物理药剂学
物理药剂学
物理药剂学
物理药剂学是一门研究药物在体内的物理过程和药物物理参数与药物效应之间相互作用的学科。
它对于研究药物的吸收、分布、代谢和排泄等方面有着重要的意义，且在药学和临床医学中发挥着重要的作用。
1.药物的吸收
药物的吸收是指药物从给药形式（如口服、注射、外用等）到达血液中的过程。
在这一过程中，很多物理因素会对药物的吸收产生影响，例如药物的物理化学性质、pH值等。
药物的分子大小、溶解度、疏水性等都会影响药物的吸收速率和程度。
2.药物的分布
药物的分布是指药物在体内的分布情况。
这一过程的影响因素包括药物的分子大小、脂溶性、蛋白结合率、毛细血管通透性等。
药物在血液中的结合状态也会影响药物的分布，例如，当药物与血浆蛋白结合时，在体外的浓度会减少，影响药物在组织和器官内的分布情况。
3.药物的代谢
药物代谢是指药物被生物体内的代谢酶代谢成其它物质的过程。
这一过程发生在肝和其他组织中。
药物的化学结构、代谢酶种类和数量等因素都会影响药物的代谢速率和代谢产物的性质。
代谢产物的毒性和活性对于药物性能和药效有着重要的影响。
4.药物的排泄
药物的排泄是指药物通过肾脏、肝脏、肺等器官排出体外的过程。
药物的物理化学性质、蛋白结合度、pH值等因素会影响药物的排泄速率和排泄途径。
综上所述，物理药剂学是研究药物在体内的物理过程和药物物理参数与药物效应之间相互作用的学科。
药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄都与药物的物理性质有着密切关系。
了解物理药剂学有助于
人们更好地理解药物的药效、药代动力学和药物毒理学等知识，为药物的研制和合理使用提供了科学依据。
现代药剂学分支学科
现代药剂学分支学科
（1）工业药剂学：研究药物制剂的剂型设计及制剂理论与技术、生产设备和质量管理的学科。
（2）生物药剂学：研究药物及其制剂的体内过程，阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药效关系的学科。
（3）物理药剂学：应用物理化学的基本原理和方法，研究和阐述药剂制备和贮存过程中出现的现象及其内在规律，进而指导剂型和制剂设计的学科。
（4）临床药学：阐明药物在治疗中的作用与药物相互作用，指导患者合理、有效与安全用药的学科。
（5）药动学：采用数学模型，研究药物在体内的动态行为与量变规律，为合理用药、剂型设计提供量化指标的学科。
2.剂型与制剂
（1）根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称为药物剂型，简称剂型。
（2）根据药品标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药物制品，称为制剂。
文章来源：百通世纪。
药剂学名词解释
药剂学名词解释一、绪论1.Drugs(药物)：指可以用于治疗、预防或诊断疾病以及对机体的生理功能产生影响的活性物质(API：active pharmaceutical ingredients)。
2.Medicines(药品)：指药物经一定的处方和工艺制备而成的制剂产品，是可供临床使用的商品。
3.Dosage forms(剂型)：根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”，即一类药物制剂的总称。
4.Pharmaceutical preparations(药物制剂)：指剂型确定以后的具体药物品种。
5.Pharmaceutics(药剂学)：是将原料药制备成用于治疗、诊断、治疗疾病所需药物制剂的一门科学。
6.Pharmaceutical engineering(制剂学)：指根据制剂理论与制剂技术，设计和制备安全、有效、稳定的药物制剂的学科。
7.Dispensing pharmaceutics(调剂学)：是研究方剂的调制技术、理论和应用的学科。
8.Physical pharmaceutics(物理药剂学)：应用物理化学原理，研究和解释药物制造和储存过程中存在的现象和规律，用以指导剂型和制剂设计。
9.Industrial pharmacy(工业药剂学)：是研究制剂工业化生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的学问。
10.Biopharmaceutics(生物药剂学)：是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，阐明剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。
11.Pharmacokinetics(药物动力学)：是研究药物及其代谢物在体内含量随时间变化的过程，指导安全合理用药、剂型和剂量设计。
12.Clinical pharmaceutics(临床药剂学)：是以患者为对象，研究安全、有效、合理用药的学问。
13.Pharmaceutical material polymer science(药用高分子材料学)：是研究药用高分子材料的结构、物理化学性质、性能及用途的理论和应用的专业基础学科。
物理药剂学-第10章
电子受体
电子受体（electron acceptor）：具有较高电子亲 和能的分子或离子、自由基。 可以作氧化剂。
种类： ✓ 具有低位空轨道的n-受体：BF3 ✓ 缺乏π电子的苯衍生的和与π电子结合很牢的不饱
和化合物为π-受体：苦味酸 ✓ 卤素分子、卤代烃以及具有正性碳原子的化合物为
σ-受体：I2，CHCl3 ✓ 具有氧化性的自由基受体Q-受体：I∙，O∙
配位化合物（coordination compound）：简称配合 物，也叫错合物、络合物，为一类具有特征化学结 构的化合物，由中心原子或离子（统称中心原子） 和围绕它称为配位体（简称配体）的分子或离子， 完全或部分由配位键结合形成。
螯合物（chelate）：是配合物的一种。由具有一个 或多个多齿配位体提供多对电子对与同一中心体 （金属离子）通过形成螯合环的化学反应—螯合作 用而得到的具有环状结构的配合物。
4、掌握包合物的定义，包合作用的性质，包合物的组 成，包合作用力；常见的包合材料的种类，环糊精及 其衍生物的结构特征，环糊精包合物的稳定常数；环 糊精及其衍生物包合物在药物制剂方面的应用。熟悉 环糊精包合作用的特点；包合作用增加难溶性药物溶 解度的特点。了解包合物的类型。
学习要求
5、掌握药物与蛋白质的结合作用；蛋白结合作用的平 衡常数；药物与蛋白质结合对药物作用的影响。
介质pH值
沉淀 降解 药效↓ 副作用
制剂质量不合格、副作用
✓ eg. 1 红霉素适宜的pH6. 0～8. 0，当超出此范围时迅速 降效，因此不宜用pH值低的葡萄糖作溶媒[1]。
✓ eg. 2 头孢菌素类用pH＜3的溶液配制时会析出结晶， 外观和抗菌活性也受影响，故应避免用酸性溶液配制[2]。
[1] 许树梧. 临床用药精要. 北京:人民卫生出版社, 2001, 201. [2] 华毛加. 注意掌握头孢菌素类抗生素临床配制和投药时间.青海医学院学报, 1999, 20(3):59.
(完整版)药剂学知识点归纳总结(精华版)
第 1 章绪论一、概念：药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。
药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。
方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。
调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。
二、药剂学的分支学科：物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。
生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。
药物动力学:研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。
三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式.重要性：1、剂型可改变药物的作用性质 2、剂型能调节药物的作用速度3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用4、某些剂型有靶向作用5、剂型可直接影响药效第 2 章药物制剂的基础理论第一节药物溶解度和溶解速度一、影响溶解度因素：1、药物的极性和晶格引力2、溶剂的极性3、温度4、药物的晶形5、粒子大小6、加入第三种物质二、增加药物溶解度的方法：1、制成可溶性盐2、引入亲水基团3、加入助溶剂:形成可溶性络合物4、使用混合溶剂：潜溶剂(与水分子形成氢键）5、加入增溶剂：表面活性剂（1）、同系物 C 链长，增溶大（2）、分子量大，增溶小（3）、加入顺序（4）用量、配比第二节流变学简介流变学:研究物体变形和流动的科技交流科学.牛顿液体:一般为低分子的纯液体或稀溶液,在一定温度下,牛顿液体的粘度η是一个常数，它只是温度的函数，粘度随温度升高而减少。
非牛顿液体：1、塑性流动:有致流值 2、假塑性流动:无致流值3、胀性流动：曲线通过原点4、触变流动：触变性，有滞后现象第三节粉体学一、粉体学：研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学.二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法 2、筛分法 3、库尔特计数法4、沉降法5、比表面积法三、比表面积的测定：1、吸附法（BET 法） 2、透过法 3、折射法四、粉体的流动性:用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。
物理药剂学
1.物理药剂学（P2）是以物理化学原理和实验方法为主导，揭示药物及其制剂的物理化学性质变化规律和机理，研究药物制剂形成的理论与作用特点，指导药物制剂的设计、制备工艺和质量控制（包括稳定性研究）的一门药剂学分支学科。
2.介电常数（P56）两个带电体（或两个离子）在真空中与在该物质中静电作用力之比例常数。
（选择题）介电常数越大，正负离子间的静电引力愈小。
3.溶解度参数（P69）是非极性或中等极性的真实溶液中溶质和溶剂内压的量度，也表示同种分子间的内聚力。
4.特性溶解度和表观溶解度（P58）特性溶解度：药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用而形成饱和溶液时的浓度。
表观溶解度：对于溶解度除考虑温度外，还应考虑溶剂的极性、介电常数、溶剂化作用、缔合、形成氢键、酸碱反应等因素，即溶解环境。
药剂中所指的药物溶解度往往是表观溶解度。
5.溶解度（P59）极易溶解：系指溶质1g（ml）能在溶剂不到1ml中溶解。
易溶：系指溶质1g（ml）能在溶剂1~不到10ml中溶解。
6.增溶和助溶区别（P99-100）增溶：难溶性药物分散于水中时加入表面活性剂，能提高难溶药物的溶解度。
是物理变化，没有新物质生成。
增溶剂的加入不仅能提高难溶性药物的溶解度，还可以提高制剂的稳定性，延缓药物的氧化或水解。
助溶：对难溶性药物加入助溶剂可形成络合物、复合物等而提高其溶解度。
是化学变化，有新物质生成。
7.临界胶束浓度CMC（P143）表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度8.亲水油平衡值(P146)表面活性剂分子中亲水和亲油基对油或水的综合亲和力9. 亲水亲油平衡值（P148）O/W型乳化剂：8~18W/O型乳化剂：3~810.粒径的测定（P171）沉降法：适用于球形、大小在1~250μm范围粒径的测定，一般用于悬浮液的测定。
库尔特计数法：粒径测定范围为0.3~80.0μm，要求粒子分布窄。
11.休止角α（P177）指静止状态的粉体堆积体自由表面与水平面之间的夹角。
物理药剂学 第四章 药物的表面现象与表面活性剂
§2 表面活性剂的分类
天然、合成表面活性剂 离子型表面活性剂；非离子型表面活
性剂
水溶性和油溶性表面活性剂 高分子表面活性剂 保护胶体 水溶性高分子
高级脂肪酸盐
硫酸化物 阴离子 离子表面活性剂 阳离子 磺酸化物
1.碱金属皂 2.碱土金属皂 3.有机胺皂
两性离子：卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型 脂肪酸甘油酯 多元醇型 非离子表面活性剂 1.蔗糖脂肪酸酯 2. 脂肪酸山梨坦（司盘） 3.聚山梨酯（吐温） 1.聚氧乙烯脂肪酸酯
2. 聚氧乙烯型 (1)聚氧乙烯脂肪酸酯（酯型） 通式：RCOOCH2(CH2OCH2)nCH2OH e.g.：卖泽, Myrij；聚氧乙烯40硬脂酸酯 (polyoxyl 40 stearate)， O/W型乳化剂 (2)聚氧乙烯脂肪醇醚（醚型） 通式：RO(CH2CH2O)nH e.g.：苄泽, Brij；Brij 30与Brij 35是不同分 子量聚乙二醇与月桂醇的缩合物 西土马哥、平平加0、埃莫尔弗 这一类表面活性剂通常被用作O/W型乳化剂
一价金属皂（钾、钠皂）
性质：易溶于水，在PH9以上稳定，在 PH9以下则析出脂肪酸而失去表面活性； 多价金属离子可与其结合成不溶性肥皂； 电解质使之盐析；乳化能力（O∕W） 很强，刺激性较大。 应用：一般只作外用。 钾皂potassium soap ：制备液状皂，外 用醑剂
二价或多价皂（铅、钙、铝皂）
聚氧乙烯型
2.聚氧乙烯脂肪醇醚
聚氧乙烯－聚氧丙烯共聚物
一、离子型表面活性
阴离子：高级脂肪酸盐、硫酸化物、 磺酸化物、胆盐 阳离子：季铵类化合物 两性离子型：卵磷脂、氨基酸型和甜 菜碱型
（一）阴离子表面活性剂
1. 高级脂肪酸盐 通式：(RCOO－)nMn＋ e.g.：硬脂酸钠、钙、镁等 分类： 一价金属皂（钾、钠皂）； 二价或多价皂（铅、钙、铝皂）； 有机胺皂（三乙醇胺皂） 性质：具有良好的乳化能力，易被酸破坏。 应用：具有一定的刺激性，多供外用。
物理药剂学教学方法
随着现代理论与科学技术的发展，药剂学进入以现代理论为指导，以系统的理论、工艺技术及应用研究为研究对象的时代，衍生出许多分支学科如物理药剂学、工业药剂学、生物药剂学、药代动力学、临床药剂学等。
物理药剂学是以物理化学原理与实验方法为主导在药物制剂研究过程中形成的一门新的学科[1]。
其内容交叉渗透性强，涉及多个学科如物理化学、化学动力学、界面化学、结晶化学、粉体学、材料学、生物物理学等；物理药剂学为制剂的剂型设计、工艺技术、质量控制等提供科学和理论依据；因此，本科阶段对于物理药剂学的学习显得至关重要[1-2]。
国外物理药剂学课程开设较早，国内则相对较晚。
最早开设物理药剂学课程的是沈阳药科大学，最初只是针对药剂学专业研究生层次开设的必修课，即药物制剂的基本理论（物理药剂学），直到近几年有些高校才针对本科生开课[2]。
物理药剂学是本校药学系的专业课程之一，本校针对药物制剂、药学专业本科生在第4学期开设此课程，较少高校在本科阶段开设该课程，对于本课程的教学探索研究还比较少。
作者在2个学期的开课过程中，经过一系列的教学实践，对于物理药剂学的教学方法有一定的心得和体会。
1明确教学重点，关注前沿科学目前，本校物理药剂学课程采用的教材为中国中医药出版社出版，王玉蓉、田景振教授主编的全国高等中医药院校规划教材，课程设计总课时为36学时，没有实践教学环节。
该教材多处涉及和应用物理化学（理论性较强，内容繁多）的相关知识，且编排较为松散，知识连贯性不强，医药院校学生普遍反映课程抽象、难理解和记忆，这些因素都直接影响到学生学习该课程的兴趣和积极性，在有限的课时内学生很难完全掌握整本教材的内容，因此明确突出教学的重点至关重要[3]。
药剂专业的学生虽已具备一定的化学背景知识，但学生对药物制剂的认识有限，在课程的理解上存在一定困难；因此，在课程教学内容的设计伊始为学生提供一些本学科内国际关注度高、前沿的研究，可以反映药剂学领域的最新研究成果及动向，帮助学生拓展视野，同时还能引导学生确立本学科的学习方向，为以后的学习、科研及工作奠定基础。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
Physical condensation methods
1,replacement of solvent
.
Physical condensation methods
2, Steam quench method
.
chemical condensation methods
• 2H3AsO3（w）+ 3H2S →As2S3（sol） +6H2O
Colloidal silver sols, natural and synthetic polymers, cheese, butter, jelly, milk, etc.
Visible under microscope Do not passthough normal filter paper Do not dialyze though semipermeable menmbrane Do not di.ffusion
• FeCl3 （w）+3H2O （H）→ Fe(OH)3 （sol） +3HCl
• 2H2S(w）+ SO2(g) → 2H2O +3S (sol）
• Na2S2O3 +2HCl → 2NaCl +H2O +SO2 +S (sol)
• 2HAuCl4+ 3HCHO +11KOH → 2Au(sol） .
Grains of sand,most pharmaceutical emulsions and suspension, red blood cells
Types of Colloidal dispersion
.
Lyophilic colloids
Systems containing colloidal particles that interact to an appreiable extent with the dispersion medium are referred to as lyophilic(solventloving)colloids. hydrophilic sols: gelatin, acacia, insulin, albumin Lipophilic colloids: rubber, polystyrene. A material that forms a lyophilic colloidal system in one liquid(e.g. water) may not do so in another liquid(e.g. benzene).
Characteristics of system
example
Invisible in electron microscope Pass through ultrafilter and semipermeable membrane undergo rapid diffusion
Oxygen molecules, ordinary ions, glucose
.
ultrafiltration
• Electro ultrafiltration
.
Association colloids
.
CMC
the critical micelle concentration (CMC) is defined as the concentration of surfactants above which micelles form and all additional surfactants added to the system go to micelles.
.
grinding method
.
sonication dispersion method
.
arc discharge method
• Owing to the intense heat generated by the arc, some of the metal of the electrodes is dispersed as vapor, which condenses to form colloidal particles.
Colloidal dispersion system
.
size
class Molecular dispersion
Colloidal dispersion
Coarse dispersion
Particle size Less than 1 nm
From 1 nm to o.5 μm
Greater than o.5 μm
.
.
.
Lyophobic colloids
Lyophobic colloids is composed of materials that have little attraction. e.g. gold, silver, sulfur, arsenous sulfide, and silver iodide.
Not resolved by ordinary microscope (although may be detected under ultramicroscope) Visible in electron microscope Pass though filter paper Do not pass semipermeable membrane Diffusion very slowly
Sol purification
• 1,dialysis method • 2,ultrafiltration
.
dialysis method
•Semipermeable membrane
.
dialysis method
•Eln
•Semipermeable membrane
.
The methods to prepare lyophobic colloids
•Dispersion methods 1,grinding method 2,sonication dispersion method 3,arc discharge method
•Condensation methods 1,physical methods 2,chemical methods