喹诺酮类药对常见病原菌耐药变迁与耐药机制初探

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喹诺酮类药物的耐药、联合用药及不良反应分析

喹诺酮类药物的耐药、联合用药及不良反应分析
c i i a a a a o t a p i a i n o u r q i oo e o r a me to d e s e c i n n 2 0 p te t w r e r s e t e y ln c ld t b u p lc t f f o o u n l n s f r te t n f a v r e r a t s i 0 a i n s e e r to p c i l o l o v
性 损 害 (0例 ,50 ,以及皮 肤 与其 附 件 的损 害 ( 3例 , 5 2 .%) 4
2 .% ) 患 者 局 部 , 药 与 口服 所 致 的 不 良 反 应 较 肌 内 注 射 与 1 5 , } f J
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喹诺酮类药物的耐药、联合用药及不良反应的探讨

喹诺酮类药物的耐药、联合用药及不良反应的探讨

2008年07月98第3卷第14期中国医疗前沿C hi na H eal t hcar e I nnovat i onJ ul y ,2008V ol ,3N o .14喹诺酮类药物的耐药、联合用药及不良反应的探讨金少华(临沂市兰山区第一人民医院,山东临沂276000)【摘要】20世纪90年代末,三、四代喹诺酮类新药陆续上市,新上市品种不仅对革兰阴性茵有较强的作用,而且对革兰阳性茵(特别肺炎链球茵)、厌氧茵、支原体、衣原体、军团茵等也有显著的活性,临床广泛使用。

随着临床使用的增多.发现喹诺酮类耐药茵株逐年上升,不良反应时常发生。

临床全面了解喹诺酮类药物适应征耐药情况、不良反应、联合用药规律等,才能减少或避免耐药菌株的产生和不良反应显的发生。

【关键词】喹诺酮类药物耐药不良反应联合用药【中图分类号】R 978.1;R 969.3【文献标识码】B[Abst r act ]1990s .t he Thetl 州generationno wqui nol one and t he f ourt h gener a t i onnewqui nol one W i der apphc at i on .TH es e var iet i es haveas t r ongerr olenotonl y agai ns t gr am -ne gat i ve bact er i a,al so have s i gni f icant a ct ivi ty t he G r am -posi t i ve ba ct e r i a,a nae r obes ,m ycopl asm a,c hl a m ydi a 'L e gi one l l a .w i de spr ea dcli ni calu ∞.W i dl t he i n cr ea sed cli ni cal u 鸵f oun d t h at qui no l one-r esi s t ant s t rai ns i ncr e ased year aft er ye ar ,t he m o r eadve r se r eact ions .Cl ini calU Secom pre he ns i ve undemt a ndi ng of qui no!onet he r i si s t an cet oant i bi ot i cs ,adver ser eact i ons ,t hecom bi na t i on of drugs ,a nd80on ,c 蚰re duceoravoi d t he f or m at i o n of dr ug-r e si st ant s t rai ns and t heoc cur r enc eof adve r se r eacti ons .【K ey w ords 】qui nol one ;t her i si s t an cet oant i b i ot i cs ;A dv er seR eact i ons ;C om bi nat i on20世纪90年代末,三、四代喹诺酮类新药陆续上市,新上市品种不仅对革兰阴性菌有较强的作用,而且对革兰阳性菌(特别肺炎链球菌)、厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌等也有显著的活性,临床广泛使用。

喹诺酮类药物的耐药、联合用药及不良反应情况研究

喹诺酮类药物的耐药、联合用药及不良反应情况研究

喹诺酮类药物的耐药、联合用药及不良反应情况研究摘要:目的:研究喹诺酮类药物的耐药、联合用药及不良反应情况。

方法:选择我院收治的实施喹诺酮类药物治疗后出现不良反应的59例患者进行观察调查分析,分析59例出现不良反应的患者的不良反应类型、不同给药途径下不良反应发生率之间的差异。

结果:59例由于喹诺酮类药物产生不良反应患者的不良反应类型主要包括全身性损害、皮肤、附件损害、神经系统损害等不同类型,其中实施不同给药途径及联合用药与单纯用药治疗后的不良反应发生率存在显著差异(P<0.05),统计学有意义。

结论:喹诺酮类药物在临床应用过程中应在确定患者不存在禁忌症的前提下进行合理应用,选择适合的给药途径,注意药物配伍禁忌,降低耐药性事件的发生率,促进患者预后。

关键词:喹诺酮类药物;耐药;联合用药;不良反应[Abstract]Objective:To study the drug resistance,combined use and adverse reactions of quinolones.Methods:59 patients who were treated with quinolonesafter treatment in our hospital were investigated and analyzed.The types of adverse reactions in 59 cases of adverse reactions and the difference between the incidence of adverse reactions under different routes of administration were analyzed.Results:the types of adverse reactions in 59 patients with adverse reactions caused by quinolones mainly included systemic damage,skin,adnexal damage,and nervous system damage.There were significant differences in the incidence of adverse reactions between the different ways of administration and the combination of drugs and the treatment of simple drugs(P < 0.05).The statistics are meaningful.Conclusion:inthe course of clinical application,quinolones should be rationally used on the premise of determining the patients without contraindications,choose the appropriate way of administration,pay attention to the contraindication of drug compatibility,reduce the incidence of drug resistance events and promote the prognosis of patients.[Keywords] quinolones;drug resistance;combination therapy;adverse reactions喹诺酮类药物属于临床中运用较为广泛且运用频率较高的人工合成抗菌类药物之一,主要作用在细菌DNA螺旋酶及拓扑异构酶中,能有效抑制细菌DNA的作用[1],起到相应的抗菌效果。

喹诺酮类药物的质粒介导耐药机制及其对抗防御措施研究

喹诺酮类药物的质粒介导耐药机制及其对抗防御措施研究

喹诺酮类药物的质粒介导耐药机制及其对抗防御措施研究’李建华宋丰贵【摘要】随着喹诺酮类抗菌药物在临床上的广泛应用,细菌对喹诺酮类药物的耐药性上升迅速。

研究发现,细菌对喹诺酮类药物耐药的机制主要为靶位改变及主动外排。

两者均为染色体介导。

近年发现与两者完全不同的质粒介导耐药机制,且越来越多的临床菌株得以证实。

本文主要对喹诺酮类药物的质粒介导的耐药机制及如何采取相应对抗防御措施进行综述。

【关键词】喹诺酮类;耐药性;质粒;pMG252;促旋酶Researchofquinolonesplasmid-mediatedresistancemechanismsandcountermeasureLIJian—hua,SONGFeng-gui.DepartmentofRespiratoryMedicine,theFirstAffiliatedHospitalofKunmingMedicalCollege,Kunming650032,China[Abstract]Alongwithwidespreadapplicationofquinolonesantibioticsinclinic,quinolonesresistanceofbacteriahasrapidlyrisen.Itisdiscoveredthatmechanismsofquinolonesresistanceofbacteriaaremainlyinvolveschangeoftargetsiteandinitiativeexcretion,whicharebothmediatedbychromosome.Inrecentyears,plasmid—mediateddrugresistancemechanismhasbeendiscovered,whichiscompletelydifferentfromthem.Moreandmoreclinicalbacteriastrainshavebeenconfirmed.Thepapersummarizesplasmid—mediatedquinolonesresistancemechanismsandmeasurestaken.[Keywords]Quinolones;Drugresistance;PlasmidpMG252;Gyrase喹诺酮类药物为人工合成的抗菌药,由于其抗菌谱广、抗菌作用强、价格低廉,被广泛用于治疗各种细菌感染。

喹诺酮类抗菌药研究进展

喹诺酮类抗菌药研究进展

喹诺酮类抗菌药研究进展近年来,喹诺酮类抗菌药在临床上得到了广泛的应用,成为了重要的治疗药物之一。

喹诺酮类抗菌药不仅具有广谱抗菌效果,而且具有良好的组织渗透性和生物利用度,能够在短时间内达到高浓度,并且在体内半衰期较长,从而实现长期抗菌治疗。

本文将以喹诺酮类抗菌药的研究进展作为主题,从喹诺酮的发现历史、化学结构、作用机理、药物代谢和不良反应等方面进行概述。

一、喹诺酮的发现历史喹诺酮类抗菌药在20世纪50年代由HO Hofmann首先合成。

最初的化合物只有弱效的杀菌功效,其后通过结构修饰不断改进和扩大新的代表性化合物。

第一代喹诺酮包括氧氟沙星和氧氟沙星,这些化合物具有广谱抗菌活性,但是由于其毒性和不良反应引起了人们的重视。

经过不断的改良,第二代和第三代喹诺酮的分子结构进一步优化,并且对革兰氏阴性菌、肠道菌群和肺炎链球菌等病原体具有更好的杀菌作用。

目前市场上常见的喹诺酮类抗菌药物主要包括头孢氨苄、环丙沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星等,其中氧氟沙星属于第一代喹诺酮药物,其他为第二代或第三代喹诺酮药物。

二、喹诺酮类抗菌药的化学结构喹诺酮类抗菌药分子结构是由喹啉环和吡咯环组成,其中喹啉环在分子结构中起着重要的作用,因此也被称为“喹诺酮环”。

该结构明显影响了该类药物的抗菌活性和药理学作用。

喹诺酮类抗菌药的常见结构如图1所示。

![image.png](https://cdn.nlark/yuque/0/2022/png/658464/1 641708420959-12c51358-1c30-4273-9b40-2d3d0212d9e8.png#clientId=u5356de52-301b-4&from=singlemessage&isappinstalled=0&height=734&id=u4cb0fedb&margin=%5Bobject%20Object%5D&name=image.png&originHeight=734&originWidth=889&originalType=binary&ratio=1&size=65092&status=done&style=none&taskId=uf40d0041-c90f-4d1e-920f-cf708da290e&width=889)图1 喹诺酮类抗菌药分子结构三、喹诺酮类抗菌药的作用机理喹诺酮类抗菌药的作用机理主要是通过与细菌的DNA拓扑异构酶结合,阻止DNA分离和DNA的拷贝。

浅谈喹诺酮类药物的发展与现状

浅谈喹诺酮类药物的发展与现状

浅谈喹诺酮类药物的发展与现状喹诺酮类抗菌药物的发展已有40余年。

之前发展较慢,直到1980年以后氟喹诺酮类药物的问世使喹诺酮类药物的应用随之迅速发展,在临床感染性疾病的治疗中发挥着举足轻重的作用。

目前,已发展到第四代产品,在治愈疾病上更有效,临床上有更好的应用价值。

本文对喹诺酮类药物的相关研究作一综述。

1 喹诺酮类药物的特点及发展1.1 喹诺酮类药物的特点喹诺酮类药物抗菌作用强,抗菌谱广,主要对抗革兰阴性菌,对革兰阳性菌也有相当作用。

在体内的分布较广,可进入大多数药物不能进入的骨、关节、前列腺组织等,与其他多种抗菌药物间很少有交叉耐药性,有利于联合用药。

1.2 喹诺酮类药物的发展目前临床应用的喹诺酮类药物主要分为四代。

第一代包括萘啶酸、吡咯酸等,其抗菌谱窄,效果不佳,已被淘汰。

第二代包括吡哌酸、新恶酸、甲氧恶喹酸等,其抗菌谱有所扩大,但副作用大,仅吡哌酸仍应用于临床。

第三代包括氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星、加替沙星、那氟沙星等,可对抗耐药性葡萄球菌等革兰阳性菌,对革兰阴性菌疗效更佳,目前临床应用较为广泛。

第四代包括莫西沙星、克林沙星、吉米沙星等,结构中的8-甲氧氟喹诺酮有助于加强抗厌氧菌活性,C-7位上的氮双环结构则加强抗革兰阳性菌活性,使其副作用更小。

Tsai-Ling Lauderdale等[1]通过对一种新型的非氟喹诺酮类药物-奈诺沙星和其他喹诺酮类药物的比较发现,奈诺沙星对葡萄球菌、链球菌、肠球菌、淋球菌和流感嗜血杆菌的体外活性要好于环丙沙星和左氧氟沙星,奈诺沙星对这些病原体的体外活性也相当于或高于莫西沙星。

因此,有必要对奈诺沙星的药理作用和细菌耐药性等方面作进一步的研究和探讨。

2 喹诺酮类药物的应用现状分析2.1 喹诺酮类药物的临床应用该类药物主要用于泌尿生殖系统感染、肠道感染、呼吸道感染、中枢神经系统感染、骨骼系统感染、皮肤与软组织感染等。

其中泌尿生殖系统感染的治疗已广泛应用,是临床疗效最好的抗生素之一。

喹诺酮类药物的耐药、联合用药及不良反应研究

喹诺酮类药物的耐药、联合用药及不良反应研究

喹诺酮类药物的耐药、联合用药及不良反应研究目的总结分析喹诺酮类药物联合用药、耐药性及不良反应发生的特点。

方法选择2016年1月~2017年5月我院收治的因喹诺酮类药物发生不良反应的患者58例,回顾分析其治疗方案和用药特点,统计发生不良反应的类型和发生率,鉴别常见的病原菌类型及对喹诺酮类药物产生的耐药性。

结果喹诺酮类药物能够引发多种类型的不良反应,其中神经系统和全身性不良反应最为常见,通过比较患者的用药方式发现,联合用药能够有效降低不良药物反应的发生率;常见的病原菌类型主要有鲍曼不动杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌的及铜绿假单胞菌,其耐药性分别为53.04%、51.96%、26.92%及11.71%。

结论充分了解患者的病情,分析导致感染发生的病原菌类型,选择敏感性更强的抗菌药物,注意药物的联合应用和用药方式及途径,能够有效降低不良反应的发生率,延缓病原菌耐药性的进程,发挥更强的杀菌作用。

Abstract:Objective To summarize and analyze the characteristics of the combination of quinolones,drug resistance and adverse reactions.Methods From January 2016 ~2017 year in May in our hospital from 58 cases of patients with adverse reactions of quinolones,retrospective analysis of treatment and medication characteristics,statistics of adverse reactions and the incidence of type,identification of common pathogenic bacteria types and drug resistance the quinolones.Results Quinolones can cause adverse reactions of various types,including the nervous system and the systemic adverse reactions are the most common,by comparing the patient’s medication showed that combination therapy can effectively reduce the incidence of adverse drug reactions;common pathogenic bacteria types are mainly Bauman acinetobacter,Escherichia coli,Klebsiella pneumoniae and Pseudomonas aeruginosa 11.71%.The drug resistance were 53.04%,51.96%,26.92% and 11.71%.Conclusion To fully understand the patient’s condition,analysis of infection of pathogenic bacteria types occur,selection of antimicrobial susceptibility,and pay attention to the drug combination of medication and ways,can effectively reduce the incidence of adverse reactions,delaying the process of drug resistance of pathogens,bacteria play a role stronger.Key words:Quinolones;Drug resistance;Combined use of drugs;Adverse reactions;Characteristics病原菌感染是臨床上常见的疾病,也是多种疾病治疗后常见的并发症,感染疾病的危害性大,轻者影响患者疾病的治疗和恢复,重者能够并发多种病症危及患者的生命健康安全,因此在临床上选择效果佳、副作用小且起效迅速的抗生素药物治疗尤为重要。

喹诺酮类药物及细菌对其耐药性机制研究进展

喹诺酮类药物及细菌对其耐药性机制研究进展

(t e yL b rtr f co i eh ooy S ad n iesyJ a 5 10 Sa aoa yo Mirba T cn lg , hn o g vri ,i n2 0 0 ) t Ke o l Un t n
Abs r c ta t
I h sp p r n t i a e ,we d s rbe h tu t e i o o s h e h n s sofq i ol n ptke i o e c i d t e sr cur sofqu n l ne ,t e m c a im u n o e u a nt
其 不仅 对 革 兰 阴性 菌 有 较 强 的活 性及 良好 的药 代 学
特 性 , 而且 和 其 它 抗 生 素 无 交叉 耐 药性 ,部 分 解 决 了当 时 临床 医师 面 临 的抗 生 素和 磺 胺 药 的药 物 的耐 药 性这 一难 题 。使 用 萘 啶 酸 开始 治疗 临床 尿 道 、胆 道 、肠 道 感 染 ,开 创 了喹 诺 酮类 抗 菌 药 物 的研 究 历
种 喹 诺 酮类 药 物—— 萘 啶酸 (aiii ai) 由于 n l xc cd, d
步 扩 大 ,随 之 而来 的是 细 菌 对 喹 诺 酮 类 药物 的耐 药 性 。 由于 喹 诺 酮类 抗 菌 药 的作 用 是 进 入 细菌 体 内影
响细 菌 的 脱 氧 核 糖 核 酸 ( DNA) 复 制 , 曾认 为 该 类 的 药 物 耐 受 性 由染色 体 突 变 造 成 而 不 受 质 粒传 导耐 药 性 的 影 响 , 目前 证 明 及部 分 外排 泵 基 因 引起 的喹 诺 酮 耐 药 性 随质 粒 得 到 广 泛 传 播 ,表 明细 菌对 该 类 药 物 的耐 药 性 具有 多重 机 制 ,而 其 耐 药 性 问题 也 受 到越 来 越 多的科 学家 的关 注 。
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·调查研究·中国医药导报CHINA MEDICAL HERALD 2011年2月第8卷第5期喹诺酮类(quinolones)抗菌药是指人工合成的含有4-喹酮母核的一类抗菌药物,国内外已临床广泛用于各种细菌感染的治疗,其应用方式与耐药菌产生的频率及传播速度密切相关[1]。

笔者对2005~2009年4种喹诺酮类药对临床分离的常见病原菌的动态耐药性的监测结果进行统计分析,初探其耐药变迁和耐药机制,为临床合理用药提供依据。

1材料与方法1.1材料1.1.1菌株质控菌株:金黄色葡萄球菌ATCC25923;粪肠球菌ATCC29212;铜绿假单胞菌ATCC27853;大肠埃希菌ATCC 25922;大肠埃希菌ATCC35218;肺炎克雷伯菌ATCC700603。

均由深圳市药品检验所提供。

试验细菌:选择2005、2007、2009年共4060株的检验数据进行统计学分析。

1.1.2仪器、纸片与培养基Vitek-32AMS全自动微生物分析仪各种抗菌药物纸片及配套培养基,均由法国生物梅里埃(API)公司生产。

1.1.3试药氟喹诺酮类药选用环丙沙星(Ciprofloxacin)为第二代代表,左氧氟沙星(levofloxacin)为第三代代表,加替沙星(Gatifloxacin)和莫西沙星(Moxifloxacin)为第四代代表。

1.2方法1.2.1细菌鉴定方法分离之纯菌使用法国API公司Vitek-32AMS全自动微生物分析仪进行鉴定。

1.2.2药敏试验方法采用纸片琼脂扩散法。

选药规则、试验方法、判读标准和质控要求均根据美国临床实验室标准化研究所(CLSI)文件的规定。

1.3统计学处理采用WHONET-5软件,按照CLSI文件规定的折点判定耐药(R)、中介(I)和敏感(S)。

喹诺酮类药对常见病原菌耐药变迁与耐药机制初探黄小玲1,林渡娣1,杨春燕1,黄福新2,袁慧文3(1.深圳市慢性病防治中心,广东深圳518020;2.深圳市福田人民医院,广东深圳518033;3.深圳市药品检验所,广东深圳518029)[摘要]目的:了解喹诺酮类药对临床常见病原菌的耐药性变迁及耐药机制。

方法:采用法国Vitek-32AMS分析仪进行鉴定,纸片扩散法进行药敏试验;根据美国临床实验室标准化研究所(CLSI)标准判断结果,并查阅文献初探细菌耐药机制。

结果:依据喹诺酮类药对常见G+和G-菌4060株耐药性的监测结果,耐药性均有不同程度增加,其耐药性排序为环丙沙星>左氧氟沙星>加替沙星>莫西沙星,环丙沙星对MRSA和MRCNS的耐药率分别超过95.0%和70.0%,已高度耐药,临床不应再作为首选用药。

细菌耐药机制,主要是细菌内药物累积浓度降低,靶酶或靶位点基因突变,质粒介导引起耐药或多重耐药。

结论:喹诺酮类药耐药性逐年增加,从耐药机制看,临床除应做药敏试验外,还应根据PK/PD参数优选药物及给药剂量。

[关键词]喹诺酮类药物;G+球菌;G-杆菌;耐药性变迁;耐药机制[中图分类号]R969.3[文献标识码]C[文章编号]1673-7210(2011)02(b)-128-03Change of resistance and drug resistance mechanism of quinolone against common bacteria in clinical practiceHUANG Xiaoling1,LIN Dudi1,YANG Chunyan1,HUANG Fuxin2,YUAN Huiwen3(1.Shenzhen Chronic Disease Prevention and Cure Centre,Shenzhen518020,China;2.Futian People's Hospital of Shen-zhen City,Shenzhen518033,China;3.Shenzhen Institute of Drug Control,Shenzhen518029)[Abstract]Objective:To understand change of resistance and drug resistance mechanism of quinolone against common bacteria in clinical practice.Methods:To identify by French Vitek-32AMS analyzer,susceptibility test was performed with disc diffusion testing.The results were evaluated according to the standards of US Clinical and Laboratory Standards Institute(CLSI)to initially discuss bacterial resistance mechanisms by literature review.Results:Test results of resistance for4060strains of common G+and G-bacteria to quinolone indicated that drug resistance had increased in various de-grees,the order of their resistance was:ciprofloxacin>levofloxacin>gatifloxacin>moxifloxacin,ciprofloxacin resistance a-gainst MRSA and MRCNS became more than95.0%and70.0%respectively.They were regarded as highly resistant to clinical medicine and should not be the first choice in clinical treatment any more.As for bacterial resistance mechanism, it was mainly because of the decrease for intracellular drug accumulation concentration of bacteria,and mutations at the target enzyme or target site,as well as resistance or multiple drug resistance caused by plasmid mediation.Conclusion: Drug resistance against quinolone is increased annually,from the perspective of resistance mechanism,except drug sensi-tivity test should be performed in clinical practice,medicated drugs and dosage should also be optimized according to PK/ PD parameters.[Key words]Quinolones;G+Coccobacteria;G-Bacillus;Change of Resistance;Drug Resistance Mechanism1282011年2月第8卷第5期·调查研究·CHINA MEDICAL HERALD 中国医药导报表2第二、三、四代喹诺酮类药对2935株G -杆菌的耐药性变迁(%)不产ESBLS 大肠埃希菌产ESBLS 大肠埃希菌不产ESBLS 克雷伯菌产ESBLS 克雷伯菌阴沟肠杆菌铜绿假单胞菌鲍曼不动杆菌2005200720092005200720092005200720092005200720092005200720092005200720092005200720092002003001301802001001401801001001105050651601602009010811250.654.261.858.363.678.917.822.326.631.636.944.615.824.630.610.618.925.626.333.945.548.651.956.355.664.772.814.916.520.626.832.337.213.117.821.611.822.630.818.624.233.942.646.851.248.953.866.611.815.117.620.127.834.610.213.918.610.220.328.619.225.628.336.740.643.839.744.656.910.914.617.716.922.330.911.313.217.6-18.623.916.622.826.6细菌年度株数环丙沙星左氟沙星加替沙星莫西沙星耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA )甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA )耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌(MRCNS )甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄球菌(MSCNS )粪肠球菌屎肠球菌2005200720092005200720092005200720092005200720092005200720092005200720096060804040608010012035354070756550556080.690.397.85.89.016.160.667.773.617.619.821.648.655.870.382.889.292.650.861.773.55.68.611.241.643.947.610.813.517.245.656.659.378.380.683.931.840.665.23.24.45.817.922.631.88.210.913.138.944.355.666.378.283.228.638.641.92.63.95.213.820.927.87.89.512.235.640.749.649.653.370.6细菌年度株数环丙沙星左氟沙星加替沙星莫西沙星表1第二、三、四代喹诺酮类药对1125株G +球菌的耐药性变迁(%)2结果以临床分离的4060株为试验菌株,其中G +球菌1125株,占27.71%;G -杆菌2935株,占72.29%。

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