作用于肾上腺素受体的药物
作用于肾上腺素能受体的药物(一)_真题-无答案
作用于肾上腺素能受体的药物(一)(总分45,考试时间90分钟)一、A型题题干在前，选项在后。
有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有一个为最佳答案。
1. (-)-去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，使效价降低，是因为发生了以下哪种反应A．水解反应B．还原反应C．氧化反应D．开环反应E．消旋化反应2. 盐酸麻黄碱的立体结构为A．(1R，2S)-(-)B．(1S，2S)一(+)C．(1R，2R)-(-)D．(1S，2R)-(+)E．(1R，2R)-(+)3. 具有下列化学结构的药物为A．特拉唑嗪B．哌唑嗪C．可乐定D．唑吡坦E．双氯芬酸4. 下列叙述中哪项与可乐定不符A．存在互变异构体，以亚胺型结构为主B．化学名为-2-[(2，6-二氯苯基)亚氨基)咪唑C．代谢物为对羟基可乐定，无降压活性D．临床用为降血压药E．也可用于吗啡类药品成瘾的戒断5. 苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被非极性较大烷基(例如异丙基或叔丁基)取代A．对α1受体亲和力增大B．对α2受体亲和力增大C．对β受体亲和力增大D．对β受体亲和力减小E．对α和β-受体亲和力均增大6. 增强肾上腺素能药物的β受体激动作用采取的办法是A．延长苯环与氨基间的碳链B．把酚羟基甲基化C．去掉苯环上的酚羟基D．在α-碳上引入甲基E．在氨基上以较大的烷基取代7. 下列结构的药物名称是A．去氧肾上腺素B．克仑特罗C．甲氧明D．沙丁胺醇E．肾上腺素8. 下列结构的药物名称是A．沙丁胺醇B．肾上腺素C．去甲肾上腺素D．氯丙那林E．甲氧明9. 具有下列化学结构的药物为A．哌唑嗪B．特拉唑嗪C．唑吡坦D．可乐定E．诺氟沙星10. 盐酸伪麻黄碱的化学名是A．(1S，2S)-1-甲氨基-2-苯丙烷-2-醇盐酸盐B．(1R，2R)-1-甲氨基-2-苯丙烷-2-醇盐酸盐C．(1R，2S)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐D．(1S，2S)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐E．(1R，2R)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐11. 具有下列化学结构的药物为A．去甲肾上腺素B．多巴胺C．间羟胺D．特布他林E．肾上腺素12. 哌唑嗪临床用于A．心力衰竭，心肌梗死所致的心源性休克B．防治支气管哮喘C．降血压D．过敏性反应E．心绞痛13. 盐酸克仑特罗临床用于A．支气管哮喘性心搏骤停B．抗心律失常C．降血压D．循环功能不全时低血压的急救E．防治支气管哮喘和喘息型支气管炎14. 异丙肾上腺素的化学结构是15. 具有下列化学结构的药物为A．美托洛尔B．普萘洛尔C．阿替洛尔D．特拉唑嗪E．多巴酚丁胺16. 下列叙述中哪项与盐酸哌唑嗪不符A．在水中几乎不溶，微溶乙醇B．结构中含有哌嗪环C．结构中含有喹唑啉环D．为α受体阻断剂E．结构中含有四氢呋喃基17. 下列结构的药物名称是A．麻黄碱B．伪麻黄碱C．多巴胺D．克仑特罗E．肾上腺素18. 具有下列化学名的药物的药理作用为1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪A．β-受体阻断剂B．选择性α1-受体阻断剂C．中枢性降血压D．β-受体激动剂E．α-受体激动剂19. 结构中含有二氯苯胺结构部分的药物为A．克仑特罗B．氯丙那林C．沙丁胺醇D．特布他林E．间羟胺20. 下列结构的药物名称是A．甲氧明B．麻黄碱C．伪麻黄碱D．多巴胺E．克仑特罗21. 具有下列化学结构的药理作用为A．中枢性降压药B．β-激动剂C．α-受体激动剂D．增加心肌收缩力，增加心排血量E．选择性β1-受体阻断剂22. 下列结构的药物名称是A．氯丙那林B．特布他林C．沙丁胺醇D．肾上腺素E．去氧肾上腺素23. 具有下列化学结构的药物为A．哌唑嗪B．特拉唑嗪C．唑吡坦D．可乐定E．诺氟沙星24. 盐酸麻黄碱的化学名为A．(1R，2S)－2－甲氨基-苯丙烷－1-醇盐酸盐B．(1S，2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐C．(1R，2 R)-2-甲氨基-2-苯丙烷-1-醇盐酸盐D．(1R，2 R)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐E．(1S，2 R)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐25. 以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是A．盐酸异丙肾上腺素B．盐酸克仑特罗C．盐酸甲氧明D．重酒石酸去甲肾上腺素E．盐酸氯丙那林26. 下列结构的药物名称是A．特布他林B．多巴胺C．肾上腺素D．甲氧明E．氯丙那林27. 与盐酸异丙肾上腺素的性质不符的是A．分子有一个手性碳原子，但临床上使用其外消旋体B．配制注射剂时不应使用金属容器C．化学名为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基)-1，2-苯二酚盐酸盐D．用于周围循环不全时低血压状态的急救E．露置空气中，见光易氧化变色，色渐深28. 化学名为1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇的药物为A．克仑特罗B．沙丁胺醇C．氯丙那林D．特布他林E．异丙肾上腺素29. 以下拟肾上腺素药物中不含手性碳原子的是A．重酒石酸去甲肾上腺素B．盐酸异丙肾上腺素C．多巴胺D．盐酸克仑特罗E．沙丁胺醇30. 下列拟肾上腺素药物结构中侧链上有异丙氨基的是A．肾上腺素B．去甲肾上腺素C．间羟胺D．麻黄碱E．异丙肾上腺素31. 下列哪条不符合苯乙胺类拟肾上腺素作用的构效关系A．侧链的碳原子数应为二个，延长或缩短活性均下降B．苯环上引入羟基可显著增强α,β的激动活性，3.4-二羟基化合物的作用强于4-羟基化合物C．侧链氨基的β-位引入羟基则产生手性中心，S-异构体的活性强于R-异构体D．氨基上引入较甲基大的烷基时，则增强β-受体的激动作用E．侧连α-碳原子上引入甲基，β2-激动作用增强32. 下列叙述中哪项与盐酸麻黄碱不符A．化学名为(1S，2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐B．遇光、空气、热易氧化破坏C．对支气管扩张作用比伪麻黄碱弱D．与三氯化铁试液显蓝紫色E．为制备苯丙胺(冰毒)的原料，因此对本品的生产和使用受到严格控制33. 化学结构为的药物名称是A．克仑特罗B．氯丙那林C．特布他林D．沙丁胺醇E．甲氧明34. 化学名为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基)-1，2-苯二酚的药物为A．异丙肾上腺素B．克仑特罗C．麻黄碱D．多巴胺E．去甲肾上腺素35. 同时较强作用于肾上腺素能α-受体和β-受体的药物是A．去甲肾上腺素B．异丙肾上腺素C．麻黄碱D．克仑特罗E．甲氧明36. 具有下列化学结构的药物为A．萘丁美酮B．普萘洛尔C．美托洛尔D．阿替洛尔E．特拉唑嗪37. 具有下列化学结构的药物为A．美托洛尔B．普萘洛尔C．阿替洛尔D．多巴酚丁胺E．特拉唑嗪38. 下列叙述中哪项与普萘洛尔不符A．分子中会手性碳原子，S-构型比R-构型的活性强B．与硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀C．对热、光均稳定D．主要代谢物为α-萘酚，以结合形式排出E．为非选择性β-受体阻断剂39. 下列拟肾上腺素药物结构中不含手性碳原子的是A．氯丙那林B．特布他林C．多巴胺D．克仑特罗E．沙丁胺醇40. 具有下列化学结构的药物为A．异丙肾上腺素B．多巴酚丁胺C．沙丁胺醇D．特布他林E．美托洛素41. 下列结构的药物名称是A．沙丁胺醇B．伪麻黄碱C．间羟胺D．异丙肾上腺素E．去甲肾上腺素42. 下列结构的药物名称是A．异丙肾上腺素B．多巴C．伪麻黄碱D．去甲肾上腺素E．麻黄碱43. 重酒石酸去甲肾上腺素与下列哪项叙述相符A．分子中含有一个手性碳原子，但临床上使用外消旋体B．在水中极微溶解C．用于传导阻滞，心肌梗死后的心源性休克D．结构中含有一个甲基E．在体内主要经单胺氧化酶和儿萘酚氧甲基转移酶代谢44. 下列结构的药物名称是A．多巴胺B．克仑特罗C．甲氧明D．沙丁胺醇E．伪麻黄碱45. 异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分为A．侧链上的羟基B．侧链上的氨基C．烃氨基侧链D．儿茶酚胺结构E．苯乙胺结构。
药物化学13-作用于肾上腺素能受体的药物
肾上腺素 去甲肾上腺素 异丙肾上腺素 多巴胺 沙丁胺醇 麻黄碱
拟肾上腺素药物的代表药物（α,β受体激动剂）
肾上腺素 ➢ 肾上腺素可以兴奋α-和β-受体，用于过敏性休克、心脏骤
停和支气管哮喘的急救 ➢ 制止鼻黏膜和牙龈出血
拟肾上腺素药物的代表药物（α,β受体激动剂）
麻黄碱 ➢ 易透过血脑屏障，具有较强的中枢兴奋作用 ➢ 口服有效，治疗支气管哮喘、过敏性反应、鼻塞及低血压等
沙丁醇胺
• 选择性β2受体激动剂，对心脏β1受体激动作用弱 • 临床上用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛 • 在苯环上做不同替换，如克伦特罗，可促进蛋白质合成，加速脂肪转化和
分解，是常说的瘦肉精，已被禁用于饲料添加。
第二节 抗肾上腺素药 Adrenergic Antagonists
第十三章 作用于肾上腺素能受体的药物 Drugs Affecting Adrenergic Receptor
主要内容
31
拟肾上腺素药物
2
抗肾上腺素药物
肾上腺素的生物合成途径：
相关受体激动剂的生理效应：
肾上腺素能神经：在调节血压，心率，心力，胃肠运动和支气管
平滑肌张力等起很重要作用。
α１
α受体
(a1A、a1B、a1D)
β受体阻断药
β受体拮抗剂是一类治疗心血管疾病的药物，可降低血压和减慢心 率，临床上用于治疗心律失常，心绞痛，高血压和心肌梗死。
β受体阻断药 — 代表性药物（第一代）
普萘洛尔 • 对β1和β2均有抑制作用，用于预防心绞痛，治疗心率失常 • 脂水分配系数为20.4，主要在肝脏代谢，肝损伤病人慎用 • 有引起支气Hale Waihona Puke 痉挛和血糖降低的副作用，禁用于哮喘和糖
药理学第6章 作用于肾上腺素受体的药物
代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加， 血糖升高等。
6．中枢神经系统
肾上腺素不易透过血脑屏障，治疗量时一般无明显中枢兴 奋现象，大剂量时出现中枢兴奋症状，如激动、呕吐、肌 强直，甚至惊厥等。
1、α、β受体激动药
【临床应用】
1. 心脏骤停：一般采用心内注射，同时配合 有效的人工呼吸，心脏挤压，纠正酸中毒等。 注意：对电击伤所致心脏骤停禁用；但在有心脏除颤 器或利多卡因等除颤条件下仍可应用。
冠状动脉舒张
灌注压增加 冠脉流量
① 间接作用：心脏兴奋 腺苷增加
冠脉扩张
冠脉流量
② 血压
灌注压
冠脉流量
③ 激动突触前膜2受体
负反馈抑制NA的释放
2、α受体激动药 2.心脏：
离体心脏：心率 传导加快 心输出量
① (+)β1受体
窦房结兴奋 传导
心率
② (+)β1受体 心收缩力
心输出量
整体心脏：心率 ？
1. 基本作用与Ad相似，其特点为： （1）性质稳定，可口服 （2）作用温和而持久 （3）中枢兴奋作用强 （4）易产生快速耐受性
2. 作用机制（1）直接激动α、β受体 （2）促进NA的释放发挥间接作用
1、α、β受体激动药
药理作用
1.心血管：（+）心脏β1受体, 收缩力增加 、心 排出量增加、心率反射性下降，两者抵消，心率 变化不明显。
液供应。
（2）另外可用于：休克经补充血容量而血压仍不
回升或外周阻力降低及心排出量减少者。
注意：休克的关键是微循环障碍和有效循环量下降，
所以休克治疗的关键在于改善微循环和补充血容量。
2.上消化道出血：1 - 3mg稀释后口服
2、α受体激动药
作用于肾上腺素受体的药物的临床应用-医学精品课件
精选课件
●分布和生理功能： ○α1-AR ：分布于突触后膜，主要是血管 平滑肌突触后膜。 α1-AR兴奋使血管平滑肌收缩，心脏后负 荷增加，血压升高。 ○α2-AR ：分布于突触前膜及非突触部位， 血管平滑肌突触后膜也有分布。
精选课件
●分布和生理功能： ○β1-AR ：主要分布在心肌。 β1–AR兴奋增加心肌收缩力、心率和房室 传导增快。 ○β2-AR ：主要分布在平滑肌。 β2–AR兴奋使血管、支气管、胃肠等平滑肌松弛。 ○β3-AR ：分布在脂肪组织。脂肪分解。
精选课件
○临床应用：由于去甲肾上腺素强烈收缩外周血 管，不利于微循环和肾灌注，仅在下列情况下 考虑使用： △各类难治性休克的外周血管扩张，对其他血管 收缩剂反应不佳。 △对危及生命的严重低血压。 △嗜铬细胞瘤摘除后血压急剧下降 。
精选课件
○副作用： △心律失常：但比肾上腺素少。 △局部组织缺血坏死。 △重要脏器和组织血流减少，加重微循环障碍。 △肾功能衰竭。
精选课件
△用于粘膜出血： 稀释后局部应用可制止气道粘膜、鼻粘膜 等出血。 △与局麻药伍用： 减缓局麻药的吸收，延长局麻药的作用时间。 1：20万浓度。
精选课件
○副作用： △严重心律失常。 △全身和心肌耗氧量增加。 △清醒病人使用可引起头胀、头痛、心悸、面色 苍白、烦躁不安。
△血压升高。
精选课件
●去甲肾上腺素：α受体激动药。α受体兴奋作 用强于肾上腺素，β1受体兴奋作用同肾上腺 素，对β2受体几乎无作用。 ○药理作用： △α1受体兴奋：小动脉和小静脉收缩 ，血压上 升，心脏后负荷增加 ，耗氧增加。 △β1受体兴奋：心肌收缩力增强，心率增快。但 可因血压上升反射性减慢或不变。
作用于肾上腺素受体的药物的 临床应用
药物化学13-作用于肾上腺素能受体的药物
β受体阻断药—代表性药物（第二代）
阿替洛尔 • 对β1受体有高选择性拮抗作用（ β1受体/ β2受体 =15） • 轻中型原发性高血压，预防心绞痛和减少心肌梗死的危险 • 脂水分配系数为0.008，肾功能不全患者慎用
β受体阻断药—代表性药物（第三代）
奈比洛尔 • 仅对β1受体有拮抗作用（ β1受体/ β2受体 = 290） • 具有舒张血管的作用，用于轻中型高血压、心绞痛和充血性
沙丁醇胺
• 选择性β2受体激动剂，对心脏β1受体激动作用弱 • 临床上用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛 • 在苯环上做不同替换，如克伦特罗，可促进蛋白质合成，加速脂肪转化和
分解，是常说的瘦肉精，已被禁用于饲料添加。
第二节 抗肾上腺素药 Adrenergic Antagonists
β受体阻断药
β受体拮抗剂是一类治疗心血管疾病的药物，可降低血压和减慢心 率，临床上用于治疗心律失常，心绞痛，高血压和心肌梗死。
β受体阻断药 — 代表性药物（第一代）
普萘洛尔 • 对β1和β2均有抑制作用，用于预防心绞痛，治疗心率失常 • 脂水分配系数为20.4，主要在肝脏代谢，肝损伤病人慎用 • 有引起支气管痉挛和血糖降低的副作用，禁用于哮喘和糖
麻黄
现代中药药理学研究的 创始人，药理学家陈克 恢教授（1898-1988年）
冰毒 摇头丸
拟肾上腺素药物的代表药物（β2受体激动剂）
沙丁醇胺 • 选择性β2受体激动剂，对心脏β1受体激动作用弱 • 临床上用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者
的支气管痉挛
拟肾上腺素药物的代表药物（β2受体激动剂）
α２
(a2A、a2B、a2C)
升高血压和抗休克 用于治疗鼻粘膜充血和降低眼压
10第十二章作用于肾上腺素能受体的药物杜-精选文档-精选文档
不同，其中以α晶型的抗高血压作用最好，因此产品
对晶型有要求。
30
2、选择性α1受体阻断剂
盐酸哌唑嗪的合成：
CH3O CH3O
CH3O CH3O
NH2
NaOCN
COOH
CH3O CH3O
N
Cl
HN
O NO
N
NH2
N OH N
OH
NH3 PCl5
CH3O CH3O
N Cl NH3 N
Cl
CH3O CH3O
10
二、α受体激动剂
COOH
HO
OH
NH2
.H
HO
OH H
. H2O
COOH
HO
重酒石酸去甲肾上腺素
OH
HO
NHCH3 . HCl
盐酸去氧肾上腺素
H3CO
OH
NH2 . HCl
CH3 OCH3
盐酸甲氧明
OH
COOH
HO
NH2
.H
HO
OH H
CH3
COOH
重酒石酸间羟胺
11
二、α受体激动剂
盐酸可乐定：
硫酸沙丁胺醇的合成：（见课本 P216）
HO2C H HO
*
CH2C NH HC3)3 (C . 1H /2H2S4 O OH
22
四、拟肾上腺素药的构效关系 （P218）
R CH CH NH R' (OH) X
1、必须具有苯乙胺的基本结构，如碳链延长为三个碳原子， 则作用强度下降；
2、多数β肾上腺素受体激动剂在氨基的β位具有羟基，此β 羟基的存在，对活性有显著影响。
NN N
O N
O HCl
肾上腺素受体激动拮抗剂
肾上腺素受体激动拮抗剂肾上腺素受体激动拮抗剂（Arb）是一类药物，通过阻断肾上腺素受体，降低交感神经功能，从而对高血压和其他心血管疾病产生治疗效果。
一、简介肾上腺素受体激动拮抗剂是一种治疗高血压和其他心血管疾病的药物。
它通过与肾上腺素受体结合而发挥作用。
肾上腺素受体激动拮抗剂可以分为选择性和非选择性两种，选择性的作用于特定的亚型受体，而非选择性的作用于多种亚型受体。
二、作用机制肾上腺素受体激动拮抗剂通过阻断肾上腺素受体，降低交感神经的兴奋性，进而减少心脏输出和血管收缩，降低血压。
具体来说，肾上腺素受体激动拮抗剂作用于血管平滑肌细胞上的肾上腺素α1受体，使其发生拮抗作用，从而扩张血管、降低血压。
这种药物还可以通过抑制肾上腺素β1受体产生正性肌力作用，减少心脏的负荷，从而对心脏疾病产生治疗效果。
三、临床应用由于肾上腺素受体激动拮抗剂具有良好的降压效果和心脏保护作用，广泛应用于临床治疗。
主要适用于以下情况：1. 高血压：肾上腺素受体激动拮抗剂是一线降压药物，适用于各种原因引起的高血压患者。
2. 心衰：肾上腺素受体激动拮抗剂可以通过减少心脏的负荷和抑制肾上腺素β1受体，改善心脏收缩功能，降低心脏舒张压，从而改善心衰症状。
3. 心肌缺血：肾上腺素受体激动拮抗剂可以通过扩张冠状动脉和改善心肌氧供需平衡，从而改善心肌缺血症状。
4. 心律失常：肾上腺素受体激动拮抗剂可以通过调节心脏电生理，减少心律失常的发生。
5. 降低心血管事件风险：肾上腺素受体激动拮抗剂还可以通过改善血管功能和抑制炎症反应，降低心血管事件的发生风险。
四、药物副作用肾上腺素受体激动拮抗剂的副作用较为轻微，但仍需注意以下几点：1. 低血压：由于药物降压作用，可能导致低血压的发生。
患者在使用期间可能会感觉头晕、乏力等症状。
2. 血钾异常：肾上腺素受体激动拮抗剂可能影响肾脏对钾离子的调节作用，导致血钾水平异常，患者需定期检测血钾水平。
3. 肾功能损害：肾上腺素受体激动拮抗剂对肾脏的血流动力学产生影响，长期使用可能对肾功能产生不良影响，因此需要密切监测肾功能。
麻醉药理学 作用于肾上腺受体的药物(9.3.3)--间羟胺、去氧肾上腺素
10、比较间羟胺、去氧肾上腺素、甲氧胺的异同点？
（1）间羟胺通过直接作用于α受体和间接促使神经末梢释放NA而发挥作用，其作用与NA相似，但特点是：⑴升压作用弱而持久，⑵对肾血管的收缩作用
也弱，较少引起心悸，尿少等不良反应，⑶可以肌肉注射，⑷ 短时期内连续应用，能产生快速耐受性，使作用逐渐减弱。
临床上作为NA代用品，用于各种休克早期和低血压。
（2）去氧肾上腺素主要激动α1受体，其收缩血管、升高血压作用较NA弱而持久，但减少肾血流作用比NA明显，现已少用。
此外，本品尚能兴奋眼睛虹膜辐射肌的α受体，使瞳孔扩大，作用比阿托品弱而短暂，且不引起眼压升高
和调节麻痹。
是快速短效扩瞳药用于眼底检查。
（3）甲氧胺作用与去氧肾上腺素相似，由于血压升高，反射性地减慢心率，并能直接抑制窦房结，延长心室肌不应期，减慢房室传导。
用于阵发性室上性心动过速。
关键词：肾上腺素 受体 激动药
参考文献：
1、苏定冯主编.心血管药理学, 第1版,科学出版社, 2001年
2、陈修主编. 心血管药理学,第3版,人民卫生出版社. 2002年
3、李家泰主编. 临床药理学, 第2版,人民卫生出版社, 1997年.
4、庄心良，曾因明，陈伯銮主编.现代麻醉学，第3版，人民卫生出版社，2003年。
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小剂量：激动肾血管上多巴胺R 肾血管扩张 中剂量：激动心脏上１R 心脏兴奋 大剂量：激动血管上１R 血管收缩
作用于肾上腺素受体的药物
20
[药理作用 Pharmacological actions]
１、对心脏 兴奋心脏，心肌收缩力↗
２、对血管、血压
小剂量：使肾脏血管扩张
氨基末端的氢被取代与α 、β受体亲和力的关系
去甲肾上腺素氨基末端的氢被甲基取代，则为肾上腺素，可
增加对β1受体的亲和力；如被异丙基取代的亲和力，而对α受体的作
用逐渐减弱。
作用于肾上腺素受体的药物
8
二、肾上腺素受体阻断药
指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NA或拟 肾上腺素药与受体结合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药 作用的药物。也称抗肾上腺素药。
22
［不良反应 Adverse reactions］
1、治疗量一般较轻，如恶心、呕吐等。 2、剂量过大、静滴太快时，会出现心律失常和 肾功能下降等。
作用于肾上腺素受体的药物
23
同类药二：麻黄碱（ephedrine)
肾上腺素
麻麻黄黄碱碱
-CH3
作用于肾上腺素受体的药物
H
-CH3
CH3
24
[药动学 Pharmacokinetics]
作用于肾上腺素受体的药物
2
第一节 药物的构效关系及分类
一、肾上腺素受体激动药 定义：是一类能与肾上腺素受体结合并激动该 受体，产生与肾上腺素能递质（去甲肾上腺素） 作用相似的药物。
作用于肾上腺素受体的药物
肾上腺素受体激动药
基本化学结构为-苯乙胺（苯环+碳链+氨基）
分类
儿茶酚胺类
非儿茶酚胺类
作用于肾上腺素受体的药物
芳基乙醇胺类
β受体阻断药
的化学结构分 类
芳氧基异丙醇胺类
作用于肾上腺素受体的药物
第二节、肾上腺素受体激动药
，受体激动药——肾上腺素(AD)
分三类
受体激动药——去甲肾上腺素(NA)
受体激动药——异丙肾上腺素(ISO)
作用于肾上腺素受体的药物
10
，受体分布部位及作用
1
皮肤血管、粘膜血管 (激动1 收缩)
15
（３）血压 小剂量：心脏兴奋收缩压↗，舒张压↘ 脉压↗ 大剂量：收缩压、舒张压都↗ ２、平滑肌
激动支气管平滑肌２受体，可使处于痉挛状态 的支气管扩张。 ３、代谢
明显增强代谢，血糖↗， 血脂↗， 耗氧量↗
作用于肾上腺素受体的药物
16
［临床应用 Clinical uses］
１、用于心脏骤停的抢救。
使停跳的心脏复苏，一般心室内注射
２、用于过敏性休克——首选药
（症状：小血管扩张，血压下降；支气管痉挛，粘膜水肿）
一般肌内或皮下注射
３、用于支气管哮喘
扩张支气管，作用快而强，控制急性发作。
４、局部应用 (1作)用减于少肾上局腺素麻受药体的吸药物收（AD加入局麻药中） 17
(2)局部止血
［副作用 Adverse reactions］ 剂量过大，可发生心率失常和血压骤
中剂量：心脏兴奋性↗，心输出量↗血压↗
大剂量：血管收缩血压↗
３、对肾脏
小剂量：肾血管扩张肾血流量↗ 尿↗
大剂量：肾血管收缩 肾血流量↘ 尿↘
作用于肾上腺素受体的药物
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［临床应用 Clinical uses］
１、抗各类休克（心源性、感染性、失血性）
２ 、急性肾衰
与利尿药合用
３ 、治疗充血性心衰
作用于肾上腺素受体的药物
肾血管 (激动1 收缩)
2 --- 突触前膜 (激动2 负反馈)
1 --- 心肌细胞 (激动1 兴奋)
冠脉血管、骨胳肌血管 (激动2扩张)
2
支气管平滑肌细胞 (激动2扩张)
作用于肾上腺素受体的药物
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一、 、受体激动药
肾上腺素(AD) 肾上腺素
-CH3
作用于肾上腺素受体的药物
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肾上腺素 (AD) 来源
增引起脑溢血。
［禁忌症 Contraindications］ 甲亢、糖尿病病人禁用，其它禁忌症
与去甲肾上腺素相同
作用于肾上腺素受体的药物
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同类药一：多巴胺 (dopamine, DA)
Dopamine
H
去甲肾上腺素
多巴胺
作用于肾上腺素受体的药物
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[药动学 Pharmacokinetics]
口服无效。主要通过静脉滴注给药。不易透过血脑屏障。
作用于肾上腺素受体的药物
构效关系（二）
❖ 氨基末端的氢原子被取代
氨基末端只有一个氢原子为去甲肾上腺素，对α 受体有亲和力；
如被甲基取代，则为肾上腺素，可增加对β1受体 的亲和力；
如被异丙基取代，则为异丙肾上腺素，可进一步 增加对β1、β2受体的亲和力，而对α受体的作用 逐渐减弱。
作用于肾上腺素受体的药物
时间可维持1hr左右。
因此一般采用皮下注射
作用于肾上腺素受体的药物 14
[药理作用 Pharmacological actions ]
1、心血管系统
（１）对心脏 激动1产生明显的兴奋作用。
（２）对血管 AD能同时激动血管上１和２ 受体，与１受体结合产生缩血 管作用，与２受体结合产生扩 血管作用。
作用于肾上腺素受体的药物
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肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素
肾上腺素
-CH3
异丙肾上腺素
-CH-(CH3)2
作用于肾上腺素受体的药物
5
肾上腺素受体激动药
构效关系（一）
❖ 苯环上化学基团的不同
苯环第3、4位碳上都有羟基时，在外周产生明显 的α 、β受体激动作用；
若苯环上的两个羟基去掉，则外周作用减弱，中 枢作用增强。如：麻黄碱
肾上腺髓质：含AD 85%，NA15% NA 苯乙胺-N-甲基转移酶 AD
药用AD: 1.家畜肾上腺中提取 2.人工合成
作用于肾上腺素受体的药物
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[药动学 Pharmacokinetics]
（1）口服易被碱性肠液破坏，故无效。 （2）肌内注射，作用维持10-30min。 （3）皮下注射因能收缩血管，延缓吸收作用，
第六章 作用于肾上腺素受体的药物 学习重点：
1. 掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺 素的药理作用、临床应用、不良反应等。
2. 熟悉肾上腺素受体激动药和阻断药的代表药 物的用药特点。
作用于肾上腺素受体的药物
第六章 作用于肾上腺素受体的药物
一、激动药(adrenoceptor agonists) 二、阻断药(adrenoceptor blockers)
口服易吸收。也可通过皮下或肌肉注 射给药。 可透过血脑屏障。
25 作用于肾上腺素受体的药物
[作用机制 Mechanisms]