药物化学期末考试模拟试题二及答案(已修改)

药物化学期末考试模拟试题二

一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ）

A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐

B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐

C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐

D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ）

A ． B.

C

NH

C NH C H

O O

O

C NH

C NH C

C 2H 5

O S

O

C ． D.

C

NH

C NH C

C 2H 5

O O

O C

NH

CH 2NH C C 2H 5

O O

3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定

4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ）

A ．二氢叶酸合成酶抑制剂

B ．二氢叶酸还原酶抑制剂

C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂

D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ）

A ．镇痛

B ．祛痰

C ．镇咳

D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ）

A ．氨基醚

B ．乙二胺

C ．哌嗪

D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ）

OCH 22NHCH(CH 3)2

OH

A 、苯海拉明

B ．阿米替林

C ．可乐定

D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ）

A ．M 受体激动剂

B ．胆碱乙酰化酶

C ．完全拟胆碱药

D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ）

A ．奎尼丁

B ．多巴酚丁胺

C ．普鲁卡因胺

D ．尼卡低平 10、磺胺类药物的活性必须基团是（ ）

A ．偶氮基团

B ．4-位氨基

C ．百浪多息

D ．对氨基苯磺酰胺 11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类（ ）

A 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类

B 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类

C 哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类

D 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类 12、下列哪个为抗肿瘤烷化剂（ ）

A ．顺铂

B ．巯嘌呤

C ．丙卡巴肼

D ．环膦酰胺 13、青霉素G 制成粉针剂的原因是（ ）

A ．易氧化变质

B ．易水解失效

C ．使用方便

D ．遇β-内酰胺酶不稳定 14、下列药物中哪些属于雄甾烷类 ( )

A. 苯丙酸诺龙 B ．黄体酮 C ．醋酸甲地孕酮 D ．甲睾酮 15、维生素A 醋酸酯在体内被酶水解成维生素A ，进而氧化生成（ ）

A 视黄醇和视黄醛

B 视黄醛和视黄酸

C 视黄醛和醋酸

D 视黄醛和维生素A 酸 二、问答题（每题5分，共35分）

1、阿司匹林可能含有什么杂质，说明杂质来源及检查方法？

2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式？

3、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？

4、组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型，各举出一类药物名称？

5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲噁唑合用？

6、写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能 口服？注射剂为什么制成粉针剂？

7、为什么常晒太阳可预防维生素D 缺乏症？ 三、合成下列药物（每题10分，共30分） 1、苯巴比妥

NH

NH

O

O

O

C 2H 5

2、吲哚美辛

N CH 2COOH H 3CO

CH 3

C

O

Cl

3、诺氟沙星

N O

F

C 2H 5

N

HN

四、案例题（20分）

李某，28岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生，病历表明她常用地匹福林滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗 现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。

N

+

H 2N

Cl-抗抑郁药1

O

F 3C

N H

抗抑郁药2

H N

NH 3+

Cl-抗抑郁药3

HCl

(H 3C)2NH 2CH 2CHC

抗抑郁药4

O

O

O

O

H N

OH

地匹福林

O

H +N

Cl-苯海拉明

1、 在该病例中，其工作和病史中有哪些因素在用药时不应忽视？上述药物中，每一个抗抑

郁药的作用机制（8分）

2、 你选择推荐哪一个药物，为什么？（6分）

3、 说明你不推荐的药物的理由？（6分）

药物化学期末考试模拟试题二参考答案

一、选择题1—5：D C B C C 6—10：A D C B D 11—15：B D B C B

二、问答题

1、由于合成阿司匹林时乙酰化反应不完全，或在阿司匹林贮存时保管不当，成品中含有过

多的水杨酸杂质，不仅对人体有毒性，且易被氧化生成一系列醌型有色物质，中国药典规定检查游离水杨酸，采用与硫酸铁反应产生紫色进行检查。

2、五元内酯环上的两个取代基处于顺式构型，当加热或在碱性条件下，C3位发生差向异构

化，生成无活性的异毛果云香碱。分子结构中的内酯环在碱性条件下，可被水解开环生成毛果云香酸钠盐失去活性。

3、在肝脏被代谢，其中间代谢物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇为活性代谢物，半衰

期比美沙酮长，是美沙酮镇痛作用时间较吗啡长的原因

4、按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等。举例正确即可

5、嘧啶，其作用机制为可逆性抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受

阻，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制。与磺胺类药物制成复方合用，使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍，同时可减少对细菌的耐药性。

6、青霉素结构中2位有羧基，具有酸性(pKa2.65~2.70)，不溶于水，可溶于有机溶剂。临床

以其钾盐或钠盐供药用，称为青霉素钠(Benzylpenicillin Sodium) 、青霉素钾

( Benzylpenicillin Potassium)，青霉素的钠盐或钾盐均易溶于水，但是其钠盐或钾盐的水溶液在室温下不稳定，易被水解失效，因此注射用青霉素为其钠盐或钾盐的灭菌粉末.

7、人体皮肤中贮存的7-脱氢胆固醇，在日光或紫外线照射下，经裂解可转化为维生素D3，

因此常参加户外活动可预防维生素D的缺乏。

三、合成题（只要合成路线可行即可）

四、案例题

1、病人的工作是汽车司机，注意力需高度集中，即所用药物不应有嗜睡的副作用，病人现使用拟肾上腺素的地匹福林和抗组胺药苯海拉明，须避免药物的相互作用，此外还须注意病人的血压。抗抑郁药1为地昔帕明，是去肾上腺素重摄取抑制剂，抗抑郁药2是氟西丁，5-羟色胺再摄取抑制剂，抗抑郁药3是苯乙肼，作用机制为抑制单胺氧化酶，抗抑郁药4是阿米替林，机制同1

2、氟西丁为选择性抑制中枢神经系统5-HT的再摄取，延长和增加5-HT的作用，从而产生抗抑郁作用。本品不影响胆碱受体，组胺受体或α肾上腺素受体功能。本品副作用较轻，适用于大多数抑郁患者。

3、地昔帕明是丙咪嗪脱甲基的代谢产物，是三环去甲肾上腺素摄取抑制剂，因患者使用肾上腺素的衍生物地匹福林治疗青光眼，选择此药有可能干扰地匹福林的作用，此外该药还有嗜睡作用，苯乙肼属于单胺氧化酶抑制剂，对肝脏和心血管系统毒副作用严重，适用单胺氧化酶可能对地匹福林的代谢有影响。阿米替林的情况同地昔帕明。