药物化学13-作用于肾上腺素能受体的药物
兰州大学22春“药学”《药物化学》作业考核题库高频考点版(参考答案)试题号1
兰州大学22春“药学”《药物化学》作业考核题库高频考点版（参考答案）一.综合考核(共50题)1.盐酸四环素最易溶于哪种试剂?()A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮参考答案：E2.适当增加化合物的亲脂性不可以()。
A、改善药物在体内的吸收B、有利于通过血脑屏障C、可增强作用于CNS药物的活性D、使药物在体内易于排泄参考答案：D3.下列哪项描述和吗啡的结构不符?()A.含有N-甲基哌啶环B.含有环氧基C.含有醇羟基D.含有5个手性中心E.含有两个苯环参考答案：E4.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素?()A.大环内酯类B.氨基糖苷类参考答案：B5.通常前药设计不用于()。
A、增加高级性药物的脂溶性以改善吸收和分布B、将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C、消除不适宜的制剂性质D、改变药物的作用靶点参考答案：D6.下列药物中哪个具有酸性，但化学结构中不含羧基?()A.吡罗昔康B.吲哚美辛C.阿司匹林D.布洛芬参考答案：A7.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素?、()A、大环内酯类B、氨基糖苷类C、β-内酰胺类D、四环素类参考答案：B8.以下为抗结核病药物的是()。
A、吡哌酸B、异烟肼C、阿苯达唑D、氟康唑9.磺胺类药物和甲氧苄啶代谢拮抗叶酸生物合成的机制是()A.二者都作用于二氢叶酸合成酶B.前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶C.二者都作用于二氢叶酸还原酶D.前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶参考答案：B10.磺胺类药物的抑菌作用，是由于它能与细菌生长所必须的某种物质产生竞争作用，干扰细菌的生长，这种物质是()。
A.苯甲酸B.对氨基苯甲酸C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸参考答案：B11.下列哪一项不是药物化学的任务?()A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B.研究药物的理化性质C.确定药物的剂量和使用方法D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法参考答案：C12.下列哪些药物以酶为作用靶点?()A、卡托普利B、溴新斯的明C、降钙素D、吗啡E、青霉素参考答案：A，B，E磺胺药物的特征定性反应是()。
药物化学13-作用于肾上腺素能受体的药物
肾上腺素 去甲肾上腺素 异丙肾上腺素 多巴胺 沙丁胺醇 麻黄碱
拟肾上腺素药物的代表药物（α,β受体激动剂）
肾上腺素 ➢ 肾上腺素可以兴奋α-和β-受体，用于过敏性休克、心脏骤
停和支气管哮喘的急救 ➢ 制止鼻黏膜和牙龈出血
拟肾上腺素药物的代表药物（α,β受体激动剂）
麻黄碱 ➢ 易透过血脑屏障，具有较强的中枢兴奋作用 ➢ 口服有效，治疗支气管哮喘、过敏性反应、鼻塞及低血压等
沙丁醇胺
• 选择性β2受体激动剂，对心脏β1受体激动作用弱 • 临床上用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛 • 在苯环上做不同替换，如克伦特罗，可促进蛋白质合成，加速脂肪转化和
分解，是常说的瘦肉精，已被禁用于饲料添加。
第二节 抗肾上腺素药 Adrenergic Antagonists
第十三章 作用于肾上腺素能受体的药物 Drugs Affecting Adrenergic Receptor
主要内容
31
拟肾上腺素药物
2
抗肾上腺素药物
肾上腺素的生物合成途径：
相关受体激动剂的生理效应：
肾上腺素能神经：在调节血压，心率，心力，胃肠运动和支气管
平滑肌张力等起很重要作用。
α１
α受体
(a1A、a1B、a1D)
β受体阻断药
β受体拮抗剂是一类治疗心血管疾病的药物，可降低血压和减慢心 率，临床上用于治疗心律失常，心绞痛，高血压和心肌梗死。
β受体阻断药 — 代表性药物（第一代）
普萘洛尔 • 对β1和β2均有抑制作用，用于预防心绞痛，治疗心率失常 • 脂水分配系数为20.4，主要在肝脏代谢，肝损伤病人慎用 • 有引起支气Hale Waihona Puke 痉挛和血糖降低的副作用，禁用于哮喘和糖
药物化学简单整理
药物化学绪论药效团：符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。
具有某一特定药效团的分子，也就具有了与某一特定受体结合的主要性质，就会显现出某种生理活性。
脂水分配系数：P是药物在正辛醇（1-octanol）中和水中分配达到平衡时浓度之比值，即P＝CO /CW，常用logP 表示，logP＝log（CO/CW）。
脂溶性利于透过细胞膜；水溶性利于在体液中转运。
logP是构成整个分子的所有官能团的亲水性和疏水性的总和。
生物电子等排体：电子等排体是指外层电子数目相等的原子、离子、分子，以及具有相似立体和电子构型的基团.生物电子等排体是指既符合电子等排体的定义，又具有相似的或相反生物学作用的化合物。
前药：(P172他汀类P289类环磷酰胺)药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。
软药：软药是容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。
硬药：指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。
第一章麻醉药麻醉药：指通过抑制神经系统导致痛觉消失，从而起到麻醉作用的药物；分全身麻醉药和局部麻醉药。
局麻药分类：芳酸酯类（普鲁卡因）、酰胺类（利多卡因）、氨基酮类（电子等排体-CH2-代替酯基中的-O-，由于氨基酮类结构中的酮羰基较酯基和酰胺基稳定，因此麻醉作用持久，穿透力强，用作表面麻醉；达克罗宁）、氨基醚类（醚键代替酯或酰胺基，更稳定，麻醉作用强而持久；奎尼卡因）、氨基甲酸酯类（地派冬）；局麻药构效关系：结构三部分：亲酯性部分（I）、中间连接部分（II、III）、亲水性部分（IV）；（I）苯环作用最强，引入给电子基活性增强；反之减弱；（II、III）与麻药作用持效时间及作用强度有关：持效时间：酮>酰胺>硫代酯>酯;麻醉作用：硫代酯>酯>酮>酰胺。
药物化学练习题库及参考答案
药物化学练习题库及参考答案一、单选题（共70题，每题1分，共70分）1、四环素在碱性条件下C环开裂，生成A、脱氧四环素B、脱水四环素C、差向异构体D、内酯异构体E、脱氢四环素正确答案：D2、药物化学研究的对象是（）A、化学药物B、中成药C、中药材D、贵重中药材E、中药饮片正确答案：A3、一名的士司机患有过敏性鼻炎，根据实际情况，患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、苯海拉明B、异丙嗪C、马来酸氯苯那敏D、西替利嗪E、酮替芬正确答案：D4、酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料的反应称为A、重氮化偶合反应B、紫脲酸胺反应C、硫色素反应D、四氮唑盐反应E、维他立反应正确答案：A5、盐酸肾上腺素作用于（）受体A、NB、βC、α、βD、ME、α正确答案：C6、抗肿瘤抗生素有A、红霉素B、紫杉醇C、青霉素D、柔红霉素E、阿糖胞苷正确答案：D7、维生素C中具有连二烯醇及内酯结构，并含有A、两个手性碳原子B、三个手性碳原子C、四个手性碳原子D、五个手性碳原子E、一个手性碳原子正确答案：A8、盐酸普鲁卡因氢氧化钠水溶液加热后产生的气体能使湿润红石蕊试纸变蓝色，本品发生了（）A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、酯化反应E、聚合反应正确答案：C9、关于药物的存在形式，以下结果最匹配的是；药物在血液中扩散要求药物具有一定的（）A、脂水分配系数B、脂溶性C、离子型D、水溶性E、分子型正确答案：D10、复方新诺明是由下列哪组药物组成的A、甲氧苄啶和克拉维酸B、甲氧苄啶和磺胺甲噁唑C、磺胺嘧啶和甲氧苄啶D、磺胺甲噁唑和丙磺舒E、磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑正确答案：B11、以下药物与作用或作用类型相匹配的是;血管紧张素转化酶抑制剂A、美托洛尔B、卡托普利C、硝酸异山梨酯D、洛伐他汀E、普鲁卡因胺正确答案：B12、以下药物相应结构特征最匹配的是；结构中含有芳香第一胺的药物是A、奥美拉唑B、法莫替丁C、磺胺嘧啶D、雷尼替丁E、西咪替丁正确答案：C13、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别，是利用（）A、氧化产物水杨酸反应B、药物本身结构反应C、水解产物乙酸反应D、水解产物水杨酸反应E、苯环反应正确答案：D14、以下药物与作用类型最匹配的是；溴新斯的明是A、β受体拮抗剂B、N受体拮抗剂C、乙酰胆碱酯酶抑制剂D、胆碱受体激动剂E、M胆碱受体拮抗剂正确答案：C15、苷键具有A、氧化性B、还原性C、难溶性D、糖的性质E、水解性正确答案：E16、下列哪种是肾上腺皮质激素类药物A、氢化可的松B、丙酸睾酮C、黄体酮D、苯丙酸诺龙E、雌二醇正确答案：A17、以下描述与药物描述最相符的是；地塞米松A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案：E18、找出与性质匹配的药物；结构中含芳伯氨基，水溶液易被氧化变色。
药物化学 拟肾上腺药
拟肾上腺药物的构效关系
4. N原子上的取代基的大小与他的α受体和β受体的亲和能 力有很大的关系，取代基越大对β受体的亲和能力就越大， 选择性也越大，取代基越小，对α受体的亲和力就越大。 去甲肾上腺素在N原子上没有甲基，没有任何取代基，是 一个伯氨基，它是一个α受体的活性激动剂，而N上甲基的 叫肾上腺素，他兼有α受体和β受体的活性。很多β受体的 激动剂（抗哮喘药）在N原子上都有大的取代基，这样可 以增加它对 β受体的接合能力和选择性。
(l)均具有β-苯乙胺的基本结构。 (2)苯环上的羟基使作用增强，尤以 3，4位羟基最明显。但羟基的存 在也使药物容易代谢，作用时间缩短，毒性也降低。 (3)苯环被其他环取代，外周作用保留，中枢作用降低。 (4)苯环与侧链N原子之间相隔2个碳原子距离最佳，延长缩短碳链， 作用均降低。 (5)β碳上带有羟基，产生手性，R异构体为活性体。 (6)N上取代基体积大小影响药物对β受体的选择性，体积增大，作 用减弱，β作用增强。为叔丁基时，对β2受体的选择性明显增强 (7)α碳上带有甲基时，空间位阻增大，外周作用下降，中枢作用 增强，作用时间延长。腺素药
治疗哮喘以及支气管的痉挛: 沙丁胺醇(Salbutamol) 115 特布他林(Terbutaline) 115 克伦特罗(Clenbuterol) 116 氯丙那林 (Clorprenaline) 115
这些都是具有拟肾上腺素活性的药物， 他因为作用于不同的受体，他产生的活性 有不同。
3
2. 作用于作用于α和β受体拟肾上腺素药
会产生抗休克以及抗哮喘作用 : 肾上腺素(Epinephrine) 106 麻黄碱(Ephedrine) 107 多巴胺(Dopamine) 106 异丙肾上腺素 (Isoprenaline) 107
药物化学结构汇总
药物化学结构汇总药物化学结构指的是药物分子中的原子的排列方式以及它们之间的连接方式。
药物化学结构的研究是药物研发过程中的重要组成部分，它可以帮助我们理解药物的作用机制，优化药物的性质以及设计新的药物分子。
本文将对几种常见的药物化学结构进行汇总，包括肾上腺素类药物、抗生素、抗癌药物等。
1.肾上腺素类药物：肾上腺素类药物是一类仿造自然产物肾上腺素或去甲肾上腺素结构的药物，可以刺激肾上腺素受体，增加心率、收缩血管等效应。
其中最常见的代表是肾上腺素和去甲肾上腺素，它们的化学结构如下：-肾上腺素：结构上含有羟基、胺基和芳香环等基团。
-去甲肾上腺素：结构上缺少了肾上腺素分子上的一个甲基。
2.抗生素：抗生素是一类用于治疗细菌感染的药物，它们的化学结构各异，但通常包含有活性基团和特定的骨架结构。
以下是几种常见的抗生素的结构：-青霉素：青霉素是一类β-内酰胺类抗生素，其骨架结构包含有一个β-内酰胺环，连接在骨架上的侧链结构也有所不同，从而产生不同种类的青霉素抗生素。
-大环内酯类抗生素：大环内酯类抗生素的结构中包含有一个大环，可以与细菌的核糖体结合，从而阻止细菌的蛋白质合成。
代表性的大环内酯类抗生素是红霉素和阿奇霉素。
-强力霉素：强力霉素是一种氨基糖苷类抗生素，其结构中包含有氨基糖和胺基糖等基团。
3.抗癌药物：抗癌药物是一类用于治疗癌症的药物，它们的化学结构多样，包括有小分子化合物和大分子化合物两种。
-铂类药物：铂类药物是一类广泛应用的抗癌药物，其结构中含有铂原子。
典型的铂类药物有顺铂和卡铂，它们通过与DNA结合来抑制癌细胞的DNA复制和转录过程。
-抗代谢药物：抗代谢药物是一类通过干扰癌细胞的新陈代谢来治疗癌症的药物。
例如，5-氟尿嘧啶是一种抗代谢药物，其结构类似于胞嘧啶，可以干扰癌细胞的DNA合成过程。
-激酶抑制剂：激酶抑制剂是一类抑制癌细胞信号传导途径的药物，可以阻断癌细胞的生长和分化。
例如，伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，可以治疗白血病。
广西大学349药学综合2021年考研专业课初试大纲
广西大学2021年硕士研究生入学考试《药学综合（349）》考试大纲与参考书目试卷结构1. 名词解释2. 选择题3. 简述题4. 综合问答题考试内容和考试要求（一）、药物化学考试基本要求1．绪论考试内容：药物化学的研究内容和任务；药物化学的发展历史；药物化学发展的新动向。
考试要求：了解药物化学的起源与发展；熟悉药物化学的研究内容和发展方向。
2．新药研究与开发概论考试内容：新药研究与开发的过程和方法；新药合成研究和质量标准；我国新药的分类和管理要求；药物的命名。
考试要求：熟悉新药研究与开发的基本途径和方法。
3．药物设计的基本原理和方法考试内容：药物产生药效的过程（三个阶段：药剂学阶段，药代动力学阶段，药效学阶段）；先导化合物发现的方法和途径；先导化合物优化的各种方法；药物的结构和药效的关系；定量构效关系方法；计算机辅助药物设计。
考试要求：熟悉药物作用的生物靶点、药物作用的体内过程、影响药物疗效的某些理化因素和立体因素；理解药物-受体相互作用的化学过程；了解定量构效关系方法的研究思路；理解和掌握先导化合物优化的各种方法及药物结构修饰的手段。
4．药物代谢考试内容：官能团反应；结合反应；药物代谢的影响因素及其在新药研究中的应用。
考试要求：了解药物代谢的影响因素；理解药物代谢的在新药研究中的应用；熟悉药物的结构与代谢的关系。
5．麻醉药考试内容：全身麻醉药；局部麻醉药；局部麻醉药的构效关系与作用机理。
考试要求：掌握常见麻醉药的结构与作用机理（盐酸氯胺酮，依托咪酯，盐酸普鲁卡因，盐酸利多卡因）；掌握局部麻醉药的构效关系。
6．镇静催眠药和抗癫痫药考试内容：巴比妥类镇静催眠药；苯二氮卓类催眠镇静药；其他类型的镇静催眠药；抗癫痫药的作用机理和分类。
考试要求：熟悉常见镇静催眠药的结构性质与作用机理（苯巴比妥，地西泮，扎来普隆）；熟悉常见抗癫痫药的结构性质与作用机理（苯妥英钠）；掌握巴比妥类药物的构效关系；掌握苯二氮卓类药物的构效关系。
药物化学期末复习
制药宝典之药化催命棍究极版
二、硝酸甘油 （1）理化性质 带甜味的油状液体 bp.145℃ 有挥发性导致损失，也能吸收水成塑胶状 在中性和弱酸性条件下相对稳定 加热或强烈碰撞会爆炸 碱性下迅速水解为醇、烯或醛 （2）鉴别反应 加入 KOH 试液加热生成甘油，加入硫酸氢钾加热生成恶臭的丙烯醛气体 三、单硝酸异山梨酯 硝酸异山梨酯的活性代谢物，药动性质更优 爆炸性，水解 常温干燥稳定，遇酸、碱、热易水解
四氢异喹啉类 N 受体拮抗剂 苯磺阿曲库铵（软药）
甾类 N 受体拮抗剂 泮库溴铵
二、硫酸阿托品
（1）结构特点： 莨菪烷（Tropane）骨架
N CH3
莨菪醇的构象
OH
H2SO4 H2O
3α 位羟基 莨菪醇（endo-)
O
3β 位羟基
伪莨菪醇(exo-)
O
莨菪酸（托品酸，Tropic acid）
α-羟甲基苯乙酸
-3-
制药宝典之药化催命棍究极版
（4）在 British Pharmacopoeia 2009 中盐酸雷尼替丁的条目下，记载了一些雷尼替丁的杂质， 如下。试从药物合成路线出发，说明这些杂质可能的来源。（本分析题目以所做的实验为基 础）
CH3 N
S
CH3
O
NH2
未反应完的原料
CH3
O
CHNO2
N
S
CH3
副作用为嗜睡，口渴和多尿等。
（2）基本结构：
运用电子等排原理，将上述乙二胺和氨基醚类药物结构中的 N、O 用—CH—代替获得丙胺
结构的化合物。
（3）作用特点：
-2-
制药宝典之药化催命棍究极版
丙胺类化合物的脂溶性较乙二胺和氨基醚类药物有所增加，抗组胺作用很强，作用时间也长。 与乙二胺类、氨基醚类等传统抗组胺药相比，丙胺类抗组胺作用较强而中枢镇静作用较弱， 产生嗜睡现象较轻。 四、氯雷他定 为强效选择性 H1 受体拮抗剂，但没有抗胆碱能活性和中枢神经系统抑制作用，属于第二代 非镇静性抗组胺药。 与其他三环类抗组胺药的主要区别：用中性的氨基甲酸酯代替了碱性叔胺结构，此变化被认 为直接导致其中枢镇静作用的降低 五、盐酸西替利嗪 将二甲胺基用环状的叔胺（哌嗪）进行取代 选择性作用于 H1 受体作用强持久 第二代非镇静性抗组胺药 不易透过血脑屏障 对 M 胆碱受体和 5-HT 受体的作用极小
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β受体阻断药—代表性药物（第二代）
阿替洛尔 • 对β1受体有高选择性拮抗作用（ β1受体/ β2受体 =15） • 轻中型原发性高血压，预防心绞痛和减少心肌梗死的危险 • 脂水分配系数为0.008，肾功能不全患者慎用
β受体阻断药—代表性药物（第三代）
奈比洛尔 • 仅对β1受体有拮抗作用（ β1受体/ β2受体 = 290） • 具有舒张血管的作用，用于轻中型高血压、心绞痛和充血性
沙丁醇胺
• 选择性β2受体激动剂，对心脏β1受体激动作用弱 • 临床上用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛 • 在苯环上做不同替换，如克伦特罗，可促进蛋白质合成，加速脂肪转化和
分解，是常说的瘦肉精，已被禁用于饲料添加。
第二节 抗肾上腺素药 Adrenergic Antagonists
β受体阻断药
β受体拮抗剂是一类治疗心血管疾病的药物，可降低血压和减慢心 率，临床上用于治疗心律失常，心绞痛，高血压和心肌梗死。
β受体阻断药 — 代表性药物（第一代）
普萘洛尔 • 对β1和β2均有抑制作用，用于预防心绞痛，治疗心率失常 • 脂水分配系数为20.4，主要在肝脏代谢，肝损伤病人慎用 • 有引起支气管痉挛和血糖降低的副作用，禁用于哮喘和糖
麻黄
现代中药药理学研究的 创始人，药理学家陈克 恢教授（1898-1988年）
冰毒 摇头丸
拟肾上腺素药物的代表药物（β2受体激动剂）
沙丁醇胺 • 选择性β2受体激动剂，对心脏β1受体激动作用弱 • 临床上用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者
的支气管痉挛
拟肾上腺素药物的代表药物（β2受体激动剂）
α２
(a2A、a2B、a2C)
升高血压和抗休克 用于治疗鼻粘膜充血和降低眼压
β１ β受体 β２
用于强心和抗休克 用于平喘和改善微循环，及防止早产
β3
临床有望用于治疗糖尿病和肥胖症。
第一节 拟肾上腺素药物 Adrenergic Agents
拟肾上腺素药物的结构通式：
临床上使用的肾上 腺素药物有上百种：
第十三章 作用于肾上腺素能受体的药物 Drugs Affecting Adrenergic Receptor
主要内容Байду номын сангаас
31
拟肾上腺素药物
2
抗肾上腺素药物
肾上腺素的生物合成途径：
相关受体激动剂的生理效应：
肾上腺素能神经：在调节血压，心率，心力，胃肠运动和支气管
平滑肌张力等起很重要作用。
α１
α受体
(a1A、a1B、a1D)
心力衰竭
β-苯乙胺衍生物
❖ R1 ❖ -OH ❖ -OH ❖ -OH ❖ -OH ❖ -OH ❖ -H
R2
R3
-OH -OH
-OH -OH
-OH -OH
-OH - H
-CH2OH -OH
-H
-OH
R4 R5 -H -CH3 -H -H -H -CH(CH3)2 -H -H -H -C(CH3)3 -CH3 -CH3
肾上腺素 去甲肾上腺素 异丙肾上腺素 多巴胺 沙丁胺醇 麻黄碱
拟肾上腺素药物的代表药物（α,β受体激动剂）
肾上腺素 ➢ 肾上腺素可以兴奋α-和β-受体，用于过敏性休克、心脏骤
停和支气管哮喘的急救 ➢ 制止鼻黏膜和牙龈出血
拟肾上腺素药物的代表药物（α,β受体激动剂）
麻黄碱 ➢ 易透过血脑屏障，具有较强的中枢兴奋作用 ➢ 口服有效，治疗支气管哮喘、过敏性反应、鼻塞及低血压等