氨磺必利综述
氨磺必利临床研究进展
氨磺必利临床研究进展氨磺必利是一种新型的胃动力药，已经在临床上得到了广泛的应用。
在过去的几年中，氨磺必利的临床研究取得了不少进展，为医生和患者提供了新的治疗选择。
本文将就氨磺必利的临床研究进展进行详细的介绍。
我们来了解一下氨磺必利的基本信息。
氨磺必利是一种胃动力药，主要用于治疗胃肠动力功能障碍性疾病，如功能性消化不良、慢性胃排空障碍、功能性胃肠疾病等。
它通过促进胃肠道平滑肌的收缩，增加胃排空和小肠蠕动，从而改善胃肠道的动力功能，缓解相关症状。
氨磺必利具有作用快、效果好、不良反应小等优点，因此受到了临床医生和患者的青睐。
在临床研究方面，氨磺必利的应用得到了广泛的关注。
目前，氨磺必利已经被证实可以有效改善功能性消化不良、慢性胃排空障碍、功能性胃肠疾病等胃肠动力功能障碍性疾病的症状。
一些临床研究表明，氨磺必利可以显著缓解腹痛、腹胀、恶心、呕吐等症状，明显改善患者的生活质量。
氨磺必利还被发现对治疗幽门螺杆菌相关性消化性溃疡有一定的辅助作用，可以加速溃疡的愈合。
氨磺必利在临床上的应用范围越来越广泛。
除了上述疾病，氨磺必利在一些其他胃肠疾病的治疗中也显示出了潜力。
一些研究表明，氨磺必利对治疗功能性胃肠疾病相关的胃食管反流病（GERD）有良好的疗效，并且不良反应较小。
氨磺必利还被发现可以改善小儿腹泻的症状，对小儿腹泻具有一定的治疗作用。
除了上述临床研究外，氨磺必利还在其他方面有了一些新的进展。
在药代动力学方面，氨磺必利的有效浓度范围和药物代谢途径等方面的研究已经取得了一些新的进展，这有助于更好地指导氨磺必利的临床应用。
一些对氨磺必利的长期疗效和安全性的研究也在进行中，这将为氨磺必利的长期应用提供更多的临床证据。
氨磺必利临床研究进展
氨磺必利临床研究进展
氨磺必利（Amsacrine）是一种有效抗肿瘤药物，主要用于治疗多种白血病和实体肿瘤，如急性淋巴细胞性白血病、急性髓系白血病、非霍奇金淋巴瘤等。
氨磺必利具有广谱的抗
肿瘤活性，可通过干扰细胞核酸的合成和修复、阻断DNA链的合并等多种机制来抑制癌细
胞的生长和分裂。
氨磺必利最初在20世纪60年代被发现具有良好的抗白血病活性。
由于其毒副作用较大，对心脏和神经系统有损伤，限制了其临床应用。
近年来，研究人员对氨磺必利进行了
各种改良和研究，以寻找更为安全有效的应用方式和剂量。
研究表明，氨磺必利可通过化学修饰来改善其溶解度和稳定性，并减轻其严重的毒副
作用。
将氨磺必利与聚合物或表面活性剂制备成纳米颗粒，可提高溶解度和稳定性，同时
减轻其对心脏和神经系统的毒副作用。
一些研究还发现，氨磺必利与其他化合物联合应用时，可以提高其抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的损伤。
除了改良剂型和联合用药外，研究人员还对氨磺必利的治疗机制进行了深入研究。
一
些研究发现，氨磺必利可以通过干扰DNA合成和修复来抑制癌细胞的生长和分裂。
还发现
氨磺必利可以通过阻断DNA链的合并来诱导癌细胞的凋亡。
这些研究揭示了氨磺必利的多
种作用机制，为其临床应用提供了理论依据。
尽管氨磺必利在抗肿瘤治疗中存在一些问题，仍有很大的研究潜力。
未来的研究可以
进一步优化氨磺必利的剂型，寻找更安全有效的用药方式；研究其与其他化合物的联合应用，提高抗肿瘤活性；同时深入研究其治疗机制，为其临床应用提供更多的理论支持。
2019年氨磺必利是一种有效的5-HT7拮抗剂——与其体内抗抑郁作用有关.doc
氨磺必利是一种有效的5-HT7拮抗剂——与其体内抗抑郁作用有关Abbas AI, Hedlund PB, Huang XP, Tran TB, Meltzer HY, Roth BL摘要背景在欧洲许多国家，临床上氨磺必利已被批准用于精神分裂症的治疗，而在意大利，治疗适应症还包括：恶劣心境和轻度抑郁障碍。
诸多临床研究结果提示，氨磺必利能有效治疗重性抑郁障碍。
一直以来，大家认为氨磺必利抗抑郁、抗精神病的核心机制是其能够调节多巴胺功能，可选择性拮抗D2/D3受体。
目的本研究的目的旨在探索氨磺必利的抗抑郁效应是否受与其它受体相互作用的脱靶效应所调节。
材料与方法我们完成了如下实验：（1）氨磺必利对大量中枢神经系统分子靶点的药理学分析；（2）寻找5-HT7a受体的高效亲和拮抗剂，继而观察氨磺必利对野生型和5-HT7受体敲除小鼠的抗抑郁疗效。
结果本研究发现，氨磺必利是一种有效的5-HT7a受体竞争性拮抗剂，并与其它的分子靶点没有相互作用，这点也许能够解释该药在体内抗抑郁作用的机制。
特别是与野生型同胞不同之处在于：在悬尾实验和强迫游泳实验这两种经典的抑郁症啮齿类动物模型中，氨磺必利对5-HT7受体敲除小鼠无治疗效应。
结论氨磺必利的抗抑郁作用可能与5-HT7a受体拮抗有关，而并非氨磺必利对D2/D3受体拮抗所致。
关键词：氨磺必利；5-HT7；5-HT7受体拮抗剂；抗抑郁药物；非典型抗精神病药物；DAN2163前言氨磺必利是一种苯甲酰胺衍生物。
作为选择性D2/D3受体拮抗剂，它起初被开发用于治疗精神分裂症（Perrault et al. 1997）。
大量的临床试验证明，与其它抗精神病药物相比，氨磺必利治疗精神分裂症显示出疗效相当或更为有效（Racagni et al. 2004）。
荟萃分析结果显示，氯氮平、氨磺必利、利培酮、奥氮平比第一代（典型）抗精神病药物和其它非典型抗精神病药疗效更显著（Davis et al. 2003; Leucht et al. 2009）。
氨磺必利1
有关氨磺必利的一些资料
发表者：颜文伟 (访问人次：10324)
关于氨磺必利，有一些资料。
可以参阅：
1、氨磺必利选择性地作用于多巴胺受体，对于其他受体的亲和力很低，也就是说，没有
什么影响，所以副反应比较小。
（注：药名后面的数字（如1，2，3）是文献来源，见最下面所列，字可能太小。
受体亲和力的数值越小、就是亲和力越大，也就是说该药对该受体影响越大。
数值越大、就是亲和力越小，也就是该药对该受体影响越小。
数值>10000，就是说该药对该受体几乎没有影响。
）
2、体重增加的可能，比利培酮还小，与阿立哌唑相似。
3、锥外副反应明显地少于氟哌啶醇。
4、TD发生率明显地少于氟哌啶醇。
5、对于心脏QTc的影响与奥氮平相近（稍大一些）；明显低于其他药物。
评价这个指标
时，不但要看是否>450ms，更应该看：与基础值相比，是否进一步延长>60ms。
6、对内分泌的影响比利培酮还小一些。
7、对精神分裂症的疗效与奥氮平差不多。
发表于：2010-12-20 18:19。
氨磺必利临床研究进展
氨磺必利临床研究进展氨磺必利是一种新型的口服胃肠动力药，其药理作用是通过增强胃肠道平滑肌收缩力、促进空肠内容物的转运和排出，从而改善胃肠道运动和排泄功能，缓解消化不良和便秘症状。
目前，氨磺必利已经在临床治疗消化不良、胃肠道运动障碍、恶心呕吐、肠梗阻等多个领域取得了良好的疗效和安全性。
一、氨磺必利的药理作用1.增强胃肠道收缩力：氨磺必利可以通过激活内质网钙泵，增加肠道平滑肌细胞内的钙离子浓度，进而促进肠道的收缩，加快胃肠道排空。
2.促进空肠内容物的转运和排出：氨磺必利可以通过抑制肠道神经节前传入神经元的去甲肾上腺素和多巴胺释放，预防神经递质对肠道平滑肌造成抑制作用，促进空肠内容物的迅速排出。
3.调节胃肠道肌电活动和胃酸分泌：氨磺必利可以通过调节肠道平滑肌的肌电活动和神经递质释放，减少胃酸分泌和胆汁酸浓度，改善消化不良和胃肠道运动障碍。
二、氨磺必利在多种疾病中的应用1.消化不良：氨磺必利可以通过促进胃肠道运动、增加胃肠动力和缩短胃肠道的空转时间，改善食欲不振、腹胀、胃胀、反酸等消化不良症状，提高身体的消化吸收能力。
2.胃食管反流病：氨磺必利可以通过提高下食管括约肌的张力、缩短食管和胃之间的时间、增加食管的迴腔压等措施，减少胃食管反流病患者的反流症状，改善生活质量。
3.胃肠道运动障碍：氨磺必利可以通过改善胃肠道肌肉张力、增加蠕动波频率和幅度、缩短胃肠道传输时间等措施，帮助胃肠道运动障碍患者排便通畅，缓解腹胀、便秘、肠绞痛等症状，改善患者生活质量。
4.恶心呕吐：氨磺必利可以通过减少中枢神经系统的多巴胺受体和5-羟色胺受体的活性，阻止化学和放射性治疗、手术后引起的恶心和呕吐反应。
5.肠梗阻：氨磺必利可以通过增强胃肠道运动力，消除肠道内积气和分泌物，帮助肠梗阻患者恢复肠道通畅，减轻腹痛、呕吐和便秘等症状。
三、氨磺必利的临床安全性氨磺必利主要是通过阻断多巴胺受体和5-羟色胺受体的作用发挥其药效，临床应用中，因其血脑屏障透过性较低，因此对中枢神经系统的影响较小，副作用相对较少。
抗精神病药-氨磺必利
抗精神病药-氨磺必利精神疾病是一类常见的心理健康问题，如精神分裂症、双相情感障碍等。
这些疾病给患者及其家庭带来了巨大的困扰，因此，寻找有效的治疗方法是至关重要的。
精神分裂症是一种严重的慢性精神障碍，也被称为思维分裂症。
它影响了人的思维、感情和行为方式。
精神分裂症患者可能经历幻觉、妄想、思维紊乱、情感淡漠以及社会功能下降等症状。
这些症状可能使患者认知能力受损，与他人的交流受到困扰，并对日常生活造成严重的影响。
精神分裂症通常在青少年或成年早期发病，对患者及其家庭来说都是巨大的负担。
治疗通常包括药物治疗、心理治疗和社会支持，可以帮助患者减轻症状、提高生活质量，并在一定程度上恢复社会功能。
如果您或您身边的人有疑似精神分裂症的症状，建议及时就医寻求专业帮助。
在治疗精神疾病过程中，抗精神病药物起到了至关重要的作用。
本篇科普将为您介绍一种常用的抗精神病药物——氨磺必利。
第一部分：什么是氨磺必利？1.1 氨磺必利的定义氨磺必利（Aripiprazole）是一种第二代抗精神病药物，属于丙二酸类抗精神病药。
它通过调节多巴胺和5-羟色胺等神经递质的功能，对精神疾病的症状进行治疗。
氨磺必利主要用于治疗精神分裂症、双相情感障碍和抑郁症等精神疾病。
氨磺必利（Aripiprazole）是一种第二代抗精神病药物，也被称为丙二酸类抗精神病药。
氨磺必利通过调节多巴胺和5-羟色胺等神经递质的功能来治疗精神疾病。
它可以同时作为多巴胺D2受体的部分激动剂和拮抗剂，从而调节神经递质的水平，在不同的脑区域产生不同的调节效应，以达到治疗精神分裂症、双相情感障碍和抑郁症等精神疾病的效果。
氨磺必利的副作用相较于其他类似药物而言较少，且长效制剂的出现方便了患者进行口服使用。
但是，使用氨磺必利仍需要遵循医生的指导，并注意可能的副作用和注意事项。
1.2 氨磺必利的作用机制氨磺必利通过作用于多巴胺和5-羟色胺系统，对神经递质的功能进行调节。
它既可以作为多巴胺D2受体的部分激动剂，也可以作为多巴胺D2受体的部分拮抗剂。
氨磺必利简介
和（1-2α）置信区间分析，评价试
10 20 30 40 50
验制剂和参比制剂的生物等效性。
时间（h）
结果
参数 齐鲁帕可 0805001 赛诺菲索里昂 CF416
AUC0-48(ug.h.mL-1) AUC0-∞(ug.h.mL-1
Cmax (ng.mL-1) tmax ( h) t1/2 ( h) F (% )
内,(1-2α)置信区间[82.4,105.1]，合格；
试验制剂氨磺必利片相对生物利用度F为104.0%±17.1%。
齐鲁帕可和赛诺菲索里昂价格比较
• 规格：200mg*20片 • 赛诺菲索里昂 390元/盒 • 齐鲁帕可 199元/盒
总结
• 帕可（氨磺必利）具有独特的药理特性：双重作用机制决
定了高剂量快速治疗阳性症状，低剂量持久缓解阴性症状 ；保证了患者在急性期、巩固期、维持期只需调整药物剂 量即可达到全程治疗，避免了因换药带来的复发风险。 • 对大脑边缘系统D2/D3亚型的高度选择性和亲和性保证了 其卓越的临床疗效，总体安全性良好，代谢风险明显低于 奥氮平，利培酮等常用的二代抗精神病药物。 • 氨磺必利很少经肝代谢，血浆蛋白结合率只有16%，所以 和其他药物的相互作用少，并且肝功能不全的患者也可放 心使用 • 齐鲁制药生产的帕可与原研药品生物等效，但价格只是原 研药品的一半。
Meta分析:效应大小与传统抗精神病药的比较
49%
氨磺必利
21%
29% 25%
* 一个0,25的效应大小单位对应于 4-6 PANSS分值或 3-4 BPRS分值的变化
随机有效性试验的Meta分析：10个非典型抗精神病药与传统抗精神病药的比较 124项随机对照有效性试验（n = 18 272例 精神分裂症患者）
氨磺必利治疗精神分裂症的研究进展
氨磺必利治疗精神分裂症的研究进展氨磺必利是一种非典型抗精神病药物，常用于治疗精神分裂症。
该药物通过改善多巴胺和5-羟色胺神经传递，达到减少幻觉、妄想、情感不稳定等症状的效果。
以下是关于氨磺必利治疗精神分裂症的研究进展：1. 氨磺必利对负性症状的疗效研究表明，氨磺必利在改善精神分裂症患者的负性症状方面具有一定的疗效。
负性症状包括情绪淡漠、社交障碍、意志消沉等症状，常常被患者和家属所忽视。
一项随机对照试验发现，氨磺必利治疗组相对于安慰剂组，在改善负性症状方面取得了显著的进展。
此外，还有研究表明氨磺必利与其他抗精神病药物相比，对负性症状的改善作用更为显著。
2. 氨磺必利与其他抗精神病药物的比较氨磺必利和其他非典型抗精神病药物的疗效相当，但在副作用方面略有优势。
与利培酮相比，氨磺必利的副作用更少，尤其是对体重增加和代谢异常的影响较小。
与奥氮平相比，氨磺必利对体重的影响也较小。
但是，与奥氮平相比，氨磺必利在控制幻觉和妄想方面的疗效可能略逊一筹。
3. 氨磺必利对认知功能的影响除了治疗精神分裂症症状外，氨磺必利还具有一定的改善认知功能的作用。
认知功能障碍是精神分裂症患者的常见症状之一，包括注意力不集中、记忆力下降等。
研究发现，氨磺必利治疗精神分裂症时，能够改善患者的认知功能，特别是在规划与执行等高级认知功能方面。
但是，相比于利培酮等其他抗精神病药物，氨磺必利对认知功能的改善效果较弱。
对于多数患者而言，氨磺必利是一种安全的药物。
主要的副作用包括头晕、便秘、口干等轻微症状。
但是，罕见的重大不良反应如白细胞减少症和神经性恶性综合症仍需要关注。
近年来，一些研究表明氨磺必利可能会增加心血管风险。
因此，在治疗精神分裂症时，医生需要综合考虑患者的具体情况，避免不必要的药物使用。
总之，氨磺必利是治疗精神分裂症的一种有效药物。
若能在临床上合理应用，能够为患者带来长期的症状改善和生活质量提高。
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新型抗精神病药氨磺必利一科 C20区崔鹏摘要：随着社会的不断发展，精神疾病越来越引起了人们的关注。
世界卫生组织提供的资料显示：全球约有1／4的人在一生的某个时期曾经患过一种或多种精神疾患。
对精神分裂症的治疗大致可归纳为3类：药物治疗、心理治疗及其他治疗(包括电抽搐治疗及中医治疗等)。
目前主要干预手段仍是药物治疗，其中包括典型与非典型抗精神病药物。
目前非典型抗精神病药应用越来越广泛，有逐渐取代典型抗精神病药的趋势，不但用于精神分裂症的治疗，而且作为心境稳定剂治疗情感障碍。
世界精神药理学权威Davis最近著文评价，认为氯氮平、氨磺必利和奥氮平的疗效最好，其余的仅只与每日600 mg氯丙嗪差不多，甚至更差。
作为第二代抗精神病药物的氨磺必利(Amisulpride，ASP)具有独特的药理学特性，在欧洲较为常用。
ASP对治疗阴性症状具有肯定疗效，而且该作用是独立于对阳性症状的治疗作用的，治疗以阴性症状为主的精神分裂症，低剂量氨磺必利疗效明显优于安慰剂。
随着社会的不断发展，精神疾病越来越引起了人们的关注。
世界卫生组织提供的资料显示：全球约有1／4的人在一生的某个时期曾经患过一种或多种精神疾患。
精神分裂症(schizophrenia)是一类功能性、至今病理基础未明的精神障碍，起病于青年或成年早期，具有感知、思维、情感、认知、行为及社会功能等多方面的障碍和精神活动不协调。
病程多迁延，导致衰退和残疾，部分病人可痊愈或基本痊愈［1］。
对精神分裂症的治疗大致可归纳为3类：药物治疗、心理治疗及其他治疗(包括电抽搐治疗及中医治疗等)。
目前主要干预手段仍是药物治疗，其中包括典型与非典型抗精神病药物。
对于精神分裂症的药物治疗，权威的临床治疗指南均推荐单一药物治疗［2-4］，但在临床实践中有13％一90％的患者采取了联合用药［5］。
目前非典型抗精神病药应用越来越广泛，有逐渐取代典型抗精神病药的趋势，不但用于精神分裂症的治疗，而且作为心境稳定剂治疗情感障碍［6］。
抗精神病药有很多种。
药效有的好、有的差；有的可以完全消除幻觉妄想、恢复自知；有的连幻觉也解决不了。
世界精神药理学权威Davis最近著文评价，认为氯氮平、氨磺必利和奥氮平的疗效最好，其余的仅只与每日600 mg氯丙嗪差不多，甚至更差［7］。
典型抗精神病药物又称传统抗精神病药物或第一代抗精神病药物。
其主要药理作用为阻断中枢神经系统的多巴胺D2受体，治疗中可产生较明显的锥体外系不良反应和催乳素水平升高。
非典型抗精神病药物又称非传统抗精神病药物或第二代抗精神病药物。
其主要药理作用为同时阻断5一HT受体和D2，受体，治疗剂量时不产生或较少产生锥体外系不良反应和催乳素水平升高［8］。
作为第二代抗精神病药物的氨磺必利(Amisulpride，ASP)具有独特的药理学特性，在欧洲较为常用，它对D2／D3，受体具有高度亲和力，对D1，D4，D5，亚型无任何识别力，对其他神经递质受体和药理作用位点也缺乏亲和力，低剂量时选择性影响突触前DA受体，控制DA的合成和释放，高剂量时占据突触后DA受体并出现拮抗作用［9］。
MORTIMER等［10］进行多中心随机双盲对照研究，比较了氨磺必利和奥氮平治疗急性精神分裂症的疗效。
结论：氨磺必利和奥氮平治疗急性精神分裂症疗效相似，不良反应明显不同。
常见的不良反应为睡眠障碍、体重增加、闭经、泌乳、神经过敏及轻度的EPS。
邝云航等［11］使用氨磺必利治疗40例精神分裂症患者，探讨其临床疗效。
结论：氨磺必利对精神分裂症的阳性及阴性症状均有疗效，且以较低剂量即能明显改善阴性症状为突出特点。
其结论与国外相关研究类似［12.13.14］但是该研究未提及氨磺必利的药物副作用。
由于氨磺必利在我国上市比较晚，故而国内相关研究较少。
Puech A［15］等选择319例急性进展性精神分裂症患者进行ASP与氟哌啶醇(HAL)的对照研究，结果显示，对于阳性症状，ASP 400mg／d和800mg／d组疗效最好，而各ASP治疗组锥体外系症状发生率显著低于HAL组。
一项不同剂量ASP与安慰剂对照的研究中，272例阴性症状为主的精神分裂症患者分为3组(各组均设安慰剂对照)，分别接受100或300mg／d(6周)、50--100 m/d(6周)、100 mg／d(6～12月)ASP的治疗，用阴性症状评定量表(SANS)、SAPS等评定疗效，发现治疗组较安慰剂组阴性症状明显改善，而阳性症状变化很小，锥体外系症状发生率治疗组与安慰剂组接近［16］。
Danion JM等［17］对242例原发阴性症状为主的精神分裂症患者随机分组，接受ASP 50、100mg／d和安慰剂12周的治疗，结果与之类似。
由此可见，ASP对治疗阴性症状具有肯定疗效，而且该作用是独立于对阳性症状的治疗作用的，治疗以阴性症状为主的精神分裂症，低剂量氨磺必利疗效明显优于安慰剂。
这些均提示ASP在这一领域具有广泛的应用前景。
但与一些非经典抗精神病药(如利培酮、奥氮平等)比较的临床资料较少，尚需进一步的临床观察。
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