药物化学拟肾上腺素药习题及答案【详细资料】
拟肾上腺素药答案

1、 D
2、 B
3、 E
4、 B
5、 B
6、 D
7、 D
8、 E
9、 B
10、 D
11、 D
12、 C
13、 B
14、 C
15、 E
16、 C
17、 A
18、 D
19、 B
20、 E
21、 C
22、 B
23、 E
24、 E
25、 C
26、 B
27、 E
28、 C
29、 E
30、 C
31、 B
32、 C
33、 C
34、 B
35、 B
36、 D
37、 C
38、 D
39、 C
40、 B
41、 C
42、 E
43、 B
44、 B
45、 D
46、 A
47、 B
48、 C
49、Байду номын сангаасE
50、 E
51、 C
52、 C
53、 D
54、 A
55、 E
56、 A
57、 A
58、 D
59、 C
二、病例分析题,每题5分。
五、名词解释题,每题5分。
64、 拟肾上腺素药是能选择性的与肾上腺素能受体相结合并激动受体,产生与交感神经兴奋时效应相似的一类药物,又称肾上腺素能受体激动药或者拟交感药。
四、论述题,每题5分。
63、 肾上腺素:与剂量有关,小剂量收缩压升高,舒张压不变或降低
大剂量收缩压和舒张压升高
先升后降:较大剂量为a升压,小剂量b降压
翻转作用:降压
去甲肾上腺素:大剂量和小剂量时收缩压和舒张压均升高
药物化学章节习题及答案(完整完美版)

第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6-1-10]A. 药品通用名B. INN名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Paraacetamol1-9、N-(4-羟基苯基)乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11-1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称,药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。
四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名(中文和英文)D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. PCR技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?1-29、简述现代新药开发与研究的内容。
药物化学复习题—肾上腺素能药物

肾上腺素能药物Adrenergic drugs第一节导论交感神经的作用:1.对循环器官交感神经对心脏活动具有兴奋作用,能加速心搏频率和加速心搏力量。
对血管,主要是促进微动脉收缩,从而增加血流外周阻力,提高动脉血压。
2.对消化器官交感神经对胃肠运动主要具有抑制作用,即降低胃肠平滑肌的紧张性及胃肠蠕动的频率,并减弱其蠕动的力量;3.对呼吸器官和汗腺交感神经对细支气管平滑肌具有抑制作用,可使细支气管扩张,有利于通气。
汗腺只接受交感神经支配,交感神经兴奋引起汗腺分泌。
4.对眼球平滑肌交感神经使虹膜辐射肌收缩,引起瞳孔扩大。
5.对内分泌腺肾上腺髓质受交感神经节前纤维支配。
当交感神经兴奋时,肾上腺素与去甲肾上腺素的分泌增加。
6.对泌尿生殖器官交感神经的作用是抑制膀胱壁逼尿肌的活动和促进内括约肌的收缩,因而阻止排尿。
对生殖器官,交感神经能促进怀孕子宫的收缩,但使未孕子宫舒张。
交感神经还能促进男性精囊腺和射精管平滑肌收缩,从而引起射精动作。
7.对糖代谢交感神经能直接作用于肝细胞,促进肝糖原分解,从而使血糖升高。
1、Receptor (受体)的概念位于细胞膜或细胞内能与某些化学物质(如递质、调质、激素等)发生特异性结合并诱发生物学效应的特殊生物分子。
一般位于细胞膜上的receptor是带有寡糖链的跨膜蛋白质分子肾上腺素受体α 受体(α1,α2):兴奋:皮肤黏膜血管和内脏血管收缩,外周阻力增大,血压上升。
受体( 1, 2, 3):兴奋:心肌收缩力加强,心率加快,心排血量增加,舒张骨骼肌血管和冠状血管,松弛支气管平滑肌。
分类: 肾上腺素能激动剂(adrenergic agonists):使肾上腺素兴奋,产生肾上腺素样作用的药物,又称拟交感胺或儿茶酚胺。
肾上腺素能拮抗剂(adrenergic antagonists) :与肾上腺素能受体结合,不产生或较少产生肾上腺素样作用,阻断肾上腺素能神经递质或肾上腺素能激动剂与受体结合,产生拮抗作用。
药物化学第三章习题及答案

第三章外周神经系统药物一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符: BA. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是:EA. Neostigmine bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶,水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3-3、下列叙述哪个不正确:DA. Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性3-4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨基的是:CA. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine不符的叙述是:DA. 可激动和受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质D. -碳以R构型为活性体,具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢3-6、临床药用(-)- ephedrine的结构是CA.(1S2R)H NOH(1S2S)NOH(1R2S)H NOH(1R2R)H NOHE. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型:EA. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用:AA. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X 为:CX Ar O Cn NA. -O -B. -NH -C. -S -D. -CH2-E. -NHNH -3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是:EA. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解二、配比选择题[3-11-3-15]A. 溴化N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-(9H-呫吨-9-甲酰氧基)乙基]-2-丙铵B. 溴化N ,N ,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵C. (R )-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚D. N ,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E. 4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐3-11、Epinephrine3-12、Chlorphenamine maleate3-13、Propantheline bromide3-14、Procaine hydrochloride3-15、Neostigmine bromide[3-16-3-20]A. O NH 2O N +. Cl -B. OH H NHO HOD. 2HCl O OOH ClN NE. H NN O ·HCl·H 2O3-16、Salbutamol3-17、Cetirizine hydrochloride3-18、Atropine3-19、Lidocaine hydrochloride3-20、Bethanechol chloride[3-26-3-30]A. 加氢氧化钠溶液,加热后,加入重氮苯磺酸试液,显红色B. 用发烟硝酸加热处理,再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾,初显深紫色,后转暗红色,最后颜色消失C. 其水溶液加氢氧化钠溶液,析出油状物,放置后形成结晶。
药物化学拟肾上腺素药习题及答案

拟肾上腺素药一、选择题:A型题(最佳选择题)(1题—18题)1.结构中无酚羟基的药物就是A 肾上腺素;B 异丙肾上腺素;C 去甲肾上腺素;D 麻黄碱;E 间羟胺;2.盐酸异丙肾上腺素的化学名为A 4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐;B 4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐;C 4-[(2-甲胺基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐;D 2-甲氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐;E 2-异丙氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐;3.又名副肾素的药物就是A 肾上腺素;B 盐酸异丙肾上腺素;C 去甲肾上腺素;D 多巴胺;E 盐酸麻黄碱;4.麻黄碱有四个光学异构体,其中活性最强的就是A 1R,2S(-);B 1S,2R(+);C 1R,2R(-);D 1S,2S(+);E 1R,2S(±);5.与氢氧化钠及高锰酸钾试液共热可生成苯甲醛特殊气味的药物就是A 多巴胺;B 肾上腺素;C 盐酸麻黄碱;D 盐酸异丙肾上腺素;E 重酒石酸去甲肾上腺素;6.以下性质与盐酸麻黄碱不符的就是A 易溶于水;B 具旋光性;C 具氨基醇的特征反应;D 显氯化物的鉴别反应;E 无酚羟基不可被氧化剂氧化破坏;7.又名喘息定的药物就是A 多巴胺;B 肾上腺素;C 盐酸异丙肾上腺素;D 重酒石酸去甲肾上腺素;E 盐酸麻黄碱;8.盐酸异丙肾上腺素与下列哪条叙述不符A 苯乙胺类;B 易溶于水;C 遇三氯化铁试液显深绿色;D 与碘试液作用溶液无色可区别于肾上腺素;E 应遮光、密封、在干燥处保存;9.肾上腺素与下列哪条叙述不符A 具有旋光性;B 具酸碱两性;C 易氧化变质;D 易被消旋化使活性增加;E 可与三氯化铁试液显色;10.属于苯异丙胺类的拟肾上腺素药就是A 多巴胺;B 肾上腺素;C 盐酸异丙肾上腺素;D 重酒石酸去甲肾上腺素;E 盐酸麻黄碱;11.拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为A 1 ;B 2 ;C 3 ;D 4 ;E 5 ;12.关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的就是A 有一个苯环与氨基侧链的基本结构;B 酚羟基的存在作用减弱;C 酚羟基的存在作用时间缩短;D 氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强;E 氨基上的取代基增大时α受体效应减弱β受体效应增强;13.肾上腺素的化学名为A (R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚;B (R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚;C 4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚;D (1R,2S)-2-甲氨基–苯丙烷;E (R)-4-[2-(异丙氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚;14.配制盐酸肾上腺素注射液时通常控制其pH在4左右,主要就是防止其被A 分解;B 水解;C 还原;D 聚合;E 消旋化;15.肾上腺素的结构为HOHOCH OHCH 2NHCH 3HOHO CH CH 2NHCHCH 3CH 3C HOHOOH HCH 2NH 2HO CH CH NH 23H 3COOCH 3CH CH 3NH 2ABCD E16.去甲肾上腺素的结构为HOHOCH OHCH 2NHCH 3HOHO CH CH 2NHCHCH 3CH 3C HOHOOH HCH 2NH 2HO CH OH CH NH 2CH 3H 3COOCH 3CH CH 3NH 2ABCD E17.异丙肾上腺素的结构为HOHOCH OHCH 2NHCH 3HOHO CH CH 2NHCHCH 3CH 3C HOHOOH HCH 2NH 2HO CH OH CH NH 23H 3COOCH 3CH CH 3NH 2ABCD ECCHH 3CH 3此结构是18.A 间羟胺;B 甲氧明;C 麻黄碱;D 多巴胺;E 肾上腺素; B 型题(配伍选择题) (19题—23题)A 肾上腺素;B 喘息定;C 正肾素;D 多巴胺;E 麻黄碱;19.重酒石酸去甲肾上腺素又称 20.结构中无醇羟基的药物就是21.无酚羟基通常不需遮光保存的药物就是22.可被碘氧化成异丙肾上腺素红而使溶液显淡红色的药物就是 23.氨基侧链的α-碳上有甲基,而肾上腺素受体激动作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长的药物就是(24题—28题)HOHOCH OHCH 2NHCH 3HOHO CH CH 2NHCHCH 3CH 3C HO HO OH HCH 2NH 2HOCH OH CH NH 2CH 3H 3CO OCH 3CH CH 3NH 2AB CDE24.正肾素就是 25.副肾素就是26.喘息定就是27.甲氧明就是28.间羟胺就是C型题(比较选择题)(29题—33题)A 三氯化铁试液;B 碘试液;C 两者均可;D 两者均不可;29.可用于区别肾上腺素与去甲肾上腺素的试剂为30.可用于区别肾上腺素与麻黄碱的试剂为31.可与酚羟基作用生成配合物的试剂为32.具有氨基醇官能团药物鉴别反应所需的试剂为33.具有氧化性可使异丙肾上腺素氧化变色的试剂为(34题—38题)A 盐酸异丙肾上腺素;B 盐酸麻黄碱;C 两者均有;D 两者均无;34.结构中含有两个手性碳原子的药物就是35.结构中含有酚羟基的药物就是36.兴奋肾上腺素受体的药物就是37.可口服给药的药物就是38.具有抗心律失常作用的药物就是X型题(多项选择题)(39题—46题)39.属于苯乙胺类的拟肾上腺素药物有A 重酒石酸去甲肾上腺素;B 盐酸麻黄碱;C 肾上腺素;D 盐酸异丙肾上腺素;E 甲氧明;40.配制盐酸肾上腺素注射液时为防止其被氧化与消旋化应采取的措施有A 充惰性气体;B 加抗氧剂;C 加金属配合剂;D 控制pH 在3、6~4、0左右;E 流通蒸气灭菌15分钟; 41.结构中含有酚羟基可与三氯化铁试液作用显色的药物有A 盐酸麻黄碱;B 盐酸异丙肾上腺素;C 肾上腺素;D 重酒石酸去甲肾上腺素;E 甲氧明; 42.关于盐酸异丙肾上腺素的叙述正确的就是A 又名副肾素;B 属于苯乙胺类;C 易溶于水;D 具邻苯二酚结构;E 应遮光、密封、在干燥处保存; 43.下列结构中属于苯异丙胺类拟肾上腺素药物有HOHO CH OH CH 2NHCH 3HOHO CH CH 2NHCHCH 3CH 3HOCH OH CH NH 23H 3CO OCH 3CH CH 3NH 2CCHH OH NHCH 3CH 3ABCDE44.下列关于盐酸麻黄碱的叙述正确的就是A 具有氨基醇官能团药物的鉴别反应;B 具有右旋性;C 与氢氧化钠及高锰酸钾共热生成苯甲醛与甲胺;D 分子中含有一个手性碳原子;E 分子中含有酚羟基遇光易变质;45.关于拟肾上腺素药构效关系的叙述正确的就是A 苯环与氨基之间相隔两个碳原子作用最强;B 苯环上有酚羟基作用减弱,作用时间增长;C 左旋体手性β-碳原子就是S 构型活性强;D 氨基侧链的α-碳上引入甲基时肾上腺受体激动作用减弱;E 氨基上有无取代基及取代基的大小对α受体与β受体的选择无影响;46.下列理化性质与肾上腺素相符的有A 具有左旋性;B 具酸碱两性;C 易被氧化性;D 可被消旋化;E 易被水解失效;二、填空题47.按化学结构分类,拟肾上腺素药可分为______类与______类。
药物化学习题集(附答案)

第一章绪论一、单项选择题(1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B)(A)氯沙坦 (B)奥美拉唑(C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱(2)下列哪一项不属于药物的功能 (D)(A)预防脑血栓 (B)避孕(C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹(E)碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。
(3)肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D)(A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢(B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢(C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基(D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢(E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢(4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为(E)(A)化学药物 (B)无机药物(C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物(5)硝苯地平的作用靶点为 (C)(A)受体 (B)酶 (C)离子通道(D)核酸 (E)细胞壁(6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C)(A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
(B)研究药物的理化性质。
(C)确定药物的剂量和使用方法。
(D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
(E)探索新药的途径和方法。
二、配比选择题(1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名(D)商品名 (E)俗名1、对乙酰氨基酚 (A)2、泰诺 (D)3、Paracetamol (B)4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C)5.醋氨酚 (E) 三、比较选择题(1) (A)商品名 (B)通用名(C)两者都是 (D)两者都不是1、药品说明书上采用的名称 (B)2、可以申请知识产权保护的名称 (A)3、根据名称,药师可知其作用类型 (B)4、医生处方采用的名称 (A)5、根据名称,就可以写出化学结构式。
(D)四、多项选择题(1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D)(A)发现与发明新药 (B)合成化学药物(C)阐明药物的化学性质(D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用(E)剂型对生物利用度的影响(2)已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E)(A)受体 (B)细胞核 (C)酶(D)离子通道 (E)核酸(3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E)(A)卡托普利 (B)溴新斯的明(C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素(4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D)(A)药物可以补充体内的必需物质的不足(B)药物可以产生新的生理作用(C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用(D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用(E)药物没有毒副作用(5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E)(A)基因工程药物 (B)植物药(C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物(6) 按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括(A,C,E)(A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文)(D)常用名 (E)商品名(7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D)(A)可乐定 (B)普萘洛尔(C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡(8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D)(A)紫杉醇 (B)苯海拉明(C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶(9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E)(A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术(D)基因芯片 (E)固相合成(10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)(A)阿替洛尔 (B)可乐定(C)沙丁胺醇 (D)普萘洛尔 (E)雷尼替丁五、问答题(1)为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?(2)药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?(3)为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?(4)简述现代新药开发与研究的内容。
药物化学-肾上腺素能药物练习题

药物化学-肾上腺素能药物练习题一、A11、以下关于普萘洛尔的叙述错误的是A、又名心得安B、临床上用其外消旋体C、其左旋体活性强D、遇光易氧化变质E、为选择性的β受体阻断剂2、属于α-受体阻滞剂的药物是A、特罗类B、唑嗪类C、奈德类D、沙星类E、地平类3、选择性α1受体阻断剂为A、多巴胺B、盐酸哌唑嗪C、盐酸普萘洛尔D、阿替洛尔E、沙美特罗4、以下关于普萘洛尔的叙述错误的是A、又名心得安B、分子结构中含有手性碳原子C、临床上用其外消旋体D、其右旋体活性强E、为非选择性的β受体阻断剂5、选择性突触后α1受体阻断剂为A、多巴胺B、甲氧明C、麻黄碱D、哌唑嗪E、普萘洛尔6、苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂不包括A、异丙肾上腺素B、麻黄碱C、多巴胺D、克仑特罗E、氯丙那林7、对盐酸麻黄碱描述不正确的是A、异构体只有(-)-麻黄碱(1R,2S)有显著活性B、遇空气、阳光和热均不易被破坏C、麻黄碱属芳烃胺类D、麻黄碱结构中有两个手性碳原子E、仅对α受体有激动作用8、关于盐酸异丙肾上腺素的叙述,错误的是A、游离的异丙基肾上腺素显酸碱两性,可溶于酸,亦可溶于碱B、本品分子中有儿茶酚胺结构C、属于肾上腺素能受体拮抗剂D、本品遇光和空气渐变色,在碱性溶液中变色更快E、本品为β受体激动药,有舒张支气管的作用9、又名副肾碱的药物是A、肾上腺素B、美沙酮C、利多卡因D、布洛芬E、普鲁卡因10、肾上腺素注射剂在制备时需要加抗氧剂、金属离子络合剂、需避光保存,原因是其分子中A、有叔氨结构,易被氧化B、有苯环结构,易被氧化C、有儿茶酚结构,易被氧化D、有儿茶酚结构,易被水解E、有丙醇胺结构,易被氧化11、去甲肾上腺素水溶液,室温放置或加热时,效价降低,是因为发生了以下哪种反应A、水解反应B、还原反应C、氧化反应D、开环反应E、消旋化反应12、以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是A、盐酸多巴胺B、盐酸克仑特罗C、沙丁胺醇D、盐酸氯丙那林E、盐酸麻黄碱13、下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是A、氯丙那林B、间羟胺C、多巴胺D、克仑特罗E、麻黄碱14、异丙肾上腺素易被氧化变色,化学结构中不稳定的部分为A、侧链上的羟基B、侧链上的氨基C、烃氨基侧链D、儿茶酚胺结构E、苯乙胺结构15、下列拟肾上腺素药物结构中侧链上有异丙氨基的是A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、间羟胺D、麻黄碱E、异丙肾上腺素16、以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是A、盐酸异丙肾上腺素B、盐酸克仑特罗C、盐酸甲氧明D、重酒石酸去甲肾上腺素E、盐酸氯丙那林17、对盐酸麻黄碱描述正确的是A、属苯丙胺类B、不具有中枢作用C、药用(S,S)构型D、药用(R,S)构型E、药用(R,R)构型18、下列哪种药物可在水溶液中发生消旋反应A、肾上腺素B、后马托品C、维生素CD、丁卡因E、氯霉素19、盐酸异丙基肾上腺素作用于A、α受体B、β受体C、α、β受体D、H1受体E、H2受体20、下列叙述正确的是A、麻黄碱遇碘化汞钾生成沉淀B、麻黄碱主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘C、盐酸多巴胺用于治疗各种过敏反应D、硝酸毛果芸香碱主要治疗白内障E、盐酸美沙酮为局部麻醉药答案部分一、A11、【正确答案】 E【答案解析】盐酸普萘洛尔又名心得安。
药物化学 拟肾上腺药

拟肾上腺药物的构效关系
4. N原子上的取代基的大小与他的α受体和β受体的亲和能 力有很大的关系,取代基越大对β受体的亲和能力就越大, 选择性也越大,取代基越小,对α受体的亲和力就越大。 去甲肾上腺素在N原子上没有甲基,没有任何取代基,是 一个伯氨基,它是一个α受体的活性激动剂,而N上甲基的 叫肾上腺素,他兼有α受体和β受体的活性。很多β受体的 激动剂(抗哮喘药)在N原子上都有大的取代基,这样可 以增加它对 β受体的接合能力和选择性。
(l)均具有β-苯乙胺的基本结构。 (2)苯环上的羟基使作用增强,尤以 3,4位羟基最明显。但羟基的存 在也使药物容易代谢,作用时间缩短,毒性也降低。 (3)苯环被其他环取代,外周作用保留,中枢作用降低。 (4)苯环与侧链N原子之间相隔2个碳原子距离最佳,延长缩短碳链, 作用均降低。 (5)β碳上带有羟基,产生手性,R异构体为活性体。 (6)N上取代基体积大小影响药物对β受体的选择性,体积增大,作 用减弱,β作用增强。为叔丁基时,对β2受体的选择性明显增强 (7)α碳上带有甲基时,空间位阻增大,外周作用下降,中枢作用 增强,作用时间延长。腺素药
治疗哮喘以及支气管的痉挛: 沙丁胺醇(Salbutamol) 115 特布他林(Terbutaline) 115 克伦特罗(Clenbuterol) 116 氯丙那林 (Clorprenaline) 115
这些都是具有拟肾上腺素活性的药物, 他因为作用于不同的受体,他产生的活性 有不同。
3
2. 作用于作用于α和β受体拟肾上腺素药
会产生抗休克以及抗哮喘作用 : 肾上腺素(Epinephrine) 106 麻黄碱(Ephedrine) 107 多巴胺(Dopamine) 106 异丙肾上腺素 (Isoprenaline) 107
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拟肾上腺素药
一、选择题:
A型题(最佳选择题)
(1题—18题)
1.结构中无酚羟基的药物是
A 肾上腺素;
B 异丙肾上腺素;
C 去甲肾上腺素;
D 麻黄碱;
E 间羟胺;
2.盐酸异丙肾上腺素的化学名为
A 4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐;
B 4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐;
C 4-[(2-甲胺基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐;
D 2-甲氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐;
E 2-异丙氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐;
3.又名副肾素的药物是
A 肾上腺素;
B 盐酸异丙肾上腺素;
C 去甲肾上腺素;
D 多巴胺;
E 盐酸麻黄碱;
4.麻黄碱有四个光学异构体,其中活性最强的是
A 1R,2S(-);
B 1S,2R(+);
C 1R,2R(-);
D 1S,2S(+);
E 1R,2S(±);
5.与氢氧化钠及高锰酸钾试液共热可生成苯甲醛特殊气味的药物是
A 多巴胺;
B 肾上腺素;
C 盐酸麻黄碱;
D 盐酸异丙肾上腺素;
E 重酒石酸去甲肾上腺素;
6.以下性质与盐酸麻黄碱不符的是
A 易溶于水;
B 具旋光性;
C 具氨基醇的特征反应;
D 显氯化物的鉴别反应;
E 无酚羟基不可被氧化剂氧化破坏;
7.又名喘息定的药物是
A 多巴胺;
B 肾上腺素;
C 盐酸异丙肾上腺素;
D 重酒石酸去甲肾上腺素;
E 盐酸麻黄碱;
8.盐酸异丙肾上腺素与下列哪条叙述不符
A 苯乙胺类;
B 易溶于水;
C 遇三氯化铁试液显深绿色;
D 与碘试液作用溶液无色可区别于肾上腺素;
E 应遮光、密封、在干燥处保存;
9.肾上腺素与下列哪条叙述不符
A 具有旋光性;
B 具酸碱两性;
C 易氧化变质;
D 易被消旋化使活性增加;
E 可与三氯化铁试液显色;
10.属于苯异丙胺类的拟肾上腺素药是
A 多巴胺;
B 肾上腺素;
C 盐酸异丙肾上腺素;
D 重酒石酸去甲肾上腺素;
E 盐酸麻黄碱;
11.拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为
A 1 ;
B 2 ;
C 3 ;
D 4 ;
E 5 ;
12.关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的是
A 有一个苯环和氨基侧链的基本结构;
B 酚羟基的存在作用减弱;
C 酚羟基的存在作用时间缩短;
D 氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强;
E 氨基上的取代基增大时α受体效应减弱β受体效应增强;
13.肾上腺素的化学名为
A (R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚;
B (R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚;
C 4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚;
D (1R,2S)-2-甲氨基–苯丙烷;
E (R)-4-[2-(异丙氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚;
14.配制盐酸肾上腺素注射液时通常控制其pH在4左右,主要是防止其被
A 分解;
B 水解;
C 还原;
D 聚合;
E 消旋化; 15.肾上腺素的结构为
HO
HO
CH OH
CH 2NHCH 3
HO
HO CH CH 2NH
CH
CH 3
CH 3C HO
HO
OH H
CH 2NH 2
HO CH OH CH NH 23H 3CO
OCH 3CH CH 3NH 2A
B
C
D E
16.去甲肾上腺素的结构为
HO
HO
CH OH
CH 2NHCH 3
HO
HO CH CH 2NH
CH
CH 3
CH 3C HO
HO
OH CH 2NH 2
HO CH CH NH 23H 3CO
OCH 3CH CH 3NH 2A
B
C
D E
17.异丙肾上腺素的结构为
HO
HO
CH OH
CH 2NHCH 3
HO
HO CH OH
CH 2NH
CH
CH 3
CH 3C HO
HO
OH CH 2NH 2
HO CH CH NH 23H 3CO
OCH 3CH CH 3NH 2A
B
C
D E
C
C
H
H 3
CH 3此结构是
18.
A 间羟胺;
B 甲氧明;
C 麻黄碱;
D 多巴胺;
E 肾上腺素; B 型题(配伍选择题) (19题—23题)
A 肾上腺素;
B 喘息定;
C 正肾素;
D 多巴胺;
E 麻黄碱;
19.重酒石酸去甲肾上腺素又称 20.结构中无醇羟基的药物是
21.无酚羟基通常不需遮光保存的药物是
22.可被碘氧化成异丙肾上腺素红而使溶液显淡红色的药物是 23.氨基侧链的α-碳上有甲基,而肾上腺素受体激动作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长的药物是
(24题—28题)
HO
HO
CH OH
CH 2NHCH 3
HO
HO CH CH 2NH
CH
CH 3
CH 3C HO HO OH H
CH 2
NH 2HO
CH CH NH 23
H 3CO OCH 3
CH CH 3NH 2A
B C
D
E
24.正肾素是 25.副肾素是 26.喘息定是 27.甲氧明是 28.间羟胺是
C 型题(比较选择题) (29题—33题)
A 三氯化铁试液;
B 碘试液;
C 两者均可;
D 两者均不可;
29.可用于区别肾上腺素与去甲肾上腺素的试剂为 30.可用于区别肾上腺素与麻黄碱的试剂为 31.可与酚羟基作用生成配合物的试剂为
32.具有氨基醇官能团药物鉴别反应所需的试剂为 33.具有氧化性可使异丙肾上腺素氧化变色的试剂为 (34题—38题)
A 盐酸异丙肾上腺素;
B 盐酸麻黄碱;
C 两者均有;。