镇静催眠药

中效10h
短效3-8h
10
药理作用
1.抗焦虑
小剂量就出现,选择性作用于边缘系统,改善焦虑,紧张,激 动不安症状。临床用于焦虑状态、焦虑症。常用地西泮
诱导入睡和延长睡眠时间，减少觉醒次数；对 REMS 影响 小，不导致停药困难；安全范围大。用于镇静催眠，还用 于麻醉前给药（包括心脏电击复律、内窥镜检查前给药）
镇静催眠药
Sedative-Hypnotic Drugs
苯二氮卓类 巴比妥类 其他
1
概述
镇静药（sedative）
能缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪的药物
催眠药（hypnotics）
能促进和维持近似生理睡眠的药物.
两者对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，无本质区 别。 小剂量—— 镇静作用（抗焦虑） 大剂量—— 催眠效果
具有抗精神病作用，无镇痛作用。
9
苯二氮卓类
(benzodiazepines, BZ or BDZ) •地西泮 •氟西泮 (diazepam , 安定) (flurazepam, 氟安定)
长效1-3d
•艾司唑仑（estazolam，舒乐安定） •奥沙西泮 •三唑仑 (oxazepam) (triazolam，三唑安定)
2
睡眠的意义
睡眠不是被动过程，而是一个主动过程；它由特定的睡
眠中枢进行调节，并与某些神经递质的代谢活动有关。 在睡眠中，肌肉组织得到休整，体力恢复，疲劳消除； 同时神经系统发育、记忆功能增强、恢复脑力活动。 长期剥夺睡眠危害比饥饿危害更大，能更快使机体损耗， 甚至死亡。
3
生理睡眠时相
GABA受体--BZ受体--Cl-通道是一个大分子复合体。
BZ类与脑内BZ受体结合，促进了GABA与GABAA受体
的结合，使Cl通道开放频率增加，Cl-内流增多，细胞
膜超级化，使GABA能神经的抑制功能增强。
12
常用制剂及特点
地西泮（diazepam,安定） 口服吸收快，半衰期较长，其代谢物仍有活性，故作用 持久。是癫痫持续状态首选药。 艾司唑仑（estazolam，舒乐安定）
4
药物对睡眠时相的影响
目前常用镇静催眠药都不同程度抑制快波睡眠，以
致影响记忆和学习。特别是巴比妥类，长期应用停药 后 REMS 反跳延长，引起病态焦虑，激惹易怒，多梦， 惊恐，呼吸、循环系统反应，导致停药困难（被迫重 新用药）；苯二氮卓类影响较小，故为首选。
5
失眠
失眠的类型
①难入睡②难熟睡③易醒④早醒
2.镇静催眠
3.抗惊厥
治疗破伤风,小儿高热惊厥,子痫,药物中毒性惊厥 。癫痫持续状态的首选药是地西泮.
4.中枢性肌肉松弛作用
增强脊髓突触前抑制功能，有较强的肌肉松驰作用，可缓 解人大脑损伤所致肌肉僵直。可用于脑血管意外，脊髓损 伤，腰肌劳损所致肌僵直。 11
作用机制
主要是通过增强中枢γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性作用 来实现的。
苯巴比妥是治疗强直阵挛性发作的首选
药物之一。
3.抗惊厥作用 抗高热、破伤风所致惊厥。常用
苯巴比妥钠肌注或异戊巴比妥肌注或静注。 4.麻醉 硫喷妥静脉给药用于诱导麻醉。
16
不良反应
1. 后遗效应(宿醉) 服药后次晨有头晕,困倦等症状。 2. 耐受性 3. 成瘾性 原因是诱导肝药酶,加速自身代谢。 长期应用可产生成瘾性，停药后出现 戒断症状，停药反应比鸦片类更为严
6
失眠治疗原则:
1.努力寻找病因，对因治疗。尤其要注重心理护理。 2.非药物治疗：食疗，环境因素，体育健身。 3.应用催眠药推荐使用最低有效量, 最短使用时期
7
镇静催眠药的副作用
镇静催眠药连服产生耐受性、习惯性、成瘾性。
成瘾者停药后出现戒断症状。 耐受性: 镇静催眠药连服1-2 周后机体反应性降 低，需增加剂量才能产生满意疗效。 习惯性: 久用镇静催眠药产生精神上的依赖。
口服吸收快，入睡迅速，维持10h，适用于频繁苏醒者。 副作用少，临床使用较多。
三唑仑（triazolam，三唑安定）
作用快、强、短，对入睡困难者有效。易产生耐受， 停药后常见反跳性失眠等。应短期用药，不超过 2-4 周。
13
不良反应
困倦，用药后避免驾驶汽车；
认知损害，导致远期记忆和知识获取能力降低 可加强酒精和其他中枢抑制剂的作用。
Hale Waihona Puke 成瘾性: 久用镇静催眠药产生躯体上的依赖。
8
分类及特点
巴比妥类—中枢非特异性药（普遍性）。随剂量增加产
生镇静、催眠、麻醉、昏迷死亡。曾认为是镇静催眠药 一般作用规律。 苯二氮卓类药不符合上述规律，即使很 大剂量也不产生麻醉。 苯二氮卓类—中枢特异性药（作用BZ受体），具有速效、 高效、安全的特点。取代巴比妥类而成为首选；还具有 明显抗焦虑作用，也是目前临床抗焦虑药的首选药。不
重并可致死。
4.急性中毒 导致严重的呼吸抑制和心血管中枢抑
制，是药物中毒致死的一个主要原因。17
其它: 水合氯醛
(chloral hydrate )
1. 口服易吸收，起效快，维持6-8h。
2. 主要用于催眠，尤适用于顽固性失眠及 其它催眠药无效的失眠。优点为不缩短快动 眼睡眠时相。停药时无REM延长。 3. 对胃肠道有刺激性。久用可引起耐受性， 依赖性和成瘾性。
14
巴比妥类
苯巴比妥（phenobarbital） 长、慢效类
异戊巴比妥（amobarbital） 中效类
司可巴比妥（secobarbital） 短效、快效类
硫喷妥（thiopental） 超短效，起效快
15
药理作用和临床应用
1.镇静催眠 抑制脑干网状上行激活系统。觉醒 后，有嗜睡感。已少用。
2.抗癫痫
表现：闭目、瞳孔缩小，呼吸、循
慢波睡眠（SWS） 非快动眼（NREMS）
生理睡眠 快波睡眠（FWS） 快动眼（REMS）
环功能稳定，无眼球快速转动 功能：促进生长、恢复体力
表现：肌肉松驰、血压↑ 、心率↑ 、 呼吸↑，多梦，伴有眼球快速转动 功能：记忆、智力及脑力恢复
入睡：SWS（80分～120分）→FWS（20分～30分）→SWS，成人一夜 交替4～6次。即：REMS+NREMS为1个周期，整个睡眠4-6个周期。
18
思考题
苯二氮卓类药物的适应症不包括哪一些？ A. 破伤风 B. 精神分裂 C. 癫痫发作 D. 失眠 E. 焦虑
19