【推荐】胃动力药和止吐药概述40
多潘立酮的配伍禁忌
多潘立酮的配伍禁忌多潘立酮(Domperidone,商品名:吗丁啉)是比利时Janson公司研制开发的促胃动力和止吐药，它是一种合成的苯丙咪唑类衍生物，为外周性多巴胺受体拮抗药，可直接阻断胃肠道的多巴胺D2受体而起到促进胃肠运动的作用。
多潘立酮作为一种促动力药,能增加消化道的动力,并且对胃黏膜有保护作用，临床主要用于治疗功能性、器质性、感染性和药源性等原因引起的恶心、呕吐及非溃疡性消化不良。
随着临床上多潘立酮与其它药物配伍使用的日益增多,药物间的相互作用与配伍禁忌亦引起了临床医生和患者的广泛关注。
本文就多潘立酮与某些药物间的相互作用进行分析总结，为临床多潘立酮的合理使用提供依据和支持。
1 抗微生物药物1.1 大环内酯类多潘立酮作用于外周多巴胺受体,可促进胃肠蠕动,改善胃窦及十二指肠的协调作用,提高下食管括约肌的张力,可改善胃轻瘫。
红霉素也能增强胃动力,刺激胃肠蠕动,对正常人无影响,用量小而安全。
两者联合应用起协同作用,可用于糖尿病胃轻瘫患者的治疗。
1.2 唑类抗真菌药多潘立酮和唑类抗真菌药都主要通过肝酶CYP4503A4代谢,两者合用可使血药浓度升高,可能导致或加重肝功能损害。
1.3 抗幽门螺杆菌作用的抗生素多潘立酮可加快胃排空，使具有抗幽门螺杆菌作用的抗生素如克拉霉素和甲硝唑等药物在胃内的停留时间缩短，从而降低它们抗幽门螺杆菌的作用，故不宜联合使用。
2 中枢神经系统药物多潘立酮与碳酸锂或地西泮联合应用，可引起锥体外系症状，故不宜联合应用。
3 消化系统药物3.1 抗酸药氢氧化铝、铝碳酸镁等抗酸药要求在胃内停留时间长，以便于充分与胃粘膜接触，从而起到保护胃粘膜的作用。
临床上常与抗胆碱药联合使用以延长胃排空时间，而多潘立酮的作用是促进胃排空，因此不宜与抗酸药联合使用。
3.2 助消化药胃蛋白酶、干酵母等助消化药主要有消化蛋白质的作用，但它们在酸性条件下作用最强，而多潘立酮可增强胃肠蠕动，使助消化药迅速到达肠腔，疗效降低，故两者不宜联合使用。
止吐药缓解恶心和呕吐的西药适应症及使用说明
止吐药缓解恶心和呕吐的西药适应症及使用说明西药止吐药的适应症及使用说明恶心和呕吐是一种常见的症状，可以由多种原因引起，包括胃肠道疾病、中枢神经系统疾病、药物副作用等。
为了缓解这些不适，西药中常用的一种药物是止吐药。
本文将介绍止吐药的适应症及使用说明。
一、药物分类根据作用机制的不同，可将止吐药分为以下几类：1. 抗组胺药物：主要用于治疗因过敏反应引起的恶心和呕吐，如异胺酮、西咪替丁等。
2. 抗胆碱药物：主要用于治疗胆汁返流引起的呕吐，如山莨菪碱、东莨菪碱等。
3. 5-HT3受体拮抗剂：主要用于化疗引起的恶心和呕吐，如洛塞克唑、帕洛塞特等。
4. 多巴胺受体拮抗剂：主要用于治疗运动病引起的呕吐，如甲氧氯普胺、多澳松等。
二、药物适应症1. 化疗引起的恶心和呕吐：化疗是治疗恶性肿瘤的常见方法，但往往伴随恶心和呕吐的不适。
在这种情况下，5-HT3受体拮抗剂被广泛应用于止吐治疗。
2. 胃肠道手术后的恶心和呕吐：手术会导致胃肠道功能紊乱，引起恶心和呕吐。
抗组胺药物和多巴胺受体拮抗剂可以有效缓解这些问题。
3. 晕车和船舶晕动病：乘坐交通工具时，一些人会出现晕车或晕船症状，如头晕、恶心和呕吐等。
多巴胺受体拮抗剂是缓解这些症状的常用药物。
4. 孕妇晨吐：怀孕早期，一些孕妇会出现明显的晨吐症状，影响正常生活。
在这种情况下，多巴胺受体拮抗剂和5-HT3受体拮抗剂可以帮助舒缓症状。
5. 药物引起的恶心和呕吐：一些药物本身可能会引起恶心和呕吐的副作用，此时可以考虑使用抗组胺药物或其他适用的止吐药。
三、药物使用说明1. 使用剂量：具体使用剂量应根据药物的种类和个体情况来确定。
在使用过程中，应遵循医生的建议，不可自行调整剂量。
2. 使用时间：根据症状的轻重和持续时间，药物的使用时间也有所不同。
在使用过程中，应严格遵守医生的指导。
3. 不良反应：每种止吐药都可能存在一些不良反应，如头晕、乏力、便秘等。
在使用药物时，应密切注意自身的反应，并及时就医处理。
胃病患者服用胃药时间要注意
胃病患者服用胃药时间要注意我们都知道胃病很多时候忘记吃药，或是时间不对。
有的胃病患者服用胃药疗效不好，其中重要原因之一是服药的时间不正确。
生活中治胃炎和胃溃疡的药物种类很多，基本上是口服用药。
胃病患者应当遵照医嘱或药品说明书上对用药时间的要求服用，使药物发挥最佳疗效。
因为不同的胃药治疗胃病的药性药理不同，在人体内的吸收、分布、代谢和排泄的整个流程差异较多，胃液、食物等因素对药物的影响各不相同，因此服用胃药的时间对药物的疗效影响更为显著。
药物的服用也是内科病的治疗中的重要环节。
一、抗酸药和胃粘膜保护剂铝碳酸镁(威地美、达喜)：应咀嚼成粉末后与温开水吞服，餐后1-2小时、睡前或胃不适时服用。
硫糖铝片：餐后1小时及睡前嚼碎后服用。
复方铝酸铋颗粒(得必泰)：将药倒入口中，温开水送服，饭后吞服。
磷酸铝凝胶(洁维乐)：不同胃病的症状应不同时间给予不同剂量：食道疾病，与饭后给药;食道裂孔，胃-食道返流，食道炎，于饭后和晚上睡前服药;胃炎，胃溃疡于饭前半小时前服用;十二指溃疡于饭后3小时及疼痛时服用。
胶体果胶铋胶囊：三餐前服用，睡前加服一次。
二、抑酸药奥美拉唑肠溶胶囊(奥克)：晨起吞服或早晚服，餐前服用。
泮托拉唑钠肠溶胶囊(泮立苏)：最好于早餐前服用。
雷贝拉唑钠肠溶胶囊(济诺)：推荐在早晨餐前服用，尽管用药时间及摄食对疗效无影响，但此种方式更有利于治疗的进行。
兰索拉唑肠溶片(兰悉多)：每日清晨口服。
盐酸雷尼替丁胶囊：于清晨和睡前服用。
法莫替丁片(信法丁)：临睡前服用或早晚服。
三、助消化药胰酶肠溶胶囊(得每通)：建议在开始进餐时，口服每次总量的1/2或1/3，剩余剂量在进餐期间服完。
四、胃肠解痉药匹维溴铵片(得舒特)：应将整片药吞下切勿掰碎咀嚼或含化药片宜在进餐时用水吞服不要在卧位或睡前吞服药片。
五、胃动力和止吐药枸橼酸莫沙必利片(瑞琪)：饭前服用。
盐酸伊托必利片(瑞复啉)：饭前15-30分钟服用甲氧氯普胺片(胃复安)：一般于餐前及睡前服。
执业药师考试《药学专业知识(一)》考前模拟真题卷一
执业药师考试《药学专业知识（一）》考前模拟真题卷一1. 【最佳选择题】阿托品用于解除胃肠痉挛时，会引起口干、心悸、便秘等，属于A. 变态反应B. 毒性反应C. 停药反应D. 继发反应E. 副作用（江南博哥）正确答案：E参考解析：本题考查药物的不良反应按性质的分类。
药物的不良反应按性质主要有副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、继发反应、变态反应、特异质反应及依赖性。
其中阿托品用于解除胃肠痉挛时，会引起口干、心悸、便秘等副作用。
2. 【最佳选择题】17β-羧酸衍生物，体内水解成羧酸失活，避免皮质激素全身作用的药物是A. 丙酸倍氯米松B. 丙酸氟替卡松C. 布地奈德D. 氨茶碱E. 沙丁胺醇正确答案：B参考解析：本题考查肾上腺皮质激素的构效关系。
其中丙酸氟替卡松分子中存在具有活性的17位β-羧酸酯，水解成β-羧酸则不具活性，口服时经水解可失活，能避免皮质激素的全身作用。
吸入给药时，具有较高的抗炎活性和较少的全身副作用。
3. 【最佳选择题】临床上将胰酶制成肠溶片的目的是A. 提高疗效B. 调节药物作用C. 改变药物的性质D. 降低药物的副作用E. 赋型正确答案：A参考解析：本题考查的是药用辅料的作用。
药用辅料的作用有：赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用、增加病人用药的顺应性。
4. 【最佳选择题】下列脂质体的质量要求中，表示脂质体化学稳定性的项目是A. 载药量B. 渗漏率C. 磷脂氧化指数D. 形态、粒径及其分布E. 包封率正确答案：C参考解析：本题考查的是脂质体的质量要求。
脂质体物理稳定性是渗漏率，化学稳定性的项目是磷脂氧化指数。
是常考内容。
5. 【最佳选择题】为苯甲酰胺的类似物，结构与普鲁卡因胺类似，临床用作胃动力药和止吐药，但有中枢神经系统不良反应的药物是A. 西沙必利B. 甲氧氯普胺C. 多潘立酮D. 托烷司琼E. 莫沙必利正确答案：B参考解析：本题考查促胃动力药的结构特点。
临床促胃肠动力药物、止吐药物、精神类药物等术后胃瘫综合征治疗药物作用要点
临床促胃肠动力药物、止吐药物、精神类药物等术后胃瘫综合征治疗药物作用要点术后胃瘫/术后胃瘫综合征（PGS）是手术后出现的一种以非机械性梗阻胃排空障碍为主要特点的胃动力紊乱综合征，其特征为胃排空迟缓，是腹部手术后较常见的并发症。
术后胃瘫/术后胃瘫综合征（PGS）治疗药物主要包括促胃肠动力药物、止吐药物、精神类药物。
促胃肠动力药物如多巴胺D2受体拮抗剂、5-羟色胺受体激动剂、胆碱酯酶抑制剂、胃动素受体激动剂。
①多巴胺D2受体拮抗剂如多潘立酮、甲氧氯普胺。
多潘立酮可选择性地拮抗外周多巴胺D2受体加速胃的运动和协调胃十二指肠的运动，进而促进胃内食物排空，并可止吐，在治疗胃瘫上效果与甲氧氯普胺相似，其透过血屏障较少，中枢不良反应较轻，可用于胃瘫的治疗。
可引起高乳素血症，出现乳房胀痛或溢乳；锥体外系不良反应罕见，可见于血脑屏障发育不完善的婴幼儿和老年痴呆者。
多潘立酮对心脏有严重影响，可致Q-T间期延长和心律失常，严重者可引起心脏猝死。
多潘立酮主要经CYP3A4代谢，禁与酮康噗、红霉素或其他可能会延长QTc间期的CYP3A4酶强效抑制剂（如氟康噗、伏立康哇、克拉霉素、胺碘酮、泰利霉素）合用，联用可增加发生尖端扭转型室性心动过速的风险。
建议当男性校正QT>470ms或女性>45OmS时，停用多潘立酮。
甲氧氯普胺兼有中枢和外周双重作用，可拮抗中枢和外周多巴胺受体，有较强的中枢镇吐作用，可增强胃动力，其易透过血脑屏障，还有激动5-HT4受体的作用，可用于胃瘫的治疗。
能阻断中枢多巴胺受体而致锥体外系反应如急性排斥反应、静坐不能、药物诱发的帕金森综合征、迟发性运动障碍，尤其是老年者；阻断垂体多巴胺受体后，可引起高泌乳素血症，致泌乳、乳房胀痛、月经不调等。
作用机制多巴胺D2受体拮抗剂∕5∙HT4受体激动剂外周多巴胺D2受体拮抗剂作用部位上消化道为主止吐作用有半衰期2~4h7-8h代谢途径CYP2D6CYP3A4锥体外系作用有罕见血清泌乳素升高常见常见心脏不良反应极少国外有报道药物相互作用多较多②5-羟色胺受体激动剂如西沙必利、普芦卡必利。
抗溃疡药、胃动力药、止吐药
抗溃疡药1.结构由三部分构成：呋喃环（环上二甲氨基取代，显碱性）、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。
2.性质：极易潮解，吸潮后颜色变深。
3.几何异构体：临床用反式体，顺式体无活性，熔点较反式体低。
4.其代谢物为N-氧化、S-氧化和去甲基雷尼替丁。
5.特点：作用较西咪替丁强，疗效高，且有速效和长效的特点。
其副作用较西咪替丁小，无抗雄激素副作用，不抑制CYP450 氧化酶，与其他药物的相互作用也较小。
1.结构由三部分构成：咪唑环、含硫醚的四原子链和末端取代氰基胍。
2.性质：①碱性，稀酸中溶解。
②在过量稀盐酸中，氰基缓慢水解，生成氨甲酰胍，进一步水解成胍类化合物，无活性。
③分子具有较大的极性（氰基胍），脂／水分配系数小。
3.有A、B、C、Z、H 等多种晶型，不同晶型产品的物理常数不同，A型晶生物利用度及疗效最佳。
混晶型影响产品质量和疗效。
4.大部分以原型随尿排出。
主要代谢产物为硫氧化物，少量咪唑环上甲基被氧化为羟甲基化合物。
5.对CYP450 酶的抑制作用与咪唑环有关，咪唑环可作为CYP450 卟啉铁的配体，其他部分无此功能。
6.药物相互作用：由于抑制依赖肝脏的CYP450的代谢过程（西咪替丁是酶抑制剂），可减少很多种药物的代谢速率，如与苯妥英、茶碱，另外利多卡因等抗心律失常药以及地西泮等药物合用的时候，会影响这些药物的消除速度。
对治疗指数较低的药物，需要特别注意。
7.副作用：与雌激素受体有亲和作用，具有轻度的拮抗雄激素的作用，可出现男性乳房女性化和女性溢乳的不良反应。
噻唑类1.结构由三部分构成：噻唑环（环上胍基取代，碱性）、含硫的四原子链和N-氨基磺酰基脒。
2.作用远远强于西咪替丁、雷尼替丁，是因为胍基增加了与受体结合力。
3.代谢：不影响CYP450 酶的作用，因此对合用的其他药物的代谢影响很小。
4.特点：除抑制H2受体，还可抑制胃蛋白酶的分泌，这也有利于溃疡的治疗。
1.结构与雷尼替丁相似，不同是把雷尼替丁的呋喃环换成了噻唑环。
胃药大全目录列表
胃药大全目录列表一、止痛剂药品名称：XXX止痛片适用症状：胃痛、胃痉挛引起的疼痛用法用量：遵医嘱注意事项：长期使用可能引起胃肠道反应，不宜过量。
药品名称：XXX胃止痛胶囊适用症状：胃部轻至中度疼痛用法用量：口服，饭后服用注意事项：孕妇禁用，过敏体质者慎用。
二、抑酸剂药品名称：XXX抑酸片适用症状：胃酸过多引起的胃痛、反酸用法用量：餐前服用注意事项：可能引起轻度腹泻，长期使用需遵医嘱。
药品名称：XXX拉唑肠溶胶囊适用症状：胃酸过多、胃溃疡、十二指肠溃疡用法用量：口服，早餐前服用注意事项：肝肾功能不全者慎用。
三、促动力药药品名称：XXX胃动力片适用症状：消化不良、胃动力不足用法用量：餐前服用注意事项：孕妇及哺乳期妇女慎用。
药品名称：XXX胃动力颗粒适用症状：餐后不适、胃胀气用法用量：口服，餐前30分钟服用注意事项：有心脏病史者应在医师指导下使用。
四、胃粘膜保护药品名称：XXX胃膜素适用症状：胃炎、胃溃疡用法用量：餐前服用注意事项：不宜长期大量服用。
药品名称：XXX铋剂适用症状：胃及十二指肠溃疡、胃炎用法用量：遵医嘱注意事项：可引起大便变黑，属正常现象。
五、中成药调理药品名称：XXX胃舒颗粒适用症状：胃痛、胃胀、胃酸过多用法用量：口服，餐后服用注意事项：忌烟酒、辛辣食物。
药品名称：XXX养胃丸适用症状：慢性胃炎、胃痛隐隐用法用量：口服，饭前服用注意事项：孕妇禁用。
六、复合制剂药品名称：XXX复合胃药适用症状：胃痛、胃胀、胃酸过多、消化不良用法用量：口服，餐后服用注意事项：过敏体质者慎用，遵医嘱使用。
七、抗生素类药品名称：XXX西林适用症状：幽门螺杆菌感染性胃炎用法用量：遵医嘱注意事项：可能引起过敏反应，禁止滥用。
八、解痉挛药药品名称：XXX解痉灵适用症状：胃痉挛性疼痛用法用量：口服，疼痛时服用注意事项：长期大量使用可能引起胃肠道反应。
请注意，以上内容仅供参考，具体药品的使用应遵医嘱，切勿自行购买和使用。
消化系统药物有哪些
消化系统药物有哪些很多的时候，由于每一个朋友的消化系统不一样，所以自己的肠胃也是不同的，比如说，消化系统出现了问题，很容易给自己的肠胃健康增加负担，有时候出现的胃部疼痛，反酸都是肠胃疾病，那么有哪些消化系统的药物呢。
消化系统1）增强胃动力的药物。
西药，通过增加胃肠运动，促进胃排空的药物，能改善胃胀、呕吐、恶心等症状，它是以物理运动（促进胃肠道的蠕动）来促进消化，主要适合于各种“动力不足”的情况，这种方式不适用于孕妇及儿童或遵医嘱。
代表药物有甲氧氯普胺（又称胃复安、灭吐灵）、多潘立酮（商品名吗丁啉）、西沙比利等。
2）助消化药。
指能促进胃肠消化过程的药物，且多数是消化液中的主要成分，如盐酸和多种消化酶制剂等，可用于消化道分泌功能不足，并增强消化酶的活性，以达到帮助消化的目的。
一般多为OTC药物，适用于因疾病等引起的单一类型的酶病态缺乏，针对性强，补充量大，非常态下使用，不可做为日常消化辅助品。
代表药物有：胃蛋白酶、胰酶、复方淀粉酶、多酶片、稀盐酸等。
3）健胃、化积、消食类中药。
主要从具备某些功效的药性食物中提炼，针对性强，价格便宜，效果较明显、短期服用温和安全，但长期食用容易增加肝肾负担，具有肝肾毒性。
在大家眼中中医药是一座伟大宝库，很多人都相信中药是纯天然的，毒副作用少甚至无毒副作用。
凡药三分毒，这种观点显然是错误的。
中药十分讲究用量与配比，在适量与精确配比的情况下，相对于西药来说，中药的毒副作用还是少的多。
中药中毒反应是多系统的反应，但是重点是肝肾功能受损。
因此，切不可把中药当作补药，长期大量服用。
应在医生指导下，按照适当的剂量服用，也不能随便延长用药时间。
很多的上班族，往往把自己的身体当回事，总是以为自己的身体很好，对于生活中的饮食安排总是很随意，可这却往往打破了自己的肠胃健康，以上我们介绍了消化系统药物。
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正常的胃肠运动： 在中枢神经系统的调控下，由交感和副交感神经系统，脑-
肠轴以及平滑肌细胞相互协调来维持 功能异常
按药物作用靶点分为：改善胃肠动力药和作用于脑-肠轴
改善胃肠动力药
多巴胺制剂 胃动素激动剂 Ca2+阻滞剂 胆囊收缩素（CCK)拮抗剂 阿片激动剂
作用于脑-肠轴
调节内脏敏感性的5-HT相关知己 促肾上腺皮质激素释放因子拮抗剂 速激肽受体拮抗剂 三环类镇静药 选择性5-HT再摄取抑制剂
胃动力药和止吐药
第一节 胃动力药 一、多巴胺D2受体拮抗剂 二、5-HT3受体激动剂
第二节 止吐药 一、作用机制和分类 二、5-HT3受体拮抗剂
主要参考文献
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第一节、胃动力药（prokinetics)
概念： 促动力药，是促使胃肠道内容物向前移动的药
临床： 胃肠道动力障碍的疾病，包括反流症状，反流性食管炎，
一、多巴胺D2受体拮抗剂-甲氧氯普胺
本品易通过甲血氧脑屏氯障普和胺胎（盘m屏et障oc，lo有pr中am枢i神de经) 系倦统怠的，副孕作妇抗用，剂中（哺，锥乳枢体期具性外妇有和系女促外症，动周状儿力性）童和多，，止常老巴吐见年胺作嗜人D2睡慎用受，用。体拮
适应症： 改善糖尿病性胃轻瘫和特发性胃轻 瘫的胃排空速率 非溃疡性消化不良 止吐药 慢性功能的消化不良包括恶心，呕 吐 肿瘤化疗放疗所引起的呕吐
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二、外周性多巴胺D2受体拮抗剂-多潘于 水 ， 溶 腹泻于，二皮甲疹，基孕甲妇酰及胺（DMF），微溶 1岁于以乙下醇婴和儿甲慎醇用 口服吸收，生物利用度约15%， 几乎全在肝内代谢，半衰期为 8h.极性大，不能透过血脑屏障。 可促进上胃肠道的蠕动和张力 恢复正常，促进胃排空，增加 胃窦和十二指肠肠运动，协调 幽门的收缩，增强食道的蠕动 和食道下端括约肌的张力（胃 动力和止吐）
促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，但不影响胃酸的分泌 口服后吸收迅速，在胃肠道及肝、肾局部组织中浓度较高，半衰期为2小时 在肝中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢，其主要代谢产物为脱4-氟苄基莫 沙必利，后者具有5-HT3受体阻断作用。
适应症
功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等消化道 症状 胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及胃部分切除患者的胃功能障碍促进乙酰胆碱 的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症 状，但不影响胃酸的分泌
O HO N
O
N
羟基西沙必利
OH O
F
不良反应
其无锥体外系、催乳素释放及胃酸分泌等不良反应。但在该品 上市后的不良反应监测中，发现西沙必利能延长心脏QT间期， 可导致罕见的、可危及生命的心室心律失常。
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莫沙必利（Mosapride）
药理
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M
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多巴胺D2受体拮抗 胆碱脂酶抑制
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西沙必利(Cisapride)
H2N
O HO
N
O
Cl
O
N
F
cisapride
苯甲酰胺的衍生物 分子中甲氧基和苯甲酰氨基均在哌啶环的同侧，故为顺式 哌啶环上的碳原子（C3，C4）均有手性，有四个光学异构体 药用其顺式的两个外消旋体
胃动力药和 止吐药
小组成员：
胃肠道的主要功能是什么？
消化食物，提供维持生 命的营养
胃病
我国胃病的发病率为7%-10%，居世界之首
所谓胃病，是许多病的统称。它们有相似的症状，如上腹 胃脘部不适，疼痛、饭后饱胀、暖气，返酸，甚至恶心、 呕吐等等，临床上常见的胃病有急性胃炎，慢性胃炎，胃 溃疡，十二指肠溃疡、胃十二指肠复合溃疡、胃息肉，胃 结石，胃的良恶性肿瘤，还有胃粘膜脱垂症，急性胃扩张， 幽门梗阻等。
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伊托必利（Itopride）
O
O
N
H
N
O
O
itopride
药理
口服吸收完全迅速，血浆峰浓度（Cmax）约为0.73μg/mL，与剂量呈线性关系
相对生物利用度为60%，不受进食的影响
主要经肝脏黄素单氧化物酶途径，其二甲氨基基团发生代谢，包括N2去甲基、脱氨 基和氧化反应形成羧酸及N2氧化物形式
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适应症
胃轻瘫综合症、胃-食管反流、假性肠梗阻导致的推进性蠕动不足和胃肠 内容物滞留、慢性便秘主要代谢途径为氮上的去烃基化反应和芳环上的 羟基化反应，得到去烃基西沙必利和羟基西沙必利。 西沙必利能促进食管、胃、小肠直至结肠的运动，对绝大多数类型的胃 轻瘫有效，对反流病有效，广泛地用于各种以胃肠动力障碍为特征的疾 病。 西沙必利经细胞色素P-450中的3A4进行氧化代谢，如与其他CYP3A4抑制 剂合用，会抑制西沙必利的代谢，使其血浆水平显著升高，发生QT间期 延长等严重心脏不良反应。虽与西沙必利结构相似，同为苯酰胺衍生物 和具有相似的药理作用机理，与西沙必利不同的是本品选择作用于上消 化道，对结肠运动无影响；特别是与多巴胺D2受体无亲和力。肾上腺素 受体和毒蕈碱受体均无亲和力，故不良反应较少；无因多巴胺D2受体拮 抗导致的椎体外系反应和催乳素分泌增多的副作用，耐受性好。
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药理
口服后，在胃肠道被迅速吸收，在肝内发生首过效应； 90%以上的剂量以代谢形式从尿和粪便中近等量排出； 消除半衰期在7~10h主要代谢途径为氮上的去烃基化反应和芳环上的 羟基化反应
H2N
O HO
N
Cl
O
NH
去烃基西沙必利
H2N Cl
消化不良，肠梗阻等 类别：
多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺（metoclopramide),外 周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮（domperidone),通过 乙酰胆碱起作用的伊托必利（itopride)和莫沙必利 （mosapride)
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