翟体激素与前列腺素

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高中生物知识点:动物激素分类解读

高中生物知识点:动物激素分类解读

高中生物知识点:动物激素分类解读一、各内分泌腺及分泌的主要激素1.下丘脑:合成下丘脑调节性多肽(HRP),包括促甲状腺激素释放激素(TRH)、促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)和促性腺激素释放激素(LRH)。

2.垂体:由垂体合成并分泌的激素有四类:一是促激素,包括促甲状腺激素(TSH)、促性腺激素(促卵泡激素,FSH;促黄体生成激素,LH)、促肾上腺皮质激素(ACTH);二是生长激素(GH);三是催乳素(PRL);四是黑素细胞激素(MSH);下丘脑合成由垂体释放的激素有催产素和加压素两种。

3.甲状腺:甲状腺激素(T4或T3)。

4.肾上腺:分为肾上腺皮质激素和髓质激素,其中皮质激素包括:性激素类(包括雌激素和雄激素)、盐皮质激素(醛固酮、去氧皮质酮)、糖皮质激素(可的松、皮质酮、氢化可的松);髓质激素包括:肾上腺素和去甲肾上腺素两种。

5.胰岛:包括胰岛素(胰岛B细胞分泌)和胰高血糖素(胰岛A细胞分泌)。

6.性腺:睾丸分泌雄激素,卵巢分泌雌激素和孕激素。

二、主要激素的功能及异常症1.促(甲状腺、性腺)激素释放激素:促进垂体合成与分泌相应的促(甲状腺、性腺、肾上腺皮质)激素,缺乏时表现为对应腺体分泌的激素缺乏症。

2.促(甲状腺、性腺等)激素:促进相应腺体的生长发育,调节相应腺体的激素的合成和分泌,缺乏时表现为对应腺体分泌的激素缺乏症。

3.生长激素:促进生长,主要是促进蛋白质的合成和骨的生长。

幼年时分泌不足会导致侏儒症,幼年时分泌过多导致巨人症,成年时分泌过多导致肢端肥大症。

4.催乳素:促进乳腺腺泡的发育,乳腺的合成与分泌。

缺乏时导致乳汁缺乏。

5.甲状腺激素:促进新陈代谢,促进生长发育,尤其对中枢神经系统的发育和功能具有重要影响,提高神经系统的兴奋性。

异常症包括:甲亢(分泌过多)、呆小症(胎儿分泌不足)、粘液性水肿(成年时分泌不足)、大脖子病(饮食缺碘→甲状腺激素分泌不足→地方性甲状腺肿)。

6.胰岛素:调节糖类代谢,降低血糖浓度,促进血糖合成为糖元,促进糖类的氧化分解,抑制非糖尿病物质转化为葡萄糖,从而使血糖浓度降低。

前列腺素作用机理综述

前列腺素作用机理综述

河北农业大学题目:前列腺素的作用机制综述学院:研究生学院专业班级:动医2014班集体学号:20149200760学生姓名:王旭丹二O一五年一月二十日前列腺素的作用机制综述研究生王旭丹20149200760摘要:不同类型的前列腺素具有不同的功能,如前列腺素E能舒张支气管平滑肌,降低通气阻力;而前列腺素F的作用则相反。

前列腺素的半衰期极短(1~2分钟),除前列腺素I2外,其他的前列腺素经肺和肝迅速降解,故前列腺素不像典型的激素那样,通过循环影响远距离靶向组织的活动,而是在局部产生和释放,对产生前列腺素的细胞本身或对邻近细胞的生理活动发挥调节作用。

由于前列腺素能引起子宫强烈的收缩,故应用于足月妊娠的引产、人工流产以及避孕等方面,取得了一定的效果。

前列腺素治疗哮喘、胃肠溃疡病、休克、高血压及心血管疾病,可能有一定疗效,因而引起人们的重视。

关键字:前列腺素;前列腺;作用机制;The mechanism of action of prostaglandin were reviewedgraduate student:Xudan Wang 20149200760Abstract: Different types of prostaglandins have different functions,such as prostaglandin E can relax bronchial smooth muscle, reduce airway resistance; and the effect of prostaglandin F, on the other hand。

V ery short half—life of prostaglandin (1~2 minutes),in addition to the prostaglandin I2,other prostaglandin degradation quickly via the lungs and liver, so the prostaglandin not like typical hormone,through the cycle affect the activity of targeted groups over a long distance,but in the local produce and release,to produce prostaglandin cells themselves or physiological activities play a regulatory role of adjacent cells。

前列腺素

前列腺素

第十一章激素(Hormones)概述⏹激素:由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的化学信使物质。

⏹天然激素是人体内源性活性物质。

它们的分泌过程由神经——内分泌双重调节。

下丘脑促黑激素促甲状腺素促皮质激素促催乳素促滤泡激素促生长激素释放激素释放激素释放激素释放激素释放激素释放激素垂体前叶褪黑激素促甲状腺激素促肾上腺皮质激素催乳素促性腺激素生长激素皮肤甲状腺甲状腺素新陈代谢糖及水盐代谢皮质激素肾上腺皮质乳腺卵巢睾丸生长;胰岛素胰高血糖素;糖代谢雌酮黄体酮睾酮排卵、受孕正反馈负反馈内容⏹前列腺素⏹肽类激素⏹甾体激素及它们的合成类似物第一节前列腺素(Prostaglandins ,PG )1289OHO1520HO21OHOOHOHO OH OHOHOHOOHOOOOOHO OHO OHHO OHHOPGA PGB PGC PGD PGE PGF αPGF β前列腺素的结构与命名PGE 1PGE 2PGF 2α⏹前列腺素是一类具有一个五元脂环,带有二个侧链(上侧链7个碳原子、下侧链8个碳原子)的20个碳的酸。

⏹PG分类:PGA、PGB……PGF等类型(五元脂环上取代基的不同)。

分子中侧链的双键数则标在右下角,PGF2和PGE2。

再根据脂环上9位的立体情况在命名时在数字之后加上α、β。

PG的生理功能⏹PGE和PGF类衍生物可使妇女子官强烈收缩,可用于终于妊娠和催产。

⏹PGE1、PGE2和PGA能抑制胃液的分泌,保护胃壁细胞,可以用于治疗胃溃疡、出血性胃炎及肠炎。

⏹PGI2对血小板功能有多种生理作用,是当前抗血栓形成药物研究的重要对象。

⏹PGs为炎症介质。

具神经保护作用:a. 上调具有神经保护作用的热休克蛋白和阻断核转录因子κB的激活;b. 促进神经生长因子的合成;c. 抑制肿瘤坏死因子α;d. 增加细胞内的能量供应,降低细胞内自由基的形成;e.促进轴突生长和阻止神经元死亡;f.抑制谷氨酸盐的细胞毒性作用,通过减少钙内流而减少神经元损伤;g.抑制乳酸脱氢酶的释放等。

前列腺素的作用与功效

前列腺素的作用与功效

前列腺素的作用与功效前列腺素 (Prostaglandins,PGE)是一类天然存在于动植物细胞膜和组织中的生物活性物质,也是一类广泛存在于机体各个组织和器官的生物活性脂类。

前列腺素具有多种作用和功效,对生理和病理过程发挥着重要的调节作用。

一、前列腺素的生物合成前列腺素是通过脂氧合酶 (Cyclooxygenase, COX) 催化后的反应合成的。

脂氧合酶存在于几乎所有组织和器官中,其在合成前列腺素过程中发挥重要作用。

目前已知有两种COX同功型酶,COX-1和COX-2。

COX-1酶在机体中广泛表达,其在维持正常生理功能中具有重要作用;COX-2酶主要参与炎症反应、细胞增殖和血管生成等病理过程。

通过调节脂氧合酶活性可以影响前列腺素的生物合成。

在脂氧合酶作用下,将膜磷脂酸 (Arachidonic Acid,AA) 转化为前列腺素H2(PGH2),然后经过特定的合酶催化反应,将其转化成不同种类的前列腺素。

具体合酶催化反应包括PGD合酶合成PGD2,PGE合酶合成PGE2,PGF合酶合成PGF2α,PGI合酶合成PGI2 (也称为前列腺环素)等。

这些前列腺素具有不同的生物活性和生理效应。

二、前列腺素的作用和功效1. 前列腺素的作用机制前列腺素通过结合特定的受体 (Prostaglandin Receptors) 在细胞膜上发挥作用。

目前已知有多种前列腺素受体,包括EP1、EP2、EP3、EP4、FP、IP、DP等。

这些受体的分布和功能各异,通过与前列腺素结合发挥不同的生物学效应。

2. 前列腺素的调节血管舒缩作用前列腺素是一类强烈调节血管舒缩的物质。

PGI2和PGE2具有舒张血管的作用,能够通过激活血管内皮细胞上的IP受体和EP4受体,促使平滑肌松弛,导致血管扩张。

PGF2α和TXA2具有收缩血管和促使血小板聚集的作用,能够通过激活平滑肌细胞上的FP受体和TP受体。

3. 前列腺素的抗炎作用前列腺素具有重要的抗炎作用。

高中生物激素总结

高中生物激素总结

高中生物激素总结高中生物激素总结激素是由内分泌腺或其他组织生成,然后通过血液或淋巴液传送到全身各个部位,起到调节和控制机体生理活动的作用物质。

生物激素在高中生物课程中是一个重要的知识点。

本文将对高中生物激素进行总结。

一、激素的分类根据化学性质,激素可以分为脂溶性激素和水溶性激素两类。

脂溶性激素包括甾体类激素和类固醇激素,它们能通过细胞膜进入细胞内,直接与细胞核上的受体相结合,从而影响基因的表达。

甾体类激素主要有皮质醇、醛固酮和生殖激素等,它们在机体内具有重要的调节作用。

类固醇激素主要有胆固醇、麻黄碱和矿化酮等。

水溶性激素主要包括肽类激素和蛋白质类激素,它们不能透过细胞膜,而是通过与细胞膜上的受体结合,从而影响细胞内的信号传导。

肽类激素主要有胰岛素、胃泌素和黄体生成素等,蛋白质类激素主要有促肾上腺皮质激素、催产素和胞胚素等。

二、重要的激素及其功能1. 甲状腺激素:甲状腺激素由甲状腺分泌,对机体的生长发育和能量代谢有重要影响。

甲状腺激素能够促进机体的新陈代谢,增加能量消耗,提高体温,促进碳水化合物、脂肪和蛋白质的代谢。

2. 生长激素:生长激素由脑下垂体前叶分泌,对机体的生长发育有重要作用。

生长激素能够促进骨骼和软组织的生长,增加蛋白质合成,减少脂肪的沉积。

3. 胰岛素:胰岛素由胰岛细胞分泌,对机体的血糖调节有重要作用。

胰岛素能够促进葡萄糖的吸收和利用,降低血糖浓度,抑制葡萄糖的产生。

4. 肾上腺素:肾上腺素由肾上腺髓质分泌,对机体的应激反应有重要作用。

肾上腺素能够提高机体的心率和血压,增加脂肪分解,提供能量。

5. 雌激素和孕激素:雌激素和孕激素由卵巢分泌,对机体的生殖发育和性征形成有重要作用。

雌激素能够促进乳腺发育、月经的周期和排卵,孕激素能够促进子宫内膜的增生和准备受孕。

三、激素的调节机制激素的分泌受到多种调节机制的控制,主要包括负反馈机制和正反馈机制。

负反馈机制是指当机体内激素水平升高时,能够抑制激素的分泌,从而达到维持稳定平衡的作用。

人体主要内分泌腺及分泌的激素的作用

人体主要内分泌腺及分泌的激素的作用

人体主要内分泌腺及分泌的激素的作用1.松果体:松果体位于大脑的中心,主要分泌褪黑素。

褪黑素是一种影响睡眠和觉醒的激素,它调节生物钟、控制睡眠和觉醒的周期,并参与免疫、抗氧化和抗肿瘤作用。

2.垂体:垂体位于脑下垂体腺、如茸毛腺的位置,主要分泌多种激素,包括生长激素、卵泡刺激激素、黄体生成激素、甲状腺刺激素、催乳素和促肾上腺皮质激素。

-生长激素(GH):促进骨骼和组织的生长,并参与代谢调节。

-卵泡刺激激素(FSH)和黄体生成激素(LH):调节生殖系统的发育和功能,控制睾丸和卵巢的激素产生。

-甲状腺刺激激素(TSH):促进甲状腺激素的合成和释放。

-催乳素(PRL):促进乳腺器官的发育和生产乳汁。

-促肾上腺皮质激素(ACTH):刺激肾上腺皮质产生皮质激素。

3.甲状腺:甲状腺位于颈部的前方,分泌三种重要的激素:甲状腺素(T3和T4)和钙调素。

-甲状腺素:调节基础代谢率,影响细胞能量产生、生长和发育。

-钙调素:影响血液中钙离子水平,维持正常的钙离子浓度。

4.肾上腺:肾上腺位于肾脏上方,分为两个区域:外区分泌肾上腺皮质激素,内区分泌肾上腺髓质激素。

-肾上腺皮质激素:包括糖皮质激素、盐皮质激素和性激素。

它们在调节血糖水平、抑制炎症反应、调节盐和水的平衡、参与性腺的发育和功能等方面起着重要作用。

-肾上腺髓质激素:如肾上腺素和去甲肾上腺素,调节心血管系统的功能,增强应激反应。

5.性腺:性腺分为男性和女性性腺,即睾丸和卵巢。

它们分泌相应的性激素,对性征发育、生殖系统功能以及性欲等产生影响。

-睾丸分泌睾丸激素(特别是睾酮),促进男性二性征的出现,控制精子的生产和男性生殖系统的发育与功能。

-卵巢分泌雌激素(如雌二醇和孕酮)和促黄体生成激素(LH),它们控制女性二性征的出现,调节周期性的卵巢功能并维持妊娠。

总结起来,人体的主要内分泌腺分泌的激素在调节生长与发育、代谢、生殖功能、睡眠与觉醒、情绪以及其他重要生理过程方面起着至关重要的作用。

高中生物动物激素分类及解读

高中生物动物激素分类及解读

高中生物动物激素分类及解读高中生物动物激素分类及解读生物激素是生物体内的一种化学物质,能够调节生物生长发育、代谢和行为等生物现象的发生。

在动物世界中,激素扮演着不可忽视的作用,它们控制着跨越不同器官和组织的信号传递,使得生物体内的生理功能可以相互协调并得以平衡。

本文将针对高中生物学的课程,对动物激素的分类及其作用进行一些简单的解读。

一、激素的分类1. 前腺激素:包括垂体分泌的生长激素(GH)、催乳素(PRL)、促卵泡激素(FSH)、促黄体激素(LH)、卵泡刺激素(AMH)和甲状腺刺激素(TSH)等。

这些激素主要负责鼓励细胞增殖、细胞分化、蛋白质合成和能量代谢等过程。

2. 原肾上腺激素:包括肾上腺素和去甲肾上腺素两种。

这两种激素主要涉及身体应激反应。

肾上腺素会在应激情况下快速释放,并刺激身体呼吸和心跳加速、体力提升等应对环境威胁的调节机制。

3. 甾体激素:包括类固醇、雌激素、睾酮等。

它们主要在生殖系统的作用中发挥重要作用。

雄激素的作用是在妊娠期滋养受精卵并促使胎儿生长,在出生后,它会调整男性生殖系统的发育;而雌激素则在女性中调整月经周期,促进女性性机能的恢复和发育。

4. 胶质激素:是由腺垂体前叶分泌的一种激素,它会刺激肾上腺分泌泌醇、皮质醇等激素。

这些激素的功能是抑制免疫系统、减缓身体负担,从而适应环境的变化。

5. 胰岛素和姑娘激素:对于糖代谢和食欲控制十分重要的激素。

它能促进血糖的吸收利用,在食欲控制中也起着重要作用。

二、激素的作用激素在动物身体的调节机制中发挥了至关重要的作用。

它们可以通过感知器官、热量和其他信号来刺激神经元和内分泌细胞合成或释放,从而控制它们的行为。

1. 生长发育:GH对于骨骼和软骨的发育至关重要。

它通过刺激生长板的增殖和软骨细胞分化,并促进骨骼横向、纵向的增加。

睾酮和雌激素则是在性腺培育中起主要作用。

2. 新陈代谢:胰岛素对于葡萄糖的吸收和利用起着重要作用。

该激素会刺激胰岛β细胞释放更多的葡萄糖,并促进糖原的合成过程。

垂体激素

垂体激素
垂体促性腺激素
包括促黄体生成激素(LH)〔又称促间质细胞激素(ICSH)〕与促卵泡成熟激素(FSH)。LH与FSH都是由 α-及β-亚基所组成的糖蛋白激素。两者协调作用,促进性腺的正常发育与性激素的合成和分泌。
垂体后叶激素
垂体后叶激素
垂体后叶激素包括催产素与加压素,均为含一个二硫键的九肽酰胺。催产素刺激子宫平滑肌强烈收缩及乳腺 肌上皮细胞收缩而引起乳汁的射泌。医学上主要用于引产、产后子宫收缩不良和产后止血。加压素又称抗利尿激 素(ADH),作用于肾脏,调节水与盐份平衡和体液的渗透压,具有抗利尿作用,在较高的浓度时还能引起血压 升高。当大量出血时,它的调节血压作用较为重要。医学上用以治疗尿崩症,在大量肺咯血时用作止血剂。
垂体后叶
垂体后叶是神经垂体的主要部分。因通过神经纤维束与下丘脑直接相连而得名,分泌催产素与加压素。实际 上,这两种神经垂体激素是由下丘脑的神经性分泌核团——视上核与室旁核所产生,与后叶激素载体蛋白一起经 神经轴突运到垂体后叶的神经末梢处贮存,当受到生理刺激后才从该处释放进入血液循环,故又称垂体后叶激素。
促肾上腺皮质激素(ACTH)
三十九肽,促进肾上腺皮质的增生和肾上腺皮质激素的生成及分泌。不同种属动物的ACTH的1~24和34~39 位氨基酸残基是基本相同的,研究证明此三十九肽1~24顺序为生物活性所必需,并已人工合成此二十四肽,其 生理活性与天然ACTH的相同。第25~33顺序则为种属差异的部分及决定免疫特异性的区域。ACTH是α-促黑激素 的前体。ACTH临床上可用于治疗某些胶原性疾病、痛风、支气管哮喘等。
垂体前叶激素
垂体前叶激素
已确定功能并阐明结构的垂体前叶激素包括:
促甲状腺激素(TSH)
由α及β两条肽链(或称亚基)通过非共价键组合而成的糖蛋白激素。TSH与促性腺激素的α-亚基相同而 β-亚基各异。它促进甲状腺增生,加强该腺合成和分泌甲状腺激素。体内甲状腺激素分泌不足时,解除其对垂体 前叶的负反馈作用,则TSH分泌增强,导致甲状腺肥大。
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甾类激素和前列腺素药(Steroid Hormones and Prostaglandins)一、单项选择题1. 雌二醇的化学结构中不含有A. 10位角甲基B.13位角甲基C. A环芳构化D. 17β-OH2. 甲睾酮的化学名是A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇B.17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β二醇D. 19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇3. 睾丸素17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是A.阻止17-位的代谢,可以口服B.雄激素作用增加C.雄激素作用降低D.蛋白同化作用增强4.对枸橼酸他莫昔芬的叙述那个是正确的?A.顺、反式几何异构体活性相同B.反式几何异构体活性大C.雌激素活性强D. 用于治疗乳腺癌5.设计丙酸睾酮依据的药物化学原理是A.硬药原理B.前药原理C.软性类似物D.代谢拮抗原理6. 对睾丸素结构改造获得苯丙酸诺龙,苯丙酸诺龙的成功说明了A.雄激素的雄性作用和同化作用可以完全分离B.雄激素结构专属性差C.雄激素结构专属性强D.增强酯溶性,有利增加蛋白同化作用7.雄性激素结构修饰得到同化激素,下面叙述不正确的是A. 19去甲基,同化作用增加B. 18位去甲基,同化作用增加C. A环拼合杂环,同化作用增加D. 2位取代、同化作用增加8.下列药物中,其反式异构体无效,而顺式异构体有效的是A.己烯雌酚B.枸缘酸他莫昔芬C.黄体酮D.左炔诺孕酮9.对抗雄激素描述不正确的是A.与体内天然雄激素竞争雄激素受体而起作用B.拮抗5α-氧化酶而起作用C.雄性激素受体拮抗剂例如氟他胺用于临床。

D. 5 -还原酶抑制剂例如非那雄胺,用于治疗良性前列腺增生10.对雌二醇的叙述正确的是A.结构中C-10及C-13上有角甲基B.易溶于水C.体内通过16α-羟化酶作用生成雌酮(Estrone)失活D.口服后在肝及胃肠道中(受微生物降解)迅速失活,因而口服无效11.对炔诺酮的叙述不正确的是A.临床应用的口服有效的避孕药B.遇硝酸银试液生成白色沉淀C.其维持妊娠作用强,因而用于维持妊娠D. 17位羟基酯化后为长效12.对左炔诺孕酮的叙述不正确的是A.第一个实现工业化生产的全合成甾体激素B.本品药效、药代总评价优于炔诺酮C.口服后生物利用度极佳,为87-97%D.其与炔诺酮相比,在18位多了一个甲基,从而产生了新的手性中心13.对左炔诺孕酮的叙述不正确的是A.通过严格药物设计方法从炔诺酮设计而来B.合成C-13位甲基取代物比合成C-13位乙基取代物困难C. C-13位乙基受到C-17位羟基阻碍而不能旋转,使构型固定D.工业上定向合成可得到光学纯产品14.睾丸素在17α位引入乙炔基,其原设计的主要考虑是A.寻找可以口服的雄激素B.雄激素作用增强C.寻找具有孕激素活性的药物D.增强脂溶性,有利吸收15.供试品的甲醇溶液与碱性酒石酸铜共热,生成橙红色沉淀的药物是cA.雌二醇B.丙酸睾酮C.醋酸地塞米松D.苯丙酸诺龙16.下列药物结构中,含有雄甾烷母核的是A.甲睾酮B.醋酸地塞米松C.己烯雌酚D.醋酸甲羟孕酮17.结构中不含有4-烯-3,20-二酮特点的药物是A.炔诺酮B.醋酸甲地孕酮C.黄体酮D.地塞米松18.下面结构中20位有甲基酮结构,并且可与亚硝基铁氰化钠反应显蓝紫色的药物为A.醋酸氟轻松B.醋酸甲地孕酮C.黄体酮D.醋酸甲羟孕酮19.化学名为(11β,17β)-11-[4-(二甲氨基)苯基]-17-羟基-17-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮的药物为A.抗雌激素药B.抗雄性激素药C.抗孕激素药D.抗癌药20.在氢化可的松的化学结构中,哪个位置上引入双键可使抗炎作用增强?A.1位B.9位C.5位D.16位21. 下列激素药物中不能口服的为A.黄体酮B.炔雌醇C.己烯雌酚D.炔诺酮二、填空题1. 甾类激素药物基本结构单元为。

雌激素在母核的位有角甲基,此甲基编号为;雄甾烷及孕甾烷在和位均有角甲基存在,分别编号为、;孕甾烷在位有两个碳取代,编号为、。

2.甾类母核上, , , , , 都为手性碳原子。

3. 绝大多数天然的甾类化合物都是系,即5位H,四个环之间为,其中A、B、C环呈构象,D环为式构象。

4.甾类激素按照药理作用分类,可分为和。

5.Testosterone propionate的化学名为,Methyltestosterone的化学名为。

6.将睾酮的17β羟基酯化可得到其制剂。

7.最早使用的同化激素为,其化学名为。

8.Estradiol为活性的天然雌激素。

9.甾类按化学结构特征分为类、类和类。

10.在体内肾上腺皮质激素由合成分泌,具有孕甾烷类母核。

分为和,两者的区别在于是否同时具有和。

11. Hydrocortisone体内生物合成是以在酶促下生成。

有机合成路线以为原料。

合成方法最大的突破在于,推动了甾体药物的产业化进程。

12. Hydrocortisone共有、和三个羟基,按照通常的酯化方法对氢化可的松进行酯化时,只有位羟基可得到其醋酸酯化产物。

原因是影响了酯化的进行。

13.Hydrocortisone的母核属,化学名为。

14.螺内酯是盐皮质激素拮抗剂,通过与受体结合,促进重吸收钠和抑制排钾,从而起到作用。

15.一般而言,雄激素具有和作用,对雄激素结构改造的目的之一是获得。

16.内源性雄激素是由作起始物在睾丸和肾上腺皮质内合成的。

17.10位上去甲基的雄激素常称为,英文用表示去甲基。

18. 天然存在的雄性激素有和,其17位羟基易被代谢,作用时间短。

将17位羟基化,作用时间延长;也可在,得到的甲睾酮具有口服活性。

19. 抗雄性激素有两种类型,即的药物和的药物。

和是甾类抗雄性激素,是非甾类抗雄性激素。

20.5α-雄甾烷有雄激素活性,5β-雄甾烷则无活性,说明A/B环的是必要的。

21.体内睾酮的生物合成和转化途径上两个关键酶是和,酶抑制剂能够降低靶组织内的雄激素活性,从而产生拮抗作用。

22.5α-还原酶转化睾酮为活性的二氢睾酮,5α-还原酶抑制剂用于治疗良性前列腺增生。

23.雄激素化学结构中的对雄激素活性至关重要,是与受体相互作用的重要基团。

24. 是活性最强的内源性雌激素,但体内易代谢失活。

因此,利用原理,将3位羟基和/或17位羟基成酯,在体内释放出而发挥雌激素样作用。

也可在位引入乙炔基,得到可口服的药物,代表药物为。

25.Female sex steroid hormones包括和两类。

26.己烯雌酚的发现说明雌激素结构,不是雌激素活性所必须的。

27.抗雌激素药物例如和,主要用于和。

28. 天然存在的孕激素口服无效,代谢失活发生在,和处。

29. 在的17α位引入乙炔基得到,具有孕激素活性。

30. Ethisterone的,得到的是人类历史上第一个口服避孕药。

31. Norethindrone的18位引入,得到的左旋体口服有效,称,是第一个实现工业化生产的全合成甾类激素。

32.目前常用的口服避孕药处方组成多为孕激素与雌激素配伍,用于与雌激素配伍的孕激素有:;;和等。

33.Ethinylestradio1的结构为,化学名为。

34.甾类雌激素的基本结构特征是和。

35.对甾类雌激素分子结构的3个基本要求是,,。

36.Mifepristone为,竞争性作用于和,与前列腺素类药物合用,用于。

37.结构为OOCOCH3O3的药物是,是的长效衍生物。

38.结构为O HOO OHOH的药物是。

39.肾上腺皮质激素分为和,两者结构的主要差异是。

40.睾酮化学结构中,可使降低,蛋白同化活性增强。

三、名词解释题1.Hormones2.抗孕激素3.蛋白同化激素四、问答题1.睾酮为内源性生物活性物质,对雄激素受体具有很高的亲和力,可否口服给药?为什么?2.雌二醇为内源性生物活性物质,作用强,但易氧化代谢失活,试述雌二醇体内代谢途径。

结合雌二醇体内代谢,如何对雌二醇进行结构改造,以寻找具有口服活性的雌激素?3.写出抗雄性激素的作用机理,代表性药物。

4.黄体酮为内源性生物活性物质,作用强,但在体内易代谢失活,试述黄体酮体内代谢途径。

并讨论如何对其进行结构改造,以寻找具有口服活性的孕激素?5.前列腺素类化合物的结构特点是什么?6.以PGF2α为例,说明前列腺素的命名规律。

7.Misoprostol是PGE1的衍生物,与PGE1相比,作用时间延长且口服有效,试解释原因。

8.试写出炔雌醚和雌二醇的结构,并根据两者结构差异,讨论他们在稳定性及用药方式的差异。

9.雌二醇为内源性雌激素,己烯雌酚结构与雌二醇结构差异很大,但是同样具有雌激素样作用,讨论其原因。

10.甾体结构中的α指取代基为e键,β指取代基为a键,这种说法对不对?为什么?11.讨论糖皮质激素的构效关系参考答案一、单项选择题1.A 2.B 3.A 4.D 5.B 6.C 7.B 8.B 9.B 10.D11.C 12.D 13.A 14.A 15.C 16.A 17.A 18.C 19.C 20.A 21.A二、填空题1. 环戊烷并多氢菲母核;C-13;C-18;C-13;C-10;C-18;C-19;C-17;C-20;C-212. C-5;C-10;C-9;C-8;C-14;C-133. 5α;为α-构型;全反式构象;呈椅式;信封4.性激素;肾上腺皮质激素;(17β)-17-羟基-17-甲基雄甾-4-烯-3-酮5.17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮丙酸酯6.长效7.苯丙酸诺龙;17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮- 17 -苯丙酸酯8.最强9.孕甾烷;雄甾烷;雌甾烷10.肾上腺皮质;盐皮质激素;糖皮质激素;17α-OH;11位羟基11. 胆固醇;薯蓣皂苷配基;微生物转化法引入11β-OH12. C-21;C-11β;C-17α;C-21;立体位阻13.孕甾烷;11β,17α,21-三羟基-孕甾-4-烯-3,20-二酮14.醛固酮;利尿15. 雄激素样作用;蛋白同化;蛋白同化激素16.胆固醇17.19-去甲雄激素;19-nor18. 雄甾酮;睾酮;酯化;17α位引入甲基19.抑制雄激素生物合成的5α-还原酶抑制剂;雄性激素受体拮抗剂;环丙孕酮;奥生多龙;氟他胺20.反式稠合21. 5α-还原酶;17α-羟化酶/17,20-裂合酶(17,20-lyase, 17,20-裂解酶)22.二氢睾酮;非那雄胺(Finasteride)23.17β-OH24. 雌二醇;前药;雌二醇;17α;炔雌醇25.雌激素;孕激素26.结构专属性不强;甾体母核27.氯米芬;他莫昔芬;不孕症;乳腺癌的治疗28. 黄体酮;4-烯;3-酮;20-酮29. 睾酮;炔孕酮(Ethisterone,妊娠素)30. 19去甲基;炔诺酮31. 甲基;左炔诺孕酮32. 左炔诺孕酮;甲地孕酮;炔诺酮33.C CHOHHO;(17α)-19-去甲孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-3,17-二醇34.A-环芳构化;3-OH35.17β-OH;3-OH与17β-OH之间保持一距离;是一个平面的疏水分子36.抗孕激素;孕激素受体;皮质激素受体;抗早孕37.醋酸甲羟孕酮;黄体酮38.氢化可的松39.糖皮质激素;盐皮质激素;11位和17位是否同时含有含氧基团。

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