．防止出现低血压8．治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血，选用的滴鼻药是： D A．去甲肾上腺素B．肾上腺素C．异丙肾上腺素D．麻黄碱E．多巴胺9．可用于治疗上消化道出血的药物是：CA．麻黄碱B．多巴胺C．去甲肾上腺案D．异丙肾上腺素E．肾上腺素10．反复应用麻黄碱引起快速耐受性的原因是：DA．受体被阻断B．受体数目减少C．代偿性胆碱能神经功能增强D．递质耗损排空，储存减少E．肝药酶诱导，加快代谢11．静滴剂量过大或时间过长最易引起肾功能衰竭的药物是：C A．异丙肾上腺素B．肾上腺素C．去甲肾上腺素D．多巴胺E．间羟胺12．下列叙述的错误项是：DA．多巴胺激动α、β1和多巴胺受体B．异丙肾上腺素激动β1和β2受体C．麻黄碱激动α、β1β2受体D．去甲肾上腺素激动α和β2受体E．肾上腺素激动α和β受体13．少尿或无尿的休克思者应禁用：EA．山莨菪碱B．异丙肾上腺素C．多巴胺D．阿托品E．去甲肾上腺素14．下列用药过量易引起心动过速、心室颠动的药物是：D A．间羟胺B．去甲肾上腺素C．麻黄碱D．肾上腺素E．多巴胺15．伴有心收缩力减弱及尿量减少的休克患者应选用：EA．间羟胺B．肾上腺素C．多巴酚丁胺D．去甲肾上腺素E．多巴胺16．异丙肾上腺素治疗哮喘剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是：D A．中枢兴奋症状B．体位性低血压C．舒张压升高D．心悸或心动过速E．急性肾功能衰竭17．肾上腺素作用于心血管系统的受体是：EA．β1受体B．β1和β2受体C．α和β1受体D．α和β2受体E．α、β1和β2受体18．去甲肾上腺素作用最显著的组织器官是：EA．眼睛B．腺体C．胃肠和膀胀平滑肌D．骨骼肌E．皮肤、粘膜及腹腔内脏血管B型题（配伍题，按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案，每个备选答案可选用一次或一次以上，也可不选用。
第八章 肾上腺素受体激动药
第八章肾上腺素受体激动药学习目标1.掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、临床用途和不良反应。
2.熟悉间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）的作用特点。
基础知识一、α、β受体激动药肾上腺素（副肾素）体内过程：口服后在碱性肠液及肝内氧化失效，故口服无效。
作用机理：直接激动α、β受体，产生α样和β样效应。
翻转作用（肾上腺素升压效应的翻转）：预先使用α1受体阻断剂，取消了肾上腺素激动α受体收缩血管的作用，则肾上腺素激动β2受体扩张血管的作用充分表现，这时用原来升压剂量的肾上腺素可引起单纯的血压下降。
意义：α受体阻断剂引起的低血压不能用肾上腺素治疗。
麻黄碱1.可直接激动α、β受体，还能促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素产生间接作用。
2.升压作用出现缓慢，维持时间长。
防治某些低血压状态。
3.松弛支气管平滑肌作用弱，起效慢，持续时间长。
用于支气管哮喘的轻症和预防支气管哮喘发作。
4.治疗鼻粘膜充血所致的鼻塞。
5.兴奋中枢。
多巴胺1.不易透过血脑屏障，无中枢作用。
2.激动α、β受体和外周的多巴胺受体。
3.舒缩血管：皮肤、粘膜血管收缩，肾脏、肠系膜血管舒张。
4.影响肾血流量，抑制钠离子的重吸收，有利尿作用。
可作为急性肾功能衰竭的辅助治疗。
使血液分配合理，可用于各种休克。
二、α受体激动药（一）α1、β1受体激动药去甲肾上腺素作用机理：直接激动α、β1受体，产生α样和β1样作用。
特点：对α受体有强大激动作用，对β1受体作用弱，对β2受体几乎无作用。
间羟胺1.收缩血管、升高血压的作用较弱而持久。
2.肾血管收缩作用较弱，较少引起少尿、无尿等反应。
3.兴奋心脏作用较弱。
4.去甲肾上腺素的代用品，用于各种休克早期或其它低血压状态。
（二）α1受体激动药去氧肾上腺素：可作扩瞳药检查眼底。
三、β受体激动药（一）β1、β2受体激动药异丙肾上腺素（喘息定、治喘灵）作用机理：直接激动β1、β2受体，产生β1样、β2样作用，对α受体无作用。
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第八章 肾上腺素受体激动药
麻黄碱(ephedrine) 【作用】 与AD相似，但温和、持久、缓慢 1. 心血管
兴奋心脏，心率加快，血压上升
升压 作用出现缓慢，维持时间较长(3～6小时)
2. 支气管平滑肌
松弛，较AD弱，慢，持久
3. 中枢神经系统
兴奋 较AD显著，精神兴奋、不安和失眠等。
第八章 肾上腺素受体激动药
第八章 肾上腺素受体激动药
异丙肾上腺素(isoprenaline) 【作用】 1. 心血管系统 （1）兴奋心脏 （2）舒张血管：使骨骼肌血管和冠状血管 舒张 (β2)。 （3）血压 ：静注时收缩压升，舒张压降 2. 缓解支气管平滑肌痉挛 激动β2受体，舒 张支气管平滑肌。 3. 能促进代谢 增加组织的耗氧量，升高血 糖。
第八章 肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素( NA, NE） 【临床应用】临床仅用于某些休克早期的低血压和 上消化道出血。 【不良反应】 1.局部组织缺血坏死
2.急性肾功能衰退
3. 停药后血压下降
用药期间尿量保持在25ml/h以上。
【禁忌证】
高血压、动脉硬化症及器质性心脏病禁用。
第八章 肾上腺素受体激动药
第八章 肾上腺素受体激动药
第四节 肾上腺素受体激动药的用药护理 ３．对已有明显缺氧的哮喘病人应用异丙肾上腺素气 雾吸入或舌下含服切勿超量，以免诱发心律失常。使 用麻黄碱滴鼻时，勿使药物流入咽喉部而下咽。麻黄 碱不宜在睡前服。 ４．多巴胺静脉滴注时应溶于静滴液中，从慢速开始 逐渐增加滴速，最大滴速为75～100μg/min；不宜与 碱性药物配伍。
第八章 第八章 肾上腺素受体激动药 第八章肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体激动药 案例8.1分析:
１．肾上腺素能兴奋心脏，收缩血管，升高血压，舒张支气管 平滑肌并抑制肥大细胞释放过敏介质。
2．①过敏性休克是临床急症，注射前应备好药物及抢救用具， 发生过敏性休克立即抢救。
②可采用皮下注射或肌注0.3～0.5mg。也可用0.1～0.5mg 以生理盐水稀释后缓慢静脉推注或取本品4～8mg加入500～ 1000ml生理盐水中静脉滴注。用药过程中注意观察心率、血 压、脉搏及病情变化。 ③性质不稳定，避光保存，定期检查效期及颜色变化。在 碱性环境中易氧化失效，故禁与碱性药物配伍。
2. 肾脏
舒张肾血管 D1受体 ，肾血流量、肾小球滤过率增加。
第八章 肾上腺素受体激动药
多巴胺(dopamine，DA) 【临床应用】 抗休克 对于伴有心收缩性减弱及尿量减少而血
容量已补足的休克患者疗效较好。
急性肾功能衰竭 【不良反应】 一般较轻，偶见恶心、呕吐。 剂量过大或滴注太快可出现心动过速、心律失常等 与利尿药合并。
第八章 肾上腺素受体激动药
第四节 肾上腺素受体激动药的用药护理
５．去甲肾上腺素不宜皮下、肌内注射，只能加入到 葡萄糖溶液中稀释后缓慢静脉滴注，滴速4～ 8μg/min。以收缩压维持在12kpa（90mmHg）为宜 ，并密切观察尿量，尿量至少保持在25ml/h以上。 （对肾血管有较强的收缩作用） ６．本类药物大多性质不稳定，遇光易分解，应避光 保存；在碱性环境中易氧化失效，故禁与碱性药物配 伍。
知识链结
盐酸麻黄碱用量过大或长期连续服用，会产生震颤、焦虑、失眠、 心悸等中枢的不良反应。麻黄碱和伪麻黄碱是制备甲基苯丙胺 （冰毒）的原料，我国制定了《麻黄素管理办法》，对本品的生 产和使用进行了严格控制。
甲基苯丙胺 (冰毒)
摇头丸
第八章 肾上腺素受体激动药
第二节 α 受体激动药
去甲肾上腺素( NA, NE） 口服无效，皮下和肌内注射可引起局部组织坏死， 常采用静脉滴注给药 。 【作用】 1. 收缩血管 激动血管的α1受体使皮肤粘膜、内 脏血管强烈收缩。 2. 兴奋心脏 激动心脏的β1受体, 兴奋心脏。 3. 升高血压 使收缩压、舒张压均升高，脉压增大。
第八章 肾上腺素受体激动药
肾上腺素(AD) 【不良反应和禁忌证】 − 心悸、烦躁、头痛和血压升高等，血压剧升有发 生脑溢血的危险，故老年人慎用。 − 心律失常，甚至心室纤颤，故应严格掌握剂量。 − 禁用于高血压，器质性心脏病，糖尿病和甲状腺 功能亢进症等。
第八章 肾上腺素受体激动药
多巴胺(dopamine，DA)
【作用】能兴奋α、β1、D1受体 1. 心血管系统 （1）兴奋心脏： 兴奋β1，收缩力加强、心率加快、 心输出量增加。
（2）舒缩血管：肾和肠系膜动脉扩张，其他血管收 缩。 （3）升高血压：增加收缩压和脉压 大剂量主要表现为血管收缩，引起外周阻力增加， 血压上升。
第八章 肾上腺素受体激动药
多巴胺(dopamine，DA)
间羟胺 — 激动受体 • 作用温和、持久、起效缓慢、安全
• 有快速耐受性
— 替代NA用于休克早期
去氧肾上腺素 — 类似NA，较弱。
用于防治麻醉的低血压
扩瞳用于眼底检查
第八章 肾上腺素受体激动药 第三节 受体激动药
异丙肾上腺素
多巴酚丁胺 沙丁胺醇
一、β1、β2受体激动药
二、β1 受体激动药 二、β2 受体激动药
第八章 肾上腺素受体激动药
异丙肾上腺素(isoprenaline) 【临床应用】 1.支气管哮喘 舌下或喷雾给药，控制急性发作。
2.房室传导阻滞 舌下给药。
3.心脏骤停 心室内或静脉注射 【不良反应】心悸、头晕。用药过程中应注意控制心 率。支气管哮喘病人，已具缺氧状态，如剂量过大， 可致心肌耗氧量增加，易引起心律失常，甚至猝死。 冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症禁用等。
麻黄碱(ephedrine) 【临床应用】 1. 防治某些低血压状态 硬膜外和蛛网膜下麻醉； 2. 鼻黏膜充血引起鼻塞 0.5%～1%溶液滴鼻； 3. 支气管哮喘 预防发作和轻症的治疗； 4. 缓解荨麻疹和血管性神经水肿的皮肤黏膜症状 【不良反应与注意事项】
CNS兴奋 不安，失眠等，晚间服用宜加镇静催眠药 以防失眠及产生快速耐受。
皮下注射吸收较慢，常用
第八章 肾上腺素受体激动药
【作用】
肾上腺素(AD)
心肌收缩性↑ 加速传导 ↑
激动α和β受体，产生较强的α样和β样作用。 1. 心血管系统 (1)心脏 作用于β1 受体 兴奋加速心Βιβλιοθήκη ↑心输出量 ↑冠脉
舒张冠状血管，改善心肌 的血液供应，且作用迅速， 是一个强效的心脏兴奋药。
第八章 肾上腺素受体激动药
第八章 肾上腺素受体激动药
肾上腺素(AD) 2. 支气管平滑肌 扩张支气管平滑肌 ( β2 )
收缩黏膜下血管 ( α1 )
3. 代谢 糖原分解、脂肪分解，代谢加快
4. 中枢神经系统
影响小，大剂量兴奋
第八章 肾上腺素受体激动药
肾上腺素(AD)
【临床应用】 1. 心脏骤停 静脉注射或心内注射 2. 过敏性休克 首选 升高血压、舒张支气管、消除黏膜水肿 3．支气管哮喘 控制支气管哮喘的急性发作。 4. 减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间 0.2～0.4ml/100ml 5. 局部止血 1:1000
第八章 肾上腺素受体激动药
(Adrenoceptor agonists)
丁良霞
第八章 肾上腺素受体激动药
学习目标
1.掌握肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素的
作用、临床应用和不良反应。
2.掌握肾上腺素激动药的用药护理。 3.熟悉多巴胺、间羟胺的作用特点及应用。 4.学会观察该类药物的疗效及不良反应，能够熟练 进行用药护理，并能正确指导病人合理用药。
第八章 肾上腺素受体激动药
第一节 α 、β 受体激动药 第二节 α 受体激动药
第三节 β 受体激动药
第四节 肾上腺素受体激动药的用药护理
第八章 肾上腺素受体激动药 第一节 、受体激动药
肾上腺素(adrenaline，AD)
为肾上腺髓质细胞分泌。药用可从家畜肾上腺 提取，或人工合成。 给药方法: 口服无效，易被破坏 肌内注射吸收快
肾上腺素(AD)
(2) 血 管
皮肤黏膜、内脏血管（α）尤其是肾血管， 显著收缩； 骨骼肌血管、冠状血管 (β2) 舒张 (3)血 压 治疗量或低浓度静脉滴注 收缩压升高， 舒张压不变或下降 较大剂量静脉注射时
收缩压和舒张压均升高。
知识链结
肾上腺素升压效应的翻转作用
当用α受体阻断药后，再用肾上腺素则使其升压 作用变为降压，为什么？
第八章 肾上腺素受体激动药
多巴酚丁胺（dobutamine） 对β1受体作用强于β2受体 主要作用于心脏，加强心肌收缩力，适用于治 疗心力衰竭。 沙丁胺醇（salbutamol）
β2受体激动药，见呼吸系统药
第八章 肾上腺素受体激动药
第四节 肾上腺素受体激动药的用药护理
1．有高血压、冠心病、糖尿病及甲状腺功能亢进 症等禁忌证病人禁用。 2．注意用药剂量、给药途径和药物浓度；静脉滴 注时要严格控制滴速。用药过程中注意监测病人的 血压、心率、脉搏、面色、情绪及用药局部变化， 防止局部缺血坏。
第八章 肾上腺素受体激动药
分 类
（一）按结构分为： 1.儿茶酚胺类：如肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上 腺素和多巴胺等，均具有儿茶酚核； 2.非儿茶酚胺类 ：如间羟胺、麻黄碱。 （二）按作用的受体分为： 1.α、β受体激动药：如肾上腺素、麻黄碱等 2. α受体激动药：如去甲肾上腺素、间羟胺等 3. β受体激动药：如异丙肾上腺素等