最新第七章成药性 类药性质讲课教案
药物化学教案
药物化学教案教案标题：药物化学教案教案目标：1. 了解药物化学的基本概念和原理。
2. 掌握药物分类和命名规则。
3. 理解药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄。
4. 了解药物化学在药物研发和设计中的应用。
教学重点：1. 药物分类和命名规则。
2. 药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄。
3. 药物化学在药物研发和设计中的应用。
教学准备：1. 教材：药物化学教材。
2. 多媒体设备：投影仪、电脑。
教学过程：一、导入（10分钟）1. 利用多媒体设备展示一些常见的药物，引起学生对药物的兴趣。
2. 引导学生思考：你们知道药物是如何起作用的吗？二、知识讲解（30分钟）1. 介绍药物化学的基本概念和原理，包括药物的定义和分类。
2. 讲解药物命名规则，包括通用名、化学名和商品名的区别和命名规则。
3. 解释药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
三、案例分析（20分钟）1. 给学生提供几个药物案例，让他们分析药物的分类、命名规则以及在人体内的作用和代谢过程。
2. 引导学生思考：药物化学在药物研发和设计中的应用有哪些？四、实践活动（30分钟）1. 分组进行小组讨论，让学生设计一个新药物，并命名该药物。
2. 学生展示他们的设计和命名，并进行讨论和评价。
五、总结与评价（10分钟）1. 总结药物化学的基本概念和原理。
2. 学生对本节课的评价和反思。
教学延伸：1. 布置相关阅读任务，让学生深入了解药物化学的应用和发展。
2. 鼓励学生参与科学竞赛，拓宽他们的药物化学知识。
教学资源：1. 多媒体设备。
2. 药物化学教材。
3. 药物案例材料。
4. 相关阅读材料。
教学评估：1. 学生的参与度和表现。
2. 学生对案例的分析和讨论。
3. 学生设计的新药物和命名的评价。
教学反思：1. 教学过程中是否能够引起学生的兴趣和积极参与？2. 学生对药物化学的掌握程度如何？3. 是否需要调整教学方法和资源使用？。
中药制剂分析教案
药物分析学科（第一章：绪论）课程名称中药制剂分析（“十五”国家级规划教材梁生旺主编）课题一、中药制剂分析的意义、任务、特点及发展趋势二、药品标准三、中药制剂分析工作的基本程序授课时数4学时（160分钟）教学方法课堂讲授教学目的1．掌握中药制剂分析的特点。
2．熟悉药品质量标准和中药制剂分析基本程序。
3．了解中药制剂分析的意义和任务。
教学过程一．中药制剂分析的意义和任务。
20分钟课堂讲授意义：中药制剂质量的优劣，不但直接影响预防和治疗疾病的效果，而且密切关系到人民的健康与生命安全。
所以为了保证用药的安全、合理和有效，在中药制剂的研究、生产、保管、供应及临床使用过程中，都应进行严格的分析检验，全面控制中药制剂的质量。
任务：运用现代分析手段和方法（包括物理学、化学、生物学和微生物学等），对中药制剂的各个环节（原料、半成品及成品）进行质量分析，如原料药材是否合格，在制剂中是否可以检出，有效成分含量是否符合规定，有毒成分是否超过限量等，从而全面保证中药制剂质量。
二．中药制剂分析的特点及发展趋势。
35分钟课堂讲授1.中药制剂化学成分的多样性与复杂性2.中药制剂原料药材质量的差别3. 中药制剂质量评价应以中医药理论为指导原则4. 中药制剂工艺及辅料的特殊性5. 中药制剂杂质来源的多途径性6. 中药制剂有效成分的非单一性三．药品质量标准。
25分钟课堂讲授四．中药制剂分析基本程序。
70分钟课堂讲授五．中药制剂分析课程的特点和内容。
10分钟课堂讲授重点难点思考题重点和难点：1、中药制剂分析的特点2、药品质量标准和中药制剂分析基本程序思考题：1、中药制剂分析的特点是什么？2、简述中药制剂分析的基本程序。
药物分析学科（第二章：中药制剂的定性鉴别）课程名称中药制剂分析（“十五”国家级规划教材梁生旺主编）课题1．性状鉴别。
2．显微鉴别和一般理化鉴别。
3．光谱鉴别方法：可见－紫外光谱法、荧光法、红外光谱法。
授课时数4学时（160分钟）教学方法课堂讲授教学目的1．掌握如何建立中药制剂的薄层色谱定性鉴别方法。
湖南省医药学校教案
湖南省医药学校教案一、第一章：药物化学基础1.1 教学目标让学生了解药物化学的基本概念、发展历程和分类。
让学生掌握药物的化学结构、理化性质和药效关系。
培养学生对药物化学的兴趣和热爱。
1.2 教学内容药物化学的基本概念和发展历程。
药物的化学结构与药效关系。
药物的理化性质及分类。
1.3 教学方法采用多媒体课件进行讲解，结合实例进行说明。
引导学生参与课堂讨论，提高学生的思维能力。
布置课后作业，巩固所学知识。
二、第二章：药物制剂技术2.1 教学目标让学生了解药物制剂的基本概念、分类和制备方法。
让学生掌握常见药物制剂的技术要点和质量要求。
培养学生对药物制剂技术的兴趣和实际操作能力。
2.2 教学内容药物制剂的基本概念和分类。
常见药物制剂的制备方法和技术要点。
药物制剂的质量评价和验收标准。
2.3 教学方法采用实物演示和实验室操作，让学生直观了解药物制剂技术。
引导学生参与课堂讨论，提高学生的思维能力。
布置课后作业和实验报告，巩固所学知识和实际操作能力。
三、第三章：药理学基础3.1 教学目标让学生了解药理学的基本概念、作用机制和药物分类。
让学生掌握常见药物的药理作用、适应症和不良反应。
培养学生对药理学的兴趣和应用能力。
3.2 教学内容药理学的基本概念和作用机制。
常见药物的药理作用、适应症和不良反应。
药物的相互作用和副作用管理。
3.3 教学方法采用案例分析和讨论，让学生了解药物的药理作用和应用。
引导学生参与课堂讨论，提高学生的思维能力。
布置课后作业，巩固所学知识。
四、第四章：药剂学基础4.1 教学目标让学生了解药剂学的基本概念、研究领域和药物设计。
让学生掌握药物的制备方法、质量评价和给药途径。
培养学生对药剂学的兴趣和实际操作能力。
4.2 教学内容药剂学的基五、第五章：药用植物学5.1 教学目标让学生了解药用植物的基本概念、分类和药用部位。
让学生掌握药用植物的药用成分、药理作用和临床应用。
培养学生对药用植物学的兴趣和实际应用能力。
药学教案设计：全面探讨药物的基础知识和使用方法
药学教案设计：全面探讨药物的基础知识和使用方法药物是治疗疾病的重要手段之一，对于人体健康具有非常重要的作用。
因此，在药学课程中，学生必须掌握药物的基础知识和使用方法。
本文将全面探讨药物的基础知识和使用方法，为药学教案设计提供参考。
一、药物的分类药物主要有化学药、生物制品和中药等几种类型。
其中，化学药分为有机化学药和无机化学药，生物制品又可分为蛋白质类和细胞类药物。
中药则按药性分为寒热、温凉、泻实等多种类别。
学生需要学习这几种类型，了解其主要特性、作用机理和临床应用，以便后续的药物学习。
二、药物的作用机理药物的作用机理与药物的分类息息相关，也是学习药物的关键内容之一。
学生在学习了药物的分类后，需要重点学习药物的单一作用点和多个受体结合的作用机理。
此外，学习药物作用机理方面还需要掌握药物与受体的亲和力和选择性、药物或代谢物的半衰期以及药物的剂量和用药方式等内容。
三、药物的剂型和给药途径药物的剂型和给药途径是学习药物的重要内容之一。
学生需要了解各类剂型的特点和临床应用（如片剂、胶囊、注射剂、栓剂、滴眼剂等），以及各类给药途径的作用机理和临床应用（如口服、皮下注射、静脉注射、吸入等）。
四、药物的不良反应药物的不良反应也是学生必须学习的内容之一。
学生需要学习各种药物的不良反应类型和发生机理，以便识别和处理不良反应和副作用。
此外，学生还需学习药物的细胞毒作用、药物相互作用以及过敏反应等内容，以提高自己的监测和应对能力。
五、药物的用药原则和用药策略在学习完药物的基础知识后，学生还需要掌握药物的用药原则和用药策略，以便更好地理解和设计相关教案。
学生需要学会合理用药、优先选择无创伤手段治疗、治病要因人而异、药物治疗要符合病程和病情，以及多种药物联合治疗等药物用药原则，同时还需要掌握药物的选择原则、剂量和药物的相互作用等用药策略。
六、药学教案设计在掌握了药物的基础知识和用药策略后，学生需要学会设计药学教案。
具体而言，学生需要依据教学目标、教学内容和教学手段等方面设计教案，以提高教学效果。
药物学基础教案
药物学基础教案一、教学目标1. 了解药物的基本概念、分类和作用机制。
2. 掌握药物的剂型、给药途径和药物代谢。
3. 了解药物的吸收、分布、排泄过程。
4. 学习常用药物的适应症、禁忌症和不良反应。
5. 培养正确的用药观念和药物管理能力。
二、教学内容1. 药物的基本概念：药物的定义、来源和作用。
2. 药物的分类：根据作用机制和用途进行分类。
3. 药物的剂型：固体剂型、液体剂型、气体剂型等。
4. 药物的给药途径：口服、注射、外用等。
5. 药物代谢：药物在体内的吸收、分布、排泄过程。
三、教学方法1. 讲授法：讲解药物的基本概念、分类、剂型和给药途径。
2. 案例分析法：分析典型药物的适应症、禁忌症和不良反应。
3. 小组讨论法：讨论药物的吸收、分布、排泄过程。
4. 实践操作法：模拟药物的给药操作，培养学生的实际操作能力。
四、教学评估1. 课堂问答：检查学生对药物基本概念的理解。
2. 小组讨论报告：评估学生对药物吸收、分布、排泄过程的理解。
3. 课后作业：巩固学生对药物剂型、给药途径和药物代谢的知识。
4. 模拟考试：评估学生对药物适应症、禁忌症和不良反应的掌握程度。
五、教学资源1. 教科书：《药物学基础》或其他相关教材。
2. 幻灯片：用于展示药物的图片、图表和案例。
3. 视频资料：用于播放药物给药操作的示范。
4. 实践操作器材：用于模拟药物给药操作。
教学时间安排：章节一：药物的基本概念（2课时）章节二：药物的分类（2课时）章节三：药物的剂型（2课时）章节四：药物的给药途径（2课时）章节五：药物代谢（2课时）六、教学内容1. 药物的吸收：影响药物吸收的因素，如口服剂型的影响、胃肠道蠕动等。
2. 药物的分布：药物在体内的分布规律，包括血脑屏障、血浆蛋白结合等。
3. 药物的排泄：药物的主要排泄途径，如肾脏、肝脏等，以及影响排泄的因素。
七、教学方法1. 讲授法：讲解药物的吸收、分布、排泄过程的基本知识。
2. 实验教学法：通过药物代谢实验，让学生了解药物在体内的过程。
药学公开课教案模板及范文
课程目标：1. 了解药物的基本概念、分类和作用机制。
2. 掌握合理用药的原则和方法。
3. 培养学生对药学知识的兴趣，提高自我保健意识。
课程时间：2课时课程对象：医药相关专业学生、医药从业人员、公众教学资源：1. 多媒体课件2. 药物样本3. 药物说明书4. 案例分析材料教学过程：第一课时一、导入1. 通过提问“什么是药物？”引发学生对药物的兴趣。
2. 简要介绍本节课的学习目标和内容。
二、药物的基本知识1. 药物的定义、来源和作用。
2. 药物的分类：按作用分类、按来源分类、按剂型分类。
3. 药物的作用机制：直接作用和间接作用。
三、案例分析1. 通过实际案例，分析药物在治疗过程中的作用和副作用。
2. 引导学生讨论如何根据病情选择合适的药物。
四、课堂互动1. 分组讨论：如何合理用药？2. 学生代表分享讨论成果。
第二课时一、合理用药的原则1. 根据病情选择药物：了解疾病的病因、病情和病程，选择针对性的药物。
2. 个体化用药：根据患者的年龄、性别、体质、过敏史等因素选择药物。
3. 合理用药剂量：遵循药物说明书或医生指导，正确使用药物剂量。
4. 合理用药时间：根据药物半衰期和疾病特点，合理安排用药时间。
5. 注意药物相互作用：了解药物之间的相互作用，避免不良反应。
二、合理用药的方法1. 遵医嘱：遵循医生的治疗方案，不随意更改药物。
2. 观察药物反应：注意观察药物的治疗效果和不良反应，及时与医生沟通。
3. 了解药物知识：学习药物的基本知识，提高自我保健意识。
4. 科学用药：了解药物的剂型、规格、储存等知识，确保药物质量。
三、总结1. 回顾本节课所学内容，强调合理用药的重要性。
2. 鼓励学生在日常生活中注重自我保健，正确使用药物。
教学反思：1. 通过案例分析，让学生更直观地了解药物的作用和副作用，提高对合理用药的认识。
2. 课堂互动环节有助于激发学生的学习兴趣，培养学生的团队合作能力。
3. 在教学中，注重理论与实践相结合，使学生在实际操作中掌握合理用药的方法。
常用中成药概论教案
常用中成药概论教案教案标题：常用中成药概论教案教学目标：1. 了解中成药的概念和特点；2. 掌握常见的中成药品种及其主要功效；3. 能够正确选择和使用常用中成药。
教学重点：1. 中成药的概念和特点；2. 常见的中成药品种及其主要功效。
教学难点：1. 掌握常见的中成药品种及其主要功效；2. 能够正确选择和使用常用中成药。
教学准备：1. 教学PPT；2. 中成药样本或图片；3. 中成药相关的教学资料。
教学过程：一、导入（5分钟）1. 引入中成药的概念，让学生了解中成药的定义和特点；2. 引发学生对中成药的兴趣，提出一个问题：“你知道中成药有哪些常见的品种吗？它们都有什么功效呢？”二、讲解中成药的概念和特点（10分钟）1. 使用PPT介绍中成药的定义和特点，包括成分、制剂形式、来源等；2. 强调中成药与西药的区别，比如中成药多为天然草药提取物，作用温和，适用范围广等。
三、介绍常见的中成药品种及其主要功效（25分钟）1. 列举常见的中成药品种，如感冒灵、清火片、复方黄连素等；2. 分别介绍每种中成药的主要功效、适应症和用法用量；3. 结合中成药样本或图片展示，让学生对不同的中成药有直观的认识。
四、讲解正确选择和使用常用中成药（10分钟）1. 强调中成药的适应症和禁忌症，提醒学生在使用中成药时要遵循医嘱或药品说明书的指导；2. 讲解中成药的副作用和注意事项，引导学生在使用中成药时要注意自身体质和病情的变化。
五、小结与展望（5分钟）1. 总结中成药的概念、特点和常见品种；2. 引导学生思考中成药的优缺点，并展望中成药在未来的发展前景。
教学延伸：1. 组织学生进行中成药的功效与适应症匹配练习，加深对中成药的理解；2. 鼓励学生自主研究一种中成药的成分、制剂形式和用法用量，并进行分享。
教学评估：1. 设计中成药相关的选择题或案例分析题，检验学生对中成药的理解和应用能力；2. 观察学生在讨论和分享环节的表现，评估学生的学习效果和合作能力。
中药制剂分析教案
药物分析学科（第一章：绪论）课程名称中药制剂分析（“十五”国家级规划教材梁生旺主编）课题一、中药制剂分析的意义、任务、特点及发展趋势二、药品标准三、中药制剂分析工作的基本程序授课时数4学时（160分钟）教学方法课堂讲授教学目的1．掌握中药制剂分析的特点。
2．熟悉药品质量标准和中药制剂分析基本程序。
3．了解中药制剂分析的意义和任务。
教学过程一．中药制剂分析的意义和任务。
20分钟课堂讲授意义：中药制剂质量的优劣，不但直接影响预防和治疗疾病的效果，而且密切关系到人民的健康与生命安全。
所以为了保证用药的安全、合理和有效，在中药制剂的研究、生产、保管、供应及临床使用过程中，都应进行严格的分析检验，全面控制中药制剂的质量。
任务：运用现代分析手段和方法（包括物理学、化学、生物学和微生物学等），对中药制剂的各个环节（原料、半成品及成品）进行质量分析，如原料药材是否合格，在制剂中是否可以检出，有效成分含量是否符合规定，有毒成分是否超过限量等，从而全面保证中药制剂质量。
二．中药制剂分析的特点及发展趋势。
35分钟课堂讲授1.中药制剂化学成分的多样性与复杂性2.中药制剂原料药材质量的差别3. 中药制剂质量评价应以中医药理论为指导原则4. 中药制剂工艺及辅料的特殊性5. 中药制剂杂质来源的多途径性6. 中药制剂有效成分的非单一性三．药品质量标准。
25分钟课堂讲授四．中药制剂分析基本程序。
70分钟课堂讲授五．中药制剂分析课程的特点和内容。
10分钟课堂讲授重点难点思考题重点和难点：1、中药制剂分析的特点2、药品质量标准和中药制剂分析基本程序思考题：1、中药制剂分析的特点是什么？2、简述中药制剂分析的基本程序。
药物分析学科（第二章：中药制剂的定性鉴别）课程名称中药制剂分析（“十五”国家级规划教材梁生旺主编）课题1．性状鉴别。
2．显微鉴别和一般理化鉴别。
3．光谱鉴别方法：可见－紫外光谱法、荧光法、红外光谱法。
授课时数4学时（160分钟）教学方法课堂讲授教学目的1．掌握如何建立中药制剂的薄层色谱定性鉴别方法。
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发现 苗头物
确认 先导物
优化 先导物
确定 候选物
1980年代以来的主要模式
原料药试验 制剂学试验 药效学试验 药动力学试验 安全性试验
研究阶段
I期临床
II期临床
III期临床
上市
开发阶段
新药研究与开发过程
新药研发各个环节的价值贡献度
先导物的发现与 优化约占价值链 10%,时程约35年, 但决定了后 面90%的命运
由苗头物发展成先导物的性质变化
参数
苗头物均值
分子量 174.1
氢键给体 1.7
氢键接受体 2.9
非氢原子数 12.8
先导物均值 382.8 1.7 5.6 28.5
增量 207.7 0
2.7 15.7
增量大
成药性研究则是初步判断化合物是否具有开发为药 物潜能的过程的研究。
至少目前成药性是针对小分子化药来说的。t
先导物仅以活性强度作为指标，忽视其他因素不利于新药研发 相对分子质量大的先导物
与靶标的结合力强，活性一般高于低分子量的化合物 结构中往往有“冗余”的原子或基团，不利吸收、过
膜和代谢等 过多的原子减小了化学修饰空间，难以添加更有益的
基团。 单凭活性强度不能作为确定先导物的唯一标准，以避
免错误的导向。
2）理化性质：溶解度、通透性、化学稳定性
3）ADME
4）PK特征：清除率、半衰期、生物利用度
5）毒性：LD50、DDI、hERG、遗传毒性，等
AstraZeneca公司选择苗头并演化成先导的标准
AstraZeneca公司选择苗头并演化成先导的标准
先导物的质量判断与保障
1). 先导物应有较大的化学空间进行优化
肝微粒体和肝细胞温孵试验:评价代谢类型和速率。
4). 整体动物的药动力学试验
对于有可能成为候选药物的分子进行初步药代动力学试 验，用大鼠或犬评价口服生物利用度、化合物在血浆中浓度 和时间的关系、消除半衰期和清除率等。
组合化学和高通量筛选(HTS)所得的化合物，往 往忽略分子的成药性，即使发现了高活性化合 物，却也会因药代或物化性质等缺陷而无研发 前途。
在研发早期通过体外药理筛选出一系列有活性的化 合物后，尽早评价其成药性可以提高成功率、降低 成本。成药性评价包括：
1）分子的结构特征：氢键结合、PSA(polar surface area,极性表面积 小于140)、亲脂性、 shape、分子量、pKa；站友提到的Lipinski五原 则就是其中的一部分
优化先导物并确定候选药物对于新药创制的成 败Байду номын сангаас关重要;
候选药物的质量取决于先导物的优劣和优化准 则，发现和确定高质量先导物是重要的起点。
1.从苗头化合物到先导物
苗头化合物(hit): 对特定靶标或作用环节具有初步活性的化合物。
苗头化合物的发现途径: 理性设计(基于受体或配体结构和机制的分子设计) 随机筛选(天然产物和高通量筛选化合物库) 基于片段的筛选(仪器分析和分子模拟相结合的技术)
研发双(或多)靶标化合物，不仅对双靶标有选 择性，而且作用强度应相近或匹配。
是否对同源靶蛋白或蛋白亚型有作用，由于同 源蛋白之间的结构与功能有相似性，往往因选 择性不强，导致产生不良反应
2). 用细胞或功能性试验评价活性强度
3). 提高化合物的代谢稳定性
细胞色素P450试验: 是否是重要CYP亚型的底物、诱导剂 或抑制剂;
1).药效学--活性
活性强度一般在1.0μmol·L-1 (酶)～0.1μmol·L-1(受体) 范围
存在剂量(浓度)和活性的相关性
2). 药代动力学性质--达到ADMET的基本要求
口服生物利用度(F)＞ 10％ 消除半衰期(t1/2) ＞ 30 min 与CYP450结合：低 在治疗窗口下，无毒性 对人肝微粒体的清除率＜ 23μL·min-1·mg-1 分布容积Vd ＞ 0.5L·kg-1 与血浆蛋白的结合率＜ 99.5％ 5-10倍的治疗剂量下，无三致作用
Hajduk PJ．et al. Nat Rev Drug Discov，2007，6：211—219． Siegal G．et al. Drug Discov Today，2007，12：1032—1039
苗头化合物未必都能进入研究阶段，因为固 有的缺陷不能发展成先导物
活性表现为非特异作用 药代动力学不合理 物化性质差 毒副作用大 作用机制不明确
第七章成药性 类药性质
一、概述
新药创制过程: 将非药的活性化合物向成药转化，满足安全、有
效、稳定和质量可控的要求。
生物学: 活性评价模型和评价方法 化学: 发现苗头化合物(hit)和(或)先导化合物(lead)，优化结
构，确定一批有成药前景的物质，即候选药物(drug candidate) 按照药政法规对候选药物进行系统的临床前研究，经审批 后进入临床I期、II期和III期研究，最终经批准上市应用
3). 物理化学性质
相对分子质量＜500; 水溶解性＞10μg·mL-1； 脂水分配系数clog P或分布系数log D 0～3.0。
4). 化学结构
一般含脂肪或芳香环数1～5个 可旋转的柔性键2~15个 氢键给体不超过2个 氢键接受体不多于8个
偏离这些结构因素,不能保障良好的药效、药代和物 化性质。 先导化合物的结构及其类型还应有新颖性，能够获 得专利以保障研发药物的知识产权。
苗头向先导物的过渡，是趋于类药、成药的过程。 最常见的方法
电子等排置换原子、基团或片段
NH2 HO
N H
5-HT, hit
NH2 O H2N
N H
lead
O
H2N
N H
夫罗曲普坦
NHCH3
2. 先导物的标准
先导物无统一的标准，不同的药物类别标准不同， 普遍认可的标准--类药特征(drug-like)，反映在药效 学、药代和理化性质上应达到一定的要求。
3.先导物的优化
优化目的 将有活性的化合物转化成药物、将非药演化成候选药
物的过程 通过药物化学方法将临床对药物的要求体现在结构优
化和改造中，使药物的安全性、药效学、药动学、代 谢稳定性和药学(物理化学)等性质同步地构建于一个 分子之中 优化是在多维空间中通往候选药物的分子操作。
优化的内容
1). 提高化合物对靶标分子的选择性或特异性