氟马西尼注射液
关于氟马西尼的描述
关于氟马西尼的描述氟马西尼（Flumazenil）是一种广泛应用于临床的镇静药物拮抗剂，常用于对苯二氮䓬类药物的过量或过度使用引起的镇静状态进行逆转。
下面将从引言概述、正文内容和总结三个方面，详细描述氟马西尼的相关内容。
引言概述：氟马西尼是一种受体拮抗剂，作用于苯二氮䓬类药物的中枢神经系统受体。
它具有高度选择性和亲和力，可以迅速逆转苯二氮䓬类药物引起的镇静状态，恢复患者的清醒和意识。
正文内容：1. 氟马西尼的作用机制1.1 氟马西尼与受体的结合氟马西尼通过与中枢神经系统的苯二氮䓬类药物受体结合，阻断受体的作用，从而逆转药物的镇静效应。
1.2 氟马西尼的药代动力学氟马西尼经过静脉注射后迅速吸收，达到峰值浓度的时间约为1-3分钟。
它主要通过肝脏代谢，半衰期约为1小时。
由于其短效特点，可能需要多次给药来维持逆转效果。
2. 氟马西尼的临床应用2.1 苯二氮䓬类药物过量的逆转氟马西尼是治疗苯二氮䓬类药物过量引起的镇静状态的首选药物。
它可以迅速恢复患者的清醒和意识，减少中枢神经系统的抑制效应。
2.2 镇静药物的拮抗除了逆转苯二氮䓬类药物外，氟马西尼还可以用于拮抗其他镇静药物，如苯妥英钠和异戊巴比妥等，以减少药物的不良反应和副作用。
2.3 麻醉药物的拮抗氟马西尼也可以用于拮抗麻醉药物，如地西泮和丙泊酚等。
它可以迅速逆转麻醉药物的效应，帮助患者恢复清醒。
总结：综上所述，氟马西尼是一种广泛应用于临床的镇静药物拮抗剂。
它通过与苯二氮䓬类药物受体结合，逆转药物的镇静状态，恢复患者的清醒和意识。
氟马西尼的临床应用包括逆转药物过量、拮抗镇静药物和麻醉药物。
在临床实践中，合理使用氟马西尼可以有效减少药物的不良反应和副作用，提高患者的治疗效果。
国家卫生应急救援队伍基本装备目录(常用应急药物储备目录)
13.强心药 14.抗心律失常药 15.抗心绞痛药 16.呼吸中枢兴奋药 17.止咳药 18.平喘药
19.消化系统药
20.利尿剂 21.脱水药 22.促凝血药 23.抗凝血药
24.激素药
25.内分泌药 26.维生素类
27.水电酸碱平衡药
28.血浆及血浆代用 品
毒毛花苷 K 注射液、毛花苷丙注射液、地高辛片 利多卡因注射液、普罗帕酮注射液、维拉帕米注射液、美托洛尔片、胺碘酮注射液 硝酸甘油片、硝酸甘油注射液、速效救心丸、硝苯地平片、消心痛片 尼可刹米注射液、盐酸山梗碱注射剂 磷酸可待因片、复方甘草片、咳必清片 氨茶碱注射液、氨茶碱片、硫酸纱丁醇气雾剂 阿托品注射液、氢溴酸山莨菪碱注射液、硫糖铝胶囊、雷尼替丁胶囊、注射用奥美拉唑、丁溴东莨菪碱片、多 潘立酮片、胃复安片、胃复安注射液、果导片、思密达 双氢克尿噻片、呋塞米注射液 甘露醇注射液 氨甲苯酸注射液、注射用立止血冻干粉、注射用凝血酶冻干粉 注射用枸橼酸钠、肝素钠注射液 地塞米松注射液、地塞米松片、甲基强的松龙注射液、氢化可的松注射液、地塞米松注射液、脑垂体后叶注射 液、缩宫素注射液 普通胰岛素注射液、胸腺五肽注射液 维生素 B1 片、维生素 B2 片、维生素 B6 片、维生素 C 片、维生素 C 注射液 5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液、50%葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液、0.9%氯化钠注射液、10%氯化 钠注射液、氯化钾注射液、葡萄糖酸钙注射液、碳酸氢钠注射液、注射用水、口服补液盐、复方氯化钠注射液、 乳酸钠注射液
制品
病疫苗、口服霍乱灭活疫苗、肾综合征出血热灭活疫苗、肉毒抗毒素、抗狂犬病血清、各种抗蛇毒血清
33.中成药
柴胡注射液、速效救心丸、板蓝根冲剂、通便灵胶囊、云南白药、麝香壮骨膏、精万红烫伤膏、清凉油
氟马西尼注射液-详细说明书与重点
氟马西尼注射液英文名称: Flumazenil Injection【成分】本品主要成份为氟马西尼。
化学名称：8-氟-5，6-二氢-5甲基-6-氧代-4H-咪唑并-[1，5-a][1，4]-苯并二氮䓬-3-甲酸乙酯。
本品辅料为：依地酸二钠、醋酸、氯化钠、盐酸或氢氧化钠、注射用水。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】用于逆转苯二氮䓬类药物所致的中枢镇静作用：1．终止用苯二氮䓬类药物诱导及维持的全身麻醉。
2．作为苯二氮䓬类药物过量时中枢作用的特效逆转剂。
3．用于鉴别诊断苯二氮䓬类、其它药物或脑损伤所致的不明原因的昏迷。
【规格】5ml：0.5mg【用法用量】可用5%的葡萄糖水、乳酸林格氏液或普通生理盐水稀释后注射，稀释后应在24小时内使用。
1．终止用苯二氮䓬类药物诱导及维持的全身麻醉：推荐的初始剂量为15秒内静脉注射0.2毫克。
如果首次注射后60秒内清醒程度未达到要求，则追加给药0.1毫克，必要时可间隔60秒后再追加给药一次，直至最大总量1毫克，通常剂量为0.3-0.6毫克。
2．作为苯二氮䓬类药物过量时中枢作用的特效逆转剂：推荐的首次静脉注射剂量为0.3毫克。
如果在60秒内未达到所需的清醒程度，可重复使用直至患者清醒或达总量2毫克。
如果再度出现昏睡，可以每小时静脉滴注0.1-0.4毫克药物，滴注的速度应根据所要求的清醒程度进行个体调整。
在重症监护情况下，对大剂量和/或长时间使用苯二氮䓬类药物的病人只要缓慢给药并根据个体情况调整剂量并不会引起戒断症状。
如果出现意外的过度兴奋体征，可静脉注射5毫克安定或5毫克咪达唑仑并根据患者的反应小心调整用量。
3．用于鉴别诊断苯二氮䓬类、其它药物或脑损伤所致的不明原因的昏迷：如果重复使用本品后，清醒程度及呼吸功能尚未显著改善，必须考虑到苯二氮䓬类药物以外的其他原因。
【不良反应】1．少数患者在麻醉时用药，会出现面色潮红、恶心和/或呕吐。
在快速注射氟马西尼后，偶尔会有焦虑、心悸、恐惧等不适感。
镇静催眠药物中毒
镇静催眠药物中毒1 .镇静催眠药物中毒（sedative-hypnotic poisoning）诊断原则包括3个方面：有明确或可疑的过量摄入镇静催眠药物的病史；出现意识障碍、呼吸抑制、血压下降等临床表现；胃液、血液或尿液中检出镇静催眠药物或其代谢产物。
2.疑诊患者进行血常规、血生化、血气分析、血尿毒物定性检测，如条件允许常规行床旁胸部X线片、头CT及心电图检查。
3.重度镇静催眠药物中毒患者可出现呼吸抑制或呼吸衰竭可血压下降，此类患者应立即进入抢救区，进行有效的支持治疗。
4.中毒患者尽早洗胃、催吐、导泻；巴比妥类和吩嚏嗪类无特效解毒剂；氟马西尼是苯二氮革类拮抗剂。
5.存在意识障碍、瞳孔缩小患者，应与有机磷、阿片类及其他药物中毒鉴别，同时应除外急性脑血管病等内科系统疾病。
病历摘要女性，23岁，主因“意识不清4小时”入院。
患者于4小时前被人发现意识不清，无发热，无抽搐，无二便失禁。
分诊台初步体格检查:T 36.2°C , P 60次/分，R 10次/分，BP100/60mmHg,SpO2 96%,神志不清，双瞳等大等圆，直径约2mm,对光反射存在，心肺腹查体未见异常，病理征阴性。
既往体健。
于床旁发现一空地西泮（安定）药瓶。
【问题1】患者目前有无生命危险？是否需要进入抢救室诊治？患者青年女性，突发意识不清，查体无明显异常，应急查血糖、血气分析并完善血常规、血生化、血液毒物检测、头CT等。
患者目前生命体征相对平稳，但其血压、心率、呼吸偏慢，意识不清，可能发生误吸、窒息等，应进入抢救室进一步诊治。
知识点镇静催眠药物分类1 .苯二氮草类长效类（半衰期＞30小时）：氯氮、地西泮、氟西泮；中效类（半衰期6〜30小时）：阿普哩仑、奥沙西泮、替马西泮；短效类（半衰期V6小时）：三哩仑。
2.巴比妥类长效类（作用时间6~8小时）：巴比妥和苯巴比妥；中效类（作用时间3~6小时）：戊巴比妥、异戊巴比妥、布他比妥；短效类（作用时间2〜3小时）：司可巴比妥、硫喷妥钠。
2009年新批准药品筛选
国药准字H20093461 空 氟马西尼注射液 Flumazenil Injection 空 广东世信药业有限公司 2009-04-15 化学药品 2ml：0.2mg 注射剂 空
国药准字H20090148 空 法罗培南钠 Faropenem Sodium 空 山东鲁抗辰欣药业有限公司 2009-03-23 化学药品 －－－－ －－－－ 空
国药准字H20090149 空 法罗培南钠片 Faropenem Sodium Tablets 迪哌 山东鲁抗辰欣药业有限公司 2009-03-23 化学药品 0.1g 片剂 空
国药准字H20093386 空 安吖啶 Amsacrine 空 海南中化联合制药工业有限公司 2009-04-09 化学药品 ---- ---- 空
国药准字H20093037 空 胞磷胆碱钠 Citicoline Sodium 空 开平牵牛生化制药有限公司 2009-01-04 化学药品 －－－－ －－－－ 空
国药准字H20093650 空 氟马西尼注射液 Flumazenil Injection 空 宁波市天衡制药有限公司 2009-05-22 化学药品 10ml：1.0mg 注射剂 空
国药准字H20093176 空 复方a-酮酸片 Compound α-Ketoacid Tablets 空 北京万生药业有限责任公司 2009-02-10 化学药品 0.63g 片剂 空
国药准字H20093462 空 氟马西尼注射液 Flumazenil Injection 空 广东世信药业有限公司 2009-04-15 化学药品 5ml：0.5mg 注射剂 空
氟马西尼的使用说明
药代动力学： 据文献资料，氟马西尼为一种亲脂性药物，血浆蛋白结合
率约为50%，所结合的血浆蛋白中2/3为白蛋白。氟马西尼广泛 分布于血管外，稳态时的平均分布容积（Vss）为0.95升/千克。 氟马西尼主要在肝脏代谢。在血浆和尿中的主要代谢物为羧酸 代谢物，该主要代谢物没有苯二氮䓬类受体激动剂或拮抗剂的 活性。氟马西尼几乎完全（99%）通过非肾脏途径消除。药物 消除半衰期为50～60分钟
症状。如果出现意外的过度兴奋体征，可静脉注射5mg安定或5mg咪达唑仑并根据
患者的反应小心调整用量
用于鉴别诊断苯二氮䓬类、其它药物或脑损伤所致的不明原因的昏迷：如果重复
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使用本品后，清醒程度及呼吸功能尚未显著改善，必须考虑到苯二氮䓬类药物以
外的其他原因
不良 反应
不良反应
少数患者在麻醉时用药，会出现面色潮红、恶心和/或呕吐。在
适应症
用于逆转苯二氮䓬类药物所致的中枢镇静作用
01 终止用苯二氮类药物诱导及维持的全身麻醉
适应症
02 作为苯二氮类药物过量时中枢作用的特效逆转剂
03
用于鉴别诊断苯二氮䓬类、其它药物或脑损伤所致的 不明原因的昏迷
用法用量
可用5%的葡萄糖水、乳酸林格氏液或普通生理盐水稀释后注射，稀释后应在24小
1
时内使用
氟马西尼注射液
目录
CONTENT
01 药品名称、成份 02 适应症 03 用法用量 04 不良反应及禁忌症 05 注意事项 06 药物相互作用
药品名称 氟马西尼注射液（Flumazenil Injection）
成份
本品主要成份为氟马西尼。本品辅料为：依地酸二钠
氟马西尼
［增订］氟 马 西 尼FumaxiniFlumazenil NN FCH 3NO O CH 3C 15H 14FN 3O 3 303.29本品为8-氟－5，6－二氢－5－甲基－6－氧代－4H －咪唑并－[1,5-a][1,4]苯并二氮卓－3－甲酸乙酯。
按干燥品计算，含C 15H 14FN 3O 3不得少于99.0％。
【性状】 本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，无味。
本品在三氯甲烷或冰醋酸中易溶，在甲醇中略解，在水中几乎不溶。
【鉴别】 （1）取本品约10mg ，滴加冰醋酸使恰能溶解，加稀碘化铋钾试液，即生成橙红色沉淀。
（2）取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml 中含4µg 的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A ）测定，在244nm 的波长处有最大吸收，在227nm 的波长处有最小吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集993图）一致。
（4）本品显有机氟化物的鉴别反应（附录Ⅲ）。
【检查】 醋酸溶液的澄清度与颜色 取本品0.1g ，加醋酸10ml 溶解后，溶液应澄清无色。
有关物质 取本品，加流动相分别制成每1ml 中含1.0mg 的供试品溶液和每1ml 中含0.01mg 的对照溶液。
照高效液相色谱法（附录V D ）试验。
以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；稀磷酸溶液（取水1000ml ，用磷酸调节pH 值至2.0）-甲醇-四氢呋喃（80：13：7）为流动相；检测波长为230nm。
理论板数按氟马西尼峰计算不低于3000。
取对照溶液20µl 注入液相色谱仪，调节仪器灵敏度，使主成分峰的峰高约为满量程的10%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各20µl分别进样，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍，供试品溶液的色谱图中，单个杂质峰的峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1/5（0.2％），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1/2（0.5％）。
干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.2%（附录ⅧL）。
氟马西尼注射液过敏性、溶血性和局部刺激性实验研究
由上海 长 征 富 民药 业 华 中 有 限 公 司生 产 ， 批 号 ：
【 收稿 日期】 ０ ８０ ．０ ２０ ．５３
【 者简 介】 丽瑛 （９ ７）女， 作 徐 １７ 一 ， 硕士 ， 理研 究员 ， 要 从事 新 助 主
处剪 毛 ，每侧 １点 ，按 顺序 皮 内注入 各 组相 应 抗
血清 （ ｌ： 、右 ｌ： ） ０ １ 左 ２ ８各 ． ｍｌ ８ ｈ后进 行 ，４
药的药理毒理工作， — ｉ ｕ ｔ ＠ｙｈ ｏ ｏ ｃ Ｅｍａ ：ｘａ ａ ｏ ． ｍ． ｌ ｒ ｔ ｎ 【 通讯作者】 华 饶
抗 原攻击 ，各组静脉 注射与致敏剂 量相 同的激发抗 原加 等 量 的 ０５ 伊 文 思蓝染 Байду номын сангаас 共 １ ｍｌ ．％ ，进 行激
随机 分为 生理盐 水组， 阳性 对照（ 蛋清 ０２ｍｌ ｇ 鸡 ． ／ ） ｋ 组和 氟马西尼 注射 液 ０１ ． ｍｇｋ ．、０２ ／ｇ剂量组 ， 组 每 ６只 。各 组动物 隔 日腹腔注 射相应 药物 （ ２ｍｌ ｇ 按 ／ ｋ
体 重） ，共 ５次 。末 次注 射 后 １ ，各 组 豚 鼠分 ４ｄ 别静脉注 射 ２倍剂量相 应受试药物 进行激 发 ，并进
１ 材 料 与方 法
１１ 实验动 物 ．
行观察 ，如 变态反应级 数分级超过 ２ 即判 断变态 级，
反应 为阳性 。 １３２ 被 动皮肤 过敏试验 取大 鼠 ８只 ，分 为 ４组 ， ．．
普通级 雄性 豚 鼠 ２ ４只， 体重 ２ ０ ３ ０ｇ 购 自 ２ ～ ０ ，
上 海 市 松江 区 松 联 实验 动 物场 ［ ＣＸＫ（ ） ０ ２ Ｓ 沪 ２ ０—
氟马西尼注射液临床给药途径为静脉注射为进一步探讨该产品临床使用的安全性按照sfda所颁发的编号茭jhgtp41化学药物刺激性过敏性和溶血性研究技术指导原则技术要求我们进行如下安全性试验
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氟马西尼注射液
【药品名称】
通用名称：氟马西尼注射液
英文名称：Flumazenil lnjection
【成份】
活性成份:氟马西尼; 辅料:乙二胺四乙酸二钠、乙酸、氯化钠、注射用水。
氟马西尼化学名为8-氟-5，6-二氢-5-甲基-6-氧代-4H-咪唑并-[1,5-a][1,4]苯并二氮卓-3-甲酸乙酯。
【适应症】
临床可用于麻醉后苯并二氮杂过量或中毒及癫痫发作等。
【用法用量】
静注：每次0.3mg～0.6mg。
【不良反应】
1.少数患者在麻醉时用药，会出现面色潮红、恶心和/或呕吐。
在快速注射氟马西尼后，偶尔会有焦虑、心悸、恐惧等不适感。
这些副作用通常不需要特殊处理。
2.有癫痫病史或严重肝功能不全的人群中，尤其是在有苯二氮卓类长期用药史或在有混合药物过量的情况下，使用该药有癫痫发作的报道。
3.在混合药物过量的情况下，特别是环类抗抑郁药过量，使用本品来逆转苯二氮卓类的作用可能引起不良反应(例如惊厥和心率失常。
)
4.有报道此类药物对有惊恐病史的患者可能诱发惊恐发作。
5.对长期应用苯二氮卓类药物并【禁忌】
1.对此药及安定类过敏者，有严重抗抑郁剂中毒症状者。
2.正应用苯二氮类药控制癫痫持续状态或颅内压者。
3.有严重抗抑郁剂中毒者。
【注意事项】
1.不推荐用于长期接受苯二氮卓类药物治疗的癫痫病人。
2.使用本品时，应对再次镇静、呼吸抑制及其它苯二氮卓类反应进行监控，监控的时间根据苯二氮卓类的用量和作用时间来确定。
3.勿在神经肌肉阻断药的作用消失之前注射本品。
4.不推荐用于苯二氮卓类的依赖性治疗和长期的苯二氮卓类戒断综合症的治疗。
5.对于一周内大剂量使用过苯二氮卓类药物，以及/或较长时间使用苯二氮卓类药物者，应避免快速注射本品，否则将引起戒断症状，如兴奋、焦虑、情绪不稳、轻微混乱和感觉失真。
6.使用本品最初24小时内，避免操作危险的机器或驾驶机动车。
【药物相互作用】
氟马西尼可阻断经由苯二氮卓类受体作用的非苯二氮卓类药物如佐匹克隆和三唑并哒嗪的作用。
苯二氮卓类受体激动剂的药代动力学不受氟马西尼影响，反之亦然。
酒精与氟马西尼无相互作用。
【药理作用】
氟马西尼是苯二氮卓类受体拮抗剂，它通过竞争性抑制苯二氮卓类与其受体反应从而特异性阻断其中枢神经作用。
【贮藏】
遮光，密闭保存。
【有效期】
24个月
【批准文号】
国药准字H20093464
【生产企业】
企业名称：湖南正清制药集团股份有限公司生产地址：湖南省怀化市正清路288号。