药物化学试题2

药物化学模拟试题2一．（多项选择题）共15题，每题1分。

每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。

少选或多选均不得分。

试题：56.下列哪些药物可用于抗结核病（）a.异烟肼b.呋喃妥因c.乙胺丁醇d.克霉唑e.甲硝唑57.指出下列叙述中哪些是正确的（）a.吗啡是两性化合物b.吗啡的氧化产物为双吗啡c.吗啡结构中有甲氧基d.天然吗啡为左旋性e.吗啡结构中含哌嗪环58.下列哪几点与利血平有关（）a.在光作用下易发生氧化而失效b.遇酸或碱易分解成利血平酸而失效c.可与亚硝酸加成，生成黄色产物d.遇生物碱沉淀试剂能产生显色反应e.其降压作用主要归因子钙拮抗作用机理59.影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素（）A.pkab.脂溶性c.5—取代基d.5—取代基碳数目超过10个e.直链酰脲60.下列哪种药物可被水解（）a.青霉素钠b.环磷酰胺c.氢氯噻嗪d.吡哌酸e.布洛芬61.中枢兴奋药按其结构分类有（）a.黄嘌呤类b.酰胺类c.吩噻嗪类d.吲哚乙酸类e.丁酰苯类62.下列哪些抗肿瘤药物是烷化剂（）a.顺铂b.氟尿嘧啶c.环磷酰胺d.氮甲e.甲氨喋呤63.下列药物中无茚三酮显色反应的是（）a.巯嘌呤b.氯胺酮c.氨苄西林钠d.氮甲e.甲基多巴64.青霉素钠具有下列哪些特点（）a.在酸性介质中稳定b.遇碱使β—内酰胺环破裂c.溶于水不溶于有机溶剂d.具有α—氨基苄基侧链e.对革兰阳性菌、阴性菌均有效65.β—内酰胺酶抑制剂有（）a.氨苄青霉素b.克拉维酸c.头孢氨苄d.舒巴坦（青霉烷砜酸）e.阿莫西林66.下列药物属于肌肉松弛药的有（）a.氯唑沙宗b.泮库溴铵c.维库溴铵d.氯贝丁酯e.利多卡因67.模型（先导）化合物的寻找途径包括（）a.随机筛选b.偶然发现c.由药物活性代谢物中发现d.由抗代谢物中发现e.天然产物中获得68.下列哪几点与维生素d类相符（）a.都是甾醇衍生物b.其主要成员是d2、d3c.是水溶性维生素d.临床主要用于抗佝偻病e.不能口服69.下列药物中局部麻醉药有（）a.盐酸氯胺酮b.氟烷c.利多卡因d.γ—经基丁酸钠e.普鲁卡因70.下列哪些药物含有儿茶酚的结构（）a.盐酸甲氧明b.盐酸克仑特罗c.异丙肾上腺素d.去甲肾上腺素e.盐酸麻黄碱四、问答题1、什么是药物的杂质？药物的杂质限度制订的依据是什么？2、简述吗啡及其化学合成镇痛药的化学结构共同特点。

2、简述喹诺酮类的构效关系。

3、为什么磺胺甲基异噁唑和甲氧苄氨嘧啶合用能增强抗菌作用？4、维生素C为什么在贮存中会出现黄色斑点？5、什么是局部麻醉药？局部麻醉药的结构可概括为哪几部分。

6、简述大环内酯类抗生素和稳定性？7、试述巴比妥类药物的一般合成通法。

8、阿司匹林为什么会变色？变色后能否服用？9、从结构特点分析为什么麻黄碱的作用比肾上腺素弱，但作用较持久？10、药物化学结构修饰的目的是什么？11、青霉素为什么不能制成水溶液注射剂？12、简述磺胺增效剂TMP的作用机制？13、氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成？各自发挥什么作用？14、什么是药物化学结构修饰？修饰的目的是什么？15、什么是烷化剂？主要包括哪些结构类型？解答题号：56答案：a、c解答：异烟阱、乙胺丁醇为抗结核药，呋喃妥因虽为抗菌药但不具抗结核菌作用，克霉唑为抗真菌药，甲硝唑虽对厌氧性细菌有抗菌作用，但临床主要用于治疗阴道滴虫病。

因此本题的正确答案为a和c.题号：57答案：a、b、d解答：吗啡的结构如下，分子中含五个手性碳原子，呈左旋光性。

铁氰化钾可将其氧化为双吗啡。

在吗啡的化学结构中酚经基具弱酸性，叔胺的结构具碱性。

由结构式可知吗啡的结构中不含甲氧基和哌嗪环，因此本题的正确答案为a、b、d.题号：58答案：a、b、c、d解答：利血平是自萝芙木中提取分离出的一种生物碱，具有降压及镇静作用，其作用机制为耗竭周围及中枢神经的神经递质儿茶酚胺和5—羟色胺。

利血平见光易氧化变质而失效。

利血平结构中的两个酯结构在酸碱催化下可水解而生成利血平酸。

利血平的吡咯环中氮原子上的氢可以和亚硝酸中的亚硝基反应生成黄色的n—亚硝基化合物。

因其为生物碱故与生物碱沉淀试剂可发生反应。

故本题的正确答案为a、b、c、d.题号：59答案：a、b、c解答：巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药。

药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统。

5—位上两个取代基应为亲脂性基团，其碳原子总数在4—8之间，使药物具有适当的脂溶性。

此外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜，穿过血脑屏障，因此5—位上必须有两个取代基。

因为5—位上若只有一个取代基（剩余一个未被取代的氢）或5—位上没有取代基时，酸性强，pka值低，在生理条件（ph＝7.4）下易解离而不易透过生物膜，中枢镇静作用很弱或没有作用。

巴比妥类为环状双酰脲类，若开环为直链酰脲则镇静催眠作用弱，在临床上已不再使用。

故本题正确答案为a、b、c.题号：60答案：a、b、c解答：青霉素钠的β—内酰胺环很不稳定，易于水解，同时6—取代酰氨基也可被水解。

环磷酰胺具有环状的磷酰胺结构。

在水溶液中不稳定，易发生水解脱氨的反应。

氢氯噻嗪在碱性溶液中可水解为4—氯一6—氨基一间—苯二磺酰胺和甲醛。

吡哌酸和布洛芬的分子结构中均不含有可被水解的部分。

故本题的正确答案为a、b、c.题号：6l答案：a、b解答：中枢兴奋药按化学结构可分为黄嘌呤类、酰胺类、吡乙酰胺类、美解眠类及生物碱类等。

吩噻嗪类和丁酰苯类药物具有中枢抑制作用，用作抗精神失常药，而吲哚乙酸类药物具有消炎镇痛作用。

本题正确答案应为a、b.题号：62答案：c、d解答：烷化剂类抗肿瘤药为一类可以形成碳正离子或亲电性碳原子活性基团的化合物。

这种活性基团可以与dna中的碱基（主要是嘌呤环的7—位氮原子）形成共价键，影响dna的复制或转录达到抗肿瘤的目的。

顺铂虽然也是作用于dna的单链或双链，影响其复制或转录，但它不是以碳正离子或亲电性碳原子与dna反应的，不属于烷化剂，氟尿嘧啶及甲氨喋呤的抗肿瘤作用为抗代谢的机理。

环磷酰胺和氮甲可以形成具有烷化能力的活性基团，属烷化剂类，因此本题正确答案为c、d.题号：63答案：a、b、d解答：茚三酮可α—氨基酸类化合物形成紫色至蓝紫色的反应，本题中的五个药物分子结构中含α—氨基酸类结构部分的药物只有氨苄西林钠及甲基多巴。

其余三个药物均不含有这种结构，不能与茚三酮反应，因此正确答案为a、b、d.题号：64答案：b、c解答：青霉素钠为β—内酰胺类抗生素，其β—内酰胺环在酸、碱性介质中均易水解开环而失效。

因其为钠盐，故可溶于水，不溶于有机溶剂。

其6—氨基被苯乙酰基酰化不具有α—氨基苄基的结构部分。

青霉素钠仅对革兰附性菌所引起的疾病有效。

故本题正确答案为b、c.题号：65答案：b、d解答：本题所列的五个药物的分子结构中均含有β—内酰胺的结构部分，属于β—内酰胺类化合物。

但它们的作用机制不同。

氨苄青霉素、头孢氨苄和阿莫西林的作用机制为干扰细菌的细胞壁的合成达到杀菌的目的。

克拉维酸与舒巴坦可与细菌产生的β—内酰胺酶（此酶可作用于β—内酰胺环，使一些β—内酰胺类抗生素失效，产生这种酶的细菌便具有耐药性）结合，可克服细菌的耐药性，属β—内酰胺酶抑制刘。

因此本题正确答案为b、d.题号：66答案：a、b、c解答：肌肉松弛药是指对骨骼肌具松弛作用的药，分为外周性及中枢性两种作用类型。

外周性肌肉松弛药主要为季铵类化合物，泮库溴铵和维库溴铵属于外周性肌肉松弛药。

中枢性肌肉松弛药主要是阻滞中枢内中间神经元冲动的传递，作用机制与外周性的不同，在化学结构上也不是季铵类。

氯唑沙宗属中枢性肌肉松弛药。

利多卡因为局部麻醉药又具有抗心律失常作用。

氯贝丁酯的作用为降血脂。

故本题正确答案为a、b、c.题号：67答案：a、b、c、d、e解答：模型（先导）化合物的寻找是药物设计的一个非常重要的内容，可以从多种途径获得模型（先导）化合物。

主要的途径有随机筛选与意外发现，从天然产物中获得，由药物的体内代谢物中发现，由抗代谢物中发现，由内源性活性物中发现，由药物的副作用发展新类型化合物，由现有药物的药效基团经计算机辅助设计新型化合物等。

本题的正确答案为a、b、c、d、e.题号：68答案：a、b、d解答：维生素d类化合物目前已知有十几种，都是甾醇类化合物或由甾醇类化合物经紫外光照射转化而来，均为油溶性的，在水中几乎不溶，重要的成员有维生素d2和维生素d3，维生素d族用于治疗佝偻病由口服给药，因此本题的正确答案为a、b、d.题号：69答案：c、e解答：盐酸氯胺酮为注射用的全身性分离麻醉药，氟烷为吸入性全身麻醉药。

γ—羟基丁酸钠为静脉麻醉药也是全身性的。

利多卡因和普鲁卡因为局部麻醉药，故本题的正确答案为c、e.题号：70答案：c、d解答：儿茶酚又称邻苯二酚。

本题所列五个药物的化学结构中只有异丙肾上腺素及去甲肾上腺素的结构中含有上述结构部分，故本题的正确答案为c、d.。