硫酸氢氯吡格雷片适应症
硫酸氢氯吡格雷片

硫酸氢氯吡格雷片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【药品名称】通用名称:硫酸氢氯吡格雷片英文名称:Clopidogrel Bisulfate Tablets汉语拼音:Liusuanqing Lüpigelei Pian【成份】本品主要成份为:硫酸氢氯吡格雷化学名称:S(+)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]并吡啶-5)乙酸甲酯硫酸氢盐化学结构式:分子式:C16H16ClNO2S•H2SO4分子量:419.91【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其它动脉的循环障碍疾病。
【规格】以C16H16ClNO2S计25mg【用法用量】口服,可与食物同服也可单独服用。
每日一次,每次二片。
【不良反应】偶见胃肠道反应(如腹痛、消化不良、便秘或腹泻)、皮疹、皮肤粘膜出血,罕见白细胞减少和粒细胞缺乏。
【禁忌】1. 对本品成份过敏者禁用。
2. 近期有活动性出血者(如消化性溃疡或颅内出血等)禁用。
【注意事项】1. 使用本品的病人需手术时应告知外科医生。
2. 肝脏损伤、有出血倾向患者慎用。
3. 肾功能不全患者使用本品时不需调整剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】由于对妊娠及哺乳期妇女没有足够的临床研究,对妊娠妇女只有在必须应用时才可应用。
动物研究表明本品可进入乳汁,所以应以用药对哺乳期妇女的重要性来决定是停止哺乳还是停药。
【儿童用药】尚不明确。
【老年用药】老年患者使用本品时不需调整剂量。
【药物相互作用】阿司匹林:本品增加阿司匹林对胶原引起的血小板聚集的抑制效果,长期合并用药的安全性无进一步的研究资料。
肝素:健康志愿者研究表明,本品与肝素无相互作用。
但合并用药时应小心。
非甾体抗炎药(NSAIDs):健康志愿者同时服用本品和萘普生,胃肠潜血损失增加,故本品与NSAIDs合用时应小心。
华法林:无合并用药的安全性研究。
【药物过量】如急需逆转本品的药理作用可进行血小板输注。
硫酸氢氯吡格雷片的功效与作用

硫酸氢氯吡格雷片的功效与作用
硫酸氢氯吡格雷片是一种常用的抗血小板药物,它主要的功效和作用包括以下几个方面。
第一,抗血小板聚集作用。
使用硫酸氢氯吡格雷片可以抑制血小板的聚集,减少血小板在血管内壁上的黏附,避免血栓的形成。
这是硫酸氢氯吡格雷片用于预防和治疗心脑血管疾病的主要作用。
血小板聚集是心脑血管疾病的重要机制之一,因此使用硫酸氢氯吡格雷片可以有效预防和治疗心脑血管疾病的发生和进展。
第二,预防心脏病发作。
硫酸氢氯吡格雷片可用于预防冠心病、心肌梗死和心绞痛等心脏疾病的发作。
冠心病是一种常见的心脏疾病,其主要病因是冠状动脉发生狭窄或闭塞,导致心肌缺血。
硫酸氢氯吡格雷片可以有效地抑制血小板聚集,防止血栓形成,减少心肌缺血和心脏病发作的风险。
第三,预防血栓栓塞。
硫酸氢氯吡格雷片还可用于预防血栓栓塞疾病,如深静脉血栓形成和肺栓塞。
血栓栓塞是一种严重的血管疾病,它会导致血管堵塞,影响血液循环和器官功能。
硫酸氢氯吡格雷片可以阻止血小板聚集和血栓形成,减少血管阻塞的发生,预防血栓栓塞的发生。
总的来说,硫酸氢氯吡格雷片是一种常用的抗血小板药物,其功效与作用主要包括抗血小板聚集、预防心脏病发作和预防血栓栓塞。
它可以有效预防和治疗心脑血管疾病的发生和进展,降低心脏病和血管疾病的风险。
然而,在使用硫酸氢氯吡格雷
片时,应注意遵医嘱使用,避免因个体差异和药物相互作用等原因造成不良反应。
硫酸氢氯吡格雷片的功能主治

硫酸氢氯吡格雷片的功能主治简介硫酸氢氯吡格雷片是一种常用的抗血小板药物,具有抗血小板聚集和抗血栓形成的作用。
本文将介绍硫酸氢氯吡格雷片的功能和主治。
功能硫酸氢氯吡格雷片具有以下功能:1.抗血小板聚集:硫酸氢氯吡格雷片能抑制血小板聚集,减少血栓形成的风险。
2.抗血栓形成:硫酸氢氯吡格雷片能避免血栓形成,预防心脑血管疾病的发生。
3.保护血管内皮:硫酸氢氯吡格雷片能增强血管内皮功能,降低血管炎症的发生。
主治硫酸氢氯吡格雷片主要用于以下疾病的治疗:1.冠心病:硫酸氢氯吡格雷片可用于冠心病的治疗,可以预防冠心病的发作和心肌梗死的发生。
2.脑血管病:硫酸氢氯吡格雷片对脑血管病患者的治疗也具有一定的效果,可以减少脑血栓的形成,降低脑梗死的风险。
3.外周血管病:硫酸氢氯吡格雷片可以用于治疗外周血管病,改善患者的血液循环,减少下肢缺血的症状。
4.心脏瓣膜置换术后:硫酸氢氯吡格雷片可用于心脏瓣膜置换术后的治疗,减少血栓和栓塞的风险。
使用注意事项在使用硫酸氢氯吡格雷片时,需要注意以下事项:1.遵医嘱使用:请按照医生的指导和处方用药,不可自行调整剂量或停药。
2.避免与其他药物相互作用:使用硫酸氢氯吡格雷片时,应告知医生其他正在使用的药物,以避免药物相互作用。
3.避免过量使用:不可超过医生建议的剂量,以免引起不良反应。
4.儿童与孕妇禁用:儿童和孕妇不能使用硫酸氢氯吡格雷片,以免影响其健康。
5.遵守医嘱进行复查:使用硫酸氢氯吡格雷片后,需要定期复查血常规和血小板功能,以确保药物的疗效和安全性。
注:以上内容仅供参考,具体使用需遵医嘱。
结论硫酸氢氯吡格雷片是一种常用的抗血小板药物,具有抗血小板聚集和抗血栓形成的功能。
它主要应用于冠心病、脑血管病、外周血管病和心脏瓣膜置换术后等疾病的治疗中。
在使用硫酸氢氯吡格雷片时,请务必遵医嘱用药,并注意使用注意事项,以确保药物的疗效和安全性。
硫酸氢氯吡格雷片(波立维)国外说明书

核准日期:硫酸氢氯吡格雷片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名:硫酸氢氯吡格雷片英文名:Clopidogrel Hyd rogen Sulphate Tablets汉语拼音:Liusuanqinglubigelei Pian本品主要成份为:硫酸氢氯吡格雷化学名称为::甲基(+)-(s)-α-邻氯苯基-6,7-二氢噻吩[3,2-C]吡啶-5(4H)-乙酸酯硫酸氢盐,其结构式为:分子式:C16H16ClNO2S·H2SO4分子量:419.9【性状】硫酸氢氯吡格雷片75mg 薄膜衣片剂呈粉红色,圆形双凸,薄膜包衣,一面刻有《75》,另一面刻有《1171》字样。
【适应症】氯吡咯雷用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件:·心肌梗死患者(从几天到小于35 天)、缺血性卒中患者(从7 天到小于6 个月)或确诊外周动脉性疾病的患者。
·急性冠脉综合征的患者-非ST 段抬高性急性冠脉综合征(包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死),包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者,与阿司匹林合用。
-用于ST 段抬高性急性冠脉综合征患者,与阿司匹林联合,可合并在溶栓治疗中使用。
【规格】75 mg【用法用量】成人和老年人硫酸氢氯吡格雷片的推荐剂量为每天75mg,与或不与食物同服。
对于急性冠脉综合征的患者:-非ST 段抬高性急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死)患者,应以单次负荷量氯吡格雷300 mg开始,然后以75 mg每日1 次连续服药(合用阿司匹林75 mg-325 mg/日)。
由于服用较高剂量的阿司匹林有较高的出血危险性,故推荐阿司匹林的剂量不应超过100 mg。
最佳疗程尚未正式确定。
临床试验资料支持用药12个月,用药3个月后表现出最大效果。
-ST段抬高性急性心肌梗死:应以负荷量氯吡格雷开始,然后以75 mg每日1次,合用阿司匹林,可合用或不合用溶栓剂。
对于年龄超过75岁的患者,不使用氯吡格雷负荷剂量。
氯吡格雷说明书

氯吡格雷说明书一、药品名称通用名称:氯吡格雷商品名称:_____二、成分本品主要活性成份为硫酸氢氯吡格雷。
化学名称:S(+)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩3,2-c 吡啶-5-基)乙酸甲酯硫酸氢盐三、性状本品为白色或类白色圆形薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
四、适应症氯吡格雷用于以下患者,预防动脉粥样硬化血栓形成事件:1、近期心肌梗死患者(从几天到小于 35 天),近期缺血性卒中患者(从 7 天到小于 6 个月)或确诊外周动脉性疾病的患者。
2、急性冠脉综合征的患者:非 ST 段抬高性急性冠脉综合征(包括不稳定性心绞痛或非 Q 波心肌梗死),包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者,与阿司匹林合用。
ST 段抬高性急性冠脉综合征患者,与阿司匹林联合,可合并在溶栓治疗中使用。
五、规格_____六、用法用量推荐剂量为每天 75mg,与或不与食物同服。
对于急性冠脉综合征的患者:1、非 ST 段抬高性急性冠脉综合征患者,应以单次负荷量 300mg开始,然后以 75mg 每日 1 次连续服药(合用阿司匹林 75 325mg/日)。
2、 ST 段抬高性急性心肌梗死:应以负荷量 300mg 开始,然后以75mg 每日 1 次,合用阿司匹林,可合用或不合用溶栓剂。
对于有过近期心肌梗死、近期缺血性卒中或确诊外周动脉性疾病的患者,推荐剂量为每天 75mg。
七、不良反应1、常见的不良反应有出血,包括胃肠道出血、鼻出血、皮下瘀斑、血肿等。
2、也可能出现胃肠道不适,如腹痛、消化不良、腹泻等。
3、少数患者可能会有皮疹、瘙痒等过敏反应。
4、还有可能出现头晕、头痛等神经系统症状。
如果出现严重的不良反应,如大量出血、呼吸困难、过敏反应等,应立即停药并就医。
八、禁忌1、对本品活性物质或任何成份过敏者禁用。
2、严重的肝脏损害患者禁用。
3、活动性病理性出血,如消化性溃疡或颅内出血患者禁用。
九、注意事项1、用药期间应注意观察有无出血症状,如牙龈出血、鼻出血、黑便等。
利伐沙班与硫酸氢氯吡格雷的区别

利伐沙班与硫酸氢氯吡格雷的区别在选择抗凝药物时,利伐沙班与硫酸氢氯吡格雷是两种常见的选择。
本文将对这两种药物的区别进行详细解析,以帮助您做出更明智的用药决策。
一、药物分类及作用机制1.利伐沙班利伐沙班属于直接因子Xa抑制剂,通过抑制因子Xa的活性,从而阻断凝血酶的生成,达到抗凝效果。
2.硫酸氢氯吡格雷硫酸氢氯吡格雷属于血小板聚集抑制剂,通过阻断血小板上的ADP受体,抑制血小板聚集,降低血栓形成的风险。
二、适应症1.利伐沙班利伐沙班主要用于治疗成人非瓣膜性房颤的卒中和全身性栓塞预防,以及治疗深静脉血栓形成和肺栓塞。
2.硫酸氢氯吡格雷硫酸氢氯吡格雷主要用于预防动脉粥样硬化血栓形成事件,如心肌梗死、缺血性卒中和短暂性脑缺血发作。
三、用药剂量及用法1.利伐沙班利伐沙班的常用剂量为10mg或15mg,每日一次,口服。
2.硫酸氢氯吡格雷硫酸氢氯吡格雷的常用剂量为75mg,每日一次,口服。
四、药物相互作用及注意事项1.利伐沙班利伐沙班与某些药物(如华法林、肝素等)可能存在相互作用,需谨慎合用。
此外,利伐沙班可能导致出血风险增加,需密切监测。
2.硫酸氢氯吡格雷硫酸氢氯吡格雷与某些药物(如阿司匹林、华法林等)可能存在相互作用,需谨慎合用。
同时,硫酸氢氯吡格雷可能增加出血风险,特别是消化道出血。
五、禁忌症1.利伐沙班利伐沙班的禁忌症包括:对利伐沙班或任何辅料过敏、有严重出血倾向、严重肝功能不全、活动性病理性出血等。
2.硫酸氢氯吡格雷硫酸氢氯吡格雷的禁忌症包括:对硫酸氢氯吡格雷或任何辅料过敏、有严重出血倾向、严重肝功能不全等。
总结:利伐沙班与硫酸氢氯吡格雷在药物分类、作用机制、适应症、用药剂量、药物相互作用、注意事项和禁忌症等方面存在一定差异。
在选择药物时,请根据自身病情和医生建议,合理选用。
硫酸氢氯吡格雷片的服用方法与剂量

硫酸氢氯吡格雷片的服用方法与剂量硫酸氢氯吡格雷是一种常用的抗血小板药物,常用于预防和治疗心血管疾病。
正确的服用方法和剂量对于确保药物的疗效和安全是至关重要的。
本文将介绍硫酸氢氯吡格雷片的服用方法和剂量,以供参考。
一、硫酸氢氯吡格雷的介绍硫酸氢氯吡格雷是一种抗血小板药物,主要用于预防和治疗心血管疾病,如冠心病、心肌梗死和脑血管疾病等。
它通过抑制血小板聚集,减少血栓的形成,从而降低心脑血管事件的风险。
二、硫酸氢氯吡格雷片的服用方法硫酸氢氯吡格雷片应该口服,并且最好在饭后服用,可以减轻药物对肠胃的刺激。
在服用硫酸氢氯吡格雷片之前,应该先用适量的水将药片整片吞咽,不要咀嚼或者咬碎。
同时,为了确保药物的疗效和安全,应该按照医生的指导进行规范的服用。
三、硫酸氢氯吡格雷片的剂量硫酸氢氯吡格雷片的剂量应根据患者的具体情况而定,一般应遵循以下原则:1. 对于急性冠脉综合征(包括不稳定型心绞痛和非-ST段抬高型心肌梗死)患者,在发作后立即口服一次性300mg的硫酸氢氯吡格雷片,随后每天口服75mg的硫酸氢氯吡格雷片至少12个月。
2. 对于稳定性冠心病、脑血管疾病和外周动脉疾病患者,一般建议口服75mg的硫酸氢氯吡格雷片,每天一次。
使用期限根据患者的具体情况而定,一般为数年。
需要注意的是,硫酸氢氯吡格雷片的剂量可能因患者的年龄、病情、合并症和其他用药情况而有所不同,因此在服用之前一定要根据医生的建议来确定准确的剂量。
四、硫酸氢氯吡格雷片的潜在副作用服用硫酸氢氯吡格雷片可能会出现一些副作用,如胃肠道不适、胃溃疡出血等。
因此,在服用硫酸氢氯吡格雷片期间,患者应定期复查血常规、肝功能和胃镜检查等,以便及时发现和处理可能出现的问题。
另外,硫酸氢氯吡格雷片属于一种抗血小板药物,可能会增加出血的风险。
因此,在服用期间,患者应避免剧烈运动、外伤和手术等可能加重出血风险的情况。
同时,如果在服药期间出现出血或疑似出血的症状,如鼻出血、血尿或黑便等,应及时就医。
如何正确使用硫酸氢氯吡格雷

如何正确使用硫酸氢氯吡格雷硫酸氢氯吡格雷是一种常用的抗血小板药物,用于预防和治疗心脑血管疾病。
正确使用硫酸氢氯吡格雷可以降低血小板聚集,减少心血管事件的发生。
然而,由于其特殊的药理作用和使用注意事项,我们需要了解一些关于硫酸氢氯吡格雷的正确使用方法。
一、药物说明硫酸氢氯吡格雷,又称氯吡格雷,是一种血小板聚集抑制剂,常用于预防心肌梗死和卒中的发生。
其作用机制是通过抑制血小板上的ADP受体,阻断ADP对于血小板的激活作用,从而防止血小板聚集。
二、适应症硫酸氢氯吡格雷适用于以下疾病的治疗和防护:1. 冠心病:用于冠心病患者的长期治疗,可降低心肌梗死和不稳定心绞痛的风险。
2. 心肌梗死:用于急性心肌梗死患者的早期和长期治疗,预防再次心肌梗死和心血管事件。
3. 卒中:用于缺血性卒中患者的长期治疗,可降低再次卒中和其他心血管事件的发生。
三、使用方法1. 用药时间:硫酸氢氯吡格雷应每天定时服用,最好在饭后使用,可减少胃肠道不良反应的发生。
2. 用药剂量:根据医生开具的药物处方进行合理用药。
常见的剂量是每天75毫克。
3. 用药持续时间:根据医生的指导,硫酸氢氯吡格雷常常需要长期使用,甚至终身用药,以保证其预防心血管事件的疗效。
4. 注意合理用药:遵循医嘱,不得自行增加或减少用药剂量,也不得随意停药,以免影响药效和发生不必要的副作用。
四、使用注意事项1. 药物过敏:对硫酸氢氯吡格雷过敏的患者禁止使用;对其他抗血小板药物过敏的患者,慎用硫酸氢氯吡格雷。
2. 出血风险:硫酸氢氯吡格雷可增加出血的风险,因此在患者存在消化性溃疡、出血性脑血管疾病等情况下需要慎用。
3. 外科手术:即将进行的外科手术患者,在手术前通知医生是否正在使用硫酸氢氯吡格雷,以便医生决定是否需要停药。
4. 药物相互作用:硫酸氢氯吡格雷会与其他药物发生相互作用,如阿司匹林等抗血小板药物,应告知医生所有正在使用的药物或补充剂,以便医生评估相互作用风险。
五、可能的副作用一些患者在使用硫酸氢氯吡格雷期间可能出现以下一些常见的副作用,但并非所有患者都会发生,具体情况还是需要在医生的指导下使用:1. 胃肠道不良反应:如恶心、呕吐、腹痛、便秘或腹泻等。
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【硫酸氢氯吡格雷片适应症】适用于有过近期发作的中风,心肌梗死和确诊外周动脉疾病的患者,该药可减少动脉粥洋硬化事件的发生(如心肌梗死,中风和血管性死亡)。
与阿司匹林联合,用于非ST段抬高性急性冠脉综合症(不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死)患者。
【其它】3年。
【通用名拼音】BLW【不良反应】出血,波立维(氯吡格雷)严重出血事件的发生率分别为1.4% 胃肠道:如腹痛,消化不良,胃炎和便秘皮疹和其它皮肤病中枢和周围神经系统:头痛、眩晕、头昏和感觉异常肝脏和胆道疾病。
【注意事项】1.患有急性心肌梗死的病人,在急性心肌梗死最初几天不推荐进行氯吡格雷治疗。
由于缺少相关数据,不主动推荐使用氯吡格雷治疗不稳定型心绞痛、PTCA(有支架)、CABG和急性缺血性中风(短于7天)。
2.与其它一些抗血小板药同时使用,氯吡格雷对那些由于创伤、手术或其它病理原因而可能引起出血增多的病人,应慎用。
病人择期手术,且无需抗血小板治疗,术前一周停止使用氯吡格雷。
氯吡格雷延长出血时间,对于有伤口(特别是在胃肠道和眼内)易出血的病人应慎用。
3.病人应知服用氯吡格雷止血时间可能比往常长,同时病人应向医生报告异常出血情况,手术前和服用其它新药前病人应告知医生他们在服用氯吡格雷。
由于患有肾脏损伤病人使用氯吡格雷的经验极有限,因此这些病人应慎用氯吡格雷。
4.严重肝病的病人可能有出血倾向,这类病人使用本药的经验极有限,应慎和氯吡格雷。
由于服用华法令也有出血倾向,所以服用本药时不推荐同时使用华法令。
由于同时服用阿司匹林,非甾体解热镇痛药,肝素和血栓溶解剂可增加出血的危险,所以不建议同时服用([见药物相互作用])。
5.对于同时服用易出现胃肠道损伤的药物(如非甾体解热镇痛药)的病人应慎用氯吡格雷(见[药物相互作用])。
未见属用本药后对驾驶或心理学检测产生影响。
【主要成份】氯吡格雷;其化学名称为:消旋-a-(6,7-二氯噻吩并[3,4-c]哌啶-5(4H)-乙酸乙酯硫酸氢盐。
【药理毒理】1.药效学特性氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂,选择性地抑制二磷酸腺苷(ADP)与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPIIb/IIIa复合物的活化,因此可抑制血小板聚集。
2.氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集。
除ADP外,氯吡格雷还能阻断其它激动剂通过释放ADP 引起血小板活性的增强,从而抑制其引起的血小板聚集。
氯吡格雷通过不可逆地修饰血小板ADP受体起作用。
暴露于氯吡格雷的血小板的寿命受到影响,而血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新一致。
氯吡格雷75mg,每日一次重复给药,从第一天开始明显抑制 ADP 诱导的血小板聚集,抑制作用逐步增强并在3-7天达到稳态。
3.在稳态时,每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平为40%-60%,一般在中止治疗后5天内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线水平。
4.毒理学研究:在大鼠和狒狒进行的临床前研究发现,最常见的反应为肝脏变化。
这些肝脏变化是由于药品对肝代谢酶影响的结果,给药剂量为人体服用75mg/天氯吡格雷获得暴露量的25倍。
人体接受治疗剂量的氯吡格雷对肝脏代谢酶没有作用。
大鼠和狒狒服用高剂量氯吡格雷,胃耐受性差(胃炎,胃溃疡和/或眩晕)。
以每天大至77mg/kg的剂量,小鼠服用78周,大鼠服用104周的氯吡格雷没有发现致癌的证据。
此剂量的血药浓度较人类的推荐剂量(每天75mg)大25倍。
经过一系列体内和体外试验证实氯吡格雷无基因毒性作用。
5.氯吡格雷对雌性大鼠和雄性大鼠的生育能力没有影响,对大鼠和兔子均无致畸作用。
哺乳大鼠服用氯吡格雷可轻微延缓幼仔的发育。
药代动力学研究表明氯吡格雷和/或其代谢物从乳汁中排泄。
因此,不排除氯吡格雷有直接(轻微毒性)或间接(味道不好)作用。
【药代动力学】1.多次口服氯吡格雷75mg以后,氯吡格雷吸收迅速。
母体化合物的血浆浓度很低,一般在用药2小时后低于定量限(0.00025mg/L)。
根据尿液中氯吡格雷代谢物排泄量计算,至少有50%药物被吸收。
氯吡格雷主要由肝脏代谢。
主要代谢产物是羧酸盐衍生物,无抗血小板聚集作用,占血浆中药物相关化合物的85%。
多次口服氯吡格雷75mg以后,该代谢物的血药浓度约在服药后1小时达峰(约为3mg/l)。
2.氯吡格雷是一种前体药。
氯吡格雷经氧化生成2-氧基-氯吡格雷,继之水解形成活性代谢物(一种硫醇衍生物)。
氧化作用主要由细胞色素P450同功酶2B6和3A4调节,1A1、1A2和2C19也有一定的调节作用。
3.体外已经分离出这种活性硫醇代谢物,它可迅速、不可逆地与血小板受体结合,从而抑制血小板聚集。
但在血浆中未检测到此种代谢物。
在50-150mg的剂量范围内,氯吡格雷的主要循环代谢物的药代动力学为线性(血浆浓度与剂量成正比)。
4.体外试验显示,氯吡格雷及其主要循环代谢物与人血浆蛋白呈可逆性结合(分别为98%和94%),在很广的浓度范围内为非饱和状态。
人体口服14C标记的氯吡格雷以后,在5天内约 50%由尿液排出,约46%由粪便排出。
一次和重复给药后,血浆中主要循环代谢产物的消除半衰期为8小时。
氯吡格雷75mg每日一次,重复给药后,严重肾损害病人(肌酐清除率5-15ml min)的主要循环代谢物的血浆浓度低于中度肾损害的病人(肌酐清除率30-60ml/min)和健康受试者。
与健康受试者相比,尽管对ADP诱导的血小板聚集的抑制较低(25%),但出血时间的延长与每天服用氯吡格雷75mg的健康志愿者相同。
而且,所有病人的临床耐受性良好。
健康志愿者及患有肝硬化(Child-Pugh class A或B)病人单剂量、多剂量服用氯吡格雷,对氯吡格雷药效学及药代动力学进行评价。
5.结果表明,氯吡格雷75mg每天一次连续给药10天,安全、耐受性好。
肝硬化病人单次服药及稳态氯吡格雷血药浓度峰值高于健康志愿者几倍。
然而,肝硬化组和健康志愿者组间血中主要循环代谢物浓度、对ADP诱导的血小板聚集的作用和出血时间均相当。
【使用说明】波利维的推荐剂量是每天75mg,与或不与食物同服。
对于老年患者不需调整剂量。
非ST段抬高性急性冠状综合征(不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死)患者,应以单次负荷量氯吡格雷300mg开始,然后以75mg 每日一次连续服药(合用阿司匹林75mg~325mg/日)。
由于服用较高剂量的阿司匹林伴随有较高的出血性危险,故推荐阿司匹林的剂量不应超过100mg。
最佳疗程尚未正式确定。
临床实验资料支持用药12个月,用药3个月时的益处最大(参见药效学特性)。
儿童和未成年人:18岁以下受试者的安全性、有效性尚未建立。
【禁忌事项】1、对药品或本品任一成份过敏。
2、严重的肝脏损伤3、活动性病理性出血,如消化性溃疡或颅内出血。
【药物相互作用】华法林:见注意事项。
GPIIb/IIIa抑制剂:见注意事项。
阿斯匹林(阿司匹林):阿斯匹林不改变氯吡格雷对由ADP诱导的血小板聚集的抑制作用,但氯吡格雷增强阿斯匹林对胶原诱导的血小板聚集的作用。
然而,合用阿斯匹林500mg, 一天服用两次,使用一天,并不显著增长氯吡格雷引起的出血时间延长。
氯吡格雷与阿司匹林之间可能存在药效学相互作用,使出血危险性增加,所以,两药合用时应注意观察(见注意事项)。
然而,已有氯吡格雷与阿司匹林联用一年以上者(见药理特性)。
肝素:在健康志愿者进行的研究显示,氯吡格雷不改变肝素对凝血的作用,不必改变肝素的剂量。
合用肝素不影响氯吡格雷对血小板聚集的抑制作用。
氯吡格雷与肝素之间可能存在药效学相互作用,使出血危险性增加,所以,两药合用时应注意观察(见注意事项)。
血栓溶解剂:在近期心肌梗塞的病人中,对氯吡格雷,rt-PA和肝素联合用药的安全性进行了评价。
临床出血的发生率与rt-PA、肝素和阿司匹林联合用药者相似。
由于氯吡格雷与其他血栓溶解剂合用的安全性没有确立,因此使用时应谨慎。
(见注意事项)。
非甾体抗炎药(NSAIDs):在健康志愿者进行的临床试验中,氯吡格雷与萘普生合用使胃肠道隐性出血增加。
由于缺少氯吡格雷与其他非甾体抗炎药相互作用的研究,所以,是否同所有非甾体抗炎药药合用均会增加胃肠道出血的危险性事件尚不清楚。
因此,非甾体抗炎药和氯吡格雷合用时应小心。
(见注意事项)。
其它联合治疗:通过其它大量的临床研究,对氯吡格雷与其它合用药物的药效学和药代动力学相互作用进行研究。
氯吡格雷与阿替洛尔、硝苯地平单药或同时合用时,未出现有临床意义的药效学相互作用。
此外,氯吡格雷与苯巴比妥、西咪替丁、雌二醇合用对氯吡格雷的药效学活性无显著影响。
氯吡格雷不改变地高辛或茶碱的药代动力学。
制酸剂不改变氯吡格雷的吸收程度。
用人肝微粒体进行的研究表明,氯吡格雷的羧酸代谢物可抑制细胞色素P450(2C9)的活性,这可能导致诸如苯妥英、甲苯磺丁脲、非甾体抗炎药等通过细胞色素P450(2C9)代谢的药物的血浆药物浓度。
CAPRIE 研究资料表明,苯妥英、甲苯磺丁脲可安全地与氯吡格雷合用。
除上述明确的药物相互作用信息外,对atherothrombolic 疾病患者常用药物与氯吡格雷的相互作用进行了研究。
然而,在临床试验中,患者在服用氯吡格雷的同时接受多种伴随药物,包括利尿药、β阻滞剂、ACEI、钙拮抗剂、降脂药、冠状血管扩张剂、抗糖尿病药物(包括胰岛素)、抗癫痫药、激素替代治疗和GPIIb/IIIa 授体拮抗剂,未发现有临床意义的不良相互作用。
【药物过量】曾报道过一例过量服用波立维。
一位34岁妇女一次服用1,050mg 氯吡格雷(相当于14片75mg/片)没出现相关的副作用,未进行特殊的治疗。
病人康复后无后遗症。
健康志愿者一次口服600mg(相当于8片75mg/片)氯吡格雷无副反应报道。
出血时间延长因子为1.7,与常规剂量(75mg/天)治疗观察到的结果一样。
没有氯吡格雷专用的解毒药。
如果需要迅速恢复正常的出血时间,可进行血小板输血以拮抗氯吡格雷的药理作用。
【性状】口服剂波立维为粉红色,圆形,双凸,刻痕薄膜包衣片,一面刻有75,另一面刻有1171,含97.875mg的硫酸氢氯吡格雷,相当于75mg的氯吡格雷碱。
【妇女用药】大鼠和兔子生殖研究表明氯吡格雷对受精和胎儿无影响。
同于对孕妇无足够的严格的对照研究,因此怀孕期间不建议服用此药。
对大鼠的研究表明氯吡格雷和/或其代谢物从乳汁中排泄,但不清楚本药是否从人的乳汁中排泄。
【儿童用药】本品在儿科使用的安全性有效性还未明确。
【老人用药】老年人(不小于75岁)在血浆中主要代谢物浓度明显高于年轻健康志愿者,但较高的血浆浓度与血小板聚集及出血时间的差异无关,故没有必要对老年人调整剂量。
【功能与主治】适用于有过近期发作的中风,心肌梗死和确诊外周动脉疾病的患者,该药可减少动脉粥洋硬化事件的发生(如心肌梗死,中风和血管性死亡)。