药理学课件21-2调血脂药与抗动脉粥样硬化药
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调血脂药与抗动脉粥样硬化药.精选PPT
要的临床意义。 （一）羟甲基戊二酸单酰辅酶Ａ（HMG-CoA）还原酶抑制药
减少冠状动脉病(CAD)危险因素。 1、对HMG-CoA还原酶的作用
考来替泊、降胆葡胺和地维烯胺 １、吸收后分布到各脂蛋白，牺牲自己被氧化为普罗布考自由基。
1、治疗原发性高胆固醇血症 严重者在用药前给于阿斯匹林等前列腺素合成抑制剂可减轻症状。
４、非调血脂作用 （１）对血管的保护作用 （２）抗炎作用 （３）抑制血小板聚集，提高纤溶酶活性
体内过程 口服吸收迅速而完全，生物利用度高，蛋白结 合率大于99%。 原药和代谢活性物质与血浆蛋白结合率为95% 左右。大部分分布于肝脏，随胆汁排出。 在肝脏代谢，主要排泄途径是粪便，其次是经 肾排泄，约占20%左右。
（二） 胆汁酸螯合剂 这类药共同的降血脂机制是阻止胆 酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆 固醇随粪便排出，促进胆固醇的降解， 应用较多的是阴离子碱性树脂。
考来烯胺(Cholestyramine，消胆胺)
胆固醇与诺贝尔
德州州立大学西南医院：布朗、高斯 坦合作，阐明肝脏如何处理胆固醇——获得
１９８５年的诺贝尔奖
HMG-CoA还原酶抑制药的化学结构及作用环节
他汀类药物
已 酰 辅 酶
已
酰
HO
已
酰
辅 HMG-CoA 合成酶
CH 3 COO O
SCoA
(-) HMG-CoA 还原酶
羟 甲 戊 酸
胆 固 醇
不良反应
不良反应的发生率很低，常见的有胃肠道反 应：如腹痛、腹泻、便秘、胃肠胀气等，还有头 痛、失眠；少数病人出现肌痛、肌无力和血浆肌 酸磷酸激酶浓度升高等骨骼肌溶解症状。
同环孢素、烟酸、氯贝特类、红霉素等连用， 将增加骨骼肌溶解等肌病的发生率，故联用药物须 慎重。对于有潜在肝代谢或排泄障碍、胆汁郁积的 患者，应用此类药应慎重，避免出现蓄积中毒。
减少冠状动脉病(CAD)危险因素。 1、对HMG-CoA还原酶的作用
考来替泊、降胆葡胺和地维烯胺 １、吸收后分布到各脂蛋白，牺牲自己被氧化为普罗布考自由基。
1、治疗原发性高胆固醇血症 严重者在用药前给于阿斯匹林等前列腺素合成抑制剂可减轻症状。
４、非调血脂作用 （１）对血管的保护作用 （２）抗炎作用 （３）抑制血小板聚集，提高纤溶酶活性
体内过程 口服吸收迅速而完全，生物利用度高，蛋白结 合率大于99%。 原药和代谢活性物质与血浆蛋白结合率为95% 左右。大部分分布于肝脏，随胆汁排出。 在肝脏代谢，主要排泄途径是粪便，其次是经 肾排泄，约占20%左右。
（二） 胆汁酸螯合剂 这类药共同的降血脂机制是阻止胆 酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆 固醇随粪便排出，促进胆固醇的降解， 应用较多的是阴离子碱性树脂。
考来烯胺(Cholestyramine，消胆胺)
胆固醇与诺贝尔
德州州立大学西南医院：布朗、高斯 坦合作，阐明肝脏如何处理胆固醇——获得
１９８５年的诺贝尔奖
HMG-CoA还原酶抑制药的化学结构及作用环节
他汀类药物
已 酰 辅 酶
已
酰
HO
已
酰
辅 HMG-CoA 合成酶
CH 3 COO O
SCoA
(-) HMG-CoA 还原酶
羟 甲 戊 酸
胆 固 醇
不良反应
不良反应的发生率很低，常见的有胃肠道反 应：如腹痛、腹泻、便秘、胃肠胀气等，还有头 痛、失眠；少数病人出现肌痛、肌无力和血浆肌 酸磷酸激酶浓度升高等骨骼肌溶解症状。
同环孢素、烟酸、氯贝特类、红霉素等连用， 将增加骨骼肌溶解等肌病的发生率，故联用药物须 慎重。对于有潜在肝代谢或排泄障碍、胆汁郁积的 患者，应用此类药应慎重，避免出现蓄积中毒。
药理学 调血脂药与抗动脉粥样硬化药医学PPT课件
74
粘多糖和多糖类
75
肝素、低分子量肝素 天然类肝素（硫酸乙酰肝素、硫酸皮肤素、
硫酸软骨素、冠心舒） 酸性糖酯类（糖酐酯、PSS）
76
作用：
1 调血脂 2 保护动脉内皮 3 ↓WBC黏附及迁移 4 ↓VSMCs增殖和迁移 5 抗血栓形成
77
抗动脉粥样硬化药物发展的新趋势
• RAAS抑制药：ACEI，AT1-R拮抗剂 • 钙拮抗剂 • 冠状动脉平滑肌增生抑制剂：曲尼司特 • 第三代β受体阻断剂：卡维地洛(抗氧化) • NO 的供体
高胆固醇血症。
26
［临床应用］
1 高脂蛋白血症 2 预防心脑血管急性事件
用于冠心病 一级和二级预防， 明显↓发病率和死亡率。
27
［临床应用］
1 高脂蛋பைடு நூலகம்血症 2 预防心脑血管急性事件 3 肾病综合征：↓肾小球膜细胞增殖，
延缓肾动脉硬化。 4 抑制血管成形术后再狭窄，等。
28
［不良反应］
1 消化道反应，头痛，皮疹 2 GPT升高 3 横纹肌溶解症状
44
主要降低TG和VLDL的药物 烟酸 (nicotinic acid)
45
［药理作用］
1 调血脂：大剂量 ↓ TG、VLDL 20%~60% ； ↓LDL-C 慢而弱（10%～15%）； ↑HDL 15%～30%； ↓Lp(a)。
46
［作用机制］
↓ cAMP → 脂肪酶活性↓ → FFA（血） ↓ → TG （血） ↓
n-3型 海洋生物油脂中 n-6型 植物油中
68
n-3型PuFA
二十碳五烯酸 (Eicosapentaenoic acid，EPA) 二十二碳六烯酸 (Docosahexaenoic acid，DHA)
粘多糖和多糖类
75
肝素、低分子量肝素 天然类肝素（硫酸乙酰肝素、硫酸皮肤素、
硫酸软骨素、冠心舒） 酸性糖酯类（糖酐酯、PSS）
76
作用：
1 调血脂 2 保护动脉内皮 3 ↓WBC黏附及迁移 4 ↓VSMCs增殖和迁移 5 抗血栓形成
77
抗动脉粥样硬化药物发展的新趋势
• RAAS抑制药：ACEI，AT1-R拮抗剂 • 钙拮抗剂 • 冠状动脉平滑肌增生抑制剂：曲尼司特 • 第三代β受体阻断剂：卡维地洛(抗氧化) • NO 的供体
高胆固醇血症。
26
［临床应用］
1 高脂蛋白血症 2 预防心脑血管急性事件
用于冠心病 一级和二级预防， 明显↓发病率和死亡率。
27
［临床应用］
1 高脂蛋பைடு நூலகம்血症 2 预防心脑血管急性事件 3 肾病综合征：↓肾小球膜细胞增殖，
延缓肾动脉硬化。 4 抑制血管成形术后再狭窄，等。
28
［不良反应］
1 消化道反应，头痛，皮疹 2 GPT升高 3 横纹肌溶解症状
44
主要降低TG和VLDL的药物 烟酸 (nicotinic acid)
45
［药理作用］
1 调血脂：大剂量 ↓ TG、VLDL 20%~60% ； ↓LDL-C 慢而弱（10%～15%）； ↑HDL 15%～30%； ↓Lp(a)。
46
［作用机制］
↓ cAMP → 脂肪酶活性↓ → FFA（血） ↓ → TG （血） ↓
n-3型 海洋生物油脂中 n-6型 植物油中
68
n-3型PuFA
二十碳五烯酸 (Eicosapentaenoic acid，EPA) 二十二碳六烯酸 (Docosahexaenoic acid，DHA)
最新药理学_调血脂药和抗动脉粥样硬化药ppt课件
Adverse effects – Flushing, itching, headache (immediate-release, Niaspan®) – Hepatotoxicity, GI (sustained-release) – Activation of peptic ulcer – Hyperglycemia and reduced insulin sensitivity
STEP 1
Drug Therapy
Achieve the LDL-C goal
STEP
Achieve the non-HDL-C goal
2
Increase LDL-C lowering or
Add a fibrate, niacin or fish
oils
Expert Panel on Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Cholesterol in Adults. JAMA 2001;285:2486-2497.
第二节 抗氧化剂
▪ 防止氧自由基（OFR）产生和脂蛋白氧 化修饰——阻止AS发生和发展的重要措 施
▪ 普罗布考 维生素E，维生素C，辅酶Q10
第三节 多烯脂肪酸
n-3型多烯脂肪酸 二十碳五烯酸和二十二
碳六烯酸 n-6型多烯脂肪酸
亚油酸
第四节 多糖类
低分子量肝素 天然类肝素 酸性糖酯类
第五节 抗AS中草药
Endothelial function restored
Ischemic episodes reduced
Cardiac events reduced*
调 Days 血
脂
改善血 管内皮 细胞功
STEP 1
Drug Therapy
Achieve the LDL-C goal
STEP
Achieve the non-HDL-C goal
2
Increase LDL-C lowering or
Add a fibrate, niacin or fish
oils
Expert Panel on Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Cholesterol in Adults. JAMA 2001;285:2486-2497.
第二节 抗氧化剂
▪ 防止氧自由基（OFR）产生和脂蛋白氧 化修饰——阻止AS发生和发展的重要措 施
▪ 普罗布考 维生素E，维生素C，辅酶Q10
第三节 多烯脂肪酸
n-3型多烯脂肪酸 二十碳五烯酸和二十二
碳六烯酸 n-6型多烯脂肪酸
亚油酸
第四节 多糖类
低分子量肝素 天然类肝素 酸性糖酯类
第五节 抗AS中草药
Endothelial function restored
Ischemic episodes reduced
Cardiac events reduced*
调 Days 血
脂
改善血 管内皮 细胞功
调血脂药和抗动脉粥样硬化药课件-药理学基础课件
第项 一目 节一
调血脂药
药理千古事，学无止境心。
血脂是指血浆中所含脂质，包括胆固醇、甘油三酯、磷脂和游离脂肪酸 等。血脂与载脂蛋白结合成脂蛋白（LP）后溶于血浆，进行转运和代谢。 机体内LP分为乳糜微粒（CM）、极低密度脂蛋白（VLDL）、低密度 脂蛋白（LDL）和高密度脂蛋白（HDL）等。某些血脂，一般指总胆固 醇（TC）、总甘油三酯（TG）或VLDL、LDL，高于正常范围则称为高 脂血症，高脂血症可促进AS的形成和发展。
其 他 他 汀 类 药 物 还 有 辛 伐 他 汀 （ s i m v a s t a t i n ） 、 普 伐 他 汀 （pravastatin）、氟伐他汀（fluvastatin）、阿伐他汀 （atorvastatin）等。
（二）胆汁酸结合树脂
药理千古事，学无止境心。
胆汁酸结合树脂又称胆汁酸鳌合剂，主要为碱性阴离子树脂，能安全有 效降低TC和LDL。常用药物有考来烯胺（colestyramine）、考来替 泊（colestipol）、考来维仑（colesevelam）等。
A.烟酸 B.贝特类 C.抗氧化剂 D.多烯脂肪酸类 E.他汀类
二、思考题
药理千古事，学无止境心。
1.为高胆固醇血症患者调配他汀类药物时，医生应做哪些用药指导？ 2 . 他 汀 类 是 否 可 以 与 胆 汁 酸 结 合 树 脂 合 用 ， 为 什 么 ？ _ x 0 0 0 C _
感谢观看
2.非调血脂作用 他汀类药物还具有：①抗氧化作用；②改善血管内皮功 能作用；③抗炎作用；④抑制血管平滑肌细胞增殖和迁移，促其凋亡， 阻止AS斑块形成和增大；⑤抑制血小板聚集等。
3.其他 研究表明，他汀类药物还具有肾保护作用，能降低骨质疏松患者 骨折的风险，以及能延缓阿尔茨海默症的发展。
作用于心血管系统的药物—调血脂药与抗动脉粥样硬化药(药理学课件)
拜斯亭事件
2001年8月8日，德国拜尔公司宣布停止销售拜斯亭（西立伐他 汀钠），原因是美国有31例，其他国家有21例因服用该药导致横纹 肌溶解症而死亡。
横纹肌溶解症(rhahdomyolysis，RL)是指横纹肌细胞受损后使 细胞膜的完整性发生改变，细胞内物质如蛋白、离子、酶等释放入 血，最后从尿中排出。其临床特征是肌痛、肌紧张、肌肉注水感， 尿色异常(黑红或可乐色)，血清肌酸激酶(CK)显著增高，超过正常 10倍以上，血、尿肌红蛋白阳性，甚至导致急性肾功能衰竭。
2. 继发性高胆固醇血症：继发于2型糖尿病及肾病 综合症所致高脂蛋白血症。
3. 预防冠心病。
3 患者可能出现了哪种 不良反应？
【不良反应】
1. 副作用很少，偶见胃肠道反应，大剂量可出现皮 肤潮红、头痛。
2. 偶有无症状性转氨酶及肌酸磷酸激酶（CPK）↑。 3. ＜1%发生横纹肌溶解症，以辛伐他汀、西立伐 他汀（拜斯亭）多见。
烟酸（ VitB3）及衍生物
【药理作用】 1. 降低TC、VLDL、LDL水平； 2. 提高HDL水平； 3.其他：抑制TXA2生成，增加PGI2的生成，抑制血 小板的聚集 并扩张血管。
IDL↓ LDL↓
【临床应用】 广谱调血脂药，对Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血症均
有 效。可与他汀类、贝特类或胆汁酸结合树脂合用。 【不良反应】 1. 血管扩张：皮肤潮红、瘙痒、低血压等。 2. 其他：胃肠道反应、肝功能障碍、血尿酸升高、
四、动脉内皮保护药
• 主要是黏多糖和多糖类，如硫酸乙酰肝素、硫酸 皮肤素及硫酸软骨素A（康得灵，CSA）、低分 子量肝素（达那肝素、那曲肝素等）。
• 具有调血脂、降低心肌耗氧量、抗血小板、保护 血管内皮，阻滞动脉粥样斑块形成等作用。用于 心脑缺血性疾病的防治。
药理-调血脂药与抗动脉粥样硬化药PPT
【临床应用】 TG和VLDL↑为主的高脂血症
【不良反应】 胃肠反应，肝肾功能异常
(二) 烟酸 (nicotinic acid，Niacin) ——影响脂蛋白的合成、转运及分解
【调脂特点】
① 广谱---用于多种高脂血症 ② 口服吸收迅速，显效快 ③ 使 TG、LDL、VLDL ↓； HDL↑ ④ 抑制 TXA2 而增加 PGI2 生成
新型
苯扎贝特 (benzafibrate，必降脂) 环丙贝特 (ciprofib理未全明了 为PPAR的激动剂，调节与脂蛋白
※ （过氧化物酶增殖激活受体α）
代谢相关的基因表达。 1.调脂作用
降低 TG、VLDL 和 LDL 含量； 2.非调脂作用：
抗凝、抗血栓、抗炎作用
【AS的发病机制】
高血脂、高血压、吸烟等
Pt聚集、 血栓形成
内皮损伤 单核细胞、淋巴细胞激活
血浆成分通 透性增加
平滑肌细胞 移行增生
淋巴循环
泡沫细胞 脂蛋白变性
纤维肌性内膜增生
HDL异常
冠心病、脑梗死
粥样硬化灶 动脉狭窄、阻塞、痉挛
☆ 几个基本概念 1、血脂（ blood lipids ）：
血浆脂质总称。 胆固醇 （Ch），三酰甘油 （TG），磷脂 （PL）和游离脂肪酸（FAA）等。
乙酰COA
乙酰乙酰COA
HMG-COA合成酶
他汀类
HMG-COA
（—） HMG-COA还原酶
胆固醇 羊毛甾醇 鲨烯 甲羟戊酸
受
【临床应用】 胆固醇增高为主的高脂血症
(单用或与胆汁酸结合树脂类药物合用)
【不良反应】 少、轻——胃肠道症状 偶见横纹肌溶解症、※ 肝炎等 与贝特类、红霉素、环孢素合用可 增加横纹肌溶解症的发生率或加重。 孕妇及哺乳妇禁用。
调血脂药与抗动脉粥样硬化药 PPT课件
2.肝中胆固醇合成限速酶HMG-CoA活性是其不利的 方面，与他汀类合用降脂作用增强。
12
加速LDL的分解代谢
血浆LL
乙酸
HMG-CoA还原酶 胆固醇 减 少 外 源 性 胆 固 醇 的 吸 收
LDL 胆固醇 受体
7α-羟化酶
2
胆汁酸
络合剂 +胆汁酸
肝
1
肠腔
13
临床应用
以LDL增高为主的高脂血症-Ⅱa型有效。使血浆 LDL-C及总胆固醇明显降低。
第三节
多烯脂肪酸类
即多不饱和脂肪酸PUFAs
n-6PUFAs：亚油酸，-亚麻油酸，含于植物油中。
n-3PUFAs：-亚麻油酸，二十碳五烯酸（EPA）
及二十二碳六烯酸（DHA），含于海洋生物藻、
鱼及贝壳类中。
22
药理作用
降低TG、VLDL、TC、LDL-C，升高HDL-C ,改善
血液流变学，轻度抗凝。
低密度脂蛋白（LDL）
中间密度脂蛋白（IDL）
高密度脂蛋白（HDL）
OX－LDL具有很强的致动脉粥样硬化作用， 是胆固醇的主要来源
4
高脂蛋白血症 血浆VLDL、IDL、LDL及apoB高于正常值
原发性、继发性二种：
后者为疾病所致，如糖尿病、肾病综合征、甲状
腺功能低下等，与降低VLDL及LDL的分解有关。
烟酸
LDL
血浆中
脂肪酶
游离脂肪酸
VLDL
TG的分解减少
合成TG 的原料 (FFA)
脂肪组织
VLDL经脂蛋白脂酶分解
肝脏
IDL LDL(是VLDL的最终产物 16
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可与其他调脂药合用治疗各型高胆固醇血症。
（三）多烯脂肪酸类
n-6型多烯脂肪酸 n-3型多烯脂肪酸
（二十碳五烯酸）EPA DHA （二十二碳六烯酸）
两大类
【n-3类药物药理作用与机制】 1．调血脂作用
2．非调血脂作用
【n-3类药物临床应用】
适用于高TG性高脂血症。 n-6型多烯脂肪酸 主要来源于植物油，用于防治冠心病及心肌 梗死等，但作用较弱。
内皮损伤
单核细胞、淋巴细胞激活
平滑肌细胞 移行增生
淋巴循环
泡沫细胞
脂蛋白变性
纤维肌性内膜增生
粥样硬化灶 冠心病、脑梗死
HDL异常
动脉狭窄、阻塞、痉挛
一、调血脂药与抗与动脉粥样硬化药的分类
１．调血脂药（1）主要降低TC和LDL的药物 他汀类：洛伐他汀 胆汁酸结合树脂：考来烯胺 酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制药：甲亚油酰胺
3.肌肉疼痛，在合用环孢素或降血脂药烟酸、 吉非贝齐时较易发生。
与胆酸螯合剂合用，增强降低TC和LDL效应；
与贝特类或烟酸类合用增强降低TG效应；
与环孢素、大环内酯类抗生素合用，增加肌病
的危险性；
与香豆素类合用，提高抗凝血作用。
胆酸螯合药
考来烯胺和考来替泊
影响胆固醇吸收和转化
强碱性阴离 子交换树脂 胆汁酸重吸收入肝 肝内源性胆固醇 肠道吸收外源性胆固醇 肠道 与胆汁酸形成络合物 排出
高血脂的危害
一、高血脂会导致肝功能损伤; 二、高血脂会导致高血压;
三、高血脂会导致冠心病;
四、高血脂会形成粥样硬化。
动脉粥样硬化
动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS）是心 脑血管疾病的主要病理学基础，防治动脉粥样硬化 则是防治心脑血管病的重要措施。
【AS的发病机制】
高血脂、高血压、吸烟等 Pt聚集、 血栓形成 血浆成分通 透性增加
1.调血脂药的作用机制与临床应用；
2.调血脂药和抗动脉粥样硬化药物的分类和调脂特点。
概 述
• •
血脂代谢 原发性高脂血症分型
抗AS药
•
调血脂药（他汀类、胆酸螯合剂、烟酸类、贝特 类和胆固醇吸收抑制剂） 其他（抗氧化剂、多烯脂肪酸类和多糖类）
•
胆固醇(Ch） 三酰甘油（ TG）
乳糜微粒（CM）
极低密度脂蛋白(VLDL) 中密度脂蛋白(IDL) 游离脂肪酸 低密度脂蛋白(LDL) 高密度脂蛋白(HDL)
1．调血脂作用及作用机制
羟甲戊二酰辅酶 A
还原酶 肝脏
内源性胆固醇合成
（HMG-CoA）
他汀类与HMG-CoA的化学结构相似，且和HMG-CoA还原酶的亲和力高出 HMG-CoA数千倍，对该酶发生竞争性的抑制作用，抑制胆固醇合成。
2．非调血脂作用
* 抗氧化作用，改善血管内皮功能；
* 抑制血管平滑肌细胞（VSMCs）的增殖和促进VSMCs凋
【贝特类调血脂作用机制】
* 抑制乙酰辅酶A羧化酶，减少脂肪酸从脂肪组织进
入肝合成TG及VLDL
* 增强LPL活化，加速CM和VLDL的分解代谢
* 增加HDL的合成，减慢HDL的清除，促进胆固醇逆
化转运
* 促进LDL颗粒的清除。
◆Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血症
对Ⅲ型(家族性异常β脂蛋白血症)疗效更好 ◆2型糖尿病的高脂血症
（2）主要降低TG及VLDL的药物
① ② 贝特类 烟酸
（3）降低 LP（a）的药物 3. 4. 5. 抗氧化剂 多烯脂肪酸 黏多糖和多糖类
二、调血脂药与抗与动脉粥样硬化药
（一） 调血脂药 １、主要降低TC和LDL的药物 一他汀类
羟甲基戊二酸甲酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂
洛伐他汀（lovastatin）
合成TG 的原料
TG的分解减少
脂肪组织
肝脏
Ⅱ、 Ⅱ 、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血症。 适用于脂质三联症（LDL高、TG高、HDL低）
（二）抗氧化药
普罗布考(probucol,丙丁酚）
【药理作用及应用】 人工合成的亲脂性抗氧化剂
1. 降低血管内皮细胞摄取 ox-LDL 能力，抑制 ox-LDL 的
形成。
2.亲脂性强，一次用药后可在脂肪组织保留数月。
（四）黏多糖和多糖类
硫酸肝素、硫酸皮肤素、硫酸软骨素等
低分子量肝素与天然类肝素， 临床用于缺血性心脑血管疾病。
高血脂的防治措施
•合理的膳食结构
“四低一高” 低热量、低脂肪、低胆固醇、低糖、高纤维膳食。
•科学的生活方式 •定期体检 •药物调节
思考题
1. 抗心绞痛药的作用机制？并举例说明。
2. 抗心绞痛药物联合应用的优点？
1.消化道反应 2.肌病 不常见，但很严重（横纹肌溶解），会出
现肌蛋白尿和急性肾功能衰竭。与他汀类药联合
应用，可能增加肌病的发生。
烟 酸 类
烟酸、阿昔莫司
降低脂肪组织的 FFA 动员，对所有脂质参数都产
生有利的影响。
【烟酸调血脂的作用机制】 烟酸 脂肪酶
血浆中
LDL 游离脂肪酸 VLDL
(FFA)
亡，阻止动脉粥样硬化（ＡＳ）形成和增大； * 抑制单核细胞-巨噬细胞的黏附和分泌功能，抑制ＡＳ 过程的炎性反应； *免疫抑制作用
* 抑制血小板聚集和提高纤溶活性
Ⅱa、Ⅱb和Ⅲ型高脂蛋白血症 2型糖尿病和肾病综合征引起的高脂血症
冠心病的一级和二级预防
1.胃肠道反应
2.转氨酶升高用药后6个月检测肝功能
ห้องสมุดไป่ตู้
类型
脂蛋白升高
血脂升高 TC TG +++
Ⅰ Ⅱa Ⅱb Ⅲ Ⅳ Ⅴ
CM LDL VLDL、LDL VLDL VLDL CM、VLDL
+ ++ ++ ++ + +
++ ++ ++ ++
注：Ⅰ型：家族性高乳糜微粒血症;Ⅱa型：家族性高胆固醇血症;Ⅱb型：家族性混合性高 脂血症；Ⅲ型：家族性异常β脂蛋白血症；Ⅳ型：家族性高甘油三酯血症；Ⅴ型：家族性 混合性高甘油三酯血症
辛伐他汀（simvastatin）
普伐他汀（pravastatin）
氟伐他汀（fluvastatin）
阿伐他汀（atorvastatin）
【体内过程】
一般以羟酸型吸收较好，内酯型吸收后在肝脏 内水解成活性的羟酸型，很少进入外周组织，大部分 在肝代谢，经胆汁由肠道排出，少部分由肾排出。
影响胆固醇合成
血浆TC、LDL，HDL
Ⅱa及Ⅱb型高脂蛋白血症
２、主要降低TG及VLDL的药物 （一）贝特类 (fibrates，苯氧芳酸衍生物） 目前常用的贝特类： 吉非贝齐（gemfibrazil） 苯扎贝特（benzafibrate） 非诺贝特（fenofibrate）
【药理作用及机制】 贝特类既有调血脂作用也有非调脂作用。 能降低血浆TG、VLDL-C、TC、LDL-C；能升高 HDL-C。 非调脂作用有抗凝血、抗血栓和抗炎性作用等。