浅谈中药复方制剂研制

学生姓名：杨洲

所在院系：动物医学学院

所学专业：动物医学

学号：A06080047

摘要

随着中医药事业的良好发展以及复方制剂在当代医学的广泛应用，对中药复方制剂制备思路和方法进行探索,提倡复方制剂制备工艺研究须在中医药理论指导下对组方进行分析,选择适宜的剂型,优选合理的制备工艺流程，并对其进展进行评价。

关键词：中药复方；制备工艺；研究思路

1 中药复方制剂概述

中药复方制剂是历代医家在长期的医疗实践中形成的中医用药的基本形式。与单纯对抗和补充的药物干预模式不同，它是以中医理论为指导，经辨证后，针对病因病机的关键环节，以中药药性理论为基础，遵循“君臣佐使”，配伍诸药形成“有制之师”，来针对患者的证或病，达到整体综合调节作用。但其中还是存在一些问题。首先是其中医药理论的文化背景难以被其他文化背景的医药界人士接受，其次是传统中药复方制剂制备工艺落——“作坊”式的生产很难跟上现代社会步伐，还有传统中药复方制剂剂型落后（主要为汤剂），用量大，服用不方便，跟不上现代人生活节奏，传统中药复方制剂质量不稳定影响其安全性与有效性。这些都严重影响中药制剂设计与制备。解决办法：(1)以临床疗效为依据，中药复方制剂的主要功效和配伍理论为前提，选用恰当的药理模型，利用多种新兴技术，对中药复方制剂的物质基础进行探索，并在此基础上，结合基因组学、蛋白组学进行了作用机制的研究。(2)运用现代制剂工艺,使其服用方便,外观精美。(3)加强质量稳定性研究,保证药品的质量稳定[1]。

有效药物应用于临床必须选择适宜并保持高疗效的剂型[2]。科学、合理的制剂工艺研究是确定药物适宜剂型的基础和关键所在，同时也是中药复方新药研究中的重要环节。但是，在中药复方研究中，由于诸多因素的影响，制剂工艺研究难度较大。在一定程度上影响中药复方新药的研发进程和临床用药的有效与安全[3]。

2 制备工艺研究概况

2.1 组方分析

一、基于组方的君、臣、佐、使，又不拘泥于强分君、臣、佐、使。二、了解组方中各药味的传统用法、毒性,以及复方中各单味药有效成分间的相互关联。三、了解组方中每味药的性味归经、功能主治,并确认各味药的炮制与否、炮制的目的与方法【4】。

2.2 剂型选择

中药复方剂型研究的最终目标是最大程度的获取发挥疗效的生物活性成分，并赋予其适宜的物态形式而更方便、高效地服务临床。制剂工艺研究中的剂型选择应根据药物及其所含有效组分的提取效率、理化性质、特点、临床需要、给药途径等为依据，并结合各类剂型特点通过反复预试验探索予以确定。一、根据临床需要，例如治疗急症、重症的，注射剂当属优选剂型。二、根据用药对象，老人与小儿用药应尽可能选择易于服用的剂型，比如口腔速溶片、口服液。三、根据药物的理化性质及药物在体内的代谢过程设计最佳剂型，例如挥发油成分易挥发，当挥发油含量较多时，如若制成片剂则易发生泛油、裂片现象，从而直接影响药物质量稳定性，因此可以考虑制备成其他的固体分散剂如滴丸；某些药物口服时，其在体内代谢过程中对肝肾功能易造成损伤，那么应当考虑其他给药途径。四、根据病症选择适宜的剂型。⑤其他因素，药物的味道、服用方便与否、组方剂量的大小等都应在剂型选择考虑范围内【4】。

2.3 制剂制备工艺

复方提纯工艺研究是制剂成型的必备前提，其研究关键是以确保疗效为目的探索并确定有效组分。制剂中的提取和分离一开始就必须同药理、药化研究有机结合，根据有效组分陛质、提取原理与预实验结果选择适宜的提取方法．设计合理的提纯方案和工艺路线，以使有效组分最大限度的浸出和分离，以进行相应剂型选择而更好发挥临床疗效。中药复方制剂工艺研究关键在于确保疗效，即制剂研究应以最大程度地提取、分离并保留复方有效组分为中心。在制剂过程中复方药味的化学多组分问相互作用(如复方原有药味成分的溶出、或破坏、或结构改变、或成分间作用形成新物质等)，结果使提取物所含化学组分可能不等于复方中各药味所含成分之和，而是含有多种未知的、新的有效组分[5]。因此复方制剂工艺研究应以

确保药效为前提，尽可能采用的方法和技术综合提取、分离、纯化并保留其多样性的生物活性成分，设计工艺路线和优选工艺条件时不能以牺牲药效为代价而片面追求降低药物剂量。

2.3.1 提取工艺

中药提取的基本方法为煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流提取法、水蒸气蒸馏法等。随着科进步，浸提有了新方法、新技术，如半仿生提取法、超声提取法、超临界流体萃取法、旋流提取法、加压逆流提取法、酶法提取等不断被采用，提高了中药制剂的质量【6】。必须根据组方的功能主治，当中每味中药的作用，分析其有效成分及药理作用，可做预实验，最后决定哪种提取工艺更适合该制剂。

2.3.2 分离、纯化工艺

现在,对中药提取物进行分离、纯化、精制的方法能克服中药制剂剂量大、辅料量大的缺点,其方法有絮凝沉淀法、膜分离法、大孔吸附树脂法、超临界萃取法以及超滤技术等类型【7】。可以根据技术、经济条件来选择可以操作的技术，但同时要确保在这些工艺过程当中，有效成分与杂质分离确实，有效成分保存确实。

2.4 制剂成型研究

制剂工艺研究中的剂型选择应根据药物及其所含有效组分的提取效率、理化性质、特点、临床需要、给药途径等为依据,并结合各类剂型特点通过反复预试验探索予以确定【8】。其目的在于解决制剂的成型性、有效性、安全性、稳定性与使用方便。

2.5 大生产可行性研究

复方制剂研究的目的当然是为了生产，让有需要的人都能用的上。在这方面必须利用试验研究,调整工艺路线和技术参数,为设备选型提供依据来解决受实验室条件限制,样本量小,代表性相对较差,与生产会有一定差距大热问题。例如制备硬胶囊剂,若选用螺旋钻压进式填充机,因机械往复运动,挤压式充填,能避免分层和充填不均现象,只要物料混合均匀,也可用直接填充;若选用自由流动型填充机,而物料流动性差者,则应考虑采用制粒成型工艺【9】。

3 中药复方制剂工艺研究思路

以药效为中心．设法弄清复方发挥疗效的物质基础。药效和药化密切结合，选择与研究对象相适应的敏感度高、特异性强的药效实验指标和方法，建立科学、完善的药效评价体系。以药效学数据作为判断新药有效性的标准，结合化学研究，开展中药复方的整体性、协同拮抗作用及其物质基础探索；追踪筛选、弄清并科学合理提取、分离出适合剂型加工的有效组分和必要的辅助组分，减少无效和有害组分．为复方制剂研究和剂型选择奠定基础。

最大限度地提纯有效组分是研制有效制剂的关键环节。中药复方及其制剂的生命力在于确切、可靠地临床疗效，而药效的物质基础在于复方所含化学成分。有效中药复方制剂研发的关键在于运用现代制药新技术、新工艺、新设备，但不以盲目求新而忽视疗效为代价，据有效组分的属性(如粒子大小、晶型、溶解度、稳定性等)筛选并优化分离提纯工艺路线及工艺条件，尽可能地获得质优、量多的具有高疗效的有效组分。实际研究中，复方有效成分不易确定和把握，严重制约了其制剂工艺优选和剂型改良。

结合有效组分的理化特征及提取率，合理选择并固化剂型。结合有效组分分子量大小、纯度高低、溶解性、稳定性、提取物数量和质量等特征选择并固化适宜剂型，以获得既保持传统中药复方特色，又体现现代剂型特点的优质、高效、安全、稳定、可控的现代中药复方剂型，服务临床医疗实践。

4 展望

合理的制剂工艺设计能使药物制成相应制剂后仍能发挥甚至提高原有疗效。科学合理地制剂工艺研究思路与方法,对于研发安全、高效的中药新剂型,促进中药现代化具有重要指导意义。中药复方多成分其制剂工艺研究成为复方研究的重点和难点之一。在进行复方制剂工艺研究时应分析其组方，以药效为前提,充分运用现代科学的方法和手段,探索并确定复方中的有效成分,根据其理化性质和特点,经预实验反复摸索相应技术条件【10】,从而选择适宜的提取、纯化方法,并选择、固化剂型。为保证中药复方制剂的质量，生产上运用现代分析手段对有效部位进行控制，指纹图谱技术、药效学、化学计量学等多学科交叉融合，将有助于进一步阐释中药材及复方的内在质量及其作用机制。合理的制剂工艺和现代分析手段控制中药复方制剂的质量，从而推动具有自主知识产权的现代中医药发展。

参考文献

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[2] 林炳勇，娄红祥，王海燕．创新药物制剂药学研究的规范化设计[J]．齐鲁药事，2007，26(2)：109—111．

[3] 杜力军，杨世林，徐丽珍，等论中药复方新药研究的直捷思路[J]．中国中西医结合杂志，2000，20(9)：698—699．

[4] 张霞,蓝苑元,任萃文等，中药复方制剂制备工艺研究进展[J].中国现代中药, 2007, 9

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[5] 张永祥．中药药理学新论[M]．北京：人民卫生出版社，2004：71-72．

[6] 王国建,现代中药复方制剂制备工艺研究综述[J]. 辽宁中医药大学学报,2008,3(10):

147-148

[7] 蔡宝昌,罗兴洪.中药制剂前处理新技术与新设备[M].北京:中国医药科技出版社, 2005.

[8] 李庆生,李静平,毛晓健等，中药复方新药研发中的制剂工艺研究思路与方法探讨[J]. 天津中医药，2008 25（4）:265-268

[9] 王韵珊.中药制药工程原理与设备[M].上海:上海科学技术出版社, 2000.

[10] 王北婴,李仪奎.中药新药研制开发技术与方法.上海:上海科学技术出版社,2001:81-83.

中药新药研发三要素

中药新药研发三要素广州中医药大学第一附属医院杨忠奇中医药具有原始创新优势，在临床得到广泛应用，受到广大人民群众的欢迎；国务院关于改革药品医疗器械审评审批制度的意见（国发〔2015〕44号）明确提出“鼓励以临床价值为导向的药物创新”，以此为契机开展的系列改革，将为中药新药研发提供良好的时机。在新形势下如何开展中药新药研发呢？个人认为需要注意以下三方面。一、基于临床需求中药新药研发立题出发点从“满足市场需求”提升到“满足临床需求”，是中医药事业发展提高的必然；只有体现出临床价值的新药才有市场价值，如果还是以市场为导向进行立项，必然导致低水平重复，浪费大量人力物力，无法取得预期成效。临床需求是什么？临床需求由谁来提出？这些需求是否可以达到？这是目前企业进行中药新药立项考虑的最紧迫问题！如果这个方向没有把握好，后面工作将非常困难。所谓临床需求定义非常宽泛，大致可以分为三种类别：（1）目前已有防治方法但不满意，例如慢性心力衰竭的治疗等；（2）目前没有有效的治疗方法，例如大部分恶性肿瘤疾病等；（3）临床出现的新情况例，如新的传染性疾病、新发现的疾病；或者一直存在但以往未得到重视的临床情况，例如手术后预防静脉血栓形成等。企业要充分了解有意研发领域的最新治疗进展，深入临床一线，充分论证咨询。二、实现“优准”定位确定这些临床需求方向后，不仅要充分了解该领域目前诊疗现状和防治效果，更应该注重中药治疗是否有优势，同类品种研发情况如何。以冠心病心绞痛为例，目前治疗包括药物、介入和外科手术方法很多，效果较为理想，且已经上市治疗冠心病心绞痛中药品种众多，要再开发出有优势品种十分困难。同样情况存在于中药新药热衷的病种，例如普通感冒、急性咽炎、支气管炎等等。以慢性心力衰竭为例，目前治疗西药包括ACEI、强心药、利尿药、B受体阻滞剂、f 通道阻滞剂等，虽然疗效较好但是还远未达到理想，已经上市的治疗慢性心力衰竭中药品种不多；由于老年化社会到来，慢性心力衰竭发病率越来越高，临床需求很大，中医药治疗慢性心力衰竭有优势，因此有良好的开发前景。确定中医治疗有优势后，还要进一步强调精准定位，避免出现临床适应症过于宽泛的弊病。以开发治疗慢性心力衰竭中药新药为例，首先要准确定位是哪类疾病导致的慢性心力衰竭，因为不同基础心脏疾病导致慢性心力衰竭，其基础干预措施、纠正心衰措施与预后是不同。其次要明确是哪类类型的慢性心力衰竭，是收缩性心功能不全、舒张性心功能不全还是混合性心功能不全？因为不同临床类型心力衰竭症状差别、治疗效果和疗效评价指标差异很大。只有精准定位才能够客观、科学、充分评价新药的临床疗效和安全性，上市后才能得到医生认可。

浅谈中药复方制剂研制

浅谈中药复方制剂研制学生姓名：杨洲所在院系：动物医学学院所学专业：动物医学学号：A06080047

摘要随着中医药事业的良好发展以及复方制剂在当代医学的广泛应用，对中药复方制剂制备思路和方法进行探索,提倡复方制剂制备工艺研究须在中医药理论指导下对组方进行分析,选择适宜的剂型,优选合理的制备工艺流程，并对其进展进行评价。关键词：中药复方；制备工艺；研究思路

复方制剂是指含有两种或两种以上药物成分或药材组方的制剂。根据其成分组成，可分为化学药品复方制剂、中药复方制剂和中西药复方制剂。近年来随着人们生活水平的提高，健康观念深入人心，“回归自然”、“绿色生活”、“低碳生活”呼声日益高涨，中医药事业前景一片光明。同时现代科学技术的发展，尤其随着物理化学、中药化学以及生物学等各学科的相互渗透,高分子材料的广泛应用推动了中药事业的不断进步。中药复方制剂的研究和开发也显得愈发重要。 1 中药复方制剂概述中药复方制剂是历代医家在长期的医疗实践中形成的中医用药的基本形式。与单纯对抗和补充的药物干预模式不同，它是以中医理论为指导，经辨证后，针对病因病机的关键环节，以中药药性理论为基础，遵循“君臣佐使”，配伍诸药形成“有制之师”，来针对患者的证或病，达到整体综合调节作用。但其中还是存在一些问题。首先是其中医药理论的文化背景难以被其他文化背景的医药界人士接受，其次是传统中药复方制剂制备工艺落——“作坊”式的生产很难跟上现代社会步伐，还有传统中药复方制剂剂型落后（主要为汤剂），用量大，服用不方便，跟不上现代人生活节奏，传统中药复方制剂质量不稳定影响其安全性与有效性。这些都严重影响中药制剂设计与制备。解决办法：(1)以临床疗效为依据，中药复方制剂的主要功效和配伍理论为前提，选用恰当的药理模型，利用多种新兴技术，对中药复方制剂的物质基础进行探索，并在此基础上，结合基因组学、蛋白组学进行了作用机制的研究。(2)运用现代制剂工艺,使其服用方便,外观精美。(3)加强质量稳定性研究,保证药品的质量稳定[1]。有效药物应用于临床必须选择适宜并保持高疗效的剂型[2]。科学、合理的制剂工艺研究是确定药物适宜剂型的基础和关键所在，同时也是中药复方新药研究中的重要环节。但是，在中药复方研究中，由于诸多因素的影响，制剂工艺研究难度较大。在一定程度上影响中药复方新药的研发进程和临床用药的有效与安全[3]。

中药新药研究开发的思路

中药新药研究开发的思路发表时间：2012-12-29T10:27:03.390Z 来源：《中外健康文摘》2012年第40期供稿作者：籍艳秋 [导读] 重视中药新药新释药系统（drug delivery system DDS）的研究和海洋药物及中药非处方药的研究开发。籍艳秋 (吉林省四平市中医医院 136000) 一从古方、验方研究开发中药新药古方、验方通常是千百年来临床经验总结，许多方剂疗效确切，这是我国的优势，是新药研究的前提。从临床、药理证明青黛是治疗慢性粒细胞白血病“当归芦荟丸”的有效单味药，从中分得有效成分靛玉红，再经过结构改造合成了异靛甲，其疗效更高，毒性更小。陈竺教授等对民间用于治疗淋巴结核、皮肤癌等有效的验方（含砒霜、轻粉、蟾酥）逐一筛选，从复方到单味中药砒霜，又到化学纯三氧化二砷，终于研制成功“以毒攻毒”的“癌灵一号”注射液，创造了白血病治疗的临床奇迹。二加强天然产物活性成分研究，从中寻找一类新药 1805年从阿片中分离出吗啡标志着单体化合物作为新药来源时期开始。近年来，从天然产物中研究开发新药，最引人瞩目的成果当算紫杉醇，1992年批准上市，作为治疗卵巢癌的首选药物。近70年来，我国先后研制出70余种高特新药广泛应用于临床，其中，两个举世公认的具有划时代意义的麻黄素和青蒿素，都是从我国常用中药发掘出来的。对天然药物进行深入的化学与生理活性的研究，从而发现临床上有用的原型药物，存在这极大的机遇，发现具有开发前景的新类型结构化合物作为先导化合物，经结构修饰和改造，寻找疗效更高、结构更为简单，并且便于大生产的、安全有效的候选化合物，再经临床用药一半来自天然产物及其衍生物。如吗啡研究发展了异喹啉生物碱的研究，导致了镇痛药杜冷丁的发现。我国学者从实践中总结了宝贵的经验，归纳上升到理论：①生物同行基取代说。②活性成分相结合。③受体假说。④药物潜伏化。⑤中草药有效化学成分配位化学学说，并获得一些成果。总之，从以上多种途径拓展了由中草药有效成分创新的广阔领域，成功率高。它是当今摆脱我国西药研究以仿制为主的被动局面的出路所在。此外，有关近代生物转化和生物合成理论和技术，也应认真汲取，以开阔新药研制思路。三新药的二次开发对过去研究方面得出的一些不太成熟的成果进行系统的学习和总结，选择有潜力的苗头进行二次开发。从分离出混合组分作为药物的可以进一步把各个单体分开，分别检验其疗效，然后或者单用，或者用化学单体组方。如抗感染的双黄连和抗风湿性关节炎的白芍总甙。又如最近报道的常用中药黄芪通过系统成分分析，从黄芪总皂甙分离出21种成分，其中黄芪总甙Ⅲ、Ⅳ、Ⅵ治疗心力衰竭有效，以黄芪皂甙Ⅳ疗效最佳，可能成为新型的非洋地黄类强心药物。又据最近消息，美、韩从高丽参发现一种全新成分人参甙Rf，可能成为新型非成瘾性高效止剂。四将生物技术应用于中药新药的研究应用生物技术特别是基因工程，对于开发新药有重要的指导意义。中药化学成分代谢关键酶的基因调控，可以大大增加有效成分的含量，在研制开发中药新药的过程中，对活性成分的分离纯化，构效关系的研究，定向诱导有效活性成分的生成，新剂型、新工艺的研制等都可以应用生物技术。五加强中药有效部位研究，提高中药新药研制水平中药有效部位研究，可为相关学科的融合渗透提供新的增长点和新领域，创造了有中国特色的新中医药学。中医临床用药的主要形式是中药复方，它是中医理法方药的具体运用，体现了中医治疗重视扶正祛邪，标本兼治等整体观、系统论和辩证施治的法则，是多系统、多靶点和多层次发挥全方位药效作用的治疗方法，所有这些都非单一成分所能概括达到的。根据中医理论和临床经验，开发中药复方的有效部位能较好地显示这种优势和特色。因为复方药效不仅与药效物质或药效物质群有关，而且与辅助成分有关。因此越来越多的人开始进行所谓的多模式、多指标控制体系的研究工作。化学模式识别被认为是比较理想的方法之一，用化学计量学的方法关联化学数据阵与药效数据阵，确定可用于复方质量控制的模式，并对未知样本进行识别。直接试验设计方法应用于中药复方全方筛选、优化研究取得了可喜的成果；直接试验设计运用蒙托克洛方法，在规定的实验域内随机模拟取点，结合药效试验，经分析、整合、比较、评价等操作，最终确定“最优”复方。确定复方有效部位，探头有效部位的主次（即有效部位的君、臣、佐、使），建立复方量效关系，对有效部位中主要药效物质群的研究是中药复方化学研究的重点，也是探明中药复方配伍规律、药效作用机制的基础。只有这样才能不断推出组方合理、工艺先进、高效安全、体现中医药特色的中药新药，推动中药走向全世界。六测试分析方法的现代化是提高中药新药研制水平的保证长期以来检测中药及其制剂是以TLC、HPLCS等为主，这些手段所提供的参数，如RF值，TR值等都不是绝对的，而是仪器设备依存的；作为标准参数，尚存在一定困难。从分析仪器发展的趋势来看，联用技术将会逐渐替代独立的分离和分析仪器。气质联用（GC/MC）或气相色谱、傅里叶变换红外光谱连用（GC/FTIR）或气相色谱、傅里叶变换红外光谱、质谱联用（GC/FTIR/MS）用于中药挥发性样品分析。电喷雾（ESI）或离子喷雾技术以及近期发展起来的大气压离子化技术能够把极性强、不挥发和热不稳定的化学成分的离子从溶液中蒸发出来，进行质谱分析，从指纹鉴定的角度来看它是远较色谱优越，如质荷比，是一个物理参数，不会受仪器和实验条件不同变化，容易建立标准谱图库；质谱仪提供的分子量是指示成分化学属性的重要参数；对于一些非极性成分可以应用大气压化学电离(APCI)。除上述优点外，还提供液相色谱质谱（LC/MS）以及液相色谱质谱质谱（LC/MS/MS）联用技术，亦可与新兴的分离技术如毛心血管电泳（CE）相结合，使成分分离的能力大大提高；CE/MS和CE/MS/MS是研究中药复杂体系，尤其是复方的有力工具。此外超临界色谱（SFC）和高速逆流色谱（HSCCC）在中药分析中颇为有用。上述的高新科技仪器无疑会在中药研究和质量分析方面产生突破性的冲击，这些高效率和高信息量的分析方法将不可避免地成为质量分析方法的主流。七制剂工艺现代新技术新方法的应用如微波萃取、超临界萃取、液滴逆流萃取、超声波萃取等和分离技术中的层离技术、大孔吸附技术、凝胶分子筛选技术，模分离技术、超速离心技术等，以及干燥技术的喷雾干燥，冷冻干燥等。此外，尚有新辅料、固体分散技术和β—环糊精包合等技术的应用。八其他重视中药新药新释药系统（drug delivery system DDS）的研究和海洋药物及中药非处方药的研究开发。

中药新药药学研究技术要求

中药新药药学研究技术要求 Document number：WTWYT-WYWY-BTGTT-YTTYU-2018GT

中药新药药学研究技术要求第一部分中药新药分类及申报资料项目本文中的中药是指在我国传统医药理论指导下使用的药用物质及其制剂。本文中的天然药物是指在现代医药理论指导下使用的天然药用物质及其制剂。一、注册分类及说明（一）注册分类 1、未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效成分及其制剂。 2、新发现的药材及其制剂。 3、新的中药材代用品。 4、药材新的药用部位及其制剂。 5、未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效部位及其制剂。 6、未在国内上市销售的中药、天然药物复方制剂。 7、改变国内已上市销售中药、天然药物给药途径的制剂。 8、改变国内已上市销售中药、天然药物剂型的制剂。 9、已有国家标准的中药、天然药物。（二）说明注册分类1～8的品种为新药，注册分类9的品种为已有国家标准的药品。 1、“未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效成分及其制剂”是指国家药品标准中未收载的从植物、动物、矿物等物质中提取得到的天然的单一成份及其制剂，其单一成份的含量应当占总提取物的90%以上。 2、“新发现的药材及其制剂”是指未被国家药品标准或省、自治区、直辖市地方药材规范（统称“法定标准”）收载的药材及其制剂。

3、“新的中药材代用品”是指替代国家药品标准中药成方制剂处方中的毒性药材或处于濒危状态药材的未被法定标准收载的药用物质。 4、“药材新的药用部位及其制剂”是指具有法定标准药材的原动、植物新的药用部位及其制剂。 5、“未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效部位及其制剂”是指国家药品标准中未收载的从植物、动物、矿物等物质中提取的一类或数类成份组成的有效部位及其制剂，其有效部位含量应占提取物的50％以上。 6、“未在国内上市销售的中药、天然药物复方制剂”包括：传统中药复方制剂；现代中药复方制剂；天然药物复方制剂；中药、天然药物和化学药品组成的复方制剂。传统中药复方制剂应在传统医药理论指导下组方，以传统工艺制成，处方中药材必须具有法定标准。现代中药复方制剂应在传统医药理论指导下组方，可以采用非传统工艺制成。天然药物复方制剂应在现代医药理论指导下组方，其适应症用现代医学术语表述。中药、天然药物和化学药品组成的复方制剂包括中药和化学药品，天然药物和化学药品，以及中药、天然药物和化学药品三者组成的复方制剂。 7、“改变国内已上市销售中药、天然药物给药途径的制剂”包括：不同给药途径之间相互改变的制剂及局部给药改为全身给药的制剂。 8、“改变国内已上市销售中药、天然药物剂型的制剂”是指在给药途径不变的情况下改变剂型的制剂。 9、“已有国家标准的中药、天然药物”是指我国已批准上市销售的中药或天然药物的注册申请。二、申报资料项目

常用中药要药集锦

常用中药要药集锦 1.麻黄：为发汗解表的要药。为用于肺气壅遏喘咳的要药。 2.白芷：为治疗阳明头痛的要药。 3.辛夷：为治疗鼻渊的要药。 4.紫苏：为治疗风寒感冒的常用药。 5.生姜：入脾经，善温中止呕，为“呕家圣药”。 6.荆芥：为发表散风通用药。 7.防风：为治风通用药。 8.细辛：为治感受风寒、风湿之多种痛证及鼻渊头痛之要药；为治寒饮伏肺之要药。 9.葛根：为治项背强痛之要药。 10.柴胡：为治疗肝胆证的要药。（为治疗少阳证的要药，为治疗疟疾寒热的常用药。） 11.石膏：为治疗气分高热和肺胃实火之要药。（为清泻肺胃二经气分实热的要药。） 12.夏枯草：为治肝阳眩晕，目珠夜痛及瘰疬肿结之要药。 13.黄连：为治疗湿热火郁之要药；治疗泻痢的要药。 14.知母：为清泻肺胃二经气分实热的要药。 15.生地黄：为清热、凉血、止血之要药。 16.金银花：为治疗一切内痈外痈的要药。 17.蒲公英：为治疗乳痈的要药。 18.射干：为治疗咽喉肿痛的常用药。 19.龙胆草：为治肝经湿热实火之要药。` 20.连翘：为“疮家圣药”。 21.大青叶：为治血热毒盛所致诸证之要药。 22.鱼腥草：为治疗肺痈的要药。23.白头翁：为治疗热毒血痢之良药。 24.芒硝：为治疗肠胃实热内结，燥屎坚硬难下之要药。 25.大黄：为治疗积滞便秘之要药。 26.威灵仙：为治疗风寒湿痹肢体拘挛或麻木之要药 27.徐长卿：为治风痹或痹症痛重之要药。 28.木瓜：为治疗风湿痹证酸重拘急麻木及吐泻转筋常用药。（为治疗风湿痹痛、经脉拘急之要药。） 29.桑寄生：为治肝肾亏虚胎动不安之要药。 30.苍术：为治湿阻中焦之要药。 31.厚朴：行气、消积、除胀之要药。（为消除胀满之要药。） 32.砂仁：为治疗寒湿中阻，脾胃气滞之良药；为治妊娠气滞恶阻及胎动不安之佳品。: 33.滑石：为治湿热淋痛之良药；为治暑湿诸证之佳品；为治湿疮湿疹及痱毒之要药。 34.木通：为治湿热淋痛及心火上炎或下移小肠之口舌生疮、心烦尿赤之要药；为治乳汁不下及热痹之要药。 35.金钱草：为治砂淋、石淋之要药；为治湿热黄疸、肝胆结石之佳品。 36.茵陈：为治湿热黄疸之要药。（为治疗黄疸要药。） 37.附子：补火助阳、回阳救逆之要药。（为“回阳救逆第一品药”。） 38.干姜：温中散寒之要药。（为温暖中焦之主药。）

常用中药对药汇总

常用中药对药汇总中药知识数以万计的方剂，其中均包涵着药物配伍的妙用，配伍恰当与否，直接影响方剂，故精用于方，必精用于药物的配伍。方剂学虽然是专门讨论用药配伍规律的，但要短时记忆也难得要领，如何应用，甚是茫然，笔者初步尝试，将脏腑治法及选药配方之间建立一个桥梁，即 (一)清心 1 2 3清心利尿药物配对：栀子—木通，如洗心汤；滑石—栀子、车前子，如八正散；木通—竹叶、生地。 4 清心止血药物配对：车前子—栀子、蒲黄，如秦艽散；生地—犀角，如犀角地黄汤。 5 清心镇惊药物配对：黄连—朱砂，如朱砂散。 6 清心祛暑药物配对：香薷—柴胡、黄连，如香薷散；滑石—甘草，如六一散。

7清心洗痰药物配对：黄连—胆南星、竹茹，如消黄益心汤；黄连—天竺黄，如天竺黄散。 8交通心肾药物配对：黄连—桂心，如交泰丸。（二）温心 1温心壮阳药物配对：附子—肉桂，如回阳救急汤。 1补气养血药 6益气敛阴药物配对：人参—麦冬、五味子，如清暑益气汤。 7和营补血药物配对：熟地—当归，如四物汤；白芍—熟地，如胶艾汤。8滋阴养血药物配对：干地黄—阿胶，如黄土汤；麦冬—生地，如炙甘草汤。 9滋阴安神药物配对：生地—酸枣仁、麦冬，如天王补心丹；五味子—苻神、远志，如养心汤。 10滋阴降火药物配对：生地—熟地、黄连，如当归六黄汤。

二、用于肺脏的药对配伍方剂（一）清肺 1 清肺泻火药物配对：石膏—知母，如白虎汤；黄芩—栀子，如润肺汤。 2清肺止咳药物配对：石膏—麻黄、杏仁，如麻杏石甘汤；石膏—杏仁，如麻杏石甘汤；银花—款冬花、桔梗，如款冬花散；前胡—紫苑，如滋阴定喘汤。 3 4 5 7 （二）温肺 1 温肺发表药物配对：细辛—麻黄、干姜，如麻黄桂枝汤；荆芥—防风，如荆防败毒散。 2温肺止咳药物配对：麻黄—杏仁，如厚朴麻黄汤；杏仁—桔梗，如发表青龙汤。 3温肺化痰药物配对：干姜—细辛、半夏，如小青龙汤；紫苑—苏子。

中药剂型改进的调查报告开题报告

目录 1、选题依据 (3) 1．1论文题目及研究领域 (3) 1．1．1论文题目 (3) 1．1．2研究领域 (3) 2、论文调查的意义 (3) 3、论文调查研究的内容 (3) 3．1调查我国目前中药剂型的现状 (3) 3．2调查我国人民群众常用中药剂型 (3) 3．3中药剂型的开发重点 (3) 3．4我国中药剂型存在的不足 (3) 4、调查方法及步骤 (3) 4. 1通过网络数据资源对中药剂型的间接调查 (4) 4．2通实地调查和询问 (4) 4．3记录查阅的资料和访问的资料，分别进行归类 (4) 4．4资料整理 (4) 4．5 撰写调查报告 (4) 5、论文进度计划 (4) 5．1选题 (4) 5．2查阅资料 (4) 5．3统计分析资料 (4) 5．4论文撰写 (4) 6、文献查阅及文献综述 (4) 7、参考文献 (9)

1、选题依据 1.1 论文题目及研究领域 1.1.1 论文题目:中药剂型改进的调查报告 1.1.2 研究领域:现代中药制剂 2、调查的意义中药剂型历史悠久，内容丰富，品种繁多，近几十年来中药剂型的研究，大量吸收了现代药学理论和技术，研究开发出许多中药新剂型，为临床用药提供了多种给药途径和有效的防治药物。然而目前中药剂型研究尚有不少问题值得深入探讨。随着社会的发展，科学技术的进步，中药原有的药物剂型就显示出它的局限性，如用于急症救治的汤剂、散剂、丸剂等都是属于口服给药剂型。因此，服用后须经胃肠粘膜上皮细胞的吸收，进入血液循环后，分布到机体各部位产生药物效应。因而在药物产生效应之前将受到如下因素的影响：(1)胃的排空速率；(2)胃内容物；(3)胃肠分泌物及粘膜内的代谢；(4)血液循环一一肝脏的药理作用：(5)药物的溶出速率等，因而产生的药物效应缓慢，对处于昏迷状态，饮食不进的危重病人，还存在着服用不便等问题[1]。由于急症患者处于高度危急状况，固此，在治疗上必须争分抢秒急救，因而在药物使用上急需高效、速效、长效型药物，才能满足和适应医疗的需要，所以必须对原中药剂型进行改革，这也是发展中医事业的需要。本文拟对我国（重点是四川等地）中药企业、药店、医院的中药剂型现状进行了调查，通过调查研究，对我国的中药剂型有初步的了解，从而为准确把握当前全国中药剂型的实际现状，深化药品改革，加强医药品的针对性，提高中药剂型的实效性，探索实施中药剂型的新路子，提供了客观依据[1]。 3、论文调查研究的内容 3.1 调查我国目前中药剂型的现状 3.2 调查我国人民群众常用中药剂型 3.3 中药剂型的开发重点 3.4 我国中药剂型存在的不足 4、调查方法及步骤本文通过查阅相关文献资料和对中药制药公司的调查分析以实现其目的。调查方法分为网络调查和实地调查两种。其一通过网络资源收集并调查现在最新研究进展和研究方向。其二实地调查了解中药制剂公司对中药剂型的开发利用现状和实地对群众的问卷调查。 4．1 通过网络数据资源对中药剂型的间接

中药新药研发

中药新药研发-方法 2010-03-10 08:23 研究方法中药新药开发主要采用“临床-实验室-临床”的模式。中药新药的立项选题应在中医理论和临床疗效的基础上，进行两个调研查新，即学术领域和市场领域的调查。通过广泛搜寻文献资料、中药品种及医疗科技信息等，调查哪些病证临床上缺少有效药物，该病证近几年国内外研究动态与发展趋势，中、西医对该病证的观点与常用药物，各种药物何优缺点，疗效有何评价，其品种、规格、价格方面的需求等内容。另外，该病证的发病是否属于多发病、常见病等也是决定中药新药研发成败的前期因素之一。现行《药品注册管理办法》中涉及中药新药研究开发和注册审评审批内容的部分，主要包括正文、附件一、附件四以及配套制定的《中药注册管理补充规定》等，此版《药品注册管理办法》强调了中药新药研发立题的基本要求。立项选题瞄准国家急需发展的重点研究领域，比如，心脑血管病、肿瘤、肝炎、艾滋病、调节功能紊乱、急性热病等。充分考虑其有效性、安全性及生产成本。与其他同类药物相对比，药效学要有自己的特点，药理活性强或者作用机制新，尽量选择低毒或无毒的药物，对于针对艾滋病或肿瘤的药物可选用毒性药，以避免低水平重复。新药最终要上市，最终对象是患者，如果患者经济上承受不了，厂家的效益避免受影响，因此，选择新药研发品种必定要考察生产的成本以及市场的大小，评估药品的销售价格及患者人群的大小，针对患者人数众多的如肝炎、糖尿病、肿瘤等疾病开发新药，市场和效益必定会好一些。正如南方医药经济研究所广州时每医药信息有限公司副总经理张步泳26日在第八届科博会2005中国国际医药高峰论坛上所说，进行新药研发的市场筛选，就要做好待研发产品的市场吸引力分析、市场竞争力分析、主要竞争对手分析、广义消费者调查、新药研发的市场筛选策略。新药开发要以解决临床需求为首要目的解决临床需求的考虑主要包括：明确拟解决的治疗问题，确定临床定位和具体适应证，就有效性和安全性方面进行全面考察并与现有治疗方法进行综合比较等。以临床为导向设计新药的整体研究包括处方、工艺的筛选确定，药效学与毒理学研究以及临床试验方案的设计和实中药新药研发，要广泛引进各种新技术和方法。

浅谈中药透皮制剂的发展

摘要透皮给药系统（Transdermal therapeutic systems,TTS）是指药物透过角质层吸收进入体循环，产生药效的一类制剂。TTS具有其它给药方式所不具备的优点：可避免肝脏首过效应、免去人体胃酸和酶对药物的破坏和降解、以及胃肠道给药时的副作用、可以减少给药次数、毒副反应小、出现不良反应时可随时中断治疗、药物以恒定的速率进入体内使病人易于接受。这些独特的优势使TTS成为国内外制剂学专家研究的重点，但TTS技术在中药领域的运用尚处于初级阶段，可喜的是许多学者已开始进行中药透皮吸收给药的实验研究。发展中药透皮系统，不仅是现代科学技术对中医药的挑战，也是中药外治自身发展的需要。本文对近年来有关中药透皮给药的研究发展进行了整理。

目录摘要 ------------------------------------------------------- 1 一、中药透皮促进剂 ----------------------------------------- 3 1．冰片 2．薄荷 3．桉叶油 4．双戊烯二、与化学透皮促进剂联合使用的研究 --------------------------- 4 三、制剂研究 ------------------------------------------------- 5 1．软膏剂 2．巴布膏 3．喷雾剂 4．乳膏剂 5．贴剂 6．方药四、药理作用研究 --------------------------------------------- 6 五、临床应用研究 --------------------------------------------- 7 1．中药调成糊状贴敷 2．贴片经电超导透皮给药治疗 3．中药穴位敷贴透皮制剂 4．中药透皮贴膏 5．中药气雾透皮吸收六、结束语 --------------------------------------------------- 8 参考文献 ----------------------------------------------------- 9 致谢 ---------------------------------------------------- 10

中药要药总结(全)

中药要药总结 1.麻黄：为发汗解表的要药。为用于肺气壅遏喘咳的要药。 2.白芷：为治疗阳明头痛的要药。 3.辛夷：为治疗鼻渊头痛鼻塞流涕之要药。 4.紫苏：为治疗风寒感冒的常用药。 5.生姜：入脾经，善温中止呕，为“呕家圣药”。 6.荆芥：为发表散风通用药。 7.防风：为治风通用药。风药之润剂。 8.苍耳子：治鼻渊之良药。 9.香薷：夏月解表之麻黄。 10.细辛：为治感受风寒、风湿之多种痛证及鼻渊头痛之要药；为治寒饮伏肺之要药。 11.葛根：为治项背强痛之要药。 12.柴胡：为治疗少阳证的要药，为治疗疟疾寒热的常用药。（为治疗肝胆证的要药。） 13.石膏：为清泻肺胃二经气分实热的要药。（为治疗气分高热和肺胃实火之要药。） 14.栀子：治热病心烦、躁扰不宁之要药。 15.夏枯草：为治肝阳眩晕，目珠夜痛及瘰疬肿结之要药。 16.黄连：为治疗湿热火郁之要药；治疗泻痢的要药。 17.知母：为清泻肺胃二经气分实热的要药。 18.苦参：治湿热所致带下证及某些皮肤病常用药。 19.生地黄：为清热、凉血、止血之要药。 20.金银花：为治疗一切内痈外痈的要药。 21.蒲公英：为治疗乳痈的要药。 22.紫花地丁：尤以治疗疔毒为其特长。 23.野菊花：治外科疔痈之良药。 24.重楼：痈肿疔毒、毒蛇咬伤常用药。 25.漏芦：治乳痈之良药。 26.土茯苓：治梅毒之要药。 27.射干：为治疗咽喉肿痛的常用药。 28.龙胆草：为治肝经湿热实火之要药。` 29.连翘：为“疮家圣药”。 30.大青叶：为治血热毒盛所致诸证之要药。 31.鱼腥草：为治疗肺痈的要药。 32.红藤、败酱草为肠痈要药。 33.射干：咽喉肿痛常用之品。 34.山豆根：治疗咽喉肿痛要药。 35.马勃：治咽喉肿痛常用药，对喉痹有出血和溃烂者尤宜。 36.马齿苋：治痢疾常用药。 37.半边莲：治热毒所致疮痈肿毒诸证常用药。（桔梗科） 38.金荞麦：以治疗肺痈咯痰浓稠腥臭或咯吐脓血为其所长。 39.白头翁：为治疗热毒血痢之良药。 40.白蔹：常用之水火烫伤。 41.四季青：尤宜于治水火烫伤。 42.绿豆：甘寒，善解热毒，如附子、巴豆、砒霜等。为解毒良药。 43.生地：清热凉血止血之要药。

中药各剂型优点

膏方，又叫膏剂，以其剂型为名，属于中医里丸、散、膏、丹、酒、露、汤、锭八种剂型之一。膏方一般由20味左右的中药组成，具有很好的滋补作用。春生、夏长、秋收、冬藏，膏方能补什么补虚扶弱凡气血不足、五脏亏损、体质虚弱或因外科手术、产后以及大病、重病、慢性消耗性疾病恢复期出现各种虚弱症状，均应冬令进补膏方，能有效促使虚弱者恢复健康，增强体质，改善生活质量。抗衰延年老年人气血衰退，精力不足，脏腑功能低下者，可以在冬令进补膏滋药，以抗衰延年。中年人，由于机体各脏器功能随着年龄增加而逐渐下降，出现头晕目眩、腰疼腿软、神疲乏力，心悸失眠，记忆减退等，进补膏方可以增强体质，防止早衰。纠正亚健康状态膏方对调节阴阳平衡，纠正亚健康状态，使人体恢复到最佳状态的作用较为显着、在节奏快、压力大的环境中工作，不少年轻人因精力透支，出现头晕腰酸、疲倦乏力、头发早白等亚健康状态，膏方可使他们恢复常态。防病治病针对患者不同病症开列的膏方确能防病治病，尤其对于康复期的癌症病人，易反复感冒的免疫力低下的患者，在冬令服食扶正膏滋药，不仅能提高免疫功能，而且能在体内贮存丰富的营养物质，有助于来年防复发，抗转移，防感冒，增强抵抗力。适用对象编辑

⒈慢性病人的进补：原来患有慢性疾病，冬令季节，可以结合它的病症，一边施补，一边治病，这样对疾病的治疗和康复，作用更大。从目前临床应用膏方的情况来看，不但内科病人可以服用膏方，妇科、儿科、外科、伤骨科、五官科的病人都可以服用膏方药，气血阴阳津液虚弱的病人也都可以通过服用膏方来达到除病强身的目的。 ⒉亚健康者的进补：现代社会中青年工作生活压力和劳动强度很大（主要为精神紧张，脑力透支），同时众多的应酬，无度的烟酒嗜好，长期不足的睡眠及休息，均可造成人体的各项正常生理机能大幅度变化，抗病能力下降，从而使机体处于亚健康状态，这就非常需要适时进行全面整体的调理，膏方疗法就是最佳的选择。 ⒊老年人的进补：老年人，由于它的生理特性，人体的各种机能，都将随着年龄的增长，而趋向衰退，而冬令进补，则能增强体质，延缓衰老。 ⒋女性的进补：对于女性来说，脾胃主全身元气，脾胃虚弱，元气不足，就容易造成女性的衰老；若脾胃能吸收饮食中的营养，充分滋养全身脏器及皮肤腠理，当脾胃正常运转时，全身的营养不断得到补充，人的抗衰老能力、生命力随之增强，脸部就会红润，皮肤就会充满光泽和弹性。 ⒌儿童的进补：小儿根据生长需要可以适当进补，尤其是小儿反复呼吸道感染，久咳不愈，厌食、贫血等体虚的患儿宜于调补。服用季节编辑一、冬令进补膏方，又有人习惯称其为冬令膏方。顾名思义是在冬令季节里服用。为什么要在冬令时节服用膏方呢?这要从人的生命活动和自然气候环境息息相关说起。自然界气候环境的运动变化，无时无刻不对人体产生影响。“春生、夏长、秋收、冬藏，此天地之大经也，弗顺则无以为纲纪。”根据一年四季的气候变化即春温、夏热、秋凉、冬寒，谨慎地起居饮食、衣着行走是十分重要的。秋冬季节是收获的重要季节，人体为适应外界渐冷的气候会作出相应的调整，血液在消化道为多，消化腺、消化酶分泌增多，消化机能增强，食欲旺盛，体内高热量食品需求增多，容易吸收，并把营养藏于体内，同

中药新药研究开发的思路与方法论文

摘要回顾了中药新药国内外研究开发现状：从加强天然产物活性成分研究，从古方、验方研究开发新药，加强有效部位的研究，尤其是对复方有效部位中主要药效物质或者主要药效物质群的研究，应用生物技术开发中药新药，测试分析方法的现代化，中药新药制剂工艺的现代化，以及中药新药新释药系统的研究等诸方面论述了面向21世纪中药新药研究开发思路与方法。关键词中药新药研究开发现状方法21世纪将是科学技术发展突飞猛进的时代，科学发展的综合化，技术发展的高新化以及高新科技的产业化是21世纪科学技术发展的主要特征，这一趋势将在新药研究开发中得到充分的体现。本文试论世纪之交中药新药研究开发现状及思考，以期加快中药新药创新的步伐。一、现状美国辉瑞公司生产治疗男性勃起功能障碍的药物——“伟哥”，一些乐观的预测甚至认为它年销售额能达到创纪录的110亿美元。伟哥自1998年3月获美国FDA批准以来，风靡世界，说明新药可获取几乎是无限的高额利润。即使深知一类创新药在发达国家耗时10～12年，耗资2亿美元以上，且高风险，世界各大跨国公司仍然投入其年营业额的15%～20%研究开发新药［1，2］。中药研究开发是国际热门课题：国际市场每年药用植物及制品(包括保健品等)的交易额超过300亿美元。日本是较重视中药研究开发的国家，年销售额达1500亿日元。美国国会1994年批准了把草药列为《饮食补充剂》的法案之后，1997年又制定了“植物药在美批准法”(草案)，不再要求草药产品是已知结构的单体纯品，而可以是成分固定、疗效稳定、安全可靠的复方混合制剂。德国在欧洲是传统药年销售额最大国家，达22亿美元［2］。德国DrSchwabe生产的银杏叶提取物制剂Tebonine(促进脑血管循环)年销售额超过1亿美元，银杏叶及其制剂仅在欧洲市场年销售额就达几亿美元；德国宝灵家大药厂则是新型植化产品的主要开发者，开发喜树碱系列、莨菪胺类和育享宾等产品；其它德国公司还在开发山梗菜碱(可帮助戒烟)以及一种可用于合成抗抑郁药和抗老年痴呆症新药的中间体“槟榔碱”。在东亚国家中印度植物中开发出若干种有药用价值的新成分，胡黄连中提取的“胡黄连素”，用于治疗漫性乙肝，以及来自巴戟天根的一种新型成分“bacoside”，作为增智药品，用于提高人的记忆力［3］。我国的中药新药研究开发已走上科学化、规范化、标准化和法制化的轨道。至今已有1141种中药新药通过注册，其中一类新药占11.5%，二类占6.5%，三、四类各占40%，五类占2%。反映新药研制水平的一二类新药的数量明显偏少；对于三类新药的研制也多相重复，忽视了发展创新、基础研究及科研水平的提高；研制的整体水平不高，低水平重复现象严重［4］。尽管如此，新药仍取得了很高的经济效益，占整个药品销售额10%以上，利润大约在20%以上，1997年年销售额超过1亿元的中药新药50个品种以上。从野生植物黄花蒿分离抗疟有效成分青蒿素对急性脑疟疗效较好，是新型结构的抗疟药；为提高抗疟效价，进行了大量结构改造工作，成功地研制出蒿甲醚、双氢青蒿素、青蒿烷酯等新型衍生物，此药被国际认可，引起了广泛注意。抗早孕药天花粉和男用避孕药棉酚也受到国内外重视。[!--empirenews.page--]中药的发展前景十分广阔，已受到世界的瞩目。中国已向美国FDA进行了首次的复方中药注册申请，并分别于1997年12月和1998年3月通过了“复方丹参滴丸”和“银杏灵”新药临床研究(IND)预审，实现了中药的历史性突破［5］，随之而来将会有更多成熟的中药品种进入世界。二、面向21世纪中药新药研究、开发的思考1.加强天然产物活性成分研究，从中寻找一类新药1805年从阿片中分离出吗啡标志着单体化合物作为新药来源时期开始。近年来，从天然产物中研究开发新药，最引人瞩目的成果当算紫杉醇，1992年批准上市，作为治疗卵巢癌的首选药物。近70年来，我国先后研制出70余种高特新药广泛应用于临床，其中，两个举世公认的具有划时代意义的麻黄素和青蒿素，都是从我国常用中药发掘出来的。对天然药物进行深入的化学与生理活性的研究，从而发现临床上有用的原型药物，存在着极大的机遇，发现具有开发前景的新类型结构化合物作为先导化合物，经结构修饰和改造，寻找疗效更高、结构更为简单，并且便于大生产的、安全有效的候选化合物，再经临床验证判断这个化合物是否能成为新药而上市。据报道，现在临床用药一半来自天然产物及其衍生物。如吗啡研究发展了异喹

新药研制与开发复习题

改变给药途径的，按照新药管理。- 申报生产新药研制与开发复习题 1．新药申请：是指未曾在中国境内上市销售的药品的注册申请已上市药品改变剂型、 2．中药、天然药物分类及申报资料要求 3．化学药品注册分类及申报资料要求 4．专利申报的条件：创新性，新颖性，实用性 5．新药申报的程序：选题-研究方案设计-药学研究-药理、毒理研究-申报临床-临床试验 6．申报临床送检样品至少3 批，样品量至少为最小单位的1000 倍。 7．中药新药的质量标准中核心内容为：鉴别、有效成分的含量测定。 8．未在国内上市销售的中药、天然药物中提取的有效成份及制剂，其单一成份的含量应当占总提取物的90%以上，同时还需提供溶出度的试验资料。 9．未在国内上市销售的中药、天然药物中提取的有效部位制成的制剂，其有效部位的含量应占总提取物的50％以上。 10．临床试验的最低病例数（试验组）要求： 11. I期为20?30例，n期为100例，川期为300例，W期为2000例。生物利用度试验为19?25 例。 12. 化学药品申报资料项目1 药品名称：包括通用名、化学名、英文名、汉语拼音，并注明其化学结构式、分子量、分子式等。新制定的名称，应当说明命名依据。 13 ．化学药品申报资料项目3 立题目的与依据：包括国内外有关该品研发、上市销售现状及相关文献资料或者生产、使用情况的综述。 14. 化学药品申报资料项目10 质量研究工作的试验资料及文献资料：包括理化性质、纯度检查、溶出度、含量测定及方法学验证等。

15.前药、硬药、软药，各举一例。前药：是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物, 在体内经过酶的催化或者非酶作用，释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物，其常常指将活性药物（原药）与某种无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化学实体。前药的分类：一类是载体前体药物（carrier- pr odrug ，简称载体前药）；另一类是生物前体药物（biop recursors ）。生物前体药物大部分不是人为修饰的，而是在研究作用机制时，发现其作用过程是经体内酶催化代谢而产生活性物质。如非甾体抗炎的作用下由亚砜转为硫化物形式产生抗炎活性。前药应具备以下三个条件：（1）根据具有生物活性的药物分子性质，按治疗需要进行化学改造；（2）进入机体后，不论是否需要酶的作用，要保证恢复原来的药物分子；（3）本身不显示生物活性。硬药：硬药是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。例如：骨吸收抑制剂双磷酸盐（bis phos pho nates）类药物是由焦磷酸经结构改造获得的。焦磷酸在体外可与磷酸钙牢固结合，抑制磷酸钙晶体的生成和溶解，但由于焦磷酸盐在体内到达病变位置前已被水解，因此体内无抑制骨吸收作用。对焦磷酸盐进行结构改造时发现当以P-C-P键代替焦磷酸的P-O-P键时可得到双磷酸盐，它与焦磷酸盐有相似的活性，但在动物或人体内都不经代谢，唯一的消除途径是肾排泄软药：软药是容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性, 这类药物被称为软药。它和前药是相反的概念。前药是指一些无药理活性的化合物, 但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。例如：镇痛药吗啡在体内的代谢产物吗啡葡萄糖醛酸具有更强的作用。临床上给癌症病

简述在中药新药制备工艺研究中

1、简述在中药新药制备工艺研究中，剂型选择的一般原则（10）中药剂型的选择应全面考虑与药品安全性、有效性、质量可控性以及方便性等相关的各种因素。一般原则是“三效、三小、五方便”，即“高效、速效、长效”，“剂量小、毒性小、副作用小”和“生产方便、运输方便、贮藏方便、携带方便、使用方便”。（1）根据医疗防治的需要（2）根据药物及其有效成分的性质（3）根据处方规定的日服剂量（4）根据药物生物药剂学和药物动力学特征（5）根据工厂技术水平和生产条件。 2、试述在中药复方制剂的新药研究中，制剂处方的设计与成型工艺研究（15）制剂处方设计制剂处方设计是根据半成品性质、剂型特点、临床要求、给药途径等筛选适宜的辅料及确定制剂处方的过程。原则上，应首先研究与制剂成型性、稳定性有关的原辅料的物理化学性质及其影响因素，然后根据在不同剂型中各辅料作用的特点，建立相应的评价指标与方法，有针对性地筛选辅料的种类与用量。制剂处方量应以1000个制剂单位（片、粒、克、毫升等）计，并写出辅料名称及用量，明确制剂分剂量与使用量确定的依据。最终应提供包括选择辅料的目的、试验方法、结果（数据）与结论等在内的研究资料。制剂成型工艺研究制剂成型工艺是将半成品与辅料进行加工处理，制成剂型并形成最终产品的过程。一般应根据物料特性，通过试验选用先进的成型工艺路线。处理好与制剂处方设计间的关系，筛选各工序合理的物料加工方法与方式，应用相应的先进成型设备，选用适宜的成品内包装材料。提供详细的成型工艺流程各工序技术条件试验依据等资料。 3、试述在中药复方制剂的新药研究中，提取工艺路线的选择及合理性（15）复方药物的有效组分可能是大分子或是小分子，这些物质的物理性质、化学性质，直接影响制剂有效成分的提取分离工艺技术条件的设计和优选。提取工艺的路线设计是根据处方的中医理论基础、功能主治和化学成分。设计中要注意处方的君臣佐使。中药成分复杂、药效各异，组成复方并非药物简单相加，因此对复方中药一般应复方提取。在工艺设计前应根据方剂的功能、主治，通过文献资料的查阅，分析每味中药的有效成分与药理作用；结合临床要求与新药类别、所含有效成分或有效部位及其理化性质；再根据提取原理与预试验结果，选择适宜的提取方法，设计合理的工艺路线，并应提供设计依据。在提取工艺路线初步确定后，应充分考虑可能影响提取效果的因素，进行科学、合理的试验设计，采用准确、简便、具代表性、可量化的综合性评价指标与方法，优选合理的提取工艺技术条件。在有成熟的相同技术条件可借鉴时，也可通过提供相关文献资料，作为制订合理的工艺技术条件的依据。合理的提取工艺，应达到同类研究先进水平（提供相应文献资料）。 4、论述在中药新药制备工艺研究中，剂型对功效的影响（30）药物剂型是使用药物的必要形式，而药物又是通过其剂型发挥作用的。药物剂型多种多样，但无论是那一种剂型，不仅仅需要根据不同的疾病，不同的用药部位来选用，而且还要考虑到对人体的安全、有效、稳定、准确、方便。目前各种新剂型不断涌现，如植入剂、贴剂、