药物化学利尿药及合成降血糖药
自考-01759-药物化学
高纲1038省高等教育自学考试大纲01759药物化学〔二〕医科大学编省高等教育自学考试委员会办公室一、课程性质与其设置目的与要求〔一〕课程性质和特点《药物化学》是高等教育自学考试药学专业的一门专业根底课，本课程重点论述药物的化学结构、命名合、制备原理、理化性质和构效关系。
通过学习可以使考生对常用药物的制备原理、理化性质、构效关系与其应用有系统的认识，达到熟悉并理解合理有效地使用常用化学药物这一目的。
本课程的目标是使学生通过本课程的学习，掌握现代药物化学根本理论和技能，对常用药物的结构类型、制备原理、理化性质和构效关系、与其应用应用有一个较系统的认识，并了解现代药物化学的开展，为以后的学习与在医药工作实践中理有效的使用常用药物打下坚实根底。
〔二〕本课程的根本要求通过本课程的学习，应达到如下要求：1．掌握常用药物的名称、化学名、化学结构、理化性质、用途与其中一些药物的合成方法，掌握重要药物类型的构效关系。
2．掌握药物在贮存过程中可能发生的化学变化与其化学结构和稳定性之间的关系，以保证用药的安全、有效。
3．掌握以光学活性体供药的药物的立体化学结构、生物活性特点。
4．掌握新药发现与研究根本的原理和方法。
〔三〕本课程与相关课程的关系本课程的前修课程是有机化学，无机化学，分析化学以与药理学等。
二、课程容与考核要点第一章绪论一、课程容本章主要介绍了药物化学研究的起源和开展以与药物的命名。
二、学习目的与要求通过本章的学习，掌握新药研究与开发的容，掌握常见药物的命名方法。
三、考核知识点与考核要求1.领会药物化学的起源和开展，药物的命名方法。
2.掌握药物化学的概念、研究容、药物命名原那么。
3.熟练掌握常见的药物作用的靶点, INN采用的常见药物的词干的中文译名。
第二章中枢神经系统药物一、课程容本章主要介绍了镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、抗抑郁药、镇痛药、中枢兴奋药的作用机制、结构特征和与其典型药物的化学结构、理化性质、用途、代与其中一些药物的合成方法，构效关系。
药化知识点归纳
第一章绪论重点与难点重点：药物化学学科的研究内容和发展方向。
难点：中国药品通用名称及化学名的命名规则。
第二章重点与难点重点：镇静催眠药、抗精神病药、抗癫痫药物、抗抑郁药、镇痛药的结构类型和作用机制。
难点：地西泮、氯丙嗪、氟哌啶醇、丙咪嗪、吗啡的化学名、理化性质、体内代谢及用途。
苯妥英钠、异戊巴比妥、奥沙西泮的结构、化学名及用途。
第三章外周神经系统药物重点与难点重点：拟胆碱药物的类型。
胆碱酯类M受体激动剂的构效关系。
乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点。
抗胆碱药物的类型。
肾上腺受体拮抗剂的结素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系。
组胺H1构类型。
局部麻醉药的结构类型。
难点：氯贝胆碱、溴新斯的明的化学名、结构、理化性质和用途。
掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的结构、理化性质和用途。
肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇的化学名、结构及其特点、作用、理化性质和用途。
马来酸氯苯那敏、氯雷他定、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的化学名、结构、理化性质和用途。
盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学名、结构、理化性质和用途。
第四章循环系统药物重点与难点重点：β受体拮抗剂的分类及各类药物的作用特点；钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点。
ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的作用机制；NO供体药物的作用机制。
调血脂药的类型及作用机制；难点：盐酸普萘洛尔的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
硝苯地平的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
盐酸胺碘酮的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
硫酸奎尼丁的结构、化学名及应用，卡托普利的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
硝酸甘油的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。
洛伐他汀的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。
第五章消化系统药物重点与难点重点：抗溃疡药物的结构类型和作用机制。
熟悉镇吐药的结构类型和作用机制。
难点：西咪替丁、雷尼替丁的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
药物化学第12章 降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药物题库
(d) 分子结构中含有一个手性碳原子符合以下结构式的药物是_______。
(a) 甲苯磺丁脲(b) 氯磺丙脲(c) 妥拉磺脲(d) 醋酸己脲Glimepiride的化学结构为_______。
(d) 从药理模型中发现磺酰脲类口服降血糖药物的结构通式为_______。
下列叙述中与瑞格列奈(Repaglinide)不符的是_______。
第12 章降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药物填空题1每空1分第12 章降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药物概念题每题2分第12 章降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药物问答与讨论题每题4分答案磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酸服的基本结构,不同药物的苯环及脲基末端带有不同取代基。
这些取代基导致药物的体内代谢过程不同。
如第一代磺酰脲类的苯环对位多带有甲基、氯、乙酰基等基团, 主要代谢方式是这些基团的氧化。
Tolbutamide 分子中的对位甲基, 易氧化失活,持续作用时间为6~12 小时, 属短效磺酰脲类降糖药。
Tolazamide也是二步氧化成羧酸失活,但其代谢中间体起基和甲氧基衍生物仍具一定降血糖活性, 因此Tolazamide 的作用时间较Tolbutamide长, 为6~18 小时。
Chlorpropamide的对位氯原子不易代谢失活, 半衰期较长, 持效时间可达24~60 小时。
Acetohexamide 的代谢方式有所不同, 其对位羰基首先在肝脏被还原成仲醇, 使降糖作用增强 2.5 倍, 作用时间也较Tolbutamide 长。
而大部分第二代磺酸服类口服降糖药的化学结构中, 苯环上磺酰脲的对位引入了较大的结构侧链, 脲基未端都带有脂环或含氮脂环。
这些药物的体内代谢方式与第一代有很大不同, 其主要方式是脂环的氧化羟基化而失活。
以Glibenclamide 为例, 其主要代谢产物是仍具有15% 活性的反式-4- 羟基格列本脲和顺式-3- 羟基格列本脲。
将样品与元水碳酸钠强火加热后,量更合适。
(医学课件)药物化学-利尿药及合成降血糖药物
格列本脲的体内代谢
O
Cl N H
O
OO O
S NN HH
O Cl
N H O
O Cl
N H O
OH OO O
S NN HH
OH OO O
S NN HH
24
• 大部分第二代磺酰脲类口服降糖药的化学结构中 苯环上磺酰基的对位引入了较大的结构侧链，脲 基末端都带有脂环或含氮脂环。这些药物的体内 代谢方式与第一代有很大不同，其主要代谢方式 是脂环的氧化羟基化，代谢产物活性降低，而不 是失活。苯环上的甲基由于受苯环吸电子作用很 易氧化，所以第一代药物作用时间短。而脂环氧 化较难，且代谢产物有效，作用时间长。
36
碳酸酐酶
CO2 + H2O
H2CO3
HCO3- + H+
• 磺胺虽能通过抑制肾脏的碳酸酐酶，减少 钠离子的重吸收而产生利尿作用，但不能 作利尿药使用，因作用弱，剂量较大，副 作用严重，于是对磺胺类碳酸酐酶抑制剂 进行研究，寻找利尿药以代替毒性较大的 有机汞类利尿药。
37
H3C
H N O
O S S NH2 NN O
O
N H OCH3
O Cl
OH CH3I OH
O
OH SOCl2
Cl
OCH3
O
N H OCH3 OO
S NH2
OCN
ClSO3H Cl
O
N H OCH3
O Cl
N H OCH3
O
Cl
OCH3 OO S Cl
O OO
S N
N
HH
22
• 本品服后2～5h血药浓度达峰值，与蛋白结 合率高达95%，持续时间长，在肝脏代谢， 代谢反应与第一代不同，发生在磺酰脲的 脲基末端环己环上，其主要代谢产物是仍 具有15％活性的反式-4-羟基格列本脲和顺 式-3-羟基格列本脲，代谢产物一半由胆汁 经肠道，一半由肾脏排泄。由于其代谢产 物仍具有生物活性，肾功能不良者因排除 减慢可能导致低血糖。
安徽医科大学研究生349考试大纲
安徽医科大学研究生349考试大纲一、选考内容：药物化学，150分药物化学要求考生能够掌握药物化学的基本概念、基本知识；药物的分类及结构类型；各个系统代表性药物的名称、化学结构、理化性质、作用靶点、体内代谢和临床应用等；药物的命名、结构特征与药效之间的关系；药物代谢的重要途径和一些代表性药物的合成方法。
了解新药研究模式、基本方法和近代新药发展方向。
初步具备综合运用药物化学知识分析问题和解决问题的能力。
一）考试题型写出药物的结构或名称；单项选择题；填空题；名词解释；简答题。
二）考查内容1.药物化学的概念、研究对象和研究内容等；2.中枢神经系统药物；3.外周神经系统药物；4.循环系统药物；5.消化系统药物；6.解热镇痛药和非甾体抗炎药；7.抗肿瘤药物；8.抗生素；9.化学治疗药；10.利尿药及合成降血糖药物；11.激素；12.维生素；13.新药设计与开发。
三）参考教材尤启东主编，《药物化学》（第8版），北京：人民卫生出版社，2016年版。
二、选考内容：药理学，150分药理学是研究药物和机体相互作用及其规律的学科。
它是联系基础医学与临床医学、医学和药学的桥梁学科，为防止疾病、合理用药提供基本理论、基础知识和科学思维方法。
作为药学专业的一门专业基础课程，主要考察考生对药理学六大部分内容的掌握和熟悉程度，即药理学总论、传出神经系统药物、中枢神经系统药物、心血管系统药物、内脏系统及激素类药物和化疗药物。
一）考试题型单选题；不定项选择题；判断题；简答题；论述题。
二）考查内容1、药理学总论；2、传出神经系统药物；3、中枢神经系统药物；4、心血管系统药物；5、脏系统及激素类药物；6、化疗药物。
三）参考教材杨宝峰主编，《药理学》（第8版），北京；人民卫生出版社，2013年版。
三、必考内容：有机化学部分，75分有机化学要求考生能够系统地掌握各类化合物的命名、结构特点及立体异构、主要性质、反应、来源和合成制备方法等内容；能完成反应、结构鉴定、合成等问题；熟悉典型的反应机制及概念；了解化学键理论概念，初步掌握碳正离子、碳负离子、碳游离基等中间体的相对活性及其在有机反应进程中的作用；能应用电子效应和空间效应来解释一些有机化合物的结构与性能的关系；了解核磁共振谱、红外光谱、紫外光谱、质谱等的基本原理及其在测定有机化合物结构中的应用。
药物化学第十章习题及答案
第十章利尿药及合成降血糖药物一、单项选择题10-1、-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是：EA. 增加胰岛素分泌B. 减少胰岛素清除C. 增加胰岛素敏感性D. 抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E. 抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 CA. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C. 可抑制-葡萄糖苷酶D. 可刺激胰岛素分泌E. 可减少肝脏对胰岛素的清除10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是 B.A. Tolbutamide（甲苯磺丁脲）B. Nateglinide（那格列奈）C. Glibenclamide（格列本脲）D. Metformin（二甲双胍）E. Rosiglitazone罗格列酮10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是DA. 可水解生成磺酰胺类B. 结构中的磺酰脲具有酸性C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链10-5、下列与metformin hydrochloride不符的叙述是 CA. 具有高于一般脂肪胺的强碱性B. 水溶液显氯化物的鉴别反应C. 可促进胰岛素分泌D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出10-6．坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? B. 螺内酯A. 氨苯蝶啶B. 螺内酯C. 速尿D. 氢氯噻嗪E. 乙酰唑胺3、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症CA. 高血压B. 青光眼C. 尿路感染D. 脑水肿E. 心力衰竭性水肿10-7．N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名：AA. AcetazolamideB. SpironolactoneC. TolbutamideD. GlibenclamideE. Metformin Hydrochloride10-8．分子中含有、-不饱和酮结构的利尿药是： EA. 氨苯蝶啶B. 洛伐他汀C. 吉非罗齐D. 氢氯噻嗪E. 依他尼酸10-9．下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 CA. 高血压B. 青光眼C. 尿路感染D. 脑水肿E. 心力衰竭性水肿10-10．螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有 B 结构A. 10位甲基B. 3位氧代C. 7位乙酰巯基D. 17位螺原子E. 21羧酸二、配比选择题[10-16－10-20]A. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色B. 在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。
药物化学 第十章 降血糖药物及利尿剂 第二节 利尿药
高效利尿药－呋噻米
Furosemide 速尿、利尿磺胺 磺胺类利尿药
OO S
H2N
Cl
O
OH O
N H
结构及化学名
2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰 基）-4-氯苯甲酸
5-(Aminosulfonyl)- 4-chloro-2-
[(2-furanylmethyl)amino]benzoic
H2O + CO2
碳酸酐酶
H2CO3
抑制
碳酸酐酶抑制剂
H+ + HCO3交换 近曲小管腔
Na+
低效利尿药－螺内酯（安体舒通）
Spironolactone，醛固酮受体拮抗剂
保钾利尿药，多与失钾药氢氯噻嗪合用
慢性心功能不全，原、继发性醛固酮增多症
有高血钾、抗雄激素作用及微弱孕激素活性等
副作用
O
第二节 利尿药
Diuretics
10 利尿药及合成降血糖药
利尿药作用原理及应用
作用于肾脏，促进水、电解质，特别是钠 离子排泄，增加尿量
多数利尿药通过影响肾小管和集合管对原 尿的再吸收及分泌两个环节起作用
用于心、肝、肾等疾病引起的水肿或腹水 高血压的辅助治疗药
利尿药分类
高效利尿药：该类药物能抑制髓袢升支粗段
慢性心功能不全、高血压病、尿崩症、高尿钙症
及肾钙结石等
OO
OO
S H2N
S NH
Cl
N
H
低效利尿药－乙酰唑胺
H N O
OO
SS NH2
NN
Acetazolamide，碳酸酐酶抑制剂
对磺胺类药物研究过程中于53年开发得第一 个磺酰胺类利尿剂
《药物化学》教学大纲
《药物化学》教学大纲课程编号：11002课程名称：药物化学英文名称：Medicinal Chemistry课程类型：专业课总学时：108 讲课学时：72 实验学时：36学分：6适用对象：药学专业选修课程：一、课程的教学目标本课程以重点常用药物为中心，讲授中枢神经系统药物、外周神经系统药物、循环系统药物、消化系统药物、解热镇痛药和非甾体抗炎药、抗肿瘤药、抗生素、化学治疗药、利尿药及合成降血糖药物、维生素、新药设计与开发共12章节内容，介绍学生所必须把握的药物化学知识，专门是与药物有关的化学〔包括体内、体外两方面〕内容，并深入浅出地介绍药物与生物大分子之间的作用模式同时也兼顾到同类药物的共同规律性的内容。
以期培养合格的药学专业人才。
二、教学差不多要求1.了解药物化学的起源与进展及我国药物化学的现状，熟悉药物化学学科的研究内容和进展方向。
了解药物化学课的学习内容。
熟悉中国药品通用名称及化学名和命名规那么；了解商品名的作用及命名要求。
2. 在教学实践中通过引导学生如何以科学的方法学习本门课，明白得原理和经历规律相结合；分章把握和系统总结相结合的学习方法，积极参与科学实验，通过科研实践积存的体会和实验数据能够更好地补充和丰富药物化学的教学内容。
3.课程的考核方式为闭卷考试，期末总成绩为：平常成绩10%；实验成绩20%；期末考试成绩70%。
三、各教学环节学时分配教学课时分配四.教学内容第一章绪论【教学内容】1.药物化学的起源与进展；2.药物的命名；【课程考核要求】1.把握药物、药物化学的定义；2.把握药物化学的研究内容；3.把握药物化学的研究任务；4.了解药物化学的近代进展；【重点和难点】药物化学的研究内容以及药物的命名；【复习摸索题】1.药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？什么缘故？2.简述药物的分类？第二章中枢神经系统药物第一节冷静催眠药【教学内容】1.异戊巴比妥；2.地西泮；3.酒石酸唑吡坦；【课程考核要求】1.熟悉冷静催眠药的结构类型和作用机制。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
NH
NH
H
H
N
N
NH2
NH
NH
盐酸二甲双胍 (MetforminHydrochloride)
H H2N N N
NH NH
. HCl
•结构特点：双胍母核连接二个甲基侧链而构成
增加葡萄糖无氧酵解和利用 并能改善外周组织胰岛素与其受体的结合和结合后 作用。 肥胖伴胰岛素抵抗的Ⅱ型糖尿病人的首选药。
胰岛素分泌模式调节剂
强效降糖药用于中、重度2型糖尿病患者 主要以脂环的氧化羟基化代谢失活
格列齐特 (Gliclazide):
OO O
S N H
N N H
双胍类降糖药
发现 1918年 毒性大 20世纪20年代
肝毒性
NH
H2N
NH2
NH
NH
(CH2)n
H2N
N
N
NH2
H
H
20世纪30年代
20世纪50年代
H
H
N
N
NH2
2、酸碱性
含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠 溶液。（酸碱滴定法进行含量测定）
OO O S NN HH
OO O S NN H Na
+ NaOH + H2O
3、稳定性
结构中含脲部分不稳定，在酸性溶液中受 热易水解。（鉴定）
OO O S NN HH
+ H2SO4 + H2O
OO
S NH 2
＋
那格列萘
O
N H
O OH
（－）－Ｎ－（反式－４－异丙基环己基－１－羰基）－Ｄ－ 苯丙氨酸
胰岛素增敏剂
马来酸罗格列酮
N O
N
O
NH S
O
H
COOH
H
COOH
1999年上市 饮食和运动治疗未能满意控制血糖水平或其他治疗欠佳的2型糖尿病患者
α-葡萄糖苷酶抑制剂
食物中的碳水化合物和多糖须经消化，转化 为葡萄糖才能由小肠吸收。
中效利药尿抑制髓袢升支粗段皮质部和远曲小管前 段对钠、氯离子的再吸收干扰肾脏的稀释功能，对 浓缩功能无影响。氢氯噻嗪
低效利药尿作用于近曲小管碳酸酐酶抑制剂乙酰唑 胺作用于远曲小管和皮质集合管，干扰钠离子再吸 收和钾离子分泌的保钾利尿醛固酮受体抑制剂螺内 酯
呋塞米 (Furosemide)
OO S
H2N
O OH1
Cl
N
O
H2
又名：速尿、呋喃苯胺酸 磺酰胺类利尿药 苯甲酸类衍生物
临床用途
作用在髓质升支，抑制钠离子、氯离子重吸 收
α-葡萄糖苷酶抑制剂。
阿卡波糖 (Acarbose):
HO
HO
N H
OH OH
HO
CHO
O OH
O
H OH
OH
HO
H
O
O
H
OH
OH H OH
CH2OH
米格列醇 (Miglitol):
HO
OH
N OH
HO OH
第二节 利尿药 diuretics
按利尿药的效能将其分为三大类
高效利尿药抑制髓袢升支粗段的髓质部和皮质部对 钠、氯离子的再吸收干扰肾脏的稀释功能和浓缩功 能 呋噻米
1965年
有脂环或含氮脂环 吸收快，作用强
H2N H2N
Cl
OO S N H
NN S
OO S N H
O N H
OO O S NN HH
O N
OO S N H
O N H
1969年
用量更小，更安全
80年代
O
OO NN
OO O
S NN HH
磺胺异丁基噻二唑
氨磺丁脲 甲苯磺丁脲
格列本脲
格列美脲
甲苯磺丁脲(Tolbutamide)
O Cl
N H O
OO O S NN HH
化学名:N-[2-[4-[[[（环己氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基 -5-氯苯甲酰胺
（5-chloro-N-[2-[4-[[[（cyclohexylamino）
carbonyl]amino]sulfonyl]phenyl]ethyl]-2methoxybenzamide）。又名优降糖、氯磺环己脲。
糖尿病的分类 1型糖尿病占所有糖尿病患者的5-10%，当免疫系统攻击和
破坏胰腺产生胰岛素的β细胞时，即出现1型糖尿病。(胰岛素 依赖型)需用外源性胰岛素治疗（IDDM）胰岛素补充疗法 2型糖尿病在所有糖尿病病人中占90-95%，它发生于人体产 生一定的胰岛素但不能被正常利用时。(非胰岛素依赖型）肥 胖病人多发 胰岛素相对不足 （NIDDM）口服降血糖药
OO O
S
1
N H
N H
4
化学名：4-甲基-N-[(丁氨基)羰基]苯磺酰胺 N-[(Butylamino)carbony]-4-methylbenzenesulfonamide
理化性质
OO O S NN HH
1.本品为白色结晶或结晶性粉未；无臭， 无味。
易溶于丙酮或氯仿，溶于乙醇，几乎不溶 于水
第一节 口服降血糖药
hypoglycemic drugs
糖尿病：是一种多病因的代谢疾病，慢性高血糖伴随 因胰岛素分泌或作用缺陷引起的糖，脂肪和蛋白质紊 乱。世界卫生组织（WHO）
美国糖尿病协会（ADA）把糖尿病定义为一种以高血糖为特征的代 谢性疾病。高血糖是血糖升高的专业术语。体内胰岛素缺乏、或不足 或不能被正常利用时则会出现高血糖
口服降血糖药按作用机制分类
促胰岛素分泌剂 磺酰脲类 增加外周葡萄糖利用 双胍类 胰岛素分泌模式调节剂 苯丙氨酸 胰岛素增敏剂 噻唑烷二酮类（环格列酮） 减少肠道吸收 α－葡萄糖苷酶抑制剂类（阿
卡波糖 米格列醇） 改善并发症
磺酰脲类降糖药
发现及发展 1942年
1955年
骨髓抑制和肝毒性
H2 N
. H2SO4 + CO2
甲苯磺酰胺沉淀 用水重结晶后，测定熔点
NaOH
H2 N 产生正丁胺的臭味
4.含量测定
酸碱滴定法进行含量测定
OO O S NN HH
OO O S NN Na H
+ NaOH + H2O
体内代谢
口服迅速由胃肠道吸收
30分钟即可在血中检出，2~3小时达血 浆浓度峰值，持效6~12小时，属短效磺 酰脲类降糖药。
的活性，减少肝糖产生。
临床用途
降糖作用较弱但安全有效 用于治疗轻中度Ⅱ型糖尿病，尤其是老年糖
尿病人。 注射剂用于诊断胰岛素瘤。
合成
HO
Cl
NH3/C2H5OH
H2N
H2SO4/CH3OC6H5
H2N
HCL
OO O S NN HH
SO2NHCONH2
. 1/2 H2SO4
格列本脲 Gliclazide
在体循环中与血浆蛋白结合，在肝脏降解 氧化为羧基或羟基衍生物而失活，由肾脏 排出。
HO O
OO O S NN HH
OO O
S
NN
HO
HH
作用机制
刺激胰岛素分泌 同时减少肝脏对胰岛素的消除 还能改善外周组织胰岛素敏感性，增加胰岛
素受体数量和增加胰岛素与其受体的结合 增加肌肉细胞内葡萄糖的运转和糖原合成酶