第章大环内酯类林可霉素类及肽类抗生素
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40 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
具14～16碳内酯环共同结构。
14元环，红霉素、竹桃霉素、克拉霉素、罗红 霉素、地红霉素、泰利霉素和喹红霉素等。 15元环，阿奇霉素。 16元环，麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、吉他霉素、 乙酰吉他霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺 旋霉素、罗他霉素等。
第一节
大环内酯类抗生素
是一类具有14 ~ 16元大环内酯基本化学结构的抗生素
第二节
林可霉素类抗生素
包括林可霉素和克林霉素。 体内过程：骨组织及其它组织、体液中药物浓度 高， 不易透过血脑屏障 抗菌机制：与红霉素似，作用于核蛋白体50S亚基， 抑制肽酰基转移酶，与红霉素竞争结合部位。
第二节
林可霉素类抗生素
抗菌谱：对G+菌（包括耐青霉素金 葡菌），多 数厌氧菌、肺炎支原体，衣原体有效。
不良反应： 毒性反应大（耳、肾、红人综合征）。
第三节
多肽素类抗生素
替考拉宁（壁霉素）
分子结构，抗菌谱，抗菌活性，作用机制与万古 霉素似。 不良反应率明显低于万古霉素。
第三节
多肽素类抗生素
多粘菌素
抗菌机制：窄谱慢效杀菌药，使细菌细胞内重 要物质外漏而造成细菌死亡。
体内过程：口服不吸收。分布穿透力差。体内 代谢较慢，主要经肾脏排泄。不易耐药。
第一节
药代动力学：
大环内酯类抗生素
吸收，不耐酸，一般服用其肠衣片或酯化物。 分布，广泛分布到除脑脊液以外的各种体液和组 织。 代谢，主要在肝脏代谢，并能通过与细胞色素P450系统相互反应而抑制许多药物的氧化。 排泄，红霉素和阿奇霉素主要以活性形式聚积和 分泌在胆汁中，部分药物经肝肠循环被重吸收。 克拉霉素及其代谢产物经肾脏排泄。
ห้องสมุดไป่ตู้
菌核糖体50S亚基的靶位上，14元大环内酯类阻
大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素
1 对青霉素敏感旳细菌对红霉素也敏感 2 支原体、衣原体、军团菌、弯曲杆菌
机制：作用于核蛋白体50亚基，克制转位移位过程，
为静止期抑菌剂，易产生耐药性
15
【体内过程】 不耐酸，用糖衣片或酯化红霉素，吸收快 分布各组织体液中，不易过血脑屏障，能扩散入前
列腺，聚积在肝脏和巨噬细胞，脑膜有炎症时， 可进入脑脊液; 肝脏代谢，胆汁排泄形成肝肠循环
27
（四）临床应用
1. 首选药：金葡菌所致急、慢性骨髓炎和关节感染 2. 厌氧菌，口腔、腹腔和妇科感染 3. 需氧G（+）呼吸道、骨、软组织、胆道感染、败血
症、心内膜炎等 毒性大 不首选
（五）不良反应
1.胃肠道反应 2.严重旳伪膜性肠炎 难辨梭状芽孢杆菌大量繁殖，
产生外毒素，需用万古霉素和甲硝唑治疗 3.过敏反应 4.黄疸、肝损害
6
8
（三） 耐药机制
• 靶位点修饰：细菌核糖体23SrRNA结合位点 腺嘌呤残基双甲基化
• 灭活酶旳产生：红霉素酯酶和磷酸转移酶 • 主动外排系统增强 • 核糖体突变：核糖体23SrRNA点突变及核糖
体蛋白突变 • 细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性
9
（四）药代动力学
• 碱性抗生素 • 吸收：红霉素不耐酸po易破坏，克拉、阿奇稳定
第一代：红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、 白霉素等
第二代：罗红霉素、阿齐霉素、克拉霉素等
• 利菌沙 • 严迪、罗力得 • 希舒美
琥乙红霉素 罗红霉素
阿奇霉素
4
大环内酯旳共性
(一)抗菌作用 迅速抑菌（高浓度杀菌）
1.G（+）：金葡菌、肺炎球菌、白喉杆菌等 2.部分G（-）：脑膜炎球菌、流感杆菌、百日
16
机制：作用于核蛋白体50亚基，克制转位移位过程，
为静止期抑菌剂，易产生耐药性
15
【体内过程】 不耐酸，用糖衣片或酯化红霉素，吸收快 分布各组织体液中，不易过血脑屏障，能扩散入前
列腺，聚积在肝脏和巨噬细胞，脑膜有炎症时， 可进入脑脊液; 肝脏代谢，胆汁排泄形成肝肠循环
27
（四）临床应用
1. 首选药：金葡菌所致急、慢性骨髓炎和关节感染 2. 厌氧菌，口腔、腹腔和妇科感染 3. 需氧G（+）呼吸道、骨、软组织、胆道感染、败血
症、心内膜炎等 毒性大 不首选
（五）不良反应
1.胃肠道反应 2.严重旳伪膜性肠炎 难辨梭状芽孢杆菌大量繁殖，
产生外毒素，需用万古霉素和甲硝唑治疗 3.过敏反应 4.黄疸、肝损害
6
8
（三） 耐药机制
• 靶位点修饰：细菌核糖体23SrRNA结合位点 腺嘌呤残基双甲基化
• 灭活酶旳产生：红霉素酯酶和磷酸转移酶 • 主动外排系统增强 • 核糖体突变：核糖体23SrRNA点突变及核糖
体蛋白突变 • 细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性
9
（四）药代动力学
• 碱性抗生素 • 吸收：红霉素不耐酸po易破坏，克拉、阿奇稳定
第一代：红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、 白霉素等
第二代：罗红霉素、阿齐霉素、克拉霉素等
• 利菌沙 • 严迪、罗力得 • 希舒美
琥乙红霉素 罗红霉素
阿奇霉素
4
大环内酯旳共性
(一)抗菌作用 迅速抑菌（高浓度杀菌）
1.G（+）：金葡菌、肺炎球菌、白喉杆菌等 2.部分G（-）：脑膜炎球菌、流感杆菌、百日
16
40、大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
体内过程：吸收：林可霉素吸收差、克林霉素吸收完全；分布：广，骨组织浓度高
代谢:肝代谢；排泄：10%肾排出
作用机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成，抑菌药，不与红霉素合用
1G+球菌引起的各种感染；
金葡菌所致骨髓炎首选
2厌氧菌引起的口腔、腹腔和妇科感染
③粉刺
胃肠反应、伪膜性肠炎
多肽类抗生素—万古霉素类
红霉素
不耐酸，口服须用肠溶片或酯化物；广泛分布于组织、体液中；难通过血脑屏障；主要经肝代谢，胆汁排泄
1.临床常用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和对青霉素过敏者
2.首选用于军团菌病、弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原体、衣原体所致感染、白喉带菌者
主要为胃肠道反应，
还有肝损害、药疹、
药热、耳毒性
麦迪霉素
对G--杆菌无作用
大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
分类
药理作用
临床应用
不良及禁忌
大环内酯类抗生素
共同特点：抗菌谱：较青霉素广,对支原体、衣原体、军团菌有效；作用机制:与核蛋白体50 S亚基结合,抑制蛋白质合成,为抑菌药，在碱性环境中抗菌活性增强；耐药性：同类不完全交叉耐药，与-内酰胺类无交叉耐药；临床应用：支原体、衣原体、军团菌、白喉、百日咳、链球菌等感染；不良反应：毒性低
万古霉素
去甲万古霉素替考拉宁
(太古霉素)
抗菌谱：G+菌、厌氧菌；作用机制：阻碍细胞壁合成，为杀菌药
青霉素过敏患者或对青霉素耐药的金葡菌严重感染(静脉注射)，治疗伪膜性肠炎和消化道感染(口服)
毒性较大，肝毒性、肾毒性
多肽类抗生素—多粘菌素类
其NH4+能与PO43-结合,细菌胞膜透性↑→磷酸盐、核苷酸等外漏(慢效杀菌，繁殖期、静止期均有效)
代谢:肝代谢；排泄：10%肾排出
作用机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成，抑菌药，不与红霉素合用
1G+球菌引起的各种感染；
金葡菌所致骨髓炎首选
2厌氧菌引起的口腔、腹腔和妇科感染
③粉刺
胃肠反应、伪膜性肠炎
多肽类抗生素—万古霉素类
红霉素
不耐酸，口服须用肠溶片或酯化物；广泛分布于组织、体液中；难通过血脑屏障；主要经肝代谢，胆汁排泄
1.临床常用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和对青霉素过敏者
2.首选用于军团菌病、弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原体、衣原体所致感染、白喉带菌者
主要为胃肠道反应，
还有肝损害、药疹、
药热、耳毒性
麦迪霉素
对G--杆菌无作用
大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
分类
药理作用
临床应用
不良及禁忌
大环内酯类抗生素
共同特点：抗菌谱：较青霉素广,对支原体、衣原体、军团菌有效；作用机制:与核蛋白体50 S亚基结合,抑制蛋白质合成,为抑菌药，在碱性环境中抗菌活性增强；耐药性：同类不完全交叉耐药，与-内酰胺类无交叉耐药；临床应用：支原体、衣原体、军团菌、白喉、百日咳、链球菌等感染；不良反应：毒性低
万古霉素
去甲万古霉素替考拉宁
(太古霉素)
抗菌谱：G+菌、厌氧菌；作用机制：阻碍细胞壁合成，为杀菌药
青霉素过敏患者或对青霉素耐药的金葡菌严重感染(静脉注射)，治疗伪膜性肠炎和消化道感染(口服)
毒性较大，肝毒性、肾毒性
多肽类抗生素—多粘菌素类
其NH4+能与PO43-结合,细菌胞膜透性↑→磷酸盐、核苷酸等外漏(慢效杀菌，繁殖期、静止期均有效)
大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素大环内酯类抗生素林可霉素类抗生素多肽类抗生素
酯化物。 抑制肝药酶，可使泼尼松龙、茶碱类、卡马西
平、华法令、地高辛等药物代谢降低。
8
六、常用药物
1、红霉素erythromycin 2、克拉霉素clarithromycin 抗菌活性强于红霉素 3、阿奇霉素azithromycin 增加了对革兰阴性菌的抗菌作用，细胞
内浓度高，半衰期长。
9
第二节 林可霉素类抗生素
林可霉素、克林霉素 抗菌活性和作用机制与红霉素相似，两
类药不宜合用。 与大环内酯类有交叉耐药性。 主要用于厌氧菌感染；对金黄色葡萄球
菌引起的骨髓炎为首选药。 胃肠道反应，严重的有假膜性肠炎。
10
第三节 多肽类抗生素
抗菌谱：窄，万古霉素类和杆菌肽主要抗G＋，多粘菌 素类主要抗G－杆菌，但抗菌作用强，产生耐药性慢。
11
杆菌； 嗜肺军团菌； 支原体、衣原体等。 【机制】与细菌核蛋白体的50S亚基结合，抑制
转肽作用及（或）mRNA移位，从而抑制蛋白 质合成。
23ຫໍສະໝຸດ 二、耐药性及其机制1956年出现耐红霉素的葡萄球菌，之后是链球菌。 1988－1989英国分离酿脓链球菌22.8％对红霉素耐
药。 西班牙酿脓链球菌对红霉素耐药率从1990年0.7％上
抗菌机制：万古霉素类作用机制为阻断细胞壁合成， 为快速杀菌药；多粘菌素类作用于细胞膜，杆菌肽抑 制细胞壁合成的脱磷酸化过程，为慢速杀菌药。
临床应用：主要用于耐药菌株的感染，杆菌肽用于局 部抗感染。
不良反应：毒性较大，严重的毒性反应有万古霉素的 耳毒性、肾毒性；多粘菌素的肾毒性、神经系统毒性； 杆菌肽的肾毒性等。
胃肠道反应 肝损害，尤其是酯化物 偶见药疹和药热等
7
五、大环内酯类抗生素的合理应用
耐青霉素金黄色葡萄球菌感染或对青霉素过敏 患者的轻中度感染，作为青霉素的替代药。
平、华法令、地高辛等药物代谢降低。
8
六、常用药物
1、红霉素erythromycin 2、克拉霉素clarithromycin 抗菌活性强于红霉素 3、阿奇霉素azithromycin 增加了对革兰阴性菌的抗菌作用，细胞
内浓度高，半衰期长。
9
第二节 林可霉素类抗生素
林可霉素、克林霉素 抗菌活性和作用机制与红霉素相似，两
类药不宜合用。 与大环内酯类有交叉耐药性。 主要用于厌氧菌感染；对金黄色葡萄球
菌引起的骨髓炎为首选药。 胃肠道反应，严重的有假膜性肠炎。
10
第三节 多肽类抗生素
抗菌谱：窄，万古霉素类和杆菌肽主要抗G＋，多粘菌 素类主要抗G－杆菌，但抗菌作用强，产生耐药性慢。
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杆菌； 嗜肺军团菌； 支原体、衣原体等。 【机制】与细菌核蛋白体的50S亚基结合，抑制
转肽作用及（或）mRNA移位，从而抑制蛋白 质合成。
23ຫໍສະໝຸດ 二、耐药性及其机制1956年出现耐红霉素的葡萄球菌，之后是链球菌。 1988－1989英国分离酿脓链球菌22.8％对红霉素耐
药。 西班牙酿脓链球菌对红霉素耐药率从1990年0.7％上
抗菌机制：万古霉素类作用机制为阻断细胞壁合成， 为快速杀菌药；多粘菌素类作用于细胞膜，杆菌肽抑 制细胞壁合成的脱磷酸化过程，为慢速杀菌药。
临床应用：主要用于耐药菌株的感染，杆菌肽用于局 部抗感染。
不良反应：毒性较大，严重的毒性反应有万古霉素的 耳毒性、肾毒性；多粘菌素的肾毒性、神经系统毒性； 杆菌肽的肾毒性等。
胃肠道反应 肝损害，尤其是酯化物 偶见药疹和药热等
7
五、大环内酯类抗生素的合理应用
耐青霉素金黄色葡萄球菌感染或对青霉素过敏 患者的轻中度感染，作为青霉素的替代药。
大环内酯类-林可类-多肽类抗生素
克林霉素较林可霉素口服吸收完全，生物利用 度高，不受食物影响。 分布的全身组织和体液，骨组织浓度更高，能 通过胎盘和乳汁，炎症时脑脊液中可达有效治 疗浓度。 克林霉素在肠道中的作用可持续5天
12
〔临床应用〕 ◆厌氧菌等引起的口腔、腹腔、妇科的感染； ◆需氧G+球菌引起的呼吸道、骨及软组织、 ◆胆道感染、败血症、心内膜炎等。 ◆金葡菌引起的骨髓炎为首选药。 〔不良反应〕 胃肠道反应，二重感染，轻度皮疹、药热 瘙痒，一过性中性粒细胞和血小板减少。偶 见黄疸和肝损伤。
红霉素（erythromycin）
〔临ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ应用〕
主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青 霉素过敏患者。效力不及青霉素，且易产 生耐药性，但停药数月后，又可恢复其敏 感性。
可用于白喉带菌者、衣原体所致婴儿肺炎 及结肠炎。
弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原体肺炎、 和军团病的首选药。
5
〔体内过程〕 可被胃酸迅速破坏，主要 在小肠上部吸收，多采用肠溶片或糖衣片。 分布在胆汁中的浓度是血浆的10倍，能扩 散进入前列腺并聚集在巨噬细胞和肝脏，炎 症可促进组织渗透。 〔不良反应〕 胃肠道反应，静注可发生 静脉炎。少数有肝损害，停药后恢复。个别 有药疹、药热、耳鸣等。
特点：抗菌活性强于红霉素，对酸稳定， 口服吸收完全且迅速，不受进食影响。分布 在组织中的浓度明显高于血中浓度；不良反 应轻于红霉素。
首过效应明显，生物利用度低。
8
1.什么是传统机械按键设计？
传统的机械按键设计是需要手动按压按键触动PCBA上的开关按键来实现功 能的一种设计方式。
传统机械按键结构层图：
6
〔常用制剂〕 乳糖酸红霉素 静脉滴注用，5%葡萄糖 溶液稀释，勿用盐溶液稀释。 依托红霉素 也称无味红霉素，耐酸，口 服吸收好，对肝脏损害强于红霉素。 琥乙红霉素 无味，耐酸，能通过胎盘屏 障和进入乳汁。对肝脏的损害轻。 硬质酸红霉素 耐酸，口服后释放出红霉 素发挥作用。
12
〔临床应用〕 ◆厌氧菌等引起的口腔、腹腔、妇科的感染； ◆需氧G+球菌引起的呼吸道、骨及软组织、 ◆胆道感染、败血症、心内膜炎等。 ◆金葡菌引起的骨髓炎为首选药。 〔不良反应〕 胃肠道反应，二重感染，轻度皮疹、药热 瘙痒，一过性中性粒细胞和血小板减少。偶 见黄疸和肝损伤。
红霉素（erythromycin）
〔临ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ应用〕
主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青 霉素过敏患者。效力不及青霉素，且易产 生耐药性，但停药数月后，又可恢复其敏 感性。
可用于白喉带菌者、衣原体所致婴儿肺炎 及结肠炎。
弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原体肺炎、 和军团病的首选药。
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〔体内过程〕 可被胃酸迅速破坏，主要 在小肠上部吸收，多采用肠溶片或糖衣片。 分布在胆汁中的浓度是血浆的10倍，能扩 散进入前列腺并聚集在巨噬细胞和肝脏，炎 症可促进组织渗透。 〔不良反应〕 胃肠道反应，静注可发生 静脉炎。少数有肝损害，停药后恢复。个别 有药疹、药热、耳鸣等。
特点：抗菌活性强于红霉素，对酸稳定， 口服吸收完全且迅速，不受进食影响。分布 在组织中的浓度明显高于血中浓度；不良反 应轻于红霉素。
首过效应明显，生物利用度低。
8
1.什么是传统机械按键设计？
传统的机械按键设计是需要手动按压按键触动PCBA上的开关按键来实现功 能的一种设计方式。
传统机械按键结构层图：
6
〔常用制剂〕 乳糖酸红霉素 静脉滴注用，5%葡萄糖 溶液稀释，勿用盐溶液稀释。 依托红霉素 也称无味红霉素，耐酸，口 服吸收好，对肝脏损害强于红霉素。 琥乙红霉素 无味，耐酸，能通过胎盘屏 障和进入乳汁。对肝脏的损害轻。 硬质酸红霉素 耐酸，口服后释放出红霉 素发挥作用。
药理学第7章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
02
针对不同病原体，开发具有广谱抗菌作用的新型抗生
素，提高抗菌效果并减少耐药性的产生。
03
加强抗生素在临床应用中的合理使用和管理，降低耐
药性的传播风险。
THANKS
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破坏细菌细胞壁
林可霉素类抗生素还能与细菌细胞壁的脂质结合，影响细胞壁的自溶酶的活性，导致细菌自溶或细胞壁水解。
临床应用与副作用
临床应用
主要用于治疗敏感需氧革兰氏阳性菌及厌氧菌所致的感染，如败血症、肺炎、 脑膜炎、心内膜炎等。
副作用
主要包括胃肠道反应、过敏反应、肝毒性等。部分患者可能出现恶心、呕吐、 腹泻、皮疹、药物热等症状，少数患者可能出现肝功能异常。
03
多肽类抗生素
种类与特性
种类
多肽类抗生素是一类由微生物产生的具有抗菌活性的天然有机化合物，主要包括多黏菌 素、万古霉素和杆菌肽等。
特性
多肽类抗生素通常具有高度选择性，对革兰氏阳性菌具有强效的抗菌活性，但对革兰氏 阴性菌的活性较弱。
抗菌机理
抑制细胞壁合成
多肽类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合 成，导致细菌细胞壁缺损，水分由外环 境不断渗入高渗的菌体内，致细菌膨胀 、变形死亡。
04
三类药物的比较与展望
抗菌谱比较
大环内酯类抗生素
多肽类抗生素
主要针对需氧革兰氏阳性菌、革兰氏 阴性菌及厌氧菌等，对某些螺旋体、 衣原体、支原体等也有抗菌作用。
主要针对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性 菌，对某些真菌、支原体、衣原体等 也有抗菌作用。
林可霉素类抗生素
主要针对革兰氏阳性菌，包括耐甲氧 西林金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌 等，对某些厌氧菌也有抗菌作用。
药理学第7章大环内 酯类、林可霉素类及
大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
抗菌机制
与大环内酯类相同，能不可逆性结合到
细菌核糖体50S亚基上，抑制细菌蛋白质 合成。不能与红霉素合用（拮抗）
耐药性
大多数细菌对林可霉素和克林霉素存在完全 交叉耐药性，也与大环内酯类存在交叉耐药 性，同时，它们的耐药机制也相同。
交叉耐药：耐药性（Resistance to Drug）又称抗药性，系 指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物作用的耐受性 ，耐药性一旦产生，药物的化疗作用就明显下降。病原体对 某种药物耐药后，对于结构近似或作用性质相同的药物也可 显示耐药性，称之为交叉耐药（Cross Resistance），根据
林可霉素类抗生素
以林可霉素（洁霉素）、 克林霉素（氯洁霉素）为代表
抗菌谱：
1.厌氧菌——最主要的特点： 包括梭状芽孢杆菌属、丙酸杆菌属、 双歧杆菌属、类杆菌属、奴卡菌属及放 线菌属，尤其是对产黑素类杆菌、消化 球菌、消化链球菌、产气荚膜梭菌以及 梭杆菌的作用更为突出。
抗菌谱：
2.G+球菌——金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球 菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌和肺炎 链球菌具有极强的抗菌作用。 3.部分G-球菌——脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟 菌。 4.人型支原体和沙眼支原体。 对G-杆菌和肺炎支原体无效。
临床应用
①主要用于厌氧菌引起的口腔、腹腔和妇科 感染等。 ②治疗需氧G+球菌引起的呼吸道、骨及软组 织、胆道感染及败血症、心内膜炎等。 是治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨 髓炎及关节感染的首选药。
耐药性特点：
1. 细菌对红霉素易产生耐药性，但停药易恢复。 2. 本类药物存在不完全交叉耐药性
①对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内酯类仍敏感；
②对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代仍敏感； ③对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代也耐药。
大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
其代谢产物主要经肾排泄。
抗菌作用
1. 通常为抑菌剂，高浓度时对敏感均呈现杀菌作 用，碱性环境中抗菌活性增强。
2. 抗大多数G+球菌和杆菌、部分G-菌及一些非典 型致病菌。
3. 对支原体、衣原体、军团菌等抗菌作用良好。
抗菌作用机制
PA
抑制细菌蛋白质合成
移位酶
PA
PA
耐药性
交叉耐药：对一种抗生素耐药的菌株对同种类的其他抗生素也 耐药。
浓度最高。能透过胎盘屏障，不能透过正常 血脑屏障，但可用于治疗弓形体脑膜炎。
3.代谢与排泄 主要经肝代谢，部分代谢产物仍有
抗菌活性。
抗菌作用和机制
1. 抗需氧G+菌 2. 对厌氧菌（G+ 或G－）有强大抗菌作用 3. 抗部分需氧G－球菌 4. 对革兰阴性需氧杆菌、肺炎支原体、真
菌和病毒无效
机制与大环内酯类相似
临床应用
1.需氧G+球菌感染
克林霉素治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎首选药
2.厌氧菌感染
治疗敏感厌氧菌引起的严重感染，林可霉素 类对吸入性肺部感染优于青霉素
不良反应
1. 胃肠道反应：伪膜性肠炎 2. 过敏反应 3. 肝毒性
第三节 多肽类抗生素
万古霉素类 多黏菌素类 杆菌肽类
一、万古霉素类
万古霉素（vancomycin）链霉菌，1956年 去甲万古霉素（norvancomycin）诺卡菌属 替考拉宁（teicoplanin）放线菌
不良反应
1.过敏反应：“红人综合征”
2.耳毒性 3.肾毒性 4.其他
快速静脉输注万古霉素时， 后颈部、上肢及上身出现的 以极度皮肤潮红、红斑、荨 麻疹、心动过速和低血压等 特征性症状。
二、多粘菌素类
抗菌作用
1. 通常为抑菌剂，高浓度时对敏感均呈现杀菌作 用，碱性环境中抗菌活性增强。
2. 抗大多数G+球菌和杆菌、部分G-菌及一些非典 型致病菌。
3. 对支原体、衣原体、军团菌等抗菌作用良好。
抗菌作用机制
PA
抑制细菌蛋白质合成
移位酶
PA
PA
耐药性
交叉耐药：对一种抗生素耐药的菌株对同种类的其他抗生素也 耐药。
浓度最高。能透过胎盘屏障，不能透过正常 血脑屏障，但可用于治疗弓形体脑膜炎。
3.代谢与排泄 主要经肝代谢，部分代谢产物仍有
抗菌活性。
抗菌作用和机制
1. 抗需氧G+菌 2. 对厌氧菌（G+ 或G－）有强大抗菌作用 3. 抗部分需氧G－球菌 4. 对革兰阴性需氧杆菌、肺炎支原体、真
菌和病毒无效
机制与大环内酯类相似
临床应用
1.需氧G+球菌感染
克林霉素治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎首选药
2.厌氧菌感染
治疗敏感厌氧菌引起的严重感染，林可霉素 类对吸入性肺部感染优于青霉素
不良反应
1. 胃肠道反应：伪膜性肠炎 2. 过敏反应 3. 肝毒性
第三节 多肽类抗生素
万古霉素类 多黏菌素类 杆菌肽类
一、万古霉素类
万古霉素（vancomycin）链霉菌，1956年 去甲万古霉素（norvancomycin）诺卡菌属 替考拉宁（teicoplanin）放线菌
不良反应
1.过敏反应：“红人综合征”
2.耳毒性 3.肾毒性 4.其他
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