(优选)凝血药物作用机制及抗凝治疗药学监护
抗凝血药物设计原理及应用
抗凝血药物设计原理及应用抗凝血药物是一类广泛应用于临床的药物，用于预防和治疗血栓性疾病。
它们通过不同的机制延长凝血时间，防止血栓形成和进一步的血栓发展。
本文将重点介绍抗凝血药物的设计原理和一些常见的应用。
抗凝血药物的设计原理主要是干扰血液凝块形成的凝血因子和抑制血小板功能。
其中最常用的抗凝血药物有肝素和华法林。
肝素通过结合和激活抗凝血酶III来抑制凝血酶复合物的形成，从而降低血凝块形成的风险。
华法林则是一种维生素K拮抗剂，可以抑制维生素K的活性，进而干扰凝血因子的合成，阻止凝血酶的形成。
其他常用的抗凝血药物还包括纤维蛋白溶解酶和抗血小板药物。
抗凝血药物在临床上有广泛的应用。
一种常见的应用是在心脏病和脑血管病患者中预防血栓形成。
这些病患常常有高风险的血栓形成，比如心脏瓣膜病患者、冠心病患者和中风患者。
用抗凝血药物可以有效地防止这些人群中的血栓形成和血栓脱落引发的严重后果。
另外，抗凝血药物还被广泛用于外科手术中。
在手术过程中，患者常常需要减少凝血功能，以减少术中和术后的出血风险。
许多手术都需要使用肝素或华法林，以达到安全完整手术的目的。
此外，一些特殊情况下，如妊娠和血栓性疾病的治疗，也需要应用抗凝血药物。
虽然抗凝血药物对许多疾病和手术有显著的效果，但它们也有一些潜在的风险和副作用。
最常见的是出血风险的增加。
由于抗凝血药物可以延长凝血时间，患者在受伤或手术后出血的风险会增加。
严重的出血可能需要紧急处理，包括止血药物和输血。
此外，还有一些与特定药物相关的风险，如华法林与凝血因子的作用机制有关，患者在使用华法林期间需要定期监测凝血酶时间，并调整剂量以确保安全性。
总结起来，抗凝血药物通过不同的机制延长凝血时间，预防和治疗血栓性疾病。
它们是临床上常用的药物，适用于预防心脏病和脑血管病患者的血栓形成，以及在手术过程中控制凝血功能。
然而，应用抗凝血药物时需要小心注意潜在的出血风险，并根据具体情况进行剂量调整和监测。
抗凝血药 科普
抗凝血药科普抗凝血药是一种常用的药物类别，用于预防和治疗血液凝结问题。
血液凝结是人体自然的生理反应，可防止过多出血。
然而，在某些情况下，血液容易过度凝结，导致血栓形成，这可能引发心肌梗塞、中风等严重疾病。
抗凝血药通过干扰血液凝结过程，减少凝块形成的可能性，从而预防或治疗相关疾病。
目前临床上常用的抗凝血药主要包括抗血小板聚集抑制剂和抗凝血酶药物两大类。
接下来，我们将详细介绍这两类抗凝血药的分类、作用机制和使用要点。
一、抗血小板聚集抑制剂：1.阿司匹林：阿司匹林是一种非甾体类抗炎药，广泛应用于心脑血管疾病的预防和治疗。
它通过抑制血小板聚集和血栓形成，减少血栓前列腺素的合成，从而起到抗凝血作用。
阿司匹林主要用于预防心脑血管疾病，如心肌梗塞、中风等。
2.比伐卢定：比伐卢定是一种树皮提取物，属于血小板聚集抑制剂。
它通过阻止血小板的活化和聚集，防止血栓形成。
比伐卢定主要用于冠状动脉支架术后的抗凝治疗。
3.氯吡格雷：氯吡格雷是一种ADP受体拮抗剂，通过干扰ADP和血小板表面受体的结合，抑制血小板聚集和血栓形成。
氯吡格雷在冠心病、外周动脉疾病等方面具有显著的抗凝效果。
二、抗凝血酶药物：1.肝素：肝素是一种常用的抗凝剂，通过活化抗凝酶，抑制凝血酶的活性，防止血栓形成。
肝素常用于血栓性疾病的治疗，如深静脉血栓、肺栓塞等。
2.低分子肝素：低分子肝素是肝素的一种改良剂，具有更长的半衰期和更低的出血风险。
由于其方便使用和观察，低分子肝素在临床上得到了广泛应用。
3.华法林：华法林是一种维生素K拮抗剂，可抑制维生素K依赖性凝血因子的合成，从而达到抗凝效果。
它常用于长期抗凝治疗，如心瓣膜置换手术后、静脉血栓栓塞症和房颤等。
需要注意的是，抗凝血药的使用需要严密监控，因为过度抗凝可能导致出血风险增加，而抗凝不足又可能使血栓问题未得到有效控制。
因此，在使用抗凝血药时，医生需要根据患者的具体情况定期进行血小板计数、凝血酶时间和部分凝血活酶时间等检查，以调整剂量和监测疗效。
抗凝血药物治疗监护
1
血栓病药物治疗药学监护
汇报提纲：
1.药学服务与监护 2.血栓的高危因素 3. 溶 栓 与 抗 凝 血 药 应 用的药学监护 4. 抗 血 小 板 药 应 用 的 药学监护
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血栓病药物治疗药学监护
1.药学服务(Pharmaceutical Servece)
药学服务反映了现代医药学服务模式和健 康观念，体现“以人为本”宗旨，是时代赋 予药师的使命，也是药学技术进步和药师职 责拓展的结果。药学服务在开展临床药学的 基础上，临床药师可开展以3个方面组成的任 务，而在实现服务中发展临床药学。 (1)药学监护(Pharmaceutical care) (2)药学干预(Pharmacists intervention) (3)药学咨询(Pharmaceutical consulting)
2008年：PROSPER研究：
121000例：他汀类药预防脑卒中随机、双盲、荟萃研究： 长期应用他汀类可使脑卒中风险减少16%，全因死亡减少12%。
Molander L，Lovheim H，Norman T，et al.Lower systolic blood pressure is associated with greater mortality in people aged 85 and older[J].J Am Geriatr 34 Soc，2008，56(10)：1853.
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血栓病药物治疗药学监护
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血栓病药物治疗药学监护
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血栓病药物治疗药学监护 2012年国内首部药学监护专著
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血栓病药物治疗药学监护
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(1)药学监护(Pharmaceutical care)
血栓病药物治疗药学监护
凝血药物作用机制及抗凝治疗药学监护[可修改版ppt]
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抗栓治疗
抗血小板治疗：动脉管腔小，压力高，血流速度 快，剪切应力高，血小板易于聚集，容易形成血 小板血栓，因此动脉血栓的防治应以抗血小板为 主。
抗凝治疗：静脉管腔大，压力低，血流速度慢， 血小板不容易聚集，但易于触发、激活、启动内 原性凝血系统，形成纤维蛋白血栓，静脉系统血 栓的防治主要针对凝血酶，所以也叫做抗凝治疗。
• 香豆素类
• 凝血因子间接抑制剂 肝素类
• 凝血因子直接抑制剂
｛凝血酶直接抑制剂 因子Xa直接抑制剂｝
凝血瀑布 华法林
维生素K 依赖 抑制Ⅱ、Ⅲ、Ⅸ、Ⅹ因子
Ⅹ因子
外源性途径 内源性途径
利伐沙班 阿哌沙班
Ⅱ因子 (凝血酶原)
达比加群 纤维蛋白原
Ⅹa因子
Ⅱa因子 (凝血酶)
磺达肝癸钠
肝素 低分子肝素
性
Xa Va
PLT
凝
血
V
系
统
Thrombin
Fibrinogen
Fibrin
级联放大
• 在凝血共同途径中有两步重要的正反馈反应，有效地放大 了内外源凝血途径的作用。
• 一是Xa形成后，可反馈激活因子Ⅴ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ； • 二是凝血酶形成后，可反馈激活因子Ⅴ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅹ、Ⅺ、
以及凝血酶原。凝血酶还可促使血小板发生聚集和释放反 应，刺激血小板收缩蛋白引起血块退缩。但大量凝血的产 生却反过来破坏因子Ⅷ、和因子Ⅴ，这是正常凝血的负反 馈调节，以防止不适当的过度凝血。
• （3）为什么监测凝血指标：华法林起效慢，疗效受年龄、 个体差异、药物相互作用、日常饮食、自身疾病状况（如 发热、腹泻等）等诸多因素影响，因而药物剂量不易掌控， 易引起出血或治疗不达标。通常通过定期INR监测来判断 是否达标和指导调整剂量。INR一般稳定在2～3之间，既 可以很好预防血栓形成，同时出血的可能性也很小。
抗凝药分类及作用机制
抗凝药分类及作用机制抗凝药是指那些能防止或减少血液凝固的药物，多被用于预防和治疗血栓性疾病。
抗凝药主要分为非口服抗凝药和口服抗凝药两大类，如华法林、佐剂巨棕、利伐沙班等。
一、非口服抗凝药1. 肝素肝素是目前应用最广泛的抗凝剂之一，被广泛应用于心血管手术中、外科术后以及预防和治疗血栓性疾病。
肝素是一种多聚物糖，通过与抗凝药酶的抑制，防止凝血酶的生成和血凝块的形成。
同时，肝素可影响血管内皮细胞和巨噬细胞的功能，抑制动脉粥样硬化的形成和稳定血栓的破坏。
2. 低分子量肝素低分子量肝素是在肝素基础上经过酶解而得到的一种肝素。
相比肝素，低分子量肝素的分子量较小，对血小板活化和血管内皮细胞的作用较小，预防和治疗血栓形成效果更显著。
同时，它具有半衰期较长、治疗方便等优点。
3. 静脉注射抗凝药（比如阿司匹林）静脉注射抗凝药主要包括抗血小板药和抗凝药。
抗血小板药如阿司匹林可通过抑制血小板活化和凝集，减少血栓形成的发生。
抗凝药如阿加曲班、美滋洛净等则可通过抑制凝血酶生成，防止血栓的形成。
二、口服抗凝药口服抗凝药是指那些可以口服的抗凝药物。
它们可以直接或间接影响血浆凝血酶原时间，达到防止血栓形成和消解已形成的血栓的目的。
口服抗凝药又可分为华法林、新型口服抗凝药和其他口服抗凝药三类。
1. 华法林华法林是一种维生素K拮抗剂，可防止凝血酶原的生成，从而减缓血液的凝固过程。
华法林有明显的异质性，用药量和身体各系统的代谢过程存在较大差异。
因此，开始用药前需了解华法林用药的相关知识，并在医生监管下进行个性化调节。
2. 新型口服抗凝药新型口服抗凝药是近年来开发的一类新型抗凝药，包括利伐沙班、达比加群、阿哌沙班等。
它们的作用机制与华法林不同，是直接抑制凝血酶或者因子Xa的活性，从而达到防止血栓形成的作用。
3. 其他口服抗凝药其他口服抗凝药主要包括双香豆素、阿哌宁等。
双香豆素是一种间接抗凝剂，通过抑制维生素K的依赖性凝血因子和促血小板因子的生成，达到抗凝作用。
抗凝药分类及作用机制
抗凝药分类及作用机制1. 抗凝药的定义抗凝药是指能够抑制血液凝结的药物，在各种临床设置中都有广泛的应用。
它们通过不同的机制来防止血液的凝固，从而有效预防和治疗心脑血管疾病、静脉血栓形成等病症。
2. 抗凝药的分类根据抗凝药的作用机制不同，抗凝药可以被分为以下几种：2.1 抗血小板药物抗血小板药物主要是抑制血小板的聚集，从而防止血栓的形成。
常见的抗血小板药物有阿司匹林、氯吡格雷和噻氯匹定等。
这些药物主要用于预防心血管事件的发生，如心肌梗死和脑卒中等，并且通常与其他治疗措施同时使用。
2.2 抗凝药抗凝药常用于预防或治疗静脉血栓形成和肺栓塞等相关血管疾病。
抗凝药分为肝素和华法林两类，二者的作用机制不同。
2.2.1 肝素肝素是一种天然的抗凝物质，可以抑制凝血酶的活性，防止血凝块的形成。
肝素分为常规肝素和低分子量肝素两种，常规肝素的作用时间较短，常用于急诊治疗和术前准备，而低分子量肝素则作用时间较长，通常用于长期预防和治疗。
2.2.2 华法林华法林是一种维生素K拮抗剂，能阻断凝血因子的生成，从而减少血栓的形成。
华法林需要通过口服的方式来进行使用，需要经过个体化治疗和定期的血液监测。
2.3 新型抗凝药新型抗凝药是指在近年开发的一类抗凝药物，也因此成为第四代抗凝药。
这一类药物相对于华法林等老一代药物而言，更加方便使用，无需进行个体化治疗和定期的血液监测。
新型抗凝药主要是通过抑制凝血酶的形成来防止血栓的形成。
常见的新型抗凝药包括阿哌沙班、达比加群和利伐沙班等。
这些药物通常用于预防和治疗心房颤动和肺栓塞等。
3. 抗凝药的作用机制虽然抗凝药的分类多种多样，但它们都是通过不同的作用机制来发挥它们的抗凝作用。
以下为常见抗凝药的作用机制：3.1 抗血小板药物的作用机制抗血小板药物主要是通过抑制血小板的聚集来预防血栓的形成。
这些药物一般作用于血小板表面受体，阻止血小板间的互相结合。
由此降低了血栓的风险。
3.2 抗凝药的作用机制抗凝药主要是通过抑制凝血因子的生成来防止血栓的形成。
抗凝药分类及作用机制
抗凝药分类及作用机制在现代医学中，抗凝药扮演着至关重要的角色，它们被广泛用于预防和治疗各种与血液凝固相关的疾病，如血栓栓塞性疾病、心房颤动引起的中风风险等。
抗凝药通过不同的作用机制来抑制血液的凝固过程，以达到预防和治疗血栓形成的目的。
接下来，让我们详细了解一下抗凝药的分类及其作用机制。
一、肝素类抗凝药肝素是最早被广泛应用的抗凝药物之一。
它分为普通肝素和低分子肝素。
普通肝素是一种分子量较大的多糖链混合物。
其作用机制主要是通过与抗凝血酶Ⅲ（ATⅢ）结合，增强ATⅢ对凝血因子Ⅱa（凝血酶）、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa 和Ⅻa 的抑制作用。
肝素与 ATⅢ结合后，会引起 ATⅢ的构象发生变化，使其活性部位更加暴露，从而能够更有效地灭活这些凝血因子。
低分子肝素则是通过对普通肝素进行化学或酶学解聚得到的。
与普通肝素相比，低分子肝素对凝血因子Ⅹa 的抑制作用更强，而对凝血酶（Ⅱa）的抑制作用较弱。
这使得低分子肝素在发挥抗凝作用的同时，出血风险相对较低。
肝素类抗凝药常用于治疗深静脉血栓、肺栓塞、急性心肌梗死等疾病。
但使用肝素类药物也存在一些局限性，如需要频繁监测凝血功能、可能引起血小板减少症等。
二、维生素 K 拮抗剂这类药物的代表是华法林。
华法林通过抑制维生素 K 依赖的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成来发挥抗凝作用。
维生素 K 是参与凝血因子合成的重要辅酶。
华法林能竞争性地抑制维生素 K 环氧化物还原酶，使维生素 K 无法被还原为具有活性的形式，从而影响上述凝血因子的合成。
由于这些凝血因子的半衰期不同，华法林的起效时间通常需要 2 5 天。
华法林在使用过程中需要密切监测国际标准化比值（INR），以调整药物剂量，确保抗凝效果在合适的范围。
同时，华法林的抗凝效果容易受到多种食物和药物的影响，例如富含维生素 K 的食物（如绿叶蔬菜）可能会降低华法林的抗凝作用，而某些药物（如某些抗生素）可能会增强华法林的抗凝作用。
华法林常用于预防心房颤动患者的血栓栓塞并发症、心脏瓣膜置换术后的抗凝治疗等。
抗凝血药治疗的药学监护
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２ ０ １ ３年 ９月 ５日 第 ２ ２卷 第 ｌ ７期
Ｖｏ １ ． ２ ２ ， Ｎｏ ． １ ７ ， Ｓ ｅ ｐ ｔ ｅ ｍｂ ｅ ｒ ５ ， ２ ０１ ３
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• （8）服用方法：每天一次，在晚上同一时间服药。饭前 饭后均可。
• （9）漏服华法林怎么办：忘记服药4小时内请立即补服， 超过4小时请勿补服，第二天正常用药，不能因为忘记服 药而在第二天加倍。
• （10）其他注意事项：不同厂家的制剂工艺不同，产品溶 出度有差异，不要擅自更改药物厂家；分割药片时注意剂 量尽可能准确。日常生活注意自我保护，预防出血，如衣 着宽松柔软，选用棉质衣服，使用柔软的牙刷，避免碰伤、 跌倒等。
• （3）为什么监测凝血指标：华法林起效慢，疗效受年龄、 个体差异、药物相互作用、日常饮食、自身疾病状况（如 发热、腹泻等）等诸多因素影响，因而药物剂量不易掌控， 易引起出血或治疗不达标。通常通过定期INR监测来判断 是否达标和指导调整剂量。INR一般稳定在2～3之间，既 可以很好预防血栓形成，同时出血的可能性也很小。
• （4）主要不良反应：出血。
• （5）识别出血和血栓塞的症状与体征：患者在服药期间 应识别出血的症状与体征如牙龈出血、鼻出血、皮肤瘀点 瘀斑、眼球结膜下出血、呕血或咯血、大便、尿液颜色的 改变。血栓塞的症状与体征如：胸痛、腹痛、头晕目眩、 肢体麻木、活动受限等。
• （6）与食物的相互作用：许多食物也会影响华法林的抗 凝强度。因此，建议患者保持饮食结构的相对平衡，适当 减少摄入富含维生素K的食物，不盲目添加营养品和保健 品。建议减少使用的食物：动物肝脏、大蒜、鱼油、葡萄 柚、芒果、 菠菜、卷心菜、芦笋、西芹、芥蓝、豌豆等。
• 小部分患者使用后5~10天可以发生严重的免疫介导的 HIT(发生率约1~3%，使用时间越长发生率越大)，表现为 血小板计数小于15万或低于基线的50%，必须立即停药。
肝素
低分子肝素(LMWH)
由肝•素解聚而来，平均分子量为4000~6000Da。 药代•动力学性质稳定，一天一次或两次皮下注射（禁止肌肉注 射）， 无需•常规监测APTT，鱼精蛋白只可以部分中和其抗凝作用。 抗Ⅹa因子的作用强于Ⅱa因子（依诺肝素钠( 克赛) 为100:28，那 曲肝•素钙( 速碧林) 为100:20)，不同的低分子肝素间不可以相互替 换。 对血•小板功能的影响较小。发生肝素介导的血小板减少的几率 (<1%)低于肝素，但如果使用肝素后发生了HIT ，也不能再使用 LMWH。 应根据体重（约100U/kg, 过重和较轻的患者应酌情酌情增减剂 量）、年龄( 大于75 岁，出血风险较高的患者可减量至75U/kg)、 患者肾脏功能( 肌酐清除率为15~30mL/min ，减为一天一次， <15mL/min ，禁用) 调整给药剂量。
低分子肝素
不同厂牌低分子肝素之前不可以互换
磺达肝癸钠（安卓）
• 人工合成，仅含有肝素分子结构中发挥作用的核心 结构— 戊糖单元，只对Ⅹa因子发挥抑制作用。
• 因为不抑制凝血酶，所以比较适用于出血风险较高的 患者。 • 半衰期较长，一天一次给药，皮下注射，极
低体重、老年患者可酌情减量，严重肾功能 不全的患者禁用（肌酐清除率<30mL/min）。 • 不影响血小板功能，发生HIT极为罕见
• 香豆素类
• 凝血因子间接抑制剂 肝素类
• 凝血因子直接抑制剂
｛凝血酶直接抑制剂 因子Xa直接抑制剂｝
凝血瀑布 华法林
维生素K 依赖 抑制Ⅱ、Ⅲ、Ⅸ、Ⅹ因子
Ⅹ因子
外源性途径 内源性途径
利伐沙班 阿哌沙班
Ⅱ因子 (凝血酶原)
达比加群 纤维蛋白原
Ⅹa因子
Ⅱa因子 (凝血酶)
磺达肝癸钠
肝素 低分子肝素
纤维蛋白
比伐卢定
依赖于抗凝血酶发挥作用
香豆素类：华法林
凝血因子间接抑制剂 肝素类
•依赖体内的抗凝血酶，间接起抗凝作用 •大多有诱发HIT的风险 •随着分子量的减小，单一因子靶向性（抗Xa）增强
华法林的用药教育：
• （1）服用目的：华法林为口服抗凝药，用于治疗和预防 血栓栓塞疾病。
• （2）治疗持续时间：3个月至终生。
凝血过程：是血浆中的凝血因子有序的
活化，最终使纤维蛋白原转变为纤维蛋
白的过程。
“瀑布式的酶促反应”
1.凝血酶原酶形成阶段
分为三个阶段：2.凝血酶形成阶段
3.纤维蛋白形成阶段
XII
XIIa
XI
XIa
外
源
性
凝 TF VIIa
血
系
X
统
Prothrombin
IX
IXa PLT VIIIa
内 VIIIa 源
凝血因子直接抑制剂
• 与凝血因子间接抑制剂（肝素类）相比 • - 不依赖体内的抗凝血酶 • - 无诱发HIT的风险 • - 单一因子靶向性抗凝活性
• 凝血酶直接抑制剂 • 因子Xa直接抑制剂
肝素(UFH)
• 一种平均分子量为15,000 Da 酸性粘多糖，主要和抗凝血酶 结合后发挥抗Ⅹa因子和Ⅱa的作用（1:1）。
• 半衰期较短，药代动力学性质不稳定，需要持续静脉给药。 有效剂量个体差异大，需要监测APTT调整剂量。有很强的 抑制接触性血栓的能力，过量时可通过鱼精蛋白解救。
• 可诱发生肝素诱导的血小板减少(HIT)，25%的患者使用都 都可以发生轻度的HIT(1型)，无需处理。
性
Xa Va
PLT
凝
血
V
系
统
Thrombin
Fibrinogen
Fibrin
级联放大
• 在凝血共同途径中有两步重要的正反馈反应，有效地放大 了内外源凝血途径的作用。
• 一是Xa形成后，可反馈激活因子Ⅴ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ； • 二是凝血酶形成后，可反馈激活因子Ⅴ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅹ、Ⅺ、
以及凝血酶原。凝血酶还可促使血小板发生聚集和释放反 应，刺激血小板收缩蛋白引起血块退缩。但大量凝血的产 生却反过来破坏因子Ⅷ、和因子Ⅴ，这是正常凝血的负反Байду номын сангаас馈调节，以防止不适当的过度凝血。
（优选）凝血药物作用机制及抗 凝治疗药学监护
抗栓治疗
抗血小板治疗：动脉管腔小，压力高，血流速度 快，剪切应力高，血小板易于聚集，容易形成血 小板血栓，因此动脉血栓的防治应以抗血小板为 主。
抗凝治疗：静脉管腔大，压力低，血流速度慢， 血小板不容易聚集，但易于触发、激活、启动内 原性凝血系统，形成纤维蛋白血栓，静脉系统血 栓的防治主要针对凝血酶，所以也叫做抗凝治疗。