抗高血压药的临床应用进展_高血压治疗与合理用药专家圆桌会议纪要
抗高血压药物的研究进展和展望
抗高血压药物的研究进展和展望高血压病是最常见的心血管病,是全球范围内的重大公共卫生问题。
根据流行病学研究,血压升高是脑卒中和冠心病发病的独立危险因素,因此防治高血压是防治心脑血管病的关键。
美国目前约有5000万人患有高血压,日本60岁以上的老年人中约有60%患有高血压[1],中国最新研究的相关数据表明, 35～74岁的中国成年人高血压患病率为27. 2%[2],全世界高血压病患者大约有10亿人。
高血压发病率在世界范围内日益增高,越发受到广泛关注。
现就近年来高血压药物治疗进展作一综述。
1 常用抗高血压药1.1 利尿剂近年来,利尿剂在高血压治疗中的基础地位已得到公认,并作为一线基础用药列入高血压治疗指南。
利尿剂常与β阻断剂(BB)并列为一线药物,特别是对充血性心力衰竭和心肌梗死后患者,但要注意其对血脂、糖代谢和电解质的影响。
主要用于轻、中度高血压,尤其是老年高血压或并发心力衰竭者,但痛风患者禁用,糖尿病和高脂血症患者慎用。
可发生低血钾、糖耐量降低和心律失常等不良反应。
JNC7和《欧洲高血压治疗指南》中均推荐利尿药作为无并发症高血压患者的首选药物。
JNC7特别强调了噻嗪类利尿药的治疗地位:①应作为多数患者的初始用药;②当超过正常血压20/10 mm H g (1 mm Hg=0. 133 kPa)时应联合应用抗高血压药物,通常是噻嗪类利尿药;③噻嗪类利尿药适用于高血压并发心力衰竭、冠心病高危因素和糖尿病。
由于噻嗪类利尿药价格低廉,又是联合用药的基本药物,故小剂量利尿药应作为无并发症的高血压患者的首选药物和某些高危人群的一线用药。
吲哒帕胺作为非噻嗪类利尿药兼有钙拮抗作用,降血压温和,疗效确切,对心脏有保护作用,且不影响糖、脂代谢,为一理想的长效降压药。
1.2 β受体阻滞药β受体阻断药的发现和临床应用,是20世纪药理学和药物治疗学上重大进展的里程碑之一,主要用于轻、中度高血压,尤其是静息时心率快(＞80次/min)的中青年患者或合并心绞痛时。
高血压治疗药物的研究进展和临床应用
高血压治疗药物的研究进展和临床应用摘要：高血压病是临床常见心血管疾病之一，是脑卒中、冠心病等疾病的危险因素，有研究报道高血压与心血管疾病死亡率成正相关性，且年龄越大其危险性越高。
因此有效控制高血压患者的血压水平是治疗高血压病的关键。
本文参阅近年来国内外高血压药物治疗相关文献，结合作者用药经验总结高血压药物治疗的最新研究进展。
关键词：高血压;药物治疗;进展随着社会的进步和经济的发展，高血压作为严重危害人类健康的慢性病之一，其发病率逐年增高，是心脑血管病的最主要危险因素，可合并心肌梗死、心力衰竭、慢性肾脏病、脑卒中等并发症，严重时可危及患者生命安全[1]。
大量临床研究证明[1-3]，降低患者血压水平可明显降低心脑血管疾病的发生率，亦可明显改善患者生活质量及生存质量。
如何有效预防、控制高血压患者血压水平是临床治疗的关键。
1高血压分类及控制目标2003年美国高血压预防、检测、评价和治疗联合委员会(JNC)将高血压分类简化，高血压二期)180/ 110 mmHg，高血压一期为140~179/100~109 mmHg，高血压》140/90mmHg(1 mmHg=0.133 kPa)，高血压前期为130~139/85~89 mmHg，正常血压<130/84 mmHg。
临床诊断高血压时多依据收缩压而非舒张压，研究证明收缩压与高血压符合度明显高于舒张压，是冠心病、中风、心衰、晚期肾病更有效的先兆。
临床治疗高血压的目标主要是使患者血压水平处于140/90mmHg以下，然而控制目标亦根据患者情况不同而有所差异，如患者合并糖尿病、肾病时血压控制目标应在130/80 mmHg以下，老年人血压控制目标通常为收缩压处于150 mmHg以下，如患者可耐受则可进一步降低血压水平。
无论血压控制在什么水平，其最终目的则是降低高血压患者心血管疾病及死亡风险。
2高血压药物治疗的种类2.1利尿剂利尿剂是临床治疗高血压病的一线基础用药，其治疗高血压病的基础地位已得到广泛认同，以噻嗪类利尿剂(氢氯噻嗪)为主要代表，其主要通过利尿排钠，减少血容量及细胞外液，缓和的起到降压作用。
抗高血压药联合治疗的进展与评价——心血管疾病合理用药专家圆桌会议纪要
抗高血压药联合治疗的进展与评价——心血管疾病合理用药专家圆桌会议纪要张石革;王文【期刊名称】《中国医院用药评价与分析》【年(卷),期】2011(11)2【摘要】春风又绿,岁月更新,一丝情结依旧。
未雨绸缪,强强组合,无意独占熬头!由血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)和噻嗪类利尿剂(HCTZ)固定剂量复方制剂是目前高血压治疗中广泛应用的一线药,其从双途径阻断高血压病理机制,降压疗效显著、服药方便、不良反应较小,且提高患者服药的方便和依从性,提高血压控制的达标率,成为各国疾病防治指南所推崇的热点。
由北京高血压防治协会主持召开的血管紧张素Ⅱ受体阻断剂/噻嗪类利尿剂(ARB/HCTZ)固定剂量复方制剂临床应用专家研讨会"于2010年12月7日在京举行。
会议由中国高血压联盟副主席、北京高血压防治协会会长、中国医学科学院北京阜外心血管病医院王文教授和北京药学会副理事长、首都医科大学附属北京友谊医院王汝龙教授联袂主持,在京的心脏内科和药学专家刘国树、孙宁玲、华琦、杨新春、王增武、严晓伟、郭静萱、刘梅林、孙忠实、郭代红、孙春华、翟所迪、李玉珍、张石革等出席会议,会议就固定剂量抗高血压药复方制剂的使用现状、特点和治疗优势以及在"高血压防治指南"中的推荐等方面进行研讨,并听取3位专家的主题报告,达成共识:合理联合用药与血压控制达标生死攸关,有深厚的临床基础和广阔的市场需求,使得本次圆桌会议纪要凸显重要!【总页数】3页(P97-99)【作者】张石革;王文【作者单位】北京大学北京积水潭医院,北京,100035;中国医学科学院北京阜外心血管病医院,北京,100037【正文语种】中文【中图分类】R972【相关文献】1.抗高血压药的临床应用进展——高血压治疗与合理用药专家圆桌会议纪要 [J], 段京莉;张石革2.抗肿瘤药的进展与临床评价——肿瘤治疗合理用药专家圆桌会议纪要 [J], 程迎秋;张石革3.心血管系统用药的进展与临床评价——心血管疾病治疗合理用药专家圆桌会议纪要 [J], 程迎秋;柯元南4.妇儿系统用药的进展与临床评价——妇产与儿科系统合理用药专家圆桌会议纪要[J], 程迎秋;张石革5.抗高血压药的进展与评价——心血管系统合理用药专家圆桌会议纪要 [J], 段宁;孙忠实因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
高血压药物的临床使用和治疗展望
高血压药物的临床使用和治疗展望作者：刘欣[ 摘要 ] 随着对高血压研究的不断深入 ,新的抗高血压药不断问世 ,本文主要阐述了目前高血压治疗用药与方案，并对新药的类型提出展[ 关键词]高血压;治疗;药物;展望高血压是指未用降压药情况下收缩压≥ 140mmHg( 1mmHg = 01133kPa)或舒张压≥90mmHg,或者有明确高血压病史服用药物已降压正常者。
1、常用抗高血压药物最近国际上已基本形成共识,由利尿剂、-β 阻滞剂、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂这五类药物组成治疗高血压的一线药物。
1利尿药：利尿药是治疗高血压的常用药,可单独治疗轻度高血压,也常与其他降压药合用以治疗中、重度高血压,临床治疗高血压以噻嗪利尿药为主,但长期应用常致不良反应。
使用建议:老年人高血压心衰仍然首选利尿剂,而中年妇女应避免使用.痛风患者禁用,糖尿病和高血脂病患者慎用。
2β受体阻断药：β受体阻断药对轻、中度高血压有效。
对高血压伴心绞痛者还可以减少发作,此外,对伴有心输出量及肾素活性偏高者,对伴有脑血管病变者疗效较好。
普萘洛尔的用量个体差异较大,一般宜从小剂量开始,以后逐渐递增大。
附：普萘洛尔,其在小剂量时主要作用于心脏,而对支气管的影响小,对伴有阻塞性肺病患者相对安全。
3钙拮抗药：能抑制细胞外Ca的内流,能松弛平滑肌,舒张血管,使血压下降。
钙拮抗药有以下2类；3. 1选择性钙拮抗药: ( 1)苯烷胺类：维拉帕米、加洛帕米等。
（2）二氢吡啶类：硝苯地平、尼莫地平、尼那地平、氨氯地平等。
(3)地尔硫卓类：地尔硫卓等。
其中硝苯地平控制严重高血压效果好，用药并不伴发显著的反射性心动过速，也不引起体位性低血压。
长期应用后,全身外周阻力下降30% ～40% ,肺循环阻力也下降(特别适合于艹并发心性哮喘的高血压危象患者)。
维拉帕米和地尔硫卓治疗轻、中度高血压,可单用,也可以与其他抗高血压药合用。
单用时可适用于治疗并发外周动脉阻塞性疾病的高血压,静脉注射可治疗高血压危象。
抗高血压药物的研究进展和临床应用
抗高血压药物的研究进展和临床应用一、本文概述高血压，作为一种全球性的重大健康问题，其有效管理和治疗一直是医学领域的研究重点。
抗高血压药物作为治疗高血压的主要手段，其研究进展和临床应用情况直接关系到高血压患者的生活质量和健康状况。
本文旨在全面综述抗高血压药物的研究进展，包括新型药物的开发、药物作用机制的深入研究，以及传统药物的优化等方面。
本文还将重点关注抗高血压药物在临床实践中的应用情况，包括治疗效果、副作用、药物相互作用以及患者依从性等问题。
通过对抗高血压药物的研究进展和临床应用的综合分析，本文旨在为临床医生、药物研发人员以及高血压患者提供更全面、更深入的了解，以期推动抗高血压药物的研究和发展，提高高血压的治疗效果和患者的生活质量。
二、抗高血压药物的分类抗高血压药物是用于治疗高血压病症的重要药物类别，其分类方式多种多样，但最常见的是按照药物的作用机制和化学结构进行分类。
利尿剂（Diuretics）：利尿剂主要通过增加尿量，降低血容量，从而达到降低血压的效果。
这类药物包括噻嗪类、呋塞米、螺内酯等。
血管紧张素转换酶抑制剂（ACE抑制剂，ACE inhibitors）：ACE抑制剂通过抑制血管紧张素转换酶，阻止血管紧张素II的生成，从而起到降压作用。
常见的ACE抑制剂有卡托普利、依那普利、雷米普利等。
血管紧张素受体拮抗剂（ARBs，Angiotensin II Receptor Blockers）：ARBs通过阻止血管紧张素II与其受体结合，达到降压效果。
常见的ARBs有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦等。
钙通道阻滞剂（Calcium Channel Blockers，CCBs）：钙通道阻滞剂通过阻止钙离子进入细胞，松弛血管平滑肌，从而降低血压。
这类药物包括二氢吡啶类、苯烷胺类、苯噻氮卓类等。
β受体阻滞剂（Beta Blockers）：β受体阻滞剂通过阻断心脏和血管上的β受体，减缓心率，降低心肌收缩力，从而减少心脏输出量，降低血压。
抗高血压药物的研究进展和临床应用
抗高血压药物的研究进展和临床应用高血压是以体循环动脉血压增高为主要表现的临床综合征，是世界很多国家最常见的心血管疾病。
是目前国内发病率较高的心血管疾病，是最常见的慢性病，其发病率在成人中可达20%，高血压又是心、脑血管及肾功能衰竭的主要危险因素，容易并发冠心病。
因此，合理应用抗高血压药物，降低高血压，控制并发症的发生，提高生命质量，有着十分重要的临床意义。
现就近年来高血压药物治疗进展和临床应用作一综述。
标签：高血压；心血管疾病；抗高血压药物前言高血压分为原发性高血压（高血压病）和继发高血压（症状性高血压）。
根据世界卫生组织（WHO）和国际高血压联盟（ISH）的规定，高血压分期如下：理想血壓：收缩压小于120mmHg，舒张压小于80mmHg；正常血压：收缩压小于130mmHg，舒张压小于85mmHg；临界高血压：收缩压140～149mmHg，舒张压90～94mmHg；高血压I期：收缩压140～159mmHg，舒张压90～99mmHg，无心脑肾等脏器的器质性损伤；高血压II期：收缩压160～179mmHg，舒张压100～109mmHg，并合并心脑肾脏等脏器的器质性损伤；高血压III期：收缩压超过180mmHg，舒张压超过110mmHg，并合并心、脑、肾脏的器质性一项或多项的损伤。
抗高血压药种类繁多，根据其作用部位及作用原理可分为：利尿降压药、中枢性降压药、β受体阻断药、α受体阻断药、钙通道拮抗药、血管扩张药、血管紧张素转换酶抑制药、血管紧张素II受体阻断剂等[11]。
一、抗高血压药物的分类1、利尿降压药利尿降压药是目前应用最为广泛的降压药，主要通过减少钠和体液潴留，降低血容量而使血压下降。
临床上以噻嗪类，有氢氯噻嗪、氯噻嗪、氯噻酮等为主，它们能减轻左心室肥大（L V H），其效果比其他常用抗高血压药更明显。
对于噻嗪类利尿降压药，其优点是可降低心血管疾病的发生率和死亡率，缺点是影响血糖和血脂代谢，可使血清总胆固醇和三酰甘油含量升高，高密度脂蛋白含量下降。
抗高血压药物的临床应用现状及研究进展
抗高血压药物的临床应用现状及研究进展标签：高血压；抗高血压药物；临床应用文献标志码：A高血压(hypertension)是以体循环动脉血压增高为主要表现的临床综合征，是世界很多国家最常见的心血管疾病。
我国高血压患者已超过1亿人。
许多大规模临床试验显示，合理应用抗高血压药(antihy-pertensive drugs)，使高血压持续地维持于正常血压状态(<140／85mmHg)可降低脑卒中、心力衰竭和肾功能衰竭的发病率及病死率。
1临床常用抗高血压药物的分类及应用目前抗高血压药物种类繁多，各有特点，它们可通过直接或者间接的方式影响着血压的调节。
世界卫生组织推荐的第一线降压药有六大类，可作为抗高血压药的首选药物。
目前，我国常用的抗高血压药物除WHO推荐的6种外，还有作用于中枢的抗高血压药物和直接作用血管的扩张药。
1.1利尿降压药利尿降压药主要通过减少钠和体液潴留，降低血容量而使血压下降。
最主要的是噻嗪类，有氢氯噻嗪、氯噻嗪、氯噻酮等。
它们能减轻左心室肥大(LVH)，其效果比其他常用抗高血压药更明显。
近期一些长期临床研究资料表明，大剂量使用噻嗪类药物可引起高糖、高血脂、高尿酸及降低胰岛素敏感性等代谢性不良反应。
吲哒帕胺是一种长效的非噻嗪类二氢吲哚类降压药，具有利尿作用和钙拈抗作用，对心率、心律无影响，不良反应轻微，持续平稳，使用方便。
1.2肾上腺素受体阻滞药1.2.1β受体阻滞剂β受体阻滞剂通过减轻交感神经活性和全身血流自动调节机制降低血压。
该类药物可分为3代，第1代受体选择性差，以普萘洛尔为代表。
普萘洛尔是第一个用于临床的β受体阻滞剂。
第2代具有选择性β1受体阻滞作用，以氨酰心安、美多心安为代表。
第3代兼有α1受体阻滞、β2受体兴奋和钙拮抗作用，如拉贝洛尔、地来洛尔、塞利洛尔和卡维地尔。
临床治疗高血压通常使用β1受体阻滞剂阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔或兼有a-受体阻滞作用的β-受体阻滞剂卡维地洛，降压作用起效快而强，主要用于交感神经活性增强，静息心率较快的中、青年高血压患者或合并心绞痛的患者。
高血压治疗的合理用药及临床新进展
高血压治疗的合理用药及临床新进展摘要】近几年，随着我国经济的不断发展，人口老龄化进程也在不断加快，以高血压为代表的各类慢性疾病发病率也在不断提升。
且随着医药行业的不断发展，降压药物种类也在不断增多，对广大高血压患者的药物选择造成了困扰。
为此，本文就高血压患者的合理用药进行了分析，希望通过文中的描述对广大高血压患者降压药物的合理选择提供一定的帮助。
【关键词】高血压；合理用药；新进展高血压是一种以体循环动脉血压增高为主要临床特征的心血管内科疾病。
临床研究发现，随着人体血压的不断升高，心、脑、肾等重要器官也会出现损伤，会增加心梗、肾衰和中风等疾病的发生概率。
通过分析高血压的致病原因我们发现，长期的精神紧张、不良生活习惯、高龄、遗传因素、药物作用和疾病均会增加高血压发病率。
有研究表明，高血压人群的平均寿命较正常人群缩短15-20年作用[1]。
这一研究结果证实了高血压对人体健康的威胁，因此控制血压势在必行。
目前，对于高血压患者的治疗多采用改善生活行为和药物控制的综合治疗方式，但因降压药物繁多，患者往往难以正确的进行药物选择，血压控制效果不理想。
为此，本文对既往期刊资料进行了细致分析，就高血压患者如何合理应用降压药物进行了如下简述。
1 常用抗高血压药物分类 1.1钙拮抗剂（Calcium Antagonists,CCB） CCB又被称为钙通道阻滞剂，是一种通过阻断人体心肌与血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，以达到抑制细胞外钙离子内流，降低血管阻力，并控制血压的药物。
在临床上，CCB的应用范围广泛，几乎适用于所有高血压患者，在高血压伴稳定性心绞痛、颈动脉粥样硬化及周围血管病患者治疗中效果尤为突出。
常见的CCB有维拉帕米、桂利嗪、尼莫地平、尼索地平、贝尼地平和硝苯地平等[2]。
1.2利尿剂利尿剂通过增加患者尿量，致使血液负荷降低，从而起到控制血压的作用。
在临床上，利尿剂是老年高血压及高血压伴心衰患者治疗中常用的基础药物。
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关的 : 1, 4二氢吡啶环 , 2, 6位的低级烷烃取代基 ,以及 3, 5位的酯
基都是其发挥活性作用所必需的基团。其中 3, 5位的酯基决定了
表 2 临床常用 β受体阻滞剂的药动学特点
按半衰 消除途径 代表品种
t1 / 2
期分类
( h)
短效 肾排泄 阿替洛尔 6～9
肝代谢 美托洛尔 3～4
Байду номын сангаас
房室传导阻滞 (2或 3级 )
房室传导阻滞 (2或 3级 )心力衰竭 妊娠 、血管神经性水肿 、高钾血症 、双侧肾动 脉狭窄 妊娠 、高钾血症 、双侧肾动脉狭窄 肾衰竭 、高钾血症
塞性肺病 、运动员或经常锻炼的患者 快速性心律失常 、心力衰竭
表 4 ACE I类药物的分类及药动学特点
活性药物 酯类前体药物
同一类药物有其共同的类似作用 ,如作用机制等 ,而又有 其不同点 ,如药动学差异等 ,所以合理选用抗高血压药应在掌 握类别共性特征的基础上 ,分清品种之间个性特征的差别 ,并 应根据各种临床指南 ,针对各个患者的不同情况选择不同的 药物 ,进行个体化用药 。 111 各类抗高血压药的药动学和药效学特点 11111 噻嗪类利尿药 :临床最多选用的噻嗪类及其类似物主 要是氢氯噻嗪 、氯噻酮以及吲达帕胺 。其主要药动学特点见表
可用于各种程度的高血压 ,尤其是老年高血压或合并稳定性
心绞痛的高血压患者 。因其适合中国人的高血压特点 ,如脑卒
中发病率高 ;高盐低钾饮食等 ,所以应用最为广泛 。目前临床
上应用的 CCB主要是长效品种以及短 、中效的缓 、控释剂型 。
(2)钙通道阻滞剂的构效关系 :二氢吡啶类是目前临床上特
异性高 、作用强的一类钙通道阻滞剂 。它的活性与结构是密切相
因此 ,在降压治疗中 ,应尽量选择选择长效药物或缓 、控释 制剂 ,使之达到 24 h平稳降压 ,并重点保证早晨平稳降压 。选 择长效药物或调释制剂 ,可以帮助慢性疾病患者减少服药次 数 ,提高顺应性 ;减少胃肠刺激 ;减少血药浓度及效应的波动 , 继而减少不良反应 ;延长有效浓度时间 ,增加作用时间 ,增高降 压药物 T/ P值 ,减低心血管事件的发生 。
代谢分类 不代谢型 部分代谢 (部分灭活 ) 代谢活化
化学分类 羧基类 巯基类 羧酸酯类
膦酸酯类
消除 原形药由肾排泄 部分代谢 ,肾排泄 活性代谢物由肾排泄
活性代谢物由肝肾双通道排泄
代表药物 赖诺普利 卡托普利 依那普利 培垛普利 西拉普利 贝那普利 雷米普利 咪达普利 福辛普利
表 5 ARB类药物的主要药动学特点
药物 (活性代谢产物 ) 氯沙坦 缬沙坦 厄贝沙坦 坎地沙坦西酯 替米沙坦 依普沙坦
生物利用度 ( % ) 33 25 70 42 43 15
食物影响 无
有 ↓40% 无 无 无 无
排泄 (尿 /粪 , % ) 35 /60 13 /83 20 /80 33 /67 1 /97 7 /90
肾功能低时剂量 不变 慎用 不变 不变 慎用 不变
分类 代表药物 噻嗪类 氢氯噻嗪
t1 /2 ( h) 15
油 /水 原形药物
分布系数 排泄 ( % )
111
90
剂量 (mg·d - 1 ) 6125 ～2510
噻嗪类 氯噻酮
55
5
70
1215 ～2510
似物 吲达帕胺
15
3117
5
01625 ～215
11112
β受体阻滞剂
:由于选择性
β 1
受体阻
2 孙宁玲 :从老年高血压的治疗现代观点看左氨氯 地平的治疗地位
据 2006年中国心血管病年度报告 ,我国高血压的发病人 数已近 2亿 。尽管高血压的治疗率在逐年增加 ,但高血压控 制率的提高却很有限 。并且 ,随着患者年龄增长 ,高血压控制 率不断降低 。美国 Fram ingham 一项老年高血压研究调查显 示 [1 ] ,年龄小于 60岁的患者高血压的患病率为 27% ,控制率 为 38% ,年龄在 60～79 岁患者高血压的患病率为 75% ,控制 率为 28% ,而年龄大于 80岁的老年患者其高血压的患病率为 93% ,控制率仅为 23%。因而 ,老年和老老年高血压的控制越 来越成为人们关注的问题 。
平滑指数是指压药治疗后 24 h,每小时血压下降的均值与 其标准差的比值 。 ( SI =ΔH / SD =每小时血压下降均值 /标准 差 ) 。 SI主要反映药物降压的平稳性 ,越高说明血压的波动性 越小 ,降压越平稳 ,一般 SI最小应不低于 018,长效 CCB 的 SI 一般应在 317以上 。
·专家论坛 ·
编者按 :上善若水 ,以争光日月 ;任重道远 ,昭千秋百世 。合理应用抗高血压药应在掌握药物类别共性特征的基础上 ,熟知各 亚类药品的药理学 、药效学和药动学特征 ,制定高血压的治疗决策尤其是老年高血压者用药方案 ;同时 ,监护老年高血压者在治 疗中的各种问题 ,尤其警惕关注不良综合征和老年人体位性低血压与心血管事件的发生与全因死亡的相关性 ,是当今必须研讨 和应对的话题 。为此 ,高血压治疗与合理用药专家圆桌会议在京召开 ,会议由医学专家王文教授和药学专家王育琴教授联袂主 持 ,参会的医药学专家有孙宁玲 、王汝龙 、张学坤 、马建立 、王鹤尧 、杨水祥 、段京莉 、石红 、任淑萍 、魏国义 、沈司京 、赵志刚 、 孙路路等 。会上 ,北京大学人民医院的孙宁玲教授和首都医科大学附属北京友谊医院王汝龙教授分别就老年高血压的治疗和抗 高血压药的临床药学进展作了专题报告 ,尤其强调了钙通道阻滞剂的临床应用及其地位 。
抗高血压药的临床应用进展
———高血压治疗与合理用药专家圆桌会议纪要
段京莉整理 (北京大学第三医院药剂科 ,北京市 100191) 张石革审阅 (北京大学北京积水潭医院 ,北京市 100035)
中图分类号 R972 + 14 文献标识码 D 文章编号 1672 - 2124 (2010) 02 - 0097 - 03
应 。除由肾小管的盐皮质激素受体 (MR )介导而发挥保 Na + 、
排 K+ 、排 M g2 +作用外 ,还通过其他组织如心脏 、血管 、脑中的
中国医院用药评价与分析 2010年第 10卷第 2期
Evaluation and analysis of drug2use in hosp itals of China 2010 Vol. 10 No. 2 · 97 ·
(3) 钙通道阻滞剂的临床应用 :二氢吡啶类 CCB 降压疗 效强 、疗效个体差异小 ,在临床的应用最为广泛 。2007年欧洲 ( ESH / ESC)高血压治疗指南中推荐的二氢吡啶类钙通道阻滞 剂优先适应证有老年单纯收缩期高血压 、心绞痛 、颈动脉粥样
硬化 、妊娠期妇女 、左心室肥厚 、黑人高血压 、以及冠状动脉粥
长效 肝代谢 倍他洛尔 14～22
肾排泄 / 比索洛尔 10～12 肝代谢
注意事项
11中枢抑制少见 21肾功能不全需调整剂量 11有中枢抑制 21个体差异大 11有中枢抑制 21肾功能不全需调整剂量 11中枢抑制较少 21肾功能不全需调整剂量
药物作用的选择性以及药动学特点 ,当两个酯基相同时 ,药物分子 呈对称结构 ,如硝苯地平 ,而两个酯基不同时 ,则分子结构不对称 , 出现手性中心 ,亦称“手性碳 ”,如氨氯地平。由手性碳构成的分 子在构型上可分为 R 构型和 S构型 ,根据其物理上不同的旋光 性 ,又可分为左旋体 ( l)和右旋体 ( d)。如左氨氯地平在构型上是 S构型 ;在旋光性上属于左旋体 ( l)。对于手性药物来说 ,只有药 物与受体相互作用点完全吻合才有活性。因此 ,不同旋光性的化 合物具有不同的活性。以氨氯地平为例 , S型、消旋型与 R型氨氯 地平的体外活性比值为 1 000: 500: 1。
越来越多的证据表明 ,仅仅控制血压水平还不足以保护 靶器官 ,还应该平稳降压 、减少血压波动 。只有平稳降压才能 保护靶器官 ,降低不良反应 (ADR ) ,因此降压治疗中一定要把 握好降压的速度和程度 。这就需要在治疗中熟练掌握药物的
PD / PK /ADR特点 ,并合理应用 。评价抗高血压药平稳性的指 标主要有谷 /峰比值 ( T/ P)和平滑指数 ( Smoothness index, SI) 。 降压谷 /峰比值 ( T/ P)也是最高药效 /最低药效的比值 ,是评价 降压平稳性的重要指标 ,美国 FDA 要求 T/ P比最低应 > 50% , 若能达到 66%则比较理想 。
样硬化 。并且 ,钙通道阻滞剂的安全性再获 ESH / ESC肯定 。 与其他降压药物相比 ,二氢吡啶类钙通道阻滞剂无任何绝对 禁忌证 ,是临床使用中最安全的一类药物 。各类抗高血压药物 的禁忌证见表 3。 11114 肾素血管紧张素系统抑制剂 : 肾素血管紧张素系统 (RAAS)抑制剂包括 ACE I、ARB 和醛固酮拮抗剂 (AA ) 3大类 药物 ,是心血管治疗领域的一个重大进展 。特别是前两者的临 床应用显著提高了高血压 、冠心病 、心衰的治疗效果 ,并能改善 肾功不全和终末期肾病 。
肝功能低时剂量 减量 减量 不变 不变 慎用 慎用
MR介导引起高血压 ,并使 CHF恶化 ,醛固酮拮抗药主要有螺 内酯 、依普利酮 。
螺内酯能有效治疗高血压和心衰 ,但具有男性乳腺增生等与 性激素相关的不良反应 ,限制了它的临床应用。依普利酮是选择 性醛固酮拮抗药 ,对 MR具高效选择性 ,螺内酯样不良反应少见。 11116 肾素抑制剂 : 2007年 3月 FDA 批准了第一个肾素抑制 剂阿利吉仑用于高血压的治疗 ,童年 8 月欧盟批准了此药 。 2008年 FDA 批准了阿利吉仑与氢氯噻嗪的复方制剂 。阿利吉 仑的药动学特点呈线性动力学 , t1/2约 40 h,一般应用每日 1 次 ,每次 300 mg。 112 临床抗高血压药的选择