第七章 泻下药

了解：肌酐和尿素氮
• ①大黄泻下作用减少肠道对氨基酸吸收 • ②大黄增加蛋白质合成；抑制蛋白分解尤 其是肌蛋白的分解；促进尿素和肌酐随尿 液排泄等。
了解：糖尿病肾损害
• 大黄能降低糖尿病的肾损害: • 大黄可降低糖尿病大鼠尿蛋白排出 量，从而减轻肾脏肥大和肾损伤。
大黄抗病原微生物
3、抗病原体： 有效成分：大黄素、大黄酸等。 作用特点：对球菌作用强，其次为 杆菌；对真菌、病毒、阿米巴原虫 、阴道滴虫也有抑制作用。 大黄有抗HP作用。
本章结束
泻下药
芒硝
芒硝的有效成分
• 含水硫酸钠(Na2SO4· 10H2O)
[芒硝药理作用]
1、与功效主治相关的药理作用 功效：清热通便，润燥软坚，清火消肿。
[芒硝药理作用]
1、泻下作用 有效成分：硫酸钠 作用特点：饮水量多，泻下作用出现快 ，反之较慢。 作用机理：硫酸根离子不能被肠道吸收 ，提高肠道内渗透压，刺激肠道。
• 利胆作用： 有效成分：大黄。 作用特点：胆汁及胆红素排泄增加而产 生退黄作用。 了解：红细胞死亡后产生间接胆 间接胆红素与直接胆红素之和就 红素(SIB)，经肝脏转化成为直 是总胆红素(STB)。当胆红素过 接胆红素(SDB)，组成胆汁，排 高时，损害中枢神经，最后可发 入胆道，最后经粪便排出。 生核黄疸抽搐死亡。
泻下药的药理作用
• 2．利尿作用 • 3．抗病原微生物作用 • 4．抗炎作用
第二节 常用药物
大黄
大黄的有效成分
• 主要含蒽醌衍生物，有两种存在形式： • ⑴结合型蒽苷（多数）以番泻苷★的泻 下作用最强。 • ⑵游离型苷元（少数）如大黄素、大黄 酚、大黄酸等。
大黄的有效成分
• 注意：此外大黄还含有大量鞣质，如d儿茶素等，可产生止泻作用。
第一节 概述
• 泻下药的功效：泻下通便、消除积 滞、通腑泻热、祛除水饮；
第一节 概述
• • • • 里实证（实热内结）现代研究： ①急腹症（） ①急性单纯性 ③胸膜炎、肝 ②急性感染性疾病（） 肠梗阻、急性 硬化腹水、右 胆囊炎、急性 ③其他(积水、便秘等) 心功能不全 胰腺炎、急性 引起的积水； 阑尾炎等。 以及各种原因 的便秘。
【不良反应】
• 本品刺激盆腔神经，并使盆腔充血，故 体虚、月经期及妊娠妇女慎用或忌用。
芦荟
• 【有效成分】 • 芦荟主要含有芦荟大黄素、芦荟大黄素 苷、芦荟皂苷等。
芦荟
• • • • 【药理作用】 1．泻下：主要是蒽醌衍生物所致； 2．保肝：改善ALT升高； 3．抗菌：抑菌作用为主。
芦荟
• • • • 【现代应用】 1．便秘（属于轻泻药） 2．外科感染（消除局部炎症 ） 3．肝炎（慢性疗效较好）
（2）利胆
[大黄药理作用]
（3）保护胃黏膜 作用特点： ①大黄鞣质可减少胃液分泌， ②降低胃游离酸度， ③促进PGE生成而加强胃黏膜保护作用， ④大黄素等对幽门螺杆菌有抑制作用。
（4）抑制胰酶活性： 作用特点： 大黄可以促进急性胰腺炎动物模型胰腺 病理损伤的恢复，治疗急性胰腺炎有效。 作用机理： 大黄有效成分对多种胰酶有抑制作用，减 弱其对胰腺细胞的自我消化作用。
番泻叶
• • • • 【药理作用】 本品含蒽醌衍生物， 1．泻下 其泻下作用及刺激性 2．抗菌 番泻叶口服可增加血小板及纤 较含蒽醌类其他泻药 3．止血 维蛋白原，缩短凝血时间、血 更强； 浆复钙时间、凝血活酶时间及 血块收缩时间，有助于止血。
番泻叶
• • • • • • 【现代应用】 1．便秘 2．急性机械性肠梗阻和手术后证候群 3．腹水 4．急性胰腺炎 5．清肠（术前肠道准备）
了解：急性胰腺炎
• 急性胰腺炎是常见的急腹症之一，多见 于青壮年，主要病因为胰管阻塞、胰管 内压力骤然增高、胰腺血液淋巴循环障 碍等引起胰腺消化酶对其自身消化的一 种急性炎症。 • 大黄能防治糜蛋白酶或乙醇诱发的急性 水肿型或出血坏死型胰腺炎。
[大黄药理作用]
2、利尿 有效成分：大黄素、大黄酸等。 作用特点：作用显著，尿量可达对照组 的六倍。 作用机理：抑制肾髓质钠泵的功能，减 少钠离子重吸收，水钠排泄增加。
第七章 泻下药
• 大黄 芒硝 番泻叶 芦荟 • 火麻仁 郁李仁 • 甘遂 大戟 芫花 牵牛子 商陆 巴豆 玄明粉
学习要求
• 1.掌握泻下药的基本药理作用。 • 2. 掌握大黄药理作用、作用机制、 有效成分及现代应用。 • 3. 了解芒硝、番泻叶、芦荟的药理作用。
第七章 泻下药
• 泻下药的定义： • 凡能引起腹泻或滑润大肠，以促进排便 为主要作用的药物，称为泻下药。
注意
• 大黄及蒽酮具有引起肠神经丛麻痹的泻 剂性肠炎，停药后可产生继发性便秘。 • 大黄在美国及欧洲地区为限制性使用植 物药，长期应用时应注意其安全性。
自学思考题
• 第七章 泻下药 • 1、芒硝与大黄合用增强泻下作用的机制 以及芒硝临床应用的禁忌。 • 2、番泻叶的现代应用有哪些? 用药时应 注意什么? • 3、芦荟的主要成分是什么？有哪些药理 作用?
大黄
（2）改善血液流变性： 有效成分： 特点：改善血液流变性，降低血粘度。 作用机理： 大黄抑制细胞膜钠泵活性，提高血浆 渗透压，使血液稀释，血粘度降低。
了解
1. 血液流变性主要是通过观测血液的粘度、 流动性、凝集度和红细胞的变形及聚集、 血小板的聚集、释放等指标来研究血液。
[现代应用]
• 2、急腹症（急性胰腺炎、急性胆囊炎、 肠梗阻、急性阑尾炎等） • 3、急慢性肾功能衰竭 • 4、急性感染性消化道疾病（急性菌痢、 急性肠炎、急性病毒性黄疸肝炎） • 5、上消化道出血
[不良反应]
• ①一般不良反应：恶心、呕吐等； • ②致突变作用和遗传毒性，不宜长期大 剂量使用； • ③长期使用会引起肾功能不全和“泻剂 性肠炎” 。
• 急腹症病机：胃肠道功能减弱和病原微 生物感染为主。 • 急性感染性疾病：症见高热、腹痛、谵 语、神昏、烦躁、惊厥等。
保肝
保肝作用机理： • ⑴促进肝细胞再生； • ⑵刺激干扰素生成； • ⑶改善肝脏微循环。
利胆
利胆作用机理(环节)： • ⑴疏通毛细胆管，改善胆汁淤积； • ⑵促进胆囊收缩，松弛odis括约肌； • ⑶增加胆红素排泄，减少溶血反应和黄 疸指数。
⑷改善肾功能
大黄治疗氮质血症的作用机理： ①减少肠道氨基酸吸收； ②增加蛋白质合成和抑制蛋白质分解； ③促进尿素和肌酐排泄； ④抑制肾代偿性肥大。
大黄泻下作用机制：
• ①结合型蒽苷在大肠被β葡萄糖苷酶水解生 成大黄酸蒽酮 ，刺激肠道神经丛，促进肠 蠕动。 • ②大黄酸蒽酮 (大黄素)具有乙酰胆碱样作 用，兴奋M受体，促进肠蠕动→ • ③大黄酸蒽酮抑制钠泵，使肠内渗透压增 加，机械性刺激肠壁，促进肠蠕动。
乙酰胆碱家兔离体肠管的影响
影响泻下的因素
配伍作用
• 芒硝与大黄合用的作用机制：
• 2、利胆 • 口服小剂量芒硝，可刺激小肠壶腹部， 反射性地引起胆囊收缩，胆道括约肌松 弛，胆汁排出增加。
• 3、抗炎 • 外敷可加快淋巴循环，增强单核吞噬细 胞的吞噬功能。
[现代应用]
1、便秘 2、急性乳腺炎及回乳 3、胆绞痛
[不良反应]
• 胃部不适， • 水肿患者慎用， • 引起盆腔充血，孕妇忌用。
大黄
（5）对血液系统的作用 降血脂： 有效成分： 作用特点：降低高脂模型动物TC、TG、 LDL、VLDL和过氧化脂质。 作用机理： 影响肠道对胆固醇的吸收有关。
血脂
• • • • 总胆固醇(TC) 甘油三酯(TG) 低密度脂蛋白(LDL) 高密度脂蛋白 (HDL)
急腹症与急性感染性疾病
脂肪肝
（2）保肝
• 保肝作用的相关因素：
• ①减少肝组织胶原蛋白含量，显著降低 血清透明质酸及黏连蛋白； • ② 恢复肝组织细胞的正常代谢和血液供 应，促进肝细胞再生； • ③通过泻下作用使有毒物质排泄加速， 减轻毒素损害。
抗肝组织纤维化部分机制
• 初步认为大黄的机制与抑制肝星状细胞 的活化与增殖有关。 • 了解：正常情况下肝星状细胞处于静止 状态。当肝脏受到炎症或机械刺激等损 伤时，肝星状细胞被激活，参与肝纤维 化的形成和肝内结构的重建。
• ①炮制 生大黄比制大黄作用强，炭制无效。 • ②煎煮 大黄久煎后作用减弱，以十分钟为宜，蒽 苷溶出率最高，泻下作用最强 。
影响泻下的因素
• 机理： ①大黄结合型蒽苷久煎后易被水解成苷 元，在小肠内易被破坏而作用减弱。 ②另外，大黄含有的鞣质久煎后大量溶出， 而鞣质对肠蠕动有抑制作用。
大黄鞣质的收敛止泻作用
改善肾功能
2、改善肾功能 作用特点：降低血中尿素氮（BUN）和 肌酐（Crea）的含量。
了解：肌酐和尿素氮
• 血中尿素氮主要经肾小球滤过，从小便 中排出体外，当肾小球受损时滤过率降 低，血中BUN升高。 • 所以BUN是反映肾小球滤过功能的重要 指标。
了解：肌酐和尿素氮
• 血内肌酐主要通过肾小球滤过而排出， 肾小管不重吸收，因此它代表了肾小球 滤过率。 • Crea值是反映肾功能的敏感的指标。
【不良反应】
• 虚脾胃虚弱者、食少便稀者、女性月经 期及孕妇忌用。
本章结束
自学思考题
• 第七章 泻下药 • 1、芒硝与大黄合用增强泻下作用机制? • 2、番泻叶的现代应用有哪些? 用药时应 注意什么? • 3、芦荟的主要成分是什么？有哪些药理 作用?
“泻剂结肠”
• 了解：泻剂结肠 • ＮＯＳ神经元增加，ＮＯ含量升高，停 药后产生继发性便秘。
[大黄药理作用]
1、与功效主治相关的药理作用 功效：泻热通便，凉血Байду номын сангаас毒，逐瘀通经。
[大黄药理作用]
1．对消化系统的作用 （1）泻下作用 有效成分：主要成分为结合型蒽苷，其 中以番泻苷A作用最强。 作用特点：除邪而不伤正!（作用部位）