动脉栓塞新剂型
药物剂型
药物的剂型剂型指按药典或处方配制成的具有一定规格的药物制品。
根据药物的性质和用药目的不同，可将药物制成各种适宜的剂型以便充分发乎疗效，减少不良反应。
1、按形态分为：固体剂型、半固体剂型、液体剂型和气雾剂等。
新剂型：包括药物载体制剂如微球胶囊、脂质体、微球剂、磁性微球、前体药物制剂、膜剂等。
一、固体剂型1、片剂：将药物加入赋形剂经压制而成的小圆片。
片剂的类型：根据给药途径分为口服用片剂、口腔用片剂、皮下给药片剂、外用片剂等。
口服用片剂1、普通药片剂（素片或片芯）：是药物与辅料混合压制而成的未包衣的常释片剂。
2、包衣片：包衣片指压制片（常称片芯）外面包有衣膜的片剂。
按照包衣物料或作用的不同，可分为：糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片等。
3、泡腾片：泡腾片是指碳酸氢钠与枸橼酸等有机酸成对构成的混合物，遇水时二者反应产生大量二氧化碳气体，从而使片剂迅速崩解。
应用时将片剂放入水杯中迅速崩解后饮用。
4、咀嚼片：是在口中嚼碎后再咽下去的片剂。
常加入蔗糖、薄荷、食用香料等以调整口味，适用于小儿服用，对于崩解困难的药物制成咀嚼片可有利于吸收。
5、分散片：药物难溶遇水可迅速崩解并均匀分散的片剂（21℃±1℃下水中3min即可崩解分散，并通过5号筛网）加水中分散后饮用，也可咀嚼或含服。
6、缓释片或控释片：能够延长药物作用时间或控制药物释放速速的片剂。
具有血药浓度平稳、服药次数少、治疗作用时间长等优点。
7、多层片:是指由两层或多层构成的片剂，一般由两次货多次加压而制成，每层含有不同的药物或辅料，这样可避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化，或者达到缓释、控释的效果。
舌下用片剂1、舌下片：舌下片是指专用于设下或颊腔的片剂，药物通过口腔黏膜的快速吸收而发挥速效作用。
可避免肝脏对药物的首过作用。
如：硝酸甘油。
2、口含片：口含片是指含在口腔缓缓溶解而发挥作用局部或全身治疗作用的片剂。
常用于口腔及咽喉疾病的治疗。
如：复方草珊瑚含片、西瓜霜。
不同栓塞剂在BACE治疗非小细胞肺癌的应用现状及前景
西南军医2013年1月第15卷第1期Journal of Military Surgeon in Southwest China,V ol.15,No.1,Jan.,2013近年来肺癌发病率逐年上升，2011年我国新发肺癌患者70万人，早已成为我国增长最快［1］,也最常见的恶性肿瘤。
其中以非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer,NSCLC ）最常见，约占总数的80%。
因此针对其治疗学一直是肿瘤治疗中的热点和难点。
支气管动脉灌注化疗栓塞（bronchi artery perfusion che-motherapy embolism,BACE ）基于原发性肺癌的血供主要来至于支气管动脉的原理［2-3］，对载瘤血管进行高浓度化疗药物灌注及栓塞治疗，其近期疗效和远期生存率均明显优于传统治疗方法［4］。
其中栓塞剂的选用对BACE 的疗效至关重要［5］。
本文就临床BACE 所使用栓塞剂的应用现状及前景综述如下。
1BACE 中栓塞剂的应用现状BACE 治疗中，经导管推注的栓塞剂能迅速而广泛的闭塞肺肿瘤供血动脉，使得肿瘤细胞发生缺血性坏死，达到内科切除的效果。
其次，栓塞剂能延缓动脉灌注药物的代谢，延长药物高浓度滞留时间，明显提高肿瘤化疗效果，故栓塞剂被广泛的应用于NSCLC 治疗中。
理论上，能用于肿瘤栓塞治疗的栓塞剂都可应用于BACE 。
但因支气管动脉常与脊髓动脉、食道动脉及肋间动脉分支沟通，较小颗粒直径及液态栓塞剂可能导致诸如脊髓损伤等严重并发症。
支气管动脉本身具有纤细、受刺激易痉挛的特性，故对血管刺激较大的栓塞剂不宜选用。
临床上BACE 治疗时，栓塞剂的选用及组合很是考究，但原则上多采用近端主干栓塞和远端毛细血管栓塞相结合的办法［6-8］。
1.1明胶海绵（gelform ）明胶海绵作为一中效（闭塞血管时间为15-30天）、固态及主干栓塞剂，最早被用于BACE 栓塞治疗中。
颗粒剂型有不同直径供选，其优点在于栓塞并发症少、无抗原性、廉价以及产生机械栓塞效果迅速。
新型口服抗凝药物概述
新型口服抗凝药物概述血栓栓塞性疾病室友血栓形成和血栓栓塞两种病理过程所引起的一大类疾病，主要包括脑卒中、心腔内附壁血栓形成、下肢深静脉血栓形成、肺栓塞和外周动脉血栓栓塞。
抗凝治疗是抗栓的基础治疗。
传统的抗凝药物有肝素、低分子肝素和华法林在血栓性疾病的治疗研究中已经得到临床证实。
目前新型抗凝药物上市的口服Xa因子和^a 直接抑制剂，前者包括阿哌沙班、利伐沙班、依度沙班等，后者有达比加群。
一、目前，已经上市的新型抗凝药基本信息二、最新发布的2017国家医保目录中，将三种新型抗凝药纳入了医保目录,但并非所有适应症都纳入医保报销范围，具体内容如下：三、与传统抗凝药比较，新型口服抗凝剂的优、劣势1.与华法林相比：新型口服抗凝药的作用机制、、临床用药处方等方面与华法林存在很大差异，各有优劣，具体内容如下表所示：表：新型口服抗凝药与华法林特点对比特征参数达比加群利伐沙班阿哌沙班依杜沙班华法林抗凝作用机制作用方式直接抑制凝血因子直接抑制凝血因子直接抑制凝血因子直接抑制凝血因子维生素K拮抗剂作用靶点凝血因子IIa 凝血因子Xa 凝血因子Xa 凝血因子Xa凝血因子II、X、加、IX其他位点无无无无蛋白C，S，Z（促凝）实验室监测指标无需特殊监测无需特殊监测无需特殊监测无需特殊监测监测INR药物代谢特征 达峰时间 1.25-3h 2-4h3-4h 3-4h 4h 生物利用度 3%-7% 剂量依赖性（66%） 50% 60% 99%-100% 半衰期 12-17h 5-9h12h9-11h 20-60h 清除途径尿液80%尿液66%；粪便28%肾脏27%；粪便 主要经肾脏尿液：92%临床用药处方 常规剂量 150mg/次,2次/d20mg/次,1次/d25%5mg^,2次/d60mg/次,1次/d1-10mg/d,INR:2-3剂量调整依肾脏功能 依肾脏功能 不依肾脏功能 依肾脏功能、体质量 依INR 调整 特异性拮抗剂idarucizumab无无无维生素K起效最快-慢：达比加群＞利伐沙班＞阿哌沙班＞华法林半衰期短-长：利伐沙班、阿哌沙班、达比加群、华法林清除：肝功不全-使用依度沙班、华法林、达比加群、利伐沙班、肾功不全-使用阿哌沙班2. 与华法林相比：非瓣膜性房颤预防卒中的适应症比较 优势：1）：欧洲心脏病学大会（ESC ）NOACs 与华法林在预防卒中方面的效果类似，但是在绝对颅内出血风险方面，利伐沙班等NOACs 更加安全，颅内出血的风险更低。
药物新剂型的发展
药物新剂型的发展现代药物制剂发展可分为四个时代：第一代是片剂，注射剂，胶囊剂，气雾剂等。
第二代是缓释制剂，肠溶制剂等。
第三代是控释制剂和靶向制剂。
第四代是由体内反馈情报靶向于细胞水平的给药系统。
20世纪90年代以来，随着科学技术的飞速发展，各学科之间的相互渗透以及新技术的不断涌现大大促进了药物新剂型的发展与完善使药物剂型和制剂的研究进入DDS时代。
出现了缓控给药系统，透皮给药系统，靶向给药系统，智能型释系统与大分子给药系统等新剂型。
1.缓控释药给药系统（1）口服缓控释药给药系统：目前主要有择速，择时，择位控制释药3大类。
新型口服缓控制剂不仅可达到缓慢释放药物的目的，而且还能保护药物不被胃肠道酶降解，促进药物胃肠道吸收，提高药物的生物利用度。
（2）注射缓控释给药系统：缓控释注射剂可分为液态注射系统和微粒注射系统，后者相对前者疗效持续时间更长，可显著减少用药次数，提高患者的顺应性。
无针注射给药系统已引起人们的广泛关注，该技术具有无痛，无交叉感染，便捷，微量，高效，安全等特点，被认为是最有前景的新型给药系统之一。
2.透皮给药系统随着现代医药科技的发展，人们对精确给药及给药方式的便捷性，耐受性等方面提出更高的要求，使透皮给药系统成为新一代药物制剂的研究热点。
通过药剂学手段，化学手段，物理手段及生理学手段等可以促进药物的吸收。
3.靶向给药系统（1）脂质体：脂质体是目前研究较为成熟的靶向载体，具有优良的生物相容性和生物可降解性。
随着载体材料的改进和修饰，相继出现了多种类型的脂质体靶向制剂，如长循环脂质体，免疫脂质体，磁性脂质体，pH和热敏感脂质体等。
（2）载药脂肪乳：近年来，将脂肪乳作为载体的研究日趋广泛。
鉴于脂肪乳油相对人体无毒，安全性好，因而是部分难溶性药物的有效载体，载药量较脂质体高，具有缓控释和靶向特征，粒径小，稳定性好，质量可控，易于工业化大生产等优势，脂肪乳作为新型给药载体已得到了广泛认同，该类制剂技术的应用前景十分广阔。
中草药抗癌药物的剂型研究进展
ＬＩ Ｈｕ — ａ ｇ， ＡＮＧ ｕ ｙ ｎ， Ｕ ａ ｇ ｎ ＬＩ Ｑｉ— ｕ ＨＵＡＮＧ ｉ ｕ Ｈｕ— ｅ ｘ
（ 西医科 大学 ， 西南 宁 广 广 ５０ ２ ） ３ ０ １
（ ａ ｇ ｉ ｅ ｉａ ｉｅ ｓｔ Ｎａ ｎ ｎ Ｇｕ ｎ ｘ ， ３ ０ １ Ｃｈ ｎ ） Ｇｕ ｎ ｘ ｄ ｃ ｌ Ｍ Ｕｎ ｖ ｒ ｉ ｙ， ｎ ｉ ｇ， ａ ｇ ｉ ５ ０ ２ ， ｉ ａ
ｓ ｗ ｒ ａ ｏ ｐ ｃ ｎ ｃ ｎ ｅ ｈ ｍ ｏ ｒ ｖ ｎ ｉｎ． ｈｏ ｇ ｅ ｔｐｒ ｓ ｅ ｔｉ ａ ｃ ｒｃ ｅ ｐ ｅ ｅ ｔｏ
Ｋｅ ｒ ｓ ａ ｔ ａ ｃ ｒ ｄ ｕ ｓ Ｃｈ ｎ ｓ ｄ ｃｎ ｌ ｅ ｄ， ｏ ａ ｅ ｆ ｒ ， ｅ ｉｗ ｙ ｗｏ ｄ ： ｎ ｉ ｎ ｅ ｒ ｇ ， ｉ ｅ ｅ ｍｅ ｉｉ ａ ｒ ｄ ｓ ｇ ｏ ｍ ｒ ｖ ｅ ｃ ｈ
１ １ 动 脉 栓 塞 剂 型 ．
因肿瘤 而死亡 者达 ７ ０ ０ 万人／ ， 年 占总病 死率 ２ 。 ０ 目 前 恶 性肿 瘤 主要 采 用 手术 、 化疗 、 疗 、 物 治疗 等 放 生 综 合措施 ， 其疗效 难 以令人 满 意 。 但 随着 对癌 症研 究
动 脉栓塞 剂 型是注 入能 使支 配癌组 织 的微 动 脉
ｅ ｂ ｌ ｍ ，ｆ ｔ ｍｕ ｓ ｎ，ａ ｔ ｃ ｄ ｎ ，ｂ ｎ ｏ ｏ ，ｐ ｌｅ ｔ ｒ ｉ ｅ ｒ ｎ ｌ ，ｐ ｌ ｍｅ ｉ ｍ ｏｉ ｓ ａ ｅ ｌｉ ｏ ｎ ｅ ｅ ｅ ｔ ａ ｇ ｓ ｍｅ ｏｙ ｓｅ ｆ ｇ ａ ｕ ｅ ｏ ｙ ｒ ｍｉｅｌ ， ｎ ｃ ｃｌ ｅ ｉ ｌｎ ａ ｉ ｎ， ａ ｏ ｆ ｒ ｕａ ｉｎ， ｔ ． ｅ ａ ｏ ｎ ｙ ａ ｄ ｔ ｄ ｉｉｔ ａ ｉｎ ａ ｐ ｏ ｃ ｅ ｎ ａｓ ｍｐ ａ ｔ ｔ ｏ ｎ ｎ —ｏ ｍ ｌｔ ｏ ｅ ｃ Ｔｈ ｙ ｃ ｎ ｎ ｔ ｌ ｄ ｏ ａ ｍ ｎ ｓ ｒ ｔ ｐ ｒ ａ ｈ ｓａ ｄ ｒ ｉ ｏ ｏ ｅ ｂ ｏ ｖ ｉ ｂ ｌ ｙ， ｕ ｌｏ ｒ ｄ ｃ ｄ ｎ ｓｒ ｔｏ ｏ ｅ ｎ ｉ ｅ ｅ ｆｃ ｓ ｗｈ ｃ ｋ ｓ ａ ｍｉ ｉ ｒ ｔ ｎ ｉａ ａｌ ｉ ｔ ｂ ｔａ ｓ ｅ ｕ ｅ ａ ｍｉ ｉ ａ ｉ ｎ ｄ ｓ ｓａ ｄ ｓ ｆｅ ｔ ， ｉｈ ｍａ ｅ ｄ ｎ ｓ ａ ｉ ａ ｉ ｔ ｄ ｔ ｏ ｍｏ ｅ ｓ ｉｎ ｉ ｃ ａ ｄ ｒ ａ ｏ ａ ｌ ． ｗ ｏ ａ ｅｆ ｒ ｆＣｈ ｎ ｓ ｅ ｉｉ ａ ｅ ｂ ａ ｅｉｒ ｐａ ｅ ｂ ｅ ａ ｄ ｒ ｃｅ ｔ ｉ ｎ ｅ ｓ ｎ ｂ ｅ Ｎｅ ｄ ｓ ｇ ｏ ｍｓｏ ｉ ｅ ｅｍ ｄ ｃ ｌ ｒ ｒ ｅ ｌｃ ａ ｌ ｎ ｆ ｎ ｈ ｒ
抗凝血药治疗血栓的西药适应症及使用说明
抗凝血药治疗血栓的西药适应症及使用说明血栓是一种常见的血管疾病，会导致血流受阻，给患者的身体带来严重的健康问题。
抗凝血药是一类能够延缓或阻止血液凝结的药物，被广泛应用于治疗和预防血栓疾病。
本文将重点介绍一些常见的西药抗凝血药及其适应症和使用说明。
一、华法林（Warfarin）华法林是一种口服抗凝药物，可用于治疗以下适应症：1. 静脉血栓栓塞症：华法林可用于治疗静脉血栓栓塞症，包括下肢深静脉血栓、肺动脉栓塞等。
2. 心房颤动：对于患有心房颤动的患者，华法林可用于预防血栓的形成。
3. 人工心脏瓣膜置换：对于接受人工心脏瓣膜置换手术的患者，华法林可用于预防血栓形成。
华法林使用说明：1. 用药剂量：剂量需要根据患者的国际标准化比率（INR）进行调整。
通常起始剂量为每日10mg，然后根据INR值调整剂量。
2. 不良反应：可能出现的不良反应包括出血、皮肤坏死和皮肤瘙痒等。
患者在使用华法林期间需密切注意自身情况，如出现不良反应应及时就医。
二、肝素（Heparin）肝素是一种常用的抗凝药物，可用于治疗以下适应症：1. 急性冠脉综合征：肝素可用于治疗急性冠脉综合征，包括心肌梗死和不稳定型心绞痛等。
2. 血栓性静脉炎：对于患有血栓性静脉炎的患者，肝素是一种有效的治疗药物。
3. 血液透析和血细胞分离：肝素可用于血液透析和血细胞分离等过程中的抗凝。
肝素使用说明：1. 给药途径：肝素可通过静脉注射或皮下注射等途径给药。
具体给药途径和剂量需根据患者具体情况来决定。
2. 不良反应：可能的不良反应包括出血、过敏反应和骨髓抑制等。
使用肝素期间，医生会监测患者的凝血功能，以防止不良反应的发生。
三、阿司匹林（Aspirin）阿司匹林是一种非处方药，可用于治疗以下适应症：1. 冠心病：阿司匹林可用于治疗冠心病，预防心脏血栓的形成。
2. 脑血栓：阿司匹林也可用于预防或治疗脑血栓。
3. 心肌梗死：对于急性心肌梗死的患者，阿司匹林是常用的治疗药物之一。
初级药师相关专业知识药剂学(新剂型)模拟试卷5(题后含答案及解析)
初级药师相关专业知识药剂学（新剂型）模拟试卷5(题后含答案及解析)题型有：1. 判断题请判断下列各题正误。
2. 单项选择题 3. 多项选择题 4. 简答题1．靶向制剂不能减少给药剂量。
( )A．正确B．错误正确答案：B 涉及知识点：新剂型单项选择题下列各题的备选答案中，只有一个是符合题意的。
2．小于50nm的纳米囊和纳米球可缓慢浓集于( )A．肝脏B．脾脏C．肺D．淋巴系统E．骨髓正确答案：E 涉及知识点：新剂型3．大于7μm的微粒能够被动靶向( )A．肝脏B．脾脏C．肺D．淋巴系统E．骨髓正确答案：C 涉及知识点：新剂型4．磁性药物微球中含有( )物质，使其在体外磁场引导下，到达靶位A．单克隆抗体B．白蛋白C．脱氧核糖核酸D．铁磁性物质E．聚丙烯酰胺正确答案：D 涉及知识点：新剂型5．用抗体修饰的靶向制剂为( )A．被动靶向制剂B．主动靶向制剂C．物理靶向制剂D．化学靶向制剂E．物理化学靶向制剂正确答案：B 涉及知识点：新剂型6．乳剂的靶向性特点在于其对( )有亲和性A．肝脏B．脾脏C．骨髓D．肺E．淋巴系统正确答案：E 涉及知识点：新剂型7．同时具有物理化学靶向和主动靶向的双重作用是( ) A．被动靶向制剂B．主动靶向制剂C．物理化学靶向制剂D．前体药物E．热敏免疫脂质体正确答案：E 涉及知识点：新剂型8．下列制剂中属于靶向制剂类的有( )A．阿霉素脂质体注射液B．肾上腺素气雾剂C．聚苯乙烯磁性微球D．普萘洛尔黏附片E．芬太尼贴剂正确答案：A 涉及知识点：新剂型9．下列制剂中不是物理化学靶向制剂的为( )A．磁性靶向制剂B．栓塞靶向制剂C．单克隆修饰靶向制剂D．热敏靶向制剂E．pH敏感脂质体正确答案：C 涉及知识点：新剂型10．下列制剂中不作为靶向给药的是( )A．纳米囊B．脂质体C．β一环糊精包合物D．微球E．前体药物正确答案：C 涉及知识点：新剂型11．下列制剂中属于被动靶向给药系统的是( )A．DNA一柔红霉素结合物B．药物一抗体结合物C．氨苄西林毫微粒D．抗体一药物载体复合物E．磁性微球正确答案：C 涉及知识点：新剂型12．不是脂质体特点的是( )A．靶向性B．组织相容性C．细胞亲和性D．提高药物释放速度E．提高药物稳定性正确答案：D 涉及知识点：新剂型13．脂质体用聚乙二醇(PEG)修饰，增强其靶向性的原因在于( )A．使脂质体表面柔顺B．使脂质体的亲水性增强C．有利于药物缓释D．易被网状内皮系统吞噬E．被巨噬细胞系统识别和吞噬的可能性降低正确答案：E 涉及知识点：新剂型14．下列有关靶向制剂的靶向效率Te的表述中正确的是( )A．Te值表示药物制剂或药物对所有器官的选择性B．Te值愈小，选择性愈强C．Te值＜1，表示药物制剂对靶器官的选择性比某非靶器官强D．Te=(AUC)NT／(AUC)TE．Te值＞1，表示药物制剂对靶器官的选择性比某非靶器官强正确答案：E 涉及知识点：新剂型15．下列制剂中属于主动靶向制剂的是( )A．动脉栓塞制剂B．微囊制剂C．前体药物D．固体分散体制剂E．环糊精包合物制剂正确答案：C 涉及知识点：新剂型16．下列制剂中属于被动靶向制剂的是( )A．丝裂霉素栓塞微球B．阿昔洛韦免疫脂质体C．氟尿嘧啶O／W型乳剂D．甲氨蝶呤热敏脂质体E．5一氨基水杨酸结肠靶向制剂正确答案：C 涉及知识点：新剂型17．利用肿瘤细胞上过度表达某种蛋白的性质，可设计的靶向制剂为( ) A．免疫脂质体B．长循环脂质体C．PEG修饰脂质体D．糖基修饰脂质体E．磁性微球正确答案：A 涉及知识点：新剂型多项选择题下列各题的备选答案中，至少有一个是符合题意的，请选出所有符合题意的备选答案。
2023年关于“依诺肝素钠”解析
谢谢大家
注意事项
1、特别警告：禁止肌肉内给药；远离儿童放置。
2、由于分子量，抗Ⅹa活性及剂量不同，不同的低分子肝素不可相互替代使用。应特别注意并遵守相应产品的使用方法。当 有肝素诱导的血小板减少症病史的患者使用本品时，应特别小心。
3、在蛛网膜下腔/硬膜外麻醉：
（1）与抗凝剂相同，在蛛网膜下腔/硬膜外麻醉中，同时使用低分子肝素，极少有椎管内血肿导致永久性瘫痪的报导。当术 后保留硬膜外导管时，可能增大出现上述症状的危险。须进行神经学监测。
2023年关于“依诺肝素钠”解 析
定义
依诺肝素钠，西药名。 常用剂型有注射剂。 为抗凝血药。 用于预防静脉栓塞性疾病，尤其与某些手术有关的栓塞；也用于血液透析体外循环中，防止血栓形 成等。
适应症
1、预防静脉栓塞性疾病（防止静脉内血栓形成）尤其与某些手术有关的栓塞。 2、用于血液透析体外循环中，防止血栓形成。 3、治疗深静脉血栓形成。 4、治疗急性不稳定性心绞痛及非Q波心肌梗死，与阿司匹林同用。
药理作用
本品具有高抗Ⅹa（100I.U./mg）活性和较低抗Ⅱa或抗凝血酶（28I.U./mg左右）活性的低分子肝 素。在不同适应症所需的剂量下，本品并不延长出血时间。在预防剂量时，本品对APTT没有明显 改变。既不影响血小板聚集，也不影响纤维蛋白原与血小板的结合。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
笃学创新 精药济世
质量评价
• 肿瘤动脉栓塞用微球的质量评价中除了要考虑普通微
• 球的各种理化性及参数外，由于其特殊的给药方式，还必
• 须着重考察微球的粒杆分布和微球的溶胀率和溶胀压。
笃学创新 精药济世
其他新剂型介绍： • 磁性靶向给药系统
• 它是将药物和适当的磁性材料及必要辅料配制而成的。在足够强 的体外磁场引导下通过血管选择性地达到并定位于冲瘤靶区。药物以 受控的方式从载体中释放。然后在肿瘤组织的细胞或亚细胞水平上发 挥药效作用，而对正常组织无太大影响。
笃学创新 精药济世
简介
微球
微球能不断的像癌靶区释放抗癌药物、杀伤癌细胞。因此。治 疗效果显著。毒副作用下降。 给药方式：一般采用动脉内给药，给药后栓塞制剂滞留于微动脉处 发生栓塞。
笃学创新 精药济世
制备工艺
以乳化交联法为基础，即以药物的明胶初乳为分散相 ，液体石蜡为连续相，加入乳化剂，电动搅拌制得复 • 乳，甲醛交联固化，异乙醇脱水即得。 •
•
理想的栓塞剂应达到栓塞微细血管，阻止侧枝循环的建立 ,防止
• 回流现象。栓塞微球的疗效与其粒径、骨架降解速率、载药及其释药
• 速率等因素有很大关系。 • • 此外，疗效及副作用与介人医师的个人插管技术有很大关系。
笃学创新 精药济世
其他：
•
• • • •
肝、肾动脉栓塞技术虽已广泛应用于临床，但栓后复发率较高。 通常的化学栓塞治疗是用大粒子来栓塞大血管，而避免使用小粒子， 原因是肿瘤血管比较复杂往往有血管畸形、动一静脉瘘，栓塞剂过小 易于通过动一静脉瘘、动一静脉短路、毛细血管进入到静脉血管，导 致肺脏及其他组织的栓塞，出现严重并发症，危及病人的生命。
笃学创新 精药济世
优点： • 肿瘤动脉栓塞疗法选用的微球类制剂应具有以下 性质：
• ①栓寨力强，有足够的机械强度和理化稳定性； • ②药物从载中的释放缓慢持久，能在靶区维持治疗浓度；
• 载体能被机体逐渐蚀解消失，具有生物相容性
• ④无抗原性，长响因素
动脉栓塞新剂型
• 药学二班第三组
笃学创新 精药济世
动脉栓塞治疗 动脉 • 动脉栓塞治疗是通过插入动脉的导管将栓剂 栓塞 ： 输入到靶组织或靶器官的一种医疗技术。 •
• • • • • 若靶组织为肿瘤，则由于栓塞使肿瘤血管锁闭，切断对肿瘤组织的血 供应与营养，使肿瘤细胞缺血坏死。如栓塞剂中含有抗肿瘤药物，则 药物在栓塞部位释放，使药物在肿瘤组织保持较高的浓度与较长的时 间，故可大大提高抗肿瘤药物的效果。降低毒副作用，此种也称化疗 栓塞，即有化疗与栓塞双重作用。
笃学创新 精药济世
具体介绍
常用栓塞 物质
动脉栓塞物质常用的有明胶海绵（商品名为Gelfoam
spongel)、聚乙烯醇海绵（商品名叫Ivalin)、碘油、微囊、
微球。此外还有用IBC（isobuty-2-cyanoacrylate)和钢 圈等。目前临床应用碘油和明胶海绵为最多。
笃学创新 精药济世
研究进展
• 不足：动脉枪塞技术虽已广泛用于临床。但栓塞后复发率较高，且
易建立侧伎循环，主要原因之一是栓塞剂不够理想。
• 理想 的价塞剂应栓塞完全、作用持久、安全可靠，且有化疗作用。
• 近年来虽然发展了脂质体、微球、毫微粒等靶向给药系统，但是由于 这些微载休的特性.只能发挥被动靶向的作用，常被网状内皮系统的巨 噬细胞存噬。
笃学创新 精药济世
动脉栓塞的应用 • 靶向给药系统_顺铂肝动脉栓塞微球
• 海藻酸钠微球脾动脉栓塞治疗
• ......
笃学创新 精药济世