药理学
论述药理学的概念

论述药理学的概念药理学是研究药物作用机制的学科,旨在为药物研发、临床用药和药品管理提供科学依据。
药理学主要涉及药物与机体相互作用的关系,包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程,以及药物对机体的作用和作用机制。
一、药理学的定义药理学是研究药物作用机制的学科,它涉及到药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程,以及药物对机体的作用和作用机制。
药理学的研究范围广泛,包括药物的化学结构、药理作用、临床应用、不良反应和药物相互作用等方面。
药理学的研究目的是为了指导临床用药,提高药物治疗效果,降低不良反应的发生率,并为新药的研发提供理论依据。
二、药理学的学科特点1.综合性:药理学是一门综合性的学科,它涉及到医学、药学、生物学、化学等多个领域的知识。
药理学的研究需要综合运用这些学科的知识,以全面了解药物的作用机制和临床应用。
2.实验性:药理学是一门实验性的学科,它的研究需要通过实验来验证和完善理论。
药理学的实验通常需要使用动物模型和细胞模型等实验材料,以模拟人体内的药物作用过程,从而更好地了解药物的作用机制和不良反应。
3.指导性:药理学的研究成果对临床用药具有指导意义。
药理学的研究可以帮助医生更好地了解药物的作用机制和临床应用,从而为患者提供更安全、有效的药物治疗方案。
4.发展性:随着医药科技的不断发展,药理学的研究也在不断深入和发展。
新的药物作用机制被不断发现,新的治疗策略和技术也不断涌现,这都为药理学的发展提供了新的机遇和挑战。
三、药理学的应用1.临床用药:药理学在临床用药方面具有重要的作用。
医生需要根据患者的病情和药物的作用机制来选择合适的药物治疗方案,同时需要监测药物的不良反应和相互作用等情况,以确保患者的用药安全和有效性。
2.新药研发:药理学在新药研发方面具有关键作用。
新药的研发需要基于对药物作用机制的了解和实验研究,而药理学的研究成果可以为新药的研发提供理论依据和支持。
3.药品管理:药理学在药品管理方面也具有重要意义。
药理学

药理学1. 药理学:是一门研究药物与机体(包括病原体)相互作用及其机制和规律,为指导临床合理用药,预防,诊断和治疗疾病提供基本理论依据的科学,分为药效学(是研究药物对机体的作用及规律)和药动学2.药物作用:是指药物与机体组织细胞间的初始作用,使功能兴奋(亢进)或抑制(麻痹)药物作用的治疗效果包括:治疗作用和不良反应治疗作用:指符合用药目的,能够防治疾病,有利于病人康复的药物作用3.不良反应:凡不符合用药目的并给病人带来不适甚至痛苦的药物反应称为不良反应4.半数有效量是指能引起50%的动物产生阳性反应的药物剂量,5.半数致死量:是指能引起50%的动物死亡的药物剂量,是药物的一个非常重要的参数。
6.治疗指数:表示药物的安全性,一般治疗指数越大,药物越安全,是半数致死量与半数有效量的比值,7.药物的体内过程包括了药物的吸收,分布,代谢和排泄过程8.常用给药途径药物吸收的速度依次为:气雾吸入>腹腔>舌下含服>肌肉注射>皮下注射>口服给药>皮肤给药9.第一关卡效应(首过效应):口服给药时药物在吸收过程中部分被肝脏和胃肠道黏膜的某些酶灭活代谢。
使进入体循环的药物量减少。
影响药物分布的因素:血浆蛋白结合率,局部血流量,组织亲和力,体液PH 值,体内屏障。
排泄的影响因素:滤过,尿液。
10.PH 值与药物酸碱度之间的关系?11.肝肠循环:被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排泄出去,经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏胆汁小肠间的循环。
12. 血浆半衰期:是指血浆药物浓度下降一半所需的时间,13.阝肾上腺素受体作用:分解脂肪,松弛支气管平滑肌,骨骼肌血管,扩张冠状动脉14.毛果芸香碱:可选择性激动M 受体,对眼和腺体作用明显,眼:缩瞳,降低眼压,调节痉挛(可用于治疗青光眼)15.肾上腺素:是过敏性休克的首选药物。
药理学名词解释

药理学名词解释第1章绪论药物(drug)是指用以预防。
诊断及治疗疾病的物质。
药理学(pharmacology)是一门研究药物与机体(包括病原体)相互作用规律及其机制的学科。
药物效应动力学(pharmacodynamic)研究药物对机体的作用及规律。
药物代谢动力学(pharmacokinetic)研究药物在体内的过程,即机体对药物处理的规律。
护用药理学(pharmacologyinnuring)第2章药物效应动力学作用(action)指药物与机体组织细胞间的初始作用效应(effect)是指药物的初始作用所引起的机体组织器官在功能和形态上的变化,是机体对药物反应的表现。
治疗作用(therapeuticaction)符合用药目的,能够防治疾病,有利患者康复的药理作用对因治疗(etiologicaltreatment)用药目的在于消除原发疾病因子,彻底治愈疾病的治疗对症治疗(ymptomatictreatment)用药目的在于改善症状,挽救患者生命的治疗不良反应(adverereaction)凡是不符合用药目的并给患者带来不适甚至痛苦的反应称为药物不良反应。
包括:副反应、毒性反应、变态反应、后遗效应、停药反应、特异质反应等。
副作用(idereaction)药物所固有的,在治疗量时出现的与治疗目的无关的药理效应。
后遗效应(reidualeffect)停药后血药浓度降到阈浓度以下时所残存的生物效应。
停药反应(withdrawalreaction)突然停药后原有疾病或症状加剧。
量效关系(doeeffectrelationhip)在一定范围内,药理效应随剂量增加而增大。
阈剂量(threholddoe)刚刚能引起药效的剂量。
又称最小有效剂量。
治疗量(therapeuticdoe)大于阈剂量能产生治疗效果而又不引起毒性反应的剂量。
又称有效量或常用量。
极量(ma某imaldoe)介于治疗量和最小中毒量之间的剂量,能引起最大效应而不至于中毒,又称最大治疗量。
药理学ppt课件

根据实验设计和目的,选择合适的统计方法和软件, 对数据进行统计分析。
结果解释
根据统计分析结果,对药物作用效果进行解释和评价 ,并撰写实验报告或论文。
06 药理学前沿研究与展望
神经药理学研究进展
总结词
神经药理学领域的研究在分子机制、药物作用靶点以及治疗策略等方面取得了重要进展,为神经性疾 病的治疗提供了新的思路和方法。
02
01
不良反应的处理
对于出现不良反应的患者,及时停药,采取 对症治疗措施,减轻患者痛苦。
04
03
药物的相互作用及合理用药
药物相互作用的方式
包括药效学相互作用、 药代动力学相互作用和 化学相互作用。
常见的药物相互作用
如抗生素与益生菌、降 糖药与利尿剂等。
合理用药的原则
根据患者的病情和药物 特点,选择合适的药物 和剂量,避免不必要的 药物使用。
水平。
心绞痛的药物治疗
β受体拮抗剂
01
通过抑制心脏β受体,减慢心率,降低心输出量,减
少心肌耗氧量,缓解心绞痛症状。
硝酸酯类药物
02 通过扩张冠状动脉血管,增加心肌供血,缓解心绞痛
症状。
阿司匹林
03
通过抑制血小板聚集,防止血栓形成,预防心肌梗死
和脑卒中等心血管事件的发生。
哮喘的药物治疗
01
吸入性糖皮质激素
间接作用
指药物通过影响机体的生理、生化过程而发挥药理作用。例 如,利尿药通过作用于肾脏,促进肾小管对水的重吸收,从 而发挥利尿作用。
药物的分类与作用特点
抗生素
1.A 主要用于治疗细菌感染性疾病,如青霉素类、 头孢菌素类、大环内酯类等。
抗炎药
1.B 主要用于治疗炎症性疾病,如非甾体抗炎
药理学完整详细版

第一篇绪言1、药理学(pharmacology):是研究药物与生物体(organism)之间相互作用规律及其机制的一门科学。
2、药物(drug):是影响机体生理机能及生化过程的化学物质,用以防治、诊断疾病。
也包括避孕药及保健药。
药理学在医学领域中的地位:——桥梁学科3、药物效应动力学(pharmacodynamics)(药效学):研究药物对机体的作用,包括药物的作用、机制、临床应用及不良反应等。
4、药物代谢动力学(pharmacokinetics)(药动学):研究机体对药物作用,包括药物的吸收、分布、转化及排泄的过程,特别是血药浓度随时间变化的规律。
5、研究目的:充分发挥药物的治疗效果,防治不良反应;帮助医药工作者合理用药;为寻找新药提供线索;阐明药物的作用机制6、药理学的学科任务:阐明药物作用的基本规律及其机制;指导临床合理用药;研究开发新药;为中医药现代化提供先进的研究方法。
7、药理学的研究方法:(1)基础药理学方法:①、实验药理学方法:以健康正常动物为实验对象,分整体/离体器官、细胞、微生物等作为研究对象,进行药效学和药动学研究。
②、实验治疗学方法:将正常动物造成类似于人体疾病的病理模型(如四氧嘧啶、SHR)进行药效学或药动学研究。
(2)临床药理学方法:以人体整体或离体器官、组织、体液等为研究对象,研究药物的药效学、药动学和药物的不良反应,并对药物的疗效和安全性进行评价。
9、新药研究过程:三个阶段:(1)药物临床前研究包括:药物的合成工艺、提取方法、理化性质、纯度、处方筛选、剂型选择、制剂工艺、质量控制、稳定性;药理、毒理、动物药动学等研究。
(2)临床研究:观察药物的疗效和不良反应。
Ⅰ期志愿者20-30例,找出安全剂量;Ⅱ期随机双盲法对照临床试验(100例);Ⅲ期选择特异体征病人300例。
(3)上市后药物监测。
社会性考查分析。
第二章药动学1、药物代谢动力学简称药代动力学、药动学。
是研究药物在体内变化规律的一门学科。
药理学

浓度-效应关系:药理效应与血药浓度的关系较为密切药理学研究常用。
(1)量反应:药理效应强弱有的是连续增减的量变,如血压升降、平滑肌舒缩等,用具体数量或最大反应的百分率表示。
(2)质反应:有些药理效应只能用全或无,阳性或阴性表示,如死亡与生存、抽搐与不抽搐等,必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。
2、最小有效量 (阈剂量或阈浓度):刚引起药理效应的剂量。
3、极量:引起最大效应而不发生中毒的剂量(即安全用药的极限)。
4、剂量:一般成人应用药物能产生治疗作用的一次平均用量。
5、治疗量:指药物的常用量,是临床常用的有效剂量范围,一般为介于最小有效量和极量之间的量。
6、常用量:比阈剂量大,比极量小的剂量。一般情况下治疗量不应超过极量。
7、最小中毒量:超过极量,刚引起轻度中毒的量。
8、致死量:超过中毒量,引起死亡的剂量。
关于药物剂量各国都制定了常用剂量范围,在药品说明书上有介绍。对毒性药品还规定了极量(包括单剂量、一日量及疗程量),超限用药造成不良后果,医生应负法律责任。
9、效价强度:药物达一定药理效应的剂量。反映药物与受体的亲和力,其值越小则强度越大。
第二章 药效学
掌握药物的基本作用:药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应等。
第一节 药物的作用
一、药物作用与药理效应
1.药物作用的基本表现
药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用,是动因,是分子反应机制,有其特异性。
临床药理学:以临床病人为研究和服务对象的应用科学,其任务是将药理学基本理论转化为临床用药技术,即将药理效应转化为实际疗效,是基础药理学的后继部分。
药理学完整版

药理学完整版第一单元药物作用的基本原理1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。
2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。
第二单元拟胆碱药一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)作用:直接作用于受体。
缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。
用途:治疗青光眼。
二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)作用:影响递质的代谢。
兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。
用途:重症肌无力。
尿潴留。
室上性心动过速。
第三单元有机磷酸酯类中毒与解救1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。
第四单元抗胆碱药一、阿托品作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹2、解除平滑肌痉挛3、抑制腺体分泌4、解除迷走神对心脏的抑制。
5、扩张血管,改善微循环6、提起抗诉乙酰胆碱7、兴奋中枢神经系统用途:1、虹膜捷状体炎2、内脏绞痛3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡4、缓慢型心律失常5、感染性休克6、有机磷酸酯类中毒禁忌:青光眼;前列腺肥大者。
二、山莨菪碱三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药第五单元拟肾上腺素药一、a和b受体激动药(一)肾上腺素用途:心跳骤停;抗休克;支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。
局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。
不良反应:心律失常,室颤(二)麻黄碱用于腰麻术中所致的血压下降二、a受体激动药(一)去甲肾上腺素用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压上消化道出血延长局麻药的局麻作用。
不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)急性肾衰。
(二)间羟胺三、b受体激动药(一)异丙肾上腺素用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭II、III房室传导阻滞支气管哮喘休克(二)多巴酚丁胺用途:心源性休克;充血性心衰四、a、b、DA受体激动药多巴胺用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。
充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰急性肾衰常合用利尿药。
药理学

(如皮肤)细胞膜。
被动转运: 简单扩散
滤过
载体转运:主动转运
易化扩散
药物代谢动力学
简单扩散:药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运
非极性、解离度小或脂溶性强的药物容易通过。
药物代谢动力学
滤过:药物分子借助流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水
性通道,由细胞膜的一侧到达另一侧
药物代谢动力学
被动转运的特点:
pharmakon(药物、毒物)和 logos(道理)缩 合演变而成。
药理学的发展史
1.传统本草学
《神农本草经》(Sheng Nong’s Herbal Classic): 中国最早的中药学著作,起源于神农氏,汉代正式 编撰,载药365种。 《新修本草》是我国第一部药典,载药884种 《本草纲目》(Compendium of Materia Medica ): 明朝李时珍撰,五十二卷,收药1892种,药方 11000余条,插图1160幅 。被译成英、日、德、俄、 法、拉丁7种文字。至今仍是某些领域医药工作者的重 要参考书。
临床研究
clinical study
上市后药物监测 postmarketing surveillance
新药研究的步骤:
临床前研究 药学研究(生产工艺、质量控制和稳定性等)
药理学研究(药动学和药效学) 毒理学研究(急性毒性、慢性毒性和特殊毒性等)
临床研究 Ⅰ期:初步的临床药理学及人体安全性评价试验(20~30例)
动受体而产生效应。
B.拮抗药:亲和力高,无内在活性,无效应力
药物代谢动力学
是研究药物的吸收、分布、代谢、排泄的过程。
体循环
吸收
游离型药
分布
组织器官
Free
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《药理学》期末考试试卷(A卷)
一、名词解释。
(2*5=10分)
1、MIC:(最低抑菌浓度)能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。
2、半衰期:通常指血浆半衰期,即血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
3、抗菌谱:系泛指一种或一类抗生素(或抗菌药物)所能(或杀灭)微生
物的类、属、种范围。
4、受体激动剂:与受体有较强亲和力,又有较强内在活性的药物。
5、协同作用:协同作用是指不同激素对同一生理效应都发挥作用,从而达
到增强效益的结果。
二、单项选择。
(2*20=40分)
1、下列抗高血压药物中,哪一药物易引起刺激性干咳(B)
A.维拉帕米
B.卡托普利
C.氯沙坦
D.硝苯地平
2、长期应用糖皮质激素,突然停药不会引起(A)
A.肾上腺皮质功能亢进
B.肾上腺皮质功能不全
C.肾上腺危象
D.肾上腺皮质萎缩
3、H2受体阻断药对下列何种病疗效最好(B)
A.结肠溃疡
B.十二指肠溃疡
C.卓-艾综合征
D.口腔溃疡
4、巨幼红细胞性贫血病人合并神经症状时必须应用(A)
A.维生素B12
B.叶酸
C.红细胞生成素
D.硫酸亚铁
5、H1受体阻断药产生中枢抑制作用的机制是(A)A.阻断中枢H1受体
B.兴奋中枢胆碱受体
C.和奎尼丁样作用有关
D.和中枢抗胆碱作用有关
6、治疗伤寒和副伤寒病的首选药物是(A)
A.氯霉素
B.四环素
C.土霉素
D.多西环素
7、下列有关氨基糖苷类抗生素的叙述错误的是(C)A.溶液性质较稳定
B.对革兰阴性菌作用强
C.易透过血脑屏障,但不易透过胎盘
D.抗菌机制是阻碍细菌蛋白质的合成
8、有关维生素K的叙述,错误的是(C)
A.天然维生素K为脂溶性
B.参与凝血因子的合成
C.对于应用链激酶所致出血有特效
D.维生素K1注射过快可出现呼吸困难
9、有关胰岛素对糖代谢的影响正确的叙述是(C)A.抑制糖原的合成和贮存
B.减慢葡萄糖的氧化和酵解
C.抑制糖原分解
D.加速糖原异生
10、下列哪种情况不首选胰岛素(A)
A.Ⅱ型糖尿病患者经饮食治疗无效
B.I型糖尿病
C.糖尿病并发严重感染
D.妊娠糖尿病
11、糖尿病患者高渗性昏迷抢救宜选用(B)
A.胰岛素皮下注射
B.胰岛素静脉注射
C.格列齐特口服
D.罗格列酮口服
12、下列哪项不属于氨基糖苷类药物的不良反应(D)
A.变态反应
B.神经肌肉阻断作用
C.肾毒性
D.骨髓抑制
13、阿司匹林的抗血小板作用机制为(A)
A.抑制血小板中TXA2的合成
B.抑制内皮细胞中TXA2的合成
C.激活环氧酶
D.促进内皮细胞中PGI2的合成
14、极化液常用于心肌梗死并发的心律失常,其中胰岛素有何作用(B)A.加速心肌葡萄糖的氧化以供能
B.促进K+进入细胞内
C.减少游离酮体,预防酮症酸中毒
D.纠正低血钾
15、地西泮的药理作用机制是(C)
A.不通过受体,直接抑制中枢
B.与苯二氮卓受体结合促进GABA与其受体结合,延长Cl-通道开放时间C.与苯二氮草受体结合促进GABA与其受体结合,增加Cl-通道开放频率D.作用于GABA受体,增强GABA神经元的功能
16、异烟肼抗结核杆菌的作用机制是(A)
A.抑制细菌分枝杆菌酸的合成
B.影响细菌胞质膜的通透性
C.抑制细菌核酸代谢
D.抑制细菌细胞壁的合成
17、用于支气管哮喘的药物是(D)
A.去甲肾上腺素,肾上腺素
B.多巴胺,麻黄碱
C.异丙肾上腺素,多巴胺
D.肾上腺素,异丙肾上腺素
18、对于β受体阻断药不属于禁用或慎用的是(B)
A.支气管哮喘
B.青光眼
C.外周血管痉挛性疾病
D .心脏传导阻滞
19、阿托品的下列哪一项作用与阻断M 受体无关(C )
A .松弛胃肠平滑肌
B .抑制腺体分泌
C .扩张血管,改善微循环
D .瞳孔扩大
20、对于β受体阻断药不属于禁用或慎用的是(B )
A .支气管哮喘
B .青光眼
C .外周血管痉挛性疾病
D .心脏传导阻滞
三、填空题。
(1*20=20分)
1、药物从用药部位机体到离开机体,经过 吸收 、 分布 、代谢和排泄几个过程。
2、药物不良反应包括 副反应、毒性反应、过敏反应、后遗效应和停药综合症。
3、降血糖药共同的主要不良反应是低血糖。
4、 M 受体激动时,心血管抑制、内脏平滑肌兴奋(收缩加强)、瞳孔扩大、腺体分泌增加。
5、治疗心绞痛的药物可分为硝酸酯类、β受体阻断剂、钙拮抗剂。
6、严重肝肾功能不良的中度糖尿病患者宜选用的降血糖是胰岛素。
7、长期应用糖皮质激素停药过快可致反跳现象和停药症状。
8、阿司匹林具有解热、镇痛、抗炎抗风湿、抑制血栓形成、抑制体内前列腺生物合成。
9、青霉素G 的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。
10、阿托品对青光眼、前列腺肥大病人应禁用。
四、简答题。
(3题,共18分)
(6分)
阿托品为M胆碱受体阻断药,其临床药理作用主要表现在: 1.抑制腺体分泌
2.对眼的作用:(1)扩瞳;(2)眼内压升高;(3)调节麻痹。
3.松弛平滑肌
4.对心脏的作用:引起加快心率,可解除迷走神经对心脏的抑制。
5.扩张血管、改善微循环与阻断M受体无关,是对血管平滑肌的直接松弛作用。
6.兴奋中枢神经
临床应用有:①、解除平滑肌痉挛
②、制止腺体分泌
③、眼科应用:1)虹膜睫状体炎;2)验光、检查眼底
④、缓慢型心律失常
⑤、抗休克(6)、解救有机磷酸酯类中毒。
2、列举各类肾上腺素受体激动药的代表药(6分)
分类及代表药
1. α受体激动药:
α1、α2 受体激动药去甲肾上腺素、间羟胺
α1 受体激动药甲氧明
α2 受体激动药可乐定
2. β受体激动药:
β1、β2 受体激动药异丙肾上腺素
β1 受体激动药多巴酚丁胺
β2 受体激动药沙丁胺醇
3. α、β受体激动药:肾上腺素、麻黄碱
4. α、β、DA 受体激动药:多巴胺
3、试述阿司匹林的不良反应(6分)
短期服用副作用少;长期大量抗风湿则有不良反应。
1.胃肠道反应。
内源性PG对胃粘膜有保护作用,如将PGE2与乙酰水杨酸同服,可减少后者引起的胃出血,其疗效与PGE2的剂量成比例,乙酰水杨酸致溃疡可能与它抑制胃粘膜合成PG有关。
胃溃疡患者禁用。
2.出血和凝血障碍。
一般剂量乙酰水杨酸就可抑制血小板聚集,延长出血时间。
大剂量或长期服用,还能抑制凝血酶元形成,延长凝血酶原时间,易引起出血。
3.过敏反应。
4.水杨酸反应。
乙酰水杨酸剂量过大(5g/日)时,可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退,总称为水杨酸反应。
5.瑞夷(Reye)综合征。
表现为严重肝功能不良合并脑病,虽少见,但可致死,宜慎用。
6.阿司匹林哮喘。
由于药物抑制了COX,使PGs合成受阻,引起支气管痉挛,诱发哮喘。
五、问答题。
(1题,共12分)
βR 阻断药:能与去甲肾上腺素能神经递质or Adr 受体激动药竞争βR,从而
拮抗β型拟肾上腺素作用。
[共同特点]1.β受体阻断作用
2.内在拟交感活性
3.膜稳定作用
[药理作用]
1、βR 阻断作用
(1)心血管系统
1)心脏:
阻断心脏β1R,心率↓,心肌收缩力↓,心输出量↓,心肌耗氧量↓。
(对
正常人休息时心脏几无影响,对交感N 张力增强(运动、应激和某些病理状
态)明显抑制)
2)延缓心房和房室结的传导,房室传导时间↑
3)血管:肝肾骨骼肌血流量↓阻断β2R,心输出量↓,反射性兴奋交感神经,血管收缩。
(2)支气管平滑肌:
阻断β2R, 使平滑肌收缩,呼吸道阻力↑对哮喘患者可诱发或加重哮喘发
作。
(β1R 较弱)
(3)代谢:抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解; 减弱AD 引起的升血糖反应.(脂肪分解与激动β1R ,β3R 有关,肝糖原分解与与激动α1R ,β2R 有关)(4)抑制肾近球细胞的β1R,抑制肾素释放
2、内在拟交感活性
某些βR 阻断药与βR 结合后,除了阻断βR 外,还能部分激动βR 的作用,称为内在拟交感活性。
(如吲哚洛尔和醋丁洛尔.)
优点:抑制心收缩力,减慢心率和收缩支气管作用弱于其他不具 ISA 的药物
3、膜稳定作用
能降低细胞膜对Na+,K+等阳离子的通透性,稳定心肌细胞膜,则降低其兴奋性和延长有效不应期—抗心律失常。
但治疗作用与膜稳定作用无关.
4、其他:减少房水生成,降低眼内压(噻吗洛尔)0.25% or 0.5%滴眼——治疗青光眼
普萘洛尔抗血小板聚集作用
[临床应用]
1、过速型心律失常、高血压病。
2、心绞痛、心肌梗塞。
3、青光眼。
4、偏头痛
5、高血压
6、充血性心力衰竭
7、其他:a. 甲亢和甲亢危象的辅助治疗及甲亢的术前准备(甲状腺功能亢进的辅助
治疗:普萘洛尔)减轻症状(病人βR 增多,对儿茶酚胺反应性增高)b.青光眼(噻
吗洛尔)。