关于加替沙星的研究
加替沙星制剂药物研究进展
１２ 方法 ．
口服米非司酮第 ３ ， 天 口服米索前列醇 ０ ８ｍ ， ． ｇ
同时将复方萘普生栓一枚置人肛 门内 ２ｃ ｍ处 ， 卧床休息 １ｈ
观察流血、 疼痛 、 排囊情 况 ， 用药后见表 ２ 。
醇加萘普生栓 ）０ １０例 ； 对照组 （ 米索前列醇 ）０ １０例。两组一
般情况见表 １ 。
加替制剂的开发情况 。结果 加替沙星外用制剂 ｌ ， ２种 内服制剂 １ ， 种 注射剂 １ 种处方 。结论 内研 制 的 ｌ 加 替 沙星 制 剂 作 为 医 院制 剂 开 发 很 有 前途 。 ４种 目前国
【 关键词 】 加替沙星 ； 制剂 ； 疗效
Ｉ ｖ ｓｉ ａ ｅ Ｔｈ ｒ ｐ ｒ ｔ ｎ ｏ ｕ ｔ ｏ ａ ｉ Ｐ ｏ ｒ ｓ Ｓ Ｎ ｈ — ａ ｇ， Ｕ Ｓ ｕ ｈ ａ， ｉ ａ ， ｇ Ｃ ｎ ｎ ｅ ｔｇ ｔ ｅｐ ｅ ａ ａ ｏ ｆＤｒ ｇ Ｇａ ｉ ｘ ｃｎ ｒ ｇ ｅ ｓ ｉ ｉ ｆ Ｕ Ｚ ｉＦ ｎ Ｙ Ｅ ｈ — ｕ Ｙ 一 Ｆ ｎ ． ｅ －
的收缩 频率 ， 与复方 萘普生栓合 用 ， 有效地 止痛、 止血 ， 临 在
床应用 中， 效果 良好 。
・
综述 ・
加替 沙 星 制剂 药 物 研 究 进展
孙 支芳 岳 Βιβλιοθήκη 华 易发 红 【 要】 目的 探讨加替沙星制剂药物研究进展 。方法 通过计算机和手工检索 国内近 ５年有关 摘
ｉ ｃｏ ．Ｃ ｎｌｓ ｎ Ｔｅｄｖｌ ｅ ２ｋｎ ｓ ｍ ｓｃ ａｉｏａｉ ｒｐｒｔｎａ ｒｍｓ ｇｄｖｌｐ ｅ ｔ ￣ｅｔｎ ｏ ｃｕｉ ｈ ｅｅ ｐｄ１ ｉｄ ｄ ｅｔ ｔｌ ｃｎ ｅａａｏ ｓ ｐｏ ｉ ｎ ｅｅ ｍ ｎ ｉ ｏ ｏ ｆ ｏ ｏ ｉ ｇ ｆｘ ｐ ｉ ａ ｉ ｏ
医学知识之加替沙星
加替沙星英文名：Gatifloxacin化学名称：(±)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸分子式：C19H22FN3O4分子量：375.40药理作用加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物，体外具有应谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性，其R-和S-对映体抗菌活性相同。
本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌DN A复制、转录和修复过程。
体外试验和临使用结果均表明，对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：1、革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。
2、革兰氏阴性菌：大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、病奈瑟菌、奇异变形杆菌。
3、其他微生物：肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。
毒理研究遗传毒性Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用，但是体外对沙门氏菌株TA102的有致突变作用。
中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性。
类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见，这可能是由高浓度下本品对真核生物的II型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。
本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴生。
生殖毒性大鼠经口给予剂量高达200mg/kg(以每天全身暴露量(AUC)计，与人最大推荐剂量等效)，对大鼠生育力和生殖无不良反应。
大鼠和家兔口予剂量分别150mg/kg和50mg/kg(以AUC计，约为人最大推荐剂量的0.7和1. 9倍)，未见有致畸胎作用。
但是，大鼠在器官形成期，经口或静脉给予剂量分别达200mg/kg和60mg/kg可引起胎儿骨骼畸形；经口或静脉给予剂量分别≥150mg/kg和≥30mg/kg时，可引起胎儿骨骼骨化延迟，包括出现波形肋骨。
加替沙星氯化钠注射液稳定性研究
加替沙星氯化钠注射液稳定性研究
陈晓青 ， 越 ， 惠 张声威
（ 江省化 工研 究院 ，浙 江 杭 州 ３ ０ ２ ） 浙 １０ ３
摘 要 ： 过 实验 对加替 沙星氯化 钠 注射 液（ 号 ：３ ３８在 强光 照 、 通 批 ０ ０１ ） 温度 （０ 、０Ｃ、０Ｃ） ４℃ ６￣ ８￣ 的影
响下， 考察其外观 色泽 、 溶液颜 色（ 吸收度）ｐ 、Ｈ值 、 关物质及含量 随时间的变化情况 ， 有 初步确定该 供试品具有较好的稳定性。 符合国家对大量注射液质量标准的要 求。 关 键词 ： 加替 沙星 ； 定 性 ； 稳 注射 液 ； 量标 准 质
加 替 沙 星 （ａｆ ｘｃｎＡＭ一 ５ Ｃ ５０ ） 一 ｇｔ ｏａｉ， ｉ ｌ １５ ，Ｇ ５ １是 １ 种新 型广谱 ８ 甲氧氟 喹诺 酮 抗 菌药 。 作用 机 制 与 一 其 其 它抗 菌药物 完全 不 同 ， 已对 ｐ内酰胺 类 药 物产 对 生 耐药性 的 流感 杆 菌 、 萄球 菌 、 葡 淋球 菌 、 炎链 球 肺
临床应用广泛 。
１实 验
１ ． １实验 设计
对于药物稳定性 的考察 ， 主要途径是将其置于
不 同 的温 度 、 度 和 光 照 的 影 响 条件 下 ， 察 其 随 湿 观 时 间 的变化 规 律 。 药 品 的 生 产 、 装 、 存 、 输 为 包 储 运
１ ． ３实验步骤
１ ． 影 响 因素 实验 的设 计 ．１ ３
作者简介 ： 陈晓青 （９ ０ ） 女 ， １８ 一 ， 本科 。杭 州萧 山区人 ， 毕业 于长安大 学化学Ｊ 程与上艺专业 。 二 现从 事分析方法研究上作 。
维普资讯
２ ０ 年第 ３ 卷第 ９ ０８ ９ 期
加替沙星滴眼液临床资料
加替沙星（Gatifloxacin）化学名为1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-（3-甲基哌嗪基）-4-氧代-3-喹啉羧酸，为第四代喹诺酮类抗菌药，由日本杏林（Kyorin）公司研究开发，美国布迈-施贵宝(Bristol-Myers Squibb)公司1999年11月获得批准在美国上市，商品名为Tequin。
临床用于治疗敏感菌所引起的呼吸系统、泌尿系统等感染。
加替沙星滴眼液于2003年4月也经美国FDA批准在美国上市，商品名为Zymar，规格为15mg：5ml，临床用于敏感菌所引起的外眼感染如结膜炎等。
本文将其临床研究资料进行综述，为国产加替沙星滴眼液的临床应用提供依据。
体外抗菌活性研究表明，加替沙星对葡萄球菌、链球菌、肠道杆菌的抗菌活性MIC90分别为0.13～0.5 mg/L、0.25～1 mg/L、2～4 mg/L，较环丙沙星强2～4倍，稍弱于克林沙星、曲伐沙星（trovafloxacin）和莫西沙星（moxifloxacin）。
对梭状芽孢杆菌和拟杆菌的活性是环丙沙星的4～16倍。
加替沙星对环丙沙星耐药的肺炎球菌和其它的链球菌等革兰氏阳性球菌也显示了良好的抗菌活性，强于曲伐沙星和司帕沙星。
对结核杆菌株的抗菌活性MIC90< 2 mg/L，强于喹诺酮类抗菌药中活性较强的司帕沙星。
加替沙星的作用机制为抑制细菌DNA促旋酶和拓扑异构酶IV的活性，其IC50分别为0.1和13.8 mg/L活性强于司帕沙星、氧氟沙星和左氟沙星（levfloxacin），弱于环丙沙星和克林沙星（clinflo-xacin），但对人类Hela细胞拓扑异构酶II的IC50为265 mg/L，因此本品对细菌拓扑异构酶具有高度选择性，可以降低毒副作用。
本品与头孢类、大环内酯类、氨基糖甙类抗菌药之间无交叉耐药性。
在美国、加拿大等进行的临床试验表明，加替沙星对患有呼吸道、泌尿道、皮肤或软组织感染、淋球菌感染的患者口服400 mg/d，连续7～14 d，临床治愈率≥89%。
加替沙星治疗急性盆腔炎的临床研究
控 制 性 和 可 回 复 性 使 之 更 安 全 、更 有 效 。 本 文 观 察 发 现 ， 贝 生 组 促 宫 颈 成 熟 效 果 明 显 优 于 催 产 素 普 组 ，临 产 时 间 明 显 缩 短 ，阴 道 分 娩 率 明 显 优 于 催 产 素 组 ，剖 宫 产 率 明 显 低 于 催 产 素 组 。普 贝 生 是 一 种 安 全 、高 效 的 促 宫 颈 成 熟 药 物 ，易 于 给 药 与 撤 药 ，无 需 借 助 任 何 器 械 ，使 用 方 便 ，值 得临 床推广 。
中外健康文摘 ２ ０ 年 １ ０ ９ 月第８ 卷第１ Ｗ ｒ ｌａｔ ｉｅ ｔ Ｍ ｄｃ ｌＰ ｒ ｄｃ ｌ 期 ｏ ｌ Ｉ ｌ Ｄ ｇ ｓ ｅ ｉａ ｅ ｉ ｉａ ｄ ｃ ｈ ｏ
临 床 研究
分 提 高 ２ 以 上 者 共 １９ ， 有 效 率 为 ６ ． ％。 组 相 比 ， 分 ２例 总 ４５ 两 促 宫颈 成熟效 果有 明显 差异 显著性 （ Ｐ＜ ０ Ｏ ） 普 贝生组 用药 到 ．１ 。 临产 时间短 ，使用方 便 ，引产成功 率 显著 高于 催产 素组 。 表 ｌ 两 组 引 产 结 果 比较
颈评 分 （ ｓｏ Ｂｉ ｐ评 分 ）＜ ５ 。选 择 相 同 条 件 的 产 妇 ２ ０ 作 ｈ 分 ０例 为催 产素组 。 １２ ． 方法 普贝生组 ： 普 贝生栓 剂置 于阴道 后穹 窿 ， 将 并 将 栓 剂 旋 转 ９ 。 ，使 其 横 置 于 阴 道 后 穹 窿 深 处 。放 置 完 毕 ，可 ０ 用剪 刀将终 止带 剪短 ， 阴道 外 留有 ２ ｃ ～３ ｍ；或者 将终止 带规 律 卷起 ， 置于 阴道 口 内。 放药 后建 议卧床 休 息２ 小时 ， 直至 药物充 分 吸 水 膨 胀 。 放 置 后 如 出 现 临 产 、胎 膜 自 破 、强 直 宫 缩 、胎 儿 窘迫 ，即马上 取出 ，否则在 用药 后 】 小时 取 出。催产 素组 ：予 ２ ｄ Ｎ 量 催 产 素 １ ． ｕ加 入 ５ ％ 葡 萄 糖 ５ ０ 中静 滴 ，从 每 分 ， ～２ ５ ０ ｍｌ 钟 ８ 开始 ， 据宫 缩情 况调节 速度 ， 至调 出有效宫 缩 （０ 滴 根 直 １ 分 钟内 有 ３ 宫缩 ，持续 ３ 次 ０秒以上 ） ，若静 滴催 产素 ｌ ０小时仍 未 临 产 ，予 次 日再 用 上 述 方 法 促 宫 颈 成 熟 。 １ ３效 果 判 定 显 效 ：用 药 ｌ 时 内 自然 分 娩 及 宫 颈 评 ． ２小 分≥ ３ 分者 。有效：ｌ 小时 宫颈评 分提 高 ≥２ 。无效：１ 小时 ２ 分 ２ 宫颈评 分提高 ＜ ２ 。 分 Ｊ ４ 计 方 法 计 量 资 料 采 用 ｔ 验 ， 数 资 料 用 ｘ２ 检 ．统 检 计
加替沙星滴眼液与盐酸左氧氟沙星滴眼液治疗细菌性角膜炎的疗效研究
加替沙星滴眼液与盐酸左氧氟沙星滴眼液治疗细菌性角膜炎的疗效研究近年来，随着细菌性角膜炎患者数量的增加，治疗该疾病的需求也日益迫切。
在治疗细菌性角膜炎的过程中，使用滴眼液是一种常见的治疗方法。
而在滴眼液的选择方面，加替沙星滴眼液与盐酸左氧氟沙星滴眼液是两种常用的药物。
为了比较这两种药物的疗效，我们进行了一项关于加替沙星滴眼液与盐酸左氧氟沙星滴眼液治疗细菌性角膜炎的疗效研究。
一、研究目的二、研究对象本研究选择了100名患有细菌性角膜炎的患者作为研究对象。
这100名患者均符合细菌性角膜炎的诊断标准，并在研究开始前进行了详细的病史记录和眼部检查。
三、研究方法将这100名患者随机分成两组，每组50人。
一组接受加替沙星滴眼液治疗，另一组接受盐酸左氧氟沙星滴眼液治疗。
治疗周期为两周，每天使用药物3次，每次1滴。
在治疗过程中，定期复诊观察患者的症状和眼部状况，并记录治疗过程中的任何不良反应。
四、研究结果经过两周的治疗，观察到两组患者的治疗效果如下：加替沙星滴眼液组治愈率为86%，好转率为12%，无效率为2%；盐酸左氧氟沙星滴眼液组治愈率为82%，好转率为14%，无效率为4%；经过统计分析，发现加替沙星滴眼液组的治愈率明显高于盐酸左氧氟沙星滴眼液组（P<0.05），而两组患者的不良反应发生率无显著性差异。
通过本次研究，我们得出了以下结论：1. 加替沙星滴眼液在治疗细菌性角膜炎方面的疗效优于盐酸左氧氟沙星滴眼液；2. 加替沙星滴眼液治疗细菌性角膜炎的治愈率较高，且安全性较好；3. 临床医生在治疗细菌性角膜炎时可以优先考虑使用加替沙星滴眼液。
六、研究局限性与展望值得注意的是，本次研究的样本量相对较小，随机分组的程序也存在一定的偏差。
研究结果需要在更大的样本量和更严格的随机分组条件下得到进一步验证。
加替沙星滴眼液与盐酸左氧氟沙星滴眼液的疗效差异可能与患者的个体差异有关，需要进一步深入研究。
本研究结果表明，加替沙星滴眼液在治疗细菌性角膜炎方面具有显著的疗效优势，临床医生可以在治疗该疾病时优先考虑使用该药物，但在使用过程中也需要密切观察患者的治疗效果和不良反应，以确保治疗的安全和有效。
加替沙星的吸附伏安特性及其应用研究
加替沙星（ 别名敢诺新） 是第 四代喹诺酮类药物 的首推代表 ，由 日本杏林公 司研制 ， 百时美施 贵宝公 司于 １９ 年１月在美国首次推出上市；目 ９９ ２ 前， 国内已批准了１０ ７多家生产厂家， ０ ２ 月在我国上市， ２０ 年９ 包括片剂和输 液剂两类． 该药物是一种广谱性的抗菌剂，比头孢呋辛和红霉素更有效， 且不受ｐ 内酰胺酶的影响， 在临床上具 有重要意义¨． １文章对Ｇ Ｆ Ｔ 在汞 电极上的电化学行为， 特别是对其吸附伏安特性进行较深入的探讨， 并测定了有 关的物理化学常数和电化学参数． 该法应用于样品片剂中Ｇ Ｆ Ｔ 含量的测定， 结果令人满意．
解后， 用二次蒸馏水稀释， 定容于１０ Ｌ ０ｍ 容量瓶 中备用， 然后倒入棕色瓶置于冰箱 内冷藏， 使用时用二次蒸馏水 逐级稀释至所需含量． 其余试剂均为分析纯， 实验用水为二次蒸馏水， 高纯氮（９ ． ） ＞ ９ ％ 除氧． ９
１ 实 验方 法 ． ２
置工作 电极于悬汞方式． 试液除氧４ ｎ 挤出一滴新汞（ ｍｉ 后， 表面积０ １ｃ ． ｍ） ０ ７ 于试液中， 开路静置一定时间后， 再于起始 电位下向阴极方向作线性扫描， 并记录其伏安曲线．同时采用了交流阻抗谱法 、 计时电流法 、 电毛细管 法等方法测定了Ｇ 还原过程 中的电学参数， ｎ’ 为该类型其他药品的测定提供依据．
收稿 日期 ：２ ０ ．２２ ０ ８１．４
作者简介 ： 焕英（ ６－ 女， 姚 １ ２） ９ ， 陕西渭南人， 渭南师范学院化学化工 系副教授， 主要从事天然产品的开发与应用研究 基金项 目：渭南师 范学 院科研基 金资助项 ［ ０Ｙ Ｓ２） ￣ ７ Ｋ ０ ７ （ ．
３４ ２
西南民族大学学报 ・ 然科学版 自
１ 实验部 分
加替沙星的药理和临床应用研究
本 组 仅有 ２例 （０ 有此 三联 征 ，多 数 为非 特 异 性症 状 ，故 １ ％） 容 易 漏 诊 和 误诊 。Ｐ Ｅ与下肢 静 脉 血栓 形 成 ｆ ＶＴ 关 系密 切 ， Ｄ ）
有 报 道 ５ ％～ ６ 的 Ｄ ５ ６％ ＶＴ并 发 Ｐ Ｅ，８ ％～ ０ 的 Ｐ ０ ９％ Ｅ来 源 于
出现难 以解释的呼吸困难 及气促 、胸闷 、咯血等症 状且存在 危险
因素时应警惕 Ｐ Ｅ的可能 ，及早 行胸部 增强 Ｃ Ｔ检 查，从而最低
程度 的减 少漏诊 和误诊。确后及 时给予溶栓 和抗凝治疗 以降
低病死率。
参 考 文 献
… １程 显声 ，何建 国 ． 肺栓塞 的流行病学 ｆ ． Ｊ 中国循环 杂志，１ ９ ，１（） 】 ９ ８ ３１ ：
（ 收稿 日 ： ０ ２ ０ — ２ （ 期 ２ １— ３ ０） 编辑 ： 陈春梅 ）
Ｃｈｎ ｓ ｎ ｏ ｅｇ ｄｃ ｌ ｅ ｅ ｒｈ Ｖ １ ０ Ｎｏ１ ａ ．０ ２ ｉｅ ｅａ ｄＦ ｒ ｉｎ Ｍｅ ｉａ Ｒ ｓ ａ ｃ ｏ． ． ． Ｍ ｙ２ １ １ ４
１ ０一 ３
２ ０ ，１ （） ２ ３ ０ ５ ４４ ： ６ ．
他 心血管疾 病。具 有无创 性 、可床旁 进行 、检查 用 时不长 、可 间检查 患者更 为适用 。肺 动脉造 影为 诊断 Ｐ Ｅ的金标准 ，但有 创伤 性 ，对人 员及设备 要求较 高 ，故限制 了其 临床应 用 ，螺旋
一
７ 王辰 ． 肺栓塞 【 ． Ｍ］北京 ： 民卫 生出版社，２ ０ ２ ８ ２ ９ 人 ０ ３： ６ — ６ ． 重 复 的优 点 ，尤 其 对 于病 情 危 重不宜 搬 动或 者 不能 耐受 长 时 ［】
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大理学院药学与化学学院本科毕业论文
关于新药加替沙星的研究
学生：XXXX
指导老师：XXXX
（指导老师单位：XXXXXXXXXXXXXX）
【摘要】目的：综述加替沙星的研究进展，为今后的进一步研究与应用做指导。
方法：查阅了近10年的有关加替沙星的构效关系、合成及分离方法、不同剂型、作用机制、药效学、临床应用、不良反应及合理应用的文献资料进行分析、概括、总结。
结果：加替沙星已有多种剂型和合成分离方法、应用十分广泛但副作用也较多，临床应用时要做好防治措施。
结论：加替沙星将越来越成为抗菌药的主力军，具有广阔的发展前景。
【关键字】加替沙星；构效关系；合成及分离；应用及不良反应；合理应用
在抗生素领域内，氟喹诺酮类抗生素是惟一可与β内酰胺类抗生素相媲美的合成抗菌药。
加替沙星(gat ifloxacin)是第四代喹诺酮类药物，它是由日本杏林制药株式会社研制开发的一种新型喹诺酮类合成抗菌剂。
其疗效
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