药物化学拟肾上腺素药习题及答案
药物化学试题及答案（三）
药物化学试题及答案（三）药物化学试题及答案1.环丙沙星的临床⽤途是治疗呼吸道感染。
2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。
3、当分⼦结构中引⼊极性⼤的羧基、羟基、氨基时，则药物的⽔溶性增⼤，脂⽔分配系数减⼩。
4.在磺胺类药物分⼦中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分⼦中的6位引⼊氟原⼦可⼤⼤增加抗菌活性。
6、药物的分配系数P药物对油相及⽔相相对亲和⼒的度量7、药物进⼊体内到产⽣药效，要经历药剂相、药物动⼒相、药效相三个重要相。
8、顺铂的化学名全称为顺式⼆氨基⼆氯络铂，临床主要⽤作癌症治疗药。
9、药物按作⽤⽅式可分为两⼤类结构⾮特异性药和结构特异性药。
10、药物和受体的相互作⽤⽅式有两种即构象诱导和构象选择。
11、药物在体内的解离度取决于药物的pKa和吸收部位的pH。
12、头孢菌素与青霉素相⽐特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性⾼。
13、含氮药物的氧化代谢主要发⽣在两个部位：⼀是在和氮原⼦相连的碳原⼦上发⽣N-脱烷基化和脱氮反应，另⼀是N-氧化反应。
14、药物分⼦设计⼤体可分为两个阶段，即先导化合物的产⽣和先导化合物的优化。
15、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床⽤作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床⽤作抗溃疡药。
16、青蒿素是我国学者⼦黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作⽤的药物，其分⼦中的过氧键是必要的药效团。
1.通过I相代谢可使药物分⼦引⼊或暴露出（B）A.羟基、卤素、巯基B.巯基、羟基、羧基C.羟基、硝基、氰基D.烃基、氨基、巯基2.具有⼆氢吡啶衍⽣物结构的抗⼼绞痛药是（A）A.硝苯地平B.硝酸异⼭梨酯C.吉⾮罗齐D.利⾎平3.下列关于青蒿素的叙述错误的⼀项是（B）A.体内代谢较快B.易溶于⽔C.抗疟活性⽐蒿甲醚低D.对脑疟有效4.下列对脂⽔分配系数的叙述正确的是（C）A.药物脂⽔分配系数越⼤，活性越⾼B.药物脂⽔分配系数越⼩，活性越⾼C.脂⽔分配系数在⼀定范围内，药效最好D.脂⽔分配系数对药效⽆影响5.复⽅新诺明是由________组成。
拟肾上腺素药答案
1、 D
2、 B
3、 E
4、 B
5、 B
6、 D
7、 D
8、 E
9、 B
10、 D
11、 D
12、 C
13、 B
14、 C
15、 E
16、 C
17、 A
18、 D
19、 B
20、 E
21、 C
22、 B
23、 E
24、 E
25、 C
26、 B
27、 E
28、 C
29、 E
30、 C
31、 B
32、 C
33、 C
34、 B
35、 B
36、 D
37、 C
38、 D
39、 C
40、 B
41、 C
42、 E
43、 B
44、 B
45、 D
46、 A
47、 B
48、 C
49、Байду номын сангаасE
50、 E
51、 C
52、 C
53、 D
54、 A
55、 E
56、 A
57、 A
58、 D
59、 C
二、病例分析题，每题5分。
五、名词解释题，每题5分。
64、 拟肾上腺素药是能选择性的与肾上腺素能受体相结合并激动受体，产生与交感神经兴奋时效应相似的一类药物，又称肾上腺素能受体激动药或者拟交感药。
四、论述题，每题5分。
63、 肾上腺素:与剂量有关，小剂量收缩压升高，舒张压不变或降低
大剂量收缩压和舒张压升高
先升后降：较大剂量为a升压，小剂量b降压
翻转作用:降压
去甲肾上腺素：大剂量和小剂量时收缩压和舒张压均升高
药物化学复习题—肾上腺素能药物
肾上腺素能药物Adrenergic drugs第一节导论交感神经的作用:1．对循环器官交感神经对心脏活动具有兴奋作用，能加速心搏频率和加速心搏力量。
对血管，主要是促进微动脉收缩，从而增加血流外周阻力，提高动脉血压。
2．对消化器官交感神经对胃肠运动主要具有抑制作用，即降低胃肠平滑肌的紧张性及胃肠蠕动的频率，并减弱其蠕动的力量；3．对呼吸器官和汗腺交感神经对细支气管平滑肌具有抑制作用，可使细支气管扩张，有利于通气。
汗腺只接受交感神经支配，交感神经兴奋引起汗腺分泌。
4．对眼球平滑肌交感神经使虹膜辐射肌收缩，引起瞳孔扩大。
5．对内分泌腺肾上腺髓质受交感神经节前纤维支配。
当交感神经兴奋时，肾上腺素与去甲肾上腺素的分泌增加。
6．对泌尿生殖器官交感神经的作用是抑制膀胱壁逼尿肌的活动和促进内括约肌的收缩，因而阻止排尿。
对生殖器官，交感神经能促进怀孕子宫的收缩，但使未孕子宫舒张。
交感神经还能促进男性精囊腺和射精管平滑肌收缩，从而引起射精动作。
7．对糖代谢交感神经能直接作用于肝细胞，促进肝糖原分解，从而使血糖升高。
1、Receptor (受体)的概念位于细胞膜或细胞内能与某些化学物质（如递质、调质、激素等）发生特异性结合并诱发生物学效应的特殊生物分子。
一般位于细胞膜上的receptor是带有寡糖链的跨膜蛋白质分子肾上腺素受体α 受体(α1,α2)：兴奋：皮肤黏膜血管和内脏血管收缩，外周阻力增大，血压上升。
受体( 1, 2, 3):兴奋：心肌收缩力加强，心率加快，心排血量增加，舒张骨骼肌血管和冠状血管，松弛支气管平滑肌。
分类: 肾上腺素能激动剂(adrenergic agonists)：使肾上腺素兴奋，产生肾上腺素样作用的药物，又称拟交感胺或儿茶酚胺。
肾上腺素能拮抗剂(adrenergic antagonists) ：与肾上腺素能受体结合，不产生或较少产生肾上腺素样作用，阻断肾上腺素能神经递质或肾上腺素能激动剂与受体结合，产生拮抗作用。
药物化学第三章习题及答案
第三章外周神经系统药物一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符： BA. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是：EA. Neostigmine bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3-3、下列叙述哪个不正确：DA. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性3-4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是：CA. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine不符的叙述是：DA. 可激动和受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. -碳以R构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢3-6、临床药用(－)- ephedrine的结构是CA.(1S2R)H NOH(1S2S)NOH(1R2S)H NOH(1R2R)H NOHE. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型：EA. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用：AA. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为：CX Ar O Cn NA. －O －B. －NH －C. －S －D. －CH2－E. －NHNH －3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是：EA. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解二、配比选择题[3-11－3-15]A. 溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵B. 溴化N ，N ，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵C. （R ）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚D. N ，N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐3-11、Epinephrine3-12、Chlorphenamine maleate3-13、Propantheline bromide3-14、Procaine hydrochloride3-15、Neostigmine bromide[3-16－3-20]A. O NH 2O N +. Cl -B. OH H NHO HOD. 2HCl O OOH ClN NE. H NN O ·HCl·H 2O3-16、Salbutamol3-17、Cetirizine hydrochloride3-18、Atropine3-19、Lidocaine hydrochloride3-20、Bethanechol chloride[3-26－3-30]A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。
药物化学拟肾上腺素药习题及答案
拟肾上腺素药一、选择题:A型题(最佳选择题)(1题—18题)1.结构中无酚羟基的药物就是A 肾上腺素;B 异丙肾上腺素;C 去甲肾上腺素;D 麻黄碱;E 间羟胺;2.盐酸异丙肾上腺素的化学名为A 4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐;B 4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐;C 4-[(2-甲胺基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐;D 2-甲氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐;E 2-异丙氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐;3.又名副肾素的药物就是A 肾上腺素;B 盐酸异丙肾上腺素;C 去甲肾上腺素;D 多巴胺;E 盐酸麻黄碱;4.麻黄碱有四个光学异构体,其中活性最强的就是A 1R,2S(－);B 1S,2R(+);C 1R,2R(－);D 1S,2S(+);E 1R,2S(±);5.与氢氧化钠及高锰酸钾试液共热可生成苯甲醛特殊气味的药物就是A 多巴胺;B 肾上腺素;C 盐酸麻黄碱;D 盐酸异丙肾上腺素;E 重酒石酸去甲肾上腺素;6.以下性质与盐酸麻黄碱不符的就是A 易溶于水;B 具旋光性;C 具氨基醇的特征反应;D 显氯化物的鉴别反应;E 无酚羟基不可被氧化剂氧化破坏;7.又名喘息定的药物就是A 多巴胺;B 肾上腺素;C 盐酸异丙肾上腺素;D 重酒石酸去甲肾上腺素;E 盐酸麻黄碱;8.盐酸异丙肾上腺素与下列哪条叙述不符A 苯乙胺类;B 易溶于水;C 遇三氯化铁试液显深绿色;D 与碘试液作用溶液无色可区别于肾上腺素;E 应遮光、密封、在干燥处保存;9.肾上腺素与下列哪条叙述不符A 具有旋光性;B 具酸碱两性;C 易氧化变质;D 易被消旋化使活性增加;E 可与三氯化铁试液显色;10.属于苯异丙胺类的拟肾上腺素药就是A 多巴胺;B 肾上腺素;C 盐酸异丙肾上腺素;D 重酒石酸去甲肾上腺素;E 盐酸麻黄碱;11.拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为A 1 ;B 2 ;C 3 ;D 4 ;E 5 ;12.关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的就是A 有一个苯环与氨基侧链的基本结构;B 酚羟基的存在作用减弱;C 酚羟基的存在作用时间缩短;D 氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强;E 氨基上的取代基增大时α受体效应减弱β受体效应增强;13.肾上腺素的化学名为A (R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚;B (R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚;C 4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚;D (1R,2S)-2-甲氨基–苯丙烷;E (R)-4-[2-(异丙氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚;14.配制盐酸肾上腺素注射液时通常控制其pH在4左右,主要就是防止其被A 分解;B 水解;C 还原;D 聚合;E 消旋化;15.肾上腺素的结构为HOHOCH OHCH 2NHCH 3HOHO CH CH 2NHCHCH 3CH 3C HOHOOH HCH 2NH 2HO CH CH NH 23H 3COOCH 3CH CH 3NH 2ABCD E16.去甲肾上腺素的结构为HOHOCH OHCH 2NHCH 3HOHO CH CH 2NHCHCH 3CH 3C HOHOOH HCH 2NH 2HO CH OH CH NH 2CH 3H 3COOCH 3CH CH 3NH 2ABCD E17.异丙肾上腺素的结构为HOHOCH OHCH 2NHCH 3HOHO CH CH 2NHCHCH 3CH 3C HOHOOH HCH 2NH 2HO CH OH CH NH 23H 3COOCH 3CH CH 3NH 2ABCD ECCHH 3CH 3此结构是18.A 间羟胺;B 甲氧明;C 麻黄碱;D 多巴胺;E 肾上腺素; B 型题(配伍选择题) (19题—23题)A 肾上腺素;B 喘息定;C 正肾素;D 多巴胺;E 麻黄碱;19.重酒石酸去甲肾上腺素又称 20.结构中无醇羟基的药物就是21.无酚羟基通常不需遮光保存的药物就是22.可被碘氧化成异丙肾上腺素红而使溶液显淡红色的药物就是 23.氨基侧链的α-碳上有甲基,而肾上腺素受体激动作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长的药物就是(24题—28题)HOHOCH OHCH 2NHCH 3HOHO CH CH 2NHCHCH 3CH 3C HO HO OH HCH 2NH 2HOCH OH CH NH 2CH 3H 3CO OCH 3CH CH 3NH 2AB CDE24.正肾素就是 25.副肾素就是26.喘息定就是27.甲氧明就是28.间羟胺就是C型题(比较选择题)(29题—33题)A 三氯化铁试液;B 碘试液;C 两者均可;D 两者均不可;29.可用于区别肾上腺素与去甲肾上腺素的试剂为30.可用于区别肾上腺素与麻黄碱的试剂为31.可与酚羟基作用生成配合物的试剂为32.具有氨基醇官能团药物鉴别反应所需的试剂为33.具有氧化性可使异丙肾上腺素氧化变色的试剂为(34题—38题)A 盐酸异丙肾上腺素;B 盐酸麻黄碱;C 两者均有;D 两者均无;34.结构中含有两个手性碳原子的药物就是35.结构中含有酚羟基的药物就是36.兴奋肾上腺素受体的药物就是37.可口服给药的药物就是38.具有抗心律失常作用的药物就是X型题(多项选择题)(39题—46题)39.属于苯乙胺类的拟肾上腺素药物有A 重酒石酸去甲肾上腺素;B 盐酸麻黄碱;C 肾上腺素;D 盐酸异丙肾上腺素;E 甲氧明;40.配制盐酸肾上腺素注射液时为防止其被氧化与消旋化应采取的措施有A 充惰性气体;B 加抗氧剂;C 加金属配合剂;D 控制pH 在3、6~4、0左右;E 流通蒸气灭菌15分钟; 41.结构中含有酚羟基可与三氯化铁试液作用显色的药物有A 盐酸麻黄碱;B 盐酸异丙肾上腺素;C 肾上腺素;D 重酒石酸去甲肾上腺素;E 甲氧明; 42.关于盐酸异丙肾上腺素的叙述正确的就是A 又名副肾素;B 属于苯乙胺类;C 易溶于水;D 具邻苯二酚结构;E 应遮光、密封、在干燥处保存; 43.下列结构中属于苯异丙胺类拟肾上腺素药物有HOHO CH OH CH 2NHCH 3HOHO CH CH 2NHCHCH 3CH 3HOCH OH CH NH 23H 3CO OCH 3CH CH 3NH 2CCHH OH NHCH 3CH 3ABCDE44.下列关于盐酸麻黄碱的叙述正确的就是A 具有氨基醇官能团药物的鉴别反应;B 具有右旋性;C 与氢氧化钠及高锰酸钾共热生成苯甲醛与甲胺;D 分子中含有一个手性碳原子;E 分子中含有酚羟基遇光易变质;45.关于拟肾上腺素药构效关系的叙述正确的就是A 苯环与氨基之间相隔两个碳原子作用最强;B 苯环上有酚羟基作用减弱,作用时间增长;C 左旋体手性β-碳原子就是S 构型活性强;D 氨基侧链的α-碳上引入甲基时肾上腺受体激动作用减弱;E 氨基上有无取代基及取代基的大小对α受体与β受体的选择无影响;46.下列理化性质与肾上腺素相符的有A 具有左旋性;B 具酸碱两性;C 易被氧化性;D 可被消旋化;E 易被水解失效;二、填空题47.按化学结构分类,拟肾上腺素药可分为______类与______类。
主管药师-基础知识-药物化学-肾上腺素能药物练习题及答案详解(6页)
药物化学第七节肾上腺素能药物一、A11、肾上腺素注射剂在制备时需要加抗氧剂、金属离子络合剂、需避光保存，原因是其分子中A、有叔氨结构，易被氧化B、有苯环结构，易被氧化C、有儿茶酚结构，易被氧化D、有儿茶酚结构，易被水解E、有丙醇胺结构，易被氧化2、又名副肾碱的药物是A、肾上腺素B、美沙酮C、利多卡因D、布洛芬E、普鲁卡因3、关于盐酸异丙肾上腺素的叙述，错误的是A、游离的异丙基肾上腺素显酸碱两性，可溶于酸，亦可溶于碱B、本品分子中有儿茶酚胺结构C、属于肾上腺素能受体拮抗剂D、本品遇光和空气渐变色，在碱性溶液中变色更快E、本品为β受体激动药，有舒张支气管的作用4、对盐酸麻黄碱描述不正确的是A、异构体只有(-)-麻黄碱(1R，2S)有显著活性B、遇空气、阳光和热均不易被破坏C、麻黄碱属芳烃胺类D、麻黄碱结构中有两个手性碳原子E、仅对α受体有激动作用5、苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂不包括A、异丙肾上腺素B、麻黄碱C、多巴胺D、克仑特罗E、氯丙那林6、选择性突触后α1受体阻断剂为A、多巴胺B、甲氧明C、麻黄碱D、哌唑嗪E、普萘洛尔7、以下关于普萘洛尔的叙述错误的是A、又名心得安B、分子结构中含有手性碳原子C、临床上用其外消旋体D、其右旋体活性强E、为非选择性的β受体阻断剂8、选择性α1受体阻断剂为A、多巴胺B、盐酸哌唑嗪C、盐酸普萘洛尔D、阿替洛尔E、沙美特罗9、属于α-受体阻滞剂的药物是A、特罗类B、唑嗪类C、奈德类D、沙星类E、地平类10、下列叙述正确的是A、麻黄碱遇碘化汞钾生成沉淀B、麻黄碱主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘C、盐酸多巴胺用于治疗各种过敏反应D、硝酸毛果芸香碱主要治疗白内障E、盐酸美沙酮为局部麻醉药11、盐酸异丙基肾上腺素作用于A、α受体B、β受体C、α、β受体D、H1受体E、H2受体12、下列哪种药物可在水溶液中发生消旋反应A、肾上腺素B、后马托品C、维生素CD、丁卡因E、氯霉素13、对盐酸麻黄碱描述正确的是A、属苯丙胺类B、不具有中枢作用C、药用(S，S)构型D、药用(R，S)构型E、药用(R，R)构型14、以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是A、盐酸异丙肾上腺素B、盐酸克仑特罗C、盐酸甲氧明D、重酒石酸去甲肾上腺素E、盐酸氯丙那林15、下列拟肾上腺素药物结构中侧链上有异丙氨基的是A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、间羟胺D、麻黄碱E、异丙肾上腺素16、异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分为A、侧链上的羟基B、侧链上的氨基C、烃氨基侧链D、儿茶酚胺结构E、苯乙胺结构17、下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是A、氯丙那林B、间羟胺C、多巴胺D、克仑特罗E、麻黄碱18、以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是A、盐酸多巴胺B、盐酸克仑特罗C、沙丁胺醇D、盐酸氯丙那林E、盐酸麻黄碱19、去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，效价降低，是因为发生了以下哪种反应A、水解反应B、还原反应C、氧化反应D、开环反应E、消旋化反应答案部分一、A11、【正确答案】 C。
药物化学-肾上腺素能药物练习题
药物化学-肾上腺素能药物练习题一、A11、以下关于普萘洛尔的叙述错误的是A、又名心得安B、临床上用其外消旋体C、其左旋体活性强D、遇光易氧化变质E、为选择性的β受体阻断剂2、属于α-受体阻滞剂的药物是A、特罗类B、唑嗪类C、奈德类D、沙星类E、地平类3、选择性α1受体阻断剂为A、多巴胺B、盐酸哌唑嗪C、盐酸普萘洛尔D、阿替洛尔E、沙美特罗4、以下关于普萘洛尔的叙述错误的是A、又名心得安B、分子结构中含有手性碳原子C、临床上用其外消旋体D、其右旋体活性强E、为非选择性的β受体阻断剂5、选择性突触后α1受体阻断剂为A、多巴胺B、甲氧明C、麻黄碱D、哌唑嗪E、普萘洛尔6、苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂不包括A、异丙肾上腺素B、麻黄碱C、多巴胺D、克仑特罗E、氯丙那林7、对盐酸麻黄碱描述不正确的是A、异构体只有(-)-麻黄碱(1R，2S)有显著活性B、遇空气、阳光和热均不易被破坏C、麻黄碱属芳烃胺类D、麻黄碱结构中有两个手性碳原子E、仅对α受体有激动作用8、关于盐酸异丙肾上腺素的叙述，错误的是A、游离的异丙基肾上腺素显酸碱两性，可溶于酸，亦可溶于碱B、本品分子中有儿茶酚胺结构C、属于肾上腺素能受体拮抗剂D、本品遇光和空气渐变色，在碱性溶液中变色更快E、本品为β受体激动药，有舒张支气管的作用9、又名副肾碱的药物是A、肾上腺素B、美沙酮C、利多卡因D、布洛芬E、普鲁卡因10、肾上腺素注射剂在制备时需要加抗氧剂、金属离子络合剂、需避光保存，原因是其分子中A、有叔氨结构，易被氧化B、有苯环结构，易被氧化C、有儿茶酚结构，易被氧化D、有儿茶酚结构，易被水解E、有丙醇胺结构，易被氧化11、去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，效价降低，是因为发生了以下哪种反应A、水解反应B、还原反应C、氧化反应D、开环反应E、消旋化反应12、以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是A、盐酸多巴胺B、盐酸克仑特罗C、沙丁胺醇D、盐酸氯丙那林E、盐酸麻黄碱13、下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是A、氯丙那林B、间羟胺C、多巴胺D、克仑特罗E、麻黄碱14、异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分为A、侧链上的羟基B、侧链上的氨基C、烃氨基侧链D、儿茶酚胺结构E、苯乙胺结构15、下列拟肾上腺素药物结构中侧链上有异丙氨基的是A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、间羟胺D、麻黄碱E、异丙肾上腺素16、以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是A、盐酸异丙肾上腺素B、盐酸克仑特罗C、盐酸甲氧明D、重酒石酸去甲肾上腺素E、盐酸氯丙那林17、对盐酸麻黄碱描述正确的是A、属苯丙胺类B、不具有中枢作用C、药用(S，S)构型D、药用(R，S)构型E、药用(R，R)构型18、下列哪种药物可在水溶液中发生消旋反应A、肾上腺素B、后马托品C、维生素CD、丁卡因E、氯霉素19、盐酸异丙基肾上腺素作用于A、α受体B、β受体C、α、β受体D、H1受体E、H2受体20、下列叙述正确的是A、麻黄碱遇碘化汞钾生成沉淀B、麻黄碱主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘C、盐酸多巴胺用于治疗各种过敏反应D、硝酸毛果芸香碱主要治疗白内障E、盐酸美沙酮为局部麻醉药答案部分一、A11、【正确答案】 E【答案解析】盐酸普萘洛尔又名心得安。
药学《药物化学》山东大学网络教育考试模拟题及答案
药物化学一、回答下列问题1. 写出 -内酰胺类抗生素青霉素类和头胞菌素类的结构通式。
书（药物化学第二版主编徐文方）P2132. 写出局麻骨架中中间链对作用时间长短的顺序。
书（药物化学第二版主编徐文方）P18”(二)中间连接部分”这段3. 说明拟肾上腺素药N上取代基对受体选择性的影响。
书（药物化学第二版主编徐文方）P116“4.侧链氨基被非极性烷基R’取代时，……”这段4. 说明苯乙基吗啡较吗啡镇痛作用强的原因。
吗啡17位氮上去甲基，镇痛活性及成瘾性均降低，这是由于分子极性增加，不易透过血脑屏障所致。
氮上甲基若变成乙基后为拮抗剂占优势的药物。
5. 氮芥类抗肿瘤药毒性较大，如何通过结构修饰降低其毒性？根本原理是通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性，达到降低其毒性的作用，但这样的修饰也降低了氮芥的抗肿瘤活性。
1、在氮芥的氮原子上引入一个氧原子，使氮原子上的电子云密度减少，从而使形成乙撑亚胺离子的可能性降低，也使毒性和烷基化能力降低，抗肿瘤活性随之降低。
2、将氮原子上的R基进行交换，用芳香环取代结构的脂肪烃甲基，得到芳香氮芥。
芳环的引入可使氮原子上的孤对电子和苯环产生共轭作用，减弱氮原子的碱性。
6. 在肾上腺皮质激素的C-1、C-6、C-9、C-16和C-21位如何进行结构修饰及结构修饰的目的。
1、C-21：21位上的羟基被酯化，可使其作用时间延长以及稳定性增加；2、C-1：1-2位脱氢在A环引入双键，可使A环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲合力，增加糖皮质激素的活性，不增加盐皮质激素的活性；3、C-9：C-9F取代，提高作用强度，增加糖皮质激素和盐皮质激素的活性；4、C-16：在16位引入基团可消除钠潴溜，16位甲基的引入，降低盐皮质激素的活性，16位羟基的引入，降低糖皮质激素的活性，5、C-6：在C-6引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活，其抗炎以及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多。
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拟肾上腺素药一、选择题：A型题（最佳选择题）（1题—18题）1．结构中无酚羟基的药物是A 肾上腺素；B 异丙肾上腺素；C 去甲肾上腺素；D 麻黄碱；E 间羟胺；2．盐酸异丙肾上腺素的化学名为A 4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐；B 4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐；C 4-[（2-甲胺基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐；D 2-甲氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐；E 2-异丙氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐；3．又名副肾素的药物是A 肾上腺素；B 盐酸异丙肾上腺素；C 去甲肾上腺素；D 多巴胺；E 盐酸麻黄碱；4．麻黄碱有四个光学异构体，其中活性最强的是A 1R，2S（－）；B 1S，2R（+）；C 1R，2R（－）；D 1S，2S（+）；E 1R，2S（±）；5．与氢氧化钠及高锰酸钾试液共热可生成苯甲醛特殊气味的药物是A 多巴胺；B 肾上腺素；C 盐酸麻黄碱；D 盐酸异丙肾上腺素；E 重酒石酸去甲肾上腺素；6．以下性质与盐酸麻黄碱不符的是A 易溶于水；B 具旋光性；C 具氨基醇的特征反应；D 显氯化物的鉴别反应；E 无酚羟基不可被氧化剂氧化破坏；7．又名喘息定的药物是A 多巴胺；B 肾上腺素；C 盐酸异丙肾上腺素；D 重酒石酸去甲肾上腺素；E 盐酸麻黄碱；8．盐酸异丙肾上腺素与下列哪条叙述不符A 苯乙胺类；B 易溶于水；C 遇三氯化铁试液显深绿色；D 与碘试液作用溶液无色可区别于肾上腺素；E 应遮光、密封、在干燥处保存；9．肾上腺素与下列哪条叙述不符A 具有旋光性；B 具酸碱两性；C 易氧化变质；D 易被消旋化使活性增加；E 可与三氯化铁试液显色；10．属于苯异丙胺类的拟肾上腺素药是A 多巴胺；B 肾上腺素；C 盐酸异丙肾上腺素；D 重酒石酸去甲肾上腺素；E 盐酸麻黄碱；11．拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为A 1 ；B 2 ；C 3 ；D 4 ；E 5 ；12．关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的是A 有一个苯环和氨基侧链的基本结构；B 酚羟基的存在作用减弱；C 酚羟基的存在作用时间缩短；D 氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强；E 氨基上的取代基增大时α受体效应减弱β受体效应增强；13．肾上腺素的化学名为A （R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚；B （R）-4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1，2-苯二酚；C 4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚；D （1R，2S）-2-甲氨基–苯丙烷；E （R）-4-[2-（异丙氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚；14．配制盐酸肾上腺素注射液时通常控制其pH在4左右，主要是防止其被A 分解；B 水解；C 还原；D 聚合；E 消旋化；15．肾上腺素的结构为HOHOCH OHCH 2NHCH 3HOHO CH CH 2NHCHCH 3CH 3C HOHOOH HCH 2NH 2HO CH CH NH 23H 3COOCH 3CH CH 3NH 2ABCD E16．去甲肾上腺素的结构为HOHOCH OHCH 2NHCH 3HOHO CH CH 2NHCHCH 3CH 3C HOHOOH HCH 2NH 2HO CH OH CH NH 2CH 3H 3COOCH 3CH CH 3NH 2ABCD E17．异丙肾上腺素的结构为HOHOCH OHCH 2NHCH 3HOHOCH CH 2NHCHCH 3CH 3C HOHOOH HCH 2NH 2HO CH OH CH NH 23H 3COOCH 3CH CH 3NH 2ABCDECCHH 3CH 3此结构是18.A 间羟胺；B 甲氧明；C 麻黄碱；D 多巴胺；E 肾上腺素； B 型题（配伍选择题） （19题—23题）A 肾上腺素；B 喘息定；C 正肾素；D 多巴胺；E 麻黄碱；19．重酒石酸去甲肾上腺素又称 20．结构中无醇羟基的药物是21．无酚羟基通常不需遮光保存的药物是22．可被碘氧化成异丙肾上腺素红而使溶液显淡红色的药物是 23．氨基侧链的α-碳上有甲基，而肾上腺素受体激动作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长的药物是（24题—28题）HOHOCH OHCH 2NHCH 3HOHO CH CH 2NHCHCH 3CH 3C HO HO OH HCH 2NH 2HOCH OH CH NH 2CH 3H 3CO OCH 3CH CH 3NH 2AB CDE24．正肾素是 25．副肾素是26．喘息定是27．甲氧明是28．间羟胺是C型题（比较选择题）（29题—33题）A 三氯化铁试液；B 碘试液；C 两者均可；D 两者均不可；29．可用于区别肾上腺素与去甲肾上腺素的试剂为30．可用于区别肾上腺素与麻黄碱的试剂为31．可与酚羟基作用生成配合物的试剂为32．具有氨基醇官能团药物鉴别反应所需的试剂为33．具有氧化性可使异丙肾上腺素氧化变色的试剂为（34题—38题）A 盐酸异丙肾上腺素；B 盐酸麻黄碱；C 两者均有；D 两者均无；34．结构中含有两个手性碳原子的药物是35．结构中含有酚羟基的药物是36．兴奋肾上腺素受体的药物是37．可口服给药的药物是38．具有抗心律失常作用的药物是X型题（多项选择题）（39题—46题）39．属于苯乙胺类的拟肾上腺素药物有A 重酒石酸去甲肾上腺素；B 盐酸麻黄碱；C 肾上腺素；D 盐酸异丙肾上腺素；E 甲氧明；40．配制盐酸肾上腺素注射液时为防止其被氧化和消旋化应采取的措施有A 充惰性气体；B 加抗氧剂；C 加金属配合剂；D 控制pH 在3.6~4.0左右；E 流通蒸气灭菌15分钟； 41．结构中含有酚羟基可与三氯化铁试液作用显色的药物有A 盐酸麻黄碱；B 盐酸异丙肾上腺素；C 肾上腺素；D 重酒石酸去甲肾上腺素；E 甲氧明； 42．关于盐酸异丙肾上腺素的叙述正确的是A 又名副肾素；B 属于苯乙胺类；C 易溶于水；D 具邻苯二酚结构；E 应遮光、密封、在干燥处保存； 43．下列结构中属于苯异丙胺类拟肾上腺素药物有HOHO CH OH CH 2NHCH 3HOHO CH CH 2NHCHCH 3CH 3HOCH OH CH NH 23H 3CO OCH 3CH CH 3NH 2CCHH OH NHCH 3CH 3ABCDE44．下列关于盐酸麻黄碱的叙述正确的是A 具有氨基醇官能团药物的鉴别反应；B 具有右旋性；C 与氢氧化钠及高锰酸钾共热生成苯甲醛和甲胺；D 分子中含有一个手性碳原子；E 分子中含有酚羟基遇光易变质；45．关于拟肾上腺素药构效关系的叙述正确的是A 苯环和氨基之间相隔两个碳原子作用最强；B 苯环上有酚羟基作用减弱，作用时间增长；C 左旋体手性β-碳原子是S 构型活性强；D 氨基侧链的α-碳上引入甲基时肾上腺受体激动作用减弱；E 氨基上有无取代基及取代基的大小对α受体和β受体的选择无影响；46．下列理化性质与肾上腺素相符的有A 具有左旋性；B 具酸碱两性；C 易被氧化性；D 可被消旋化；E 易被水解失效；二、填空题47．按化学结构分类，拟肾上腺素药可分为______类和______类。
48．肾上腺素具有______的结构，性质不稳定，遇空气中的氧或弱氧化剂即可被______变色，生成红色的______，继而为棕色的______。
49．麻黄碱分子中有______个手性碳原子，因而有______种光学异构体，其中______麻黄碱活性最强。
50．常用的拟肾上腺素药都有一个______和______的基本结构。
51．肾上腺素又名______；盐酸异丙肾上腺素又名______；重酒石酸去甲肾上腺素又名______。
52．盐酸麻黄碱与氢氧化钠及高锰酸钾试液共热生成______及______，前者有特殊______，______可使红色石蕊试纸变蓝。
三、问答题53．配制盐酸肾上腺素注射液时需要采取哪些措施？为什么？第十章拟肾上腺素药一、选择题A型题（1题—18题）1．D；2．B；3．A；4．A；5．C；6．E；7．C；8．D；9．D；10．E；11．B；12．B；13．A；14．E；15．B；16．C；17．D；18．C；B型题（19题—28题）19．C；20．D；21．E；22．B；23．E；24．C；25．B；26．A；27．E；28．D；C型题（29题—38题）29．B；30．C；31．A；32．D；33．C；34．B；35．A；36．C；37．B；38．D；X型题（39题—46题）39．ACD；40．ABCDE；41．BCD；42．BCDE；43．CDE；44．AC；45．AD；46．ABCD；二、填空题47．苯乙胺；苯异丙胺；48．邻苯二酚；氧化；肾上腺素红；聚合体；49．两；四；1R，2S（－）；50．苯环；氨基侧链；51．副肾素；喘息定；正肾素；52．苯甲醛；甲胺；气味；后者；三、问答题53．答：配制盐酸肾上腺素注射液时，常加入抗氧剂，金属离子配合剂；安瓿和注射用水内充惰性气体；控制pH在3.6~4.0左右；采用流通蒸气灭菌15分钟等措施。
这是因为肾上腺素具有邻苯二酚结构，性质不稳定，极易被氧化变质；其水溶液还可由于pH过低或过高、加热等加速其消旋化使药效降低。