2013年初级药师药物分析学复习资料：第十四章抗生素类药物的分析
药师资格考试中的抗生素和抗菌药物知识点详解
汇报人：XX
抗生素：由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生，具有杀灭或 抑制其他微生物作用的物质。
抗菌药物：泛指对细菌具有抑制或杀灭作用的药物，包括抗生素和人 工合成的抗菌药。
抗生素：通过抑制或杀 死病原微生物达到治疗 目的
自然选择：细菌在 自然环境中产生变 异，对药物产生抵 抗力
基因突变：细菌基 因发生突变，导致 对药物敏感性降低
传播与扩散：耐药 性细菌可在患者之 间传播，甚至跨物 种传播
严格控制抗生素和抗菌药物的处方 和使用加强抗生素和抗菌药物Fra bibliotek耐药性监 测和预警
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遵循抗生素和抗菌药物的用药原则
推广抗生素和抗菌药物的合理使用 和规范管理
监测目的：了解病 原菌对抗菌药物的 耐药性情况，为临 床合理用药提供依 据。
监测方法：收集临 床分离的病原菌， 进行抗菌药物敏感 性试验，分析耐药 性特点。
评估指标：包括耐 药率、耐药谱、耐 药机制等，评估抗 菌药物的疗效和安 全性。
临床应用：根据监 测结果，指导临床 医生合理选用抗菌 药物，减少耐药性 的产生和传播。
根据抗菌谱分类：可分为窄谱抗生素和广谱抗生素。窄谱抗生素只对革兰氏阳性菌 或革兰氏阴性菌有抗菌作用，而广谱抗生素则对多种细菌有抗菌作用。
根据给药途径分类：可分为口服抗生素、注射用抗生素、外用抗生素等。不同给药 途径会影响药物在体内的分布和浓度，从而影响抗菌效果。
抗生素的适应症：治疗由细菌引起的各种感染性疾病，如肺炎、肠道感染、 皮肤感染等。
特殊感染：如真菌感染、病毒感染 等，不宜使用抗生素或抗菌药物治 疗
《药物分析》期末复习题及答案(第十三至第十四章)
《药物分析》期末复习题及答案（第十三至第十四章）第十三章抗生素类药物的分析一、单项选择题1.下列哪个药物发生肟羟酸铁反应( A )A．青霉素 B. 庆大霉素 C. 红霉素 D. 链霉素 E. 维生素C2.用碘量法测定青霉素的依据是( E )A. 青霉素分子中的β-内酰胺环与碘作用B. 青霉素分子的氢化噻唑环上硫原子与碘作用C. 青霉素整个分子与碘作用D. 青霉素分子中的酰胺基与碘作用E. 青霉素经碱水解生成的青霉噻唑酸与碘作用3.碘量法测定青霉素类药物时,为克服温度影响,可采用( C )A. 空白实验B. 降低PH值C. 标准品对照D. 生物学法4.具有氨基糖苷结构的药物是( A )A链霉素 B.青霉素G C.头孢拉定 D.金霉素 E.红霉素5.中国药典（2005版）测定氨基糖苷类药物的含量采用( A )A. 微生物法B. 碘量法C. 汞量法D. 比色法E. 反相高效液相色谱法6.中国药典（2005版）采用紫外分光光度法测定氨苄西林钠的含量,其方法为( D )A.在酸性条件下降解氨苄西林钠,测定其降解后的紫外光谱B.测定氨苄西林钠降解产物铜盐的紫外光谱,以标准对照法计算含量C.经碱水解后,测定水解产物的紫外光谱以标准对照法计算含量D.在咪唑催化下形成青霉烯酸硫醇汞盐,测定该盐的紫外光谱,以标准对照法计算含量E.以不经降解的同样量的样品作为空白对照7.头孢菌素类药物中高分子杂质检查用的柱填料为( D )A.ODSB. 硅胶C. 高分子大孔树脂D.葡聚糖凝胶E. 蓝色葡聚糖8.《中国药典》（2010版）头孢氨苄的含量测定方法为( B )A.微生物法B.HPLC法C.GC法D.UV法E. 酸碱滴定法9.《中国药典》（2010版）采用高效液相色谱法测定庆大霉素C组分的相对含量时，说法正确的为( C )A.三氯化铁显色法B. 邻苯二醛与巯基醋酸衍生化法C.蒸发光散射检测器D.柱后衍生化法E. 荧光法10.TLC法鉴别四环素药物时，在固定相和流动相中加EDTA的目的是( D )A.调节展开系统的pH值B.与四环素类药物络合，改变色谱行为C.防止四环素类分解D.克服因痕量金属离子存在而引起的拖尾现象E.克服因痕量金属离子存在而引起的荧光淬灭现象二、多选题1.青霉素和头孢菌素类抗生素具有下列性质( ABD )A.酸性B.旋光性C.能与三氯化铁反应D.在酸、碱和某些氧化剂的作用下，分子中的β-内酰胺环破裂或分子发生重排E.能与矿酸或有机酸形成溶于水的盐2.用生物学方法测定抗生素的效价有下列优点( ABCD )A.能确定抗生素的生物效价B.方法灵敏度高，检品用量少C.对纯度高和纯度差的检品都适用D.对分子结构已知或未知的抗生素均适用E.快速、简便3.抗生素含量测定的现行方法有（ CD ）A.酸碱滴定法B.紫外-可见分光光度法C.高效液相色谱法D.微生物检定法E.免疫法4.链霉素鉴别的方法有( ABDE )A.坂口反应B.麦芽酚反应C.三氯化铁反应D.茚三酮反应E.N-甲基葡萄糖胺反应5.四环素类抗生素( ABC )A.易产生异构化反应B.具有荧光C.可与三氯化铁反应，产生不同颜色D.糖基部分易水解E.只能与酸成盐6.四环素的“杂质吸收度”检查主要是检查( ABCD )A.异构体B.脱水四环素C.脱水差向四环素D.金霉素E.其他四环素三、填空题1. 氨基糖苷类抗生素含量测定大多采用 HPLC 法。
《抗生素类药物分析》课件
核酸合成抑制
氟喹诺酮类抗生素通过干扰细 菌DNA合成，阻止细菌复制。
IV. 抗生素如何选择
细菌种类
选择抗生素需要根据感染细菌的特性和药物的抗菌谱。
耐药性
了解细菌的耐药性情况，选择对耐药菌有效的抗生素。
患者特点
考虑患者的年龄、病情和过敏史，选择适合的抗生素。
V. 抗生素的副作用
1 过敏反应
有些人对抗生素过敏，可引起皮疹、呼吸困 难等。
农作物种植
农用抗生素可能影响土壤质量和 农产品质量安全。
II. 抗生素的分类
β-内酰胺类 氨基糖苷类 氟喹诺酮类 大环内酯类
青霉素、头孢菌素 链霉素、庆大霉素 左氧氟沙星、环丙沙星 红霉素、阿奇霉素
III. 抗生素的作用机制
细胞壁合成抑制
青霉素通过抑制细菌细胞苷类抗生素通过与细菌 核苷酸结合，阻断蛋白质的合 成过程。
VII. 抗生素的检测
1
质量检测
检测抗生素的纯度和含量，确保药物质量。
2
残留检测
检测农产品、畜产品中抗生素的残留，保障食品安全。
3
新药筛选
通过体外和体内实验，测试新抗生素的抗菌活性。
VIII. 抗生素在动物体内的残留
畜牧业
抗生素残留可能影响畜牧业品质 和人类消费者的健康。
水产养殖
抗生素过量使用可能导致鱼类养 殖污染和耐药细菌产生。
2 肠道紊乱
抗生素破坏肠道菌群平衡，可能导致腹泻、 便秘等问题。
3 肝肾毒性
某些抗生素可能对肝脏、肾脏造成损伤。
4 耐药性
不正确使用抗生素会导致细菌产生耐药性。
VI. 抗生素的使用和管理
合理用药
按医嘱使用抗生素，不滥用或 过量使用。
药物分析笔记：抗生素类药物的分析
β-内酰胺类抗⽣素的分析
⼀、基本结构与性质： 6-氨基青霉烷酸（6-apa） 7-氨基头孢菌烷酸（7——aca） 性质：
1、溶解度：游离羧基酸性
2、具旋光性
3、紫外吸收特征
4、β——内酰胺环不稳定性
⼆、鉴别试验：
1、钾、钠盐的⽕焰反应
2、呈⾊反应：羟肟酸铁反应、硫酸-硝酸反应、茚三酮反应、斐林试剂反应
3、沉淀反应：稀酸中析出沉淀
4、光谱法：紫外分光光度法、红外吸收光谱、核磁共振光谱
5、⾊谱法：薄层⾊谱法、⾼效液相⾊谱法
三、含量测定：
1、碘量法：青霉素族的经典测定⽅法，2000收载注射⽤苄星青霉素
2、汞量法：2000青霉素钠、普鲁卡因青霉素、青霉素钾
3、酸碱滴定法：β-内酰胺环被碱⽔解
4、紫外可见分光光度法［医学教育搜集整理］
5、⾼效液相⾊谱法
氨基糖苷类抗⽣素的分析
⼀、链霉素：
鉴别试验：
1、茚三酮反应：（氨基糖苷结构，
2、α-氨基酸性质）2、n-甲基葡萄糖胺反应：（elson-morgan）
3、麦芽酚（maltol）反应：链霉素特有反应
4、坂⼝（sakaguchi）反应：⽔解产物反应
5、硫酸盐反应：
6、薄层⾊谱法
⼆、庆⼤霉素：
1、茚三酮反应
2、n-甲基葡萄糖胺反应（elson-morgan）
四环素类抗⽣素的分析
鉴别试验：
1、浓硫酸反应
2、三氯化铁反应
3、氯化物反应
4、紫外
5、荧光
6、薄层。
2013执业药师考试药理学复习要点之青霉素类抗生素
青霉素类抗生素【大纲要求】：青霉素的体内过程、抗菌作用及机制、临床应用、不良反应及防治双氯西林、氨苄西林、阿莫西林、美洛西林、替莫西林、哌拉西林的抗菌作用及临床应用一、β-内酰胺类抗生素分类 1.青霉素类 2.头孢菌素类 3.非典型的β-内酰胺类抗生素二、β-内酰胺类抗生素作用机制(P55) （1）作用靶位：青霉素结合蛋白（PBPs）（2）抗菌机制：1.抑制转肽酶（细胞壁黏肽合成酶） 2.增加自溶酶活性三、青霉素类青霉素母核：6-氨基青霉烷酸（6-APA）分类药物天然青霉素青霉素G*半合成耐酸（口服）青霉素V、非奈西林耐酶（抗金葡菌）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林、奈夫西林氨苄西林类氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林抗铜绿假单孢菌羧苄西林、替卡西林、美洛西林、哌拉西林、阿帕西林磺苄西林抗革兰阴性菌美西林、替莫西林（一）天然青霉素（PenicillinG，青霉素G）青霉素是一种有机弱酸，常用钾盐或钠盐，易溶于水。
内酰胺键易被水、酸、碱、重金属离子及青霉素酶等分解而失效。
其水溶液不稳定，在室温下抗菌活性迅速下降，甚至生成有抗原性的降解产物。
但是干粉在室温下稳定，可保存2年。
故青霉素应临用前配置。
青霉素G的产量高，性质稳定，作用强，毒性低，仍是目前治疗敏感菌所致感染的首选药。
【体内过程（药动学）】 1.不耐酸不耐酶，需肌注给药 2.体内分布较广 3.t1/2：0.5-1hr，维持4-6hr 4.99%以原型经尿排泄 5.丙磺舒可竞争肾小管分泌 6.具有明显的PAE 【抗菌作用】（G+球菌、G+杆菌、G-球菌、螺旋菌等） 1.G+球菌杀菌作用，首选！ 2.G-球菌：脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟球菌3.螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体【临床应用】 1.链球菌 2.脑膜炎双球菌等引起的脑膜炎3.螺旋体引起的钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病等4.革兰阳性杆菌：破伤风、白喉、炭疽病，同时加用相应的抗毒素，因其对杆菌产生的外毒素无效。
药物分析 抗生素类精选
H S
19:46
从以上结构分析： 1.有一个四元的β-内酰胺环； 2.β-内酰胺环通过N1和邻近的第三碳原子与另 一五元或六元杂环相稠合； 3.β-内酰胺环是平面结构，与稠合的五元或六 元杂环不共平面； 4.与N1相邻的碳原子上（2位）连有一个羧基； 5.除了碳青霉烯类外，β-内酰胺环的α位上都 有一个酰胺基侧链。
第一节
抗生素类药物分析
• 我国抗生素国家标准品就是按上述原则制订的。 • 但是我国的特有品种则以理论上的纯品一定量定为1个 单位，即为1μg，以某批精制纯品作为原始标准品， 再去标定暂行标准品或国家标准品。 • 我国药典和部颁标准所规定的抗生素效价检定用标准 品，是由中国人民共和国卫生部主持，由中国药品生 物制品检定所统一负责，与国内有关的药检所或药厂 对原料进行选择，理化分析、协作标定效价单位、分 装、稳定性考查、分发等工作。 • 每批标准品都有有效期的规定。
母核（6-氨基青霉烷酸）
6-APA
7-ACA
青霉素类
头孢菌素类
（二）性质
1. 酸性 羧基 pKa=2.5～2.8
*与碱金属成盐 *与有机碱成盐
RCO HN O N S CH3 CH3 COOH
易溶于水 难溶于水
S N CH2R1 COOH
RCO NH O
2. 旋光性 手性C
S N O
O N S
20 （5%头孢唑啉钠溶液 ［］ –18 ～ –24°） D
头孢菌素类分子中有共轭体系 （O＝C－N－C＝C） 在260nm处有最大吸收。
3. 茚三酮反应
S N CH 3 CH 3 COOH
CH 2 NH 2
COHN O
氨基 蓝紫色 △
药物分析抗生素类药物的分析
通过对药物的结构、性质和作用机制 进行深入研究，为新药的研发、生产 和应用提供有力支持。
指导合理用药
药物分析结果为临床合理用药提供科 学依据，有助于医生根据患者病情和 个体差异制定个性化的治疗方案。
药物分析方法与技术
化学分析法
利用化学反应和物理性质对药物 进行定性、定量分析，如滴定法
、重量法等。
仪器分析法
和检测。
02 03
高效液相色谱法(HPLC)
采用高压输液系统，将具有不同极性的单一溶剂或不同比例的混合溶剂 、缓冲液等流动相泵入装有固定相的色谱柱，实现抗生素的高效分离和 检测。
气相色谱法(GC)
适用于挥发性抗生素的分析，通过气体为流动相的色谱柱实现分离和检 测。
光谱法在抗生素分析中应用
紫外-可见光谱法(UV-Vis)
用于临床。
分析方法
高效液相色谱法（HPLC）、薄 层色谱法（TLC）、微生物检定
法等。
分析重点
药物的纯度、有关物质、含量等 。
大环内酯类抗生素分析案例
药物概述
大环内酯类抗生素主要包括红霉素、阿奇霉素等，具有抗 菌作用强、组织穿透性好等特点，常用于治疗呼吸道、皮 肤软组织等感染。
分析方法
高效液相色谱法（HPLC）、气相色谱法（GC）、微生物 检定法等。
01
利用抗生素分子在紫外-可见光区的吸收特性进行定性和定量分
析。
红外光谱法(IR)
02
根据抗生素分子在红外光区的振动吸收特性，实现其结构鉴定
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
和定量分析。
核磁共振波谱法(NMR)
03
提供抗生素分子中原子核的类型和数量、化学键类型和连接方
式等信息，有助于其结构鉴定和定量分析。
《药物分析》第14章：抗生素类药物的分析PPT课件
随着科学技术的发展和临床需求的改 变，抗生素类药物的质量标准也应不 断更新和完善，以适应新的发展要求 。
谢谢
THANKS
高效液相色谱-质谱联用技术能够快速、准确地分离和鉴定抗生素 类药物，适用于复杂基质中痕量成分的检测。
表面增强拉曼光谱技术
表面增强拉曼光谱技术能够提高拉曼散射的信号强度，适用于抗生 素类药物的快速检测和鉴别。
纳米材料技术
纳米材料技术能够提高检测的灵敏度和选择性，可用于抗生素类药 物的痕量分析。
未来发展趋势与展望
03 抗生素类药物分析的挑战与展望
CHAPTER
分析方法的局限性
抗生素类药物种类繁 多，结构复杂，分析 方法难以统一。
抗生素类药物的痕量 分析要求高，对检测 设备的灵敏度和选择 性要求高。
抗生素类药物在体内 代谢过程复杂，给药 物成分的分离和鉴定 带来困难。
新兴分析技术的应用
色谱-质谱联用技术
高效液相色谱法
高效液相色谱法是一种分离和分析复杂化合物的方法，具有 高分离效能、高灵敏度、高选择性等优点。在抗生素分析中 ，高效液相色谱法可用于测定抗生素的含量、有关物质和降 解产物等。
高效液相色谱法在抗生素分析中应用广泛，可同时分离多种 抗生素，操作简便，分析速度快，为抗生素的质量控制和研 发提供了有力支持。
02
抗生素主要分为以下几类：β-内酰 胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、 四环素类、氯霉素类、糖肽类、林 可胺类和喹诺酮类等。
抗生素的发现与发展
1928年，亚历山大·弗莱明发现 了青霉素，开启了抗生素的开 端。
随后，链霉素、四环素、氯霉 素等抗生素相继被发现并用于 临床治疗。
随着抗生素的广泛应用，也出 现了抗生素耐药性问题，促使 人们不断研发新型抗生素。
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抗生素的含量测定方法 1、生物学方法：其中抗生素微生物检定法包括：管碟法、浊度法
2、物理化学方法
第一节青霉素钠和青霉素钾及其制剂的分析
一、鉴别
1、高效液相色谱法
2、红外光谱法
3、焰色反应法
二、检查
1、吸光度
2、青霉素聚合物：青霉素钾和青霉素钠均要检验青霉素聚合物
3、水分
4、细菌内毒素
5、无菌
第二节阿莫西林及其制剂的分析
阿莫西林属于半合成的抗生素，用于口服
一、阿莫西林的分析
5、、鉴别
1、高效液相色谱法
2、红外分光光度法
3、、检查
1、有关物质
2、阿莫西林聚合物
二、阿莫西林制剂的分析
《中国药典》收载有阿莫西林片和阿莫西林胶囊，均为口服制剂。
两种制剂均采用高效液相色谱法进行鉴别。
两种制剂均为口服制剂，所以要求测定溶出度，阿莫西林片照“溶出度测定法”第二法(桨法)测定
第三节硫酸庆大霉素及其制剂的分析
硫酸庆大霉素属于氨基糖苷类抗生素，庆大霉素分子中有5个碱性中心，为碱性化合物，药物为庆大霉素的硫酸盐。
一、硫酸庆大霉素的分析
(一)、鉴别
1)茚三铜反应
2)薄层色谱法
3)红外分光光度法
3.、检查
1、水分的检查
2、硫酸盐
3、细菌内毒素
4、C组分：《中国药典》2005版采用蒸发光散射检测器检验
第四节罗红霉素及其制剂的分析
罗红霉素属于大环内酯类抗生素
(1)罗红霉素的分析
3.、鉴别
1、高效液相色谱法：同时用该法进行含量测定
2、红外分光光度法
(二)、检查
碱度
有关物质
水分：用水分测定法(费休法)测定。