注射用比伐卢定说明书
(医学课件)比伐芦定强适应症
比伐芦定的开发历程经历了多个阶段，从最初的合成和临床 试验，到目前广泛应用和认可。
比伐芦定的作用和用途
1
比伐芦定是一种抗凝药物，通过抑制凝血酶的 活性而发挥抗凝作用。
2
比伐芦定主要用于预防和治疗血栓形成，包括 心肌梗死、脑血栓形成、外周血管疾病等。
3
比伐芦定还可以用于心脏手术、血管手术等手 术前后的抗凝治疗，以及用于预防和治疗深静 脉血栓形成等。
比伐芦定在免疫治疗中的作用
增强免疫细胞活性
比伐芦定可以刺激免疫细胞的活化和增殖，从而增强机体的免疫功能。
抑制免疫抑制分子
比伐芦定可以抑制免疫抑制分子的表达，从而解除对免疫系统的抑制作用。
THANKS
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保护神经元
比伐芦定可以抑制神经细胞的凋亡和坏死，对神经元起到保护作用，减少脑 梗塞后神经功能缺损。
比伐芦定对脑出血的治疗作用
降低颅内压
比伐芦定可以降低脑出血患者的颅内压，减轻脑出血引起的水肿和神经功能损伤 。
促进血肿吸收
比伐芦定能够促进脑出血患者血肿的吸收和消散，减轻血肿对周围脑组织的压迫 和损伤。
比伐芦定可以治疗多种心律失常，如室性早搏、房颤和房扑 等。
预防心脏性猝死
比伐芦定可以预防心脏性猝死的发生，特别是对于有结构性 心脏病的患者。
03
比伐芦定在神经系统疾病中的应用
比伐芦定对脑梗塞的治疗作用
改善脑部血液循环
比伐芦定能够扩张脑部血管，增加脑血流量，减轻脑梗塞引起的脑部缺血、 缺氧，改善脑部微循环。
比伐芦定强适应症
xx年xx月xx日
contents
目录
• 比伐芦定简介 • 比伐芦定在心血管疾病中的应用 • 比伐芦定在神经系统疾病中的应用 • 比伐芦定在消化系统疾病中的应用 • 比伐芦定在呼吸系统疾病中的应用 • 比伐芦定在癌症治疗中的应用
比伐芦定
泰加宁国内多中心随机、对照临床试验
广州军区总医院牵头多中心试验
中国的第一个比伐芦定随机盲法、阳性药平行 对照、多中心临床试验，与肝素作对照，观察比 伐芦定对择期ＰＣＩ中国患者的疗效
泰加宁试验分组
218 例冠心病择期ＰＣＩ患者
阿司匹林, 氯吡格雷 R 1:1
108 例肝素
110 例泰加宁
疗效评价标准：1）PCI 手术成功率； 2）PCI 术后 30 天内无心脏事件生存率 安全性指标：１）术后 24 小时及 30 天的出血并发症 ２）穿刺血管损伤并发症和非血管并发症
试验结果(一)
试验结果(二)
P<0.05
结论
泰加宁具有至少不逊色于肝素的抗凝效果,但 显著地降低 24小时和 30天的出血事件。
信立泰药业使用国际先进技术研制的泰加宁可有 效、安全地应用于择期 PCI 术中的抗凝治疗。
十二.五国家科技支撑计划课题《 冠心病抗血小板治疗的优选方案研究 》子课题 ID: NCT01696110
对照组血小板
肝素组血小板
比伐芦定组血小板
比伐芦定(12μg/mL)或肝素0.1 to 1.0 U/mL给药30分钟后的 健康受试者血小板
Anand SX et al. Am J Cardiol. 2007
40 15 5 Thrombin U/mL Schneider et al Cor Ar Dis 2006
颗粒分泌物
时间(分:秒)
时间(分:秒)
时间 (分:秒)
人血小板富集型血浆体外试验； 肝素浓度0.1-1 U/mL模拟治疗剂量范围； 低分子肝素和磺达肝葵钠给药浓度相同
Adapted from Gao C. et al and supplemental data Blood 2011; 117(18):4946-52.
【药品名】比伐卢定 【英文名】Bivalirudin
【药品名】比伐卢定【英文名】Bivalirudin【别名】比伐芦定；Angiomax【剂型】注射剂：250mg。
【药理作用】本品是一种合成的抗凝药，是天然产生的水蛭素的类似物，是由20个氨基酸组成的多肽，能高亲和地与凝血酶结合而特异地抑制凝血酶活性，抑制凝血酶所催化和诱导的反应。
比伐卢定不仅能与血浆游离的凝血酶结合，也能与血块相连的凝血酶结合，此结合是可逆的，且不需要AT-Ⅲ的存在。
比伐卢定具有较强的抗凝作用，对多种动物动脉和静脉模型均有抗血栓作用。
比伐卢定可使部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶时间(PT)和活化凝血时间(ACT)延长。
【药动学】比伐卢定不结合于血浆蛋白(除了凝血酶)，在静推比伐卢定时，剂量与血浆浓度呈线性关系。
静推比伐卢定1mg/kg和静脉滴注每小时2.5mg/kg 4h后，比伐卢定血浆浓度达稳态。
比伐卢定是通过肾脏以蛋白水解方式中从血浆中清除，肾功能正常者的清除半衰期约为25min，中、重度的肾功能不全患者的清除半衰期延长。
25%的比伐卢定可被透析掉。
须监测APTT。
本品静脉注射后，立即出现抗凝作用，可见到PT，APTT的时间延长。
停药后1～2h，PT就可恢复正常范围。
【适应症】不稳定型心绞痛患者接受PTCA术；经皮干预冠脉的急性缺血性并发症。
【禁忌症】1.对本品过敏者、哺乳者禁用。
2.对任何出血患者禁用。
【注意事项】用药后，尤其是中、重度的肾功能不全患者应注意监测APTT值。
孕妇及哺乳期妇女用药，由于对妊娠及哺乳期妇女没有足够的临床研究，对妊娠妇女只有在必须用药时才可应用。
动物研究显示，本品可进入乳汁，所以应以用药对哺乳期妇女的重要性来决定是停止哺乳还是停药。
儿童用药，尚没有儿童用药的安全性资料。
老年患者用药，没有必要对老年人调整剂量。
药物过量，若应用比伐卢定过量，无特效药物纠正，须停用比伐卢定。
出血风险增高者慎用，中重度肾功能不全者不必减少开始的用量，但应减少最后20h的输注用量，并监测激活凝血时间(ACT)。
比伐卢定结构式
比伐卢定结构式一、引言比伐卢定（Bivalirudin）是一种抗凝血药物，广泛应用于冠状动脉介入治疗（PCI）和心脏手术中。
本文将对比伐卢定的结构式进行详细介绍。
二、比伐卢定的化学名称和分子式1. 化学名称：Bivalirudin2. 分子式：C98H138N24O33三、比伐卢定的结构式1. 概述：比伐卢定的结构式是由多个氨基酸残基组成的肽链，其中包括17个氨基酸残基。
2. 具体结构：比伐卢定的结构式为：H-D-Phe-Pro-Arg-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile-Pro-Ile-Trp-Pro-Lys-Pro-Lys-Pro-Lys-Tyr-Leu-OH3. 解析：a. H表示该氨基酸为N端端点；b. OH表示该氨基酸为C端端点；c. D-Phe表示苯丙氨酸的D型异构体；d. Gly重复出现了四次，这是因为它们在肽链中起到了重要作用，能够增加肽链的柔性和稳定性。
四、比伐卢定的作用机制1. 比伐卢定是一种直接抑制凝血酶原活化酶（thrombin）的抗凝血药物。
2. 它能够与凝血酶原活化酶的活性位点结合，从而阻止凝血酶原活化酶与其它蛋白质结合，进而抑制凝血因子Ⅱ、Ⅴ、Ⅶ、Ⅹ和纤维蛋白原的激活，从而达到抗凝血的效果。
五、比伐卢定的临床应用1. 比伐卢定广泛应用于冠状动脉介入治疗（PCI）和心脏手术中。
2. 在PCI中，比伐卢定可以替代肝素作为静脉内注射药物，能够有效地预防PCI后的出血并发症。
3. 在心脏手术中，比伐卢定可以用于替代肝素或低分子量肝素，能够有效地预防手术后出现的血栓并发症。
六、总结比伐卢定是一种广泛应用于冠状动脉介入治疗和心脏手术中的抗凝血药物。
其结构式由多个氨基酸残基组成的肽链，具有直接抑制凝血酶原活化酶的作用机制。
比伐卢定能够替代肝素或低分子量肝素，有效地预防PCI和心脏手术后的出血和血栓并发症。
比伐泸定使用方法
比伐泸定使用方法全文共四篇示例，供读者参考第一篇示例：比伐泸定，又称为碳酰胺类抗抑郁药物，主要用于治疗抑郁症和焦虑症。
它属于处方药，必须在医生指导下使用，严禁自行服用。
下面就详细介绍一下比伐泸定的使用方法。
比伐泸定的剂型主要有片剂和注射剂。
一般而言，抗抑郁症和焦虑症的患者常常使用比伐泸定片剂，而注射剂常常用于急性症状的缓解。
患者在使用之前应该仔细阅读药品说明书，注意服用剂量和使用方法。
比伐泸定的用法是口服，一般每天一次，最好在早晨或晚饭后服用。
剂量的调整应该在医生的指导下进行，切不可自行增减剂量。
一般剂量从开始时较小，然后逐渐递增，直至达到治疗效果。
如果中断使用，应该逐渐减量，而不可突然停药。
比伐泸定的使用期限一般为至少6-8周，这段时间内患者应该定期接受医生的检查，以确保疗效和监测不良反应。
药物不会立即产生功效，需要一定的时间，患者应该坚持服用，不可轻易放弃。
患者在服用比伐泸定的过程中，应该避免饮酒和饮食，有些食品可能会影响药效。
患者还应该密切关注自身状况，及时向医生汇报任何不适症状，以便医生及时调整治疗方案。
比伐泸定是一种有效的抗抑郁症和焦虑症的药物，但使用过程中需要患者严格按照医嘱使用，避免自行调整剂量和服用时间。
要养成良好的生活习惯，保持心情舒畅，有助于药物的疗效。
只有在医生的指导下正确使用比伐泸定，才能更好地治疗疾病，提高生活质量。
【文字整理：灵犀点赞】第二篇示例：比伐泸定是一种常见的药物，主要用于治疗高血压、心绞痛和心肌梗塞等心血管疾病。
它属于钙通道阻滞剂，通过阻断钙离子通道的进入，从而降低心脏的收缩力，扩张血管，降低血压，从而达到治疗目的。
比伐泸定具有调节心脏节律、减少心脏负担、改善心脏供血等作用，是心血管疾病患者的常用药物之一。
对于比伐泸定的使用方法，还是有一些需要注意的地方，下面我们来详细介绍一下。
对于比伐泸定的剂量和用法，一般是根据患者的具体情况来确定的。
一般情况下，初始剂量为每天2.5mg，分为两次服用，即每次1.25mg。
比伐卢定简介
比伐卢定旳作用机制
比伐卢定不与血浆蛋白，红细胞结合，不与P450作用， 在血浆中游离存在，静脉注射后5min能够达峰。以浓度方 式延长血清中旳活化部分凝血酶时间（aPPT)、凝血时间 （TT)、凝血酶原时间（PT)。血清中游离旳及血栓中结合 旳凝血酶均能被克制，不受血小板释放物质旳影响。进入 人体内被蛋白酶清除，经肾脏排出，在肾功能正常状体下 半衰期为25min。
比伐卢定-----进口品未进国内，深圳信立泰产品将于今年年底上 市，单纯抗IIa因子克制剂，主推PCI手术
比伐卢定旳作用机制
活性部位
活性部位 N
C
结合部位
结合部位
凝血酶
活性部位
N
C
结合部位
直接旳、 特异旳、 可逆性克制凝血酶(Ⅱa)
Maraganore JM ,etc . Biochemistry ,1990 ,29 (30) :7095.
PCI
PPI
比伐卢定 旳利用
急性心肌梗死（AMI） HIT:血小板降低症
VBT：管内放射手术
ห้องสมุดไป่ตู้
比伐卢定旳作用机制
因凝血酶可水解本品多肽顺序中 Arg3 和 Pro4 之间旳 肽键 ,使本品失活 ，所以本品对凝血酶旳克制作用是可逆而 短暂旳。
Phe Pro Arg Pro Gly Gly Gly Gly Ans Gly
Glu Ile Glu Glu Phe Asp Gly Asn Glu Try Leu Maraganore JM ,etc . Biochemistry ,1990 ,29 (30) :7095.
比伐卢定旳理化性质
中文名：比伐卢定 英文名称：bivalirudin, AngiomaxTM（Medicines 企业） 抗凝成份:一种20肽旳水蛭素衍生片段,分子量： 2180,剂型：注射剂
注射用比伐卢定说明书
创作编号：GB8878185555334563BT9125XW创作者：凤呜大王*注射用比伐卢定说明书【通用名称】比伐卢定【产品英文名称】 Bivalirudin【功效主治】本品主要用于预防血管成型介入治疗不稳定性心绞痛,前后的缺血性并发症。
【化学成分】抗凝成分是水蛭素衍生物(片断)，系一合成 20肽，相对分子质量 2 180。
结构式为D-Phe-Pro-Arg-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile-Pro-Gl u-Glu-Tyr-Leu-OH【药理作用】本品为凝血酶(thrombin)直接的、特异的、可逆性抑制剂。
无论凝血酶处于血循环中还是与血栓结合，本品均可与其催化位点和阴离子结合位点(又称底物识别位点)发生特异性结合，从而直接抑制凝血酶的活性…1，其作用与肝素不同，它不依赖于抗凝血酶1V(NI1_Ⅳ)、肝素辅因子Ⅱ等。
凝血酶是凝血反应中起核心作用的丝氨酸蛋白酶：它水解纤维蛋白原生成纤维蛋白单体；激活凝血因子XⅢ；促进纤维蛋白交联形成稳定血栓的共价结构。
同时，凝血酶激活凝血因子V，Ⅷ；激活血小板，促进血小板聚集和颗粒释放。
因凝血酶可水解本品多肽顺序中Arg3和 Pro4之间的肽键，使本品失活，所以本品对凝血酶的抑制作用是可逆而短暂的。
在体外实验中，本品以浓度依赖方式延长健康人血浆的活化部分凝血酶时间 (activated partial thromboplastin time，af T)、凝血酶时间 (thrombin time，1vr)、凝血酶原时间(prothrombin time，PT)。
本品与游离型凝血酶或血栓型凝血酶的结合不受血小板释放物质影响。
健康志愿者试验显示：本品以剂量和浓度依赖方式延长活化凝血时间(activated clotting time，ACT)，af耵，Prr和1vr。
因血管梗塞≥70%而接受经皮穿刺腔内冠状动脉成型术(PTCA)治疗的冠心病患者，给予本品后也可获得与健康人相同的抗凝效果。
3.比伐卢定的药理及药代动力学机制
3.比伐卢定的药理及药代动力学机制比伐芦定(bivalirudin) 是一种新型短效的抗凝药物，2000 年 12 月经美国食品药品管理局(FDA)批准上市。
其相对分子量为 2 180，是由 20 个氨基酸人工合成的水蛭素衍生物片段，它可逆地与血循环及血栓中的凝血酶特异的结合，从而起到抑制凝血酶活性而发挥抗凝的作用。
其与肝素抗凝机制不同，不需要与抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）结合，且不引起血小板Ⅳ因子的抵抗。
同时能快速与凝血酶脱离，迅速失效。
一项健康志愿者的试验表明，本品静脉注射后即刻产生抗凝作用，停用 1 h 后抗凝作用消失[6]，而且比伐卢定的发挥抗凝作用为剂量依赖性，因此凝血酶原时间、活化部分凝血活酶时间、凝血酶时间和凝血时间等凝血功能指标随着剂量的增加呈线性增长[7]。
比伐芦定半衰期较短，又能专一、特异、可逆的直接抑凝血酶活性，其抗凝效果易于预测，抗凝治疗及预防血栓安全有效。
[6] Ramana R K, Lewis B E. Percutaneous coronary intervention in patients with acute coronary syndrome: focus on bivalirudin[J].Vasc Health Risk Manag, 2008, 4(3):493.[7] Mahaffey K W, Lewis B E, Wildermann N M, et al. The anticoagulant therapy with bivalirudin to assist in the performance of percutaneous coronary intervention in patients with heparin-induced thrombocytopenia (ATBAT)study: Main results[J]. J Invasive Cardiol, 2003, 15(11): 611-616.。
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注射用比伐卢定说明书
【通用名称】比伐卢定
【产品英文名称】Bivalirudin
【功效主治】本品主要用于预防血管成型介入治疗不稳定性心绞痛,前后的缺血性并发症。
【化学成分】抗凝成分是水蛭素衍生物(片断)，系一合成20肽，相对分子质量 2 180。
结构式为
D-Phe-Pro-Arg-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile-Pro-Glu-Glu-Tyr-Leu-OH 【药理作用】本品为凝血酶(thrombin)直接的、特异的、可逆性抑制剂。
无论凝血酶处于血循环中还是与血栓结合，本品均可与其催化位点和阴离子结合位点(又称底物识别位点)发生特异性结合，从而直接抑制凝血酶的活性…
1，其作用与肝素不同，它不依赖于抗凝血酶1V(NI1_Ⅳ)、肝素辅因子Ⅱ等。
凝血酶是凝血反应中起核心作用的丝氨酸蛋白酶：它水解纤维蛋白原生成纤维蛋白单体；激活凝血因子XⅢ；促进纤维蛋白交联形成稳定血栓的共价结构。
同时，凝血酶激活凝血因子V，Ⅷ；激活血小板，促进血小板聚集和颗粒释放。
因凝血酶可水解本品多肽顺序中Arg3和Pro4之间的肽键，使本品失活，所以本品对凝血酶的抑制作用是可逆而短暂的。
在体外实验中，本品以浓度依赖方式延长健康人血浆的活化部分凝血酶时间(activated partial thromboplastin time，af T)、凝血酶时间(thrombin time，1vr)、凝血酶原时间(prothrombin time，PT)。
本品与游离型凝血酶或血栓型凝血酶的结合不受血小板释放物质影响。
健康志愿者试验显示：本品以剂量和浓度依赖方式延长活化凝血时间(activated clotting time，ACT)，af耵，Prr和1vr。
因血管梗塞≥70%而接受经皮穿刺腔内冠状动脉成型术(PTCA)治疗的冠心病患者，给予本品后也可获得与健康人相同的抗凝效果。
在静脉注射本品后即产生抗凝作用，患者的凝血功能在停药后 1 h左右趋于正常。
291例因血管梗塞大于70%而接受PTCA治疗的患者，随本
品剂量增加，多数患者的ACI、时间达到了300或350S。
iv 1 mg‘kg 本品，合并mg·kg·h 滴注4h后，再按mg·kg·h 剂量维持14至20h，所有患者的A(vr值均超过了300S。
【药物相互作用】本品与血浆蛋白和血红细胞不结合。
在与肝素、华法林或溶栓药物合用时，会增加患者出血的可能性。
【不良反应】常见的是出血，多见于动脉穿刺部位，也可能发生在身体其它部位。
用药中，若血压或血容量突然下降，或有其它不明症状出现时，都应立刻停药并高度警惕出血的发生。
其它尚有背痛、头痛、低血压等。
【禁忌症】本品禁用于大出血活动期以及对药物过敏者。
【产品规格】250mg/瓶；pa值：制备后溶液为5～6
【用法用量】对于未接受PTCA的不稳定心绞痛患者和其它冠状动脉疾病患者，尚无试验资料。
在实施PTCA之前，本品常规剂量为首剂mg‘kg～，合并mg·kg·h 静脉滴注4h，如果需要，可按rng ·kg·h一维持至20h。
用5%葡萄糖或%氯化钠注射液溶解后使用。
本品不得用于肌内注射。
肾功能不全的患者，需根据表1值酌情减量。
【贮藏方法】溶解后可在2～8"C 保存24h，或当浓度为nag·mL 时，室温下可保存24h。
【注意事项】对于患有肝素引发的血小板减少症(heparin．induced thrombocy．topenia，HIT)和肝素引发的血小板减少．血栓形成综合征(hepann—induced thrombocytopenia—thrombosis syndrome，HITrS)，目前尚无资料支持其疗效和安全性。