组胺H_1受体与拮抗剂的相互作用
H1受体拮抗剂的合理应用与异丙嗪、扑尔敏、苯海拉明说明书
H1受体拮抗剂的合理应用与盐酸异丙嗪注射液、马来酸氯苯那敏注射液、盐酸苯海拉明注射液说明书组胺是一种化学介质，存在于人体的组织内的肥大细胞和血液的嗜碱性白细胞内。
当这些细胞受到免疫性原因或其它理化因素刺激后，抗原与细胞表面的IgE结合，使细胞受伤释放大量组胺等。
组胺通过各组织器官的H1和H2受体引起皮肤和粘膜毛细血管扩张及渗透性增高，产生红斑和风团；脑血管扩张（发生头痛）；血压下降；心率加速和心排出量增加；使支气管及消化道平滑肌痉挛；胃液分泌增加；组胺刺激神经末梢也导致瘙痒和疼痛。
当机体处于敏感状态时，易产生一系列过敏性、瘙痒性皮肤病，因此应用抗组胺药就显得非常重要。
H1受体拮抗剂已在临床中广泛的应用于过敏性疾病，尤其是常与其他药物制成复方制剂用于感冒。
1.药理作用H1受体拮抗剂选择性与组胺靶细胞上的H1受体结合，阻断组胺H1受体而发挥抗组胺作用；粘附分子是参与机体炎症反应和免疫反应的重要成分，抗组胺药物能抑制粘附分子介导的炎症反应。
不同的抗组胺药还可能同时具有不同程度的抗乙酰胆碱作用、抗炎、抑制中枢神经系统、抗晕动、抗呕吐，抗咳嗽、抗惊厥、局部麻醉等药理作用。
如特非那丁尚可抑制肥大细胞脱颗粒；西替利嗪不仅具有较强的抗组胺作用，还可通过抑制粘附因子来阻断及抑制气道反应性炎症中的嗜酸性粒细胞浸润和T淋巴细胞、单核细胞的趋化活性，因而该药可有效地预防哮喘的急性发作和改善支气管哮喘的慢性症状[1]。
2.H1受体拮抗剂的分类和特点H1受体拮抗剂可根据其起效速度，药代动力学特征及对H1受体的选择性和镇静作用的有无，分为第一代和第二代。
2.1 第一代H1受体拮抗剂主要有苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶、去氯羟嗪、羟嗪等。
它对H1受体具有高度选择性（对H2和H3受体作用甚小），在低浓度时能竞争性阻断组胺与H1受体的结合，但与H1受体的结合是可逆的。
除作用于H1受体外，还能不同程度地阻断胆碱能受体、a受体、多巴胺受体和5-羟色胺（5-HT）受体。
组胺H_1受体拮抗药的药理作用研究进展
嗪使致敏小鼠腹膜液中的巨噬细胞移行抑制因子 （MIF） 明显
[3]
减少， 巨噬细胞炎症蛋白和嗜酸细胞活化趋化因子也减少， 同 时明显抑制 MIF 诱导的 IL- 8 生成， 发挥抗炎作用。潘虎等 发 现， 咪唑斯汀能明显抑制组胺、 花生四烯酸等刺激物诱导的鼻 息 肉 中 MCP- 1、 MCP- 3、 RANTES 和 Eotaxin 等 趋 化 因 子 mRNA 的表达和培养上清液中多种细胞因子的表达 ， 并且在 西替利嗪、 非索非那定等药物， 具有明显的抗炎作用。 相同的浓度 （10－4 mmol · L－1） 时， 抑制作用显著强于氯雷他定、 NF- κ B 是一个炎症及免疫反应的关键性转录因子 ， 是抗 炎治疗的新靶点之一。Bakker RA 等[4]报道， H1 受体参与激活 NF- κ B 的过程 ， H1 受体拮抗药能抑制 NF- κ B 的激活 ， 从而减 少促炎症因子和黏附分子的产生， 发挥抗炎作用。Kharmate G 等 报道， 组胺结合 H1R 刺激 IL- 4 分泌， 机制与引起 STAT- 6 高
＊主任药师 。 研究方向 ： 临床药学 。 电话 ： 0717- 6487741。 Email： ycpy0303@ 中国药房 2010 年第 21 卷第 21 期
China Pharmacy 2010 Vol. 21 No. 21
素 （IL） - 4、 IL- 5、 IL- 6 和肿瘤坏死因子 （TNF） - α 的产生 ， 也能 抑制 T 细胞的移动和巨噬细胞产生 TNF- α和 IL- 6， 但对 IL- 2、 TNF- γ未发现有作用。Shimizu T 等 发现， 20 mg · kg 西替利
1 H1 受体拮抗药的抗炎和免疫调节等作用
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H1受体拮抗剂的合理应用
H1受体拮抗剂的合理应用组胺是一种化学介质，存在于人体的组织内的肥大细胞和血液的嗜碱性白细胞内。
当这些细胞受到免疫性原因或其它理化因素刺激后，抗原与细胞表面的IgE结合，使细胞受伤释放大量组胺等。
组胺通过各组织器官的H1和H2受体引起皮肤和粘膜毛细血管扩张及渗透性增高，产生红斑和风团；脑血管扩张（发生头痛）；血压下降；心率加速和心排出量增加；使支气管及消化道平滑肌痉挛；胃液分泌增加；组胺刺激神经末梢也导致瘙痒和疼痛。
当机体处于敏感状态时，易产生一系列过敏性、瘙痒性皮肤病，因此应用抗组胺药就显得非常重要。
H1受体拮抗剂已在临床中广泛的应用于过敏性疾病，尤其是常与其他药物制成复方制剂用于感冒。
1.药理作用H1受体拮抗剂选择性与组胺靶细胞上的H1受体结合，阻断组胺H1受体而发挥抗组胺作用；粘附分子是参与机体炎症反应和免疫反应的重要成分，抗组胺药物能抑制粘附分子介导的炎症反应。
不同的抗组胺药还可能同时具有不同程度的抗乙酰胆碱作用、抗炎、抑制中枢神经系统、抗晕动、抗呕吐，抗咳嗽、抗惊厥、局部麻醉等药理作用。
如特非那丁尚可抑制肥大细胞脱颗粒；西替利嗪不仅具有较强的抗组胺作用，还可通过抑制粘附因子来阻断及抑制气道反应性炎症中的嗜酸性粒细胞浸润和T淋巴细胞、单核细胞的趋化活性，因而该药可有效地预防哮喘的急性发作和改善支气管哮喘的慢性症状[1]。
2.H1受体拮抗剂的分类和特点H1受体拮抗剂可根据其起效速度，药代动力学特征及对H1受体的选择性和镇静作用的有无，分为第一代和第二代。
2.1 第一代H1受体拮抗剂主要有苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶、去氯羟嗪、羟嗪等。
它对H1受体具有高度选择性（对H2和H3受体作用甚小），在低浓度时能竞争性阻断组胺与H1受体的结合，但与H1受体的结合是可逆的。
除作用于H1受体外，还能不同程度地阻断胆碱能受体、a受体、多巴胺受体和5-羟色胺（5-HT）受体。
这类药的分子量较小，并具有脂溶性，易透过血脑屏障进入脑组织对中枢神经系统产生镇静、嗜睡等抑制作用。
抗组胺是什么原理
抗组胺是什么原理
抗组胺是一种药物或化合物，通过干扰组织内的组胺受体来减少或阻止组胺的作用。
组胺是一种生物活性分子，存在于人体的多种细胞中，如肥大细胞、嗜碱性粒细胞和组织巨噬细胞等。
组胺在人体中扮演着调节生理过程和免疫反应的重要角色。
当身体遇到过敏原（比如花粉、尘螨、动物皮屑等）时，免疫系统会释放组胺来应对这个过敏刺激。
组胺会引发炎症反应，导致血管扩张、血压降低、皮肤发红、出现过敏症状（如喷嚏、流涕、呼吸困难等）。
抗组胺药物的作用机制是通过与组胺受体结合，阻断组胺对受体的结合，从而减轻或抑制组胺的作用。
常见的抗组胺药物分为两种类型：H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。
H1受体拮抗剂是最常见的抗组胺药物，主要用于治疗过敏反
应和过敏性疾病，如过敏性鼻炎、花粉热、荨麻疹等。
它们通过与组胺的H1受体结合，阻断组胺对该受体的作用，从而减
少面部潮红、鼻塞、睁不开眼、喉头水肿等症状。
H2受体拮抗剂主要用于治疗胃酸产生过多引起的胃酸反流和
消化性溃疡等胃肠道疾病。
它们通过与组胺的H2受体结合，
阻断组胺对该受体的作用，减少胃酸分泌，改善胃肠道炎症和溃疡情况。
总之，抗组胺药物通过干扰组胺受体的作用，可以有效减轻或
抑制组胺引发的过敏反应和相关疾病症状。
这些药物的使用需要根据医生的建议和处方来合理使用。
组胺是最早发现的自体活性物质广泛地存在于人体各组织内其中
组胺H1受体拮抗剂进展组胺是最早发现的自体活性物质，广泛地存在于人体各组织内，其中以肥大细胞的颗粒、嗜碱性粒细胞为最，在人的心血管系统、皮肤、平滑肌及胃部的靶细胞中至少有着3种亚型的组胺受体，即组胺H1、H2和H3受体，分别存在于皮肤血管和平滑肌、消化道分泌腺、神经组织中，组胺与受体结合后可产生强大的生物效应，其中组胺H1受体与Ⅰ型变态反应(过敏反应)的关系较为密切。
组胺H1受体拮抗剂以其对细胞上组胺受体位点的可逆性竞争作用而阻止组胺作用于靶细胞，通过阻滞和拮抗H1受体而发挥抗过敏作用，以达到防止一系列生理反应的发生。
1 组胺H1受体拮抗剂的进展近年来，鉴于变态反应性疾病日趋增加，人们对进一步开发新的抗变态反应药物寄予厚望。
自1933年发现了2-[N-哌啶甲基]-1，4-苯骈二氧六环具有抗组胺活性后，据此进一步研究了氨基醚类化合物的抗组胺活性。
1943年报道苯海拉明具有较好的抗组胺活性，多年来曾是临床最常用的抗组胺药物之一，但因有嗜睡和镇静等副作用，使它的应用受到限制。
1937年在氨基醚类抗组胺药的基础上将氨基醚类的氧换为氮原子，即成为乙二胺类抗组胺药，其抗组胺活性较好。
1942年发现了本类药物的第一种抗组胺药安替根，1944年以安替根为模型改造得到新安替根及曲吡那敏。
乙二胺类药物的发现为开发研制新的抗组胺药开辟了新的途径。
曲吡那敏具有一般抗组胺药没有的治疗哮喘的特点，并且抗组胺活性比苯海拉明强而持久，而新安替根的中枢抑制作用微弱是其特点，并且可以预防呕吐、恶心。
如在乙二胺的两个氮原子同在一个环上，则构成哌嗪类H1受体拮抗剂。
现今临床应用的如氯苯丁嗪和美克洛嗪，其特点是长效，其中氯苯丁嗪镇吐作用显着持久，有安定作用，可用于妊娠呕吐或晕动病。
本类药物更具代表性的药物为西替利嗪(仙特敏)，其特点是有效和完全地阻滞外周H1受体，不会出现嗜睡及困倦，不增加体重，可明显地降低哮喘病者对组胺所引起的气管过敏反应。
抗组胺药是什么原理
抗组胺药是什么原理抗组胺药是一类常用的药物，它们主要用于治疗过敏性疾病，如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
那么，抗组胺药到底是什么原理呢？接下来，我们将深入探讨这个问题。
首先，我们需要了解组胺在人体内的作用。
组胺是一种生物胺，它在人体内具有多种生理作用，包括扩张血管、增加血管通透性、促进胃酸分泌等。
在过敏反应中，组胺的释放会导致血管扩张和通透性增加，引起局部组织的水肿和炎症反应，从而产生过敏症状。
抗组胺药的原理就在于抑制组胺的作用。
它们可以通过不同的途径干扰组胺的释放或阻断组胺受体的结合，从而减轻或消除过敏症状。
具体来说，抗组胺药可以分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。
H1受体拮抗剂主要用于治疗过敏性疾病。
它们通过竞争性地结合H1受体，阻断组胺与受体的结合，从而抑制组胺引起的生理效应。
常见的H1受体拮抗剂包括扑尔敏、氯雷他定等。
这些药物可以有效缓解过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏症状，减轻瘙痒、打喷嚏、鼻塞等不适感。
而H2受体拮抗剂主要用于治疗胃肠道疾病，如消化性溃疡、胃食管反流病等。
它们通过抑制H2受体，减少胃酸的分泌，从而缓解胃肠道疾病的症状。
常见的H2受体拮抗剂包括雷尼替丁、法莫替丁等。
这些药物可以有效减轻胃痛、胃灼热等不适感，促进消化道溃疡的愈合。
总的来说，抗组胺药的原理就是通过干扰组胺的作用来治疗相关疾病。
它们可以有效地缓解过敏症状，减轻疼痛不适，提高患者的生活质量。
然而，使用抗组胺药也需要谨慎，不宜长期或滥用，应在医生的指导下合理使用。
希望本文能够帮助大家更好地了解抗组胺药的原理，合理使用药物，保障自己的健康。
药物化学组胺h1受体拮抗剂
N COOC2H5 Zn, TiC l4
Cl N
N
C lC O O C 2H 5 Cl
N N
OO
哌嗪类 H1受体拮抗剂
用Ar（Ar‘）CHN-代替乙二胺类的ArCH2（Ar’） N-，并将两个氮原子组成一个哌嗪环，就构成了哌 嗪类抗组胺药。
A r'
Ar N N R
此类药物除具有较强的H1受体拮抗剂作用外，又各 有特点，有的有平喘效果；有的具有抗晕动作用； 还有的具有钙离子通道阻断作用。
Ar N
Ar' N
抗组胺作用弱于其他结构类型，并具有中等 程度的中枢镇静作用，还可引起胃肠道功能 紊乱，局部外用可引起皮肤过敏。
氨基醚类H1受体拮抗剂
用Ar（Ar‘）CHO-代替乙二胺类的ArCH2（Ar’） N-部分就成为氨基醚类。
Ar' Ar O
R' N
R
第一代氨基醚类H1受体拮抗剂有明显的中枢镇静作 用和抗胆碱作用，常见嗜睡、头晕、口干等不良反 应，但胃肠道反应的发生率较低。部分药物在常用 量时就可治疗失眠。
O
HCOOH,DMF
NO
H2O
N
O
N
OH
.
OH
N O
N N
丙胺类H1受体拮抗剂
N H
N
COOH 阿伐斯汀 Acrivastine
烯丙酸基使其具有相当的亲水性而难以进入 中枢神经系统，故无镇静作用。
E型（反式）异构体的活性大大高于Z型 （顺式）体。
三环类H1受体拮抗剂
将上述各类分子中的两个芳环的邻位相互连结，即 构成三环类H1受体拮抗剂。
盐酸西替利嗪 Cetirizine Hydrochloride
药理学g034第四节组胺H1受体拮抗剂
第二代抗组胺药包括西替利嗪、氯雷他定等，它们在缓解过敏症状的同时减少了嗜睡等副作用。第二代抗组胺药 还具有抗炎作用，可以用于治疗慢性荨麻疹、湿疹等炎症性疾病。
第三代抗组胺药
总结词
第三代抗组胺药在疗效和副作用方面进一步优化，代表药物有左西替利嗪、非索非那定 等。
详细描述
第三代抗组胺药具有更高的选择性和特异性，能够更准确地阻断组胺受体，减少对其他 受体的影响。它们通常具有更好的耐受性和安全性，适用于儿童、老年人及肝肾功能不
第一代抗组胺药
总结词
第一代抗组胺药是最早的抗组胺药物， 代表药物有苯海拉明、氯苯那敏等。
VS
详细描述
第一代抗组胺药通过阻断组胺受体来缓解 过敏症状，如皮疹、瘙痒、水肿等。但它 们具有镇静、嗜睡、乏力等副作用，且长 期使用可能导致耐药性。
第二代抗组胺药
总结词
第二代抗组胺药相较于第一代具有更好的疗效和更少的副作用。
药理学g034第四节 组胺h1受体拮抗剂
目录
• 组胺H1受体拮抗剂的概述 • 组胺H1受体拮抗剂的种类与药物 • 组胺H1受体拮抗剂的临床应用 • 组胺H1受体拮抗剂的副作用与注意事项 • 组胺H1受体拮抗剂的研究进展与未来展
望
01
CATALOGUE
组胺H1受体拮抗剂的概述
定义与特性
定义
组胺H1受体拮抗剂是一种药物， 通过与组胺H1受体结合，拮抗组 胺的作用，从而缓解过敏反应。
这类药物具有镇静作用，可能导 致服药者出现嗜睡、乏力等症状 ，影响日常生活和工作。
组胺H1受体拮抗剂可能导致口干 ，使人口渴难耐，需要多喝水来 缓解。
不良反应
01
02
03
眼干
这类药物可能引起眼干症 状，导致眼部不适，如干 涩、痒痛等。
H1受体拮抗剂
预防并发症
减少因瘙痒而抓挠引起的皮肤感染 等并发症。
其他过敏性疾病治疗
过敏性哮喘
H1受体拮抗剂可减轻过敏性哮喘 的症状，如喘息、咳嗽等。
过敏性结膜炎
通过抑制组胺等炎性介质的释放 ，缓解过敏性结膜炎的眼部充血
、水肿等症状。
食物过敏
在食物过敏引起的皮肤症状、胃 肠道症状等方面，H1受体拮抗剂
也有一定的治疗效果。
05
H1受体拮抗剂不良反应与注意事项
常见不良反应
中枢神经系统抑制
表现为嗜睡、乏力、头晕等。
胃肠道反应如恶心、呕吐、腹 Nhomakorabea等。过敏反应
可能出现皮疹、瘙痒、荨麻疹等。
使用注意事项
用药前咨询医生
在使用H1受体拮抗剂前，应咨询医生，了解药物适应症、禁忌症 及使用方法。
遵医嘱用药
严格按照医生的指示使用药物，包括剂量、用药时间和频率等。
氯苯那敏（Chlorpheniramine）
常用于治疗感冒、流感等引起的鼻塞、流涕等症状。与苯海拉明类似，氯苯那敏也可能引起嗜睡。
第二代H1受体拮抗剂
西替利嗪（Cetirizine）
用于治疗季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎等。与第一代药物相比，西替利 嗪的嗜睡副作用较轻。
氯雷他定（Loratadine）
要点三
拓展应用领域
除了过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾 病外，H1受体拮抗剂在其他领域的应 用也将得到拓展。例如，在神经科学 领域，H1受体拮抗剂可能用于治疗某 些神经系统疾病，如帕金森病、阿尔 茨海默病等。此外，在肿瘤免疫治疗 等领域，H1受体拮抗剂也可能发挥重 要作用。
THANK YOU
抗组胺是什么原理
抗组胺是什么原理
抗组胺是一种药物，它的作用原理是通过抑制组胺的作用，从而达到治疗过敏
症状的效果。
要了解抗组胺的原理，首先需要了解组胺在人体内的作用机制。
组胺是一种生物胺，它存在于人体的各种细胞中，尤其是肥大细胞和嗜碱性粒
细胞中。
当人体受到过敏原的刺激时，这些细胞会释放大量的组胺，导致血管扩张、血管通透性增加、平滑肌收缩等一系列过敏症状。
因此，抗组胺药物的作用就是通过抑制这些过敏反应，从而减轻过敏症状。
抗组胺药物主要有两类，一类是H1受体拮抗剂，另一类是H2受体拮抗剂。
H1受体拮抗剂主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮炎、过敏性结膜炎等过敏症状，它的作用原理是通过竞争性地与H1受体结合，阻断组胺的作用。
而H2受体拮抗
剂主要用于治疗胃酸过多的情况，它的作用原理是通过抑制胃壁上的H2受体，从
而减少胃酸的分泌。
在使用抗组胺药物时，需要注意的是不同的药物可能会有不同的副作用和禁忌症。
因此，在选择药物时，需要根据患者的具体情况来进行选择，避免不必要的风险。
总的来说，抗组胺药物的作用原理是通过抑制组胺的作用，从而减轻过敏症状。
在使用这类药物时，需要根据具体情况选择合适的药物，并严格按照医生的建议来使用，以避免不必要的风险。
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摘 要 ： 利用分子对接手段对 Ｈ 受体与组胺以及各种拮抗剂的相互作用进行研究发现 ， 。 组胺和各类拮抗剂与靶点之间的相互
作用各有不同。组胺 与靶点 间的相互作用是以氢键为主的电性相 互作用 。经典 的 Ｈ． 受体 拮抗 剂与受体 间则以 Ｐ一叮、 一叮相 互作 Ｔ 『 用为主 ， 而无嗜睡作用的 Ｈ 受体拈抗剂更是氢键 、 ｒ耵一盯相互作用 皆有体现 。 Ｐ一叮、
一
ａ ｄ 一订 ｉ ｔ ｒｃ ｉｎ ｎ ｎ ｅ ａ ｔｏ ｓ，ａ ｄ ｔ ｏ ｅ ｗｉｈ ｎ ｎ ｅ ａ ｉ ｉｔ ｍｉ ｅ Ｈ１ｒ ｃ ｐ ｏ ｎ ａ ｏ ｉｔ ｒ ｎｃｕ ｉ ｇ ａｌｔ ｒ ｅ ｋ ｎ ｓｏ ｎ ｈ ｓ ｔ ｏ ｓ ｄ ｔ ｈ ｓａ ｎ ｅ ｅ ｔｒａ ｔｇ ｎ ｓｓｗｅ ｅ ｉ ｌ ｄ ｎ ｌ ｈ ｅ ｉ ｄ ｆ ｎｇ
ＭＩ Ｏ Ｊｎ Ａ ｉｇ
（ ｕｙｎ ｅ ｉ ｌ ｎｖｒ ｔ ， ｕｚｏ ｕｙｎ ５ ０ ４， ｈｎ ） Ｇ ｉａｇＭ ｄｃ ｉｅｓｙ Ｇ ｉ ｕＧ ｉａｇ５ ０ ０ Ｃ ｉ ａＵ ｉ ｈ ａ
Ａｂ ｔ ａ ｔ ｓ ｒ ｃ ：Ｔｈ ｏ ｇ ｈ ｔ ｏ ｆｄ ｃ ｉｇ，ａ ｓｕ ｙ ｏ ｈ ｎ ｅ ａ ｔ ｎ ｔ ｅ ｅ ｅ ｔｒ ａ ｄ Ｈｌｒ ｃ ｐ ｏ ｎ ａ ｏ ｒ ｕ ｈ ｔ ｅ ｍｅ ｈ ｄ ｏ ｏ ｋｎ ｔ ｄ ｎ ｔ ｅ ｉ ｔｒ ｃ ｉ ｓｂｅｗｅ ｎ Ｈ１ｒ ｃ ｐ ｏ ｎ ｅ ｅ ｔｒ ａ ｔ ｇ － ｏ ｎｉｔ ｓ ｗｅｌａ ｉｔｍｉ ｅ ｗａ ａ ｅ ｕ ．Ｔｈ ｅ ｕｌ ｎ ｉ ａｅ ｈａ ｈ ｎｔｒ ｃｉ ｎ ｅｗｅ ｎ Ｈｌｒ ｃ ｐ ｏ ｎ ｓａ ｎ ｓｓ ａ ｌ ｓｈ ｓａ ｎ ｓ ｃ ￣ｉｄ ｏ ｔ ｅ ｒ ｓ ｔ ｉ ｄ ｃ ｔｄ ｔ ｔｔ ｅ ｉ ｅ ａ ｔｏ ｓ ｂ ｔ ｅ ｅ ｅ ｔ ｒａ ｄ ｈｉｔ ｍｉ ｅ ｓ
过敏 的效 果。Ｈ 受 体拮抗剂 大致 可 以分为两 类 。第 一类 称 为 经典 的 Ｈ 受 体 拮 抗 剂 ， 类 药 物 从 ２ 这 ０世 纪 ３ ０年 代 得 到 的 哌 罗 克 生 开 始 ， 渐 发 展 出 了 乙 二 胺 类 、 基 醚 类 、 胺 类 、 环 逐 氨 丙 三 类等 四大类 别 ， 共 同点 是在 结构 式 均与 组胺 相 似 ， 其 都具 有取 代 乙 胺 的侧 链 ， 别 是 将 组 胺 中 的 咪 唑 环 替 换 成 了 不 同 的 芳 区 环 。经典 Ｈ， 受体拮 抗剂 的最 大缺 点 在于选 择 性差 ， 不但 能 与 Ｈ 受体 相结合 ， 而且能 与胆碱受体 、 ５一羟色 胺受 体 发生作 用 ， 另外还能 够透过血脑屏 障与相关受 体发 生亲 和作用 ， 生镇静 产 和嗜睡 的不 良反应 ， 由于其疗 效确 切 、 但 价格低 廉 ， 至今 仍被广 泛使用 。 第二类 Ｈ 受体拮抗 剂被 称 为无 嗜睡 作用 的 Ｈ 受体 拮抗 剂， 大多是在研究 其 他靶 标受 体类 型 的药 物 时无 意发 现 的 ， 因 此不但与第 一类 Ｈ． 受体 拮抗 剂之 间 的结构 相 似性 非 常小 ， 而 且在 同类 药物 中结 构 差异 也非 常 大。但该 类 拮抗 剂分 子 仍具 有一些相 似的化学性质 ， 如分子 极性 大 、 脂溶性 小 、 不易 透过 血 脑屏 障、 对受体 的选择性强等 。这类药 物 的缺点在 于心 脏毒性 作用 ， 已经有部分 药物 因为这 一缺 点于上个 世纪 末被 召 回。另 外根据这一类 拮抗剂 的结 构特 点 ， 人们 对 经典 Ｈ 受体 拮 抗剂 进 行 结 构 改 造 也 得 到 了 一 些 无 嗜 睡 作 用 的 Ｈ． 体 拮 抗 剂 ， 受 这 些改造后 的拮抗剂分子 除 了具有第 二类 Ｈ 受体拮 抗剂 的无 嗜 睡 有 点 之 外 还 不 具 有 心 脏 毒 性 ， 此 也 被 称 为 无 心 脏 毒 性 的 因
关键 词 ： 组胺； 。 Ｈ 受体拮抗剂； 分子对接 中图分类 号 ：９ Ｒ１ 文 献标 识码 ： Ａ 文 章编 号 ：０１ ９７（０２ １ — ０２ ０ １０ — ６７ ２１）６ ０７ — ３
Ｔｈｅ Ｉ ｔ ｒ ｃ ｉ ｎ ｔ ｅ ｓ ａ ｉ ｅ Ｈ ｌＲｅ ｅ ｏ ｎ ｅ ａ ｔｏ ｓ ｂｅ ｗｅ ｎ Ｈｉｔ ｍ ｎ ｃ ｐｔ ｒ ａ ｄ Ｈ ｉｔ ｍ ｉ １Ｒｅ ｅ ｔ ｒ Ａｎｔ ｇ ｎ ｓｓ ｎ ｓａ ｎｅ Ｈ ｃ ｐ ｏ ａ ｏ ｉｔ
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第４ ０卷 第 １ ６期
２１ ０ ２年 ８月
广
州
化
工
Ｖｏ ． ０ Ｎ ． ６ １４ ｏ １
Ａｕｇ ｓ． ０１ ｕ ｔ２ ２
Ｇｕ ｎ ｚ ｏ ｈ ｍｉａ ｎ ｕ ｔ ａ ｇ ｈ ｕ Ｃ ｅ ｃ ｌＩ ｄ ｓ ｙ ｒ
组 胺 Ｈ 受 体 与 拮 抗 剂 的 相 互 作 用
ｉ ｔ ｒ ｃｉｎｓｍｅ ｔｏ ｅ ｂ ｖ ． ｎ ｅ ａ ｔｏ ｎ ｉｎ ｄ ａ ｏ ｅ Ｋｅ ｒ ｓ：Ｈｉｔｍｉｅ；Ｈ１ｒ ｃ ｐ ｏ ｎ ａ ｏ ｓｓ；Ｄｏ ｋｎｇ ｙ ｗｏ ｄ ｓａ ｎ ｅ ｅ ｔｒａ ｔｇ ｎｉｔ ｃｉ
过敏反应又称变 态反应 ， 常见 的一类 疾病 。这 类疾 病是 是 由人体 的免疫系 统对过敏 原 的过 度反应 引起 ， 涉及体 内多 种介 质 的生成 和释放 ， 组胺就是其 中常见的介质之一 。