滨医成人教育《药物设计学》期末考试复习题
药物设计学试题大全
药物设计学试题及答案名词解释1、合理药物设计：根据药物发现过程中基础研究所揭示的药物作用靶点，即受体，再参考其内源性配体或天然药物的化学结构特征，根据配体理化性质寻找和设计合理的药物分子，以便有效发现、到达和选择性作用与靶点的又具有药理活性的先导物；或根据靶点3D结构直接设计活性配体。
2、高通量筛选：HTS,以分子水平和细胞水平的实验方法为基础，以微板形式作为实验工具载体，以自动化操作系统执行实验过程，以灵敏快速的检验仪器采集实验数据，以计算机分析处理实验数据，在同一时间检测数以万计的样品并以得到的相应数据库支持运转的技术体系。
3、药物的体内过程即A、D、M、E的中文名称及各自定义：分别为吸收：药物从用药部位进入体循环的过程。
分布：药物在血液、组织及器官间的可逆转运过程。
代谢：药物在吸收过程或进入体循环后，在体内酶系统、体液的PH或肠道菌从的作用下，发生结构转变的过程，此过程也称为生物转化。
排泄：药物或其代谢物排除体外的过程。
4、基于靶点的药物设计：TBBD,以生命科学为基础，根据疾病特异的功能、症状和机制，发现和研究药物作用靶点以及与预防相关的调控过程。
5、基于性质的药物设计：PBBD,运用计算机辅助设计软件，根据配体的理化性质对设计的先导物结构预测它们的吸收、分布、代谢、排泄和毒性（ADME/T），估计药物在体内的释放度和生物利用度，判断类药性6、基于结构的药物设计：SBDD,以计算机辅助药物设计为手段，其方法分为基于靶点的直接药物设计和基于配体的简介药物设计两类，运用受体学说和分子识别原理，设计对受体进行调控的先导物，或根据已有药物作用力大小和构效关系判断来推测新化合物的药效，达到发现活性分子的目地。
7、定量构效关系:QSAR,研究的是一组化合物的生物与其结构特征之间的相互关系，结构特征以理化参数、分子拓扑参数、量子化学指数和结构碎片指数表示，用数理统计的方法进行数据回归分析，并以数学模型表达和概括量变规律。
药物设计期末试题
2、药物设计分三个不同的筛选途径是（基于功能途径、基于症状途径、基于机制途径）。
3、影响物质透过生物膜的两种重要性质是（分子尺寸、亲脂性）。
4、化合物亲脂能力的弱化一般伴随着代谢清除率的（降低）。
5、靶点：生物体的细胞膜上或细胞内的一种特异性大分子结构。
包括：G蛋白偶联受体、核激素受体等。
6、PBDD：化合物分子结构、理化性质与其ADME之间存在密切的联系，根据其相关性预测化合物的体内过程，从类药性角度设计具有适宜ADME和优良药动学特征的药物的方法。
7、类药性：化合物与已知药物的相似性。
具有类药性的化合物并不一定是药物，但具有成药的可能比较大。
8、前药：体外活性小或无活性，在体内经酶或非酶作用释放出生物活性物质而发挥药理作用的化合物。
9、生物电子等排体：分子或基团的外层电子相似，或电子密度有相似的分布，分子的大小或形状相似。
10、拼合原理：将两种药物的药效结构单元拼合在一个分子中，或将两者的药效基团通过共价键兼容于一个分子中，使形成的药物或兼具两者的性质，强化药理作用，减少各自的毒副作用，协同完成治疗作用。
11、理想的药物靶点应具有哪些特点？（1）药物作用于靶点对疾病治疗的有效性。
（2）中靶后引起的毒副作用反应小。
（3）便于筛选药物的靶点成药性。
12、五倍率法及其在药物研发中的意义？（1）、相对分子质量小于500。
（2）、氢键供体数小于5个。
（3）、氢键受体数小于10个。
（4）、lgP小于5。
意义：如果违反了上述两个或以上时表明化合物出现口服生物利用度差或代谢分布差的可能性就很大。
13、骨架迁越及在药物设计中的应用？骨架迁越：由苗头或先导化合物分子产生新结构的分子，保留原有的生物活性，通过结构骨架变换，连接适宜的药效团，产生新结构类型的药物，骨架迁越涉及丰富的药物化学内涵和技巧。
应用：（1）将化合物转化成为类药分子-----改善药物动力学性质；刚-柔骨架的变换，改善药代性质；亲脂-极性骨架变换，改善溶解性和分配性；新的骨架若参与同受体结合，可改善与受体的亲和力；骨架适中的策略如果过小的骨架如苯环缺乏有用信息；过于复杂的骨架带来成本过高问题。
《药物设计学》深刻复知识题
滨州医学院继续教育学院课程考试《药物设计学》复习题一、名词解释1. ADMET2. 受体3. 酶4. Mee-too Drug5. 生物电子等排体6. 过渡态类似物抑制剂7. QSAR8. 高内涵筛选技术9. 多底物类似物10. 占领学说11. 第三信使12. 诱导契合学说13. 组合化学14. 同源蛋白15. 模板定位法16. 表观分布容积二、简答题1. 简述活性片段的检测技术中，磁共振技术的检测原理和分类。
2. 简述酶的激活方式。
3. 简述以核酸为靶点的药物设计类别。
4. 简述反向化学基因组学的定义及其研究方法。
5. 根据化合物库的来源不同，发现先导化合物的方法有哪些？6. 简述前药设计的目的。
7. 基于片段的药物设计中，片段库的建立需要注意哪些问题？8. 简述药物研发失败率较高的原因。
9. 可以从哪些方面考虑进行专利边缘的创新药物设计？10. 引起药物毒性的因素有哪些？11. 试述蛋白质在信号转导功能中的变化。
12. 在前药设计时一般应考虑哪些因素？13. 试述钙离子成为胞内信使的基础。
14. 试述基于类药性的药物设计策略。
三、论述题1、有的知识，论述先导化合物发现的预测方法。
2、论述下列化合物的设计原理和特点（1）OHOCOCH2CH2COONa （2）N NH 2NNHNN H3、根据已有的知识，论述从片段到先导化合物的设计方法并解释各类方法的原理。
滨州医学院继续教育学院课程考试《药物设计学》复习题答案一、名词解释1. ADMET药物的吸收、分布、代谢、排谢、毒性2. 受体是细胞在进化过程中形成的生物大分子成分，能识别周围环境中极微量的某些化学物质，并与之结合，引发生理反应或药理效应。
3. 酶是由活体细胞分泌，对其特异底物具有高效催化作用的蛋白质。
4. Mee-too Drug将已知药物的化学结构作局部改变，具有相似的药理作用，药物结构不受专利的保护，使该类模仿药快速投放市场。
5. 生物电子等排体指具有相同价电子数，并且具有相近理化性质，能产生相似或相反生物活性的分子或基团。
《药物设计学》复习题
滨州医学院继续教育学院课程考试《药物设计学》复习题一、名词解释1、ADMET2、受体3、酶4、Mee-too Drug5、生物电子等排体6、过渡态类似物抑制剂7、QSAR8、高内涵筛选技术9、多底物类似物10、占领学说11、第三信使12、诱导契合学说13、组合化学14、同源蛋白15、模板定位法16、表观分布容积二、简答题1、简述活性片段的检测技术中,磁共振技术的检测原理与分类。
2、简述酶的激活方式。
3、简述以核酸为靶点的药物设计类别。
4、简述反向化学基因组学的定义及其研究方法。
5、根据化合物库的来源不同,发现先导化合物的方法有哪些？6、简述前药设计的目的。
7、基于片段的药物设计中,片段库的建立需要注意哪些问题？8、简述药物研发失败率较高的原因。
9、可以从哪些方面考虑进行专利边缘的创新药物设计？10、引起药物毒性的因素有哪些？11、试述蛋白质在信号转导功能中的变化。
12、在前药设计时一般应考虑哪些因素？13、试述钙离子成为胞内信使的基础。
14、试述基于类药性的药物设计策略。
三、论述题1、有的知识,论述先导化合物发现的预测方法。
2、论述下列化合物的设计原理与特点(1)OHOCOCH2CH2COONa(2)NNH2NNHNNH3、根据已有的知识,论述从片段到先导化合物的设计方法并解释各类方法的原理。
滨州医学院继续教育学院课程考试《药物设计学》复习题答案一、名词解释1、ADMET药物的吸收、分布、代谢、排谢、毒性2、受体就是细胞在进化过程中形成的生物大分子成分,能识别周围环境中极微量的某些化学物质,并与之结合,引发生理反应或药理效应。
3、酶就是由活体细胞分泌,对其特异底物具有高效催化作用的蛋白质。
4、Mee-too Drug将已知药物的化学结构作局部改变,具有相似的药理作用,药物结构不受专利的保护,使该类模仿药快速投放市场。
5、生物电子等排体指具有相同价电子数,并且具有相近理化性质,能产生相似或相反生物活性的分子或基团。
滨医成人教育《药物合成反应》期末考试复习题
滨州医学院继续教育学院课程考试《药物合成反应》试题（A 卷）（考试时间：100 分钟，满分：100分）一、写出下列反应的主要产物（每题3分 共45分） 1、HOClH 3CHC CH 22、C 3H 7CH 2CH CH 2NBS / CCl 43、2ArCH=CH-COOH ArCH=CH-COCl4、5、CH 2(COOEt)2Br(CH 2)3Cl/NaOEt/EtOHCOOEtCOOEt6、HOOHBrPhCH Cl/Me CO/KI/K CO7、CF 3NH 2+COOHClK CO /Cu8、NHCOCH 3CH 3Br 2,CH 3COCl9、H 3CC CCH 3CH 3OH CH 3OHH+H 3CC C CH 3OCH 3CH 310、OCHOO COOH OHOCNOOOOH 3ONaOAc11、12、13、14、15、二、名词解释（每题2分共20分）1、卤化反应2、Williamson反应3、活性亚甲基4、Wagner-Meerwein重排5、Favorski重排6、Beckmann重排7、拜耳-魏立格氧化重排8、Stevens重排9、Wittig重排10、Claisen重排三、简答题（共35分）1、卤化反应在有机合成中的应用？为什么常用一些卤代物作为反应中间体？（8分）2、什么是Dalton反应？根据下式写出其反应机理？（10分）2C CR1OHBrC CR1BrOR23、何为Hofmann重排？按照下式写出其反应机理？（10分）R C NHORNH2or X2/NaOH4、常用的卤化试剂有哪些？并各举两例。
（7分）。
《药物设计学》复习题
滨州医学院继续教育学院课程考试《药物设计学》复习题一、名词解释1、ADMET2、受体3、酶4、Mee-too Drug5、生物电子等排体6、过渡态类似物抑制剂7、QSAR8、高内涵筛选技术9、多底物类似物10、占领学说11、第三信使12、诱导契合学说13、组合化学14、同源蛋白15、模板定位法16、表观分布容积二、简答题1、简述活性片段得检测技术中,磁共振技术得检测原理与分类。
2、简述酶得激活方式。
3、简述以核酸为靶点得药物设计类别。
4、简述反向化学基因组学得定义及其研究方法。
5、根据化合物库得来源不同,发现先导化合物得方法有哪些？6、简述前药设计得目得。
7、基于片段得药物设计中,片段库得建立需要注意哪些问题？8、简述药物研发失败率较高得原因。
9、可以从哪些方面考虑进行专利边缘得创新药物设计？10、引起药物毒性得因素有哪些？11、试述蛋白质在信号转导功能中得变化。
12、在前药设计时一般应考虑哪些因素？13、试述钙离子成为胞内信使得基础。
14、试述基于类药性得药物设计策略。
三、论述题1、有得知识,论述先导化合物发现得预测方法。
2、论述下列化合物得设计原理与特点(1)OHOCOCH2CH2COONa(2)NNH2NNHNNH3、根据已有得知识,论述从片段到先导化合物得设计方法并解释各类方法得原理。
滨州医学院继续教育学院课程考试《药物设计学》复习题答案一、名词解释1、ADMET药物得吸收、分布、代谢、排谢、毒性2、受体就是细胞在进化过程中形成得生物大分子成分,能识别周围环境中极微量得某些化学物质,并与之结合,引发生理反应或药理效应。
3、酶就是由活体细胞分泌,对其特异底物具有高效催化作用得蛋白质。
4、Mee-too Drug将已知药物得化学结构作局部改变,具有相似得药理作用,药物结构不受专利得保护,使该类模仿药快速投放市场。
5、生物电子等排体指具有相同价电子数,并且具有相近理化性质,能产生相似或相反生物活性得分子或基团。
成人教育 《药物分析》期末考试复习题及参考答案
药物分析练习题A一、名词解释1.重量差异：2.专属鉴别试验：3.杂质限量：4.耐用性：5.杂质限量：二、填空题1.中国药典的主要内容由凡例、正文、附录和四部分组成。
2.目前公认的全面控制药品质量的法规有GLP、GMP、GSP 、。
3.亚硝酸钠滴定指示终点的方法有若干，我国药典采用的方法为。
4.药物结构中与FeCl发生反应的活性基团是。
35.甾体激素类药物的母核为。
6.高效液相色谱法用于含量测定时，理论塔板数、分离度等须符合系统适用性的各项要求，分离度一般须大于。
7.中国药典规定，凡检查溶出度的制剂，可不再进行的检查。
8.炽灼残渣检查法中炽灼的温度为℃。
9. 重金属和砷盐检查时，常把标准铅和标准砷先配成储备液，这是为了_ _。
10.砷盐检查中若供试品中含有锑盐，为了防止锑化氢产生锑斑的干扰，可改用_ _。
三、简答题1.简述吡啶类药物的结构特点及其主要化学性质。
2.简述非水溶液滴定法测定生物碱类药物时酸根对反应的影响及其排除方法。
3.简述甾体激素类药物的结构特点和主要化学性质。
4.简述两步滴定法测定阿司匹林的原理。
5.为什么盐酸氯丙嗪的注射液的含量测定采用的是306nm处的波长而不是254nm处？6.酸性染料比色法测定杂环类药物的含量的原理是什么？7.采用铈量法进行维生素E中生育酚的检查的原理是什么？四、论述题1.制剂分析中常常采用的抗氧剂有哪些？加入的抗氧剂对药物的分析都有什么干扰，采用的排除方法有哪些？2.维生素C的原料药和注射剂采用什么方法测定含量？测定的原理是什么？测定时为什么要采用酸性介质和新煮沸的蒸馏水？如何消除维生素C注射液中稳定剂的影响？3.亚硝酸滴定法适用于测定哪类结构药物的含量，测定的原理是什么以及主要的测定条件是什么？五、计算题1.肾上腺素中酮体的检查：取本品0.20g，至100ml量瓶中，加盐酸溶液（9→2000）溶解并稀释至刻度，摇匀，在310nm处测定吸光度不得超过0.05，酮体的E1%1cm为435，求酮体的限量。
滨医成人教育《药物化学》期末考试复习题
滨州医学院继续教育学院课程考试《药物化学》试题（ A 卷）（考试时间：100 分钟，满分：100分）1、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（）A. 化学药物B. 无机药物C. 药物D. 天然药物2、盐酸吗啡加热的重排产物主要是：（）A. 双吗啡B. 可待因C. N-氧化吗啡D. 阿朴吗啡3、结构上不含含氮杂环的镇痛药是（）：A. 盐酸吗啡B. 盐酸哌替啶 C喷他佐辛 D. 盐酸美沙酮4、利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是（）A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基C. 利多卡因有酰胺结构D. 酰胺键较酯键稳定，不易水解5、下列哪一个结构是咪唑斯汀（）A.NHNNONNFB.OHHNHOHOC.OOHO D.NNOOHClO6、在具有较强抗炎活性的氢化可的松的化学结构上，哪个位置上引入双键可使抗炎作用增强（）A. 11位B. 9位C. 7位D. 1位7、甲氧苄啶的化学名称是（）A. 4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺B. 1R,2R-(-)-1-对硝基苯基-2-二氯乙酰氨基1,3-丙二醇C. 5-[(3,4,5-三甲氧苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺D. 1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-5-喹啉羧酸8、法莫替丁的化学结构是：（）A.NNHSHNHNNCN B. NOHNOOOC.NSN SHNNO2NHD.NSO NH2NH2ONSNNH2H2N9、下列药物中，具有光学活性的是（）A. 西咪替丁B. 多潘立酮C. 甲氧氯普胺D. 奥美拉唑10、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？（）A. 葡萄糖醛酸结合物B. 硫酸酯结合物C. 氮氧化物D. N-乙酰基亚胺醌11、羟布宗的化学结构是（）A. HO OO OB.HO HNOC.NN OOOH D.SOONOH ONHN12、下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的（）A. 盐酸多柔比星B. 紫杉醇C. 伊立替康D. 长春瑞滨13、下列哪个药物不是抗代谢药物（）A. 盐酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶D. 卡莫司汀14、头孢氨苄合成的一个主要原料是（）A. 6APAB. 6ACAC. 7ACAD. 7ADCA15、罗红霉素属于哪种结构类型的抗生素（）A. 大环内酯类B. 氨基糖苷类C. β-内酰胺类D. 四环素类16、青霉素钠在强酸条件下或氯化高汞的作用下会发生哪种变化（）A. 分解为青霉醛和青霉酸B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解C. β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D. 发生分子内重排生成青霉二酸17、能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（）A. 氨苄西林B. 氯霉素C. 泰利霉素D. 阿齐霉素18、下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类（）A.磺胺嘧啶B.磺胺甲基异恶唑C.甲氧苄氨嘧啶D.氢氯噻嗪19、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的（）A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低D.将大环打开也将失去其抗菌活性。
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滨州医学院继续教育学院课程考试
《药物设计学》试题（ A 卷）
（考试时间：100 分钟，满分：100分）
一、名词解释（每题 5分 共 30分）
1. ADMET
2. 受体
3. 酶
4. Mee-too Drug
5. 生物电子等排体
6. 过渡态类似物抑制剂
二、简答题（每题 10分 共 50分）
1. 简述前药设计的目的。
2. 基于片段的药物设计中，片段库的建立需要注意哪些问题？
3. 简述药物研发失败率较高的原因。
4. 可以从哪些方面考虑进行专利边缘的创新药物设计？
5. 引起药物毒性的因素有哪些？三、论述题（每题 20分共20 分）
根据已学习的知识，论述先导化合物发现的预测方法。
滨州医学院继续教育学院课程考试
《药物设计学》复习题
一、名词解释
1. ADMET
2. 受体
3. 酶
4. Mee-too Drug
5. 生物电子等排体
6. 过渡态类似物抑制剂
7. QSAR
8. 高内涵筛选技术
9. 多底物类似物
10. 占领学说
11. 第三信使
12. 诱导契合学说
13. 组合化学
14. 同源蛋白
15. 模板定位法
16. 表观分布容积
二、简答题
1. 简述活性片段的检测技术中，磁共振技术的检测原理和分类。
2. 简述酶的激活方式。
3. 简述以核酸为靶点的药物设计类别。
4. 简述反向化学基因组学的定义及其研究方法。