内酰胺类抗生素11口腔
抗生素分级
10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33
பைடு நூலகம்
抗生素分级
序号 抗菌药物分类 1 2 3 4 5 6 7 8 9 青霉素类 抗菌药物名称 管理分级 非限制级 非限制级 非限制级 非限制级 非限制级 非限制级 非限制级 非限制级 非限制级 非限制级 非限制级 非限制级 限制级 限制级 限制级 限制级 限制级 限制级 限制级 限制级 限制级 特殊使用级 限制级 特殊使用级 非限制级 非限制级 非限制级 限制级 非限制级 非限制级 限制级 限制级 限制级 限制级 特殊使用级 非限制级 限制级 限制级 非限制级 非限制级 非限制级 非限制级 非限制级 非限制级 非限制级 剂型 注射剂 注射剂 注射剂 胶囊 注射剂 注射剂 注射剂 颗粒剂 注射剂 注射剂 注射剂 缓释片 注射剂 注射剂 注射剂 注射剂 片剂 注射剂 注射剂 注射剂 注射剂 注射剂 注射剂 注射剂 注射液 注射液 注射剂 片剂 胶囊 注射剂 胶囊 注射剂 注射剂 注射剂 注射剂 胶囊 注射液 胶囊 注射液 片剂 注射液 分散片 注射剂 注射液 注射剂 患者使 送检 送检 用人数 人数 率 苄星青霉素 青霉素 青霉素 阿莫西林 氨苄西林 阿莫西林克拉维酸钾注射剂 青霉素类+酶抑制剂 阿莫西林克拉维酸钾注射剂 阿莫西林克拉维酸钾颗粒 第一代头孢菌素类 头孢唑啉 第二代头孢菌素类 头孢呋辛 头孢呋辛 头孢克洛 头孢西丁 头孢西丁 头孢硫脒 头孢硫脒 第三代头孢菌素类 头孢克肟 头孢他啶 头孢他啶 头孢噻肟钠 头孢曲松钠 第四代头孢菌素类 头孢匹胺钠 头孢菌素+酶抑制剂 头孢哌酮舒巴坦钠 碳青霉烯类 亚胺培南西司他丁 氨基糖苷类 庆大霉素 阿米卡星 链霉素 大环内酯类 克拉霉素分散片 罗红霉素 红霉素 阿奇霉素 阿奇霉素 单环β -内酰胺类抗生素 氨曲南 氨曲南 多肽类抗生素 万古霉素 诺氟沙星 左氧氟沙星氯化钠 左氧氟沙星氯化钠 硝基咪唑类 甲硝唑 甲硝唑 替硝唑 氟康唑 林可胺类抗生素 克林霉素磷酸酯 盐酸克林霉素 磷霉素类 磷霉素钠
执业药师药理学第六章-β-内酰胺类抗生素习题及答案
第六章β-内酰胺类抗生素一、A1、对羧苄西林表达错误的选项是A、常与庆大霉素合用B、单用时细菌易产生耐药性C、对铜绿假单胞菌及变形杆菌无作用D、肾功能损害时作用延长E、抗革兰阳性菌作用与氨苄西林相似2、对阿莫西林表达错误的选项是A、对肺炎双球菌、变形杆菌的杀菌作用较氨苄西林弱B、胃肠道吸收良好C、为对位羟基氨苄西林D、抗菌谱、抗菌活性与氨苄西林相似E、用于呼吸道感染的治疗3、对耐药金葡菌感染治疗有效的半合成青霉素是A、青霉素VB、苯唑西林C、氨苄西林D、羧苄西林E、阿莫西林4、治疗钩端螺旋体病应首选的抗生素是A、青霉素GB、氯霉素C、链霉素D、四环素E、红霉素5、青霉素G最常见的不良反应是A、肝肾损害B、耳毒性C、二重感染D、过敏反应E、胃肠道反应6、关于青霉素的表达，错误的选项是A、化学性质不稳定，水溶液易分解B、口服完全不能吸收，只能肌注给药C、血浆t1/2为0.5～1hD、99％以原形经尿排泄E、具有明显的PAE7、那种细菌对青霉素不敏感A、革兰阳性球菌B、革兰阴性球菌C、革兰阴性杆菌D、革兰阳性杆菌E、各种螺旋体8、治疗流行性细菌性脑膜炎的最合适联合用药是A、青霉素+红霉素B、青霉素+磺胺嘧啶C、青霉素+氧氟沙星D、青霉素+克林霉素E、青霉素+庆大酶素9、对革兰阴性菌效果好，而对革兰阳性菌效果差的半合成青霉素是A、青霉素GB、派拉西林C、匹氨西林D、美西林E、阿莫西林10、属于耐酶的青霉素是A、青霉素V钾B、哌拉西林C、甲氧西林D、羧苄西林E、氨苄西林11、耐酸耐酶的青霉素是A、青霉素VB、氨苄西林C、双氯西林D、羧苄西林E、磺苄西林12、以下不属于青霉素的抗菌谱的是A、脑膜炎双球菌B、肺炎球菌C、破伤风杆菌D、伤寒杆菌E、钩端螺旋体13、青霉素可杀灭A、立克次体B、支原体C、螺旋体D、病毒E、大多数革兰阴性菌14、对耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染可用A、羧苄西林、庆大霉素、头孢氨苄B、头孢氨苄、红霉素、四环素C、多黏菌素、红霉素、头孢氨苄D、氨苄西林、红霉素、林可霉素E、苯唑西林、头孢氨苄、庆大霉素15、与阿莫西林作用特点不符合的是A、胃肠道吸收迅速完全B、抗菌谱、抗菌活性与氨苄西林相似C、生物利用度50％D、对肺炎双球菌、变形杆菌杀菌作用强E、抗幽门螺杆菌活性较强16、对头孢菌素描述错误的选项是A、第一、第二代药物对肾脏均有毒性B、与青霉素仅有部分交叉过敏现象C、抗菌作用机制与青霉素类似D、与青霉素类有协同抗菌作用E、第三代药物对革兰阳性菌和革兰阴性菌的作用均比第一、第二代强17、在β-内酰胺类抗生素中肾毒性较强的是A、苯唑西林B、阿莫西林C、头孢噻吩D、头孢噻肟E、青霉素G18、头孢菌素中抗铜绿假单胞菌作用最强的是A、头孢曲松B、头孢他啶C、头孢哌酮D、头孢噻吩E、头孢氨苄19、克拉维酸为以下哪种酶的抑制剂A、二氢叶酸复原酶B、肽酰基转移酶C、二氢蝶酸合酶D、拓扑异构酶E、β-内酰胺酶20、属于单环β-内酰胺类的药物是A、舒巴坦(青霉烷砜)B、甲氧苄啶C、头孢曲松D、哌拉西林E、氨曲南21、克拉维酸与阿莫两林配伍使用是因前者可A、减少阿莫西林的不良反应B、扩大阿莫西林的抗菌谱C、抑制β-内酰胺酶D、延缓阿奠西林经肾小管的分泌E、提高阿莫西林的生物利用度二、B1、A.对G+、G-球菌、螺旋体等有效B.对G+、G-球菌，特别是对G-杆菌有效C.特别对铜绿假单胞菌有效D.抗菌作用强，对厌氧菌有效E.耐酸、耐酶、对耐药金黄色葡萄球菌有效<1> 、青霉素<2> 、呋苄西林<3> 、氯唑西林<4> 、氨苄西林2、A.青霉素GB.氟氯西林C.替卡西林D.青霉素VE.美西林<1> 、对铜绿假单胞菌作用强<2> 、对革兰阴性菌作用强3、A.双氯西林B.青霉素V C.氨苄西林D.阿莫西林E.羧苄西林<1> 、可用于大肠杆菌、变形杆菌等革兰阴性菌感染<2> 、可用于耐青霉素的金葡菌感染<3> 、可用于铜绿假单胞菌感染<4> 、对幽门螺杆菌作用较强4、A.对敏感的各种球菌、革兰阳性杆菌、螺旋体等有效B.对革兰阳性及革兰阴性菌，特别是对革兰阴性杆菌有效C.主要对铜绿假单胞菌有效D.抗菌作用强，对革兰阴性球菌和厌氧菌效果好E.耐酶，对耐药金葡菌有效<1> 、氨苄西林<2> 、哌拉西林<3> 、青霉素G<4> 、氟氯西林5、A.口服，肌注或静脉注射均可用于全身感染B.对肾脏基本无毒，可以用于铜绿假单胞菌感染C.对革兰阳性和阴性菌感染都有作用的头孢类药物D.肾毒性较大、对革兰阳性菌敏感E.口服吸收好，适用于肺炎球菌所致下呼吸道感染<1> 、头孢氨苄<2> 、阿莫西林<3> 、头孢匹罗<4> 、头孢他啶6、A.第一代头孢菌素B.第二代头孢菌素C.第三代头孢菌素D.耐酶青霉素E.半合成抗铜绿假单胞菌广谱青霉素<1> 、苯唑西林属于<2> 、头孢曲松属于<3> 、头孢唑林属于<4> 、头孢克洛属于<5> 、哌拉西林属于7、A.阿莫西林B.亚胺培南C.氨曲南D.克拉维酸E.替莫西林<1> 、可作为氨基糖苷类的替代品，与其合用可加强对铜绿假单胞菌和肠道杆菌作用的药物是<2> 、对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌均有强大抗菌活性的药物是<3> 、对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是<4> 、主要用于革兰阴性菌感染，而对革兰阳性菌作用差的药物是8、A.氨曲南B.头孢氨苄C.头孢克洛D.克拉维酸E.亚胺培南<1> 、抗菌范围类似氨基糖苷类<2> 、可抑制β-内酰胺酶活性<3> 、抗菌谱广，被肾脱氢肽酶水解三、X1、以下是防治青霉素过敏反应的措施的是A、详细询问病史、用药史、药物过敏史及家族过敏史B、做皮肤过敏试验C、皮试液应临时配制D、防止饥饿时用药，注射后观察20—30分钟E、一旦发生过敏性休克，应当立即皮下或肌内注射肾上腺素，严重者稀释后静滴2、属于β-内酰胺类抗生素的药物有A、青霉素B、红霉素C、亚胺培南D、头孢拉定E、庆大霉素3、青霉素的抗菌谱为A、敏感的革兰阳性和阴性球菌B、革兰阳性杆菌C、螺旋体D、支原体、立克次体E、革兰阴性杆菌4、以下属于繁殖期杀菌的药物是A、氯霉素B、头孢菌素C、氨曲南D、四环素E、磺胺嘧啶5、属于耐酶青霉素类的是A、苯唑西林B、双氯西林C、哌拉西林D、美西林E、氯唑西林6、青霉素的临床应用包括A、革兰阳性球菌感染B、革兰阴性球菌感染C、革兰阳性杆菌感染D、革兰阴性杆菌感染E、螺旋体感染7、青霉素的体内过程是A、99％以原形经尿排泄B、90％经肾小球滤过，10％经肾小管分泌C、与丙磺舒竞争经肾小管分泌D、无尿患者，青霉素t1/2可缩短E、血浆蛋白结合率约为60％8、头孢哌酮抗菌作用的特点是A、对铜绿假单胞菌有较强的作用B、对厌氧菌有较强的作用C、对β-内酰胺酶稳定性差D、对革兰阳性菌、金黄色葡萄球菌抗菌作用强E、对肾基本无毒性9、属于第三代头孢菌素的是A、头孢拉定B、头孢哌酮C、头孢呋辛D、头孢氨苄E、头孢他啶10、第三代头孢菌素的特点是A、抗菌谱比第一、二代更广B、对β-内酰胺酶比第二代更稳定C、肾毒性比第一、二代低D、血浆半衰期较长E、对革兰阳性菌的抗菌作用比第一、二代强11、第二代头孢菌素的特点为A、对革兰阳性菌作用强于第一代B、对革兰阴怍菌作用强于第一代C、对多种β-内酰胺酶较稳定D、肾毒性较第一代小E、对铜绿假单胞菌有效12、与第二代、第三代相比，第一代头孢菌素的特点是A、对革兰阳性菌作用较强B、对革兰阴性菌作用较强C、对各种β-内酰胺酶更稳定D、血浆半衰期较短E、肾毒性较低13、头孢菌素类具有的特点是A、过敏反应较青霉素类少B、对肾脏毒性小C、与青霉素类之间有完全交叉耐药现象D、广谱、杀菌力慢E、对胃酸及β-内酰胺酶稳定14、具有抗厌氧菌作用的药物有A、氨曲南B、舒巴坦C、头孢拉定D、亚胺培南E、甲硝唑15、符合亚胺培南的表达是A、抗菌谱与青素G相似B、对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌都有效C、在体内被肾脱氢肽酶Ⅰ灭活D、与酶抑制剂克拉维酸合用，可防止亚胺培南在肾中破坏E、对β-内酰胺酶高度稳定16、克拉维酸的作用特点是A、与β-内酰胺类抗生素合用时抗菌作用减弱B、可与替卡西林配伍C、抗菌谱广、抗菌活性低D、可逆性抑制β-内酰胺酶E、可与阿莫西林配伍答案部分一、A1、【正确答案】C【答案解析】【该题针对“β-内酰胺类抗生素-单元测试,青霉素类”知识点进行考核】2、【正确答案】A 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】3、【正确答案】B 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】4、【正确答案】A 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】5、【正确答案】D 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】6、【正确答案】B【答案解析】青霉素口服约1/3可经肠道吸收，其余可被胃酸及消化酶破坏。
临床常用抗生素种类
头孢西丁(Cefoxitin)，头孢美唑(Cefmetazole)，头孢替坦(Cefotetan)，头孢拉宗(Cefbuperazone)
5 氧头孢烯类(Oxacephem)
拉氧头孢(Latamoxef)，氧氟头孢(Flomoxef)
二、氨基糖苷类(Aminoglycosides antibiotics)
抗假单胞菌青霉素：
羧苄西林(Carbenicillin)，替卡西林(Ticacillin)，阿洛西林(Azlocillin)，美洛西林(Mezlocillin)，哌拉西林(Piperacillin)，阿帕西林(Apalcillin)，森西林(Suncillin)
氨基酸型青霉素：
阿扑西林(Aspoxicillin)
抗生素可以治疗各种病原菌，疗效可靠，使用安全。但由于个体差异以及长期大剂量地使用等问题，也可引起了各种不良反应。
（1）过敏反应：由于个体差异，任何药物均可引起过敏反应，只是程度上的不同。易引起过敏反应或过敏性休克的药物主要有青霉素类、头抱菌素类、氨基糖类、四环素类、氯霉素、洁霉素。磺胺类等抗生素。
（2）肝损害：通过直接损害或过敏机制导致肝细胞损害或胆汁郁滞的药物主要有四环素、氯霉素、无味红霉素、林可霉素等。
（3）肾损害：大多数抗生素均以原形或代谢物经肾脏排泄，故肾脏最容易受其损害。主要有氨基贰类（庆大毒素等）、磺胺类、头孢菌素类（尤其是第一代）、多粘菌素B、二性霉素B等。
（4）白细胞、红细胞、血小板减少，甚至再生障碍性贫血、溶血性贫血：主要见于氯霉素、抗肿瘤抗生素（阿霉素等）、链霉素、庆大霉素、四环素、青霉素、头孢菌素等。
（7）二重感染：长期或大剂量使用广谱抗生素，由于体内敏感细菌被抑制，而未被抑制的细菌以及真菌即趁机大量繁殖，引起菌群失调而致病，以老年人、幼儿、体弱及合并应用免疫抑制剂的患者为多见。以白色念珠菌、耐药金黄色葡萄球菌引起的口腔、呼吸道感染以及败血症最为常见。
执业药师药理学第六章-β-内酰胺类抗生素习题及答案
执业药师药理学第六章-β-内酰胺类抗生素习题及答案第六章β-内酰胺类抗生素一、A1、对羧苄西林叙述错误的是A、常与庆大霉素合用B、单用时细菌易产生耐药性C、对铜绿假单胞菌及变形杆菌无作用D、肾功能损害时作用延长E、抗革兰阳性菌作用与氨苄西林相似2、对阿莫西林叙述错误的是A、对肺炎双球菌、变形杆菌的杀菌作用较氨苄西林弱B、胃肠道吸收良好C、为对位羟基氨苄西林D、抗菌谱、抗菌活性与氨苄西林相似E、用于呼吸道感染的治疗3、对耐药金葡菌感染治疗有效的半合成青霉素是A、青霉素VB、苯唑西林C、氨苄西林D、羧苄西林E、阿莫西林4、治疗钩端螺旋体病应首选的抗生素是A、青霉素GB、氯霉素C、链霉素D、四环素E、红霉素5、青霉素G最常见的不良反应是A、肝肾损害B、耳毒性C、二重感染D、过敏反应E、胃肠道反应6、关于青霉素的叙述，错误的是A、化学性质不稳定，水溶液易分解B、口服完全不能吸收，只能肌注给药C、血浆t1/2为0.5～1hD、99％以原形经尿排泄E、具有明显的PAE7、那种细菌对青霉素不敏感A、革兰阳性球菌B、革兰阴性球菌C、革兰阴性杆菌D、革兰阳性杆菌E、各种螺旋体8、治疗流行性细菌性脑膜炎的最合适联合用药是A、青霉素+红霉素B、青霉素+磺胺嘧啶C、青霉素+氧氟沙星D、青霉素+克林霉素E、青霉素+庆大酶素9、对革兰阴性菌效果好，而对革兰阳性菌效果差的半合成青霉素是A、青霉素GB、派拉西林C、匹氨西林D、美西林E、阿莫西林10、属于耐酶的青霉素是A、青霉素V钾B、哌拉西林C、甲氧西林D、羧苄西林E、氨苄西林11、耐酸耐酶的青霉素是A、青霉素VB、氨苄西林C、双氯西林D、羧苄西林E、磺苄西林12、下列不属于青霉素的抗菌谱的是A、脑膜炎双球菌B、肺炎球菌C、破伤风杆菌D、伤寒杆菌E、钩端螺旋体13、青霉素可杀灭A、立克次体B、支原体C、螺旋体D、病毒E、大多数革兰阴性菌14、对耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染可用A、羧苄西林、庆大霉素、头孢氨苄B、头孢氨苄、红霉素、四环素C、多黏菌素、红霉素、头孢氨苄D、氨苄西林、红霉素、林可霉素E、苯唑西林、头孢氨苄、庆大霉素15、与阿莫西林作用特点不符合的是A、胃肠道吸收迅速完全B、抗菌谱、抗菌活性与氨苄西林相似C、生物利用度50％D、对肺炎双球菌、变形杆菌杀菌作用强E、抗幽门螺杆菌活性较强16、对头孢菌素描述错误的是A、第一、第二代药物对肾脏均有毒性B、与青霉素仅有部分交叉过敏现象C、抗菌作用机制与青霉素类似D、与青霉素类有协同抗菌作用E、第三代药物对革兰阳性菌和革兰阴性菌的作用均比第一、第二代强17、在β-内酰胺类抗生素中肾毒性较强的是A、苯唑西林B、阿莫西林C、头孢噻吩D、头孢噻肟E、青霉素G18、头孢菌素中抗铜绿假单胞菌作用最强的是A、头孢曲松B、头孢他啶C、头孢哌酮D、头孢噻吩E、头孢氨苄19、克拉维酸为下列哪种酶的抑制剂A、二氢叶酸还原酶B、肽酰基转移酶C、二氢蝶酸合酶D、拓扑异构酶E、β-内酰胺酶20、属于单环β-内酰胺类的药物是A、舒巴坦(青霉烷砜)B、甲氧苄啶C、头孢曲松D、哌拉西林E、氨曲南21、克拉维酸与阿莫两林配伍使用是因前者可A、减少阿莫西林的不良反应B、扩大阿莫西林的抗菌谱C、抑制β-内酰胺酶D、延缓阿奠西林经肾小管的分泌E、提高阿莫西林的生物利用度二、B1、A.对G+、G-球菌、螺旋体等有效B.对G+、G-球菌，特别是对G-杆菌有效C.特别对铜绿假单胞菌有效D.抗菌作用强，对厌氧菌有效E.耐酸、耐酶、对耐药金黄色葡萄球菌有效<1> 、青霉素<2> 、呋苄西林<3> 、氯唑西林<4> 、氨苄西林2、A.青霉素GB.氟氯西林C.替卡西林D.青霉素VE.美西林<1> 、对铜绿假单胞菌作用强<2> 、对革兰阴性菌作用强3、A.双氯西林B.青霉素V C.氨苄西林D.阿莫西林E.羧苄西林<1> 、可用于大肠杆菌、变形杆菌等革兰阴性菌感染<2> 、可用于耐青霉素的金葡菌感染<3> 、可用于铜绿假单胞菌感染<4> 、对幽门螺杆菌作用较强4、A.对敏感的各种球菌、革兰阳性杆菌、螺旋体等有效B.对革兰阳性及革兰阴性菌，特别是对革兰阴性杆菌有效C.主要对铜绿假单胞菌有效D.抗菌作用强，对革兰阴性球菌和厌氧菌效果好E.耐酶，对耐药金葡菌有效<1> 、氨苄西林<2> 、哌拉西林<3> 、青霉素G<4> 、氟氯西林5、A.口服，肌注或静脉注射均可用于全身感染B.对肾脏基本无毒，可以用于铜绿假单胞菌感染C.对革兰阳性和阴性菌感染都有作用的头孢类药物D.肾毒性较大、对革兰阳性菌敏感E.口服吸收好，适用于肺炎球菌所致下呼吸道感染<1> 、头孢氨苄<2> 、阿莫西林<3> 、头孢匹罗<4> 、头孢他啶6、A.第一代头孢菌素B.第二代头孢菌素C.第三代头孢菌素D.耐酶青霉素E.半合成抗铜绿假单胞菌广谱青霉素<1> 、苯唑西林属于<2> 、头孢曲松属于<3> 、头孢唑林属于<4> 、头孢克洛属于<5> 、哌拉西林属于7、A.阿莫西林 B.亚胺培南 C.氨曲南 D.克拉维酸 E.替莫西林<1> 、可作为氨基糖苷类的替代品，与其合用可加强对铜绿假单胞菌和肠道杆菌作用的药物是<2> 、对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌均有强大抗菌活性的药物是<3> 、对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是<4> 、主要用于革兰阴性菌感染，而对革兰阳性菌作用差的药物是8、A.氨曲南B.头孢氨苄C.头孢克洛D.克拉维酸E.亚胺培南<1> 、抗菌范围类似氨基糖苷类<2> 、可抑制β-内酰胺酶活性<3> 、抗菌谱广，被肾脱氢肽酶水解三、X1、下列是防治青霉素过敏反应的措施的是A、详细询问病史、用药史、药物过敏史及家族过敏史B、做皮肤过敏试验C、皮试液应临时配制D、避免饥饿时用药，注射后观察20—30分钟E、一旦发生过敏性休克，应当立即皮下或肌内注射肾上腺素，严重者稀释后静滴2、属于β-内酰胺类抗生素的药物有A、青霉素B、红霉素C、亚胺培南D、头孢拉定E、庆大霉素3、青霉素的抗菌谱为A、敏感的革兰阳性和阴性球菌B、革兰阳性杆菌C、螺旋体D、支原体、立克次体E、革兰阴性杆菌4、下列属于繁殖期杀菌的药物是A、氯霉素B、头孢菌素C、氨曲南D、四环素E、磺胺嘧啶5、属于耐酶青霉素类的是A、苯唑西林B、双氯西林C、哌拉西林D、美西林E、氯唑西林6、青霉素的临床应用包括A、革兰阳性球菌感染B、革兰阴性球菌感染C、革兰阳性杆菌感染D、革兰阴性杆菌感染E、螺旋体感染7、青霉素的体内过程是A、99％以原形经尿排泄B、90％经肾小球滤过，10％经肾小管分泌C、与丙磺舒竞争经肾小管分泌D、无尿患者，青霉素t1/2可缩短E、血浆蛋白结合率约为60％8、头孢哌酮抗菌作用的特点是A、对铜绿假单胞菌有较强的作用B、对厌氧菌有较强的作用C、对β-内酰胺酶稳定性差D、对革兰阳性菌、金黄色葡萄球菌抗菌作用强E、对肾基本无毒性9、属于第三代头孢菌素的是A、头孢拉定B、头孢哌酮C、头孢呋辛D、头孢氨苄E、头孢他啶10、第三代头孢菌素的特点是A、抗菌谱比第一、二代更广B、对β-内酰胺酶比第二代更稳定C、肾毒性比第一、二代低D、血浆半衰期较长E、对革兰阳性菌的抗菌作用比第一、二代强11、第二代头孢菌素的特点为A、对革兰阳性菌作用强于第一代B、对革兰阴怍菌作用强于第一代C、对多种β-内酰胺酶较稳定D、肾毒性较第一代小E、对铜绿假单胞菌有效12、与第二代、第三代相比，第一代头孢菌素的特点是A、对革兰阳性菌作用较强B、对革兰阴性菌作用较强C、对各种β-内酰胺酶更稳定D、血浆半衰期较短E、肾毒性较低13、头孢菌素类具有的特点是A、过敏反应较青霉素类少B、对肾脏毒性小C、与青霉素类之间有完全交叉耐药现象D、广谱、杀菌力慢E、对胃酸及β-内酰胺酶稳定14、具有抗厌氧菌作用的药物有A、氨曲南B、舒巴坦C、头孢拉定D、亚胺培南E、甲硝唑15、符合亚胺培南的叙述是A、抗菌谱与青素G相似B、对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌都有效C、在体内被肾脱氢肽酶Ⅰ灭活D、与酶抑制剂克拉维酸合用，可防止亚胺培南在肾中破坏E、对β-内酰胺酶高度稳定16、克拉维酸的作用特点是A、与β-内酰胺类抗生素合用时抗菌作用减弱B、可与替卡西林配伍C、抗菌谱广、抗菌活性低D、可逆性抑制β-内酰胺酶E、可与阿莫西林配伍答案部分一、A1、【正确答案】C【答案解析】【该题针对“β-内酰胺类抗生素-单元测试,青霉素类”知识点进行考核】2、【正确答案】A 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】3、【正确答案】B 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】4、【正确答案】A 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】5、【正确答案】D 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】6、【正确答案】B【答案解析】青霉素口服约1/3可经肠道吸收，其余可被胃酸及消化酶破坏。
内酰胺类抗生素
内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素是一类广泛应用于临床治疗的抗菌药物，它们的发现和研究对抗菌药物的开发和应用产生了重要作用。
本文将对内酰胺类抗生素的基本特征、抗菌机制以及广泛应用进行介绍。
基本特征内酰胺类抗生素是一类含有内酰胺环的β-内酰胺类抗生素，其包括过氧化氢酶抑制剂、磺胺剂、头孢菌素等。
它们的结构特征是由内酰胺环和侧链组成，内酰胺环通常是四元环或五元环，而侧链则根据不同的化学结构可分为各种类型。
内酰胺环是内酰胺类抗生素中发挥生物活性的结构要素之一，它们与靶菌细胞壁中的靶酶结合，从而发挥抗菌作用。
与其他类别的抗生素相比，内酰胺类抗生素的特征是：1) 它们的作用谱广泛；2) 抗菌效果较为显著；3) 安全性较高；4) 抗菌谱容易变化。
抗菌机制内酰胺类抗生素通过结合靶菌细胞壁中的靶酶，抑制该酶对靶菌细胞壁的合成。
这些靶酶通常是细菌细胞外壁的各种酶类，包括β-内酰胺酶、大肠杆菌脂肪酶、转移酶等。
通过结合这些靶酶，内酰胺类抗生素影响了靶菌细胞壁的合成，从而抑制了它们的生长和繁殖。
内酰胺类抗生素的抑菌作用是通过与靶菌细胞壁中的靶酶结合来发挥的。
它们的作用方式通常分为两类：1) 抑制细菌细胞壁的合成；2）破坏细菌细胞壁。
这两种作用方式都会影响到细菌细胞壁的结构和功能，从而抑制细菌的生长和繁殖。
应用范围内酰胺类抗生素在临床上被广泛应用。
它们可以治疗大多数革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌感染，包括结核分枝杆菌、沙门氏菌、葡萄球菌等。
此外，内酰胺类抗生素还被用于手术和各种创伤感染的预防和治疗。
内酰胺类抗生素的不足之处是它们的抗菌谱容易变化，这让医生在使用这些药物时需要更加谨慎。
此外，由于最近多年社会公众对抗生素滥用和过度使用的关注度增加，医生也需要更加注意在用药时避免出现过度使用和滥用的情况，从而保障患者的健康。
内酰胺类抗生素是一类广泛应用于临床治疗的抗菌药物，它们具有广泛的抗菌作用谱和安全性较高等特征，在临床医学中被广泛应用。
抗生素商品名
临床常常使用抗生素分类及化学名、商品名之公保含烟创作β-内酰胺类（β-lactams）抗生素：包括青霉素类、头孢菌素类和非典型类.（一）青霉素类１.阿莫西林（Amoxicillin）：即羟氨苄青霉素，商品名：“阿莫仙”、“阿莫灵”、“弗莱莫星”.２.哌拉西林（Piperacillin）：氧哌嗪青霉素.３.替卡西林（Ticarcillin）：羧噻吩青霉素钠，是羧苄青霉素的替代药.４.阿洛西林（Azlocillin）：苯咪唑类广谱半分解青霉素新品，商品名：“阿乐欣”.５.美洛西林（Mezlocillin）：商品名：“天林”.６.β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（Clavulanic acid）——棒酸；舒巴坦（Sulbactam）——青霉烷砜；三唑巴坦（Tazobactam）——他唑巴坦.７.奥格门汀（Augmentin）：阿莫西林／克拉维酸，商品名：“安灭菌”、“力百汀”、“安奇”.８.泰门汀（Timentin）：替卡西林／克拉维酸，商品名：“特美汀”.９.优立新（Unasyn）：氨苄西林／舒巴坦.10.克菌（Copliscan）：阿莫西林／双氯西林，同类产物：新灭菌（Biflocin）.11.他唑西林（Tazocillin）：哌拉西林／三唑巴坦，商品名：“特治星”、“海他欣”.（二）头孢菌素类一代头孢1.头孢唑啉（Cefazolin）：先锋Ⅴ.2.头孢拉定（Cephradine）：先锋Ⅵ，商品名：“泛捷复”（Velosef）.3.头孢噻吩(Cefinase)：二代头孢1.头孢呋辛（Cefuroxime）：又名头孢呋肟，商品名：“西力欣”（Zinacef）、“力复乐”.2.头孢克罗（Cefaclor）：商品名：“希刻劳”（Ceclor）、“可福乐”（Keflor），为口服药.3.头孢替安（Cefotiam）：商品名：“泛可博林”.4.头孢丙烯（Cefprozil）：商品名：“施复捷”（Cefzil）.三代头孢1.头孢噻肟（Cefotaxime）：商品名：“头孢氨噻肟钠”、“泰可欣”（Taxime）、“凯福隆”（Clafolan）2.头孢曲松（Ceferiaxone）：又名头孢三嗪，商品名：“罗氏芬”(Rocephin).3.头孢他啶（Ceftazidime）：即头孢噻甲羧肟，商品名：“复达欣”（Fortum）、“凯福定”（Kefadim）4.头孢哌酮（Cefoperazone）：商品名：“先锋必”（Cefobid）、“赛必欣”.头孢哌酮／舒巴坦：商品名：“舒普深”、“海舒必”、“舒乐哌酮”.5.头孢唑肟（Ceftizoxime）：商品名：“益保世灵”（Epocelin）、“施福泽”（Cefizox）.6.头孢甲肟（Cefmenoxime）：商品名：“倍司特克”（Bestcall）.7.头孢地嗪（Cefodizime）：商品名：“莫敌”（Modivid）.8.头孢泊肟酯（Cefpodoxime proxetil）：口服药.9.头孢克肟（Cefixime）：商品名：“世福素”（Cerspan），口服药.10.头孢布烯（Ceftibuten）：商品名：“先力腾”，口服药.四代头孢1.头孢匹罗（Cefpirome）：商品名：“派新”？2.头孢吡肟（Cefepime）：商品名：“马斯平”(Maxipime).非典型β-内酰胺类：包括头霉素类如头孢西丁、头孢美唑等；氧头孢烯类如拉氧头孢、氟氧头孢等；碳青霉烯类如亚胺培南、美罗培南、帕尼培南等；单环类如氨曲南、卡芦莫南等.（三）头霉素类1.头孢西丁（Cefoxitin）：商品名：“美福仙”（Mefoxin）.2.头孢美唑（Cefmetazole）：商品名：“头孢美他醇”（Cefmetazone）.（四）氧头孢烯类1.拉氧头孢（Latamoxef）：又名“羟羧氧酰胺菌”（Moxalactum），商品名：“噻吗灵”（Shiomarin）.2.氟氧头孢（Flomoxef）：商品名：“氟吗宁”.（五）碳青霉烯类1.亚胺培南（Imipenem）：又名“伊米配能”、“亚胺硫霉素”（Thienamycin）.亚胺培南／西司他丁：泰能（Tienam）.2.美罗培南（Meropenem）：商品名：“美平”、“倍能”.（六）单环类1.氨曲南（Aztreonam）：商品名：“君刻单”（Azactam）.氨基糖苷类（Aminoglycesides）抗生素1.阿米卡星(Amilkacin)：又名“丁胺卡那霉素”.2.庆年夜霉素(Gentamicin)3.妥布霉素（Tobramycin）4.奈替米星（Netilmicin）：又名“乙基西梭霉素”（Netromycin）.5.阿司米星（Astyomicin）:又名“福提霉素”（Fortimicin）.6.异帕米星（Isepamicin）：又名“依克沙”（Exacin）.7.阿贝卡星（Arbekacin）：又名“Habekacin”年夜环内酯类（Macrolides）抗生素1.红霉素（Erythromicin）2.乙琥红霉素（Erythromicin Ethylsuccimate）3.罗红霉素（Roxithromycin）：商品名：“罗力得”（Rulide）、“迈克罗德”（Makrodex）.4.克拉霉素(Clarithromycin)：又名“甲红霉素”，商品名：“克拉仙”（Klacid）、“诺邦”、“卡斯迈欣”.5.地红霉素（Dirithromycin）：6.阿齐霉素（Azithromycin）：商品名：“希舒美”（Zithromax）、“维宏”.其他类抗生素1.磷霉素（Phosphonomycin）：是化学分解的广谱抗生素，国外称“福赐美仙”（Fosfomycin）.2.环戊利福平（Rifapentine）：为一种长效的利福霉素类药物.3.万古霉素（Vancomycin）：属糖肽类抗生素，商品名：“稳可信”（Vancocin）.4.替考拉宁（Teicoplanin）：又称“壁霉素”，为新的糖肽类抗生素.5.奎奴普丁／达福普汀(Quinupristin/Dalfopristin)：为链阳性菌素类（Streptogramins）主要品种.喹诺酮类（Quinolones）药物1.依诺沙星（Enoxacin）：国产，名为“氟啶酸”.2.氧氟沙星（Ofloxacin）：又名“氟嗪酸”、“泰利必妥”（Tarivid）.3.环丙沙星（Ciprofloxacin）：商品名：“环丙氟哌酸”（Ciproxin）、“悉复欢”(Cifran)、“希普欣”(Ciprocin)、“特美力”.4.培氟沙星（Pefloxacine）：又名：“甲氟沙星”，商品名：“培福新”（Peflacine）.5.司帕沙星（Sparfloxacin）：商品名：“司巴乐”、“巴沙”.6.氟洛沙星（Fleroxacin）：商品名：“天方罗欣”（Topfond）.7．左氧氟沙星：商品名：“可乐必妥、左克”.。
药物化学-β-内酰胺类抗生素
目 录
• β-内酰胺类抗生素简介 • β-内酰胺类抗生素的结构与性质 • β-内酰胺类抗生素的合成 • β-内酰胺类抗生素的应用与效果 • β-内酰胺类抗生素的未来发展
01
β-内酰胺类抗生素简介
定义与特性
定义
β-内酰胺类抗生素是一类具有β-内酰 胺环的抗菌药物，通过抑制细菌细胞 壁的合成来发挥抗菌作用。
治疗效果与副作用
抗菌效果
β-内酰胺类抗生素具有强效的抗菌活性，尤 其对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有良好 的抗菌效果。
副作用
长期或不当使用β-内酰胺类抗生素可能导致 肠道菌群失调、过敏反应、肝肾损伤等副作 用。
耐药性问题
耐药机制
细菌对β-内酰胺类抗生素的耐药机制主要包括产生β-内 酰胺酶、外排泵机制、靶位改变等。
抗生素的分类
按结构分类
根据β-内酰胺环的结构，β-内酰胺类抗生 素可以分为青霉素类、头孢菌素类、单环 内酰胺类等。
VS
按抗菌谱分类
根据抗菌谱的广窄，β-内酰胺类抗生素可 以分为广谱抗生素和窄谱抗生素。
02
β-内酰胺类抗生素的结 构与性质
β-内酰胺环的结构
01
β-内酰胺环是β-内酰胺类抗生素的 核心结构，由四个原子组成，其中 三个是碳原子，一个是氮原子。
β-内酰胺酶的稳定性是指其在不同条件 下的稳定性，与抗生素的活性密切相关。
03
β-内酰胺类抗生素的合 成
天然产物的半合成
青霉素的半合成
利用青霉素发酵产物进行化学修饰， 得到多种半合成青霉素，如氨苄西林 、羧苄西林等。
头孢菌素的半合成
以头孢菌素发酵产物为原料，经过一 系列化学反应，合成出多种头孢菌素 ，如头孢克洛、头孢曲松等。
口服抗菌药物合理用药顺序
口服抗菌药物合理用药顺序引言口服抗菌药物是指通过口腔或胃肠道给药途径，以治疗或预防细菌感染的药物。
随着抗菌药物的广泛应用，抗菌药物的合理使用已成为防治细菌感染的重要策略之一。
本文将介绍口服抗菌药物的合理用药顺序，旨在提供给医护人员、患者及其他相关人员更多的参考和指导。
口服抗菌药物的分类口服抗菌药物可以根据其化学结构和作用机制进行分类，常见的分类方法有以下几种：1.β-内酰胺类抗生素：如青霉素、头孢菌素等。
2.非β-内酰胺类抗生素：如大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类等。
3.氟喹诺酮类抗生素：如左氧氟沙星、环丙沙星等。
4.磺胺类抗生素：如甲氧苄啶、磺胺嘧啶等。
口服抗菌药物合理用药顺序合理用药顺序是指在治疗细菌感染时，按照一定的顺序使用口服抗菌药物，以获得最佳的治疗效果。
下面以常见的上呼吸道感染为例，介绍口服抗菌药物的合理用药顺序：1.第一线药物：选择病原菌敏感的口服抗菌药物作为第一线药物。
根据当地细菌感染的流行情况及抗菌药物的敏感性检测结果，常用的第一线药物有头孢菌素类药物（如头孢地尼）和大环内酯类药物（如红霉素）。
2.第二线药物：若病情不见好转或感染症状加重，建议停用第一线药物，并选择其他口服抗菌药物作为第二线药物。
常见的第二线药物有喹诺酮类药物（如左氧氟沙星）、四环素类药物（如多西环素）等。
3.第三线药物：如果病情仍继续恶化，或者病原菌对第一、第二线药物均已产生耐药性，可考虑使用第三线药物。
第三线药物通常为抗菌谱广、毒副反应较大的药物，应在医生的指导下合理使用。
口服抗菌药物的使用注意事项除了按照合理用药顺序选择合适的口服抗菌药物外，还需要注意以下几点：1.遵医嘱使用：口服抗菌药物需在医生指导下使用，按照医生开具的药物剂量和用药时间使用，避免自行调节剂量或提前停药。
2.注意用药时间：口服抗菌药物的使用时间一般为5-7天，必要时可延长，但不宜过长。
长期、滥用抗菌药物易导致耐药菌株的产生。
3.避免重复使用：如果病人使用过某种口服抗菌药物后未见效果，不应继续使用同类药物，应咨询医生调整治疗方案。
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Alexander Flemming in his laboratory
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青霉素 Penicillins
1. 不耐酸、不耐酶; 2. 用于铜绿假单胞菌感染: + 庆大霉素
(五) 抗G-杆菌的青霉素类 美西林、匹美西林、替莫西林
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§2 头孢菌素类 Cephalosporins
母核： 7 – ACA 第一代: 头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶 第二代: 头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛 第三代: 头孢噻肟、头孢哌酮、头孢他啶 第四代: 头孢匹罗、头孢吡肟
第二代 较
较强 敏感菌严重感染
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【Characteristics 】(特点) 1. 繁殖期杀菌 2. 对G+菌的作用＞G-菌 3. 对人和动物毒性小
【Mechanism of resistance】(耐药机理)
1. 产生水解酶： β –内酰胺酶 2. 改变PBPs
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【 Adverse reactions 】 1.过敏反应（Allergic reactions） 青霉噻唑、青霉烯酸、6-APA聚合物 （1）皮肤过敏和血清病样反应 （2）过敏性休克： 呼吸困难：喉头、支气管水肿、痉挛 循环衰竭：BP↓、脉搏细速、发绀 CNS (-) ：脑缺氧、昏迷
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防治（Prevention ＆ Treatment）
一问、二试、三观察、四抢救 问 : 过敏史 试 : 皮试 :首次、间隔＞24小时、更换批号 观察 ：皮丘大小、病人情况, 30min
抢救 : Adrenaline: 首选 升压、强心、解除呼吸困难
糖皮质激素（GCS）: hydrocortisone H1-receptor blockers
【Characteristics】（特点） 1. 广谱: G+ 菌 ＜ penicillin G G- 杆菌＜ 氨基甙 2. 耐酸不耐酶
【Uses】 1. 伤寒、副伤寒; 2. 呼吸道、胃肠道、尿路感染、脑膜炎。
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(四) 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 羧苄西林 carbenicillin
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【Pharmacokinetics】
1.不耐酸 2.广泛分布 :炎症时可透过BBB，进入CSF 3. 原形肾排 4. 长效制剂: 普鲁卡因青霉素
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【抗菌谱及临床用途】
Antibacterial Spectrum ＆Clinical Uses
G+球菌: 金葡菌: 疖、痈、败血症 链球菌: 咽炎、扁桃体炎、心内膜炎 蜂窝组织炎、猩红热等 肺炎球菌:大叶性肺炎、中耳炎等
天然青霉素 Natural Penicillins
半合成青霉素 Semisynthetic Penicillins
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一、天然青霉素 Natural penicillins
酰胺酶作用点 β- 内酰胺酶的作用点
6 - 氨基青霉烷酸 （6- APA）
青霉素G Penicillin G (苄青霉素 Benzylpenicillin )
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G+杆菌: 白喉、破伤风、炭疽 合用抗毒素血清
G-球菌: 脑膜炎双球菌:流脑 淋球菌：淋病
螺旋体 : 梅毒、钩端、回归热 放线菌：放线菌病
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【Mechanisms of action】 作用机理 P 382 作用于青霉素结合蛋白（ PBPs ）(转肽酶）
→（-）细菌细胞壁的合成→杀菌
1. 耐酸，P.O 2. 不耐酶; 3. 抗菌活性低，不用于严重感染； 4. 与青G交叉过敏 。
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(二) 耐酶青霉素类
苯唑西林 氯唑西林 双氯西林 氟氯西林
1. 耐酸 ，P.O . 2. 耐酶； 3. 用于耐青G的金葡菌感染。
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(三)广谱青霉素类 氨苄西林 阿莫西林
Chapter 39
-内酰胺类抗生素
Beta-lactam Antibiotics
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Instructional objectives（教学目标） 1. 根据青霉素G的抗菌机理，解释其作用特点。 2. 试述青霉素G的首选适应症、主要不良反应
及防治措施。 3. 列举半合成青霉素分类、代表药及主要用途。 4. 比较四代头孢菌素的主要特点及用途。
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§1 青霉素类 Penicillins
发现者: 弗莱明( 1928 ) 临床前研究: 弗罗里、
钱恩 ( 1939 ) 临床使用时间: 二战时期 临床首次使用地点 : 美国
Fleming, Florey and Chain shared the 1945 Nobel prize for Physiology or Medicine.
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2. 赫氏反应: 治疗梅毒、钩端螺旋体等感 染时，症状加剧现象。
3. 局部疼痛
青霉素G缺点 ： 1. 不耐酸, 不能P.O; 2. 不耐酶, 易耐药; 3. 谱窄; 4. 易过敏。
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二.半合成青霉素 Semisynthetic penicillins
(一) 耐酸青霉素类 青霉素V penicillin V
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【 Common characteristics】（共性）
1. 繁殖期杀菌 机理同青霉素； 2. 广谱、高效、低毒； 3. 耐酸、耐酶； 4. 与青霉素部分交叉过敏: 10%
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各代头孢菌素特点比较
G+ G- 厌氧菌 绿脓 应用
第一代 强 差 无效
无效 耐青G的金葡菌感染
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The structure of β - lactam antibiotics contains a β – lactam ring.
1. 青霉素类 Penicillins 2. 头孢菌素类 Cephalosporins 3. 非典型的β –内酰胺类 4. β –内酰胺酶抑制剂
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