单元测验二第五八九十章试卷

2010－2011学年第二学期《实用药物化学》单元测验二
班级姓名学号成绩
一、填空题（每空1分，共20分）
1、安钠咖是咖啡因与苯甲酸钠通过分子间氢键生成的复盐。

2、紫尿酸铵反应是黄嘌呤生物碱特有反应。

3、到目前为止，所学到的药物中是油状液体的有恩氟烷、尼可刹米、氯贝丁酯。

4、螺内酯的体内活性代谢产物是坎利酮，氯贝丁酯的体内活性代谢产物是氯贝酸。

5、新药研发包括两个阶段：先导化合物的产生和先导化合物的优化。

6、先导化合物的优化可通过生物电子等排理论、剖裂，拼合原理、前药原理、软药原理等原理。

7、氯贝丁酯有特异臭味，对胃肠道有刺激性，故制成胶丸服用。

硝酸甘油首过效应严重，故制成舌下含片剂型。

8、奎尼丁具有右旋光性，与抗疟药奎宁为非对映异构体。

9、普鲁卡因胺是麻醉药普鲁卡因结构改造的衍生物，以酰胺代替酯结构而得，运用的是生物电子等排理论原理。

三、多选题（每题2分，共20分）
二、单选题（每题1分，共25分）
1、具有酰胺类结构的中枢兴奋药是（B ）。

A 咖啡因
B 吡拉西坦
C 呋塞米
D 甲氯芬酯
2、氢氯噻嗪按化学结构属于下列哪一类利尿药（D）。

A 多元醇类
B 有机汞类
C 蝶啶类
D 苯并噻嗪类
3、苯甲酸钠咖啡因（安钠咖）可溶于水，是因为（B）。

A 利用苯甲酸的酸性和咖啡因的碱性形成盐而溶于水
B 苯甲酸钠与咖啡因形成复盐，因形成分子间氢键，增加了水溶性
C 苯甲酸与咖啡因形成了螯合物
D 在咖啡因结构中引进了斥电子基团
4、下列哪个药物与碱共热时具有氨臭，与钠石灰共热，生成吡啶的特殊臭味（A）。

A 尼可刹米
B 甲氯芬酯
C 吡拉西坦
D 咖啡因
5、下列不能改善脑功能的药物是（D）。

A 吡拉西坦
B 奥拉西坦
C 茴拉西坦
D 舒巴坦
6、具有甾体母核的利尿药是( D )。

A 呋噻米
B 依他尼酸
C 氨苯蝶啶
D 螺内酯
7、下列哪项叙述与硝苯地平不符（C）。

A 又名硝苯吡啶、心痛定
B 常用于预防和治疗冠心病、心绞痛
C 极易溶解于水
D 遇光极不稳定，易发生歧化作用
8、可发生异羟肟酸铁反应的药物是（A）。

A 氯贝丁酯
B 硝苯地平
C 普萘洛尔
D 肾上腺素
9、可发生重氮化-偶合反应的药物是（A）。

A 普鲁卡因胺
B 硝苯地平
C 普萘洛尔
D 肾上腺素
10、降压药卡托普利的类型是（B）。

A 钙敏化剂
B ACEI
C 钙拮抗剂
D 肾上腺素能受体拮抗剂
11、具有酰胺结构的药物是（D）。

A 普萘洛尔
B 氯贝丁酯
C 吉非贝齐
D 普鲁卡因胺
12、能与2，4-二硝基苯肼反应生成腙的药物是（D）。

A 普萘洛尔
B 美西律
C 硝苯地平
D 胺碘酮
13、辛伐他汀属于哪种类型的药物（B）。

A ACEI
B HMG-CoA还原酶抑制剂
C 钙拮抗剂
D 肾素抑制剂
14、下列哪个药物受撞击或高热会有爆炸危险？（B）。

A 硝苯吡啶
B 硝酸甘油
C 普萘洛尔
D 胺碘酮
15、下列药物中哪个不是抗高血压药( C )。

A 卡托普利
B 氯沙坦
C 洛伐他汀
D 依那普利
16、本身具有生物活性，在体内经可控制的代谢作用后转为无活性和无毒性化合物的药物是（ D）。

A 代谢拮抗物
B 生物电子等排体
C 前药
D 软药
17、生物电子等排理论主要应用于( B )。

A 先导化合物的产生
B 先导化合物的优化
C 药物的体内代谢研究
D 降低药物解离度
18、属于咪唑类的抗溃疡药是（B）。

A 氢氧化铝
B 西咪替丁
C 雷尼替丁
D 法莫替丁
19、组胺H2受体拮抗剂主要用于（A）。

A 抗溃疡
B 抗过敏
C 抗高血压
D 解痉
20、富马酸酮替芬属于下列哪一类抗过敏药（D）。

A 氨基醚类
B 乙二胺类
C 丙胺类
D 三环类
21、可用于抗过敏的药物是（C）。

A 西咪替丁
B 哌替啶
C 盐酸苯海拉明
D 阿替洛尔
22、属于质子泵抑制剂的药物是（C）。

A 盐酸苯海拉明
B 法莫替丁
C 奥美拉唑
D 西替利嗪
23、能使高锰酸钾溶液褪色的药物是（A）。

A 马来酸氯苯那敏
B 西咪替丁
C 雷尼替丁
D 苯海拉明
24、我国科学家发现的抗绦虫药鹤草酚是属于（ D ）。

A 哌嗪类
B 三萜类
C 咪唑类
D 酚类
25、由奎宁结构改造得到的合成抗疟药是（B）。

A 奎尼丁
B 氯喹
C 青蒿素
D 蒿甲醚
三、多选题（每题2分，共20分）
1、在碱催化下可以发生水解反应而失活的药物有（ABCDE）。

A 咖啡因
B 盐酸甲氯芬酯
C 氢氯噻嗪
D 尼可刹米
E 依他尼酸
2、中枢兴奋药按化学结构分为（ABCD ）。

A 酰胺类
B 吡乙酰胺类
C 黄嘌呤类
D 生物碱类
E 吲哚乙酸类
3、有机药物进行化学结构修饰的目的有（ABCDE ）。

A 提高药物的稳定性
B 改善药物的溶解性
C 延长药物作用时间
D 降低药物的毒副作用
E 消除药物的不良气味
4、能抑制胃酸分泌的药物是（BC）。

A 法莫替丁
B 雷尼替丁
C 奥美拉唑
D 哌替啶
E 可待因
5、用作驱肠虫的药物是（AE）。

A 阿苯达唑
B 氯喹
C 青蒿素
D 乙胺嘧啶
E 左旋咪唑
6、分子中含有咪唑环的药物有（CE）。

A 奎宁
B 乙胺嘧啶
C 左旋咪唑
D 氯喹
E 阿苯达唑
7、常用的降血脂药有（ ABDE ）。

A 辛伐他汀
B 氯贝丁酯
C 硝酸异山梨酯
D 非诺贝特
E 洛伐他汀
8、具抗心绞痛作用的药物主要包括（ACD）。

A 硝酸酯及亚硝酸酯类
B α受体阻断剂
C 钙拮抗剂
D β受体阻断剂
E 血管紧张素转化酶抑制剂
9、Vaugha Williams分类法通常将抗心律失常药划分为（ABCE ）。

A Ⅰ类，钠通道阻断剂
B Ⅱ类，β受体阻断剂
C Ⅲ类，钾通道阻断剂
D Ⅳ类，影响血容量的药物
E Ⅳ类，钙拮抗剂。

10、下列药物中属于中枢兴奋药的是（ABD）。

A 咖啡因
B 尼可刹米
C 氢氯噻嗪
D 盐酸甲氯芬酯
E 依他尼酸
四、简答题（每题5分，共20分）
1、什么是前药？清举例（至少三个，必须是心血管系统药物）
药物经过结构修饰后得到的化合物，体外无活性或活性很低，在体内经酶促或非酶化学反应又转变为原来的药物而发挥药理作用，修饰后得到的化合物为药物前体，又称前体药物，简称前药。

依那普利，洛伐他丁（“丁”有三点水），辛伐他丁（“丁”有三点水）
2、根据盐酸甲氯芬酯的结构，分析该药的稳定性和鉴别方法。

见本子或书109页实例分析
盐酸甲氯芬酯又名盐酸氯酯醒，遗尿丁。

因结构中含有酯键，水溶液不稳定，易水解；随PH增高，水解速度加快。

由于本品为酯类化合物，可应用与盐酸羟胺反应生成异羟肟酸，再加入三氯化铁试液呈紫堇色的方法进行鉴别。

3、运输和使用硝酸甘油、硝酸异山梨酯等硝酸酯类药物时，应注意什么问题？
见本子
在受到撞击和高热时有爆炸的危险，储存和运输时须加以注意；为增加安全性，可将其溶解在乙醇中储存和运输。

4、分析下列处方，判断是否合理，并说明原因。

处方：氨苯喋啶片剂 50mg×2
sig. 50 mg Bid p.o
氯化钾片剂 8片×2
sig. 2片 Bid p.o
见本子
不合理。

氯苯喋啶是保钾利尿药，单独使用可产生高血钾症，使用这类药不能补钾。

五、用简便的化学方法鉴别下列各组药品（每题3分，共15分）
1、A 氢氯噻嗪紫脲酸铵反应—
B 咖啡因→紫色
2、A 普鲁卡因胺重氮化—-偶合反应橙红色沉淀
B 硝苯地平→——
3、A 氯贝丁酯亚硝酸——
B 卡托普利→红色
4、A 马来酸氯苯那敏硫酸—— H2O（水）
B 苯海拉明→黄色→橙红色→白色乳浊液
5、A 甲硝唑锌粉，盐酸橙红色沉淀
→
B 左旋咪唑重氮化—-偶合反应——。