作用于肾上腺素能受体的药物答案
药物化学13-作用于肾上腺素能受体的药物
肾上腺素 去甲肾上腺素 异丙肾上腺素 多巴胺 沙丁胺醇 麻黄碱
拟肾上腺素药物的代表药物（α,β受体激动剂）
肾上腺素 ➢ 肾上腺素可以兴奋α-和β-受体，用于过敏性休克、心脏骤
停和支气管哮喘的急救 ➢ 制止鼻黏膜和牙龈出血
拟肾上腺素药物的代表药物（α,β受体激动剂）
麻黄碱 ➢ 易透过血脑屏障，具有较强的中枢兴奋作用 ➢ 口服有效，治疗支气管哮喘、过敏性反应、鼻塞及低血压等
沙丁醇胺
• 选择性β2受体激动剂，对心脏β1受体激动作用弱 • 临床上用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛 • 在苯环上做不同替换，如克伦特罗，可促进蛋白质合成，加速脂肪转化和
分解，是常说的瘦肉精，已被禁用于饲料添加。
第二节 抗肾上腺素药 Adrenergic Antagonists
第十三章 作用于肾上腺素能受体的药物 Drugs Affecting Adrenergic Receptor
主要内容
31
拟肾上腺素药物
2
抗肾上腺素药物
肾上腺素的生物合成途径：
相关受体激动剂的生理效应：
肾上腺素能神经：在调节血压，心率，心力，胃肠运动和支气管
平滑肌张力等起很重要作用。
α１
α受体
(a1A、a1B、a1D)
β受体阻断药
β受体拮抗剂是一类治疗心血管疾病的药物，可降低血压和减慢心 率，临床上用于治疗心律失常，心绞痛，高血压和心肌梗死。
β受体阻断药 — 代表性药物（第一代）
普萘洛尔 • 对β1和β2均有抑制作用，用于预防心绞痛，治疗心率失常 • 脂水分配系数为20.4，主要在肝脏代谢，肝损伤病人慎用 • 有引起支气Hale Waihona Puke 痉挛和血糖降低的副作用，禁用于哮喘和糖
药师职称考试试题与解析-药理学-肾上腺素受体激动药
药理学-肾上腺素受体激动药一、A11、为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素D、麻黄碱E、多巴胺2、多巴胺可用于治疗A、帕金森病B、帕金森综合征C、心源性休克D、过敏性休克E、上消化道出血3、对抗硬脊膜外麻醉所致的低血压，可选用A、麻黄碱B、肾上腺素C、去甲肾上腺素D、多巴胺E、间羟胺4、急性肾衰竭时，可与利尿剂配伍来增加尿量的药物是A、多巴胺B、麻黄碱C、去甲肾上腺素D、异丙肾上腺素E、肾上腺素5、多巴胺增加肾血流量的主要机制是A、兴奋多巴胺受体B、兴奋β1受体C、兴奋α1受体D、兴奋β2受体E、直接扩张肾血管平滑肌6、对α和β受体均有激动作用并可促进递质释放作用的药物是A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素D、去氧肾上腺素E、麻黄碱7、对α和β受体均有较强激动作用的药物是A、去甲肾上腺素B、异丙肾上腺素C、可乐定D、肾上腺素E、多巴酚丁胺8、肾上腺素对心肌耗氧量的影响主要是A、加强心肌收缩力，反射性心率减慢，耗氧减少B、加强心肌收缩力，耗氧增多C、增加冠脉血流，使耗氧供氧平衡D、扩张骨骼肌血管，使外周阻力降低，耗氧减少E、传导加快，心率加快，耗氧减少9、多巴胺治疗休克的优点是A、内脏血管扩张，保证重要脏器血供B、增加肾血流量C、对心脏作用温和，很少引起心律失常D、增加肾小球滤过率E、增加肾血流量和肾小球滤过率10、滴鼻给药，治疗鼻塞的药物是A、异丙肾上腺素B、去甲肾上腺素C、麻黄碱D、多巴胺E、多巴酚丁胺11、过量最易引起心动过速、心室颤动的药物是A、肾上腺素B、多巴胺C、异丙肾上腺素D、麻黄碱E、间羟胺12、下列关于肾上腺素对血管的作用，说法错误的是A、收缩皮肤、黏膜血管B、扩张肾血管C、微弱收缩脑和肺血管D、扩张骨骼肌血管E、舒张冠状血管13、多巴胺使肾和肠系膜的血管舒张是由于A、选择性兴奋多巴胺受体B、直接作用于血管平滑肌C、兴奋β受体D、选择性阻断α受体E、促组胺释放14、患者，女性，15岁。
作用于肾上腺素受体的药物的临床应用
○临床应用： △心脏复苏： §心脏复苏的首选药物！ §适用于任何原因导致的心脏骤停的抢救！ §作用机制：α受体兴奋，使冠脉灌注压增加，保证心肌
和脑的优先供血，提高心脏复苏成功率 。 §剂量和方法：1静脉注射或气管内给药。治疗无效时
可每3-5分钟给药1。
△治疗过敏性休克： §治疗过敏性休克的首选药物！ §作用机制：抑制肥大细胞释放过敏介质（组
α1 α2 β1 β2
0
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注：α1 、α2：血管收缩；β1：变力活性、窦房结活性（变时性）； β2：血管扩张。0无活性；+～活性递增
肾上腺素受体激动药
●肾上腺素：α、β受体兴奋 ○药理作用： △ α受体兴奋：末梢血管收缩，血压上升。 △ β1受体兴奋：心肌收缩力增强、心率增快。 △ β2-受体兴奋：支气管平滑肌舒张 ，并抑
临床常用拟肾上腺素药物的活性
药物 多巴胺
多巴酚
副肾
去甲肾 去氧肾 异丙肾
剂量 1-2μg·1· -1 2-10μg·1·1 10-20μg·1·1 2-10μg·1·1 >10μg·1·1 0.01-0.05μg·1·1 >0.05μg·1·1 0.5-3μg·1·1 10-50μg·1 2-10μg·1
●作用于肾上腺素受体的药物的分类：
○肾上腺能受体兴奋药：肾上腺素、去甲 肾
胺等
上腺素、多巴
○肾上腺能受体阻滞药：艾司洛尔、酚妥 拉
《作用于肾上腺受体的药物》作业与练习
《作用于肾上腺受体的药物》作业与练习一、名词解释: 1、拟肾上腺素药2、抗肾上腺素药二、填空题1、酚妥拉明对血管阻断,可使血压 ,而对心脏是反射性兴奋。
2、普萘洛尔的主要适应证包括、、。
3、α1肾上腺受体主要存在于突触后膜，分布在由神经支配的皮肤、黏膜、内脏腺体的、、和心脏的效应细胞上。
α1肾上腺受体激动时，引起。
α1受体兴奋所呈现的作用表现为皮肤黏膜血管和内脏血管收缩，，， , ，加强。
α2肾上腺受体主要存在于突触前膜，也存在于中枢神经系统突触后膜，血小板、肾上腺能和胆碱能神经末梢，某些非神经支配的血管平滑肌和脂肪细胞上。
α2肾上腺受体激动时，抑制递质----- 的释放。
中枢突触后膜，可降低血压。
其它组织上α2受体兴奋可表现为，抑制非神经支配的血管平滑肌收缩、抑制脂肪分解等。
β1肾上腺受体主要分布于和脂肪细胞上。
β1受体兴奋时，，从而心排血量，血压，并可使胃肠道平滑肌松弛，加强脂肪分解。
β2肾上腺受体主要分布于呼吸道、子宫和血管平滑肌、骨骼肌和肝脏效应细胞上。
β2受体兴奋时，支气管、子宫和血管平滑肌，促进骨骼肌对钾离子的摄取，。
4、α肾上腺素受体阻断药能高度选择性地与，从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或外源性拟肾上腺素药的α型作用，主要表现为，。
β受体阻断药能高度选择性地与，从而阻断去甲肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药的β型作用。
主要表现为心率减慢，心收缩力减弱，心输出量，血压稍降低，支气管和血管等。
5、抗肾上腺素药按结构分为和。
按作用时间分为和。
6、拟肾上腺素药按结构分为和。
三、单选题1、β1受体主要分布在（）A.腺体B.皮肤、粘膜血管C.心脏D.胃肠平滑肌E.瞳孔辐射肌2、临床治疗急性心肌梗死、肾功能衰竭应选用（）A.毛果芸香碱B.可乐定C.盐酸哌唑嗪D.多巴胺E.沙丁胺醇3、新斯的明最强的作用是（）A.兴奋膀胱平滑肌B.兴奋胃肠平滑肌C.瞳孔缩小D.腺体分泌增加E.兴奋骨骼肌4、轻症哮喘或预防哮喘发作及各种原因引起的充血性鼻塞，常选用( )A.多巴胺B.异丙肾上腺素C.去甲肾上腺素D.麻黄碱E.间羟胺5、治疗青霉素过敏性休克应首选( )A.关羟胺B.肾上腺素C.异丙肾上腺素D.去甲肾上腺素E.多巴胺6、伴心收缩功能低下及尿量减少的休克患者，应选用( )A.多巴胺B.间经胺C.多巴酚丁胺D.肾上腺素E.异丙肾上腺素7、具有明显中枢兴奋性的拟肾上腺素药是 ( )A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.多巴胺D.麻黄碱E.异丙肾上腺素8、肾上腺素与局麻药配伍的目的主要是( )A.防止过敏性休克B.防止低血压C.使局部血管收缩起止血作用D.延长局麻作用时间，防止吸收中毒E.扩张血管，促进吸收，增强局麻作用9、肾上腺素对心血管作用的受体是( )A.β1受体B.β1和β2受体C.α和β1受体D.α和β2受体E.α、β1和β2受体10、对β1受体阻断作用的药物是（）A.酚妥拉明B.酚苄明C.阿替洛尔D.拉贝洛尔E.普萘洛尔四、多选题1、肾上腺素能激动剂不稳定的原因是（）A易发生碳原子消旋化B易自动还原C易自动氧化 D易产生脱羧反应E易发生水解2、下列与多巴胺不符的叙述是（）A兴奋α和β受体，对β2受体作用较弱B容易透过血脑屏障 C作用于多巴胺受体，扩张血管D易溶于水，可以口服E是内源性活性物质3、下列叙述符合沙丁胺醇的是（）A化学名：A 1－（4－羟基－3－羟甲基苯基）－2－（叔丁氨基）乙醇硫酸盐 B化学名： 2-[（2，6-二氯苯基）亚氨基]-咪唑烷盐酸盐C舒喘灵D熔融时分解E作用于α肾上腺素受体4、下列结构中不属于β受体阻滞剂的是（）A B CD E5、下列对盐酸普萘洛尔的叙述那些是正确的（）A化学名：1-异丙胺基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐B又名: 心得安; 萘心安C它属于高选择性β1受体阻断药D本品口服吸收率大于90%，主要在肝脏代谢；E临床治疗心绞痛，心律失常，高血压6、下列对拉贝洛尔描述正确的是（）A结构式为 B其 S，R构型是α1-受体拮抗剂，R，R构型是β-受体拮抗剂 C该药可以降低全身血管阻力 D具有降血压作用，起效快。
药物化学-肾上腺素能药物练习题
药物化学-肾上腺素能药物练习题一、A11、以下关于普萘洛尔的叙述错误的是A、又名心得安B、临床上用其外消旋体C、其左旋体活性强D、遇光易氧化变质E、为选择性的β受体阻断剂2、属于α-受体阻滞剂的药物是A、特罗类B、唑嗪类C、奈德类D、沙星类E、地平类3、选择性α1受体阻断剂为A、多巴胺B、盐酸哌唑嗪C、盐酸普萘洛尔D、阿替洛尔E、沙美特罗4、以下关于普萘洛尔的叙述错误的是A、又名心得安B、分子结构中含有手性碳原子C、临床上用其外消旋体D、其右旋体活性强E、为非选择性的β受体阻断剂5、选择性突触后α1受体阻断剂为A、多巴胺B、甲氧明C、麻黄碱D、哌唑嗪E、普萘洛尔6、苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂不包括A、异丙肾上腺素B、麻黄碱C、多巴胺D、克仑特罗E、氯丙那林7、对盐酸麻黄碱描述不正确的是A、异构体只有(-)-麻黄碱(1R，2S)有显著活性B、遇空气、阳光和热均不易被破坏C、麻黄碱属芳烃胺类D、麻黄碱结构中有两个手性碳原子E、仅对α受体有激动作用8、关于盐酸异丙肾上腺素的叙述，错误的是A、游离的异丙基肾上腺素显酸碱两性，可溶于酸，亦可溶于碱B、本品分子中有儿茶酚胺结构C、属于肾上腺素能受体拮抗剂D、本品遇光和空气渐变色，在碱性溶液中变色更快E、本品为β受体激动药，有舒张支气管的作用9、又名副肾碱的药物是A、肾上腺素B、美沙酮C、利多卡因D、布洛芬E、普鲁卡因10、肾上腺素注射剂在制备时需要加抗氧剂、金属离子络合剂、需避光保存，原因是其分子中A、有叔氨结构，易被氧化B、有苯环结构，易被氧化C、有儿茶酚结构，易被氧化D、有儿茶酚结构，易被水解E、有丙醇胺结构，易被氧化11、去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，效价降低，是因为发生了以下哪种反应A、水解反应B、还原反应C、氧化反应D、开环反应E、消旋化反应12、以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是A、盐酸多巴胺B、盐酸克仑特罗C、沙丁胺醇D、盐酸氯丙那林E、盐酸麻黄碱13、下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是A、氯丙那林B、间羟胺C、多巴胺D、克仑特罗E、麻黄碱14、异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分为A、侧链上的羟基B、侧链上的氨基C、烃氨基侧链D、儿茶酚胺结构E、苯乙胺结构15、下列拟肾上腺素药物结构中侧链上有异丙氨基的是A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、间羟胺D、麻黄碱E、异丙肾上腺素16、以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是A、盐酸异丙肾上腺素B、盐酸克仑特罗C、盐酸甲氧明D、重酒石酸去甲肾上腺素E、盐酸氯丙那林17、对盐酸麻黄碱描述正确的是A、属苯丙胺类B、不具有中枢作用C、药用(S，S)构型D、药用(R，S)构型E、药用(R，R)构型18、下列哪种药物可在水溶液中发生消旋反应A、肾上腺素B、后马托品C、维生素CD、丁卡因E、氯霉素19、盐酸异丙基肾上腺素作用于A、α受体B、β受体C、α、β受体D、H1受体E、H2受体20、下列叙述正确的是A、麻黄碱遇碘化汞钾生成沉淀B、麻黄碱主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘C、盐酸多巴胺用于治疗各种过敏反应D、硝酸毛果芸香碱主要治疗白内障E、盐酸美沙酮为局部麻醉药答案部分一、A11、【正确答案】 E【答案解析】盐酸普萘洛尔又名心得安。
08作用于肾上腺素能受体的药物
（3）溶于稀盐酸后，与过氧化氢试液反应被氧化， ）溶于稀盐酸后，与过氧化氢试液反应被氧化， 显血红色。 显血红色。 时与碘试液反应， （4）在pH3-3.5时与碘试液反应，再加硫代硫酸 ） 时与碘试液反应 钠试液使过量碘的颜色消退，溶液呈红色。 钠试液使过量碘的颜色消退，溶液呈红色。 （5）与三氯化铁试液反应，即显翠绿色（酚羟基 ）与三氯化铁试液反应，即显翠绿色（ 与铁离子络合呈色）；再加氨试液后变为紫色， ）；再加氨试液后变为紫色 与铁离子络合呈色）；再加氨试液后变为紫色，最后 变为紫红色。 变为紫红色。
性质： 性质： 构型， 构型 （1）结构中有一个手性碳原子，为R构型，具左旋 ）结构中有一个手性碳原子， 光性。 异构体的作用强于S(+)-异构体。肾上腺 异构体。 光性。R(-)-异构体的作用强于 异构体的作用强于 异构体 素水溶液在室温放置或加热后，易发生消旋化反应， 消旋化反应 素水溶液在室温放置或加热后，易发生消旋化反应， 使活性降低。 以下消旋化反应速度较快。 使活性降低。pH4以下消旋化反应速度较快。 以下消旋化反应速度较快 （2）稳定性：分子结构中具有儿茶酚（邻苯二酚） ）稳定性：分子结构中具有儿茶酚（邻苯二酚） 结构，性质不稳定，接触空气或受日光照射， 结构，性质不稳定，接触空气或受日光照射，极易被 氧化变质，生成红色的肾上腺素红， 氧化变质，生成红色的肾上腺素红，进一步聚合成棕 色多聚物。 色多聚物。
非儿茶酚胺药——又分为直接和间接的拟似药 非儿茶酚胺药——又分为直接和间接的拟似药： 又分为直接和间接的拟似药：
拟肾上腺素药物构效关系： 拟肾上腺素药物构效关系： (1)与受体的结合 与受体的结合 直接作用于受体的拟肾上腺素药的化学结构必 须与受体结构特征相适应才能发挥特定的生理作用。 须与受体结构特征相适应才能发挥特定的生理作用。
10第十二章作用于肾上腺素能受体的药物杜-精选文档-精选文档
不同，其中以α晶型的抗高血压作用最好，因此产品
对晶型有要求。
30
2、选择性α1受体阻断剂
盐酸哌唑嗪的合成：
CH3O CH3O
CH3O CH3O
NH2
NaOCN
COOH
CH3O CH3O
N
Cl
HN
O NO
N
NH2
N OH N
OH
NH3 PCl5
CH3O CH3O
N Cl NH3 N
Cl
CH3O CH3O
10
二、α受体激动剂
COOH
HO
OH
NH2
.H
HO
OH H
. H2O
COOH
HO
重酒石酸去甲肾上腺素
OH
HO
NHCH3 . HCl
盐酸去氧肾上腺素
H3CO
OH
NH2 . HCl
CH3 OCH3
盐酸甲氧明
OH
COOH
HO
NH2
.H
HO
OH H
CH3
COOH
重酒石酸间羟胺
11
二、α受体激动剂
盐酸可乐定：
硫酸沙丁胺醇的合成：（见课本 P216）
HO2C H HO
*
CH2C NH HC3)3 (C . 1H /2H2S4 O OH
22
四、拟肾上腺素药的构效关系 （P218）
R CH CH NH R' (OH) X
1、必须具有苯乙胺的基本结构，如碳链延长为三个碳原子， 则作用强度下降；
2、多数β肾上腺素受体激动剂在氨基的β位具有羟基，此β 羟基的存在，对活性有显著影响。
NN N
O N
O HCl
第五章：作用于肾上腺素能受体的药物答案 (1)
第五章:作用于肾上腺素能受体的药物一、单项选择题1. 具有下列结构式的药物为（C）A. 多巴胺B. 麻黄碱C. 异丙肾上腺素D. 特布他林E. 肾上腺素2. 具有下列结构式的药物为（B）A. 多巴胺B. 去甲肾上腺素肾上腺素D. 氯丙那林E. 特布他林3. 怎样增强肾上腺素能药物的β- 受体激动作用（D）A. 酚羟基甲基化B. β- 碳上引入甲基C. 除去酚羟基D. 在氨基上代以较大的烷基E. 延长侧链的长度4. 下列叙述中与异丙肾上腺素不符的是（D）A. 分子有一个手性碳原子 , 但临床上使用其外消旋体B. 配制注射剂时不应使用金属容器C. 化学名为 4-[(2- 异丙氨基 -1- 羟基 ) 乙基 ]-1,2- 苯二酚盐酸盐D. 用于周围循环不全时低血压状态的急救E. 露置空气中见光易氧化变色 , 色渐深。
5. 盐酸麻黄碱的立体结构为（E）A.(1S,2S) 一 (+)B.(lS,2R) 一 (+)C.(1R,2R) 一 (-)D.(1R,2S) 一 (+)E.(1R,2S) 一 (-)6. 具有下列结构的药物为（B）A. 去甲肾上腺素B. 多巴胺C. 肾上腺素D. 甲基多巴E. 氯丙那林7. 具有下列结构式的药物为（A）A. 克仑特罗B. 特布他林C. 沙丁胺醇D. 氯丙那林E. 去氧肾上腺素8. 具有下列结构式的药物为（C）A. 克仑特罗B. 特布他林C. 沙丁胺醇D. 氯丙那林E. 间羟胺9. 具有下列结构式的药物为（D）A. 异丙肾上腺素B. 去甲肾上腺素 C .多巴胺D. 肾上腺素E. 特布他林10. 具有下列结构的药物为（C）A. 去氧肾上腺素 B、去甲肾上腺素 C、间羟胺D. 肾上腺素E. 异丙肾上腺素11. 具有下列结构式的药物为（D）A、克仑特罗 B. 沙丁胺醇 C. 特布他林D. 氯丙那林E. 去氧肾上腺素12. 具有下列结构式的药物为（B）A、伪麻黄素 B. 麻黄素 C. 间羟胺 D. 氯丙那林 E. 多巴胺13. 具有下列结构式的药物为（A）A.伪麻黄素B. 麻黄碱C. 间羟胺D. 氯丙那林E. 多巴胺14. 结构中含有二氯苯胺结构部分的药物为（B）A.氯丙那林B. 克仑特罗C. 沙丁胺醇D. 特布他林E. 哌唑嗪15. 下列哪个药物的化学名为 4-[(2- 异丙氨基 -1- 羟基)乙基 ]-1,2- 苯二酚（B）A.麻黄碱B. 异丙肾上腺素C. 去甲肾上腺素D. 克仑特罗E. 多巴胺16. 重酒石酸去甲肾上腺素与下列哪项叙述相符（E）A. 分子中含有一个手性碳原子 , 但临床上使用外消旋体B. 在水中极微溶解C. 用于传导阻滞、心肌梗死后的心源性休克D. 结构中含有一个甲基E. 在体内主要经单胺氧化酶和儿茶酚氧甲基转移酶代谢17. 盐酸麻黄碱的化学名为（A）A.(1R,2S)-2- 甲氨基 -苯丙烷 -1-醇盐酸盐B.(1S,2S)-2- 甲氨基 -苯丙烷 -1-醇盐酸盐C.(1R,2R)-2- 甲氨基 -2- 苯丙烷 -l-醇盐酸盐D.(1R,2R)-2- 甲氨基 -1- 苯丙烷 -1- 醇盐酸盐E.(1S,2R)-2- 甲氨基 -1- 苯丙烷 -1-醇盐酸盐18. 下列哪个药物的化学名为 1-(4- 羟基-3-羟甲基苯基 )-2-( 叔丁氨基 ) 乙醇（B）A. 克仑特罗B. 沙丁胺醇C. 特布他林D. 异丙肾上腺素E. 氯丙那林19. 盐酸克仑特罗的用途为（A）A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎B. 降血压C. 抗心律失常D. 支气管哮喘性心搏骤停E. 循环功能不全时低血压的急救20. 对肾上腺素能α受体和自受体均有较强激动作用的药物为（B）A. 去甲肾上腺素B. 麻黄碱C. 克仑特罗D. 异丙肾上腺素E. 多巴胺21. 下列叙述中哪项与盐酸哌唑嗪不符（E）'K ,A. 在水中几乎不溶, 微溶乙醇B. 结构中含有哌嗪环C. 结构中含有喹唑啉环D. 为α1受体阻断剂E. 结构中含有四氢呋喃基22. 盐酸伪麻黄碱的化学名是（D）A. (1S, 2S)-1- 甲氨基 -2- 苯丙烷 -2-醇盐酸盐B. (1R, 2R)-1- 甲氨基 -2- 苯丙烷 -2-醇盐酸盐C. (1R, 2S)-2- 甲氨基 -1- 苯丙烷一 1-醇盐酸盐D. (1S, 2S)-2- 甲氨基 -1- 苯丙烷 -1-醇盐酸盐E. (1R, 2R)-2- 甲氨基 -1- 苯丙烷 -1-醇盐酸盐23. 下列叙述中哪项与盐酸麻黄碱相符（E）A. 化学名为 (1S, 2S)-2- 甲氨基-苯丙烷 -1- 醇盐酸盐B. 遇光、空气、热易氧化破坏C. 对支气管扩张作用比伪麻黄碱弱D. 与三氯化铁试液显蓝紫色E. 为制备苯丙胺 ( 冰毒 ) 的原料 , 因此对本品的生产和使用受到严格控制24. 下列哪条不符合苯乙胺类拟肾上腺素作用的构效关系（C）A. 侧链的碳原子数应为二个, 延长或缩短活性均下降B. 苯环上引人类圣基可显著增强α,β的激动活性 ,3,4- 二羟基化合物的作用强于4-羟基化合物C. 侧链氨基的β-位引入羟基则产生手性中心 ,S- 异构体的活性强于 R- 异构体D. 氨基上引人较甲基大的烷基时, 则增强β-受体的激动作用E. 侧链α -碳原子上引人甲基, β2- 激动作用增强25. 具有下列化学结构的药物为（B）A. 异丙肾上腺素B. 多巴酚丁胺C.沙丁胺醇D. 特布他林E. 美托洛尔26. 具有下列化学结构的药物为（A）A. 美托洛尔B. 普萘洛尔C. 阿替洛尔D. 多巴酚丁胺E. 特拉唑嗪27. 具有下列化学结构的药物为（B）A. 萘丁美酮B. 普萘洛尔C. 美托洛尔D. 阿替洛尔E. 特拉唑嗪28. 具有下列化学结构的药物为（C）A. 美托洛尔B. 普萘洛尔C. 阿替洛尔D. 特拉唑嗪E. 多巴酚丁胺29. 具有下列化学名的药物的药理作用为: 1-(4-氨基 -6,7- 二甲氧基 -2- 喹唑啉基) -4-(2- 呋喃甲酰) 哌嗪（B）A. β-受体阻断剂B. 选择性α1受体阻断剂C. 中枢性降血压D. β-受体激动剂E. α-受体激动剂30. 下列化学结构的药物的药理作用为: （E）A.增加心肌收缩力、增加心排血量B. 选择性β1受体阻断剂C. β-受体激动剂D. α -受体激动剂E. 中枢性降压药31. 下列叙述中哪项与可乐定不符（B）A. 存在互变异构体, 以亚胺型结构为主B. 化学名为 2-[(2,6- 二氯苯基) 亚氨基 ] 咪唑C. 代谢物为对羟基可乐定, 无降压活性D. 临床用为降血压药E. 也可用于吗啡类药品成瘾的戒断32. 具有下列化学结构的药物为 : （C）A.特拉唑嗪B. 哌唑嗪C. 可乐定D. 唑吡坦E. 双氯芬酸33. 具有下列化学结构的药物为: （B）A. 哌唑嗪B. 特拉唑嗪C. 可乐定D. 唑吡坦E. 诺氟沙星34. 下列叙述中哪项与普茶洛尔不符（B）A. 为非选择性β-受体阻断剂B. 对热及光均稳定c. 分子中含手性碳原子,S -构型异构体的活性强于R-构型的异构体D. 与硅钨酸试液反应, 生成淡红色沉淀E. 主要代谢物为α–萘酚, 以结合形式排泄二、配伍选择题[35-37]A.氯丙那林B. 特布他林C. 去甲肾上腺素D. 麻黄碱E. 克仑特罗35. 苯环上有 3,5- 二羟基取代的是（B）36. 苯环上没有取代基的是（D）37. 苯环上有 3,4- 二羟基取代的是（C）[38-41]A. 甲基多巴B. 哌唑嗪C. 阿替洛尔D. 克仑特罗E. 多巴酚丁胺38. 具有自β1-受体激动作用的药物为（E）39. 具有β2- 受体激动作用的药物为（D）40. 具有α1- 受体阻断作用的药物为（B）41. 具有β-受体阻断作用的药物（C）42. 克仑特罗的化学结构为（A）43. 特布他林的化学结构为（C）44. 沙丁胶醇的化学结构为（B）45. 氯丙那林的化学结构为（D）[46-49]A. 阿替洛尔B. 特拉唑嗪C. 哌唑嗪D. 美托洛尔E. 特布他林46. 结构中含有呋喃环的药物是（C）47. 结构中含有四氢呋喃环的药物是（B）48. 结构中含有苯乙酰胺的药物是（A）49. 结构中含有叔丁胺基的药物是（E）[50-52]A. 异丙肾上腺素B. 去甲肾上腺素C. 克仑特罗D. 普萘洛尔E. 特拉唑嗪50.在120 ℃加热3分钟或在盐酸中于80 ℃~90 ℃加热 2 小时可以消旋化的药物是（B）51. 与硅鸽酸试液反应生成淡红色沉淀的药物是（D）52. 易于氧化变色, 结构中含有异丙基的药物（A）[53-56]A. 哌唑嗪B. 特拉唑嗪C. 克仑特罗D. 甲基多巴E. 沙丁胺醇53. 苯环上有 3,4- 二羟基取代的是（D）54. 苯环上有 3,5-二氯-4- 氨基取代的是（C）55. 苯环上有 4 一羟基 -3- 羟甲基取代的是（E）56. 结构中具有喹唑啉基和呋喃环的是（A）[57-60]A. 苯环羟基化B. 以原形药物排泄C. 被 COMT 甲基化D. N- 氧化E. 与氨基酸结合57. 克仑特罗的代谢途径为（B）58. 可乐定的代谢途径为（A）59. 去甲肾上腺素的代谢途径为（C）60. 多巳胺的代谢途径为（C）三、多项选择题61. 下列药物的结构中具有叔丁胺基的为（BC）A. 氯丙那林B. 沙丁胺醇C. 克仑特罗D. 美托洛尔E. 哌唑嗪62. 下列药物的结构中具有异丙氨基的为（ABCD）A. 普萘洛尔B. 异丙肾上腺素C. 阿替洛尔D. 美托洛尔E. 特拉唑嗪63. 下列药物的结构中含有儿茶酚结构部分的为（ABCE）A. 多巴胺B. 肾上腺素C. 异丙肾上腺素D. 特布他林E. 甲基多巴64. 下列药物的结构中不具儿茶酚结构部分的为（ADE）A. 特布他林B. 去甲肾上腺素C .甲基多巴D. 间羟胺E. 哌唑嗪65. 下列药物中具β受体激动作用的为（ABCDE）A. 异丙肾上腺素B. 特布他林C. 沙丁胺醇D. 多巴酚丁胺E. 克仑特罗66. 下列药物中具α-受体激动作用的为（ABCD）A .多巴胺B. 间羟胺C. 麻黄碱D. 肾上腺素E. 氯丙那林67. 下列药物中具α-受体拮抗作用的为（CD）A. 甲基多巴B. 可乐定C. 哌唑嗪D. 特拉唑嗪E. 多巴酚丁胺68. 下列药物中具β-受体阻断作用的药物为（BCD）A. 氯丙那林B. 普萘洛尔C. 阿替洛尔D. 美托洛尔E. 克仑特罗69. 下列药物中具有中枢性降血压作用的药物为（AD）A. 甲基多巴B. 多巴酚丁胺C. 多巴胺D. 可乐定E. 哌唑嗪70. 下列叙述中符合去甲肾上腺素的为（ABCE）A. 易发生自动氧化反应B. 与盐酸共热可发生消旋化作用C. 临床上应用 R -构型的异构体D. 选择性作用于β2 受体E. 具有儿茶酚及伯氨基71. 下列叙述中哪些与麻黄碱相符（BCDE）A. 作用于β2 受体B. 具左旋光性C. 生产及使用应严格控制D. 用于治疗哮喘、过敏反应等E. 为 (1R,2S) 一赤藓糖型72. 下列叙述中哪些与多巴胺相符（ABCD）A. 为β -受体激动剂 , 也有一定的α -受体激动作用B. 为体内合成肾上腺素的前体C. 有儿茶酚结构部分 , 空气中易于氧化A.治疗各种类型的休克E. 可以口服给药73. 下列叙述中哪些与克仑特罗相符（ABCDE）A. 具有二氯苯胺基B. 有叔丁氨基C. 为强效β2 受体激动剂D. 扩张支气管作用约为沙丁胺醇的 100倍E. 可以口服给药74. 下列叙述中哪些符合沙丁胺醇（ABCE）A. 结构中含有羟甲基B. 结构中含有叔丁氨基C. 作用于β2 受体D. 具有儿茶酚结构部分E. 用于治疗哮喘75. 拟肾上腺素药包括下列哪些类型（BCE）A. α -受体阻断剂B. 儿茶酚类C. 非儿茶酚类D. β- 受体阻断剂E. 用于抗高血压的拟肾上腺素药76. 肾上腺素受体阻断剂包括下列哪些类型（ABDE）A. α一受体阻断剂B. 非选择性β受体阻断剂C. 唑嗪类D. 选择性β受体阻断剂E. 非典型的β受体阻断剂77. 可以被体内 COMT 甲基化, 因而不能口服给药的药物有（ACD）A. 多巴胺B. 沙丁胺醇C. 去甲肾上腺素D. 异丙肾上腺素E. 特他布林78. 以下叙述中符合普萘洛尔的为: （ABCDE）A. 具有手性碳原子, 目前临床使用外消旋体B. 酸性水溶液可发生异丙氨基侧链氧化C. 为非选择性β-受体阻断剂D. 在肝脏代谢, 生成α–萘酚, 与葡萄糖醛酸结合排出E. 对热稳定，光对其有催化氧化作用四、简答题1、简答儿茶酚类拟肾上腺素药物的构效关系2、简答拟肾上腺素药物的分类及代表药物3、简答β-受体阻断剂分类及代表药物。
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第五章:作用于肾上腺素能受体的药物一、单项选择题1. 具有下列结构式的药物为（C）A. 多巴胺B. 麻黄碱C. 异丙肾上腺素D. 特布他林E. 肾上腺素2. 具有下列结构式的药物为（B）A. 多巴胺B. 去甲肾上腺素肾上腺素D. 氯丙那林E. 特布他林3. 怎样增强肾上腺素能药物的β- 受体激动作用（D）A. 酚羟基甲基化B. β- 碳上引入甲基C. 除去酚羟基D. 在氨基上代以较大的烷基E. 延长侧链的长度4. 下列叙述中与异丙肾上腺素不符的是（D）A. 分子有一个手性碳原子 , 但临床上使用其外消旋体B. 配制注射剂时不应使用金属容器C. 化学名为 4-[(2- 异丙氨基 -1- 羟基 ) 乙基 ]-1,2- 苯二酚盐酸盐D. 用于周围循环不全时低血压状态的急救E. 露置空气中见光易氧化变色 , 色渐深。
5. 盐酸麻黄碱的立体结构为（E）A.(1S,2S) 一 (+)B.(lS,2R) 一 (+)C.(1R,2R) 一 (-)D.(1R,2S) 一 (+)E.(1R,2S) 一 (-)6. 具有下列结构的药物为（B）A. 去甲肾上腺素B. 多巴胺C. 肾上腺素D. 甲基多巴E. 氯丙那林7. 具有下列结构式的药物为（A）A. 克仑特罗B. 特布他林C. 沙丁胺醇D. 氯丙那林E.去氧肾上腺素8. 具有下列结构式的药物为（C）A. 克仑特罗B.特布他林 C. 沙丁胺醇D. 氯丙那林E. 间羟胺9. 具有下列结构式的药物为（D）A. 异丙肾上腺素B. 去甲肾上腺素 C .多巴胺D. 肾上腺素E. 特布他林10. 具有下列结构的药物为（C）A. 去氧肾上腺素 B、去甲肾上腺素 C、间羟胺D. 肾上腺素E. 异丙肾上腺素11. 具有下列结构式的药物为（D）A、克仑特罗 B. 沙丁胺醇 C.特布他林D. 氯丙那林E. 去氧肾上腺素12. 具有下列结构式的药物为（B）A、伪麻黄素 B. 麻黄素 C. 间羟胺D. 氯丙那林E. 多巴胺13. 具有下列结构式的药物为（A）A.伪麻黄素B. 麻黄碱C. 间羟胺D. 氯丙那林E. 多巴胺14. 结构中含有二氯苯胺结构部分的药物为（B）A.氯丙那林B. 克仑特罗C. 沙丁胺醇D. 特布他林E. 哌唑嗪15. 下列哪个药物的化学名为 4-[(2- 异丙氨基 -1- 羟基)乙基 ]-1,2- 苯二酚（B）A.麻黄碱B. 异丙肾上腺素C. 去甲肾上腺素D. 克仑特罗E. 多巴胺16. 重酒石酸去甲肾上腺素与下列哪项叙述相符（E）A. 分子中含有一个手性碳原子 , 但临床上使用外消旋体B. 在水中极微溶解C. 用于传导阻滞、心肌梗死后的心源性休克D. 结构中含有一个甲基E. 在体内主要经单胺氧化酶和儿茶酚氧甲基转移酶代谢17. 盐酸麻黄碱的化学名为（A）A.(1R,2S)-2- 甲氨基 -苯丙烷 -1-醇盐酸盐B.(1S,2S)-2- 甲氨基 -苯丙烷 -1-醇盐酸盐C.(1R,2R)-2- 甲氨基 -2- 苯丙烷 -l-醇盐酸盐D.(1R,2R)-2- 甲氨基 -1- 苯丙烷 -1- 醇盐酸盐E.(1S,2R)-2- 甲氨基 -1- 苯丙烷 -1-醇盐酸盐18. 下列哪个药物的化学名为 1-(4- 羟基-3-羟甲基苯基 )-2-( 叔丁氨基 ) 乙醇（B）A. 克仑特罗B. 沙丁胺醇C. 特布他林D. 异丙肾上腺素E. 氯丙那林19. 盐酸克仑特罗的用途为（A）A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎B. 降血压C. 抗心律失常D. 支气管哮喘性心搏骤停E. 循环功能不全时低血压的急救20. 对肾上腺素能α受体和自受体均有较强激动作用的药物为（B）'K,A. 去甲肾上腺素B. 麻黄碱C. 克仑特罗D. 异丙肾上腺素E. 多巴胺21. 下列叙述中哪项与盐酸哌唑嗪不符（E）A. 在水中几乎不溶, 微溶乙醇B. 结构中含有哌嗪环C. 结构中含有喹唑啉环D. 为α1受体阻断剂E. 结构中含有四氢呋喃基22. 盐酸伪麻黄碱的化学名是（D）A. (1S, 2S)-1- 甲氨基 -2- 苯丙烷 -2-醇盐酸盐B. (1R, 2R)-1- 甲氨基 -2- 苯丙烷 -2-醇盐酸盐C. (1R, 2S)-2- 甲氨基 -1- 苯丙烷一 1-醇盐酸盐D. (1S, 2S)-2- 甲氨基 -1- 苯丙烷 -1-醇盐酸盐E. (1R, 2R)-2- 甲氨基 -1- 苯丙烷 -1-醇盐酸盐23. 下列叙述中哪项与盐酸麻黄碱相符（E）A. 化学名为 (1S, 2S)-2- 甲氨基-苯丙烷 -1- 醇盐酸盐B. 遇光、空气、热易氧化破坏C. 对支气管扩张作用比伪麻黄碱弱D. 与三氯化铁试液显蓝紫色E. 为制备苯丙胺 ( 冰毒 ) 的原料 , 因此对本品的生产和使用受到严格控制24. 下列哪条不符合苯乙胺类拟肾上腺素作用的构效关系（C）A. 侧链的碳原子数应为二个, 延长或缩短活性均下降B. 苯环上引人类圣基可显著增强α,β的激动活性 ,3,4- 二羟基化合物的作用强于4-羟基化合物C. 侧链氨基的β-位引入羟基则产生手性中心 ,S- 异构体的活性强于 R- 异构体D. 氨基上引人较甲基大的烷基时, 则增强β-受体的激动作用E. 侧链α -碳原子上引人甲基, β2- 激动作用增强25. 具有下列化学结构的药物为（B）A. 异丙肾上腺素B. 多巴酚丁胺 C.沙丁胺醇D. 特布他林E. 美托洛尔26. 具有下列化学结构的药物为（A）A. 美托洛尔B. 普萘洛尔C. 阿替洛尔D. 多巴酚丁胺E. 特拉唑嗪27. 具有下列化学结构的药物为（B）A. 萘丁美酮B. 普萘洛尔C. 美托洛尔D. 阿替洛尔E. 特拉唑嗪28. 具有下列化学结构的药物为（C）A. 美托洛尔B. 普萘洛尔C. 阿替洛尔D. 特拉唑嗪E. 多巴酚丁胺29. 具有下列化学名的药物的药理作用为: 1-(4-氨基 -6,7- 二甲氧基 -2- 喹唑啉基) -4-(2- 呋喃甲酰) 哌嗪（B）A. β-受体阻断剂B. 选择性α1受体阻断剂C. 中枢性降血压D. β-受体激动剂E. α-受体激动剂30. 下列化学结构的药物的药理作用为: （E）A.增加心肌收缩力、增加心排血量B. 选择性β1受体阻断剂C. β-受体激动剂D. α -受体激动剂E. 中枢性降压药31. 下列叙述中哪项与可乐定不符（B）A. 存在互变异构体, 以亚胺型结构为主B. 化学名为 2-[(2,6- 二氯苯基) 亚氨基 ] 咪唑C. 代谢物为对羟基可乐定, 无降压活性D. 临床用为降血压药E. 也可用于吗啡类药品成瘾的戒断32. 具有下列化学结构的药物为 : （C）A.特拉唑嗪B. 哌唑嗪C. 可乐定D. 唑吡坦E. 双氯芬酸33. 具有下列化学结构的药物为: （B）A. 哌唑嗪B. 特拉唑嗪C. 可乐定D. 唑吡坦E. 诺氟沙星34. 下列叙述中哪项与普茶洛尔不符（B）A. 为非选择性β-受体阻断剂B. 对热及光均稳定c. 分子中含手性碳原子,S -构型异构体的活性强于R-构型的异构体D. 与硅钨酸试液反应, 生成淡红色沉淀E. 主要代谢物为α–萘酚, 以结合形式排泄二、配伍选择题[35-37]A.氯丙那林B. 特布他林C. 去甲肾上腺素D. 麻黄碱E. 克仑特罗35. 苯环上有 3,5- 二羟基取代的是（B）36. 苯环上没有取代基的是（D）37. 苯环上有 3,4- 二羟基取代的是（C）[38-41]A. 甲基多巴B. 哌唑嗪C. 阿替洛尔D. 克仑特罗E. 多巴酚丁胺38. 具有自β1-受体激动作用的药物为（E）39. 具有β2- 受体激动作用的药物为（D）40. 具有α1- 受体阻断作用的药物为（B）41. 具有β-受体阻断作用的药物（C）42. 克仑特罗的化学结构为（A）43. 特布他林的化学结构为（C）44. 沙丁胶醇的化学结构为（B）45. 氯丙那林的化学结构为（D）[46-49]A. 阿替洛尔B. 特拉唑嗪C. 哌唑嗪D. 美托洛尔E. 特布他林46. 结构中含有呋喃环的药物是（C）47. 结构中含有四氢呋喃环的药物是（B）48. 结构中含有苯乙酰胺的药物是（A）49. 结构中含有叔丁胺基的药物是（E）[50-52]A. 异丙肾上腺素B. 去甲肾上腺素C. 克仑特罗D. 普萘洛尔E. 特拉唑嗪50.在120 ℃加热3分钟或在盐酸中于80 ℃~90 ℃加热 2 小时可以消旋化的药物是（B）51. 与硅鸽酸试液反应生成淡红色沉淀的药物是（D）52. 易于氧化变色, 结构中含有异丙基的药物（A）[53-56]A. 哌唑嗪B. 特拉唑嗪C. 克仑特罗D. 甲基多巴E. 沙丁胺醇53. 苯环上有 3,4- 二羟基取代的是（D）54. 苯环上有 3,5-二氯-4- 氨基取代的是（C）55. 苯环上有 4 一羟基 -3- 羟甲基取代的是（E）56. 结构中具有喹唑啉基和呋喃环的是（A）[57-60]A. 苯环羟基化B. 以原形药物排泄C. 被 COMT 甲基化D. N- 氧化E. 与氨基酸结合57. 克仑特罗的代谢途径为（B）58. 可乐定的代谢途径为（A）59. 去甲肾上腺素的代谢途径为（C）60. 多巳胺的代谢途径为（C）三、多项选择题61. 下列药物的结构中具有叔丁胺基的为（BC）A. 氯丙那林B. 沙丁胺醇C. 克仑特罗D. 美托洛尔E. 哌唑嗪62. 下列药物的结构中具有异丙氨基的为（ABCD）A. 普萘洛尔B. 异丙肾上腺素C. 阿替洛尔D. 美托洛尔E. 特拉唑嗪63. 下列药物的结构中含有儿茶酚结构部分的为（ABCE）A. 多巴胺B. 肾上腺素C. 异丙肾上腺素D. 特布他林E. 甲基多巴64. 下列药物的结构中不具儿茶酚结构部分的为（ADE）A. 特布他林B. 去甲肾上腺素C .甲基多巴D. 间羟胺E. 哌唑嗪65. 下列药物中具β受体激动作用的为（ABCDE）A. 异丙肾上腺素B. 特布他林C. 沙丁胺醇D. 多巴酚丁胺E. 克仑特罗66. 下列药物中具α-受体激动作用的为（ABCD）A .多巴胺B. 间羟胺C. 麻黄碱D. 肾上腺素E. 氯丙那林67. 下列药物中具α-受体拮抗作用的为（CD）A. 甲基多巴B. 可乐定C. 哌唑嗪D. 特拉唑嗪E. 多巴酚丁胺68. 下列药物中具β-受体阻断作用的药物为（BCD）A. 氯丙那林B. 普萘洛尔C. 阿替洛尔D. 美托洛尔E. 克仑特罗69. 下列药物中具有中枢性降血压作用的药物为（AD）A. 甲基多巴B. 多巴酚丁胺C. 多巴胺D. 可乐定E. 哌唑嗪70. 下列叙述中符合去甲肾上腺素的为（ABCE）A. 易发生自动氧化反应B. 与盐酸共热可发生消旋化作用C. 临床上应用 R -构型的异构体D. 选择性作用于β2 受体E. 具有儿茶酚及伯氨基71. 下列叙述中哪些与麻黄碱相符（BCDE）A. 作用于β2 受体B. 具左旋光性C. 生产及使用应严格控制D. 用于治疗哮喘、过敏反应等E. 为 (1R,2S) 一赤藓糖型72. 下列叙述中哪些与多巴胺相符（ABCD）A. 为β -受体激动剂 , 也有一定的α -受体激动作用B. 为体内合成肾上腺素的前体C. 有儿茶酚结构部分 , 空气中易于氧化A.治疗各种类型的休克E. 可以口服给药73. 下列叙述中哪些与克仑特罗相符（ABCDE）A. 具有二氯苯胺基B. 有叔丁氨基C. 为强效β2 受体激动剂D. 扩张支气管作用约为沙丁胺醇的 100倍E. 可以口服给药74. 下列叙述中哪些符合沙丁胺醇（ABCE）A. 结构中含有羟甲基B. 结构中含有叔丁氨基C. 作用于β2 受体D. 具有儿茶酚结构部分E. 用于治疗哮喘75. 拟肾上腺素药包括下列哪些类型（BCE）A. α -受体阻断剂B. 儿茶酚类C. 非儿茶酚类D. β- 受体阻断剂E. 用于抗高血压的拟肾上腺素药76. 肾上腺素受体阻断剂包括下列哪些类型（ABDE）A. α一受体阻断剂B. 非选择性β受体阻断剂C. 唑嗪类D. 选择性β受体阻断剂E. 非典型的β受体阻断剂77. 可以被体内 COMT 甲基化, 因而不能口服给药的药物有（ACD）A. 多巴胺B. 沙丁胺醇C. 去甲肾上腺素D. 异丙肾上腺素E. 特他布林78. 以下叙述中符合普萘洛尔的为: （ABCDE）A. 具有手性碳原子, 目前临床使用外消旋体B. 酸性水溶液可发生异丙氨基侧链氧化C. 为非选择性β-受体阻断剂D. 在肝脏代谢, 生成α–萘酚, 与葡萄糖醛酸结合排出E. 对热稳定，光对其有催化氧化作用四、简答题1、简答儿茶酚类拟肾上腺素药物的构效关系2、简答拟肾上腺素药物的分类及代表药物3、简答β-受体阻断剂分类及代表药物（学习的目的是增长知识，提高能力，相信一分耕耘一分收获，努力就一定可以获得应有的回报）。