药物化学复习测试题(20130606)总论
药物化学的试题及答案
药物化学的试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 以下哪种化合物不是药物化学研究的对象？A. 抗生素B. 维生素C. 农药D. 激素答案：C2. 药物化学主要研究的是：A. 药物的合成B. 药物的药效C. 药物的临床应用D. 药物的安全性答案：A3. 药物化学中，药物的生物活性主要取决于：A. 分子量B. 分子结构C. 分子形状D. 分子颜色答案：B4. 以下哪个不是药物化学研究的常用方法？A. 色谱分析B. 核磁共振C. 光谱分析D. 热力学分析答案：D5. 药物化学中，药物的稳定性主要是指：A. 药物的物理稳定性B. 药物的化学稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的热稳定性答案：B6. 以下哪种药物不是通过化学合成得到的？A. 阿司匹林B. 青霉素C. 胰岛素D. 布洛芬答案：C7. 药物化学中，药物的代谢主要发生在人体的哪个部位？A. 心脏B. 肝脏C. 肾脏D. 脾脏答案：B8. 以下哪种药物设计方法不是基于结构的药物设计？A. 基于受体的药物设计B. 基于配体的药物设计C. 基于靶点的药物设计D. 基于药效团的药物设计答案：C9. 药物化学中，药物的溶解性主要影响：A. 药物的吸收B. 药物的分布C. 药物的代谢D. 药物的排泄答案：A10. 以下哪种药物不是通过化学修饰得到的？A. 阿莫西林B. 地塞米松C. 利血平D. 阿司匹林答案：C二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物化学研究的目的是发现和设计具有特定________的药物。
答案：生物活性2. 药物的化学结构决定了其________。
答案：生物活性3. 药物化学中，药物的合成通常包括________和________两个主要步骤。
答案：原料药的合成、制剂的制备4. 药物的溶解性是影响其________和________的重要因素。
答案：吸收、分布5. 药物化学研究中，药物的代谢产物通常在________中进行。
答案：肝脏6. 药物化学中，药物的稳定性研究包括________和________。
药物化学试题(卷)与参考答案
药物化学试题与参考答案<10套>试卷1：一、单项选择题 <共15题,每题2分,共30分>.1.如下哪个属于β-酰胺酶抑制剂? 〔〕2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：〔〕A.中枢兴奋B.利尿C.降压3.吗啡的化学结构为：〔〕4.苯妥英属于： < >A.巴比妥类B.噁唑酮类C.乙酰脲类5.安定〔地西泮〕的化学结构中所含的母核是：〔〕A.1,4二氮卓环B.1,4-苯二氮卓环C.1,3-苯二氮卓环D.1,5-苯二氮卓环E.1,3-二氮卓环6.盐酸普鲁卡因最易溶于如下哪种溶剂？〔〕A.水B.酒精C.氯仿7.复方新诺明是由：〔〕A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成8.各种青霉素类药物的区别在于：〔〕A.酰基侧链的不同B.形成的盐不同9.如下哪个是氯普卡因的结构式? 〔〕10.氟尿嘧啶的化学名为：〔〕A.5-碘-1,3<2H,4H>-嘧啶二酮B.5-氟-2,4<1H,3H>-嘧啶二酮C.5-碘-2,4<1H,3H>-嘧啶二酮D.5-氟-1,3<2H,4H>-嘧啶二酮E.5-溴-2,4<1H,3H>-嘧啶二酮11.睾酮的化学名是：〔〕A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇12.在水溶液中,维生素C以何种形式最稳定？〔〕13.具有如下结构的是如下哪个药物? 〔〕A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素14.血管紧素转化酶<ACE>抑制剂卡托普利的化学结构为：〔〕15.通常情况下,前药设计不用于：〔〕A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B.将易变结构改变为稳定结构,提高药物的化学稳定性C.消除不适宜的制剂性质D.改变药物的作用靶点E.在体逐渐分解释放出原药,延长作用时间二、多项选择题〔错选、多项选择不得分,共5题,每题2分,共计10分〕.1.如下药物中属于氮芥类烷化剂的有：〔〕2. 如何延长拟肾上腺素能药物的作用时间,增加稳定性? 〔〕A.延长苯环与氨基间的碳链B.去掉苯环上的酚羟基C.在α-碳上引入甲基D.在氨基上以较大的烷基取代3.如下哪些与Atropine的结构相符? < >A.含有托烷<莨菪烷>结构B.含有吡咯烷结构C.含有哌啶环结构D.含有四氢吡咯烷结构4.临床中常用于抗肿瘤的抗生素有：〔〕A.多肽类抗生素B.醌类抗生素C.青霉素类抗生素D.四环素类抗生素5.具有H1-受体拮抗作用的药物是：〔〕三、配伍选择题〔共20题,每题1分,共20分〕.[1~5]1.吗啡烃类镇痛药〔〕2.吗啡喃类镇痛药〔〕3.苯吗喃类镇痛药〔〕4.哌啶类镇痛药〔〕......试卷2：一、单项选择题 <共15题,每题2分,共30分>.1、地西泮的化学结构式为：〔〕2、Penicillin G在碱性条件下,生成：〔〕3、如下药物中,哪个不具有抗高血压的作用？〔〕4、莨菪碱类药物,当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强? 〔〕A.6位上有β羟基,6,7位上无氧桥B.6位上无β羟基,6,7位上无氧桥C.6 位上无β羟基,6,7位上有氧桥D.6,7位上无氧桥E.6,7位上有氧桥5、苯妥英钠的性质与如下哪条不符? 〔〕A.易溶于水,几乎不溶于乙醚B.水溶液露置于空气中使溶液呈现混浊C.与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色D.与吡啶硫酸铜试液作用显绿色E.与二氯化汞作用生成白色沉淀,不溶于氨试液6、维生素C与如下哪条表示不符? 〔〕A.含有两个手性碳原子B.L〔+〕-阿糖型异构体的生物活性最强C.结构中含有羧基,有酸性D.有四种互变异构体E.易氧化,由于结构中含有连二烯醇酯7、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是：〔〕A.可以口服B.增强雄激素作用C.增强蛋白同化作用8、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想为：〔〕A.生物电子等排置换B.立体位阻增大9.如下哪个是氯普卡因的结构式? 〔〕10.氟尿嘧啶的化学名为：〔〕A.5-碘-1,3<2H,4H>-嘧啶二酮B.5-氟-2,4<1H,3H>-嘧啶二酮C.5-碘-2,4<1H,3H>-嘧啶二酮D.5-氟-1,3<2H,4H>-嘧啶二酮E.5-溴-2,4<1H,3H>-嘧啶二酮11、如下药物中不属于烷化剂的是：〔〕12、如下哪条表示与氯霉素不符? 〔〕A.构型为1R,2RB.为D〔-〕-阿糖型异构体C.具有重氮化偶合反响D.经氯化钙和锌粉作用后与苯甲酰氯反响,生成的酰化物与FeCl3生成紫色13.具有如下结构的是如下哪个药物? 〔〕A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素14.血管紧素转化酶<ACE>抑制剂卡托普利的化学结构为：〔〕15.通常情况下,前药设计不用于：〔〕A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B.将易变结构改变为稳定结构,提高药物的化学稳定性C.消除不适宜的制剂性质D.改变药物的作用靶点E.在体逐渐分解释放出原药,延长作用时间二、多项选择题〔错选、多项选择不得分,共5题,每题2分,共计10分〕.1、如下药物中,含有两个以上手性中心的是：〔〕2、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用,可通过：〔〕A.在C1〔2〕位引入双键B.9α-位引入氟原子C.C16α-位引入甲基3、如下哪些与Atropine的结构相符? < >A.含有托烷<莨菪烷>结构B.含有吡咯烷结构C.含有哌啶环结构D.含有四氢吡咯烷结构4、如下药物中属于临床一线抗结核药的有：〔〕.......A型题：第85题以下麻醉药物中含1个手性碳原子的药物是第86题以下对苯妥英钠描述不正确的答案是B.化学名为5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐E.性质稳定,并不易水解开环第87题如下表示中与吲哚美辛不符的是E.遇强酸和强碱时易水解,水解产物可氧化生成有色物质第88题盐酸吗啡注射液放置过久,颜色变深,所发生的化学反响是第89题以下与盐酸异丙肾上腺素的性质不符的是A.化学名为4-[〔2-异丙氨基-1-羟基〕乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐C.露置空气中,见光易氧化变色,色渐深D.分子有一个手性碳原子,但临床上使用其外消旋体第90题卡托普利与如下表示不符的是A.可抑制血管紧素ⅱ的生成第91题下类药物中具有降血脂作用的是第92题如下与硫酸阿托品性质相符的是A.化学性质稳定,不易水解C.游离碱的碱性较强,水溶液可使酚酞呈红色D.碱性较弱与酸成盐后,其水溶液呈酸性第93题如下表示与组胺h1受体拮抗剂的构效关系不符的是A.在根本结构中x为-o-,-nh-,-Ch2B.在根本结构中r与r′不处于同一平面上E.在根本结构中r,r′为芳香环,杂环或连接为三环的结构第94题以下为二氢叶酸合成酶抑制剂的是第95题如下表示中与阿昔洛韦不符的是E.用于治疗疱疹性角膜炎,生殖器疱疹等第96题为提高青霉素类药物的稳定性,应将第97题头孢噻吩钠与如下表示中不符的是B.枯燥固态下比拟稳定,水溶液也比拟稳定第98题环磷酰胺毒性较小的原因是A.烷化作用强,剂量小E.在正常组织中,经酶代生成无毒代物第99题以下为醋酸地塞米松不含的结构是A.含有△1,△4两个双键B.含有11β,17α,21-三个羟基D.含有6α,9α-二氟第100题用含有微量铁盐的砂蕊过滤后溶液呈红色的维生素溶液是B型题：第101题药物分子中引入氨基A.易与受体蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力C.增加分配系数,降低解离度E.增加水溶性,增加与受体结合力第102题药物分子中引入羟基A.易与受体蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力C.增加分配系数,降低解离度E.增加水溶性,增加与受体结合力第103题药物分子中引入酰胺基A.易与受体蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力C.增加分配系数,降低解离度E.增加水溶性,增加与受体结合力第104题药物分子中引入卤素A.易与受体蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力C.增加分配系数,降低解离度E.增加水溶性,增加与受体结合力第105题局麻药普鲁卡因在体很快失活的原因是B.代后产生环氧化物,与DnA作用生成共价键化合物C.在体代时,绝大局部迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡第106题长期和大量服用镇咳药可待因会产生成瘾性是B.代后产生环氧化物,与DnA作用生成共价键化合物C.在体代时,绝大局部迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡第107题黄曲霉B1的致癌机理是B.代后产生环氧化物,与DnA作用生成共价键化合物C.在体代时,绝大局部迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡第108题利多卡因中枢副作用的原因是B.代后产生环氧化物,与DnA作用生成共价键化合物C.在体代时,绝大局部迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡第109题在体可迅速被酯酶分解为活性代物-酸的是B.地尔硫〔卓〕第110题体主要代途径为n-脱乙基的药是B.地尔硫〔卓〕第111题体代主要途径为脱乙酰基,n-脱甲基和o-脱甲基的是B.地尔硫〔卓〕第112题利巴韦林临床用于治疗E.肝炎第113题阿昔洛韦临床用于治疗第114题 3位是乙酰氧甲基,7位侧链上含有2-氨基4-噻唑基的头孢菌素是第115题 3位上有氯取代,7位上有2-氨基苯乙酰氨基的头孢菌素是第116题 3位为乙酰氧甲基,7位上有2-噻吩乙酰氨基的头孢菌素是第117题直接作用于DnA,用于治疗脑瘤的药物是第118题具有二氢叶酸复原酶抑制作用的药物是第119题具有抑制DnA多聚酶与少量掺入DnA作用的药物为B.巯嘌呤［医学教育网搜集整理］第120题醋酸氢化可的松的体主要代途径为第121题米非司酮的体主要代途径为B.17-位羟基, 氧化为酮基第122题雌二醇的体主要代途径为第123题水溶液呈右旋光性,且显酸性的是第124题具有多烯结构,侧链上有四个双键,对紫外光不稳定的是第125题与fECl3作用呈红色,在制备注射液时,不能用含铁盐的砂芯过滤的是第126题针对药物的羧基的化学修饰通常为E.成酯、盐或酰胺第127题针对药物的氨基的化学修饰通常为E.成酯、盐或酰胺第128题针对药物的羟基的化学修饰通常为E.成酯、盐或酰胺第129题生物活性参数是第130题电性参数是第131题疏水性参数是第132题立体参数是x型题：第133题注射剂室温放置易吸收Co2而产生沉淀的药物是第134题如下具有酸性,但结构中不含有羧基的药物是第135题以下与盐酸溴己新相符的是A.化学名为4- [[〔2-氨基-3,5-二溴苯基〕甲基]氨基]环己醇盐酸盐C.化学名为n-甲基-n-环己基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐E.代物为氨溴索,具有同样的活性第136题以下表示中符合普萘洛尔的是A.具有手性碳原子,目前临床使用外消旋体D.在肝脏代,生成α-萘酚,与葡萄糖醛酸结合排出E.对热稳定,光对其有催化氧化作用第137题以下与青蒿素相符的是［医学教育网搜集整理］A.为高效、速效抗疟药,治疗恶性疟效果好,但复发率稍高第138题以下在化学结构中含有两个以上手性中心的药物是第139题以下与氟尿嘧啶的化学名、性质、用途等相符的是A.化学名为：5-氟-n-己基-3,4-二氢-2,4-氧代-1-〔2h〕-嘧啶羰酰胺C.化学名为：5-氟-2,4〔1h,3h〕嘧啶二酮E.抗瘤谱较广,为治疗实体癌首选药物,毒性也较大第140题维生素C具备的性质是A.具有强复原性,极易氧化成去氢抗坏血酸,故可用作抗氧剂B.有4种异构体,其中以l〔+〕阿糖型异构体具有最强的生物活性C.结构中可发生酮-烯醇式互变,故可有3种互变异构体E.又名抗坏血酸,是因其结构中含有羧基,所以显酸性药物化学A型题：85. C 86. E 87. D 88. A 89. B 90. E 91. D 92. C 93. A 94. B 95. A 96. C 97. B 98.E 99. D 100. A B型题：101. A 117. E102. E 118. A103. B 119. D104. D 120. C105. C 121. A106. D 122. B107. B 123. B108. E 124. C109. E 125. A110. C 126. E111. B 127. B112. C 128. D113. B 129. E114. D 130. D115. C 131. C116. B 132. Bx型题： 133. AE 134. AB 135. CDE 136. ABCDE 137. ABDE 138. ACE 139. CDE 140. ABCD 试题试卷与答案药物化学模拟试题与解答〔一〕一、a型题〔最优选择题〕.共15题,每题1分.每题的备选答案中只有一个最优答案.1.如下哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液〔〕b.吲哚美辛c.布洛芬2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反响后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为〔〕a.因为生成nacl3.抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类〔〕a.氨基醚b.乙二胺d.丙胺4.咖啡因化学结构的母核是〔〕b.喹诺啉5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是〔〕b.起生物烷化剂作用c.立体位阻增大d.改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞6.土霉素结构中不稳定的部位为〔〕a.2位一conh27.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是〔〕a.中枢兴奋b.抗癫痫c.降血脂d.抗病毒8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少〔〕a.5位b.7位c.11位d.1位9.睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是〔〕a.可以口服b.雄激素作用增强c.雄激素作用降低d.蛋白同化作用增强e.增强脂溶性,有利吸收10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是〔〕a.氨苄青霉素b.甲氧苄啶c.利多卡因d.氯霉素11.化学结构为n—c的药物是：〔〕a.山莨菪碱b.东莨菪碱c.阿托品12.盐酸克仑特罗用于〔〕b.循环功能不全时,低血压状态的急救d.抗心律不齐13.血管紧素转化酶〔ace〕抑制剂卡托普利的化学结构为〔〕84.新伐他汀主要用于治疗〔〕a.高甘油三酯血症b.高胆固醇血症c.高磷脂血症d.心绞痛15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是如下哪点〔〕a.1位氮原子无取代b.5位有氨基c.3位上有羧基和4位是羰基d.8位氟原子取代解答题号：1答案：a解答：此题所列药物均为酸性药物,含有羧基或酚羟基.羧基酸性强于碳酸,可与碳酸氢钠反响生成钠盐而溶解.酚羟基酸性弱于碳酸不和碳酸氢钠反响生成钠盐.在此题所列五个化合物中,仅扑热息痛含有酚羟基,同时,扑热息痛本身又不溶于水,故正确答案是a.题号：2答案：d解答：与nano2液反响后,再与碱性β—萘酚偶合生成猩红色染料,是盐酸普鲁卡因的鉴别反响.凡芳伯胺盐酸盐均有类似反响,故正确答案是d题号：3答案：a解答：苯海拉明具有氨基烷基醚结构局部,属于氨基醚类.故正确答案是a.题号：4答案：d解答：咖啡因是黄嘌呤类化合物,其化学结构的母核是黄嘌呤.故正确答案是d.题号：5答案：a解答：5—氟尿嘧啶属抗代抗肿瘤药.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,是经典的由卤素取代h型的生物电子等排体,故正确答案是a.题号：6答案：d解答：土霉素结构中6位羟基在酸催化下,可和邻近氢发生反式消去反响；在碱性条件下,可和11位羰基发生亲核进攻,进而开环生成具有酯结构的异构体.故正确答案是d.题号：7答案：e解答：芳基烷酸类是非甾体抗炎药中重要的结构类型.故正确答案是e.题号：8答案：d解答：在对可的松和氢化可的松结构改造以期增加其抗炎活性的过程中,发现在9α位引入氟原子和cl〔2〕引入双键,抗炎活性都有较大提高,故按题意其正确答案是d.题号：9答案：a解答：在对睾丸素进展结构改造中,发现在17位羟基的α面引入甲基,通过空间位阻可使17位羟基代比拟困难,口服吸收稳定.故此题正确答案是a.题号：10答案：d解答：氯霉素长期使用和屡次应用可损害骨髓的造血功能,引起再生障碍性贫血.故此题正确答案是d.题号：11答案：a解答：山莨菪碱结构与所列结构相符.故正确答案为a.题号：12答案：a解答：盐酸克仑特罗是苯乙胺类拟肾上腺素药,为β2受体激动剂.其松弛支气管平滑肌作用强而持久,用于防治支气管哮喘、喘息型支气管炎与支气管痉挛.故正确答案是a.题号：13答案：d解答：卡托普利化学名为1—〔3—巯基一2—甲基一1—氧代丙基〕—l—脯氨酸,故正确答案为d.题号：14答案：b解答：新伐他汀是羟甲戊二酰辅酶a复原酶抑制剂,是较新型的降血脂药,能阻止源性胆固醇合成,选择性强,疗效确切,故此题正确答案是b.题号：15答案：c解答：在目前上市的喹诺酮类抗菌药中,从结构上分类,有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类.其结构中都具有3位羧基和4位羧基,故此题正确答案是c.药物化学模拟试题与解答〔二〕二、b型题〔配伍选择题〕共20题,每题0.5分.备选答案在前,试题在后.每组5题.每组题均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案.每个备选答案可重复选用,也可不选用.试题：[16——20] 〔〕a.吗啡c.哌替啶16.具有六氢吡啶单环的镇痛药17.具有苯甲胺结构的祛痰药19.具有氨基酸结构的祛痰药[21——25] 〔〕a.盐酸地尔硫卓b.硝苯吡啶c.盐酸普萘洛尔d.硝酸异山梨醇酯22.具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药23.具有氨基醇结构的β受体阻滞剂24.具有酯类结构的抗心绞痛药[26——30] 〔〕a.3—〔4—联苯羰基〕丙酸b.对乙酰氨基酚c.3—苯甲酰基—α—甲基苯乙酸d.α—甲基—4—〔2—甲基丙基〕苯乙酸e.2—[〔2,3—二甲苯基〕氨基]苯甲酸26.酮洛芬的化学名27.布洛芬的化学名28.芬布芬的化学名29.扑热息痛的化学名[31-35]a.磺胺嘧啶b,头孢氨苄d.青霉素钠31.杀菌作用较强,口服易吸收的β—酰胺类抗生素32.一种广谱抗生素,是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物33.与硝酸银反响生成银盐,用于烧伤、烫伤创面的抗感染34.与碘胺甲恶唑合用能使后者作用增强35.是一种天然的抗菌药,对酸不稳定,不可口服解答题号：〔16—20〕解答：此题用意在于熟记镇痛药与镇咳祛痰药的结构.所列五个药物均是临床上有效的常用药.吗啡是最早应用的生物碱类镇痛药,具有五环吗啡结构,哌替啶是哌啶类合成镇痛药中第一个药物,美沙酮是氨基酮类合成镇痛药中较重要的代表药物,盐酸溴己新和羧甲司坦是属于粘液调节剂的祛痰药,分别具有苯甲胺结构和氨基酸结构.解答：此题用意在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用.盐酸地尔硫卓和硝苯吡啶是具有不同结构的钙通道拮抗剂,前者具有硫氮杂卓结构,后者具有二氢吡啶结构.普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的β受体阻滞剂,硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩血管药,用于抗心绞痛,而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药.题号：〔26—30〕解答：酮洛芬结构为：其化学名为3—苯甲酰基一α—甲基苯乙酸；布洛芬结构为其化学名为α—甲基一4—〔2—甲基丙基〕苯乙酸；芬布芬的结构为化学名是3—〔4—联苯羰基〕丙酸；扑热息痛结构是化学名是对乙酰氨基酚；甲芬那酸的结构是化学名是2—[〔2,3—二甲苯基〕氨基]苯甲酸.题号：〔31一35〕解答：此题用意在于熟悉各种常用抗生素和磺胺药的作用特点.磺胺嘧啶银盐是常用于烧伤、烫伤创面的抗感染药；头孢氨苄是口服易吸收的、杀菌作用较强的β—酰胺类抗生素；甲氧苄啶是抗菌增效剂；青霉素钠是第一个β—酰胺类抗生素,系从发酵获得的天然抗菌药,不能口服给药,对酸不稳定；氯霉素是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物,也是一种广谱抗生素.物化学模拟试题与解答〔三〕三、c型题〔比拟选择题〕共20题,每题0.5分.备选答案在前,试题在后.每组5题.每组题均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案.每个备选答案可重复选用,也可不选用.试题：[36——40] 〔〕c.a和b都是36.β—酰胺类抗生素[41——45] 〔〕a.左旋咪唑b.阿苯达唑c.a和b均为41.能提高机体免疫力的药物42.具有驱肠虫作用43.结构中含咪唑环44.具酸性的药物[46——50] 〔〕a.重酒石酸去甲肾上腺素b.盐酸克仑特罗c.a和b均为47.其盐基呈左旋性48.其盐基是消旋体49.具有酚羟基结构[51——55] 〔〕a.咖啡因b.氢氯噻嗪c.a和b均为51.中枢兴奋药52.平滑肌兴奋药53.可被碱液分解或水解54.兴奋心肌解答题号：〔36一40〕解答：化学结构中含有β—酰胺结构局部的抗生素统称为β—酰胺类抗生素.试题的a、b 两个药物结构中均含有β—酰胺的结构局部.大环酯类抗生素的结构常含有一个十四元或十六元的环状酯结构局部.试题中的a和b均不含有这样的结构,因此37题正确答案应为d.结构a为青霉素,其化学性质不稳定,遇酸、碱均易分解而失效,不能口服且仅对革兰阳性菌有效.结构b为头孢氨苄,对酸较稳定,且对革兰阳性菌与革兰阴性菌均有抑制作用,为可以口服的广谱抗生素题号：〔41—45〕解答：左旋咪唑和阿苯达唑两者均为广谱驱肠虫药.左旋咪唑是四咪唑的左旋体.除具有驱肠虫作用外,还是一种免疫调节剂,可使机体免疫力低下者得到恢复.左旋咪唑与阿苯达唑的分子结构中均含有咪唑环的结构局部,且均不含有酸性基团〔左旋咪唑假如为盐酸盐如此为酸性,但此处并非盐酸盐〕.题号：〔46—50〕解答：重酒石酸去甲肾上腺素〔ⅰ〕和盐酸克仑特罗〔ⅱ〕的结构式为：结构中c*为手性碳原子,去甲肾上腺素在化学合成中经旋光体拆分后得左旋体〔因右旋体的生理作用很弱〕应用于临床.而克仑特罗在化学合成中不进展旋光异构体的拆分,故临床应用为消旋体.题号：〔5l—55〕解答：咖啡因为中枢兴奋药,仅具有弱的利尿作用和平滑肌舒作用,可被热碱分解为咖啡亭.氢氯噻嗪为中效利尿药并具有降压作用,在碱性溶液中可被水解为4—氯一6—氨基一间—苯二磺酰胺和甲醛.咖啡因和氢氯噻嗪均不具平滑肌兴奋作用和兴奋心肌的作用.药物化学模拟试题与解答〔四〕四、x型题〔多项选择题〕共15题,每题1分.每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案.少选或多项选择均不得分.试题：56.如下哪些药物可用于抗结核病〔〕a.异烟肼b.呋喃妥因c.乙胺丁醇57.指出如下表示中哪些是正确的〔〕a.吗啡是两性化合物b.吗啡的氧化产物为双吗啡c.吗啡结构中有甲氧基d.天然吗啡为左旋性58.如下哪几点与利血平有关〔〕a.在光作用下易发生氧化而失效c.可与亚硝酸加成,生成黄色产物d.遇生物碱沉淀试剂能产生显色反响59.影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素〔〕a.pkab.脂溶性c.5—取代基d.5—取代基碳数目超过10个60.如下哪种药物可被水解〔〕c.氢氯噻嗪d.吡哌酸61.中枢兴奋药按其结构分类有〔〕c.吩噻嗪类62.如下哪些抗肿瘤药物是烷化剂〔〕a.顺铂b.氟尿嘧啶d.氮甲63.如下药物中无茚三酮显色反响的是〔〕a.巯嘌呤b.氯胺酮c.氨苄西林钠d.氮甲64.青霉素钠具有如下哪些特点〔〕a.在酸性介质中稳定b.遇碱使β—酰胺环破裂c.溶于水不溶于有机溶剂d.具有α—氨基苄基侧链e.对革兰阳性菌、阴性菌均有效65.β—酰胺酶抑制剂有〔〕a.氨苄青霉素b.克拉维酸d.舒巴坦〔青霉烷砜酸〕66.如下药物属于肌肉松弛药的有〔〕a.氯唑沙宗b.泮库溴铵c.维库溴铵d.氯贝丁酯67.模型〔先导〕化合物的寻找途径包括〔〕a.随机筛选b.偶然发现c.由药物活性代物中发现d.由抗代物中发现68.如下哪几点与维生素d类相符〔〕a.都是甾醇衍生物b.其主要成员是d2、d3c.是水溶性维生素d.临床主要用于抗佝偻病69.如下药物中局部麻醉药有〔〕a.盐酸氯胺酮b.氟烷c.利多卡因d.γ—经基丁酸钠70.如下哪些药物含有儿茶酚的结构〔〕a.盐酸甲氧明c. 异丙肾上腺素d.去甲肾上腺素解答题号：56答案：a、c解答：异烟阱、乙胺丁醇为抗结核药,呋喃妥因虽为抗菌药但不具抗结核菌作用,克霉唑为抗真菌药,甲硝唑虽对厌氧性细菌有抗菌作用,但临床主要用于治疗阴道滴虫病.因此此题的正确答案为a和c.题号：57答案：a、b、d解答：吗啡的结构如下,分子中含五个手性碳原子,呈左旋光性.铁氰化钾可将其氧化为双吗啡.在吗啡的化学结构中酚经基具弱酸性,叔胺的结构具碱性.由结构式可知吗啡的结构中不含甲氧基和哌嗪环,因此此题的正确答案为a、b、d.题号：58答案：a、b、c、d解答：利血平是自萝芙木中提取别离出的一种生物碱,具有降压与镇静作用,其作用机制为耗竭周围与中枢神经的神经递质儿茶酚胺和5—羟色胺.利血平见光易氧化变质而失效.利血平结构中的两个酯结构在酸碱催化下可水解而生成利血平酸.利血平的吡咯环中氮原子上的氢可以和亚硝酸中的亚硝基反响生成黄色的n—亚硝基化合物.因其为生物碱故与生物碱沉淀试剂可发生反响.故此题的正确答案为a、b、c、d.题号：59答案：a、b、c解答：巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药.药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统.5—位上两个取代基应为亲脂性基团,其碳原子总数在4—8之间,使药物具有适当的脂溶性.此外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜,穿过血脑屏障,因此5—位上必须有两个取代基.因为5—位上假如只有一个取代基〔剩余一个未被取代的氢〕或5—位上没有取代基时,酸性强,pka值低,在生理条件〔ph＝7.4〕下易解离而不易透过生物膜,中枢镇静作用很弱或没有作用.巴比妥类为环状双酰脲类,假如开环为直链酰脲如此镇静催眠作用弱,在临床上已不再使用.故此题正确答案为a、b、c. 题号：60答案：a、b、c解答：青霉素钠的β—酰胺环很不稳定,易于水解,同时6—取代酰氨基也可被水解.环磷酰胺具有环状的磷酰胺结构.在水溶液中不稳定,易发生水解脱氨的反响.氢氯噻嗪在碱性溶液中可水解为4—氯一6—氨基一间—苯二磺酰胺和甲醛.吡哌酸和布洛芬的分子结构中均不含有可被水解的局部.故此题的正确答案为a、b、c.。
药物化学习题及答案
《药物化学》复习题（一）一。
单选题(1).卡托普利的化学名为：A．1－［（2R）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基」－L一脯氨酸B．1－［（2S）－2一甲基一3－巯基一1一氧代丙基］－L一脯氨酸C．1－【（2R）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基〕－D一脯氨酸D．1－［（2S）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基］－D一脯氨酸E．2－【（2S）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基〕－L一脯氨酸(2).属于合成类M一胆碱受体阻断剂：A．硫酸阿托品B．氢溴酸东莨菪碱C．多萘培齐D．溴丙胺太林E．泮库汉铵(3).盐酸苯海拉明属于哪类组胺H1一受体持抗剂：A．氨基醚类B．乙二胺类C．哌嗪类D．丙胺类E．哌啶类(4).关于抗丝虫及抗丝虫病药，不正确的是：A．线状丝虫侵入人体淋巴系统或结缔组织即产生丝虫病B．抗丝虫病药，早期以胂剂为主C．目前治疗丝虫病的首选药物为盐酸左旋咪唑和甲苯咪唑D．枸橼酸乙胺嗪除抗丝虫外，对成虫也有效E．我国主要是班氏丝虫及马来丝虫(5).有关盐酸环丙沙星，不正确的是：A．又名环丙氟哌酸B．本品为白色或微黄色结晶性粉末，味苦C．在水中溶解，在甲醇中微溶，不溶于氯仿D．环丙沙星不易保存，室温下很易变质，需闭光保存E．可口服(6).头孢噻吩在体内的代谢物主要为：A．内酚胺环打开的水解物B．环外酚胺打开的水解物C．2一位羧酸盐的水解物D．3一位脱乙酰基并转化为内酯物E．噻嗪环打开的代谢物(7).属于前药的是：A．尿嘧啶B．他莫昔芬C．顺铂D．环磷酸胺E．长春新碱(8).糖皮质激素化学结构修饰的主要目的：A．改变此类药物的疏水性强的缺点B．提高水中溶解度C．加强与受体的亲和力D．将糖、盐皮质激素活性分开，以减少副作用E．提高在血浆中的稳定性(9).当维生素E的醋酸酯与氢氧化钾醇溶液共热时，水解得到：A．α-生育酚B．β-生育酚C．γ-生育酚D．δ-生育酚E．ε-生育酚(10).为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要：A．尽量增加水溶性B．尽量增加脂溶性C．使脂溶性和水溶性比例适当D．与脂溶性无关E．与水溶性无关(11).醇类原药修饰成前药时可以制成A．酰胺B．Schiff's碱C．肟D．酯E．亚胺(12).维生素C不具有的性质A．味酸B．放置色变黄C．无旋光性D．易溶于水E．水溶液主要以烯醇式存在(13).评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是A．药物的脂水分布系数B．取代基的电性参数C．取代基的立体参数D．化合物的立体参数E．取代基的疏水参数(14).含芳环的药物主要代谢产物为：A．酚类B．醇类C ．酯类D ．胺类E ．羟胺类 (15).下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药 A ．氟烷 B ．乙醚 C ．7一羟基丁酸钠 D ．盐酸利多卡因 E ．盐酸普鲁卡因 (16).巴比妥类药物的pKa 值如下，哪个显效快 A ．异戊巴比妥，pKa7．9 B ．丙烯巴比妥，pKa7．7 C ．己索巴比妥，pKa8．4 D ．苯巴比妥，pKa7．9 E ．戊巴比妥，pKa8．0 (17).下列非邕体抗炎药哪个药物是1，2一苯并噻嗪类 A ．阿司匹林 B ．布洛芬 C ．吡罗昔康 D ．双氯芬酸钠 E ．安乃近 (18).如下结构所示的药物： A ．度冷丁 B ．芬太尼 C ．美沙酮 D ．右丙氧芬 E ．布桂嗪 (19).与肾上腺素性质相符的是： A ．在酸性或碱性条件下均易水解 B ．在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色 C ．易溶于水而不溶于氢氧化钠溶液 D ．不具旋光性 E ．与茚三酮试液作用显紫色 (20).卡托普利属于哪类降压药物： A ．中枢性降压药 B ．神经节阻断药 C ．血管扩张药 D ．肾上腺素受体阻断剂 E ．作用于肾素一血管紧张素一醛固酮系统的降压药 (21).阿曲库铵结构中有几个手性中心： A ．1 B ．2 C ．3 D ．4 E ．5 (22).盐酸曲吡那敏属于哪类组胺H1一受体拮抗剂：A ．氨基醚类B ．乙二胺类C ．哌嗪类D ．丙胺类E ．哌啶类(23).关于驱肠虫药，不正确的是：A ．枸橼酸哌酸主要用于驱蛔虫B ．盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药，临床主要用于驱钩虫C ．阿苯达唑为广谱高效驱虫药，可作用于多种肠道寄生虫D ．嘧啶类驱虫药主要有噻嘧啶、奥克太尔E ．三萜类驱虫药主要为从天然植物中提取的四环三循类药物(24).关于氧氟沙星，说法错误的是：A ．又名氟哌酸B ．本品为白色或微黄色结晶性粉末C ．无臭，味苦，遇光渐变色D ．在氯仿中略溶，在甲醇中微溶，在冰醋酸中易溶E ．主要用于革兰氏阳性菌所致的呼吸系统、消化系统等的感染(25).对绿脓杆菌作用较强的半合成头孢菌素是：A ．头孢克洛B ．头孢氨苄C ．头孢哌酮钠D ．头孢美唑E ．头孢噻肟钠 (26).可作为甲氨喋呤解毒剂，且不降低其抗肿瘤活性的是：A ．叶酸钙B ．亚叶酸钙C ．硫酸钙D ．亚硫酸钙E ．碳酸钙(27).炔诺酮是睾酮的衍生物，正确的是：A ．在17一位引入乙炔基B ．在19一位去甲基C ．在17一位引入乙酰氧基D ．A 和BE ．B 和C(28).维生素D3源是指：A ．1，25－二羟基维生素D3B ．1，25－二羟基维生素D2C ．7一脱氢胆固醇D ．1B- 羟基维生素D2E ．15一羟基维生素D2(29).前药贝诺酯分子中存在的酯键的个数： A ．1 B ．2 C ．3 D ．4 E ．5 (30).胺类原药修饰成前药时可以制成 A ．酰胺 B ．酯 C ．醚 D ．缩醛 E ．缩酮 (31).经典的抗组胺H1受体拮抗剂按化学结构类型分类有 A ．L--胺类、哌嗪类、三环类、丙胺类 B ．乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类、丙胺类、三环类、哌啶类 C ．咪唑类、呋喃类、噻唑类 D ．哌嗪类、咪唑类、呋喃类、乙二胺类、噻唑类 E ．乙二胺类、呋喃类、噻唑类、咪唑类、哌嗪类、哌啶类 (32).以下哪个最符合lgP 的定义 A ．化合物的疏水参数 B ．取代基的电性参数 C ．取代基的立体参数 D ．指示变量 E ．取代基的疏水参数 (33).硝基苯的长期使用，会产生哪种症状： A ．高铁血红蛋白症 B ．血小板增多症 C ．贫血 D ．坏血病 E ．血小板减少症 (34).下列哪种药物为局部麻醉药 A ．乙醚 B ．氟烷 C ．盐酸氯胺酮 D ．盐酸利多卡因 E ．γ一羟基丁酸钠 (35).地西泮的化学结构中所含的母核是 A ．1，4一苯二氮卓环 B ．1，2一苯二氮卓环 C ．1，3一苯二氮卓环 D ．1，5一苯二氮卓环 E ．1，6一苯二氮卓环 (36).下列哪种药物属于3，5一吡唑烷二酮类 A ．萘普生B ．吡罗昔康C ．安乃近D ．羟布宗E ．双氯芬酸钠 (37).吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性，这是因为：A ．具有相似的疏水性B ．具有相似的立体结构C ．具有完全相同的构型D ．具有共同的药效构象E ．化学结构相似 (38).盐酸克仑特罗用于：A ．循环功能不全时，低血压状态的急救B ．支气管哮喘性心搏骤停C ．防治支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎D ．抗心律不齐E ．抗高血压(39).马来酸依那普利的药理活性为：A ．降血脂B ．降血糖C ．降血压D ．HMG －COA 还原酶抑制剂E ．钙离子抑制剂(40).氯唑沙宗属于：A ．中枢性肌松药B ．外周性肌松药C ．N1一胆碱受体阻断剂D ．莨菪生物碱E ．合成类M 一受体阻断剂(41).盐酸西替利臻属于哪类组胺 H1一受体拮抗剂：A ．氨基醚类B ．乙二胺类C ．哌嗪类D ．丙胺类E ．哌啶类(42).通过破坏寄生虫对葡萄糖的摄入，达到治疗作用的是：A ．吡喹酮B ．硝硫氰胺C ．枸橼酸乙胺嗪D ．磷酸伯氨喹E ．乙胺嘧啶(43).复方新诺明的作用机理： A ．阻断二氢叶酸的合成B ．阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸C ．阻断机体对叶酸辅酶F 的转运D ．是A 和B 的共同作用E ．是B 和C 的共同作用 (44).头孢噻肟钠属于： A ．天然头孢菌素 B ．全合成头孢菌素 C ．第一代头孢菌素 D ．第二代头孢菌素 E ．第三代头孢菌素 (45).属于抗肿瘤类抗生素的是： A ．阿霉素 B ．长春新碱 C ．红霉素 D ．氯霉素 E ．阿糖胞苷 (46).醋酸氢化可的松不具有的作用是： A ．关节炎 B ．风湿症 C ．免疫抑制 D ．急性白血病 E ．抗休克 (47).具有凝血活性的维生素是： A ．维生素A B ．维生素C C ．维生素D D ．维生素E E ．维生素K (48).药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为： A ．直接发挥作用 B ．不发挥作用 C ．代谢成原药形式发挥作用 D ．氧化成其他结构发挥作用 E ．不确定 (49).新药研究中，不是药物设计专业术语的是： A ．先导物 B ．QSAR C ．理化常数 D ．电子等排 E ．前体药物 (50).盐酸乙胺丁醇化学名为 A ．(2R ，2'S)(+)-2，2'一(1，2一乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 B ．(2R ，2'R)(+)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 C ．(2s ，2'S)(一)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 D ．(2R ，2'R)(一)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐E ．(2S ，2'S)(+)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐(51).在睾丸素的17位引入α一甲基的设计思想：A ．可以口服B ．为了注射给药C ．雄性作用减弱D ．蛋白同化作用增强E ．蛋白同化作用减弱(52).硝基苯的长期使用，易产生正铁血红蛋白症，是由于：A ．代谢过程中产生的亚硝基B ．代谢过程中产生的胺基C ．代谢过程中产生的羟胺D ．代谢过程中产生的酚羟基E ．化合物分子中的硝基(53).下列哪种全身麻醉药为固体A ．乙醚B ．氟烷C ．氯仿D ．恩氟烷E ．盐酸氯胺酮(54).下列哪个药物具有酸性，可与碱成盐A ．阿普唑仑B ．苯巴比妥C ．地西泮D ．奋乃静E ．甲丙氨酯(55).下列药物中哪个不含羧基但具有酸性A ．阿司匹林B ．萘普生C ．吡罗昔康D ．布洛芬E ．双氯芬酸(56).下列药物中属于哌啶类合成镇痛药的是A ．可待因B ．哌替啶C ．布桂嗪D ．美沙酮E ．喷他佐辛 (57).拟肾上腺素药物大都具有：A ．苄胺结构B ．苯乙胺结构C ．苯丙胺结构D ．季铵(58).盐酸胺碘酮属于哪类抗心律失常药：A．轻度钠通道阻滞剂B．明显钠通道阻滞剂C．α一受体阻滞剂D．钾通道阻滞剂E．钙通道阻滞剂(59).合成类M一受体阻断剂的临床主要用途为：A．重症肌无力B．震颤麻痹C．消化道溃疡D．胃肠道痉挛E．胆绞痛和肾绞痛(60).马来酸氯苯那敏属于哪类组胺H1一受体拮抗剂：A．氨基醚类B．乙二胺类C．哌嗪类D．丙胺类E．哌啶类(61).关于盐酸左旋咪唑，正确的是：A．该药可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶B．该药通过影响虫体的有氧代谢，减少能量的代谢达到治疗作用C．本品为R构型的左旋体，其驱虫作用是四咪唑的2倍D．盐酸左旋咪唑合成的前体2一亚氨基噻唑不必严格控制其限量E．盐酸左旋咪唑的拆分是利用物理拆分法进行拆分的(62).利福平的作用靶点是：A．抑制分枝杆菌依赖DNA的RNA聚合酶B．抑制麻风杆菌依赖DNA的RNA聚合酶C．抑制结核杆菌依赖DNA的RNA聚合酶D．抑制衣原体依赖DNA的RNA聚合酶E．抑制某些病毒依赖DNA的RNA聚合酶(63).头孢噻吩钠具有耐酶和广谱的特点，这与其分子中：A．2一位羧基有关B．3一位乙酰氧甲基有关C．7一位侧链上α一位的顺式甲氧肟基有关D．7一位侧链上β一位的2一氨基噻唑基团有关E．包括C和D项(64).抗肿瘤药环磷酸胺属于：A．氮介类B．乙撑亚胺类C．磺酸酯类D．亚硝基脲类(65).醋酸地塞米松的化学名：A． 16α一甲基一11β， 17α， 21一三羟基一 9β一氟孕淄一 1， •4一二烯一 3， 20一二酮一21-醋酸酯B．16β一甲基一11β，17β， 21一三羟基一 9α一氟孕淄一1， 4一二烯一 3， 20一二酮一21一醋酸酯C． 16α一甲基一 11β， 17β， 21一三羟基一 9 β一孕淄一 1， 4一二烯一3,20一二酮一21一醋酸酯D． 16α一甲基一11α， 17α， 21一三羟基一 9α一氟孕淄一 •l，4一二烯一 3， 20一二酮一21一醋酸酯E． 16α一甲基一 11β， 17α， 21一三羟基一 9α•一氟孕淄一 1，4一二烯一 3， 20一二酮21一醋酸酯(66).在已知的7种维生素K中，生物活性最强的是：A．维生素K1 B．维生素K3 C．维生素K4 D．维生素K5 E．维生素K7 (67).匹氨西林是哪个的前药：A．苄青霉素B．氨苄青霉素C．羧苄青霉素D．磺苄青霉素E．羟氨苄青霉素(68).先导化合物又叫：A．前体药物B．新化学实体C．原型物D．硬药E．软药(69).与下列结构的药物作用相似的是A．丁卡因B．麻黄素C．肾上腺素D．阿司匹林E．羟基丁酸钠(70).巴比妥类药物的药效主要受哪种因素影响：A．体内解离度B．水中溶解度C．电子云密度D．立体因素(71).对于胺类药物的脱N一烷基的生物转化过程，下列哪个N一烷基最易脱去：A．甲基B．乙基C．异丙基D．烯丙基E．丁基(72).下列哪种药物可用于抗心律失常A．γ一羟基丁酸钠B．盐酸氯胺酮C．盐酸普鲁卡因D．盐酸利多卡因E．氟烷(73).奋乃静的化学名为A．5-乙基-5-苯基-2，4，6一(1H，3H，5H)嘧啶三酮B．N一[甲基一(1一乙基-2-吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)一苯甲酰胺C．5，5一二苯基-2，4一咪唑烷二酮钠盐D．4一[3一(2一氯吩噻嗪-10-基)一丙基]-1-哌嗪乙醇E．5H--二苯并[b，f]氮杂卓-5-甲酰胺(74).下列哪种药物具有解热镇痛作用而无消炎抗风湿作用A．安乃近B．对乙酰氨基酚C．阿司匹林D．布洛芬E．吡罗昔康(75).下列药物中属于氨基酮类的合成镇痛药为A．芬太尼B．氢吗啡酮C．喷他佐辛D．美沙酮E．纳洛酮(76).肾上腺素能α1一受体拮抗剂在临床上主要用作：A．降血脂药B．抗凝药C．平喘药D．强心药E．抗高血压药(77).nifedipine的中文名称为：A．硝苯基哌啶B．硝苯地平D．尼莫地平E．氨氯地平(78).丁溴东莨菪碱的化学名为：A．（1S，3R，5S，6R，7S，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（S）一环氧托烷基托哌的溴化物B．（1s，3S，5R，6R，7S，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（S）一环氧托烷基托哌的溴化物C．（1S，3R，5R，6S，7R，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（S）一环氧托烷基托哌的溴化物D．（1S，3S，5R，6S，7R，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（R）一环氧托烷基托哌的溴化物E．（2R，3S，5R，6S，7R，8R）－6，7一环氧一8一丁基一3（R•）一环氧托烷基托哌的溴化物(79).富马酸酮替芬属于哪类组胺H1一受体拮抗剂：A．氨基醚类B．乙二胺类C．三环类D．丙胺类E．哌啶类(80).关于阿苯达唑，正确的是：A．又名丙硫咪唑驱虫净B．四咪唑是阿苯达唑的改良药物之一C．口服吸收较好，在体内代谢为阿苯达唑亚砜D．代谢物阿苯达唑砜为活性代谢物，具有较强的驱肠虫作用E．亚砜代谢物为阿苯达唑的最终代谢物，由尿排出体外(81).可与二价金属离子如 Mg2+结合，干扰细菌RNA的合成的药物是：A．盐酸乙胺丁醇B．异烟肼C．葡烟腙D．对氨基水杨酸钠E．盐酸小檗碱(82).氯霉素的分子式为：A．L一苏式(一)－N－［α－（羟基甲基）一β-羟基一对硝基苯乙基1－2，2一二氯乙酰胺B．D一苏式一（－）－N－「α－（羟基甲基）一β羟基一对硝基苯乙基1－2，•2-二氯乙酰胺 C ．L 一苏式一（+）－N －［α－（羟基甲基）－β一羟基一对硝基苯 乙基］－2，2一二氯乙酰胺 D ．D 一赤式一（+）－N －［α－（羟基甲基）－β一羟基一对硝基苯 乙基］－2，2一二氯乙酰胺 E ．L 一赤式(一)－N －「α－（羟基甲基）－β一羟基一对硝基苯乙基 1－2，2一二氯乙酰胺 (83).亚硝基脲类抗肿瘤药按作用机理属于： A ．直接作用于DNA 的药物 B ．抑制肿瘤血管生长的药物 C ．干扰DNA 的合成的药物 D ．抗有丝分裂的药物 E ．抑制拓扑异构酶的药物 (84).与抗生素一起使用防止各种皮肤感染的糖皮质激素是： A ．醋酸地塞米松 B ．醋酸氟轻松 C ．醋酸泼尼松龙 D ．醋酸氢化可的松 E ．醋酸泼尼松 (85).具有镇痛作用，适用于胆石症、胆道蛔虫引起的绞痛的维生素是： A ．维生素B1 B ．维生素B2 C ．维生素B6 D ．维生素K1 E ．维生素K3 (86).噻吗洛尔的前药丁酰噻吗洛尔利用了哪种前药修饰方法： A ．氧化 B ．形成酰胺 C ．形成酯基 D ．形成亚胺 E ．成盐 (87).关于前药，说法确切的是： A ．用酯化方法制出的药物 B ．用酰胺化方法做出的药物 C ．在体内经简单代谢失活的药物 D ．药效潜伏论的药物 E ．经结构改造降低了毒性的药物 (88).顺铂不具有的性质 A ．加热至270℃会分解成金属铂 B ．微溶于水 C ．加热至170℃时转化为反式D ．对光敏感E ．水溶液不稳定，易水解 (89).临床上使用的麻黄碱的构型：A ．1R ， 2SB ．1R ，2RC ．1S ， 2RD ．1S ， 2SE ．E-构型 (90).哪种结合方式使亲水性降低：A ．乙酸化结合反应B ．与谷胱甘肽结合C ．与葡萄糖醛酸结合D ．与活化的硫酸基结合E ．与氨基酸结合 (91).下列药物哪种是全身麻醉药A ．盐酸普鲁卡因B ．盐酸利多卡因C ．盐酸氯胺酮D ．盐酸丁卡因E ．盐酸布比卡因(92).下列哪个药物易氧化 A ．舒必利B ．硝西泮C ．苯妥英钠D ．奋乃静E ．氟哌啶醇(93).临床上用其s(+)异构体的非甾体抗炎药为A ．羟布宗B ．吡罗昔康C ．萘普生D ．布洛芬E ．双氯芬酸钠(94).下列药物中属于吗啡喃类合成镇痛药的是A ．左啡诺B ．纳洛酮C ．芬太尼D ．布桂嗪E ．喷他佐辛(95).肾上腺素B 一受体阻断剂的立体构型为：A ．只能是R 一构型B ．只能是S 一构型C ．可以是R 一构型，也可以是S 一构型D ．只能是 1R ，2 R 一构型E ．只能是 1s ，2S 一构型(96).硝酸甘油属于：A．轻度钠通道阻滞剂B．明显钠通道阻滞剂C．钾通道阻滞剂D．钙通道阻滞剂E．抗心绞痛药(97).毛果芸香碱具有哪种作用：A．缩瞳，降低眼内压B．缩瞳，升高眼内压C．扩瞳，降低眼内压D．扩瞳，升高眼内压E．仅能够降低眼内压(98).马来酸氯苯那敏的化学名为：A．N，N一二甲基一α－（2一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐B．N， N一二甲基一α－（ 3一氯苯基）－ 2一吡啶丙胺丁烯二酸盐C．N，N一二甲基一α－（4一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐D．N，N一二甲基一γ－（3一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E．N，N一二甲基一γ－（4一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐(99).关于奎宁的疗效，正确的是：A．奎宁只可抑制不可杀灭疟原虫的红细胞内期裂殖体B．奎宁的副作用有头痛、耳鸣、眼花、恶心、呕吐、视力和听力减退等C．没有解热作用和子宫收缩作用D．临床上用于对疟疾症状的预防E．研究发现奎宁在体内氧化代谢成2，2’－二羟奎宁后，其抗疟作用大大增强(100).关于盐酸乙胺丁醇，不正确的是：A．含有三个手性碳原子B．仅有三种对映异构体C．右旋体的活性是左旋体的200－500倍D．右旋体的活性是内消旋体的12倍E．药用R，R一构型的右旋体(101).关于氯霉素的作用，说法正确的是：A．对革兰氏阳性和阴性菌都有抗菌作用，但对前者的效力强于后者B．临床上主要用于治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒和流感等C．对百日咳和沙眼等无效D．对细菌性痢疾、尿道炎和阴道炎也有效E．长期或多次应用可损伤骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血(102).关于氟尿嘧啶，正确的是：A．用亚硫酸钠作抗氧剂B．属于胞嘧啶衍生物C．C－F键稳定，在代谢过程中不分解D．在碱性水溶液中稳定E．副作用小(103).不属于糖皮质激素的是：A．醋酸地塞米松B．醋酸氟轻松C．醋酸泼尼松龙D．醋酸氢化可的松E．醛固酮(104).具有抗衰老活性的维生素是：A．维生素A B．维生素B C．维生素C D．维生素D E．维生素E (105).氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的：A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．作用于特定部位E．延长作用时间(106).从血管紧张素转化酶与羧肽酶A，到巯甲丙脯酸的问世，符合哪种先导化合物的发现途径：A．从天然活性物质中筛选和发现先导化合物B．通过组合化学得到先导化合物C．从药物的代谢产物中发现先导化合物D．从药物临床副作用的观察中发现先导化合物E．以生物化学或药理学为基础发现先导化合物(107).吡罗昔康不具有的性质和特点A．非甾体抗炎药B．具有苯并噻嗪结构C．具有酰胺结构D．体内半衰期短E．具有芳香羟基(108).盐酸吗啡易发生氧化反应，是因为其结构中含有：A．醇羟基B．烯键C．哌啶环D．烯醇羟基E．酚羟基(109).下列哪种药物为长效局麻药A．盐酸丁卡因B．盐酸布比卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸普鲁卡因E．盐酸氯胺酮(110).与硫酸和亚硝酸反应产生橙黄色的为A．苯巴比妥B．异戊巴比妥C．硫喷妥D．戊巴比妥E．环己巴比妥(111).非甾体抗炎药的作用机制为A．β一内酰胺酶抑制剂B．二氢叶酸酶抑制剂C．花生四烯酸环氧化酶抑制剂D．二氢叶酸合成酶抑制剂E．D一丙氨酸多肽转移酶抑制剂(112).哌替啶的化学名为A．1-苯乙基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯B．1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯C．1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯D．1-7,基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯E．1-(3-苯胺丙基)-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯(113).哪个属于肾上腺素能受体激动剂：A．普萘洛尔B．酚妥拉明C．酚苄明D．麻黄碱E．特拉唑嗪(114).首个上市的血管紧张素II受体拮抗剂：A．洛伐他汀B．洛沙坦C．氯噻酮D．氯苯那敏E．氯雷他定(115).溴新斯的明的化学名称为：A．溴化一 N， N， N－三甲基一 2－［（二甲氨基）乙酰氧基］苯铵B．溴化一N，N，N一三甲基一3－［（二甲氨基）一甲酰氧基」苯铵C．溴化一N，N，N一三甲基一3－「（二甲氨基）乙酰氧基」苯铵D．溴化一N，N，N一三甲基一4－「（二甲氨基）甲酰氧基」苯铵E．溴化一N，N，N一三甲基一4－「（二甲氨基）乙酰氧基」苯铵(116).组胺H1一受体拮抗剂的化学结构通式如下所示，其中，X可以为氧、氮或碳原子，n一般为：A．2 B．3，C．4个D．5 E．10 (117).不属于氨基喹啉类抗疟药的是：A．磷酸氯喹B．咯萘啶C．二盐酸奎宁D．哌喹E．常咯啉(118).关于阿昔洛韦，不正确的是：A．又名无环鸟苷B．本品为白色结晶性粉末，无臭，无味C．易溶于水，可供注射用D．通过干扰病毒DNA的合成发挥抗病毒作用E．本品仅用于抗疱疹病毒，属于窄谱抗病毒药(119).关于头孢羟氨苄，说法正确的是：A．无色无味B．易溶于水C．固态稳定，但在酸性条件下迅速水解D．结构中含有苯甘氨酸结构，且3一位的乙酰氧甲基被换成甲基E．对革兰氏阳性菌较好，对阴性菌无效(120).顺铂的作用机理：A．形成乙撑亚胺正离子B．形成环氧乙烷C．嵌入DNA D．形成正碳离子E．形成羟基络合物(121).糖皮质激素不具有的副作用是：A．水肿B．柯兴综合症C．诱发精神症状D．轻微男性化倾向E．骨质疏松(122).缺乏维生素B1会导致哪些症状：A．角膜软化，皮肤干裂B．骨软化，老年骨质疏松C．多发性神经炎，肌肉萎缩，下肢浮肿D．口角炎，舌炎E．呕吐，中枢神经兴奋(123).睾酮的17一位羟基成丙酸酯的目的：A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．稳定性增加E．作用于特定部位(124).关于先导物，说法确切的是：A．通过各种方法或手段确定的具有某种生物活性的化学结构B．可用的优良药物C．活性很强的化合物D．毒性很小的化合物E．特异性强的化合物(125).阿托品A．以左旋体供药用B．以右旋体供药用C．为左旋莨菪碱的外消旋体D．分子中无手性碳原子，故没有旋光性E．为内消旋体，无旋光活性(126).两个非极性区的键结合方式是：A．偶极一偶极键B．共价键C．氢键D．离子键E．疏水键(127).不是吸入麻醉药的是A．乙醚B．氟烷C．恩氟烷D．利多卡因E．氯仿(128).巴比妥类药物与吡啶和硫酸铜作用显：A．红色B．绿色C．紫色D．蓝紫色E．蓝色(129).芳基丙酸类药物最主要的药理作用：A．中枢兴奋B．抗癫痫C．降血脂D．抗病毒E．消炎镇痛(130).叙述与芬太尼不符的是：A．是经哌替啶结构改造得到的镇痛药，其镇痛机理与吗啡相似B．可用于麻醉前给药及诱导麻醉，在各种手术中作为辅助用药与全麻药合用C．一般可出现低血压、眩晕、视觉模糊、恶心、呕吐等不良反应D．镇痛作用强，成癌性亦强E．可用于镇咳祛痰(131).不属于肾上腺素能β一受体阻断剂：A．普萘洛尔B．纳多洛尔C．艾司洛尔D．特拉唑嗪E．美托洛尔(132).硝苯地平遇光极不稳定，会发生哪种化学反应：A．分子内的歧化反应B．分子内的氧化反应C．分子内的还原反应D．分子内的水解反应E．分子内的差向异构化反应(133).毛果芸香碱结构中有几个手性中心：A．1 B．2 C．3 D．4 E．5 (134).兰索拉唑在吡啶环上的几位引入含氟烷氧基后，•抑制胃酸分泌的作用比奥美拉唑强2－10倍：A．2一位B．3一位C．4一位D．5一位E．3一或4一位(135).关于青蒿素，正确的是：A．在很多青蒿素衍生物中，为保持和增加抗疟活性，必须增加它们的亲水性B．本品为高效、速效的抗疟药，主要用于间日疟、恶性疟、抢救脑型疟C．双氢青蒿素活性大于青蒿素，双氢青蒿素的醚、酯和羧酸衍生物都具有抗疟活性D．本品中不含有过氧键E．青蒿素为新型结构的倍半循内酰胺(136).不属于 HIV蛋白酶抑制剂的抗艾滋病药的是：A．利托那韦B．沙喹那韦C ．利巴韦林D ．吲哚那韦E ．萘非那韦 (137).下列属于四环素类抗生素的是： A ．盐酸多西环素 B ．哌拉西林 C ．盐酸克林霉素 D ．阿齐霉素 E ．卡那霉素 (138).不可以治疗白血病的是： A ．巯膘呤 B ．甲氨喋呤 C ．阿糖胞苷 D ．红霉素 E ．柔红霉素 (139).雌性激素不用于治疗： A ．性周期障碍 B ．骨质疏松 C ．乳腺癌 D ．胃癌 E ．前列腺癌 (140).缺乏维生素B2会导致哪些症状： A ．角膜软化，皮肤干裂 B ．骨软化，老年骨质疏松 C ．多发性神经炎，肌肉萎缩，下肢浮肿 D ．口角炎，舌炎 E ．呕吐，中枢神经兴奋 (141).β一受体阻断剂可尔特罗成对甲苯甲酸酯的目的： A ．增加水溶性 B ．使之难吸收 C ．改变用途 D ．作用于特定部位 E ．延长作用时间 (142).关于软药，说法不正确的是： A ．本身有活性 B ．本身无活性，代谢后有活性 C ．可减少药物毒性代谢物 D ．减少药物相互作用 E ．可避免体内产生活性代谢产物 (143).药物解离度对一些药物疗效有较大影响，可待因药物pKa 是 A ．2-3 B ．3～4 C ．4-6 D ．5-7 E ．7-9(144).评价药物亲水性或亲脂性的大小用油水分配系数表示，其定义为：A ．Corg ／CwB ． Morg ／MwC ．Mw ／MorgD ．Porg ／PwD ．Pw/Porg (145).属氨基甲酸酯类的药物为 A ．普鲁卡因B ．利多卡因C ．达克罗宁D ．卡比佐卡因E ．丁卡因 (146).苯巴比妥钠溶液放置易水解，其水解产物是： A ．尿素B ．丙二酸C ．苯乙酸脲D ．苯丁酰胺E ．苯丁酰脲 (147).哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液： A ．扑热息痛B ．吲哚美辛C ．布洛芬D ．萘普生E ．芬布芬 (148).镇痛药美沙酮属于： A ．吗啡喃类 B ．苯吗喃类C ．哌啶类D ．氨基酮类E ．其他类型(149).哪个属于β一受体阻断剂： A ．硫酸沙丁胺醇 B ．酚妥拉明C ．普萘洛尔D ．麻黄碱E ．特拉唑嗪(150).PDEI 是指： A ．血管紧张素转化酶抑制剂 B ．血管紧张素受体抑制剂 C ．磷酸二酯酶抑制剂D ．碳酸酐酶抑制剂E ．乙酰胆碱酯酶抑制剂(151).近年来对老年性痴呆进行了深入的病理研究，•认为该类患者体内中枢神经系统中何种神经递质的浓。
药物化学练习题库及参考答案
药物化学练习题库及参考答案一、单选题（共70题，每题1分，共70分）1、四环素在碱性条件下C环开裂，生成A、脱氧四环素B、脱水四环素C、差向异构体D、内酯异构体E、脱氢四环素正确答案：D2、药物化学研究的对象是（）A、化学药物B、中成药C、中药材D、贵重中药材E、中药饮片正确答案：A3、一名的士司机患有过敏性鼻炎，根据实际情况，患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、苯海拉明B、异丙嗪C、马来酸氯苯那敏D、西替利嗪E、酮替芬正确答案：D4、酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料的反应称为A、重氮化偶合反应B、紫脲酸胺反应C、硫色素反应D、四氮唑盐反应E、维他立反应正确答案：A5、盐酸肾上腺素作用于（）受体A、NB、βC、α、βD、ME、α正确答案：C6、抗肿瘤抗生素有A、红霉素B、紫杉醇C、青霉素D、柔红霉素E、阿糖胞苷正确答案：D7、维生素C中具有连二烯醇及内酯结构，并含有A、两个手性碳原子B、三个手性碳原子C、四个手性碳原子D、五个手性碳原子E、一个手性碳原子正确答案：A8、盐酸普鲁卡因氢氧化钠水溶液加热后产生的气体能使湿润红石蕊试纸变蓝色，本品发生了（）A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、酯化反应E、聚合反应正确答案：C9、关于药物的存在形式，以下结果最匹配的是；药物在血液中扩散要求药物具有一定的（）A、脂水分配系数B、脂溶性C、离子型D、水溶性E、分子型正确答案：D10、复方新诺明是由下列哪组药物组成的A、甲氧苄啶和克拉维酸B、甲氧苄啶和磺胺甲噁唑C、磺胺嘧啶和甲氧苄啶D、磺胺甲噁唑和丙磺舒E、磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑正确答案：B11、以下药物与作用或作用类型相匹配的是;血管紧张素转化酶抑制剂A、美托洛尔B、卡托普利C、硝酸异山梨酯D、洛伐他汀E、普鲁卡因胺正确答案：B12、以下药物相应结构特征最匹配的是；结构中含有芳香第一胺的药物是A、奥美拉唑B、法莫替丁C、磺胺嘧啶D、雷尼替丁E、西咪替丁正确答案：C13、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别，是利用（）A、氧化产物水杨酸反应B、药物本身结构反应C、水解产物乙酸反应D、水解产物水杨酸反应E、苯环反应正确答案：D14、以下药物与作用类型最匹配的是；溴新斯的明是A、β受体拮抗剂B、N受体拮抗剂C、乙酰胆碱酯酶抑制剂D、胆碱受体激动剂E、M胆碱受体拮抗剂正确答案：C15、苷键具有A、氧化性B、还原性C、难溶性D、糖的性质E、水解性正确答案：E16、下列哪种是肾上腺皮质激素类药物A、氢化可的松B、丙酸睾酮C、黄体酮D、苯丙酸诺龙E、雌二醇正确答案：A17、以下描述与药物描述最相符的是；地塞米松A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案：E18、找出与性质匹配的药物；结构中含芳伯氨基，水溶液易被氧化变色。
药物化学试题卷及答案
药物化学试题卷及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪个选项不是药物化学的研究范畴？A. 药物的合成B. 药物的代谢C. 药物的临床试验D. 药物的设计答案：C2. 药物化学中，药物的生物等效性是指：A. 药物的化学结构相同B. 药物的治疗效果相同C. 药物的剂量相同D. 药物的副作用相同答案：B3. 以下哪个化合物是β-内酰胺类抗生素？A. 青霉素B. 四环素C. 氯霉素D. 红霉素答案：A4. 药物化学中，药物的溶解性通常影响：A. 药物的稳定性B. 药物的安全性C. 药物的吸收D. 药物的副作用答案：C5. 药物的半衰期是指：A. 药物达到最大浓度所需的时间B. 药物从体内消除一半所需的时间C. 药物达到最低浓度所需的时间D. 药物达到治疗效果所需的时间答案：B6. 以下哪个选项是药物化学中常用的药物设计方法？A. 随机筛选B. 定向筛选C. 计算机辅助设计D. 以上都是答案：D7. 药物的化学稳定性通常与以下哪个因素无关？A. 温度B. pH值C. 药物的剂量D. 光照答案：C8. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的浓度B. 药物在体内的分布C. 药物被吸收进入血液循环的量D. 药物的副作用答案：C9. 以下哪个化合物是抗高血压药物？A. 阿司匹林B. 布洛芬C. 硝苯地平D. 胰岛素答案：C10. 药物的副作用通常与以下哪个因素有关？A. 药物的剂量B. 药物的化学结构C. 患者的年龄D. 以上都是答案：D二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物化学中的“前药”是指______。
答案：在体内经过代谢后才能发挥药理作用的药物。
2. 药物的“首过效应”是指药物在______。
答案：首次通过肝脏时被代谢。
3. 药物化学中，药物的“药代动力学”是指______。
答案：药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
4. 药物的“治疗指数”是指______。
答案：药物的半数致死量与半数有效量的比值。
药用化学考试题及答案
药用化学考试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪种化合物属于非极性分子？A. 水（H2O）B. 甲烷（CH4）C. 乙醇（C2H5OH）D. 二氧化碳（CO2）答案：B2. 在有机化学中，下列哪个术语描述的是碳原子与四个不同的原子或基团相连？A. 双键B. 单键C. 支链D. 四面体结构答案：D3. 哪种类型的反应通常用于合成药物分子？A. 还原反应B. 氧化反应C. 取代反应D. 聚合反应答案：C4. 下列哪个元素在药物化学中最为常见？A. 氧（O）B. 碳（C）C. 氢（H）D. 氮（N）答案：B5. 药物分子的生物活性通常与其哪个特性有关？A. 溶解度B. 颜色C. 密度D. 熔点答案：A6. 哪种类型的化合物在药物设计中常用作酶抑制剂？A. 肽类B. 羧酸类C. 金属离子D. 多糖类答案：B7. 药物的半衰期是指药物浓度减少到多少所需的时间？A. 50%B. 75%C. 90%D. 100%答案：A8. 药物的副作用通常与其哪个特性有关？A. 溶解度B. 代谢速率C. 吸收率D. 分布范围答案：B9. 下列哪个术语描述的是药物分子与生物靶标结合的能力？A. 亲和力B. 毒性C. 溶解度D. 稳定性答案：A10. 药物的生物利用度是指药物在体内的哪个特性？A. 吸收率B. 分布范围C. 代谢速率D. 排泄速度答案：A二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物分子的_________是指其在体内的生物活性。
答案：生物活性2. 药物分子的_________是指其在体内的分布范围。
答案：分布范围3. 药物分子的_________是指其在体内的代谢速率。
答案：代谢速率4. 药物分子的_________是指其在体内的排泄速度。
答案：排泄速度5. 药物分子的_________是指其在体内的吸收率。
答案：吸收率6. 药物分子的_________是指其在体内的稳定性。
答案：稳定性7. 药物分子的_________是指其在体内的溶解度。
药物化学期末考试试卷
药物化学期末考试试卷一、选择题（每题2分，共20分）1. 药物化学是研究药物的哪些方面的科学？A. 合成、结构、性质和作用机制B. 制备、分析、质量控制和临床应用C. 合成、分析、质量控制和临床应用D. 结构、性质、作用机制和临床应用2. 以下哪种药物属于抗生素类药物？A. 阿司匹林B. 胰岛素C. 青霉素D. 地塞米松3. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的浓度B. 药物在体内的分布C. 药物被吸收进入血液循环的量和速度D. 药物在体内的代谢速率4. 药物的半衰期是指：A. 药物在体内的浓度下降一半所需的时间B. 药物在体内的浓度达到最高值所需的时间C. 药物在体内的浓度达到最低值所需的时间D. 药物在体内的浓度保持不变所需的时间5. 以下哪种药物属于抗高血压药物？A. 阿莫西林B. 利血平C. 胰岛素D. 阿司匹林6. 药物的溶解性与药物的哪种性质有关？A. 脂溶性B. 水溶性C. 酸碱性D. 稳定性7. 药物的稳定性是指：A. 药物在储存过程中的物理和化学稳定性B. 药物在体内的分布稳定性C. 药物在体内的代谢稳定性D. 药物在体内的排泄稳定性8. 以下哪种药物属于抗抑郁药物？A. 阿莫西林B. 氟西汀C. 胰岛素D. 阿司匹林9. 药物的生物等效性是指：A. 两种药物在体内的浓度相同B. 两种药物在体内的分布相同C. 两种药物在体内的代谢相同D. 两种药物在体内的疗效相同10. 药物的副作用是指：A. 药物的预期治疗效果B. 药物的非预期治疗效果C. 药物的预期副作用D. 药物的非预期副作用二、填空题（每空1分，共20分）1. 药物的______是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程。
2. 药物的______是指药物在体内的浓度达到最高值时的浓度。
3. 药物的______是指药物在体内的浓度下降到最高值的一半所需的时间。
4. 药物的______是指药物在体内的浓度下降到最低值时的浓度。
药物化学考试题库及答案
药物化学考试题库及答案药物化学试题及答案第一章绪论1.单项选择题1)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物A2)下列哪一项不是药物化学的任务A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B.研究药物的理化性质。
C.确定药物的剂量和使用方法。
D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E.探索新药的途径和方法。
C第二章中枢神经系统药物1.单项选择题1)苯巴比妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色C2)安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠C3)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色B4)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)00005E5)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强A.-HB.-ClC.COCH3D.-CF3E.-CH3B6)苯巴比妥合成的起始原料是A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺C7)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液A8)盐酸吗啡水溶液的pH值为A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-9C9)盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮A10)吗啡具有的手性碳个数为A.二个C.四个D.五个E.六个D11)盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色B12)关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是A.天然产物B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性C13)结构上不含杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶D14)咖啡因的结构中R1、R2、R3的关系符合A.H CH3 CH3B.CH3 CH3 CH3C.CH3 CH3 HE.CH2OH CH3 CH3B2.配比选择题1)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.咖啡因D.磺胺嘧啶E.阿苯哒唑1.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐2.3,7二氢-1,3,7三甲基-1H嘌呤-2,6-二酮-水合物3.[(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯4.4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮1.B.2.C3.E4.D5.A2)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.利多卡因D.乙酰水杨酸E.吲哚美辛1.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4.2-(乙酰氧基)-苯甲酸5.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺001221.C2.A3.E4.D5.B3)A.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁1.具五环结构2.具硫醚结构3.具黄嘌呤结构4.具二甲胺基取代5.常用硫酸盐1.B2.E.3.A4.D5.C3.比较选择题1)A.苯巴比妥B.地西泮C.两者都是D.两者都不是1.显酸性3.与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物4.加碘化铋钾成桔红色沉淀5.用于催眠镇静1.A2.C3.A4.B5.C2)A.苯巴比妥B.地西泮C.A和B都是D.A和B都不是1.镇静催眠药2.具苯并氮杂卓结构3.可作成钠盐4.与吡啶硫酸铜显色5.水解产物之一为甘氨酸1.C2.B3.A4.A5.B3)A.吗啡B.哌替啶C.A和B都是D.A和B都不是1.麻醉药3.常用盐酸盐4.与甲醛-硫酸试液显色5.遇三氯化铁显色1.D2.C3.C4.C5.A4)A.盐酸吗啡B.芬他尼C.A和B都是D.A和B都不是1.有吗啡喃的环系结构2.水溶液呈酸性3.与三氯化铁不呈色4.长期使用可致成瘾5.系合成产品1.A2.A3.D4.C5.B4.多项选择题1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素A.pKaB.脂溶性C.5-取代基D.5-取代基碳数目超过10个A、B2)属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓B.苯巴比妥C.地西泮D.硝西泮E.奥沙西泮A、C、D、E3)巴比妥类药物的性质有A.酮式和烯醇式的互变异构B.与吡啶硫酸铜试液作用显紫色C.具解热镇痛作用D.具催眠作用E.钠盐易溶于水A、B、D、E4)属于苯并二氮杂卓的药物有A.卡马西平B.奥沙西泮C.地西泮D.扑米酮E.舒必利B、C5)地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮E.乙醛酸B、D6)属于哌替啶的鉴别方法有A.重氮化偶合反应B.三氯化铁反应C.与苦味酸反应D.茚三酮反应E.与甲醛硫酸反应C、E7)在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有A.羟基的酰化B.N上的烷基化C.1位的改造D.羟基的醚化E.取消哌啶环A、B、D8)下列哪些药物作用于吗啡受体A.哌替啶B.美沙酮C.阿司匹林D.枸橼酸芬太尼E.双氢唉托啡A、B、D、E9)下列哪一类药物不属于合成镇痛药A.哌啶类B.黄嘌呤类C.氨基酮类D.吗啡烃类E.芳基乙酸类B、D、E10)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因B.双吗啡C.阿扑吗啡D.左吗喃E.N-氧化吗啡B、E11)中枢兴奋药可用于A.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症C.对抗抑郁症D.抗高血压E.老年性痴呆A、B、C、E12)属于黄嘌吟类的中枢兴奋剂有A.咖啡因B.尼可刹米C.柯柯豆碱D.吡乙酰胺E.茶碱A、C、E13)合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.雷尼替丁D.咖啡因E.盐酸氯丙嗪A、D5.名词解释1)受体的激动剂药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用，称为该受体的激动剂。
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2011级《药物化学》复习测试题一、单项选择题1. 下列哪个属于吸入性全身麻醉药（）A. 恩氟烷B. 羟丁酸钠C. 盐酸氯胺酮D. 盐酸利多卡因E. 盐酸布比卡因2. 下列哪个属于静脉全身麻醉药（）A. 恩氟烷B. 盐酸氯胺酮C. 盐酸普鲁卡因D. 硫卡因E. 盐酸利多卡因3. 布比卡因的化学结构属于（）A. 苯甲酸酯类B. 氨基酮类C. 氨基醚类D. 酰胺类E. 哌嗪类4. 达克罗宁的化学结构属于（）A. 苯甲酸酯类B. 氨基酮类C. 氨基醚类D. 酰胺类E. 哌嗪类5. 硫卡因是普鲁卡因的（）A. 电子等排物B. 同分异构体C. 同系物D. 立体相似物E. 几何异构体6. 降压药氯沙坦属于（）A. HMG-CoA还原酶抑制剂B. NO供体C. PDE抑制剂D. ACEIE. AⅡ受体拮抗剂7. 降压药赖诺普利属于（）A. HMG-CoA还原酶抑制剂B. NO供体C. PDE抑制剂D. ACEIE. AⅡ受体拮抗剂8. 抗心绞痛药物硝酸甘油属于（）A. HMG-CoA还原酶抑制剂B. NO供体C. PDE抑制剂D. ACEIE. AⅡ受体拮抗剂9. 氯贝丁酯临床主要用于治疗（）A. 心率不齐B. 高三酰甘油血症C. 高血压D. 心绞痛E. 心力衰竭10. 洛伐他汀临床主要用于治疗（）A. 心率不齐B. 高三酰甘油血症C. 高胆固醇血症D. 心绞痛E. 高磷脂血症11. 奎尼丁属于哪类钠通道阻滞剂（）A. ⅠAB. ⅠBC. ⅠCD. ⅠDE. 以上都不是12. 尼索地平的作用靶点是（）A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁13. 利血平在光和热的的影响下将生成无效的（）A. 利血平酸B. 3-异利血平C. 3,4-二去氢利血平D. 3,4,5,6-四去氢利血平E. 聚合物14. 利血平在酸碱催化下水解生成（）A. 利血平酸B. 3-异利血平C. 3,4-二去氢利血平D. 3,4,5,6-四去氢利血平E. 聚合物15. 化学名为（S）-（+）-6-甲氧基-α-甲基-2-萘乙酸的药物是（）A. 阿司匹林B. 对乙酰氨基酚C. 布洛芬D. 萘普生E. 吡罗昔康16. 化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸的药物是（）A. 阿司匹林B. 对乙酰氨基酚C. 布洛芬D. 萘普生E. 吡罗昔康17. 长期使用易引起白细胞减少，粒细胞缺乏症的解热镇痛药是（）A. 阿司匹林B. 双水杨酯C. 对乙酰氨基酚D. 安乃近E. 布洛芬18. 阿司匹林的杂质中能与FeCl3作用显紫色的是（）A. 乙酸酐B. 乙酰苯酯C. 乙酰水杨酸苯酯D. 游离水杨酸E. 乙酰水杨酸酐19. 化学名为（±）-4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐的药物是（）A. 盐酸麻黄碱B. 盐酸氯胺酮C. 盐酸普鲁卡因D. 盐酸哌替啶E. 盐酸美沙酮20. 化学名为1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐的药物是（）A. 盐酸麻黄碱B. 盐酸氯胺酮C. 盐酸普鲁卡因D. 盐酸哌替啶E. 盐酸美沙酮21. 大环内酯类抗生素的作用机制是（）A. 干扰核酸的复制和转录B. 影响细胞膜的渗透性C. 抑制细菌细胞壁的合成D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂E. 干扰细菌蛋白质的合成22. β-内酰胺类抗生素的作用机制是（）A. 干扰核酸的复制和转录B. 影响细胞膜的渗透性C. 抑制细菌细胞壁的合成D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂E. 干扰细菌蛋白质的合成23. 氯霉素类抗生素的作用机制是（）A. 干扰核酸的复制和转录B. 影响细胞膜的渗透性C. 抑制细菌细胞壁的合成D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂E. 抑制细菌蛋白质的合成24. 可损害骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血的药物是（）A. 氨苄西林B. 氯霉素C. 泰利霉素D. 阿奇霉素E. 阿米卡星25. 四环素类抗生素在pH2-6条件下易发生可逆反应生成（）A. 橙黄色脱水物B. 具内酯的异构体C. C4-差向异构体D. 水解产物E. 多西环素26. 对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的是（）A. 大环内酯类抗生素B. 四环素类抗生素C. 氨基糖苷类抗生素D. β-内酰胺类抗生素E. 氯霉素类抗生素27. TMP具抗菌增效作用是因为其可抑制（）A. 二氢叶酸合成酶B. 二氢叶酸还原酶C. HMG-CoA还原酶D. DNA旋转酶E. 黏肽转肽酶28. 异烟肼保存不当会变质，产生毒性较大的（）A. 异烟腙B. 异烟酸C. 吡嗪酰胺D. 二异烟酰双肼E. 游离肼29. 奎宁的结构类型是（）A. 苯并咪唑类B. 异喹啉类C. 喹啉类D. 哌嗪类E. 嘧啶类30. 吡喹酮是哪类药物（）A. 驱肠虫药B. 抗疟药C. 抗血吸虫病药D. 抗菌药E. 抗病毒药31. 抗疱疹病毒的首选药是（）A. 阿糖胞苷B. 利巴韦林C. 阿昔洛韦D. 金刚烷胺E. 更昔洛韦32. 治疗A型流感的首选药是（）A. 阿糖胞苷B. 利巴韦林C. 阿昔洛韦D. 金刚烷胺E. 更昔洛韦33. 治疗实体瘤的首选药是（）A. 氮甲B. 噻替哌C. 顺铂D. 氟尿嘧啶E. 阿糖胞苷34. 甲氨蝶呤属于（）A. 嘧啶拮抗剂B. 嘌呤拮抗剂C. 叶酸拮抗剂D. 嘧啶核苷酸拮抗剂E. 嘌呤核苷酸拮抗剂35. 化学名为4-氨基-N-（5-甲基-3-异噁唑基）苯磺酰胺的药物是（）A. 磺胺甲噁唑B. 磺胺嘧啶C. 磺胺噻唑D. 磺胺醋酰E. 柳氮磺胺吡啶36. 化学名为1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸的药物是（）A. 诺氟沙星B. 环丙沙星C. 氟罗沙星D. 格帕沙星E. 曲伐沙星37. 氯霉素的结构是（）C C CH 2OH OH H NHCOCHCl 2H C C CH 2OH H OH NHCOCHCl 2H C C CH2OHOH H NHCOCHCl 2H O 2N C C CH 2OH H OH NHCOCHCl 2H O 2NC C CH2OHOH H NHCH 3H O 2N38. 异烟肼的结构是（）N CONHNH 2N CONHNH 2N CONH 2N CONH 2N COOH 39. 去氧肾上腺素的结构是（） OH O H NOH HO H N OH HO H O H NH 2OHO H O H NH 2OHO H O H NH 2OHCOOH40. 异丙肾上腺素的结构是（） OH O H OH HO H N OH HO H O H NH 2OHO H O H NH 2OHOH O HNH2 OHCOOH二、多项选择题1. 中国新药审批办法规定药物的名称包括（）A. 通用名B. 俗名C. 化学名D. 常用名E. 商品名2. 已发现的药物作用靶点主要包括（）A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸3. 引入下列哪些基团可使药物的亲水性增强（）A. 羟基B. 烃基C. 氨基D. 卤素E. 羧基4. 设计前药的目的主要有（）A. 增加药物的稳定性，延长作用时间B. 改善药物的溶解性C. 提高药物的选择性，降低毒副作用D. 降低药物成本E. 改善药物的吸收，提高生物利用度5. 下列药物中哪些含有羧基（）A. 布洛芬B. 阿司匹林C. 双氯芬酸D. 萘普生E. 萘丁美酮6. 强心药的类型包括（）A. 钙拮抗剂B. 强心苷类C. 磷酸二酯酶抑制剂D. β受体激动剂E. 钙敏化剂7. 下列药物中属于钠离子通道阻滞剂的是（）A. 硝苯地平B. 维拉帕米C. 美西律D. 奎尼丁E. 胺碘酮8. 下列药物中属于钙离子通道阻滞剂的是（）A. 胺碘酮B. 维拉帕米C. 美西律D. 奎尼丁E. 硝苯地平9. 奥格门汀是由哪些药物组成的复方制剂（）A. 克拉维酸B. 阿莫西林C. 氨曲南D. 舒巴坦E. 氨苄西林10. 复方新诺明是由下列哪些药物组成的制剂（）A. 磺胺嘧啶B. 磺胺甲噁唑C. 甲氧苄胺嘧啶D. 诺氟沙星E. 环丙沙星三、填空题1. 药物名称通常包括、和。
2. 普鲁卡因不稳定是由于分子结构中含有和。
3. 根据给药途径不同，全身麻醉药分为和。
4. 花生四烯酸的主要代谢途径是和。
5. 解热镇痛和非甾体抗炎药通过抑制和的活性，阻断前列腺素等的生物合成而发挥作用。
6. 对乙酰氨基酚具有较强的作用，而几乎无作用。
7. 贝诺酯是由与利用拼合原理形成的药物。
8. 3,5-吡唑烷二酮类的抗炎作用随酸性增加而，但增强。
9. 布洛芬以给药，但其药效成分为。
10.儿茶酚胺类在体内的代谢酶主要有和。
11.肾上腺素能受体作用药包括和两大类。
12.非苷类强心药按作用方式不同主要分为、和。
13.钙通道阻滞剂抑制细胞外，导致心肌收缩力，心率减慢，血管松弛，血压下降。
14.临床常用的NO供体药物主要有和两类。
15.他汀类药物，即，能有效地减少肝脏的合成，降低血脂。
16.降低三酰甘油的降血脂药物包括和等类型。
17.血吸虫病防治药物分为和两类。
18.头孢菌素C的易被体内酶水解生成活性较小的，进而与形成没有活性的内酯环。
19.舒他西林是由和形成的前体药物。
20.红霉素是含环的抗生素。
21.阿奇霉素是含环的抗生素。
22.氯霉素含有个手性碳原子，有个旋光异构体，仅异构体具有抗菌活性。
23.磺胺类抗菌药与竞争，从而阻断了的生物合成。
24.喹诺酮类抗菌药能选择性地抑制细菌DNA合成中的和，干扰细菌DNA的合成。
25.非核苷类抗病毒药包括、和。
26.抗肿瘤药按作用机理大致分为四大类，即、、和。
四、回答下列问题1. 新药先导化合物发掘的主要途径有哪些？2. 简述局部麻醉药的构效关系。
3. 简述吲哚乙酸类非甾体抗炎药的构效关系。
4. 简述肾上腺素受体激动剂的构效关系。
5. 简述1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。
6. 简述ACEI的构效关系。
7. 简述HMG-CoA还原酶抑制剂的构效关系。
8. 耐酸、耐酶和广谱青霉素各有何结构特点？举例说明。
9. 天然头孢菌素C有哪些缺点？如何进行结构修饰？10. 简述磺胺类抗菌药的构效关系。
11. 简述喹诺酮类抗菌药的构效关系。
12. 环磷酰胺为什么有抗肿瘤活性？简述其作用特点。
五、合成题1. 写出以间二甲苯为原料合成盐酸利多卡因的合成路线。
2. 写出以异丁苯为原料，用缩水甘油酯法合成布洛芬的合成路线。
3. 写出以糖精钠为原料合成美洛昔康的合成路线。
4. 写出以邻羟基苯乙酮和苯甲醛为原料合成盐酸普罗帕酮的合成路线。
5. 写出以2,6-二甲基苯酚和环氧丙烷为原料合成盐酸美西律的合成路线。
6. 写出以对羟基苯乙酸甲酯为原料合成盐酸阿替洛尔的合成路线。