20组胺和抗组胺药
常用的抗组胺药
经常使用的抗组胺药宇文皓月类别通用名商品名及别号剂型与规格药理作用及适应症用法（儿童）副作用注意事项第一代H1受体阻滞剂马来酸氯苯那敏扑尔敏氯屈米通氯苯吡胺4mg/片10mg/支属烃胺类。
特点是抗组胺作用强，副作用小，可通过血脑屏障，具有镇静作用。
用于各种过敏性疾病、虫咬、药物过敏等。
0.35mg/(kg.d)，分3～4次，口服或肌注。
口干、眩晕、恶心、嗜睡、心悸、皮肤淤斑、出血倾向。
癫痫病人，婴儿及哺乳期妇女禁用，高空作业、机器操纵者禁用。
盐酸苯海拉明苯那君苯那唑尔可他敏25mg/片20mg/支属乙醇胺类。
能对抗或减弱组胺对血管、胃肠和支气管平滑肌的作用，对中枢神经系统有抑制作用。
用于皮肤过敏性症、过敏性鼻炎及食物、药物过敏。
乳膏外用治虫咬皮炎、神经性皮炎、瘙痒症。
0.5～1 mg/kg.次或按年满1岁6.25～12.5mg；1~5岁12.5~25mg；6～12岁：25～50mg，每日3～4次，饭后服。
罕见：中枢神经抑制作用、共济失调、口干、恶心、呕吐、食欲不振；少见：气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍；偶可引起皮疹、粒细胞减少。
驾驶员和高警觉工种者，不宜使用。
盐酸赛庚啶普力阿克丁 2mg/片其H1受体拮抗作用较扑尔敏强，具有轻中度抗5－羟色胺作用以及抗胆碱作用。
用于荨麻疹、湿疹、接触性皮炎、皮肤瘙痒等。
0.25mg/kg.d，每日2～3次服。
嗜睡、头晕、口干、乏力、恶心等。
青光眼患者禁用。
驾驶员、高空作业者以及年老体弱者慎用。
盐酸异丙嗪非那根盐酸普鲁米近抗胺荨25mg/片25mg/支50mg/支吩噻嗪类衍生物。
抗组胺、止呕、镇静催眠作用。
皮肤黏膜过敏症、过敏性鼻炎及食物、药物过敏、晕动病、恶心、呕吐；预防和治疗输液、输血反应；配合人工冬眠；镇静催眠。
0.5～1mg/kg.次，每日2～3次，口服或肌注。
困倦、思睡、口干、注意力分散，偶有胃肠道症状，高剂量时易发生锥体外系症状；少数兴奋、失眠、心悸、头痛、耳鸣、视力模糊和排尿困难。
常用的抗组胺药
癫痫病人，婴儿及哺乳期妇女禁用，高空作业、机器操作者禁用。
盐酸苯海拉明
苯那君
苯那唑尔
可他敏
25mg/片20mg/支
属乙醇胺类。能对抗或减弱组胺对血管、胃肠和支气管平滑肌的作用，对中枢神经系统有抑制作用。
用于皮肤过敏性症、过敏性鼻炎及食物、药物过敏。乳膏外用治虫咬皮炎、神经性皮炎、瘙痒症。
常用的抗组胺药
类别
通用名
商品名
及别名
剂型
与规格
药理作用及适应症
用法（儿童）
副作用
注意事项
第
一
代H1
受
体
阻
滞ห้องสมุดไป่ตู้
剂
马来酸氯苯那敏
扑尔敏
氯屈米通
氯苯吡胺
4mg/片
10mg/支
属烃胺类。特点是抗组胺作用强，副作用小，可通过血脑屏障，具有镇静作用。
用于各种过敏性疾病、虫咬、药物过敏等。
0.35mg/(kg.d)，分3～4次，口服或肌注。
12岁以上：每次l片或5ml（10mg）；6～12岁：每次1/2片或2.5ml（10mg）；6岁以下：0.2mg/kg，15kg体重以上每日3mg；Qd。
嗜睡、倦怠、头晕、肌肉痛、关节痛，肝功能改变。过量可能引起心律失常，QT期间延长，室性心律失常甚至心跳骤停。长期服用可能会增加体重。
6岁以下儿童、肝功能异常者、QT间期延长、低血钾慎用。
1～1.5mg/kg.d，每日3次。
偶有嗜睡、口干、痰液变稠、大便秘结、失眠等反应。
驾驶员和高警觉工种者，不宜使用。服药后不得饮酒。
富马酸氯马斯汀
克立马丁吡咯醇胺
1.34mg/T
组胺和抗组胺药
其他同类药物
雷尼替丁 尼扎替丁 法莫替丁 疗效高，不良反应少，不抑肝药酶、 值得推荐使用
第一节 H1受体阻断药
2.其他作用： 1)对抗组胺对心脏的正性肌力、正性频率作用； 部分对抗组胺的舒血管及降压作用； 2)调节免疫作用（阻断T细胞上的H2受体）
【临床应用】
1.消化性溃疡:对十二指肠溃疡的疗效优于胃
溃疡，疗程4-6W能明显促进溃疡面愈合,疗
程不宜过短，否则易复发或反跳。 2.其他：反流性食道炎、卓艾综合征、胃肠吻 合口溃疡及其他胃酸分泌过多性疾病.
组胺和抗组胺药
牡丹江医学院 药理 付惠
自体活性物质 autacoids
PG、5-HT、组胺、白三烯、血管活性肽类（P
物质，激肽类，血管紧张素，利尿钠肽，降钙
素基因相关肽等）、NO、腺苷等称为自体活性
物质。其特点是均由本身作用的靶组织形成，
作用部位与分泌部位很近，故又称局部激素
（local hormones），是由组织而非特定内分
【不良反应】
•不良反应少，长期服用耐受性好。 •偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹、瘙痒等； •静脉滴注可引起心率减慢，心肌收缩力减弱； •长期服用可引起性功能障碍。
西咪替丁的不良反应
•抗雄性激素样作用:阳萎、性欲消失、乳房发育 •肝功能损害 •抑制肝药酶活性
抑制华洁林、苯妥英钠、苯巴比受、安定、
普萘洛尔等代谢
泌腺产生，不需由血循环运送到远处的靶器官
发挥作用。
组胺和抗组胺药
一、组胺 histamine 来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。 药用是人工合成，2-(4-咪唑)乙基胺。
组胺受体有三种亚型：H1、H2、H3
H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌，
抗组胺药简介
抗组胺药物抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物，目前以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。
而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁、阿司米唑等），非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。
1、概述目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种，而第三代仅仅数种。
第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。
我国目前临床使用的抗过敏药仅有10余种，主要为第二代抗组胺药物。
由于氯雷他定和西替利嗪的副作用，加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似，而安全性更大，副作用更少，所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。
而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。
此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine （Clarinex）已进入30多个国家的临床，并且已经进入我国市场，虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准，但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在的巨大市场。
西替利嗪的换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床试验而开始进入临床。
本节将主要介绍这些具有抗组胺性质的第二代和第三代抗过敏药物。
2、非索非那丁非索非那丁（Fexofenadine）【商品名】太非；Telfast 120；Telfast 180，Allegra，【异名】MDL16455【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水，熔点为147-151℃。
【体内过程】非索非那丁口服吸收良好，吸收较为迅速，口服0.5-1小时出现抗组胺作用，1-3小时血药浓度达峰值，平均为1.3 h。
药理学-组胺和抗组胺药
第二节 抗组胺药
一、 H1受体阻断药
苯海拉明
第一代H1 受体阻断药
异丙嗪 氯苯那敏
中枢抑制作用强，抗胆碱强 短效、嗜睡、口鼻眼干等第Βιβλιοθήκη 代H1 西替利嗪 受体阻断药 阿司咪唑
长效，无嗜睡，对喷嚏、清涕 和鼻痒效果好，对鼻塞效果差。
【药理作用】
1．抗H1受体效应： 1）对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。 2）对组胺引起的血管扩张和血压下降。
组胺和抗组胺药
一、组胺
组胺
组胺
中枢 觉醒反应 兴奋支气管及胃肠道平滑肌
毛细血管通透性 H1
舒张血管
胃酸分泌 H2
兴奋心脏
组织损伤 炎症等
H3 突触前膜，参与负反馈调节
三重反应: 红斑;丘疹和红晕 临床用于鉴别真性胃酸缺乏症。
倍他斯汀 1、作用：
激动H1，扩张血管； 对抗儿茶酚胺； 抑制血小板聚集。 2、应用：内耳眩晕、缺血性脑血管病、血管
【不良反应】
➢中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；
2. 避免驾车、船及高空作业。
➢胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹 泻或便秘等。
二、 H2受体阻断药 西咪替丁cimetidine， 雷尼替丁 ranitidine， 法莫替丁 famotidine， 尼扎替丁 nizatidine， 罗沙替丁 roxatidine
丙谷胺（proglumide）：与胃泌素竞争并阻断胃泌素 受体，减少胃酸分泌，主要用于促进胃排空和治疗胰
腺炎。
H2受体阻断药（见第29章） 药物： 西米替丁（cimetidine）
雷尼替丁（ranmetidine） 法莫替丁（famotidine） 作用点：阻断胃壁细胞H2受体，减少胃酸分泌。 M胆碱受体阻断药 哌仑西平（pirenzepine）：阻断M1受体，减少胃酸分 泌；副作用少；治疗12指肠溃疡及返流性食管炎。 胃泌素受体阻断药
什么是抗组胺类药物
什么是抗组胺类药物组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质，可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等，那么你知道什么是抗组胺类药物吗?下面是店铺为你整理的什么是抗组胺类药物的相关内容，希望对你有用!抗组胺类药物的定义抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物，目前以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。
而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用(如特非那丁、阿司米唑等)，非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。
组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质，可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等;临床上可导致局部充血、水肿、分泌物增多、支气管和消化道平滑肌收缩，使呼吸阻力增加、腹绞痛，并可引起子宫收缩，大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团：X-CH2-CH2-N。
抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。
抗组胺类药物的药理作用大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团：X-CH2-CH2-N。
抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。
根据是否有中枢镇静作用而分为嗜睡性和非嗜睡性两类。
根据其化学基团类别又可分为氨烃醚类、烃胺类、哌嗪类、乙烯二胺类和吩噻嗪类等。
各种抗组胺药的抗组胺作用强弱不同，有些则具有其他药理作用，包括抗乙酰胆碱、抗肾上腺素、抗5-羟色胺等作用。
抗组胺药从胃肠道和注射部位迅速吸收，多数制剂在30～60分钟内生效，维持4～12小时，在肝内羟化及与葡萄糖醛酸结合，于24小时内从尿中排出，只有少量以原形排出。
抗组胺类药物的常用药治疗过敏性鼻炎常用的抗组胺药：抗组胺药根据其药效、作用时间及产生的毒副作用的不同，有第一代和第二代之分。
抗组胺药是什么原理
抗组胺药是什么原理抗组胺药是一类常用的药物，它们主要用于治疗过敏性疾病，如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
那么，抗组胺药到底是什么原理呢？接下来，我们将深入探讨这个问题。
首先，我们需要了解组胺在人体内的作用。
组胺是一种生物胺，它在人体内具有多种生理作用，包括扩张血管、增加血管通透性、促进胃酸分泌等。
在过敏反应中，组胺的释放会导致血管扩张和通透性增加，引起局部组织的水肿和炎症反应，从而产生过敏症状。
抗组胺药的原理就在于抑制组胺的作用。
它们可以通过不同的途径干扰组胺的释放或阻断组胺受体的结合，从而减轻或消除过敏症状。
具体来说，抗组胺药可以分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。
H1受体拮抗剂主要用于治疗过敏性疾病。
它们通过竞争性地结合H1受体，阻断组胺与受体的结合，从而抑制组胺引起的生理效应。
常见的H1受体拮抗剂包括扑尔敏、氯雷他定等。
这些药物可以有效缓解过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏症状，减轻瘙痒、打喷嚏、鼻塞等不适感。
而H2受体拮抗剂主要用于治疗胃肠道疾病，如消化性溃疡、胃食管反流病等。
它们通过抑制H2受体，减少胃酸的分泌，从而缓解胃肠道疾病的症状。
常见的H2受体拮抗剂包括雷尼替丁、法莫替丁等。
这些药物可以有效减轻胃痛、胃灼热等不适感，促进消化道溃疡的愈合。
总的来说，抗组胺药的原理就是通过干扰组胺的作用来治疗相关疾病。
它们可以有效地缓解过敏症状，减轻疼痛不适，提高患者的生活质量。
然而，使用抗组胺药也需要谨慎，不宜长期或滥用，应在医生的指导下合理使用。
希望本文能够帮助大家更好地了解抗组胺药的原理，合理使用药物，保障自己的健康。
常用的抗组胺药
2mg/片
其H1受体拮抗作用较扑尔敏强，具有轻中度抗5－羟色胺作用以及抗胆碱作用。
用于荨麻疹、湿疹、接触性皮炎、皮肤瘙痒等。
0.25mg/kg.d，每日2～3次服。
嗜睡、头晕、口干、乏力、恶心等。
青光眼患者禁用。驾驶员、高空作业者以及年老体弱者慎用。
盐酸异丙嗪
非那根
盐酸普鲁米近
抗胺荨
25mg/片25mg/支
常见：迟钝、思睡、注意力不集中、疲乏、头晕，也可有胃肠不适。罕见：幻觉、视力下降、排尿困难、皮疹等反应。
驾驶员和高警觉工种者，不宜使用。服药后不得饮酒。
盐酸美可洛嗪
盐酸氯苯甲嗪
敏可静
美其敏
25mg/片
属哌嗪类。本品抗胆碱作用较强，并具有抗5—羟色胺的作用。中枢抑制作用、止吐作用和抗组胺作用均较苯海拉明强而持久。
嗜睡、倦怠、头晕、肌肉痛、关节痛，肝功能改变。过量可能引起心律失常，QT期间延长，室性心律失常甚至心跳骤停。长期服用可能会增加体重。
6岁以下儿童、肝功能异常者、QT间期延长、低血钾慎用。
30ml/瓶
2mg/ml
长效组胺H1受体的强拮抗剂，无中枢神经系统镇静及抗胆碱能作用。药物及其代谢物消除T1/2为18～20天。
用于变态反应性鼻炎、湿疹、荨麻疹以及其他过敏性疾病。
12岁以上：每次l片或5ml（10mg）；6～12岁：每次1/2片或2.5 ml（10mg）；6岁以下：0.2mg/kg，15kg体重以上每日3mg；Qd。
富马酸氯马斯汀
克立马丁吡咯醇胺
1.34mg/T
1.34mg/支
60ml/瓶
120 ml/瓶
属胺基醚类。其作用较氯苯那敏强10倍。其作用特点不仅是强效与长效，尚具有显著的止痒
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【不良反应】
1. CNS反应：镇静、嗜睡、乏力等。 用药期避免驾车、船及高空作业。阿 司咪唑无此反应。 2. 消化道反应及头痛、口干。
阿司咪唑的不良反应 1.心律失常。大剂量可出现严重的心律失常； 2.过敏性反应。可出现药疹/过敏性休克,使用 前应询问过敏史； 3.体重增加。避免长期使用； 4.转氨酶升高。肝功能不良的少数患者可出现 AST、ALT升高，一旦出现需要停药。
略兴奋
—
++
6~
注：+++作用强，++作用中等，+作用弱，—无作用
二、H2受体阻滞药
药物：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、 尼扎替丁、罗沙替丁等。 【体内过程】 口服易吸收，生物利用度约为75%，t1/2 为2 h,作用维持4 h。主要经肾排泄。西咪 替丁可透过胎盘屏障和脑屏障。
西咪替丁（cimetidine）
第二十章 组胺与抗组胺药
第一节┃组胺
组胺是由组氨酸经特异性组氨酸脱羧酶 脱羧产生，主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒 细胞。肥大细胞受物理或化学等刺激能使肥 大细胞脱颗粒，释放组胺。 游离的组胺具有多种生理效应如舒张血 管，兴奋心脏，兴奋支气管及胃肠道平滑肌。 促进胃酸分泌等。其本身无临床意义，但其 拮抗剂有广泛的临床应用价值。
3．心血管系统
（1）扩张血管：激动H1-R，扩张毛细 血管，使通透性增加，导致局部水肿。 【应用】 作为诊断用药 大剂量扩张小A、小V血管，血压下降， 甚至休克。 1. 胃酸分泌机能诊断 ：以用于鉴别真性
胃酸缺乏症。目前多用五肽促胃液素，因 （2）兴奋心脏：降压后反射作用使心 其副反应少。
率加快。
2. 作为麻风病的辅助诊断。观察“三重反 应”（红斑、水肿性丘疹 、红晕 ）。
第二节┃抗组胺药
一、H1 受体阻滞药
具有乙基胺的共同结构，对H1受体 有较强的亲和力，但无内在活性，故 能竞争性阻断。
[药物分类]
第一代H1 受体阻滞药：苯海拉明、异丙嗪 （非那根）、 氯苯那敏（扑尔敏）、 曲吡 那敏（扑敏宁）等。由于中枢抑制作用强， 应用受到限制，如异丙嗪和苯海拉明。 第二代H1 受体阻滞药：有西替利嗪（仙特 敏）、阿司咪唑（息斯敏）等，无中枢抑 制作用或较弱，作用较持久，被广泛应用。
② 抗晕、镇吐。 3. 其它 抗Ach和局麻样作用。减少 唾液和支气管腺分必。
【临床应用】 1. 变态反应性疾病 组胺释放引起的荨麻疹、花粉症和过敏 性鼻炎等皮肤粘膜变态反应。 昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒、水肿有良效 。
但对支气管哮喘效差。对过敏性休克无效。
2．防晕止吐: 用于晕动病、放射 病等引起的呕吐，最有效的药物是 茶苯海明、苯海拉明和异丙嗪。 3. 烦躁性失眠
【临床应用】
1. 胃、十二指肠溃疡及胃肠道出血。能减 轻疼痛，促进愈合。多采用静脉滴注给药。 2. 胃酸分泌过多症（卓-艾综合症，ZES） 和食管炎。 3. 用于各种原因引起免疫功能低下和肿瘤 的辅助治疗。
【不良反应】
1. 胃肠道反应：便秘、腹泻、腹胀。 2. CNS反应：眩晕、头痛。 3. 长期用可致男性乳腺增生，女性溢乳症。 4. 西米替丁为肝药酶抑制剂。可影响华法 林、苯妥英钠、普萘洛尔、钙通道阻滞药、 三环类抗抑郁药等药物的代谢。
[药理作用] 1．抑制胃酸分泌：选择性阻断胃壁细 胞H2 受体，拮抗胃酸分泌。也能抑制 五肽胃泌素、M-R激动剂所引起的胃酸 分泌及基础胃酸、食物和其他因素所致 夜间胃酸分泌。
2．心血管系统 大剂量可拮抗组胺所致 的心脏抑制和血管扩张。但抑制胃酸分 泌的剂量对心血管系统影响很小。
3. 增强免疫：西米替丁阻断T细胞上 的H2受体，减少组胺透生的抑制因子 (HSF) 生成，使淋巴细胞增殖，促进 淋巴因子和抗体生成。
【体内过程】 多数H1受体阻断药口服吸收良好，2~3 小时达血浓高峰，作用持续4~6小时。药 物在肝内代谢后，经尿排出。特非那丁口 服后1~2小时达血浓高峰，其代谢产物尚 有活性，作用持续12~24小时以上。
【药理作用】 1. 抗外周H1受体效应 拮抗组胺引起的支气管及胃肠道平滑 肌收缩、毛细血管扩张和通透性增加。
部分拮抗组胺引起的血管扩张，血 压下降。因H2受体也参与心血管功能。 与H2受体阻滞药合用可增效。
2．抑制中枢作用 可能与阻滞中枢H1 受体， ① 镇静和睡眠。苯海拉明和异丙嗪最 拮抗了内源性组胺介导的 强，氯苯那敏最弱，阿司咪唑（第二代） 觉醒反应有关。 无抑制中枢作用（不易通过血脑屏障）。 苯茚胺则有弱的中枢兴奋作用。
常用 H1受体阻断药作用的比较
药物 苯海拉明 镇静作用 +++ 止吐作用 抗胆碱作用 作用持续时间（h） ++ +++ 4~6
茶苯海明
异丙嗪 曲吡那敏
+++
+++ ++
+++
++ —
+++
+++ —
4~6
4~6 4~6
氯苯那敏
阿司咪唑 特非那定
+
— —
+
— —
++
— —
4~6
>24 12~24
苯茚胺
组胺受体的分类及其生理效应：
H1：舒张血管,兴奋支气管及胃肠道 平滑肌
脏↑
H2：促进胃酸分泌,胃蛋白酶↑；心 H3：负反馈调节组胺合成与释放
【药理作用】
1．腺体: 激动胃壁细胞膜上H2受体，使胃 酸分泌增加，胃蛋白酶分泌增加。 通过激活AC，使CAMP增加，激活胃 壁细胞膜上H+-K+-ATP酶（质子泵），泵 出H+，使胃酸分泌。 2．平滑肌: 组胺激动平滑肌细胞膜上的H1 受体，使支气管平滑肌收缩，胃肠道平滑 肌兴奋。