药物化学期末考试试题B及参考答案
药物化学的试题及答案
药物化学的试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 以下哪种化合物不是药物化学研究的对象？A. 抗生素B. 维生素C. 农药D. 激素答案：C2. 药物化学主要研究的是：A. 药物的合成B. 药物的药效C. 药物的临床应用D. 药物的安全性答案：A3. 药物化学中，药物的生物活性主要取决于：A. 分子量B. 分子结构C. 分子形状D. 分子颜色答案：B4. 以下哪个不是药物化学研究的常用方法？A. 色谱分析B. 核磁共振C. 光谱分析D. 热力学分析答案：D5. 药物化学中，药物的稳定性主要是指：A. 药物的物理稳定性B. 药物的化学稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的热稳定性答案：B6. 以下哪种药物不是通过化学合成得到的？A. 阿司匹林B. 青霉素C. 胰岛素D. 布洛芬答案：C7. 药物化学中，药物的代谢主要发生在人体的哪个部位？A. 心脏B. 肝脏C. 肾脏D. 脾脏答案：B8. 以下哪种药物设计方法不是基于结构的药物设计？A. 基于受体的药物设计B. 基于配体的药物设计C. 基于靶点的药物设计D. 基于药效团的药物设计答案：C9. 药物化学中，药物的溶解性主要影响：A. 药物的吸收B. 药物的分布C. 药物的代谢D. 药物的排泄答案：A10. 以下哪种药物不是通过化学修饰得到的？A. 阿莫西林B. 地塞米松C. 利血平D. 阿司匹林答案：C二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物化学研究的目的是发现和设计具有特定________的药物。
答案：生物活性2. 药物的化学结构决定了其________。
答案：生物活性3. 药物化学中，药物的合成通常包括________和________两个主要步骤。
答案：原料药的合成、制剂的制备4. 药物的溶解性是影响其________和________的重要因素。
答案：吸收、分布5. 药物化学研究中，药物的代谢产物通常在________中进行。
答案：肝脏6. 药物化学中，药物的稳定性研究包括________和________。
药物化学期末测验试题B及参考答案
5、人体皮肤中贮存的7-脱氢胆固醇，在日光或紫外线照射下，经裂解可转化为维生素D3，因此常参加户外活动可预防维生素D的缺乏。
6、在肝脏被代谢，其中间代谢物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇为活性代谢物，半衰期比美沙酮长，是美沙酮镇痛作用时间较吗啡长的原因
7、嘧啶，其作用机制为可逆性抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制。与磺胺类药物制成复方合用，使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍，同时可减少对细菌的耐药性。
7、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲噁唑合用？
三、合成题（每题10分，共30分）
1、溴丙胺太林
2、硝苯地平
3、磺胺甲噁唑
四、案例题（20分）
李某，28岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生，病历表明她常用地匹福林滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗
13、化学结构中含有两个手性碳原子的药物是（）
A．红霉素B．氯霉素C．阿莫西林D．头孢氨苄
14、下列激素药物不能口服的是（）
A．雌二醇B．炔雌醇C．己烯雌酚D．米非司酮
药物化学试题及参考答案
药物化学试题及参考答案(10套)试卷1：一、单项选择题(共15题，每题2分，共30分)。
1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂? （）2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（）A.中枢兴奋B.利尿C.降压D.消炎、镇痛、解热E.抗病毒3.吗啡的化学结构为：（）4.苯妥英属于：( )A.巴比妥类B.恶唑酮类C.乙内酰脲类D.丁二酰亚胺类E.嘧啶二酮类5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（）A.1，4二氮卓环B.1，4-苯二氮卓环C.1，3-苯二氮卓环D.1，5-苯二氮卓环E.1，3-二氮卓环6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？（）A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.石油醚7.复方新诺明是由：（）A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成8.各种青霉素类药物的区别在于：（）A.酰基侧链的不同B.形成的盐不同C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列D.分子内环的大小不同E.作用时间不同9.下列哪个是氯普卡因的结构式? （）10.氟尿嘧啶的化学名为：（）A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮11.睾酮的化学名是：（）A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定？（）A.2-酮式B.3-酮式C.4-酮式D.醇酮式E.烯醇式13.具有如下结构的是下列哪个药物? （）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.麻黄素14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（）15.通常情况下，前药设计不用于：（）A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C.消除不适宜的制剂性质D.改变药物的作用靶点E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。
药物化学试卷B答案及评分标准
级药品化学试卷B 答案一、 化学结构（40分）（一）请写出下列结构药品名称和关键药理作用（每题2分, 共20分）OClNNCH 31.ONSHN NO 2HNCH 3HCl2.地西泮（1分）, 镇静催眠药（1分） 盐酸雷尼替丁（1分）, 抗溃疡药或H 2受体拮抗剂（1分）OOON CH 3CH 3CH 3BrH 3CCH 33.NCH 3HClH 2O324.溴丙胺太林（1分）, 抗胆碱药（或解痉药）（1分） 盐酸赛庚啶（1分）, 抗过敏药或H 1受体拮抗剂（1分）NSOO NH 3CCH 3OCH 3CH 3OHCl5.OHHNCH 3HO3H 2OHCl6.盐酸地尔硫（1分）, 抗高血压药（1分） 盐酸吗啡（1分）, 镇痛药（1分）H 2NN N FFFO SOCH 37.NNOHOHHHHHO O NH 2HCl8.塞利西布（1分）, 非甾体抗炎药（1分） 盐酸阿糖胞苷（1分）, 抗肿瘤药（1分）OO O OOHOHOH OOOOHO H 9.NHN HC CH 3(CH 2)3NC 2H 5C 2H 5Cl2H 3PO 410.红霉素（1分）, 抗生素（1分） 磷酸氯喹（1分）, 抗寄生虫药（1分） (二)请写出下列药品化学结构和关键药理作用（每题3分, 共30分）1.苯妥英钠, 抗癫痫药（1分）2. Caffeine, 中枢兴奋药（1分）NN ONaOH （2分） NN OONNCH 3CH 3H 2OH 3C（2分）3. 盐酸麻黄碱, 拟肾上腺素药, 平喘（1分）4. 盐酸普鲁卡因, 局麻药（1分）N CH 3HCl（2分）CH 3CH 3O H 2NNOHCl（2分）5. 卡托普利, 抗高血压药（血管担心溯转化酶抑制剂）（1分）6. 昂丹司琼, 止吐药（1分）N HSOCH 3COOH（2分）NNNO（2分）7. 环磷酰胺, 抗肿瘤药（1分） 8. 阿莫西林, 抗生素（1分）P O NO HNClCH 2CH 2ClCH 2CH 2HCl（2分） HOCHCONH NH 2N SOCH 3CH 3COOH（2分）9. 诺氟沙星, 化学诊疗药（抗菌药）（1分） 10. Dexamethasone Acetate, 甾体激素, 抗炎等（1分）N OFNHNCOOHCH 2CH 3（2分）OHOOo OHFoCH 3（2分）二、 药品作用机制（25分）（一）请写出下列药品作用靶点, 指出是该靶点激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）(每题2分, 共10分)1. 氯丙嗪, 多巴胺受体（1分）拮抗剂（1分）2. 阿扑吗啡, 多巴胺受体（1分）激动剂（1分）N NSNN NCNHH H 3.NONN4.H1－受体（1分）拮抗剂 （1分） 5－HT3受体（1分）拮抗剂（1分）OHH 2NCOONa5.二氢叶酸合成酶（1分）抑制剂（1分）（二）请写出对下列酶有抑制作用一个药品名称、 及其化学结构和关键药理作用（每题3分, 共15分） 1.二氢叶酸还原酶, 甲氧苄啶（1分）, 磺胺类抗菌药（1分）N NNH 2H 2NCH 2OCH 3OCH 3OCH 3（1分）2.H +/K +ATP 酶, 奥美拉唑（1分）, 抗溃疡药（1分）N N ONOOH（1分）3. β－内酰胺酶, 克拉维酸（又称为棒酸）（1分）, β－内酰胺酶抑制剂, 抗菌（1分）N OOH CHCH 2OH COOH（1分）4.乙酰胆碱酯酶, 溴新斯明（1分）, 可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂（1分）ON NO +.Br -（1分）5. HMG-CoA 还原酶, 洛伐她汀（1分）, 调血脂或降胆固醇（1分）O OO CH 3CH 3HO O（1分）三、 体内代谢（3分）请指出下列药品2种或2种以上代谢路径或代谢产物（每题1分, 共3分）NCH 3OHHOHOH 1.3位甲醚化、 N 去甲基、 氨基氧化（1分）CH 3CH 3NHCOCH 2N(CH 2CH 3)2 HCl 2.去乙基、 水解、 氨基对位羟化（1分）OH N CH 3HO3.儿童: 硫酸酯, 成年人: 葡萄糖醛酸酯, 小部分代谢物N-羟基衍生物（1分）。
B卷—《药物化学》期末试卷及参考答案、评分标准
XX学院普通高等教育20XX——20XX学年度第一学期《药物化学》期末考试试卷 B卷（闭）命题教师：命题教研室：学院：专业：生化制药技术层次：专科年级：班级：一、单项选择题（每题只有一个正确答案。
本大题共15小题，每题2分，共计30分）1．下列哪一项不属于药物的功能（）A．预防脑血栓 B．避孕 C．缓解胃痛 D．去除脸上皱纹2．吗啡及合成镇痛药都具有镇痛作用，是因为（）A．具有相同的基本结构 B．具有相同的构型C．具有共同的构象 D．化学结构具有很大相似性3．马来酸氯苯那敏又名为（）A．苯那君 B．扑尔敏 C．非那根 D．息斯敏4．下列化学结构属于哪种药物（）A．普萘洛尔 B．吉非罗齐 C．洛伐他汀 D．利血平5．属于5-HT3受体拮抗剂类止吐药是（）A．昂丹司琼 B．甲氧氯普胺 C．氯丙嗪 D．多潘立酮6．临床上使用的布洛芬为何种异构体（）A．左旋体 B．右旋体 C．内消旋体 D．外消旋体7．具有下列化学结构的药物是（）A．磺胺嘧啶 B．环丙沙星 C．诺氟沙星 D．吡哌酸8．临床应用的氯霉素为（）A．D-(-)苏阿糖型 B．L-(+)苏阿糖型C．D-(+)赤藓糖型 D．L-(-)赤藓糖型9．下列药物不属于抗肿瘤植物药有效成分的是（）A．长春碱 B．鬼臼毒素 C．白消安 D．紫杉醇10．胰岛素注射剂应存放在（）A．冰箱冷冻室 B．冰箱冷藏室 C．常温下 D．阳光充足处11．下列化学结构属于哪种药物（）A．维生素A1B．维生素B1C．维生素E D．维生素C12．药物的水解速度与溶液的温度变化有关，一般来说温度升高（）A．水解速度不变 B．水解速度减慢C．水解速度加快 D．水解速度先慢后快13．下列药物在稀盐酸和氢氧化钠溶液中都均能溶解的是（）A．顺铂 B．卡莫司汀 C．氟尿嘧啶 D．阿糖胞苷14．下列说法正确的是（）A．红霉素显红色 B．白霉素显白色C．氯霉素显绿色 D．利福平显白色15．经灼烧后，遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是A. 奥美拉唑B. 甲氧氯普胺C. 多潘立酮D. 雷尼替丁二、多项选择题（每题有两个或两个以上正确答案。
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题及答案TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】药物化学期末考试试题及答案一、名词解释1.硬药2.化学治疗3.基本结构4.软药5.抗生素二、填空题1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___，加盐酸酸化析出白色沉淀。
2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。
3.药物中的杂质主要来源有: 和。
4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为_____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。
5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。
6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。
受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。
8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。
10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。
三、是非题1.青霉素的作用机制是抑制-氢叶酸合成酶。
2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。
3.多数药物为结构特异性药物。
4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。
5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。
6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。
7.维生素D?的生物效价以维生素D为标准。
38.罗红霉素属大环内酯类抗生素。
9.乙胺丁醇以左旋体供药用。
10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。
四、单项选择题1.药物与受体结合时的构象称为A.优势构象B.药效构象C.最高能量构象D.最低能量构象2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小A.布洛芬B.塞利西布C.萘普生D.双氯芬酸3.可用于治疗胃溃疡的含咪唑环的药物是A. 丙咪嗪B.多潘立酮C.雷尼替丁D.西咪替丁4.以下属于静脉麻醉药的是A.羟丁酸钠B.布比卡因C.乙醚D.恩氟烷5.临床使用的阿托品是A.左旋体B.外消旋体C.内消旋体D.右旋体6.在胃中水解主要为4,5?位开环，到肠道又闭环成原药的是A.马普替林B.氯普噻吨C.地西泮D.丙咪嗪试液反应后，再与碱性B-茶酚偶合成猩红色沉淀，是因为7.盐酸普鲁卡因与NaN02A.芳胺的氧化B.苯环上的亚硝化C.芳伯氨基的反应D.生成二乙氨基乙醇8.可用于利尿降压的药物是A.甲氯芬酯B.硝苯地平C.氢氯噻嗪D.新伐他汀9.非甾体抗炎药物的作用内酰胺酶抑制剂 B.花生四烯酸环氧化酶抑制剂C.氢叶酸还原酶抑制剂D.磷酸=?二酯酶抑制剂10.设计吲哚美辛的化学结构是依于羟色胺 B.组胺 C.组氨酸 D.赖氨酸A.布洛芬B.萘普生C.两者均是D.两者均不是酶抑制剂酶选择性抑制剂13.具有手性碳原子14.两种异构体的抗炎作用相同15.临床用外消旋体16.去甲肾上腺素与下列哪种酸成盐供药用A.马来酸B.盐酸C.重酒石酸D.鞣酸17. 与苯妥英钠性质不符的是A.易溶于水B.水溶液露置空气中易混浊C.与吡啶硫酸铜试液作用显绿色D.与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色18.微溶于水的水溶性维生素是A.维生素B1 B.维生素B6C.维生素B2D.维生素C19.甲氧苄啶的作用机制是A.抑制-氢叶酸还原酶 B.抑制-氢叶酸合成酶C. 抑制环氧酶维生素D.抑制脂氧酶20. 维生素D3的活性代谢物为内酰胺类 ,25-- 二羟基D3,25-.二羟基D2 ,25-.二羟基D321.临床上应用的第一个B-内酰胺酶抑制剂是A.克拉维酸B.酮康唑C.乙酰水杨酸D.青霉烯酸22.以下属于氨基醚类的抗过敏药是A.乙二胺B.苯海拉明C.赛庚啶D.氯苯那敏23.分子中含有a、B-不饱和酮结构的利尿药是A.氨苯蝶啶B.依他尼酸C.螺内酯D.氢气噻嗪24.未经结构改造直接药用的甾类药物是A. 黄体酮B.炔诺酮C.炔雌醇D.氢化泼尼松25.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A.咪康唑B.伊曲康唑C.益康唑D.噻康唑五、根据药物的化学结构，写出药物名称和用途药物名称临床用途；;;4.;;；；；9.；；六、问答题1.简述影响巴比妥类药物作用强弱、快慢和时间长短的因素。
石家庄医专成人教育《药物化学B》期末考试复习题及参考答案
一、名词解释
1.硬药：指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，但该化合物不发生代谢或化学转化可避免产生不必要的毒性代谢产物，可增加药物的活性。
由于硬药不发生代谢失活，因此很难从生物体内消除。
2.化学治疗：用化学药物抑制或杀灭肌体内的病源微生物、寄生虫及恶性肿瘤，消除或缓解疾病的治疗方法。
3.基本结构：是维持生命正常代谢过程所必需的一类微量的天然有机物，通常人体自身不能合成或合成量不足以供机体需要，必须从食物中摄取。
维生素不提供人体所需的能量，也不是机体细胞的组成部分，但不能缺少。
如摄量不足，会引起维生素缺乏。
4.软药：指本身具有治疗作用的药物，在体内作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性和无毒性的化合物。
软药设计可以减少药物的毒性代谢产物，提高治疗指数。
5.抗生素：是某些微生物的次级代谢产物或用化学方法合成的类似物，它们在低浓度下可对一些病原微生物具有抑制和杀灭作用，而对宿主不会产生严重的毒性。
二、单项选择
1—5 BBDAB 6—10 CCCBA 11—15 BDCAD 16—20 ABDAB
三、多项选择题
1.AC
2.ABD
3.ABC
4.ABC
5.AB
6.CD
7.ABD
8.BD
9.ABC 10.ABCD
四、填空题：1.治疗呼吸道感染2.氮芥、叶酸3.增大、减小4.过敏反应少、抗菌活性、稳定性5.抗过敏、抗溃疡。
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 以下哪个不是药物化学研究的主要内容？A. 药物合成B. 药物分析C. 药物设计D. 药物制剂2. 药物的生物利用度（Bioavailability）是指：A. 药物在体内的分布B. 药物在体内的代谢C. 药物在体内的吸收程度D. 药物在体内的排泄速度3. 药物的半衰期（Half-life）是指：A. 药物浓度下降一半所需的时间B. 药物在体内的总时间C. 药物在体内的吸收时间D. 药物在体内的分布时间4. 下列哪项不是药物的理化性质？A. 溶解度B. 熔点C. 稳定性D. 毒性5. 药物的药效学研究主要关注：A. 药物的制备工艺B. 药物的化学结构C. 药物的作用机制D. 药物的剂量计算6. 药物的药动学研究主要关注：A. 药物的制备工艺B. 药物的化学结构C. 药物的吸收、分布、代谢和排泄D. 药物的剂量计算7. 以下哪个是药物的前体药物？A. 阿司匹林B. 阿莫西林C. 阿卡波糖D. 阿昔洛韦8. 药物的化学合成通常不涉及以下哪个步骤？A. 原料选择B. 反应条件优化C. 药物分析D. 药物设计9. 药物的分子设计通常基于以下哪个原理？A. 药物的理化性质B. 药物的药效学C. 药物的药动学D. 药物的分子结构10. 药物的生物等效性研究主要评估：A. 药物的化学结构B. 药物的制备工艺C. 药物的生物利用度D. 药物的剂量计算二、简答题（每题10分，共30分）1. 简述药物化学的主要研究内容。
2. 描述药物的生物等效性研究的重要性。
3. 解释药物的前体药物概念及其应用。
三、计算题（每题15分，共30分）1. 某药物的半衰期为4小时，如果一个病人在12:00服用了100mg该药物，计算在18:00时体内的药物浓度。
2. 假设某药物的生物利用度为80%，口服剂量为200mg，该药物的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为1200mg·h/L，计算该药物的清除率。
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一、选择题（每题1分，共15分）
1、下列叙述中与普鲁卡因不符的是（）
A．具重氮化-偶合反应
B．在体内很快被酯酶水解
C．结构中含有对氨基苯甲酰基
D．注射液在115℃加热灭菌3小时，水解率1%以下
2、从巴比妥类药物的结构可认为它们是（）
A．弱酸性的B．中性的C．强碱性的D．两性的
3、奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色的原因是由于噻吩嗪环易被（）A．水解B．氧化C．还原D．开环
4、以下药物中，那个药物以右旋体给药（）
A．萘普生B．酮洛芬C．氨基比林D．安乃近
5、吗啡盐类水溶液放置后，颜色会变深，发生了下列哪些反应（）
A．加成反应B．氧化反应C．水解反应D．还原反应
6、盐酸麻黄碱的构型是（）
A．1S，2S B．1S，2R C．1R，2S D．1R，2R
7、胆碱能神经M受体拮抗剂分子的氮原子最好为什么基团（）
A．仲胺B．季胺C．叔胺D．伯胺
8、H1受体拮抗剂按照化学结构类型可分为（）
A．乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类和哌啶类
B．乙二胺类、氨基醚类和哌啶类
C．乙二胺类、氨基醚类、三环类和丙胺类
D．乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类和哌啶类
9、下面哪一种药物不是抗吸血虫病药（）
A．吡喹酮B．硫硝氰胺C．硫硝氰酯D．羟丁酸钠10、具有抗肿瘤活性的铂络合物的结构特点，不正确的是（）
A．双齿配位体代替单齿配位体活性增加
B．中性络合物较离子络合物活性高
C．以硝基、羟基取代活性高
D．平面四边形和八面体构型的配合活性高
11、不属于抗代谢抗肿瘤药物的是（）
A．氟尿嘧啶B．卡莫司汀C．巯嘌呤D．甲氨蝶呤12、红霉素属于哪种结构的抗生素（）
A．四环素类B．β-内酰胺类C．氨基糖甙类D．大环内酯类13、化学结构中含有两个手性碳原子的药物是（）
A．红霉素B．氯霉素C．阿莫西林D．头孢氨苄14、下列激素药物不能口服的是（）
A．雌二醇B．炔雌醇C．己烯雌酚D．米非司酮15、维生素B1又被称为（）
A．核黄素
B．硫胺素
C．盐酸硫胺
D．甲基硫胺
二、问答题（每题5分，共35分）
1、写出非甾体抗炎药的结构类型，各举一类药物？
2、写出异丙肾上腺素的化学结构，指出与肾上腺素相比在化学结构上的改变，对其生物活性有何影响。
3、试根据吲哚美辛的化学机构说明其稳定性？
4、写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？
5、为什么常晒太阳可预防维生素D 缺乏症？
6、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？
7、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲噁唑合用？ 三、合成题（每题10分，共30分） 1、溴丙胺太林
O
COOCH 2CH 2
N +
CH(CH 3)2
CH(CH 3)2CH 3
Br-
2、硝苯地平
N H
NO 2
COOCH 3
H 3COOC
H 3C
CH 3
3、磺胺甲噁唑
H 2N
SO 2NH
N O
CH 3
四、案例题（20分）
李某，28岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生，病历表明她常用地匹福林滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗 现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。
N
+
H 2Cl-抗抑郁药1
O
F 3C
N H
抗抑郁药2
H N
NH 3+
Cl-抗抑郁药3
HCl
(H 3C)2NH 2CH 2CHC
抗抑郁药4
O
O
O
O
H N
OH
地匹福林
O
H +N
Cl-苯海拉明
1、 在该病例中，其工作和病史中有哪些因素在用药时不应忽视？上述药物中，每一个抗抑
郁药的作用机制（8分）
2、 你选择推荐哪一个药物，为什么？（6分）
3、 说明你不推荐的药物的理由？（6分）
参考答案 一
1、 b
2、 a
3、 b
4、 a
5、 b
6、 C
7、 B
8、 D
9、 D
10、 c
11、 b
12、 d
13、 b
14、 a
15、 c
二
1、非甾体抗炎药按化学结构类型分为：水杨酸类、乙酰苯胺类、吡唑酮类、3，5-吡唑烷二
酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类、1，2-苯并噻嗪类等。
举例正确即可
2、甲基被异丙基取代，肾上腺素对α和β受体均有较强的激动作用，异丙肾上腺素为β肾
上腺素能受体激动剂
3、
N
CH2
COOH
H3CO
CH3
C O
Cl
室温下在空气中稳定。
结构中含酰胺键，其水溶液在pH2-8时较稳定，遇强酸，强碱易被水解，生成对氯苯甲酸和5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚3-乙酸，其分解产物可进一步氧化成有色物质。
吲哚美辛遇光也会逐渐分解，应避光保存。
4、青霉素结构中2位有羧基，具有酸性(pKa2.65~2.70)，不溶于水，可溶于有机溶剂。
临床以其钾盐或钠盐供药用，称为青霉素钠(Benzylpenicillin Sodium) 、青霉素钾( Benzylpenicillin Potassium)，青霉素的钠盐或钾盐均易溶于水，但是其钠盐或钾盐的水溶液在室温下不稳定，易被水解失效，因此注射用青霉素为其钠盐或钾盐的灭菌粉末.
5、人体皮肤中贮存的7-脱氢胆固醇，在日光或紫外线照射下，经裂解可转化为维生素D3，因此常参加户外活动可预防维生素D的缺乏。
6、在肝脏被代谢，其中间代谢物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇为活性代谢物，半衰期比美沙酮长，是美沙酮镇痛作用时间较吗啡长的原因
7、嘧啶，其作用机制为可逆性抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制。
与磺胺类药物制成复方合用，使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍，同时可减少对细菌的耐药性。
三、
合成路线正确就行
四
1、病人的工作是汽车司机，注意力需高度集中，即所用药物不应有嗜睡的副作用，病人现使用拟肾上腺素的地匹福林和抗组胺药苯海拉明，须避免药物的相互作用，此外还须注意病人的血压。
抗抑郁药1为地昔帕明，是去肾上腺素重摄取抑制剂，抗抑郁药2是氟西丁，5-羟色胺再摄取抑制剂，抗抑郁药3是苯乙肼，作用机制为抑制单胺氧化酶，抗抑郁药4是阿米替林，机制同1
2、氟西丁为选择性抑制中枢神经系统5-HT的再摄取，延长和增加5-HT的作用，从而产生抗抑郁作用。
本品不影响胆碱受体，组胺受体或α肾上腺素受体功能。
本品副作用较轻，适用于大多数抑郁患者。
3、地昔帕明是丙咪嗪脱甲基的代谢产物，是三环去甲肾上腺素摄取抑制剂，因患者使用肾上腺素的衍生物地匹福林治疗青光眼，选择此药有可能干扰地匹福林的作用，此外该药还有嗜睡作用，苯乙肼属于单胺氧化酶抑制剂，对肝脏和心血管系统毒副作用严重，适用单胺氧化酶可能对地匹福林的代谢有影响。
阿米替林的情况同地昔帕明。