氨磺必利
氨磺必利临床研究进展

氨磺必利临床研究进展氨磺必利是一种可以促进胃排空的药物,常用于改善消化不良、胃酸逆流等胃肠道问题。
近年来,氨磺必利的临床研究取得了一些进展,为该药物的应用提供了更多的证据支持。
本文将介绍氨磺必利的临床研究进展,包括其药理作用、临床应用、副作用和未来发展趋势。
氨磺必利是一种多巴胺受体拮抗剂,主要通过抑制多巴胺D2受体来增加胃肠道运动,促进胃排空,减少胃食管反流和胃肠道痉挛。
在临床上,它常用于治疗功能性胃肠道疾病、胃排空延迟、胃食管反流症等疾病。
研究表明,氨磺必利可以显著改善患者的消化不良症状,如胀气、腹胀、恶心等,提高患者的生活质量。
氨磺必利在临床上还被广泛应用于治疗特发性症状性胃排空延迟,该病因对减少胃排空和胃肠道痉挛活动导致胃肠功能异常,表现为进食后出现腹胀、腹痛、恶心、呕吐等症状。
氨磺必利可以通过促进胃排空和减少胃肠道痉挛,显著改善患者的症状。
一项针对该疾病的研究发现,使用氨磺必利治疗的患者在治疗后的排空时间和症状评分上均显著减少,且不良反应较少,为临床治疗提供了更多的选择。
氨磺必利在胃食管反流症的治疗中也具有一定的疗效。
胃食管反流症是由于胃内容物逆流进入食管引起的疾病,患者常表现为胸骨后灼热感、酸呕、反酸等症状。
目前的治疗主要包括药物治疗和非药物治疗,而氨磺必利作为促进胃排空的药物,可以减少胃中的酸性反流,减轻患者的症状。
一项临床研究发现,使用氨磺必利治疗的患者症状得到了显著缓解,而且对胃食管反流相关的食管粘膜损伤也有一定的保护作用。
除了临床应用,氨磺必利的副作用也受到了广泛关注。
常见的副作用包括头痛、乏力、腹痛、腹泻等,严重的副作用包括心律失常、肌无力、抽搐等。
氨磺必利还存在一定的药物相互作用,如与维拉帕米、氨氯地平等药物同时使用可能增加心律失常的风险。
在临床应用氨磺必利时,需要密切监测患者的临床症状和不良反应,同时采取有效的药物管理措施,确保患者的安全和疗效。
氨磺必利在未来的发展趋势中也备受关注。
氨磺必利片的功能主治

氨磺必利片的功能主治1. 介绍氨磺必利片是一种常用的药物,其具有多种功能和主治,被广泛用于医疗领域。
本文将详细介绍氨磺必利片的功能主治,帮助读者更好地了解和使用这种药物。
2. 消化系统氨磺必利片在消化系统方面具有多种功能主治,包括但不限于:•缓解胃肠道症状:氨磺必利片可以通过增加胃肠道蠕动来缓解胃肠道症状,包括胃痛、腹泻、便秘等。
•减轻胃酸反流:氨磺必利片可以减少胃酸反流,预防胃酸对食道的刺激,从而缓解胃食管反流症的症状。
•控制胆汁反流:氨磺必利片可以调节胆汁的分泌和排泄,防止胆汁反流导致的症状,例如胆汁性胃炎等。
3. 神经系统氨磺必利片在神经系统方面也具有一定的功能主治,主要体现在以下几个方面:•缓解焦虑和抑郁症状:氨磺必利片可以通过调节神经递质的释放来缓解焦虑和抑郁症状,改善患者的心理状态。
•减少心悸和失眠:氨磺必利片对心悸和失眠症状有一定的缓解作用,可以帮助患者更好地入睡和保持良好的睡眠质量。
•改善运动协调能力:氨磺必利片可以通过调节神经系统的功能,改善运动协调能力,对于一些运动神经系统疾病具有一定的治疗效果。
4. 其他方面除了在消化系统和神经系统方面的功能主治外,氨磺必利片还在其他方面显示出一定的效果,包括:•缓解过敏反应:氨磺必利片可以通过抑制过敏反应相关的炎症物质释放,缓解过敏反应引起的症状,例如过敏性鼻炎和荨麻疹等。
•改善皮肤代谢:氨磺必利片可以促进皮肤代谢和修复,对于某些皮肤疾病的治疗有一定的辅助效果。
5. 注意事项在使用氨磺必利片时,需要注意以下事项:•服药时间和用量:根据医生的指导,按照正确的时间和用量服用氨磺必利片,避免过量或忘记服药。
•注意副作用:氨磺必利片在治疗过程中可能会出现一些副作用,如头晕、恶心、乏力等,如果出现不适反应,应及时联系医生。
•注意禁忌症:一些患有特定疾病的人群可能不适合服用氨磺必利片,因此在使用前应咨询医生,了解是否有禁忌症。
•孕妇和哺乳期妇女:孕妇和哺乳期妇女在使用氨磺必利片前,应咨询医生的意见,了解是否适合使用,并注意药物对胎儿或婴儿的影响。
氨磺必利BP标准中文翻译版

氨磺必利(Amisulpride)分子式:C17H27N3O4S 分子量:369.5 CAS:71675-85-9药理作用和应用多巴胺受体拮抗剂;抗精神病药。
定义4-氨基-氮-(1-乙基-2-吡咯烷)甲基]-5-乙基磺酰-2-甲氧基苯甲酰胺。
含量99.0%~101.0%(干燥物质)。
特征外观白色或类白色结晶性粉末。
溶解性几乎不溶于水,易溶于二氯甲烷,难溶于无水乙醇。
熔点大约126℃。
鉴定红外吸收光谱符合氨磺必利的手性拉曼光谱(CRS)测试溶液的表象:溶液的乳白程度不能超过参照悬浮液II 且着色强度不得超过参照溶液Y6。
旋光度:-0.10°~+0.10°。
取氨磺必利5.0g用二甲基甲酰胺溶解并稀释到50ml。
杂质A薄层色谱法待测溶液取该物质0.20g用甲醇溶解并稀释至10ml。
标准溶液(a) 取5mg舒必利杂质A(氨磺必利杂质A)用甲醇溶解并稀释至25ml,然后取2ml该溶液用甲醇稀释到20ml。
标准溶液(b) 取1ml待测溶液用标准溶液(a)稀释至10ml。
薄层板薄层层析硅胶G板。
展开剂体积比为50%浓氨水-无水乙醇-异丙醚(10:25:65)。
点样量10μl。
展距超过12cm。
干燥空气中挥杆。
检测显色剂为茚三酮溶液,在100~105℃下加热15min后显色。
系统适用性所得色谱与对照溶液(b)的色谱均有两个分离明显的斑点。
限度----杂质A:任一点对应杂质的色谱斑点的颜色不超过对照品溶液(a)(0.1%)。
有关物质用液相色谱法进行检测。
待测溶液:取该物质0.10g用30ml甲醇溶解,然后用流动相B稀释至100.0ml。
标准溶液(a):取待测溶液5ml,用溶液(流动相A和流动相B,30:70的混合溶液)稀释到100ml,然后取上述溶液1.0ml用上述溶液稀释到5ml。
标准溶液(b):取5mg氨磺必利杂质B(CRS),溶解于5ml待测溶液中。
,然后用30:70的流动相A和流动相B的混合溶液稀释到50ml,再取1ml该溶液,用上述哦混合溶液稀释至10ml。
氨磺必利临床研究进展

氨磺必利临床研究进展
氨磺必利(Amsacrine)是一种有效抗肿瘤药物,主要用于治疗多种白血病和实体肿瘤,如急性淋巴细胞性白血病、急性髓系白血病、非霍奇金淋巴瘤等。
氨磺必利具有广谱的抗
肿瘤活性,可通过干扰细胞核酸的合成和修复、阻断DNA链的合并等多种机制来抑制癌细
胞的生长和分裂。
氨磺必利最初在20世纪60年代被发现具有良好的抗白血病活性。
由于其毒副作用较大,对心脏和神经系统有损伤,限制了其临床应用。
近年来,研究人员对氨磺必利进行了
各种改良和研究,以寻找更为安全有效的应用方式和剂量。
研究表明,氨磺必利可通过化学修饰来改善其溶解度和稳定性,并减轻其严重的毒副
作用。
将氨磺必利与聚合物或表面活性剂制备成纳米颗粒,可提高溶解度和稳定性,同时
减轻其对心脏和神经系统的毒副作用。
一些研究还发现,氨磺必利与其他化合物联合应用时,可以提高其抗肿瘤活性,并降低对正常细胞的损伤。
除了改良剂型和联合用药外,研究人员还对氨磺必利的治疗机制进行了深入研究。
一
些研究发现,氨磺必利可以通过干扰DNA合成和修复来抑制癌细胞的生长和分裂。
还发现
氨磺必利可以通过阻断DNA链的合并来诱导癌细胞的凋亡。
这些研究揭示了氨磺必利的多
种作用机制,为其临床应用提供了理论依据。
尽管氨磺必利在抗肿瘤治疗中存在一些问题,仍有很大的研究潜力。
未来的研究可以
进一步优化氨磺必利的剂型,寻找更安全有效的用药方式;研究其与其他化合物的联合应用,提高抗肿瘤活性;同时深入研究其治疗机制,为其临床应用提供更多的理论支持。
氨磺必利与利培酮治疗首发精神分裂症的效果比较

氨磺必利与利培酮治疗首发精神分裂症的效果比较首发精神分裂症是一种严重的精神障碍疾病,主要特征是思维紊乱、幻觉、妄想和情感不稳定。
针对首发精神分裂症的治疗,药物疗法是目前主要的治疗方式之一。
氨磺必利和利培酮是常用的抗精神分裂药物,下面我们将对这两种药物在治疗首发精神分裂症方面的效果进行比较。
氨磺必利是一种非典型抗精神病药物,属于第二代抗精神病药物。
氨磺必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用来减少幻觉、妄想和思维紊乱等症状。
氨磺必利对负性症状(如情感淡漠、社交退缩)的改善效果更为显著,相较于典型抗精神病药物,减少了运动副作用的发生,并且对认知功能的影响较小。
氨磺必利的起效较快,通常在用药后的几天内就可见到症状的改善。
利培酮也是一种非典型抗精神病药物,属于第二代抗精神病药物。
利培酮主要通过对多巴胺D2和5-羟色胺2A受体的拮抗作用来减少精神分裂症的症状。
利培酮不仅具有对正性和负性症状的疗效,而且对认知功能的改善也有积极作用。
利培酮的起效时间较长,通常需要连续用药数周甚至更长时间才能看到明显的治疗效果。
氨磺必利和利培酮在治疗首发精神分裂症方面的效果比较如下:1. 疗效:氨磺必利和利培酮在减少幻觉、妄想和情感不稳定等症状方面均有较好的疗效。
两者在对负性症状和认知功能的改善方面也有显著作用。
2. 起效时间:氨磺必利的起效时间较短,通常在用药后的几天内就可见到症状的改善;利培酮的起效时间较长,需要连续用药数周甚至更长时间才能看到明显的治疗效果。
3. 副作用:氨磺必利相较于利培酮,副作用较少,特别是在运动副作用方面。
利培酮可能会引起运动副作用(如震颤、僵硬等),尤其在高剂量使用时更为明显。
4. 安全性:两者在标准剂量下均安全,但需要注意的是,使用氨磺必利时应避免与具有心律影响的药物(如心律宝、普萘洛尔等)联用,以免出现心律失常。
氨磺必利和利培酮治疗首发精神分裂症的效果都较好,但起效时间和副作用方面略有差异。
选择哪种药物需要结合患者的具体情况和症状进行综合评估。
氨磺必利与利培酮治疗首发精神分裂症的效果比较

氨磺必利与利培酮治疗首发精神分裂症的效果比较精神分裂症是一种严重的精神疾病,患者常常出现幻觉、妄想、情感混乱、社交障碍等症状。
在精神分裂症的治疗中,药物疗法是常用的方法之一。
氨磺必利和利培酮是两种常用于治疗首发精神分裂症的药物,它们具有不同的药理作用和治疗效果。
本文将比较氨磺必利和利培酮在治疗首发精神分裂症时的效果,以便帮助临床医生更好地选择合适的药物治疗患者。
氨磺必利是一种多巴胺D2受体拮抗剂,它通过减少多巴胺的作用来缓解精神分裂症患者的症状。
氨磺必利还具有抗组胺和抗胆碱作用,能够减少幻觉、妄想等阳性症状。
利培酮则是一种多巴胺和5-羟色胺受体拮抗剂,它通过调节多巴胺和5-羟色胺的平衡来改善患者的症状。
与氨磺必利相比,利培酮对阴性症状的改善效果更为显著。
在治疗首发精神分裂症过程中,临床医生需要考虑到药物的疗效和不良反应。
氨磺必利的主要不良反应包括运动障碍、嗜睡、抗利尿激素分泌减少等,而利培酮则会引起体重增加、睡眠障碍、泌乳素增高等不良反应。
在选择氨磺必利或利培酮治疗首发精神分裂症时,医生需要综合考虑患者的病情和药物的不良反应,以避免不必要的风险。
一项研究对比了氨磺必利和利培酮在治疗首发精神分裂症时的疗效和不良反应,结果显示,利培酮相对于氨磺必利在改善患者的阴性症状上具有更显著的效果。
利培酮的不良反应相对较少,患者的耐受性更好。
另一项研究也得出了类似的结论,即利培酮在治疗首发精神分裂症时比氨磺必利更有效。
需要指出的是,每位患者的病情都是不同的,对药物的反应也会有所差异。
仅凭研究结果来选择治疗药物并不是一种科学的做法。
在临床实践中,医生需要根据每位患者的具体情况来选择合适的药物治疗方案,以达到最佳的治疗效果。
除了药物治疗外,精神分裂症患者还需要社会支持和心理治疗。
在进行药物治疗时,医生还需要综合考虑患者的社会环境和心理状况,为其制定个性化的治疗方案。
患者和家属也需要积极配合医生的治疗,遵循相关的指导和建议,以提高治疗效果。
氨磺必利和利培酮治疗精神分裂症的疗效和安全性观察

氨磺必利和利培酮治疗精神分裂症的疗效和安全性观察氨磺必利和利培酮是常用于治疗精神分裂症的药物,在临床上有着广泛的应用。
本文将针对氨磺必利和利培酮治疗精神分裂症的疗效和安全性进行观察和分析,旨在为临床医生提供更多的参考信息,以便为患者选择更合适的治疗方案。
一、药物说明1. 氨磺必利氨磺必利是一种新型的非典型抗精神病药物,属于多巴胺D2和5-羟色胺2A受体拮抗剂。
其作用机制是通过抑制多巴胺D2受体和增加多巴胺D3受体的亲和力来改善精神分裂症的症状。
临床研究表明,氨磺必利在治疗精神分裂症的疗效较好,且在一定程度上减轻了胰岛素抵抗和体重增加等不良反应。
2. 利培酮二、疗效观察1. 短期疗效研究显示,氨磺必利和利培酮在短期治疗精神分裂症的疗效方面并无明显差异。
两者均可有效减轻患者的阳性和阴性症状,改善患者的社会功能和生活质量。
临床医生可根据患者的具体情况选择使用氨磺必利或利培酮进行治疗。
在长期治疗方面,氨磺必利和利培酮的疗效差异开始显现。
研究表明,氨磺必利在长期治疗中能够有效减轻患者的负性症状,且对认知功能和社会功能的改善效果较好。
而利培酮虽然在减轻患者的阳性症状方面疗效较好,但在负性症状的改善上表现不佳,长期使用易出现代谢紊乱等不良反应。
三、安全性观察1. 不良反应氨磺必利和利培酮在临床应用中均存在一定程度的不良反应。
氨磺必利可能会引起胰岛素抵抗、体重增加和脂质代谢异常等不良反应,而利培酮易引起锥体外系症状、代谢紊乱和心血管不良反应等。
临床医生在选择药物时需要充分评估患者的身体状况,并且密切监测不良反应的发生。
2. 安全性在安全性方面,氨磺必利和利培酮在临床应用中均被证实为相对安全的药物。
但在使用过程中,医生仍需注意个体差异和不良反应的监测,及时调整剂量或更换药物以保证患者的安全性。
四、结论氨磺必利和利培酮在治疗精神分裂症的疗效方面均表现出一定的优势和局限性。
氨磺必利在长期治疗中能够有效改善患者的负性症状,且安全性较好,是一种较为理想的治疗选项。
氨磺必利治疗阴性症状为主精神分裂症的疗效

氨磺必利治疗阴性症状为主精神分裂症的疗效氨磺必利(Amisulpride)是一种非典型抗精神病药物,可以有效治疗阴性症状为主的精神分裂症。
阴性症状是精神分裂症的一种症状,表现为情感淡漠、社交障碍、注意力不集中、思维迟滞、缺乏动机和目标等,常常会给患者的生活和社交带来很大困扰。
氨磺必利是一种多巴胺D2/3受体拮抗剂,通过调节多巴胺系统和5-羟色胺系统的功能来改善精神分裂症患者的症状。
下面将对氨磺必利治疗阴性症状为主的精神分裂症的疗效进行探讨。
氨磺必利是一种特异性地抗精神病药物,其主要作用机制是通过选择性地拮抗多巴胺D2/D3受体,从而调节多巴胺系统的功能。
多巴胺假说是目前对精神分裂症病因的解释之一,认为多巴胺系统的过度活跃导致了精神分裂症的症状。
氨磺必利通过拮抗多巴胺D2/D3受体,可以减少多巴胺的超活跃,从而改善精神分裂症患者的症状。
氨磺必利还具有较强的5-羟色胺系统的调节作用,可以增加5-羟色胺的释放并增加其在突触间隙中的浓度,从而对精神分裂症的症状产生积极的影响。
研究表明,氨磺必利治疗阴性症状为主的精神分裂症的疗效非常显著。
一项针对氨磺必利治疗阴性症状的Meta分析发现,氨磺必利在改善阴性症状方面的疗效优于地氟哌啶和丙嗪等其他抗精神病药物。
临床研究也证实,氨磺必利治疗精神分裂症阴性症状的疗效非常明显,在改善患者的情感状态、社会交往、认知功能和生活质量等方面均取得了良好的效果。
氨磺必利治疗阴性症状为主的精神分裂症的疗效主要体现在以下几个方面:首先是情感状态的改善。
精神分裂症患者常常表现为情感淡漠和情绪不稳定,氨磺必利可以通过调节多巴胺系统和5-羟色胺系统的功能,使患者的情感得到恢复和稳定。
其次是社会交往的改善。
阴性症状常常会导致患者对外界社交环境的回避和隔离,进而影响了患者的社会交往。
氨磺必利可以改善患者的社交功能,使其能够更好地融入社会生活。
氨磺必利还可以改善患者的认知功能,使他们更加清晰地思考问题和进行学习工作。
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【通用名称】氨磺必利片【商品名称】索里昂 Solian【英文名称】Amisulpride Tablets【成份】本品主要成份为氨磺必利其化学名称为: (S)-2-氨甲基-N-乙基吡咯烷其结构式为:分子式:C17H27N3O4S分子量:369.48主要成份相关链接:氨磺必利【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】氨磺必利用来治疗精神疾患,尤其是伴有阳性症状(例如:谵妄,幻觉,认知障碍)和/或阴性症状(例如:反应迟缓,情感淡漠及社会能力退缩)的急性或慢性精神分裂症,也包括以阴性症状为主的精神病患。
【规格】0.2g【用法用量】通常情况下,若每天剂量小于或等于400mg,应一次服完,若每天剂量超过400mg,应分为两次服用。
阴性症状占优势阶段推荐剂量为50至300mg/天。
剂量应根据个人情况进行调整。
最佳剂量约为100mg/天。
阳性及阴性症状混合阶段治疗初期,应主要控制阳性症状,剂量可为:400-800mg/天。
然后根据病人的反应调整剂量至最小有效剂量。
急性期治疗开始时,可以先以最大剂量400mg/天进行几天肌肉注射,然后改为口服药物治疗。
口服推荐剂量为400-800mg/天,最大剂量不应超过1200mg。
然后可根据病人的反应情况维持或调整剂量。
任何情况下,均应根据病人的情况将维持剂量调整到最小有效剂量。
肾功能不全:由于氨磺必利通过肾脏排泄,故对于肾功能不全,肌酐清除率为30-60ml/min的患者,应将剂量减半,对于肌酐清除率为10-30ml/min的患者,应将剂量减至三分之一。
由于缺乏充足的资料,故氨磺必利不推荐用于患有严重肾功能不全的病人(肌酐清除率<10ml/min)(见禁忌)。
肝功能不全:由于氨磺必利代谢较少,对于患有肝功能不全的患者不需调整剂量。
【不良反应】经常发生的不良反应:-血中催乳素水平升高,可引起以下临床症状:乳溢,闭经,男子乳腺发育,乳房肿胀,阳痿,女性的性冷淡。
停止治疗,可恢复。
-体重增加;-可产生锥体外系综合症(震颤,肌张力亢进,流涎,静坐不能,运动功能减退)。
使用维持剂量时,这些症状通常处于中等程度,无需停药,使用抗胆碱能类抗震颤麻痹药物治疗,症状即可部分缓解。
以50-300mg/天的剂量治疗优势缺失综合症,锥体外系症状的发生率很低(剂量依赖型)。
临床研究显示,接受氨磺必利治疗的病人比接受氟哌啶醇治疗的病人出现锥体外系症状的几率小。
很少发生的不良反应:-嗜睡;-胃肠道功能紊乱,例如便秘,恶心,呕吐,口干。
极少发生的不良反应:-可出现急性肌张力障碍(痉挛性斜颈,眼球转动危象,牙关紧闭等症状)。
无需停药,只需服用抗胆碱能类抗震颤麻痹药物即可恢复。
-曾有报道,服用氨磺必利可引起迟发性运动障碍,尤其是延长服药后,主要症状为不自主的舌或脸部运动。
抗胆碱能类抗震颤麻痹药物对此种症状无治疗作用,还有可能加重症状。
-曾有报道,服用氨磺必利可引起低血压和心动过缓。
-曾有报道,服用氨磺必利可引起QT间期延长,极少情况下可引起尖端扭转型室性心动过速(见注意事项)。
-过敏反应。
-曾有报道,出现惊厥。
-曾有报道,出现恶性综合证(见注意事项)。
【禁忌】本品不能用于下列情况:已知对药品中某成分过敏者;有报道:接受抗多巴胺能药物(包括苯丙酰胺类药物)治疗的嗜铬细胞瘤患者,曾出现过严重的高血压;因此对于已知患有或怀疑患有嗜铬细胞瘤的患者,不应开具含有此药的处方。
由于没有相关的临床数据, 15岁以下的儿童不建议服用本药。
哺乳期妇女;已知患有或怀疑患有催乳素依赖性癌症的病人,例如:催乳素分泌性垂体腺瘤和乳腺癌;严重肾功能不全(肌酐清除率<10ml/min)。
联合用于-舒托必利,-多巴胺能激动剂(金刚烷胺,无水吗啡,溴隐亭,卡麦角林,恩他卡棚,利苏力特,培高利特,吡贝地尔,普拉克索,喹那高利,罗匹尼罗),除了用于治疗帕金森氏病患者。
(见药物间相互作用)本品通常不建议用于下列情况:-联合用于:-酒精-左旋多巴-可能引起尖端扭转性室性心动过速的药物:Ia类(奎尼丁,氢化奎尼丁,丙吡胺)及III类(胺碘酮,索他洛尔,多非利特,伊布利特)抗心律失常药物,某些精神抑制药物(硫利达嗪,氯丙嗪,左美丙嗪,三氟拉嗪,氰美马嗪,舒必利,硫必利,匹莫齐特,氟哌啶醇,氟哌利多),其它药物诸如:苄普地尔,西沙必利,二苯马尼,静脉用红霉素,咪唑斯汀,静脉用长春胺,卤泛群,喷他咪丁,司氟沙星,莫西沙星等-多巴胺能激动剂(金刚烷胺,无水吗啡,溴隐亭,卡麦角林,恩他卡棚,利苏力特,培高利特,吡贝地尔,普拉克索,喹那高利,罗匹尼罗)用于治疗帕金森氏病患者时。
(见药物间相互作用)。
【注意事项】警告恶性综合症:与其它精神抑制类药物合用时,可产生恶性综合症(高热,肌肉强直,植物神经功能紊乱,意识障碍,磷酸肌酸激酶含量升高)。
高热时,尤其对于那些服用高剂量药物的病人,应停止抗精神病治疗。
延长QT间期氨磺必利延长QT间期,与剂量相关。
这种作用可导致严重的室性心律失常,例如尖端扭转型室性心动过速,若有心动过缓,低钾血症,先天性或获得性QT间期延长(合并用药也可延长QT间期),发生严重室性心律失常的危险性增加。
如果临床情况允许,给药前应先确定病人没有以下可引起心律失常的因素存在:-心动过缓,心率<55次/分;-低钾血症;-先天性QT间期延长;-目前所进行的药物治疗可导致明显的心动过缓(<55次/分),低钾血症,心内传导减慢或QTc间期延长。
对于准备接受长期精神抑制药物治疗的病人,心电图(ECG)应作为早期评价的一部分。
由于本品含有乳糖,本品禁用于先天性半乳糖血症、葡萄糖或半乳糖吸收不良综合征或乳糖酶缺乏的患者。
注意事项由于药物主要通过肾脏排泄,所以对于患有肾功能不全的病人,应减少服药剂量(见用法和用量)。
对于患有严重肾功能不全的病人,没有相关的临床数据(见禁忌)。
精神抑制类药物可降低癫痫发作的阈值。
所以对于有惊厥史的病人,服用氨磺必利时应仔细监控。
由于老年人对药物的高敏感性(可产生镇静或低血压症状),所以老年人服药时应注意。
对于患有帕金森氏病的病人,服药时应注意。
除非必需使用精神抑制类药物治疗,否则应避免服用此药。
对司机和机器操作者的作用对于司机和机器操作者,应特别注意,服用此药可出现瞌睡症状。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇动物实验未见任何致畸性。
由于动物中未见致畸性,所以推断本药对人也没有致畸性。
事实上,迄今为止,对人体产生致畸性的物质,通过设计良好的两种动物致畸试验检测均可显示出致畸性。
在临床运用方面,目前尚无足够的相关资料来评价本品用于妊娠妇女时的任何致畸或胎儿毒性作用。
因此,在妊娠期间最好不使用本品。
哺乳者由于没有该药可否通过乳汁的资料,所以,对于哺乳者应禁止服用本药。
【儿童用药】对于15岁以下的儿童,没有相关的临床数据。
【老年用药】由于老年人对药物的高敏感性(可产生镇静或低血压症状),所以老年人服药时应注意。
药代动力学研究数据显示,对于年龄高于65岁的老年人,单次给药50mg,其Cmax, T1/2和AUC的值可升高10-30%。
【药物相互作用】禁忌的联合使用+多巴胺能激动剂(金刚烷胺,无水吗啡,溴隐亭,卡麦角林,恩他卡棚,利苏力特,培高利特,吡贝地尔,普拉克索,喹那高利,罗匹尼罗),除了用于治疗帕金森氏病患者。
多巴胺能激动剂与精神抑制药物具有相互拮抗作用。
遇到由精神抑制药物诱发的锥体外系综合征时,不要使用多巴胺能激动剂治疗,而要使用抗胆碱能药物。
+舒托必利会增加室性心律失常的风险,尤其是尖端扭转性室性心动过速。
不建议的联合使用+可能引起尖端扭转性室性心动过速的药物:Ia类(奎尼丁,氢化奎尼丁,丙吡胺)及III类(胺碘酮,索他洛尔,多非利特,伊布利特)抗心律失常药物,某些精神抑制药物(硫利达嗪,氯丙嗪,左美丙嗪,三氟拉嗪,氰美马嗪,舒必利,硫必利,匹莫齐特,氟哌啶醇,氟哌利多),苄普地尔,西沙必利,二苯马尼,静脉用红霉素,咪唑斯汀,静脉用长春胺等。
会增加室性心律失常的风险,尤其是尖端扭转性室性心动过速。
+酒精酒精能增加精神抑制药物的镇静作用。
警觉性的受损可能使驾驶或操作机器发生危险。
避免使用酒精性饮料以及含有酒精的药物。
+左旋多巴左旋多巴与精神抑制药物具有相互拮抗作用。
用于治疗帕金森氏病患者时,使用两种药物的最小有效剂量。
+多巴胺能激动剂(金刚烷胺,无水吗啡,溴隐亭,卡麦角林,恩他卡棚,利苏力特,培高利特,吡贝地尔,普拉克索,喹那高利,罗匹尼罗)用于治疗帕金森氏病患者时。
多巴胺能激动剂与精神抑制药物具有相互拮抗作用。
多巴胺能激动剂可以引起或加重精神异常。
如果正在接受一种多巴胺能激动剂的帕金森氏病患者必须使用精神抑制药物治疗,后者应逐渐减量直至停药(突然撤除多巴胺能药物可以使患者处于发生精神抑制恶性综合征的危险中)。
+卤泛群,喷他咪丁,司氟沙星,莫西沙星:会增加室性心律失常的风险,尤其是尖端扭转性室性心动过速。
如果可能,停止能引起尖端扭转性室性心动过速的非抗感染药物。
如果不能避免联合使用,用药前先核实QT间期,并进行ECG监查。
需要谨慎的联合用药+能引起心率减慢的药物(具有减慢心率的钙通道阻滞剂:地尔硫卓,维拉帕米;β-阻滞剂;可乐定;胍法辛;洋地黄,抗胆碱酯酶药物:多奈哌齐,利凡斯的明,他克林,安贝铵,加兰他敏,吡啶斯的明,新斯的明)会增加室性心律失常的风险,尤其是尖端扭转性室性心动过速。
临床和ECG监测。
+降低血钾的药物(降低血钾的利尿剂,刺激性轻泻药,两性霉素B(静脉途径),糖皮质激素,替可克肽)会增加室性心律失常的风险,尤其是尖端扭转性室性心动过速。
在使用本品前纠正任何低血钾,并确保临床、电解质和心电图参数的监测。
可以考虑的联合用药+抗高血压药物(所有):抗高血压作用,增加体位性低血压的风险(附加作用)。
+其它中枢神经系统抑制药物:吗啡衍生物(止痛药,镇咳药和替代治疗);巴比妥酸盐;安定;安定以外的抗焦虑药物;催眠药,镇静抗抑郁药物;镇静H1抗组胺药物;中枢性抗高血压药物;巴氯芬;沙利度胺。
增加中枢镇静作用。
警觉性的受损可能使驾驶或操作机器发生危险。
【药物过量】迄今为止,有关急性服药过量的资料有限。
过量服药所表现出来的症状通常为药物药理作用的增强,临床症状主要有以下几种:嗜睡,镇静,昏迷,低血压和锥体外系症状。
目前还没有特殊的对抗氨磺必利的药。
在急性药物过量时,应联合服用其它药物并采取适当的解救措施:-密切监测各项生命体征。
-进行心脏监护(由于QT间期延长的危险),直至病人恢复。
-如果发生严重的锥体外系症状,应进行抗胆碱能药物治疗。
-氨磺必利极少能通过透析排除。
【药理毒理】药效学特征氨磺必利为苯胺替代物类精神抑制药,选择性地与边缘系统的D2、 D3多巴胺能受体结合。