Masitinib_HNMR_09866_MedChemExpress
新药Masitinib(马赛替尼)合成检索总结报告
新药Masitinib（马赛替尼）合成检索总结报告
一、Masitinib（马赛替尼）简介
Masitinib（马赛替尼）是一种特异性的Ckit抑制剂，主要用于治疗因为Ckit突变（gain of function）引起的胃肠道间质瘤。
但是因为其可以抑制肥大细胞的活性，现在也开始用于治疗哮喘，多发硬化症。
Masitinib（马赛替尼）分子结构式如下:
英文名称：Masitinib
中文名称：马赛替尼
本文主要对Masitinib（马赛替尼）的合成路线、关键中间体的合成方法及实验操作方法进行了文献检索并作出了总结。
二、Masitinib（马赛替尼）合成路线
三、Masitinib（马赛替尼）合成检索总结报告(一) Masitinib（马赛替尼）中间体3的合成
(二) Masitinib（马赛替尼）中间体5的合成方法一
(三) Masitinib（马赛替尼）中间体5的合成方法二
①Masitinib（马赛替尼）中间体6的合成
②Masitinib（马赛替尼）中间体5的合成
(四) Masitinib（马赛替尼）中间体8的合成。
血清C_肽、尿微量白蛋白与糖化血红蛋白应用于糖尿病肾病诊断中的效果分析
血清C肽、尿微量白蛋白与糖化血红蛋白应用于糖尿病肾病诊断中的效果分析陈丹，胡丽，王彬阶麻城市人民医院检验科，湖北麻城438300[摘要]目的探究血清C肽（C-PR）、尿微量白蛋白（mAlb）与糖化血红蛋白（HbA1c）应用于糖尿病肾病（dia‐betic nephropathy, DN）的诊断效果。
方法回顾性分析2021年4月—2022年4月麻城市人民医院检验科收治的95例糖尿病（diabetes mellitus, DM）患者的临床资料，依据是否合并肾病划分为DM组（50例）、DN组（45例），基于相同时期选取到本院接受健康体检的志愿者60名作为对照组，均接受C-PR、mAlb、HbA1c检测，分析联合检测效果。
结果DN组C-PR水平最低，对照组最高，DN组mAlb、HbA1c水平最高，对照组最低，差异有统计学意义（P<0.05）。
联合检测诊断灵敏度97.78%、特异度93.33%，均显著高于C-PR、mAlb或HbA1c单一检测结果，差异有统计学意义（P<0.05）。
结论在DN患者中实施C-PR、mAlb、HbA1c联合检测具有较高的诊断价值，便于患者尽早得到有效治疗。
[关键词] 血清C肽；尿微量白蛋白；糖化血红蛋白；糖尿病肾病；糖尿病[中图分类号] R587.2；R692.9 [文献标识码] A [文章编号] 1672-4062（2023）06（b）-0181-04 Analysis of the Effect of Serum C Peptide, Urine Microalbumin and Gly⁃cated Hemoglobin Applied to the Diagnosis of Diabetic NephropathyCHEN Dan, HU Li, WANG BinjieDepartment of Laboratory, Macheng People′s Hospital, Macheng, Hubei Province, 438300 China[Abstract] Objective To explore the diagnostic effect of serum C-peptide (C-PR), urinary microalbumin (mAlb) and glycated hemoglobin in diabetes nephropathy (DN). Methods Retrospective analysis was made on the clinical data of 95 patients with diabetes mellitus (DM) admitted to the Laboratory Department of Macheng People′s Hospital from April 2021 to April 2022. They were divided into DM group (50 cases) and DN group (45 cases) according to whether they were complicated with kidney disease or not. Based on the same period, 60 volunteers who received physical ex‐amination in our hospital were selected as the control group, all of whom received C-PR, mAlb, and HbA1c tests, and the effect of the joint test was analyzed. Results The C-PR level in the DN group was the lowest, while the control group was the highest, the levels of mAlb and HbA1c in the DN group were the highest, while the control group was the lowest, the difference was statistically significant (P<0.05). The diagnostic sensitivity and specificity of the com‐bined test were 97.78% and 93.33%, which were significantly higher than those of the single test results of C-PR, mA1b, or HbA1c, and the difference was statistically significant (P<0.05). Conclusion The implementation of com‐bined C-PR, mAlb, and HbA1c assay in DN patients has high diagnostic value and facilitate patients to get effective treatment as early as possible.[Key words] Serum C peptide; Urine microalbumin; Glycated hemoglobin; Diabetic nephropathy; Diabetes mellitus糖尿病（diabetes mellitus, DM）作为我国较为常见的一种慢性代谢性疾病，据流行病学调查显示，我国每11个人里面就有1例糖尿病，患病率高达30.2%，且近年来随着人们生活方式及饮食习惯的改变，患病率呈现出逐年递增趋势，引起了社会各界的广泛重视。
肝病专业英语词汇
3α-羟类固醇脱氢酶(Y' 蛋白) γ -谷氨酰转移酶 γ-氨基丁酸 甲胎蛋白 人兽共患病 异种肝移植 脂肪性纤维瘤,黄色瘤 黄嘌呤氧化酶 黄斑瘤 全球移植中心名录 窗口期 肝豆状核变性 肥达反应 外斐反应 韦克斯勒成人智力测验 呕吐 视觉诱发电位 病毒学应答 病毒复制 病毒性肝炎 静脉-静脉转流 VOD 肝小静脉闭塞病 静脉-动脉转流 血管活性肽 静脉曲张 胆管消失综合征 疫苗 熊去氧胆酸 尿胆素原 尿胆素 二磷酸尿苷异构酶 尿素生成 鸟氨酸循环,尿素循环 上消化道出血 粗纤维调节素 肝未分化肉瘤 充盈不足学说 非结合高胆红素血症 游离胆红素,非结合胆红素 超声(波)检查法
短潜伏期肝炎 移动性浊音 腹水白蛋白浓度梯度 血清肝炎 血清诊断 血清胆红素 血清白蛋白 血清学应答 乙肝血清学检查 血清转换 败血症相关胆汁淤积 正链,有义链 镇静剂 次级胆酸 海蓝组织细胞增多症 硬化疗法 硬化性胆管炎 日本血吸虫病 湄公血吸虫 曼氏血吸虫 日本血吸虫 间插血吸虫 埃及血吸虫 血吸虫 瘢痕形成期 粗面内质网 滚环机制(环状DNA复制的机理) RNA干扰 核酶 核糖体 胆固醇逆向转运
伤寒 Ⅳ型胶原 Ⅲ型前胶原 甲肝和乙肝疫苗 抑癌基因 肿瘤坏死因子 肝结核 滋养体 甘油三酯 颠换效应 经颈静脉肝内门腔分流 转换 输血传染的病毒 输血性肝炎 转化生长因子
transcatheter arterial chemoembolization 肝动脉化疗栓塞 trans-activation toxic hepatitis total cholesterin total bilirubin tomor necrosis factor tocopherol TNF-related apoptosis inducing ligand tissue inhibitor of metalloproteinase thymosin Thymopolypeptides for Injection thromboxane the core promoter element tentative diagnosis tension of muscle tenderness Telbivudine taurocholic acid taurochenodeoxycholate acid systemic inflammatory response syndrome syncytial giant-cell hepatitis sustained virus response sustained response 反式激活 中毒性肝炎 总胆固醇 总胆红素 肿瘤坏死因子 生育酚,维生素E 肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 基质金属蛋白酶组织抑制物 胸腺肽 胸腺肽 血栓素 核心启动子元件,启动子核心元件 暂时的(假定的)诊断,试验性诊断 肌张力 压痛 LdT 牛(磺)胆酸 牛磺鹅(去氧)胆酸盐,牛磺鹅(脱氧)胆酸盐 全身炎症反应综合症 融合巨细胞性肝炎 持续病毒应答 持久应答
激酶抑制剂类药物
Sutent药物基本信息〖NDA申请人〗CPPY CV〖NDA原始批准日期〗2006年07月26日〖剂型/规格〗胶囊剂/12.5mg；胶囊剂/25mg；胶囊剂/50mg；胶囊剂/37.5mg〖适应证〗50mg QD，用于治疗：Ⅰ、病情恶化后或对马来酸伊马替尼不耐受的胃肠间质瘤；Ⅱ、晚期肾细胞瘤活性成分信息〖USAN名称〗Sunitinib Malate，苹果酸舒尼替尼〖CAS号〗341031-54-7（苹果酸盐）；557795-19-4（游离碱）〖曾用代号〗SU-11248（苹果酸盐）〖作用类别〗激酶抑制剂类抗肿瘤药〖化学名〗(Z)-N-(2-(二乙基氨基)乙基)-5-((5-氟-2-氧代吲哚-3-亚基)甲基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酰胺苹果酸盐〖化学结构式〗专利信息年度销售情况（亿美元，信息来源：辉瑞公司年度财务报告及SEC报表）Tykerb药物基本信息〖NDA申请人〗Smithkline Beecham〖NDA原始批准日期〗2007年03月13日〖剂型/规格〗片剂/250mg；〖适应证〗1250mg QD+卡培他滨治疗肿瘤过度表达HER2且使用过包括蒽环类抗生素、紫杉烷类抗生素曲妥珠单抗在内的抗肿瘤药物治疗的晚期或转移性乳腺癌；1500 QD+来曲唑治疗HER2过度表达且需要进行激素治疗的绝经后妇女的激素受体阳性的转移性乳腺癌活性成分信息〖USAN名称〗Lapatinib ditosylate （monohydrate），拉帕替尼二（对甲基苯磺酸）盐（单水合物）〖CAS号〗388082-78-8〖曾用代号〗〖作用类别〗激酶抑制剂类抗肿瘤药；〖化学名〗N-[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]-6-[5[[[2-(甲磺酰基)乙基]氨基]甲基]-2-呋喃基]-4-喹啉胺二（对甲基苯磺酸）盐单水合物〖理化性质〗黄色固体，25℃下于水中的溶解度为0.007mg/mL，于0.1N HCl中的溶解度为0.001mg/mL〖化学结构式〗专利信息年度销售情况（亿英磅）Tasigna药物基本信息〖NDA申请人〗诺华制药〖NDA原始批准日期〗2007.10.29〖剂型/规格〗片剂/200mg（按游离碱计）〖适应证〗300mg BID用于于慢性期治疗新近确认成年患者的费城染色体阳性慢性髓样白血病；400mg BID用于于慢性期或急性期治疗成年患者对包括伊马替尼在内的先前治疗方法耐药或不耐受的费城染色体阳性慢性髓样白血病。
重组贻贝粘蛋白的表征及功效评价
生物技术进展 2023 年 第 13 卷 第 4 期 596 ~ 603Current Biotechnology ISSN 2095‑2341研究论文Articles重组贻贝粘蛋白的表征及功效评价李敏 ， 魏文培 ， 乔莎 ， 郝东 ， 周浩 ， 赵硕文 ， 张立峰 ， 侯增淼 *西安德诺海思医疗科技有限公司，西安 710000摘要：为了推进重组贻贝粘蛋白在医疗、化妆品领域的应用，对大肠杆菌规模化发酵及纯化生产获得的重组贻贝粘蛋白进行了表征及功效评价。
经Edman 降解法、基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱、PITC 法、非还原型SDS -聚丙烯酰胺凝胶电泳法、凝胶法、改良的Arnow 法对重组贻贝粘蛋白进行氨基酸N 端测序、相对分子量分析、氨基酸组成分析、蛋白纯度分析、内毒素含量测定、多巴含量测定；通过细胞迁移、斑马鱼尾鳍修复效果对重组贻贝粘蛋白进行功效评价。
结果显示，获得的重组贻贝粘蛋白与理论的一级结构一致，蛋白纯度达95%以上，内毒素<10 EU ·mg -1,多巴含量大于5%；重组贻贝粘蛋白浓度为60 μg ·mL -1时能够显著促进细胞增殖的活性（P <0.01）；斑马鱼尾鳍面积样品组与模型对照组相比极显著增加（P <0.001）。
研究结果表明，重组贻贝粘蛋白具有显著的促细胞迁移和修复愈合的功效，具备作为生物医学材料的潜质。
关键词：贻贝粘蛋白；基因重组；生物材料；表征；功效评价DOI ：10.19586/j.20952341.2023.0021 中图分类号：S985.3+1 文献标志码：ACharacterization and Efficacy Evaluation of Recombinant Mussel Adhesive ProteinLI Min ， WEI Wenpei ， QIAO Sha ， HAO Dong ， ZHOU Hao ， ZHAO Shuowen ， ZHANG Lifeng ，HOU Zengmiao *Xi'an DeNovo Hith Medical Technology Co.， Ltd ， Xi'an 710000， ChinaAbstract ：In order to promote the application of recombinant mussel adhesive protein in the medical and cosmetics field ， the recombi⁃nant mussel adhesive protein obtained from scale fermentation and purification of Escherichia coli was characterized and its efficacy was evaluated. Amino acid N -terminal sequencing ， relative molecular weight analysis ， amino acid composition analysis ， protein purityanalysis ， endotoxin content ， dihydroxyphenylalanine （DOPA ） content of recombinant mussel adhesive protein were determined by the following methods ： Edman degradation ， matrix -assisted laser desorption ionization time -of -flight mass spectrometry （MALDI -TOF -MS ）， phenyl -isothiocyanate （PITC ）， nonreductive SDS -polyacrylamide gel electrophoresis （SDS -PAGE ）， gel method ， modified Ar⁃now. The efficacy of recombinant mussel adhesive protein was evaluated by cell migration and repairing effect of zebrafish tail fin. Re⁃sults showed that the obtained recombinant mussel adhesive protein was confirmed to be consistent with the theoretical primary structure ， protein purity of more than 95%， endotoxin <10 EU ·mg -1， DOPA content above 5%. When the recombinant mussel adhesive protein concentration was 60 μg ·mL -1， the effect of promoting cell proliferation was the most obvious ， and it had very significant activity （P <0.01）. The caudal fin area of zebrafish in sample group was significantly increased compared with model control group （P <0.001）. The results indicated that recombinant mussel adhesive protein can promote cell migration and repair healing and has the potential to be used as biomedical materials.Key words ：mussel adhesive protein ； gene recombination ； biological materials ； representation ； efficacy evaluation贻贝粘蛋白（mussel adhesive protein ， MAP ）也称作贻贝足丝蛋白（mussel foot protein ，Mfps ），收稿日期：2023⁃02⁃24； 接受日期：2023⁃03⁃31联系方式：李敏 E -mail:*******************;*通信作者 侯增淼 E -mail:***********************.cn李敏，等：重组贻贝粘蛋白的表征及功效评价是海洋贝类——紫贻贝（Mytilus galloprovincalis）、厚壳贻贝（Mytilus coruscus）、翡翠贻贝（Perna viri⁃dis）等分泌的一种特殊的蛋白质，贻贝中含有多种贻贝粘蛋白，包括贻贝粘蛋白（Mfp 1～6）、前胶原蛋白（precollagens）和基质蛋白（matrix proteins）等［1］。
基于人工智能的冠状动脉易损斑块腔内影像学研究进展
基于人工智能的冠状动脉易损斑块腔内影像学研究进展陈远兴综述韩韦钰，赵然尊审校遵义医科大学附属医院心血管内科，贵州遵义563000【摘要】斑块的不稳定导致冠状动脉的血栓性闭塞是大多数急性冠脉综合征(ACS)的原因。
尽管罪犯血管得以及时开通，但非罪犯血管的易损斑块对患者远期预后仍存在较大威胁。
因此，动态评估易损斑块的变化，对冠心病患者格外重要。
冠状动脉血管腔内成像技术，如血管内超声(IVUS)、光学相干断层扫描(OCT)、近红外光谱(NIRS)以及其多模态融合技术等，因其可视化、准确度高，可以揭示易损斑块的不同特征，常用于检测易损斑块。
而IVUS 、OCT 等图像解释需有经验的心血管临床医生逐帧判断，需要大量的时间成本，且图像的解读存在的观察者内及观察者间的差异，这推动了人工智能(AI)在冠状动脉血管腔内影像学应用的发展。
由于电子医疗系统的广泛应用、临床大数据的日益暴增，AI 已在医疗行业获得了极大的进展。
人工智能结合腔内影像学在斑块的识别、干预、预后等诸多方面广泛应用，未来将不断优化诊疗系统，提高精准医疗水平，实现对易损斑块的早期诊断及合理干预。
【关键词】动脉粥样硬化；急性冠脉综合征；腔内成像；易损斑块；人工智能【中图分类号】R541.4【文献标识码】A【文章编号】1003—6350（2023）03—0445—05Research progress of intravascular imaging of vulnerable coronary plaque based on artificial intelligence.CHEN Yuan-xing,HAN Wei-yu,ZHAO Ran-zun.Department of Cardiovascular Medicine,Affiliated Hospital of Zunyi Medical University,Zunyi 563000,Guizhou,CHINA【Abstract 】Plaque vulnerability leading to thrombotic occlusion of coronary arteries is the main cause of majori-ty of acute coronary syndrome (ACS).Despite the criminal vessels can be opened in time,the vulnerable plaques of non-criminal vessels still cause a great threat to the long-term prognosis of patients.Thus,dynamic assessment of vulner-able plaque changes is particularly important for patients with coronary heart disease.Intravascular imaging techniques in coronary arteries,such as intravascular ultrasound (IVUS),Optical Coherence Tomography (OCT),Near Infrared Spectrum Instrument (NIRS),and its multi-mode fusion technology,are often used to detect vulnerable plaques due to their high visualization and accuracy,which can reveal different characteristics of vulnerable plaques.However,IVUS,OCT and other image interpretation requires experienced cardiovascular clinicians to judge frame by frame,which re-quires a large amount of time cost,and there are intra-observer and inter-observer differences in image interpretation,which all promotes the development of AI in the application of intravascular coronary imaging.Artificial intelligence (AI)has made great progress in the medical field due to the wide application of electronic medical information system and the increasing explosion of clinical big data.Artificial intelligence combined with intravascular imaging has been widely ap- ·综述·doi:10.3969/j.issn.1003-6350.2023.03.035第一作者：陈远兴(1995—)，男，住院医师，主要研究方向为冠状动脉粥样硬化性心脏病腔内影像学图像分析。
益生菌对阿尔茨海默病作用的研究进展
益生菌对阿尔茨海默病作用的研究进展发布时间：2021-12-14T06:08:15.523Z 来源：《中国结合医学杂志》2021年12期作者：宋鑫萍1,2，李盛钰2，金清1[导读] 阿尔茨海默病已成为威胁全球老年人生命健康的主要疾病之一，患者数量逐年攀升，其护理的经济成本高，给全球经济造成重大挑战。
近年来研究显示，益生菌在适量使用时作为有益于宿主健康的微生物，在防治阿尔茨海默病方面具有积极影响，其作用机制可能通过调节肠道菌群，影响神经免疫系统，调控神经活性物质以及代谢产物，通过肠-脑轴影响该病发生和发展。
宋鑫萍1,2，李盛钰2，金清11.延边大学农学院，吉林延吉 1330022.吉林省农业科学院农产品加工研究所，吉林长春 130033摘要：阿尔茨海默病已成为威胁全球老年人生命健康的主要疾病之一，患者数量逐年攀升，其护理的经济成本高，给全球经济造成重大挑战。
近年来研究显示，益生菌在适量使用时作为有益于宿主健康的微生物，在防治阿尔茨海默病方面具有积极影响，其作用机制可能通过调节肠道菌群，影响神经免疫系统，调控神经活性物质以及代谢产物，通过肠-脑轴影响该病发生和发展。
本文综述了近几年来国内外益生菌对阿尔茨海默病的作用进展，以及其预防和治疗阿尔茨海默病的潜在作用机制。
关键词：益生菌；阿尔茨海默病；肠道菌群；机制Recent Progress in Research on Probiotics Effect on Alzheimer’s DiseaseSONG Xinping1,2，LI Shengyu2，JI Qing1*(1.College of Agricultural, Yanbian University, Yanji 133002，China)(2.Institute of Agro-food Technology, Jilin Academy of Agricultural Sciences, Chanchun 130033, China)Abstract：Alzheimer’s disease has become one of the major diseases threatening the life and health of the global elderly. The number of patients is increasing year by year, and the economic cost of nursing is high, which poses a major challenge to the global economy. In recent years, studies have shown that probiotics, as microorganisms beneficial to the health of the host, have a positive impact on the prevention and treatment of Alzheimer’s disease. Its mechanism may be through regulating intestinal flora, affecting the nervous immune system, regulating the neuroactive substances and metabolites, and affecting the occurrence and development of the disease through thegut- brain axis. This paper reviews the progress of probiotics on Alzheimer’s disease at home and abroad in recent years, as well as its potential mechanism of prevention and treatment.Key words：probiotics; Alzheimer’s disease; gut microbiota; mechanism阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease, AD），系中枢神经系统退行性疾病，属于老年期痴呆常见类型，临床特征主要包括：记忆力减退、认知功能障碍、行为改变、焦虑和抑郁等。
阿司匹林代谢相关基因PEAR1的多态性在河南人群中的分布研究
阿司匹林代谢相关基因PEAR1的多态性在河南人群中的分布研究王米香1周建华2吴干斌21南阳医学高等专科学校第一附属医院临床药学科，河南473000；2郑州大学第二附属医院药学部，郑州450014通信作者：王米香，Email ：【摘要】目的研究河南地区人群中阿司匹林代谢相关基因血小板内皮聚集受体1（PEAR1）多态性的分布情况。
方法采用荧光染色原位杂交检测法对2019年1月至12月来南阳医学高等专科学校第一附属医院体检的115名健康体检者的PEAR1（rs12041331）基因型进行检测。
115名健康体检者中，男性69名，女性46名，年龄（40.0±3.5）岁。
结果共发现PEAR1有3种基因型，即AA 、GA 和GG 型，每种基因型的分布频率分别为12.17%（14/115）、46.09%（53/115）和41.74%（48/115）。
将试验结果进行Hardy-Weinberg 定律的吻合度测验，通过计算检测符合Hardy-Weinberg 平衡定律（χ2=1.24，P =0.362）。
结论河南地区人群中PEAR1具有基因多态性，其中GA 型为较常见的基因型。
【关键词】阿司匹林；血小板内皮聚集受体1；基因多态性；频率分布基金项目：河南省医学科技攻关计划联合共建项目（2018020151）Distribution of polymorphism of aspirin-metabolic gene PEAR1in Henan populationWang Mixiang 1,Zhou Jianhua 2,Wu Ganbin 21Department of Clinical Pharmacy,First Hospital Affiliated to Nanyang Medical College,Nanyang 473000,China;2Department of Pharmacy,Second Hospital Affiliated to Zhengzhou University,Zhengzhou 450014,ChinaCorresponding author:Wang Mixiang,Email:【Abstract 】Objective To study the distribution of polymorphism of aspirin-metabolic gene platelet endothelial aggregation receptor-1(PEAR1)in Henan population.Methods The PEAR1(rs12041331)genotypes of 115healthy examinees taking physical examination at First Hospital Affiliated to Nanyang Medical College from January to December,2019,including 69males and 46females who were (40.0±3.5)years old,were determined by the polymerase chain reaction-restriction fragment length polymorphism method.Results Three PEAR1genotypes were found,including AA,GA,and GG;and their distribution frequencies were 12.17%(48/115),46.09%(53/115),and 41.74%(48/115).The results'coincidence was tested according to the Hardy-Weinberg equilibrium law,and conformed to the law (χ2=1.24,P =0.362).Conclusion There is PEAR1polymorphism in Henan population,with GA as the common genotype.【Key words 】Aspirin;Platelet endothelial aggregation receptor-1;Genetic polymorphism;Frequency distributionFund program:Co-construction Project of Problem-tackling Plan of Medical Science and Technique in Henan Province(2018020151)DOI ：10.3760/cma.j.issn.1007-1245.2021.11.007收稿日期2021-01-11本文编辑吴琴娟引用本文：王米香,周建华,吴干斌.阿司匹林代谢相关基因PEAR1的多态性在河南人群中的分布研究[J].国际医药卫生导报,2021,27(11):1611-1613.DOI:10.3760/cma.j.issn.1007-1245.2021.11.007.··1611阿司匹林目前在临床中广泛用于心脑血管病的防治，尤其在经皮冠状动脉介入治疗（PCI）后，其与氯吡格雷联用成为抗凝治疗的基石［1-2］。