[课件]天然药物化学(微生物药物)PPT
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天然药物化学最新PPT课件
O O OH Glc
Glc O O OH
HH
COOH
CH2OH O O OH Glc
O O
长时间存放 2
H
O
Glc
O
O
OH
O 蒽醌
H
H
COOH
COOH
O
O
OH
Glc
OH O OH COOH
中位萘并二蒽酮类
OH O OH
HO
CH3
H3C
OH
OH O OH
hypericin
醌类化合物的理化性质
（一）物理性质 1.性 状 2.升华性 3.溶解度
高效液相色谱法（HPLC）
蒽醌类化合物的波谱特征
UV
O
O A
O
峰1 ~230nm
峰2 240~260nm (A)
峰3 262~295nm (B)
峰4 305~389nm (A)
O
峰5 >400nm
B
(B中的羰基引起）
蒽醌类化合物的波谱特征
核磁共振氢谱（1H-NMR或PMR）
5.0
5.0
OH
H OOH
O
O
应用：pH梯度萃 取
游离蒽醌酸性顺序：
-COOH＞2个β-OH＞1个β-OH＞2个α-OH＞1个α-OH
5%NaHCO3
5%Na2CO3 1%NaOH 5%NaOH
由于醌类化合物多具有酸性，在碱液中成盐而溶解， 加酸酸化后重新游离而沉淀析出。故常利用碱溶解酸 沉淀法提取醌类化合物。
OH O OH
H3CO O
O H3CO H3CO
O
arnebinone
O
arnebifuranon
Glc O O OH
HH
COOH
CH2OH O O OH Glc
O O
长时间存放 2
H
O
Glc
O
O
OH
O 蒽醌
H
H
COOH
COOH
O
O
OH
Glc
OH O OH COOH
中位萘并二蒽酮类
OH O OH
HO
CH3
H3C
OH
OH O OH
hypericin
醌类化合物的理化性质
（一）物理性质 1.性 状 2.升华性 3.溶解度
高效液相色谱法（HPLC）
蒽醌类化合物的波谱特征
UV
O
O A
O
峰1 ~230nm
峰2 240~260nm (A)
峰3 262~295nm (B)
峰4 305~389nm (A)
O
峰5 >400nm
B
(B中的羰基引起）
蒽醌类化合物的波谱特征
核磁共振氢谱（1H-NMR或PMR）
5.0
5.0
OH
H OOH
O
O
应用：pH梯度萃 取
游离蒽醌酸性顺序：
-COOH＞2个β-OH＞1个β-OH＞2个α-OH＞1个α-OH
5%NaHCO3
5%Na2CO3 1%NaOH 5%NaOH
由于醌类化合物多具有酸性，在碱液中成盐而溶解， 加酸酸化后重新游离而沉淀析出。故常利用碱溶解酸 沉淀法提取醌类化合物。
OH O OH
H3CO O
O H3CO H3CO
O
arnebinone
O
arnebifuranon
天然药物化学全套课件
天然药物化学全套课件介绍天然药物化学是药物化学领域的一个重要分支，它研究的是天然药物的化学成分和化学结构，以及它们的生物活性和药理作用。
天然药物通常来源于植物、动物和微生物，其化学成分多样性、生物活性复杂性和药理作用广泛性，使其成为药学研究的热点之一。
本课件将系统介绍天然药物化学的基本概念、技术和应用，帮助学生全面了解和掌握这一领域的知识。
第一章：天然药物的来源与分类1.1 天然药物的定义•天然药物的概念•天然药物与化学合成药物的区别1.2 天然药物的来源•植物药物–基原植物–药材加工与提取–植物药的富集与纯化技术•动物药物–动物来源药物的提取与制备•微生物药物–微生物在药物生产中的应用1.3 天然药物的分类•化学结构分类•治疗作用分类•源自地理分类第二章：天然药物的化学成分2.1 天然产物的化学成分•生物合成途径•主要化学组成类别•天然产物中的化合物类型及其相关反应2.2 天然产物的提取与分离技术•古典分离技术•现代分离技术•分离技术的选择与优化第三章：天然药物的生物活性3.1 生物活性的评价方法•体外生物活性评价方法•体内生物活性评价方法3.2 天然药物的生物活性•抗菌活性•抗氧化活性•抗肿瘤活性•对神经系统的作用第四章：天然药物的药理作用4.1 受体与药效关系•受体的定义与种类•药物与受体的相互作用4.2 天然药物的药理机制•天然药物的作用靶点•天然药物的药理作用途径第五章：天然药物的药物设计与开发5.1 药物设计的基本原则•结构活性关系•药效团的引入与修饰•治疗窗口与药物安全性5.2 天然药物的药物研究与开发•药物筛选与优化•药物合成与改造•药物安全性评价第六章：天然药物与药物制剂6.1 天然药物的制剂制备•固体制剂•液体制剂•半固体制剂6.2 天然药物制剂的贮存与使用•药物制剂的保护•药物制剂的贮存•药物制剂的使用方法以上为《天然药物化学全套课件》的目录，课件将详细介绍天然药物化学的相关知识，帮助学习者系统学习和掌握天然药物化学的理论和实践。
天然药物化学ppt课件完整版
天然药物化学ppt课件完整版
2024/1/30
1
目录
2024/1/30
• 绪论 • 天然药物的化学成分 • 天然药物化学成分的提取与分离 • 天然药物的开发与应用 • 天然药物化学的实验技术与方法 • 天然药物化学的研究进展与趋势
2
01
绪论
Chapter
2024/1/30
3
天然药物化学的定义与任务
24
06
天然药物化学的研究进展与趋 势
Chapter
2024/1/30
25
天然药物化学的研究热点与难点
热点 活性成分的发现与结构优化 多组分协同作用与机制研究
2024/1/30
26
天然药物化学的研究热点与难点
• 天然药物质量控制与标准化
2024/1/30
27
天然药物化学的研究热点与难点
01
难点
特点
天然药物化学的研究对象复杂，成分多样，结构新 颖，活性广泛。研究方法涉及化学、生物学、医学 等多个学科领域，具有多学科交叉融合的特点。
2024/1/30
5
天然药物化学的发展历史与现状
2024/1/30
发展历史
天然药物化学的发展经历了从经验到科学、从单一到系统、从粗放到精细的过程 。随着科学技术的不断进步，天然药物化学的研究手段和方法不断更新和完善。
现状
目前，天然药物化学已经成为药学领域的重要分支之一，为创新药物的发现和中 药现代化提供了有力支持。同时，随着组学、代谢组学等技术的发展，天然药物 化学的研究领域也在不断扩展和深化。
6
02
天然药物的化学成分
Chapter
2024/1/30
7
生物碱
2024/1/30
1
目录
2024/1/30
• 绪论 • 天然药物的化学成分 • 天然药物化学成分的提取与分离 • 天然药物的开发与应用 • 天然药物化学的实验技术与方法 • 天然药物化学的研究进展与趋势
2
01
绪论
Chapter
2024/1/30
3
天然药物化学的定义与任务
24
06
天然药物化学的研究进展与趋 势
Chapter
2024/1/30
25
天然药物化学的研究热点与难点
热点 活性成分的发现与结构优化 多组分协同作用与机制研究
2024/1/30
26
天然药物化学的研究热点与难点
• 天然药物质量控制与标准化
2024/1/30
27
天然药物化学的研究热点与难点
01
难点
特点
天然药物化学的研究对象复杂，成分多样，结构新 颖，活性广泛。研究方法涉及化学、生物学、医学 等多个学科领域，具有多学科交叉融合的特点。
2024/1/30
5
天然药物化学的发展历史与现状
2024/1/30
发展历史
天然药物化学的发展经历了从经验到科学、从单一到系统、从粗放到精细的过程 。随着科学技术的不断进步，天然药物化学的研究手段和方法不断更新和完善。
现状
目前，天然药物化学已经成为药学领域的重要分支之一，为创新药物的发现和中 药现代化提供了有力支持。同时，随着组学、代谢组学等技术的发展，天然药物 化学的研究领域也在不断扩展和深化。
6
02
天然药物的化学成分
Chapter
2024/1/30
7
生物碱
天然药物化学PPT课件
珍 、 清·赵学敏）
草药：民间用药，无人统计过有多少。
天然药物的来源：植物；以此类 为主，种类繁多。
动物；矿物；微生物；海洋生 物；
海洋资源：它是目前待开发的目 标，海洋占地球表面积2/3，所含 的生物资源是丰富的，近来号称“ 生命的摇篮”。
广阔
我们的“蓝色国土”它的面积是 470万平方公里的面积。1.8万 公里的海岸线。由此看， 我们的天然药物资源是十分丰富， 开发前景是广阔的。 蓝色国土
高质量的保健品
研制出好的、真的天然保 健品，为维护人类健康做 出贡献。
现在政府已经把食品开发 放在药监局管理了。所以 我们又增加了一项任务， 应该不辱使命。
使命
四、简介天然药物中化学成分的类型
主要有：糖苷类、苯丙素、醌类、黄 酮类、萜类和挥发油、甾体及其苷、 三萜及其苷类、生物碱类、海洋天然 药物等九大类。
五、历史、发展、未来
1、历史的看：天然药物在中国起步 于明代1575年《医学入门》和《本 纲》中都记载了从五倍子中得到没 食子酸的过程，为世界上最早制得 的有机酸，它比瑞典药师及化学家 舍勒从天然药物中制得到有机酸要 早200年，
历史、发展、未来
还有如用升华法制取樟脑的过程 见于1711年，而 欧州直到18世纪下半叶才 提出樟脑的纯品，由此可见， 古代中国的医药化学在当时 世界上居于领先地位，故有“医药化 学源于中国”的高度评价， 这是我们应当引以自豪。
药源
如：黄连素、 双黄连粉针（复方）、 穿心连内酯芦荟系列药品等。这些发现， 抗菌素的药源扩大了。
（2）中药药源的扩大
黄连素是黄连中的主要成分，现在又发 现小檗科、防已科、芸香科的一些植物中含 此成分。所以，这些植物均可以做为提取黄 连素的原料。再如：有抗菌作用的芦荟，品 种繁多，众所周知。这些发现使中药的药源 扩大了。
草药：民间用药，无人统计过有多少。
天然药物的来源：植物；以此类 为主，种类繁多。
动物；矿物；微生物；海洋生 物；
海洋资源：它是目前待开发的目 标，海洋占地球表面积2/3，所含 的生物资源是丰富的，近来号称“ 生命的摇篮”。
广阔
我们的“蓝色国土”它的面积是 470万平方公里的面积。1.8万 公里的海岸线。由此看， 我们的天然药物资源是十分丰富， 开发前景是广阔的。 蓝色国土
高质量的保健品
研制出好的、真的天然保 健品，为维护人类健康做 出贡献。
现在政府已经把食品开发 放在药监局管理了。所以 我们又增加了一项任务， 应该不辱使命。
使命
四、简介天然药物中化学成分的类型
主要有：糖苷类、苯丙素、醌类、黄 酮类、萜类和挥发油、甾体及其苷、 三萜及其苷类、生物碱类、海洋天然 药物等九大类。
五、历史、发展、未来
1、历史的看：天然药物在中国起步 于明代1575年《医学入门》和《本 纲》中都记载了从五倍子中得到没 食子酸的过程，为世界上最早制得 的有机酸，它比瑞典药师及化学家 舍勒从天然药物中制得到有机酸要 早200年，
历史、发展、未来
还有如用升华法制取樟脑的过程 见于1711年，而 欧州直到18世纪下半叶才 提出樟脑的纯品，由此可见， 古代中国的医药化学在当时 世界上居于领先地位，故有“医药化 学源于中国”的高度评价， 这是我们应当引以自豪。
药源
如：黄连素、 双黄连粉针（复方）、 穿心连内酯芦荟系列药品等。这些发现， 抗菌素的药源扩大了。
（2）中药药源的扩大
黄连素是黄连中的主要成分，现在又发 现小檗科、防已科、芸香科的一些植物中含 此成分。所以，这些植物均可以做为提取黄 连素的原料。再如：有抗菌作用的芦荟，品 种繁多，众所周知。这些发现使中药的药源 扩大了。
《天然药物化学》PPT课件
2024/1/29
微生物药物的来源与种类
介绍微生物药物的来源，包括细菌、真菌等微生物，以及常见的微生 物药物种类。
微生物药物的提取与分离技术
阐述从微生物中提取和分离有效成分的方法和技术手段，如发酵工程 、萃取技术等。
微生物药物的药理作用与机制
探讨微生物药物的药理作用及其机制，包括抗生素、抗病毒等方面的 研究内容。
物学和人工智能等新技术的发展，天然药物化学的研究领域也在不断扩大和深化。
6
02
天然药物的化学成分与结构
2024/1/29
7
天然药物的化学成分类型
2024/1/29
糖类成分
01
单糖、低聚糖、多糖等。
苯丙素类成分
02
简单苯丙素、香豆素、木脂素等。
醌类成分
03
苯醌、萘醌、菲醌、蒽醌等。
8
天然药物的化学成分类型
03
通过实验数据的处理和分析，得出科学、合理的结 论，撰写实验报告。
31
创新性实验探索与挑战
鼓励开展创新性实验 ，探索新的天然药物 化学成分或活性物质 。
挑战高难度实验，锻 炼意志品质和团队协 作精神。
2024/1/29
培养创新思维和独立 开展科研工作的能力 ，提高学术素养。
32
THANK YOU
探讨海洋药物的药理作用及其机制，包括抗肿瘤 、抗炎、抗菌等方面的研究内容。
ABCD
2024/1/29
海洋药物的提取与分离技术
阐述从海洋生物中提取和分离有效成分的方法和 技术手段，如溶剂提取、色谱分离等。
海洋药物的开发与应用前景
分析海洋药物的开发和应用前景，以及在医药、 保健品等领域研究与应用
2024/1/29
天然药物化学课件(微生物药物)
谢产物，为药物研发提供新的候选分子。
微生物药物具有高效、低毒的特点
03
相较于传统药物，微生物药物在某些情况下具有更好的疗效和
较低的毒副作用。
微生物药物的研发挑战
微生物培养和发酵条件优化
01
微生物药物的产量受到培养和发酵条件的限制，需要
进行优化以提高产量。
微生物次级代谢产物的分离和纯化
02 从微生物培养物中分离和纯化具有生物活性的次级代
林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药和其他
抗生素。
03
抗生素的发现和应用
自1929年英国细菌学家弗莱明发现青霉素，开辟了抗菌素历史的新纪
元。人类在同疾病的斗争中获得了越来越大的优势。
微生物来源的酶抑制剂
酶抑制剂
是能与酶的活性中心或活性中心外的必需基团相结合，使酶的催化功能发生改变的物质。
总结词
天然药物是指自然界中存在的、具有药理活性的物质 ，可以用于预防、诊断或治疗疾病。根据来源和性质 ，天然药物可以分为植物药、动物药和微生物药等。
详细描述
天然药物通常是指从自然界中获取的、具有明确药理 作用的物质，与传统中药材不同，天然药物更加注重 科学验证和标准化生产。根据其来源和性质，天然药 物可以分为植物药、动物药和微生物药等不同类型。 植物药是最常见的天然药物之一，如人参、甘草等； 动物药包括昆虫、蛇类等生物提取物；微生物药则是 通过微生物发酵等方法获得的产物，如抗生素等。
通过微生物转化可以获得许多 重要的天然药物，如生物碱、 黄酮类化合物等。
转化优点
转化法具有选择性高、条件温 和、环保等优点。
利用基因工程改造微生物生产天然药物
基因工程改造
通过基因工程技术对微生物进行遗传改良， 以提高其生产天然药物的效率和产量。
天然药物化学课件(微生物药物)
天然药物化学
Natural Medicine Chemistry
生物工程学院 郑一敏 教授
微生物药物及β内酰胺类抗生 素研究进展
主要内容
一、微生物药物概况 二、微生物药物基础研究 三、微生物药物开发及产业化 四、微生物药物重要研究领域 五、β内酰胺类抗生素研究进展
一、概况
微生物药物（Microbial medicine）就是由微生物产生 的具有某种药理活性和治疗作用的次生代谢物质，以及次生 代谢物质经化学修饰、半合成等改造后形成的衍生物按有关 药品规范做成的制品。
S N
O
头孢烯
N
O
碳头孢烯
O N
O
氧头孢烯
在来源上，产生菌由真菌发展到放线菌乃至 细菌，而半合成与全合成β-内酰胺又有效地弥补 了天然β-内酰胺的缺陷。
在抗菌作用上，由仅对G+菌与少数G-菌 有效发展到对绝大多数细菌都有较强作用， 并出现了抗菌作用以外的生物活性。
CONH CH CO N
N O
CH2 H CONH2
5 单环类抗生素
20世纪八十年代，大部分为细菌产生，也 有来自诺卡氏菌或链霉菌。
选择性抗G-需氧菌 代表品种：氨曲南
卡鲁曲南
6 β-内酰胺酶抑制剂的复合剂
β-内酰胺类抗生素耐药性主要是因细菌产生β-内酰胺 酶，水解抗生素的β-内酰胺环所致。寻找β-内酰胺酶抑制 剂，与抗生素合用是解决耐药性的重要途径之一。克拉维 酸、舒巴坦与多种青霉素或头孢菌素的复合剂在临床上显示 良好疗效。
各国临床应用与正在研究的β-内酰胺酶抑制剂
6.1 氧青霉烷类——Clavulanic acid
H
O
CH3OH
H
N
O
Natural Medicine Chemistry
生物工程学院 郑一敏 教授
微生物药物及β内酰胺类抗生 素研究进展
主要内容
一、微生物药物概况 二、微生物药物基础研究 三、微生物药物开发及产业化 四、微生物药物重要研究领域 五、β内酰胺类抗生素研究进展
一、概况
微生物药物（Microbial medicine）就是由微生物产生 的具有某种药理活性和治疗作用的次生代谢物质，以及次生 代谢物质经化学修饰、半合成等改造后形成的衍生物按有关 药品规范做成的制品。
S N
O
头孢烯
N
O
碳头孢烯
O N
O
氧头孢烯
在来源上，产生菌由真菌发展到放线菌乃至 细菌，而半合成与全合成β-内酰胺又有效地弥补 了天然β-内酰胺的缺陷。
在抗菌作用上，由仅对G+菌与少数G-菌 有效发展到对绝大多数细菌都有较强作用， 并出现了抗菌作用以外的生物活性。
CONH CH CO N
N O
CH2 H CONH2
5 单环类抗生素
20世纪八十年代，大部分为细菌产生，也 有来自诺卡氏菌或链霉菌。
选择性抗G-需氧菌 代表品种：氨曲南
卡鲁曲南
6 β-内酰胺酶抑制剂的复合剂
β-内酰胺类抗生素耐药性主要是因细菌产生β-内酰胺 酶，水解抗生素的β-内酰胺环所致。寻找β-内酰胺酶抑制 剂，与抗生素合用是解决耐药性的重要途径之一。克拉维 酸、舒巴坦与多种青霉素或头孢菌素的复合剂在临床上显示 良好疗效。
各国临床应用与正在研究的β-内酰胺酶抑制剂
6.1 氧青霉烷类——Clavulanic acid
H
O
CH3OH
H
N
O
天然药物化学PPT课件
天然药物化学的研究内容与特点
研究内容
包括各类天然药物化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离方法及结 构鉴定等知识，以探索其防病治病的原理，并根据已阐明结构的成分，按植物亲缘关系寻找同类成分，以扩大药 用植物资源、发掘新的生物活性成分。
特点
涉及多种学科如有机化学、分析化学、植物学、药理学等；研究对象复杂，包括各种类型的小分子化合物；研究 方法多样，包括提取分离、结构鉴定、活性筛选等。
色谱法
利用不同物质在固定相和流动相中分配系数的差异进 行分离的方法，包括薄层色谱法、柱色谱法、纸色谱 法等。
结晶与重结晶法
利用不同物质在同一溶剂中溶解度的差异进行 分离纯化的方法，适用于具有不同晶型的物质 的分离。
结构鉴定方法
理化性质鉴定
光谱分析法
通过观察天然药物化学成分的外观、颜色、 气味、熔点、沸点等理化性质进行初步鉴定。
04
各类天然药物的研究
解热镇痛药
阿司匹林
01
从柳树皮中提取的水杨酸经化学修饰得到，具有抗炎、解热镇
痛作用。
对乙酰氨基酚
02
从煤焦油中提取的苯酚经化学合成得到，主要用于解热镇痛。
布洛芬
03
从丙酸类化合物中经结构修饰得到，具有抗炎、镇痛、解热作
用。
心血管系统药
硝酸甘油
从硝酸酯类化合物中经化学合成得到，主要用于心绞痛的治疗。
实验原理
薄层色谱法是一种基于物质在固定相和流动相之间分配平衡原理的色谱分离技术。通过选择 合适的固定相和流动相，可以实现不同化学成分在薄层板上的分离。
样品制备
将天然药物粉碎、过筛，用适量溶剂提取，得到样品溶液。
实验一：薄层色谱法鉴定天然药物化学成分
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2、筛选研究
筛选一直是微生物药物研究的基础和关 键。体外筛选作为新药研究有效手段的迅速
发展，使新药研究进入到
一个崭新阶段。
用细胞、酶、受体来对各种来源的生物活性物 质进行评价，使新药研究从经典式普选向有理论指 导下的定向设计过渡，成为这个新阶段最主要的特 征。
表1 微生物活性物质统计 年限 微生物活性物质数 年平均专利数 1981-1984 257 14 1991-1994 604 30 2000-2005 1207 125
微生物药物研究
第三阶段从微生物中筛选非抗生素类的生物活性物质， 环孢菌素（Cycrosporin)、FOK-506、他汀类降血脂药物 等。
二、微生物药物基础研究进展
微生物资源多样性决定了其次生代谢产物 的化学结构及生物活性的特异性。 1、微生物资源
2、微生物生物技术
1、微生物资源研究
扩大筛选来源，广泛收集各种环境下 的菌种，加强国际合作，建立微生物菌种 库。日本这方面走在最前面。
表 5 世界几家制药企业年平均 R&D 投入 企 业 R&D（亿美元） R&D 占销售% Novartls 18.5 16 G W 18.13 15 Roche 16.6 21 Merck 13.3 12.2 P fizer 12.95 15.4
四、微生物药物重要研究领域
抗生素 酶抑制剂 受体调节剂 免疫抑制剂
微生物药物产业化基本趋势和特点
1、微生物药物研究开发及产业化周期逐渐增长，一般 8-10年。 2、大投入、规模化、大产出。 3、更加重视创新和特色。 4、 研究、开发、产业化三位一体。
国际性制药公司对创新新药研制给予重量级投入 一个Roche公司，就可把整个中国的Vc市场搞得天翻 地覆，值得深思！
五、β内酰胺类抗生素研究进展
β合蛋白(PBPs)结合而抑制细菌细胞壁的合成，选择性好，是最
重要的一类抗感染药物。
H 3 S C C H C O H N 2 O N C H 3 C O O H
半个多世纪来种类日益丰富
S
N
S
N O
单环β-内酰胺
N O
三.微生物药物开发
微生物药物开发程序
探索 开发
森林 湖泊、河流 沼泽、湿地
草原 海洋微生物
资源采集
微生物分离、培养 体外活性评价 活性物质分离、结构测定 体内活性评价 先导化合物 天然活性产物 半合成、化学修饰 创新化合物 药理、毒理、制剂研究 Ⅰ期临床 Ⅱ期临床 Ⅲ期临床 申请许可证 开拓市场
青霉烷
O
头孢烯
O
N O
碳青霉烯
N O
氧青霉烷
N O
碳青霉烷
N
O
碳头孢烯
S N O
青霉烯
O N
O
氧头孢烯
在来源上，产生菌由真菌发展到放线菌乃至 细菌，而半合成与全合成β-内酰胺又有效地弥补 了天然β-内酰胺的缺陷。
在抗菌作用上，由仅对G+菌与少数G-菌 有效发展到对绝大多数细菌都有较强作用， 并出现了抗菌作用以外的生物活性。
消化系统 其 它
表 4 新药开发状况 临床前 中枢神经系统 循 消 抗 抗 感 环 化 系 系 统 统 癌 染 15 45 15 53 7 36 24 Ⅰ期 13 20 8 22 6 10 14 Ⅱ期 58 77 24 33 19 65 56 Ⅲ期 12 31 11 6 11 23 24 申请许可证 16 34 8 21 12 19 55
抗炎、免疫系统 其 它
微生物药物开发及产业化应用示例
酶抑制剂
显著降血脂作用的胆固醇生物合成抑制剂或 HMGCoA还原酶抑制剂洛伐他汀、普伐他汀。
免疫调节剂
增强免疫反应，如氨肽酶抑制剂 Bestatin 免疫抑制剂，可以用于器官移植、治疗自身免 疫性疾病： 环孢菌素 FK-506 Rapamycine
代谢物质经化学修饰、半合成等改造后形成的衍生物按有关
药品规范做成的制品。
微生物药物分类
免疫调节剂 受体调节剂 酶抑制剂 抗生素
发展三个阶段
天然抗生素的研究
第一阶段为本世纪40-50年代, 代表品种青霉
素、链霉素、头孢霉素等。
抗生素的半合成研究 这一阶段一直延续至今，氨卞青霉素、羟氨
卞青霉素、先锋霉素等。
CONH CH CO N N O N NH CH 2 H CONH 2
抗脑损伤生物活性
β-内酰胺类
注射用头孢三代
通用名称
头孢地秦 (cefodizime) 头孢匹罗 (cefopirome)
商品名
Neucef Cefrom Maxipime Firstcin Wincef Cefzon Ceftem Banan Globocef Meiact Flomox
天然药物化学课件(微生物 药物)
微生物药物及β内酰胺类抗生 素研究进展
主要内容
一、微生物药物概况
二、微生物药物基础研究
三、微生物药物开发及产业化
四、微生物药物重要研究领域
五、β内酰胺类抗生素研究进展
一、概况
微生物药物（Microbial medicine）就是由微生物产生
的具有某种药理活性和治疗作用的次生代谢物质，以及次生
微生物药物开发分工
天然产物的探索，天然产物化学
（包括提取、分离、结构测定）、化
学修饰与半合成、合成等领域主要在
大和企业研究所中进行（表2）；
作用机制只在大学进行；
发酵生产工艺研究几乎都在企业中
进。
图2.微生物药物开发领域 10% 17% 49% 11% 13% 生理活性物资 抗细菌 抗真菌 抗肿瘤 农业抗生素
产 生 菌 遗 传 发 酵 工 艺
微生物药物开发中各类药物进展
表3 药效分类 抗生素 神经系统 循环系统 抗 癌 1986 7 2 1 1 3 19 取得许可证的新药药效分类 1988 4 5 10 0 1 25 1989 1 6 8 1 1 12 1990 3 3 10 1 2 12 1994 5 3 11 5 4 7 1987 8 3 3 5 4 22
表 2 世界微生物药物研究分工 研究领域 天然产物探索 产生菌分类、鉴定 天然产物化学 合成、半合成 作 生 用 物 机 合 理 成 日 国立机构 25 12 38 25 42 17 15 5 本 企业 38 17 39 33 0 12 19 23 其它国家 国立机构 21 14 53 38 23 22 24 0 企业 22 15 29 44 0 11 18 43