抗溃疡药乙酰胺基己酸锌的合成
胃溃疡吃什么药,常见的药物治疗【医学养生常识】
胃溃疡吃什么药，常见的药物治疗
文章导读
有的胃溃疡患者没有什么症状，有的就会反复发作，出现胃痛，体重减轻的
症状，特别是进食后疼痛感更明显，治疗胃溃疡常见的就是药物治疗，要按时服药，生活
有规律。
(1)增强黏膜抵抗力的药物：已经证明生胃酮能使门诊胃溃疡病病人的溃疡加速愈合，但因为它具有甘草的类似醛固酮的副作用(钠潴留、高血压、低钾血症)而使其应用受到
限制。
它的作用方式可能与增加胃黏液的生成、分泌和黏度，抑制胃蛋白酶的活性和延长
胃黏膜细胞的寿命有关。
用狗做的动物实验证明生胃酮还可以大大减少胆汁对胃黏膜的损害。
去甘草酸甘草制剂在动物实验中获得类似结果。
虽然临床试验表明这种制剂的效果不
如生胃酮，但它具有比较小的副作用的优点。
胶体次枸橼酸铋、硫糖铝和醋氨己酸锌系
另外三种增强黏膜抵抗力的药物，已经证明它们在使胃溃疡愈合上和组胺H2受体拮抗药
效果相同。
替普瑞酮和组胺H2受体拮抗药合用，不仅可以加速胃溃疡的愈合，而且还可
以提高溃疡的愈合质量。
(2)消胆胺：消胆胺(cholestyramine)可以和胆汁酸结合，因而在理论上它能减少胆汁
酸对胃黏膜的损伤，并加速胃溃疡的愈合。
一个具有对照的试验研究表明它不影响溃疡的
愈合速率，但应用消胆胺的病人溃疡平均缩小率较高。
这种制剂也应用于胃外科手术后发
生胆汁反流性胃炎和食管炎的病人并具有一定效果。
在理论上，这种制剂效果不好的原因
可能是一昼夜的大部分时间胆汁均在胃内停留，而药物在胃内的时间很短。
另外，在pH2
左右时，消胆胺结合胆汁酸的能力也显著减少。
一种新的氨基己酸合成工艺研究
2019年01月一种新的氨基己酸合成工艺研究赵朋伟1李丹1宋润1邢亚峰2成一飞2（1.河北省聚酰胺新材料工程技术研究中心，河北沧州061113；2.沧州旭阳化工有限公司，河北沧州061113）摘要：称取适量的己内酰胺，加入稀释好的稀盐酸将其溶解并进行反应，抽真空脱水后得到白色粉末固体。
然后用乙醇溶解固体后，再添加三乙胺反应，得到的粗产品用乙醇打浆洗涤精制后得到最终产品。
关键词：稀盐酸；乙醇；三乙胺；打浆洗涤6-氨基己酸作为最常见的精细化工产品广泛用于材料合成领域[1-3]。
例如，四川大学钱志勇等人用6-氨基己酸、己二酸和己二醇为原料合成了结构如图1a 所示的可生物降解共聚物（J.Polym.Res.,2007,14,31）；Abdullah 等人用氯铂酸钾和6-氨基己酸为原料合成了具有导电能力的聚合物材料（图1b.J.Ma⁃ter.Environ.Sci.,2011,2(4),357）；Barton 等人报道了一种结构如图1c 所示的聚合物材料，材料中氨基己酸的结构片段赋予该材料具有抑制绿脓杆菌生长的功能（ACS Appl.Mater.Interfac⁃es,2017,9,6704）。
除了用于合成功能材料外，6-氨基己酸还是醋氨己酸锌和奈立磷酸两种药物的原料（图2）。
其中，醋氨己酸锌可用于治疗胃和十二指肠溃疡以及慢性胃炎等；而奈立磷酸作为全球唯一一种批准用于新生儿、小儿和成人的二磷酸盐，可用于治疗成骨不全症和变形性骨炎等。
此外，6-氨基己酸本身具有止血功能，可以用于外科手术时的渗血或局部出血、咯血、消化道出血及妇产科出血性疾患等，市场价值高达十几万元/吨。
由此可见，通过简单易行的生产工艺将公司自产的己内酰胺转化成为市场价值更高，用途更广的6-氨基己酸意义非凡。
图1具有氨基己酸结构片段的聚合物材料图2醋氨己酸锌和奈立磷酸的化学结构式目前，6-氨基己酸生产商多以外购的己内酰胺为原料通过在盐酸水溶液中水解到6-氨基己酸盐酸盐，然后用离子交换树脂进行置换，进而浓缩得到目标产物（图3）。
各系统常用药物的不良反应及药学监护 -(华医) 继续教育考试答案
各系统常用药物的不良反应及药学监护药品不良反应概述单选题：每道题只有一个答案。
1、妊娠（A）周内是药物致畸最敏感的时期A、12B、20C、24D、28E、302、下面选项中，不属于A型不良反应特点的是（E）A、常见B、剂量相关C、时间关系较明确D、具有可重复性E、非预期3、属于B型药品不良反应的是（B）A、继发反应B、过敏反应C、首剂效应D、副作用E、撤药反应4、下列选项中，不属于B型不良反应特点的是（A）A、常见B、较严重C、时间关系较明确D、发生率低5、不属于A型药品不良反应的是（D）A、继发反应B、毒性反应C、首剂效应D、特异质反应E、撤药反应6、南星止痛膏的正确的用法是（D）A、1贴，tidB、1贴，bidC、1贴，每日一次D、1贴，隔日一次E、1贴，q72h心血管系统治疗药物的不良反应及药学监护单选题：每道题只有一个答案。
1、下列非地高辛的不良反应的是（B）A、黄绿视B、高血压C、昏睡D、呕吐E、心律失常2、下列可引起牙龈增生的药物是（A）A、硝苯地平B、缬沙坦C、氢氯噻嗪D、贝那普利3、下列哪类药物的主要不良反应是过敏反应的是（C）A、他汀类B、胆固醇吸收抑制剂C、PCSK9抑制剂D、贝特类E、烟酸类4、服用地高辛，血钾<（A）mmol/L补钾，补钾后监测血钾A、3.4B、4.4C、5.4D、6.4E、45、下列可引起干咳的药物是（D）A、硝苯地平B、螺内酯C、氢氯噻嗪D、贝那普利E、美托洛尔6、（B）是应用ACEI最严重的、有潜在致命风险的并发症A、干咳B、血管性水肿C、低钾血症D、高尿酸血症E、血糖、血脂异常神经系统治疗药物的不良反应及药学监护单选题：每道题只有一个答案。
1、可导致血氨升高的抗癫痫药物为（A）A、丙戊酸B、卡马西平C、左乙拉西坦D、奥卡西平E、吡仑帕奈2、强直或失张力发作的一线药物是（A）A、丙戊酸B、托吡酯C、卡马西平D、奥卡西平E、加巴喷丁3、（C）避免与抗抑郁药物、利奈唑胺、哌替啶、卡马西平合用A、复方左旋多巴B、多巴胺受体激动剂C、单胺氧化酶B抑制剂D、抗胆碱能药E、抗震颤麻痹药4、可导致女性多囊卵巢综合征，育龄期女性不建议服用的抗癫痫药物为（A）A、丙戊酸B、卡马西平C、左乙拉西坦D、奥卡西平E、吡仑帕奈5、转氨酶升高大于（E）倍禁用莫西沙星A、1B、2C、3D、4E、56、禁与氨甲喋呤合用的抗血小板药物是（A）A、阿司匹林B、氯吡格雷C、替格瑞洛D、吲哚布芬E、双嘧达莫血液系统治疗药物的不良反应及药学监护单选题：每道题只有一个答案。
案例8 抗溃疡药美沙拉嗪原料药的合成
案例8 抗溃疡药美沙拉嗪原料药的合成抗溃疡药美沙拉嗪（Mesalazine）,化学名：5-氨基水杨酸，1985年由英国首次上市，目前广泛用于治疗溃疡性结肠炎。
药效学研究表明：该药通过作用于肠道炎症黏膜，抑制引起炎症的前列腺素合成及炎性介质白三烯的形成，从而对肠道壁起显著的抗炎作用。
美沙拉嗪原料药的合成是以水杨酸为原料，在苯环上引入硝基，然后将硝基还原。
合成路线如下：COOHOH HNO3COOHOHO2NFe,HClCOOHOHH2N水杨酸（2-羟基苯甲酸）5-硝基-2-羟基苯甲酸（美沙拉嗪）5-氨基-2-羟基苯甲酸问题：该合成的关键是在水杨酸的苯环特定的位置上引入硝基的反应。
硝基是通过什么反应引入的？其反应机制是什么？引入的硝基为什么进入5-位？案例分析：苯环上的硝基是通过硝化反应引入的，其反应机制是属于亲电取代反应：硝酸产生亲电试剂NO2+进攻苯环，形成碳正离子中间体，然后脱去质子，在苯环上引入硝基。
硝基进入的位置是由水杨酸上的羟基和羧基共同决定的。
羟基为邻对位定位基，羧基为间位定位基，两者的定位效应一致。
拓展：由1,3-苯二酚(俗名:雷琐酚，间苯二酚)合成2-硝基-1,3-苯二酚(又名2-硝基雷琐酚)时，采取的合成路线如下：OHOH 24OHOHSO3HHO3SHNO3OHOHSO3HHO3S NO2水蒸气蒸馏OHOHNO224问题：为什么不能直接硝化？磺化反应在有机合成上有什么意义？案例分析：由于１,３-苯二酚的4,6位很容易硝化,反应过程中为了使4,6位不被硝化，必须先把这两个部位保护起来，即在4,6位引入磺酸基，再硝化时，磺酸基和羟基的定位效应一致，反应完成以后再水解去掉保护基磺酸基，生成2-硝基1,3-苯二酚。
磺化反应可逆，磺酸基能上能下，利用它的占位作用以便使取代基进入所需位置。
应激性胃溃疡治疗的研究进展
应激性胃溃疡治疗的研究进展摘要：由于胃肠黏膜被胃消化液自身消化致使超过粘膜肌层的组织损伤称消化性溃疡。
最为常见的是胃及十二指肠。
长时间饮酒、服用固醇类药物、不良生活习惯和精神因素是诱发此病的原因。
本文就应激性胃溃疡的治疗作一综述。
关键词：应激性胃溃疡质子泵抑制剂抗酸剂【中图分类号】r-0 【文献标识码】b 【文章编号】1671-8801（2012）01-0031-02临床发病率约10%-12%的常见消化系统疾病应激性胃溃疡，其癌变率可达1%～3%，具有病程长、易复发的特点，同时也是一种多因素引发的疾病，到目前未完全清楚其复杂病因[1]。
1 病因和发病机制一大部分溃疡患者是由于化学因素导致，即长时间饮酒、服用固醇类药物。
还有因为生活习惯和精神因素而诱发此病，不良的情绪活动可使迷走神经兴奋，使胃酸分泌过多。
此外，感染因素（幽门螺杆菌）也是慢性活动性胃溃疡和慢性胃炎的主要的诱因[2]，但难以解释清楚，溃疡患者只占hp感染患者的少数[3]。
2 治疗方法2.1 质子泵抑制剂。
2.1.1 埃索美拉唑。
新型质子泵抑制剂——埃索美拉唑（ppi）通过抑制h+-k+-atp酶来控制h+进入胃，减少胃酸分泌，保护胃黏膜[4]，作为最新的ppi来联合阿莫西林克、克拉维酸钾和替硝唑起效更快，作用更强[5]。
2.1.2 奥美拉唑。
强效质子泵抑制药——奥美拉唑具有特异性，作用于胃黏膜壁细胞，可降低胃壁细胞膜中的质子泵h+-k+-atp酶的活性，控制胃酸分泌，促进溃疡愈合，同时可以作为协同抗菌药增强对坳的杀灭作用[6]，奥美拉唑、克拉霉素和阿莫西林的三联疗法治疗胃溃疡，具有疗效好、低复发、不良反应少等优势，在临床上有推广价值。
2.1.3 康复新液。
美洲大蠊干燥虫体乙醇提取物——康复新液含有肽类、多元醇类、表皮生长因子、粘糖氨酸和多种氨基酸等活性物质。
研究表明，它可以促使表皮和肉芽组织活跃，使黏膜毛细血管和局部血液循环得到改善，加速创面修复。
一种促进胃溃疡愈合的氨基酸水凝胶及其制备方法
一种促进胃溃疡愈合的氨基酸水凝胶及其制
备方法
胃溃疡是一种常见的胃部疾病，常常导致胃黏膜发生损伤和溃疡形成。
为了促
进胃溃疡的愈合，科研人员已经研发出了一种新型的氨基酸水凝胶及其制备方法。
氨基酸水凝胶是由特定的氨基酸组成的胶体物质，具有优异的生物相容性和生
物可降解性。
这种水凝胶能够形成稳定的胶体结构，有利于溃疡表面的修复和愈合。
制备氨基酸水凝胶的方法如下：首先，选择适合的氨基酸，例如丙氨酸、谷氨
酸等，通过溶解在适量的溶剂中。
然后，利用特定的交联剂或者经过化学改性的氨基酸，进行交联反应或者共价键反应，形成水凝胶的网状结构。
最后，通过离心、减压干燥等工艺步骤，制备出稳定的氨基酸水凝胶。
这种氨基酸水凝胶具有以下几个优势：首先，由于水凝胶具有良好的黏附性和
附着性，可以稳定地附着于胃黏膜表面，加速溃疡的修复过程。
其次，氨基酸作为构成凝胶的主要成分之一，可以提供必需的营养物质，促进组织再生和胃黏膜的愈合。
此外，水凝胶具有良好的保湿性和渗透性，有助于维持胃黏膜的湿润环境，减少愈合过程中的疼痛和不适感。
总结而言，这种新型的氨基酸水凝胶及其制备方法能够促进胃溃疡的愈合。
它
具有优异的生物相容性和生物可降解性，能够提供营养物质，并且稳定附着于胃黏膜表面，提供湿润环境，加速溃疡修复。
这个制备方法为胃溃疡的治疗提供了新的途径和选择。
药物化学CJ-抗过敏药及抗溃疡药物
儿童得过与过敏反应有关的皮肤病，特别是湿疹。
❖ 在中国，过敏性鼻炎的患者接近1.5亿，过敏性哮喘的患
者接近2000万，
❖ 世界卫生组织（WHO）把该类疾病列为“21世纪重点研
究和预防的疾病”。
11
早期经典的抗组胺药物
1933年在研究抗疟作用时，发现哌罗克生
• 西替利嗪是欧洲主要抗组胺药，在我国亦
占有压倒性优势
38
第二代非镇静性抗组胺药
氯雷他定
loratadine
开瑞坦片
先灵葆雅公司
Cl
N
N
O
O
非镇静性
长效三环类抗组胺药
39
第二代非镇静性抗组胺药
Cl
氯雷他定
loratadine
N
开瑞坦片
先灵葆雅公司
N
O
O
• 为强效选择性H1受体拮抗剂，但没有抗胆碱能活性和中
❖ 近20年全球变态反应性疾病发病率成倍增长，世界变态
反应组织（WAO）指出，全球变态反应患病率高达22%
❖ 美国过敏性疾病的发病率约为20％-40％，已成为美国第
六大慢性疾病。
❖ 欧洲季节性过敏性鼻炎（花粉症）在欧洲的发病率约为1
0％-20％
❖ 英国1/3的人在一生的某个时期会发生过敏反应，1/5的
51
第二节 抗溃疡药
（Antiulcer Drugs）
消化性溃疡是常见和多发的疾病之一。曾有人估计在一
般人口中，约有5-10% 在其一生中某一时期，患过胃或十二
指肠溃疡。
53
溃疡的成因图
防御因子
攻击因子
粘膜、粘液
局部粘膜的血流
新型药物中间体2-氨基香兰素的合成
新型药物中间体2-氨基香兰素的合成
2-氨基香兰素是一种新型药物中间体，主要有应用于抗肿瘤、抗感染和抗炎药物的合成中。
其合成方法总的来说可以分为两步：第一步和第二步。
首先，在第一步中，异丁酰胺和碳酸二甲酯会被连接成一种有机物，即 3-氨基-4-羟基-5-吡唑酮。
然后将3-氨基-4-羟基-5-吡唑酮在三氯乙酸的环境中反应，产生2’-氨基-3-羟基-4’-磺酰基-3”-吡啶，它是 2-氨基香兰素的前体。
接着，在第二步中，将2’-氨基-3-羟基-4’-磺酰基-3”-吡啶作为原料，它将首先与溴化乙烷在三氯乙酸/硫酸浓溶液中反应，形成
2'-溴-3-羟基-4'-磺酰基-3”-吡啶。
然后将其与三苯基铵反应，并在考尔森-克里马拉夫反应中处理，即产生抗生素类似物和2-氨基香兰素共用的活性中间体——2-氨基香兰素。
最后，将2-氨基香兰素与有机硅和苯基六甲基膦（PEG-6）反应，可以得到最终的新型抗炎药物 2-氨基香兰素。
总之，2-氨基香兰素的合成可以分为两步：第一步将异丁酰胺和碳酸二甲酯连接成3-氨基-4-羟基-5-吡唑酮，再在三氯乙酸环境中反应生成2’-氨基-3-羟基-4’-磺酰基-3”-吡啶；第二步中，2’-氨基-3-羟基-4’-磺酰基-3”-吡啶将与溴化乙烷、三苯基铵及苯基六甲基膦（PEG-6）反应，最终得到2-氨基香兰素作为新型药物中间体。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
抗溃疡药乙酰胺基己酸锌的合成
何伍;罗宣德
【期刊名称】《中国医药工业杂志》
【年(卷),期】1995(26)3
【摘要】抗溃疡药乙酰胺基己酸锌的合成何伍，罗宣德（中国医药研究开发中心，北京１０２２０６）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＡＮＴＩＵＬＣＥＲＡＴＩＶＥＺＩＮＣ６－ＡＣＥＴＡＭＩＤＯＣＡＰＲＯＡＴＥ￥ＨＥＷｕ；ＬＵＯＸｕａｎ－Ｄｅ（ＮａｔｉｏｎａｌＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆ...
【总页数】2页(P104-105)
【关键词】乙酰胺基己酸锌;抗溃疡药;合成
【作者】何伍;罗宣德
【作者单位】中国医药研究开发中心
【正文语种】中文
【中图分类】TQ463.25;R975.6
【相关文献】
1.6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究 [J],
2.抗炎及抗消化性溃疡药醋氨己酸锌的合成 [J], 胡湘南;余瑜;严燊和
3.醋氨己酸锌抗胃溃疡作用研究 [J], 张利利
4.新型抗溃疡药—肌肽锌的合成 [J], 庞华;张君仁
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。