波立维 (硫酸氢氯吡格雷片)
波立维说明书

药品商品名称波立维药品正式名称硫酸氢氯吡格雷药品英文名称Plavix药品规格75mg*7粒/盒基本药理血小板聚集抑制剂,通过选择性抑制二磷酸腺苷(ADP)与血小板结合及继发由ADP介导的糖蛋白复合物活化。
临床用途适用于有过近期发作的中风、心肌梗塞和确诊外周动脉硬化的患者,波立维(氯吡格雷)可减少动脉粥样硬化性事件的发生(如心肌梗塞,中风和血管性死亡)。
给药途径及用量推荐剂量每日75mg,对老年患者和肾病患者不需调整剂量[用法用量]:推荐剂量为每天75mg,与或不与食物同服。
对于老年患者和肾病患者不需调整剂量。
[不良反应]:出血,波立维(氯吡格雷)严重出血事件的发生率分别为1.4% 胃肠道:如腹痛,消化不良,胃炎和便秘皮疹和其它皮肤病中枢和周围神经系统:头痛、眩晕、头昏和感觉异常肝脏和胆道疾病禁忌证对药品或本品任一成分过敏严重的肝脏损伤活动性病理性出血,如消化性溃疡或颅内出血注意事项:氯吡格雷延长出血时间,对于有伤口(特别是在胃肠道和眼内)易出血的病人应慎用。
病人应知服用波立维止血时间可能比往常长,同时病人应向医生报告异常出血情况,手术前和服用其它新药前病人应告知医生他们在服用波立维。
由于患有肾脏损伤病人使用氯吡格雷的经验极有限,因此这些病人应慎用波立维(氯吡格雷)。
严重肝病的病人可能有出血倾向,这类病人使用本药的经验极有限,应慎用波立维。
由于服用华法令也有出血倾向,所以服用时不推荐同时使用华法令。
对于同时服用易出现胃肠道伤口的药物(如非甾体消炎药)的病人应慎用波立维未见服用本药后对驾驶或心理学检测产生影响不建议孕妇及哺乳期妇女服用此药。
在儿科使用的安全性和有效性还未明确。
我有一位家属患有“冠心病”伴高血压,去年做了支架手术,现在常期靠药物来维持,当然也包括波立维,不过波立维的价钱挺贵的,一般都要20多块钱一颗。
【批准文号】国药准字H20056410【中文名称】硫酸氢氯吡格雷片【产品英文名称】Clopidogrel Sulfate Tablets【生产企业】杭州赛诺菲安万特民生制药有限公司【功效主治】预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其它动脉的循环障碍疾病。
氯吡格雷——精选推荐

硫酸氯吡格雷的产品调查报告一、产品基本情况1、产品名称:硫酸氯吡格雷片,又名硫酸氢氯吡格雷片。
2、英文名称:Clopidogrel Hydrogensulfate Tablets3、商品名:波立维4、规格:25mg,75mg。
5、化学名称:S(+)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]并吡啶-5)乙酸甲酯硫酸氢盐。
6、分子式:C16H16ClNO2S•H2SO4 分子量:419.91二、药理作用1、药理毒理:本品为血小板聚集抑制剂,能选择性地抑制ADP与血小板受体的结合,随后抑制激活ADP与糖蛋白GPⅡb/Ⅲa 复合物,从而抑制血小板的聚集。
本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集,不影响磷酸二酯酶的活性。
本品通过不可逆地改变血小板ADP受体,使血小板的寿命受到影响。
2、药代动力学:据国外资料报道,本品口服易吸收,氯吡格雷在肝脏被广泛代谢,主要代谢产物是羧酸衍生物(占85%),该代谢物没有抗血小板聚集作用,原药的血浆浓度很低。
服药后约1小时,主要代谢物羧酸衍生物达血浆峰浓度,其清除半衰期约8小时。
本品及代谢物50%由尿排泄,46%由粪便排泄。
三、临床应用氯吡格雷是噻吩并吡啶二磷酸腺苷(ADP)受体拮抗剂,能高效地抑制血小板活性,是目前唯一在动脉血栓性疾病,如心肌梗死、脑卒中和周围动脉缺血性疾病等各个领域进行广泛研究和应用的抗血小板药物。
适应症:预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其它动脉的循环障碍疾病。
用法用量:口服,可与食物同服也可单独服用。
每日一次,每次二片。
四、申请注册情况市场上进口1家:杭州赛诺菲安万特民生制药有限公司,国产1家:深圳信立泰药业股份有限公司。
申请进口注册:北京康茂峰科技有限公司(JXHL0900063)、健维生技有限公司(JXHL0900049)、永胜药品工业股份有限公司(JXHL0800379)、印度瑞迪博士实验室有限公司(JXHL0700076)、兰伯西实验室有限公司(JXHL0800002)、阿特维斯(佛山)制药有限公司(JXHL0800012)、波兰爱德曼制药有限公司(JXHL0800063)、跃欣生技医药股份有限公司(JXHL0700301)。
硫酸氢氯吡格雷片(波立维)国外说明书

核准日期:硫酸氢氯吡格雷片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名:硫酸氢氯吡格雷片英文名:Clopidogrel Hyd rogen Sulphate Tablets汉语拼音:Liusuanqinglubigelei Pian本品主要成份为:硫酸氢氯吡格雷化学名称为::甲基(+)-(s)-α-邻氯苯基-6,7-二氢噻吩[3,2-C]吡啶-5(4H)-乙酸酯硫酸氢盐,其结构式为:分子式:C16H16ClNO2S·H2SO4分子量:419.9【性状】硫酸氢氯吡格雷片75mg 薄膜衣片剂呈粉红色,圆形双凸,薄膜包衣,一面刻有《75》,另一面刻有《1171》字样。
【适应症】氯吡咯雷用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件:·心肌梗死患者(从几天到小于35 天)、缺血性卒中患者(从7 天到小于6 个月)或确诊外周动脉性疾病的患者。
·急性冠脉综合征的患者-非ST 段抬高性急性冠脉综合征(包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死),包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者,与阿司匹林合用。
-用于ST 段抬高性急性冠脉综合征患者,与阿司匹林联合,可合并在溶栓治疗中使用。
【规格】75 mg【用法用量】成人和老年人硫酸氢氯吡格雷片的推荐剂量为每天75mg,与或不与食物同服。
对于急性冠脉综合征的患者:-非ST 段抬高性急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死)患者,应以单次负荷量氯吡格雷300 mg开始,然后以75 mg每日1 次连续服药(合用阿司匹林75 mg-325 mg/日)。
由于服用较高剂量的阿司匹林有较高的出血危险性,故推荐阿司匹林的剂量不应超过100 mg。
最佳疗程尚未正式确定。
临床试验资料支持用药12个月,用药3个月后表现出最大效果。
-ST段抬高性急性心肌梗死:应以负荷量氯吡格雷开始,然后以75 mg每日1次,合用阿司匹林,可合用或不合用溶栓剂。
对于年龄超过75岁的患者,不使用氯吡格雷负荷剂量。
硫酸氢氯吡格雷片-进口

硫酸氢氯吡格雷片药品介绍【药品名称】通用名:硫酸氢氯吡格雷片商品名:波立维英文名:ClopidogrelHydrogenShlfateTablets英文商品名:PLAVIX汉语拼音:Liusuanqinglubigeleipian本品主要成份及其化学名称:硫酸氢氯吡格雷【性状】口服剂波立维为粉红色,圆形,双凸,刻痕薄膜包衣片,一面刻有75,另一面刻有1171,含97.875mg的硫酸氢氯吡格雷,相当于75mg的氯吡格雷碱。
【药理毒理】药效学特性:氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂。
ATC分类为:BO1AC/04。
氯吡格雷选择性也抑制二磷酸腺苷(ADP)与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPlllb/llla复合物的活化,因此可抑制血小板聚集,氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集,但是还没有分离出产生这种作用的活性代谢产物。
除ADP外,氯吡格雷还能通过阻断由释放的ADP引起的血小板活化的扩增,抑制其它激动剂诱导的血小板聚集。
氯吡格雷不能抑制磷酸二酯酶的活性。
氯吡格雷通过不可逆地修饰血小板ADP受体起作用。
暴露于氯吡格雷的血小板的寿命受到影响。
而血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新有关。
从第一天起,每天重复给氯吡格雷75mg,抑制ADP诱导血小板聚集,抑制作用在3-7天达到稳态。
在稳态,每天服用氯吡格雷75mg平均抑制水平维持中40%-60%,在治疗中止后一般约在5天内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线。
氯吡格雷的临床疗效来自于CAPRIE临床试验。
该试验的入组病人有19,185个,为多个中心,多国家,随机双盲比较氯吡格雷(75mg/天)和阿司匹林(325mg/天)作用的平行临床研究。
随机入选的病人为:1)有近期心肌梗死史(35天内)2)近期缺血性中风史(7天-6个月内),至少近一周内仍有继发神经系统症状。
3)确诊外周动脉疾病(PAD)病人接受随机治疗1-3年,在心肌梗死组中,大多数患者在急性心肌梗死后的初期服用阿司匹林。
plavix

通用名:硫酸氢氯吡格雷片 商品名:波立维 英文名:Clopidogrel Hydrogen Sulfate Tablets 氯吡格雷 氢 硫酸盐 片 英文商品名:Plavix 汉语拼音:Liusuanqing Lvbigelei Pian 主要成份:硫酸氢氯吡格雷 规格:75mg/片 贮藏:没有特别的贮存要求。 有效期:3年 生产厂商:Sanofi Winthrop Industrie(赛诺菲圣德拉堡) 进口药品分包装批准文号:国药准字J20080090 大致分类:处方普通药品 西药 片剂
波立维 - 孕妇及哺乳期妇女用药
大鼠和兔子生殖研究表明氯吡格雷对受精和胎儿无影响。同于对孕妇无足够 的严格的对照研究,因此怀孕期间不建议服用此药。 对大鼠的研究表明氯吡格雷和/或其代谢物从乳汁中排泄,但不清楚本药是 否从人的乳汁中排泄。
波立维 - 儿童、老人用药
本品在儿科使用的安全性有效性还未明确。 老年患者用药 老年人(不小于75岁)在血浆中主要代谢物浓度明显高于年轻健康志愿者, 但较高的血浆浓度与血小板聚集及出血时间的差异无关,故没有必要对老年 人调整剂量。
临床前安全性研究
大鼠和狒狒临床前最常见的反应为肝脏发生变化。所服剂 量为人体服用75mg/天氯吡格雷后使用剂量的25倍,这些肝 脏变化是由于药品对肝脏代谢酶影响的结果。 大鼠和狒狒服用高剂量氯吡格雷,胃耐受性差(胃炎、胃 溃疡和/或眩晕) 以每天大至77mg/kg剂量,小鼠服用78周,大鼠服用104周 的氯吡格雷没有发现致癌的证据。此剂量的血药浓度较人 类的推荐剂量(每天75mg)大25倍。 经过一系列体内的体外试验证实氯吡格雷无致突变效果。 氯吡格雷对雌性大鼠和雄性大鼠的生育能力没有影响,对 大鼠和兔子均无致畸作用。哺乳大鼠服用氯吡格雷可轻微 延缓幼儿的发育。药代动力学研究表明氯吡格雷和/或其代 谢物从乳汁中排泄,因此,不排除氯吡格雷有直接(轻微 毒性)或间接(味道不好)作用。
波立维说明书

药品商品名称波立维药品正式名称硫酸氢氯吡格雷药品英文名称Plavix药品规格75mg*7粒/盒基本药理血小板聚集抑制剂,通过选择性抑制二磷酸腺苷(ADP)与血小板结合及继发由ADP介导的糖蛋白复合物活化。
临床用途适用于有过近期发作的中风、心肌梗塞和确诊外周动脉硬化的患者,波立维(氯吡格雷)可减少动脉粥样硬化性事件的发生(如心肌梗塞,中风和血管性死亡)。
给药途径及用量推荐剂量每日75mg,对老年患者和肾病患者不需调整剂量[用法用量]:推荐剂量为每天75mg,与或不与食物同服。
对于老年患者和肾病患者不需调整剂量。
[不良反应]:出血,波立维(氯吡格雷)严重出血事件的发生率分别为%胃肠道:如腹痛,消化不良,胃炎和便秘皮疹和其它皮肤病中枢和周围神经系统:头痛、眩晕、头昏和感觉异常肝脏和胆道疾病禁忌证对药品或本品任一成分过敏严重的肝脏损伤活动性病理性出血,如消化性溃疡或颅内出血注意事项:氯吡格雷延长出血时间,对于有伤口(特别是在胃肠道和眼内)易出血的病人应慎用。
病人应知服用波立维止血时间可能比往常长,同时病人应向医生报告异常出血情况,手术前和服用其它新药前病人应告知医生他们在服用波立维。
由于患有肾脏损伤病人使用氯吡格雷的经验极有限,因此这些病人应慎用波立维(氯吡格雷)。
严重肝病的病人可能有出血倾向,这类病人使用本药的经验极有限,应慎用波立维。
由于服用华法令也有出血倾向,所以服用时不推荐同时使用华法令。
对于同时服用易出现胃肠道伤口的药物(如非甾体消炎药)的病人应慎用波立维未见服用本药后对驾驶或心理学检测产生影响不建议孕妇及哺乳期妇女服用此药。
在儿科使用的安全性和有效性还未明确。
我有一位家属患有“冠心病”伴高血压,去年做了支架手术,现在常期靠药物来维持,当然也包括波立维,不过波立维的价钱挺贵的,一般都要20多块钱一颗。
【批准文号】【中文名称】硫酸氢氯吡格雷片【产品英文名称】Clopidogrel Sulfate Tablets【生产企业】【功效主治】预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其它动脉的循环障碍疾病。
波立维说明书

药品商品名称波立维药品正式名称硫酸氢氯吡格雷药品英文名称Plavix药品规格75mg*7粒/盒基本药理血小板聚集抑制剂,通过选择性抑制二磷酸腺苷(ADP)与血小板结合及继发由ADP介导的糖蛋白复合物活化。
临床用途适用于有过近期发作的中风、心肌梗塞和确诊外周动脉硬化的患者,波立维(氯吡格雷)可减少动脉粥样硬化性事件的发生(如心肌梗塞,中风和血管性死亡)。
给药途径及用量推荐剂量每日75mg,对老年患者和肾病患者不需调整剂量[用法用量]:推荐剂量为每天75mg,与或不与食物同服。
对于老年患者和肾病患者不需调整剂量。
[不良反应]:出血,波立维(氯吡格雷)严重出血事件的发生率分别为% 胃肠道:如腹痛,消化不良,胃炎和便秘皮疹和其它皮肤病中枢和周围神经系统:头痛、眩晕、头昏和感觉异常肝脏和胆道疾病禁忌证对药品或本品任一成分过敏严重的肝脏损伤活动性病理性出血,如消化性溃疡或颅内出血注意事项:氯吡格雷延长出血时间,对于有伤口(特别是在胃肠道和眼内)易出血的病人应慎用。
病人应知服用波立维止血时间可能比往常长,同时病人应向医生报告异常出血情况,手术前和服用其它新药前病人应告知医生他们在服用波立维。
由于患有肾脏损伤病人使用氯吡格雷的经验极有限,因此这些病人应慎用波立维(氯吡格雷)。
严重肝病的病人可能有出血倾向,这类病人使用本药的经验极有限,应慎用波立维。
由于服用华法令也有出血倾向,所以服用时不推荐同时使用华法令。
对于同时服用易出现胃肠道伤口的药物(如非甾体消炎药)的病人应慎用波立维未见服用本药后对驾驶或心理学检测产生影响不建议孕妇及哺乳期妇女服用此药。
在儿科使用的安全性和有效性还未明确。
我有一位家属患有“冠心病”伴高血压,去年做了支架手术,现在常期靠药物来维持,当然也包括波立维,不过波立维的价钱挺贵的,一般都要20多块钱一颗。
【批准文号】国药准字H【中文名称】硫酸氢氯吡格雷片【产品英文名称】Clopidogrel Sulfate Tablets【生产企业】【功效主治】预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其它动脉的循环障碍疾病。
波立维:原研品质,信赖之选

3.2倍
0.38
历史对照用药组 (N=14432)
氯吡格雷仿制药组 (N=1054)
纽约研究比较了PCI患者应用氯吡格雷仿制药(N=1054)与3年历史对照应用原研氯吡格雷或普拉格雷 (N=14432)后急性、亚急性支架血栓发生情况,2012.6.18-2012.9.6(80天)期间,PCI患者应用仿制 品后共4例发生明确的急性、亚急性支架内血栓:历史对照组为20例。
PCI术后**9个月 病变未愈合率仍达
6个月内
18.8%3
因心血管病再入院率达
**置入EES(依维莫司洗脱支架),SES(雷 帕霉素洗脱支架)
20.1%2
1. 2. 3. 4.
Varenhorst C, Jensevik K, Jernberg T et al.Eur Heart J. 2014;35(15):969-78. Sangu PV, Ranasinghe I, Aliprandi Costa B, et al. Heart. 2012;98(23):1728-31. Dai K, Ishihara M, Inoue I, et al. J Cardiol. 2013;61(1):22-30. Stone GW, Maehara A, Lansky AJ, et al. N Engl J Med. 2011;364(3):226-35.
波立维®保障患者长期治疗依从性
相比仿制药,服用原研药者依从性可显著提高25.5% (P<0.05)
美国国家健康中心一项分析2001-2004年美国医保赔付数据的研究, 旨在评估共付额与仿制药依从性的相关性
用原研药依从性更佳1 源自 更少 不良反应2
更佳 工艺品质2
1. 2.
Briesacher B A, Andrade S R, Fouayzi H, et al. Am J Manag Care 2009;15(7):450-6. Håkonsen H, Eilertsen M, Borge H, et al. Curr Med Res Opin 2009;25(10):2515-21.
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波立维(硫酸氢氯吡格雷片)请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名:硫酸氢氯吡格雷片商品名:波立维英文名:Clopidogrel Hydrogen Sulphate Tablets【成份】硫酸氢氯吡格雷【适应症】氯吡格雷用于以下患者,预防动脉粥样硬化血栓形成事件:近期心肌梗死患者(从几天到小于35天)、近期缺血性卒中患者(从7天到小于6个月)或确诊外周动脉性疾病的患者。
急性冠脉综合征的患者非ST段抬高性急性冠脉综合征(包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死),包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者,与阿司匹林合用。
用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者,与阿司匹林联合,可合并在溶栓治疗中使用。
更多信息参见【临床试验】【规格】75mg300mg【用法用量】成人和老年人氯吡格雷的推荐剂量为75mg每日一次。
对于急性冠脉综合征的患者:非ST段抬高性急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死)患者,应以单次负荷量氯吡格雷300mg开始(合用阿司匹林75mg-325mg/日),然后以75mg 每日1次连续服药。
由于服用较高剂量的阿司匹林有较高的出血危险性,故推荐阿司匹林的每日维持剂量不应超过100mg。
最佳疗程尚未正式确定。
临床试验资料支持用药12个月,用药3个月后表现出最大效果(参见【临床试验】)。
ST段抬高性急性心肌梗死:应以负荷量氯吡格雷开始,然后以75mg每日1次,合用阿司匹林,可合用或不合用溶栓剂。
对于年龄超过75岁的患者,不使用氯吡格雷负荷剂量。
在症状出现后应尽早开始联合治疗,并至少用药4周。
目前还没有研究对联合使用氯吡格雷和阿司匹林超过4周后的获益进行证实(参见【临床试验】)。
近期心肌梗死患者(从几天到小于35天),近期缺血性卒中患者(从7天到小于6个月)或确诊外周动脉性疾病的毫者:推荐剂量为每天75mg。
如果漏服:在常规服药时间的12小时内漏服:患者应立即补服一次标准剂量,并按照常规服药时间服用下一次剂量;超过常规服药时间12小时后漏服:患者应在下次常规服药时间服用标准剂量,无需剂量加倍。
儿童和未成年人:18岁以下患者的安全有效性尚未建立。
肾功能损伤:对于肾损伤患者的治疗经验有限。
(参见【注意事项】)肝功能损伤:对于有出血倾向的中度肝损伤患者的治疗经验有限。
(参见【注意事项】)服用方法:口服,与或不与食物同服。
【不良反应】已在42000多例患者中对氯吡格雷的安全性进行了评价,其中9000例患者治疗不少于1年。
在CAPRIE,CURE,CLARITY和COMMIT中观察到的临床相关不良反应将在以下进行讨论。
在CAPRIE研究中,与阿司匹林325mg/日相比,氯吡格雷75mg/日的耐受性较好。
在该研究中,氯吡格雷的总体耐受性与阿司匹林相似,与年龄、性别及种族无关,除临床研究经验以外,还有不良反应的自发报告。
在临床研究和上市报告中出血是最常见的不良反应,常在治疗的第一个月报告。
在CAPRIE研究,接受氯吡格雷或阿司匹林治疗的患者,出血事件的总体发生率均为9.3%。
氯吡格雷严重事件发生率与阿司匹林相似。
在CURE研究中,在外科手术前停药5天以上的患者,冠状动脉搭桥术后7天内发生大出血的不多,在搭桥术的5天内缝续接受治疗的患者,氯吡格雷+阿司匹林、安慰剂+阿司匹林的事件发生率分别为9.6%、6.3%。
在CLARITY中,与安慰剂+阿司匹林组相比,氯吡格雷+阿司匹林组出血增加。
大出血发生率两组相似。
在按基线特征、溶纤剂类型或有无肝素治疗划分的各亚组中情况一致。
在COMMIT研究中,颅内出血和非颅内大出血的总体比率较低,且在两组中较为相似。
临床研究及自发报告的不良反应见下表。
不良反应的发生率定义为:常见(>1/100,<1/10);不常见(≥1//1,000,<1/100);罕见(≥1/10,000至<1/1,000);非常罕见(<1/10,000)。
在每个器官系统分组中,药物不良反应按严重程度递减排序。
点击查看点击查看【禁忌】对活性物质或本品任一成份过敏。
严重的肝脏损害。
活动性病理性出血,如消化性溃疡或颅内出血。
【注意事项】出血及血液学异常由于出血和血液学不良反应的危险性,在治疗过程中一旦出现出血的临床症状,就应立即考虑进行血细胞计数和/或其它适当的检查。
与其它抗血小板药物一样,因创伤、外科手术或其它病理状态使出血危险性增加的病人和接受阿司匹林、非甾体抗炎药(NSAIDS)包括Cox-2抑制剂、肝素、血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(GPⅡb/Ⅲa)拮抗剂或溶栓药物治疗的病人应慎用氯吡格雷,病人应密切随访,注意出血包括隐性出血的任何体征,特别是在治疗的最初几周和/或心脏介入治疗、外科手术之后。
因可能使出血加重,不推荐氯吡格雷与华法林合用。
在需要进行择期手术的患者,如抗血小板治疗并非必须,则应在术前7天停用氯吡格雷。
在安排任何手术前和服用任何新药前,病人应告知医生,他们正在服用氯吡格雷。
氯吡格雷延长出血时间,患有出血性疾病(特别是胃肠、眼内疾病)的患者慎用。
应告诉患者,当他们服用氯毗格雷(单用或与阿司匹林合用)时止血时间可能比往常长,同时病人应向医生报告异常出血情况(部位和出血时间)。
停药应避免中断治疗,如果必须停用氯吡格雷,需尽早恢复用药。
过早停用氯吡格雷可能导致心血管事件的风险增加。
血栓性血小板减少性紫癜(TTP)应用氯吡格雷后极少出现血栓性血小板减少性紫癜(TTP),有时在短时间(<2周)用药后出现。
TTP可能威胁病人的生命。
其特征为血小板减少、微血管病性溶血性贫血、伴有神经系统异常表现、肾功能损害或发热。
TPP是一种需要紧急治疗的情况,包括进行血浆置换。
近期缺血性卒中由于缺乏数据,在急性缺血性卒中发作后7天内不推荐使用氯吡格雷。
细胞色素P450 2C19(CYP2C19)遗传药理学:CYP2C19慢代谢者中,服用推荐剂量的氯吡格雷其活性代谢物的血药浓度降低,抗血小板作用降低。
现有检测患者CYP2C19基因型的方法。
由于氯吡格雷部分地通过CYP2C19代谢为其活性代谢物,服用抑制此酶活性的药物可能降低氯吡格雷转化为活性代谢物的水平。
药物相互作用的临床相关意义尚不能确定。
不推荐使用强效或中度CYP2C19抑制剂。
再次发生缺血性事件的风险较高的近期短暂性缺血事件发作或缺血性卒中的患者,阿司匹林和氯吡格雷联合用药没有显示出比单用氯吡格雷更有效,然而增加出血的风险。
肾功能损害肾功能损害患者应用氯吡格雷的经验有限,所以,这些患者应慎用氯吡格雷。
肝功能损害对于可能有出血倾向的中度肝脏疾病患者,由于对这类病人使用氯吡格雷的经验有限,因此在这类患者中应慎用氯吡格雷。
辅料波立维含有乳糖,患有罕见的遗传性疾病-半乳糖不耐症,Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不应使用此药。
服用氯吡格雷后,未见对驾驶或机械操作产生影响。
此药物含有氢化蓖麻油,其可能导致胃部不适和腹泻。
【FDA妊娠药物分级】B【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕期因尚无临床上提供的有关用于妊娠期服用氯吡格雷的临床资料,谨慎起见,应避免给怀孕期妇女使用波立维。
动物实验无直接或间接的证据表明波立维对怀孕、胚胎/胎儿的发育、分娩或出生后成长存在有害作用(参见【药理毒理】)。
哺乳期动物实验结果表明氯吡格雷和/或其代谢物可从乳汁中排出,但不清楚本药是否从人的乳汁中排出。
谨慎起见,服用波立维治疗时期应停止哺乳。
生育在动物实验中未发现氯吡格雷改变生殖功能。
【儿童用药】尚无在儿童中使用的经验。
【老年用药】参见【用法用量】。
【药物相互作用】口服抗凝药:因能增加出血强度,不提倡波立维与口服抗凝药合用(见注意事项)。
尽管每天服用75mg氯吡格雷不会改变长期接受华法林治疗的患者的S-华法林的药代动力学或国际标准化比值,由于各自独立抑制止血过程,华法林与氯吡格雷联合使用会增加出血风险。
糖蛋白Ⅱb/Ⅲa拮抗剂:应谨慎联用氯吡格雷和糖蛋白Ⅱb/Ⅲa拮抗剂。
乙酰水杨酸(阿司匹林):阿司匹林不改变氯吡格雷对由ADP诱导的血小板聚集的抑制作用,但氯吡格雷增强阿司匹林对胶原诱导的血小板聚集的抑制作用。
然而,合用阿司匹林500mg,一天服用两次,使用一天,并不显著增加氯吡格雷引起的出血时间延长,氯吡格雷与阿司匹林之间可能存在药效学相互作用,使出血危险性增加,所以,两药合用时应注意观察(见注意事项)。
然而,已有氯吡格雷与阿司匹林联用一年以上者(见药理特性)。
肝素:在健康志愿者进行的研究显示,氯吡格雷不改变肝素对凝血的作用,不必改变肝素的剂量。
合用肝素不影响氯吡格雷对血小板聚集的抑制作用。
氯吡格雷与肝素之间可能存在药效学相互作用,使出血危险性增加,所以,两药合用时应注意观察(见注意事项)。
溶栓药物:在急性心肌梗死的病人中,对氯吡格雷与纤维蛋白特异性或非特异性的溶栓剂和肝素联合用药的安全性进行了评价。
临床出血的发生率与溶栓剂、肝素和阿司匹林联合用药者相似。
(见【不良反应】)非甾体抗炎药(NSAIDs):在健康志愿者进行的临床试验中,氯吡格雷与萘普生合用使胃肠道隐性出血增加。
由于缺少氯吡格雷与其他非甾体抗炎药相互作用的研究,所以,是否同所有非甾体抗炎药合用均会增加胃肠道出血的危险性事件尚不清楚。
因此,非甾体抗炎药包括Cox-2抑制剂和氯吡格雷合用时应特别小心(见注意事项)。
其它联合治疗:由于氯吡格雷部分地由CYP2C19代谢为活性代谢物,使用抑制此酶活性的药物将导致氯毗格雷活性代谢物水平的降低。
药物相互作用的临床相关意义尚不确定。
不推荐联合使用强效或中度CYP2C19抑制剂(如奥美拉唑)(参见【注意事项】和【药代动力学】)。
抑制CYP2C19的药物包括奥美拉唑,埃索美拉唑,氟伏沙明,氟西汀,吗氯贝胺,伏立康唑,氟康唑,氯苄匹啶,环丙沙星,西咪替丁,卡马西平,奥卡西平,氯霉素。
质子泵抑制剂(PPI):奥美拉唑80mg每日一次,与氯吡格雷同服或间隔12小时服用,均使氧吡格雷活性代谢物的血药浓度下降45%(负荷剂量)和40%(维持剂量)。
这种血药浓度下降可导致血小板聚集抑制率分别降低39%(负荷剂量)和21%(维持剂量)。
埃索美拉唑与氯吡格雷可能会产生类似的相互作用。
关于药代动力学(PK)/药效学(PD)相互作用在主要心血管事件等临床结局方面的影响,观察性研究和临床研究结果存在不一致性。
不推荐氯吡格雷与奥美拉唑或埃索美拉唑联合使用(参见【注意事项】)。
泮妥拉唑、兰索拉唑与氯吡格雷联用后,未观察到氯吡格雷代谢物的血药浓度大幅下降。
联合使用泮妥拉唑80mg每日一次,氯吡格雷活性代谢物的血浆浓度分别下降了20%(负荷剂量)和14%(维持剂量),并分别伴有15%和11%的平均血小板聚集抑制率的下降。
这些结果提示氯吡格雷可以与泮妥拉唑联合给药。