Chapter 3e-糖类药物进展

合集下载

中药制剂学 7浸出药剂

中药制剂学 7浸出药剂

第四节 糖浆剂
一、概述 1.含义:含有药物、药材提取物或芳香物质的浓蔗糖 水溶液。中药糖浆剂含糖量应不低于45%( g/ml ); 西药糖浆剂应不低于65%( g/ml )。 2.分类: ①单糖浆 蔗糖的近饱和水溶液,浓度85%(g/ml)或 64.72%(g/g)。不含药,用作液体药剂的矫味剂、润 湿剂、助悬剂及固体制剂的黏合剂。 ②药用糖浆 为含药物或药材提取物的浓蔗糖水溶 液,具有相应的治疗作用。 ③芳香糖浆 为含芳香性物质或果汁的浓蔗糖水溶 液。主要用作液体药剂的矫味剂。
例 小青龙合剂 [处方] 麻黄125g 桂枝125g 白芍125g 干姜125g 法半夏188g 细辛62g 五味子125g 甘草(蜜炙)125g [制法] ①以上8味,细辛、桂枝用蒸馏法提取挥发油,蒸馏 后的药液另器收集; ②药渣与白芍、麻黄、五味子、甘草加水煎煮至味尽, 合并煎液,滤过,滤液和蒸馏后的药液合并,浓缩至 约1000ml。 ③法半夏、干姜按照渗漉法,用70%乙醇作溶剂,浸 渍24小时后进行渗漉液浓缩后,与上述药液合并,静 置,滤过,浓缩到1000 ml ,加入防腐剂适量与细辛 桂枝挥发油,搅匀,即得。
多数供内服,少数供外用。
制法 1.溶解法 2.稀释法 3.渗漉法 4.浸渍法 浓度:一般药材20%(g/ml) 毒剧药物为10%(g/ml)
矫味剂着色剂
可加糖或蜂蜜
矫味剂着色剂
不加
冷浸法制备酒剂
药材
上清液
規定量溶媒
残渣除去
上清液
澄明液
滤过
合并/静置
容器/攪拌 浸出方法:
搅拌1次/日、7日后搅拌1次/周, 浸渍30日至半年。
硬的中药应———;分解产物有效的中药 应———;气清味薄的中药应———;花粉、 附绒毛的应———;胶类或糖类中药应—— —; 贵重中药应———。

考研复习王镜岩生物化学之糖化学

考研复习王镜岩生物化学之糖化学

3糖化学1 考试大纲涉及课本第9、17、18、19、20、21、22、23章(一)糖类1 糖化学2 英文名词解释/糖类分类2.1 monosaccharide 单糖:书P3262.2 oligosaccharide 寡糖2.3 polysaccharide 多糖(同多糖和杂多糖及例子)2.4 glycoconjugates 糖复合物3糖类是地球上最丰富的有机化合物,根本来源是植物通过光合作用将二氧化碳和水转化为糖类。

4糖类的生物学作用(大题不考,小细节注意)。

5糖类:是多羟基醛、多羟基酮或其衍生物,或水解时能产生这些化合物的多聚体。

地球上数量最多的一类有机化合物,根本来源是绿色细胞进行光合作用。

大多数糖类化合物只由碳,氢,氧三种元素组成,其实验式为Cn(H2O)m。

根据碳原子数,可分为丙糖、丁糖、戊糖等;根据聚合度可分为单糖、寡糖、多糖。

6变旋现象:(Mutarotation)是环状单糖或糖苷的比旋光度由于其α-和β-端基差向异构体达到平衡而发生变化,即旋光度发生改变,最终达到一个稳定的平衡值的现象。

变旋现象往往能被某些酸或碱催化。

由于单糖溶于水后,即产生环式与链式异构体间的互变,所以新配成的单糖溶液在放置的过程中其旋光度会逐渐改变,但经过一定时间,几种异构体达成平衡后,旋光度就不再变化,这种现象叫变旋现象。

7旋光性:当光波通过尼科尔棱镜时,会出现一种物理现象,即只允许某一平面振动的光波通过,其它的光波都被阻断,这种光称为平面偏振光。

当这种平面偏振光通过旋光物质的溶液时,光的偏振面会向右旋转一定的角度,则该物质称为右旋光性(以“+”表示)。

同样道理,向左旋转的称为左旋光性(以“-”表示)。

单糖等有机物是否有旋光性,与它的分子结构有关。

如果分子内部结构是对称的(如具有对称面、对称中心、对称轴等),就没有旋光性;反之就有旋光性。

生物体内存在的有机分子主要是由 C 、 H 、O、 N 四种元素组成的,其中只有 C 原子有可能形成不对称性。

重要生物制药制造工艺PPT课件

重要生物制药制造工艺PPT课件

2、生产工艺
(1)提取法
(2)发酵法
原料
斜面培养基
麦芽 琼脂 淀粉糖化液
1kg 2.1%
玉米粉
玉米浆
NaNO3 KH2PO4 MgSO4 KCl
FeSO4
种子培养基
2% 2% 0.5% 0.3% 0.1% 0.05% 0.05% 0.001%
发酵培养基
2% 2% 0.5% 0.3% 0.1% 0.05% 0.05% 0.001%
硫酸乙 酰肝素
透明质酸
硫酸角 质素
粘多糖的连接方式
1.在木糖和丝氨酸之间的一个 O-糖苷键 2.在 N-乙酰氨基半乳糖与丝氨酸(或苏氨 酸)羟基之间的一个 O-糖苷键 3.在 N-乙酰氨基葡萄糖和天冬酰胺基之间 的一个 N-氨基糖残基的键
多糖的结构
四级结构 三级结构 二级结构 一级结构
多糖的构效关系
江西大茅制药有限责任 公司
中国中医科学院实验药 厂 沈阳双鼎制药有限公司
保定三九济世生物药业 有限公司
福州海王金象中药制药 有限公司
上海复星朝晖药业有限公司 天津华隆医药保健品有限公 司 湖南兰靖茯苓高科技开发有 限公司
产品类别
中药 化学药品
中药
中药 中药 中药
化学药 化学药 中药 中药
适应症
恶性肿瘤的辅助治疗
1糖类药物 的分类
单糖
低聚糖 糖的衍生物 多糖
葡萄糖、果糖、 氨基葡萄糖、 维生素C等
蔗糖、麦芽糖、 乳糖、乳果糖
6-磷酸葡萄糖、 1,6-二磷酸葡萄糖
磷酸肌醇
香菇多糖、 肝素 等
2、多糖的分类(按照其来源不同来分)
Text1
Text3
多糖在细胞内的存在方式

生物药物资源与特性

生物药物资源与特性


➢ 重视安全性:动物与人类的种族差异,使其蛋
源 的
白质等在结构上有一定差异,而产生抗原性。
生 二、动物来源药物的种类与用途

1. 动物多肽与蛋白质类药物
药 物
➢ 多肽激素:垂体多肽激素如:ACTH、 MSH、
LPH、 OT、 AVP
下丘脑激素如:TRH、GRIF、LHRH
甲壮腺激素:PTH、CT
Chapter 2 An Introduction to Biopharmacon

IFN family: IFN-α---white blood cell; IFN-β—fibroblast cell

IFN-γ---active T cell
生 物
➢ CSF(colony stimulating factor):刺激造血stem cell 形成集 落。

G-CSF; M-CSF; GM-CSF; multi-CSF(IL-3)

研究意义



➢ 资源的有限性

➢ 研究的重要意义在于弄清了人体内活性
来 源
物质的结构和功能,就可指导人工合成或

用基因工程技术生产。




Chapter 2 An Introduction to Biopharmacon
第 二、人体来源药物的种类和用途


人血液成分制品






物 药 物


➢ 抗肿瘤的酶:L—门冬酰胺酶、谷氨酰胺酶、蛋氨酸

酶、组氨酸酶。

➢ 与氧化还原电子传递有关的治疗酶:细胞色素c、

糖类药物进展

糖类药物进展

糖加工酶,控制细胞内的代榭反应 调控
糖基转移酶 溶酶体水解酶
糖类化合物
肿瘤病毒感染基因缺陷症
RNA, DNA 靶点 氨基糖苷类抗声素烯二炔类抗声素
细胞外间质Extracellar matrix
高分子量多糖:透明质酸硫酸软骨素硫酸角质素硫酸皮肤素
慢性疾病:骨关节炎,视网膜黄斑变性
细胞外间质多糖的降解:肿瘤转移的信号 酶抑制剂
药物寻靶Drug targeting
药物转运Drug delivery
多糖:声物兼容性物理性质
黏合剂填充剂;微囊包裹,缓释
环糊精的特点及药物转运
H O 2C
O
O
HO
HO O
AcHN O
OH
OH
n
透 明 质 酸 (Hyaluronic acid)
O HO
OH O O
OH HO
OH O
OH O
O OH
HO
“成簇效应” Cluster, Dendrimer
例:具有粘附抑制和抗休克作用的乳糖缀合物的 成簇效应
乳糖PEG缀合物
HO HO
HO HO
OH O
HO
O HO
OH O
HO
O HO
OH O
HO
OCH2CH2
OH O
HO
O(CH2CH2O)n
TRT-2 (n=2)
Lactoside cluster
RS
OH SMe
林可霉素 (Lincomycin)
Me HO Me
O Me OH
OH
Me
Me
O
O
Me
HO
O
O
Me
OH NMe2 Me

糖生物学领域的关键研究成果与未来发展趋势

糖生物学领域的关键研究成果与未来发展趋势

糖生物学领域的关键研究成果与未来发展趋势糖生物学是研究生物体内糖分子的结构、功能和代谢等方面的学科。

在研究糖生物学的过程中,科学家们发现糖不仅仅是一种能量来源,它还在很多生物学过程中发挥着重要的作用。

越来越多的研究表明,糖生物学对于疾病的发生和治疗有着至关重要的作用。

下面,我们将介绍糖生物学领域的关键研究成果与未来发展趋势。

一、关键研究成果1. 糖基化修饰的发现糖基化修饰是指糖分子与蛋白质、脂肪等分子相结合形成复合物,这种修饰可以改变它们的结构和功能。

糖基化修饰已经被证明在很多生物学过程中起着关键的作用,比如细胞表面的识别和信号传递等。

2. 糖复合物的组成分析通过对糖复合物的组成分析,科学家们已经发现了很多糖复合物的结构和功能,比如肿瘤标志物等。

这些发现有助于人们更好地了解疾病的机制,为疾病的诊断和治疗提供了更多的可能性。

3. 糖代谢与疾病的关系对于糖代谢和疾病的关系的研究已经成为糖生物学的重要内容之一。

例如糖尿病、癌症等疾病都与糖代谢有着密切的联系。

这些研究成果有助于人们更好地了解疾病的发生机制和治疗方法。

4. 糖生物学在药物研发中的应用糖生物学在药物研发中的应用已经越来越受到人们的关注。

随着对糖分子结构和功能的深入研究,人们对于糖类药物的研究和开发也越来越多。

这些研究成果有望为疾病的治疗提供全新的选择。

二、未来发展趋势1. 糖复合物的高通量分析糖复合物的高通量分析已经成为糖生物学研究的一个重要方向。

高通量分析技术可以快速、准确地分析糖复合物的结构和功能,为疾病的诊断和治疗提供更为精确的信息。

2. 糖生物学与代谢组学的结合代谢组学是研究生物体内代谢产物的结构和功能等方面的学科。

糖生物学和代谢组学的结合有望为未来的医学研究提供更为准确的信息,为疾病的诊断和治疗提供更为有效的手段。

3. 糖生物学与人工智能的结合人工智能在医学领域的应用已经取得了很多的进展。

糖生物学的研究也可以结合人工智能技术实现更为准确的数据分析和模型预测,为疾病的诊断和治疗提供更为智能化的解决方案。

全球新型抗肿瘤药物研发进展及趋势

全球新型抗肿瘤药物研发进展及趋势

全球新型抗肿瘤药物研发进展及趋势作者:李积宗张博文方淑蓓韩佳毛开云江洪波陈大明来源:《上海医药》2022年第25期李积宗,中共党员﹑高级工程师,上海市生物医药科技发展中心主任、上海医药行业协会副会长,长期从事生物医药领域科研项目管理、科技成果转化和软课题研究等工作,牵头建设运行上海市生物医药研发与转化功能型平台,熟悉上海生物医药科技创新政策,具有丰富的项目管理和成果转化经验。

通信作者:陈大明,研究员,长期从事生物医药等领域的科技情报研究,创新了基于关联索引的情报研究新方法,揭示了多学科交叉融合演进的范式,构建了用于专利价值和成果转化的评估框架,在软科学研究、知识产权分析、产业情报研究等方面带领团队完成了数十项研究课题,有力支撑了多种决策。

摘要:新型抗肿瘤药物已成功用于规避常规策略的某些局限性,同时提供更高的敏感性和特异性、更高的生物利用度和改善的综合治疗效果。

本文总结了过去70年的抗肿瘤药物开发里程碑,综述了基于肿瘤标志性特征的14类抗肿瘤药物开发路径,并且从多学科交叉融合的视角探索了抗肿瘤药物开发中的前景。

关键词:抗肿瘤药物多学科研究中图分类号:R979.1文献标志码:A文章编号:1006-1533(2022)S2-0001-o8引用本文李积宗,张博文,方淑蓓,等.全球新型抗肿瘤药物研发进展及趋势[J.上海医药,2022,43(S2):1-8.Noval anti-tumor drugs: global advances and trendsLlJizong' , ZHANG Bowen', FANG Shubei' ,HAN Jia', MAO Kaiyun',JIANG Hongbo , CHEN Daming( 1.Shanghai Center of Biomedicine Development,Shanghai 201203,China; 2. Shanghai lnformation Center for LifeSciences,Shanghai Institute of Nutrition and Health, Chinese Academy of Sciences ,Shanghai 200031 , China)ABSTRACT Noval anti-tumor drugs have been successfully employed to circumvent certain limitations of conventionalstrategies while providing higher sensitivity and specificity,greater bioavailability, and improved comprehensive effects fortherapeutic outcomes. This paper summarized anti-tumor drug development milestones in the past seven decades,reviewed anti-tumor drug based therapies accroding to 14 different targeting approaches, and discussed the imperative role of multidisciplinaryresearches that could drive anti-tumor drug developments.KEY WORDS anti-tumor ; drug; multidisciplinary research過去数十年来,全球肿瘤治疗巨大需求的拉动力、多种技术融合创新的驱动力,共同推动了全球抗肿瘤药物研发的快速发展。

王镜岩_徐长法_朱圣庚_主编,生物化学_第三版_课后习题解答全__上册1-13章,下册

王镜岩_徐长法_朱圣庚_主编,生物化学_第三版_课后习题解答全__上册1-13章,下册

生物化学王镜岩(第三版)课后习题解答全 (上册1-13章,下册19-40章)第一章糖类糖类是四大类生物分子之一,广泛存在于生物界,特别是植物界。

糖类在生物体内不仅作为结构成分和主要能源,复合糖中的糖链作为细胞识别的信息分子参与许多生命过程,并因此出现一门新的学科,糖生物学。

多数糖类具有(CH2O)n 的实验式,其化学本质是多羟醛、多羟酮及其衍生物。

糖类按其聚合度分为单糖,1个单体;寡糖,含2-20 个单体;多糖,含20 个以上单体。

同多糖是指仅含一种单糖或单糖衍生物的多糖,杂多糖指含一种以上单糖或加单糖衍生物的多糖。

糖类与蛋白质或脂质共价结合形成的结合物称复合糖或糖复合物。

单糖,除二羟丙酮外,都含有不对称碳原子(C*)或称手性碳原子,含C*的单糖都是不对称分子,当然也是手性分子,因而都具有旋光性,一个C*有两种构型D-和L-型或R-和S-型。

因此含n个C*的单糖有2n个旋光异构体,组成2n-1对不同的对映体。

任一旋光异构体只有一个对映体,其他旋光异构体是它的非对映体,仅有一个C*的构型不同的两个旋光异构体称为差向异构体。

单糖的构型是指离羧基碳最远的那个C*的构型,如果与D-甘油醛构型相同,则属D系糖,反之属L系糖,大多数天然糖是D系糖Fischer E论证了己醛糖旋光异构体的立体化学,并提出了在纸面上表示单糖链状立体结构的Fischer 投影式。

许多单糖在水溶液中有变旋现象,这是因为开涟的单糖分子内醇基与醛基或酮基发生可逆亲核加成形成环状半缩醛或半缩酮的缘故。

这种反应经常发生在C5羟基和C1醛基之间,而形成六元环吡喃糖(如吡喃葡糖)或C5经基和C2酮基之间形成五元环呋喃糖(如呋喃果糖)。

成环时由于羰基碳成为新的不对称中心,出现两个异头差向异构体,称a和B异头物,它们通过开链形式发生互变并处于平衡中。

在标准定位的Hsworth式中D-单糖异头碳的羟基在氧环面下方的为a异头物,上方的为B异头物,实际上不像Haworth式所示的那样氧环面上的所有原子都处在同一个平面,吡喃糖环一般采取椅式构象,呋喃糖环采取信封式构象。

  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。

糖修饰药物 的一些例子
林可霉素 (Lincomycin)
红霉素 A (Erythromicin A)
阿霉素 (Doxorubicin)
HO MeO
O OH Me Me Me H O HO O O
3
O HO
O NHCO2M e O O O OH Me NH O O OH Me S O OMe OMe Me I O O
信号转导,信号通道,基因表达的改变 信号转导,信号通道,
葡萄糖转运蛋白 离子通道 糖蛋白的重新摄取有关
凝集素
细菌和病毒受体(Bacterial and viral receptors) 细菌和病毒受体
细胞表面糖链是微生物、病毒的粘附位点 细胞表面糖链是微生物、 进一步引起宿主的感染 模拟细胞表面糖结构、作用的糖类分子---预防、减轻感染
i . 基于糖类的药物 (Carbohydrate-based drugs)
肝素抗凝药物、多糖疫苗、氨基糖苷抗生素、 肝素抗凝药物、多糖疫苗、氨基糖苷抗生素、糖尿病药物等
OSO3O HO2C
-O 3SHN
OMe
HO HO
O3SHN O OSO3-
O HO
O OSO3CO2H
HO O O OSO3-
阿卡波糖 (Acarbose)
Relenza
托吡酯 (Topiremate)
R R1
1
NH2 O H2N NH2 O HO OH O OH O NHR2
卡那霉素 (Kanamycin ) R1=OH, R2=H 敌拜卡霉素 (Dibekacin) R1=H, R2=H 阿拜卡霉素 (Arbelkacin) R1=H, R2=COCH(OH)CH2CH2NH2
糖基转移酶
糖加工酶,控制细胞内的代谢反应 糖加工酶 调控
溶酶体水解酶 肿瘤、病毒感染、基因缺陷症 氨基糖苷类抗生素、烯二炔类抗生素
糖类化合物
RNA, DNA 靶点
细胞外间质(Extracellar matrix) 细胞外间质 高分子量多糖: 高分子量多糖: 透明质酸、硫酸软骨素、硫酸角质素、硫酸皮肤素
含糖结构的糖药物 作用于糖类、糖相关结合蛋白、糖加工酶的药物
含糖结构的糖类药物
i. Carbohydrate-based drugs, Carbohydrate drugs: 糖类 或类似物构成; ii. Carbohydrate-modified drugs: 糖修饰药物(蛋白、 多肽、生物碱、抗生素); iii. Carbohydrates used in drug targeting and delivery 用于药物寻靶和药物转运的糖类化合物.
OH MeSSS CH3CH2NH Me O
地高辛 (Digoxin)
Calicheamicin γ1
糖苷类药物
HO HO HO O OH HO HO O O OH O OH
HO
HO HO HO
O OH
O OH
OH HO HO HO HO HO O O O OH O
HO HO HO
O O O
O
人参皂苷 Rb1
HO HO2C O HO AcHN O O OH HO O OH O HO O O O O OH
药物转运(Drug delivery) 黏合剂、填充剂;微囊包裹,缓释
n
n
透明质酸 (Hyaluronic acid)
OH O O OH HO O HO O HO HO O HO O HO OH OH O OH O HO OH O HO O OH
HO HO
OH O O OH
HO
OH O
O
N
O CO2H
N O HO O
O O
N Me
OH
O
HO HO
HO
足叶乙苷 (Etoposide)
MEN 10755
β-D-Glucopyranosyl camptothecin
Morphine 6-glucuronide
部分糖苷类药物的有效成分为苷元(配糖体);而大部分的 糖苷类药物的生物效应是糖基和苷元协同作用的结果。
糖类药物的模拟
随机肽库 DNA, RNA库 库 小分子化合物库
糖类化合物合成的难度极大!
筛选糖类模拟物
HO Me HO OH HO OH O O O O O OH
x
AcHN O O OH OR
HO HO AcHN
OH
HO HO Me HO HO2C O H OH OH O O HO OH O O
(数据库和分子库 数据库和分子库) 数据库和分子库
基因组学
生物大分子
肽和蛋白质
蛋白质组学
糖类化合物
糖 库

糖组学
Glycomics 糖组学 糖组学(I)---Carbohydrate Microarry
糖类化合物的 固载化方法
Glycomics 糖组学 糖组学(I)---Carbohydrate Microarry
Glycodanderimer 糖高聚物 (glycopolymers)
三、糖类药物的几个发展趋势 1、开辟广泛的糖类药物来源 、 糖类化合物库和复杂糖链的合成
DNA库(数据库和分子库 库 数据库和分子库 数据库和分子库) 核酸 RNA库(数据库和分子库 库 数据库和分子库) 数据库和分MeSSS CH3CH2NH Me O
地高辛 (Digoxin)
Calicheamicin γ1
iii. 具有药物转运作用的糖类化合物 (Carbohydrates as drug delivery agents)
药物寻靶(Drug targeting) 多糖:生物兼容性、物理性质 环糊精的特点及药物转运
合成来源的糖类药物: 合成来源的糖类药物:
在天然糖类结构上进行化学修饰、半合成的糖类药物; 全合成的糖苷、寡糖及糖缀合物药物;
2、依据组成分类: 、依据组成分类: 简单糖类药物: 简单糖类药物 相对复合糖类而言,不含有 糖类以外的
其它成分;不同来源的多糖、寡糖和糖苷
HO HO
-O
OSO3O HO2C
3SHN -O 3SHN
-O
3SHN
OMe
O HO
O OSO3CO2H
HO O O OSO3-
O HO
O -O3SO O OH O OSO3-
肝素五糖 ( Heparin Pentasaccharide)
HO2C O HO
AcHN O O OH HO O OH
CO2H O HO
R1O O O OH R , R = H, SO3
林可霉素 (Lincomycin)
红霉素 A (Erythromicin A)
阿霉素 (Doxorubicin)
HO MeO
O OH Me Me Me H O HO O O
3
O HO
O NHCO2M e O O O OH Me NH O O OH Me S O OMe OMe Me I O O
Me OH
1 2 -
OR2 O AcHN
n
n
透明质酸 (Hyaluronic acid)
硫酸软骨素 (Chondroitin sulfate)
简单糖类药物
O O O O OSO2NH2
O
托吡酯 (Topiremate)
HO
2-
O3PO
O HO
OPO32-
HO
O
2-
O O
O3PO
OH HO Me2HN+ClO
HO HO OH
人参皂苷 Re
C OH HO HO HO HO HO O O O OH O O
O O HO
OH OH OH
人 参皂苷 R 0
人参皂苷的结构
糖苷类药物
Me O HO HO O O O O O O Me MeO OMe OMe OH NH2.HCl
O
O
O O O O Me
OH
O OH
OH
天然来源的糖类化合物:天然多糖的 天然来源的糖类化合物: 酶解、化学降解、 酶解、化学降解、部分水解法
构建糖库的 途径和方法
合成方法
化学合成
酶促合成 糖肽库的构建 糖库构建的难度; 糖库构建的难度; 糖库表征的难度(单一分子结构确证,组成的均一性 ; 糖库表征的难度 单一分子结构确证,组成的均一性); 单一分子结构确证
Welcome to 化学生物学 !
Prof. Dr. Yujian He
Advances in Carbohydrate Drugs and Carbohydrate Vaccines
糖类药物与疫苗的研究进展
根据叶新山教授讲义修改
Part one 糖类药物的研究进展
糖类药物的概念
糖类药物的概念由一般的糖类药物拓展到以糖类为基础 的药物;
糖蛋白类药物: 糖蛋白类药物:
此类药物中,发挥生物学作用的主要是蛋白质部分,而 不是糖的部分,但糖的部分对于糖蛋白的作用也是十分 重要的,如决定了蛋白部分的构象稳定性,影响蛋白质 在体内的吸收和代谢,如果去除糖基部分,则蛋白药物 的活性会下降或丧失。
蛋白、多肽的糖基化修饰; 重组糖蛋白酶催化修饰技术; EPO酶催化糖基修饰技术
H 2N HO
ii. 糖修饰的药物 (Carbohydrate-modified Drugs)
糖基化现象是十分普遍现象; 糖基的作用: 增加溶解性、调节血浆半衰期、提高结合特异性; 改变母体药物的药理活性 蛋白、多肽的糖基化修饰;重组糖蛋白酶催化修饰技术,蛋白质药物
O Me Me N HO H7C3 HO OH SMe O Me NH OH O HO Me Me O Me O Me O OH Me OH Me O HO O OH NMe2 Me OH Me OMe O Me OH O OH NH2.HCl O O OH O OH OH
相关文档
最新文档