碳青霉烯类药物比较培训课件
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碳青霉烯类抗生素的临床应用培训课件
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亚胺培南对铜绿假单胞菌的抗菌作用更佳-2
• 低浓度美罗培南使细菌呈纺锤形变化, 而亚胺培南使细菌呈球形改变
• 形态学变化提示, 亚胺培南与铜绿 假单胞菌PBP1 和PBP2 具有较高 亲和力；美罗培南在低浓度时主要 与PBP3 相结合
• 细菌形态学变化差异, 除体现抗菌 机制不同、杀菌作用是否迅速与彻 底外, 临床还可能导致细菌释放内 毒素差异, 而内毒素的释放会导致 感染加重, 影响感染预后
A: 细菌正常生长图; B: 铜绿假单胞菌与亚胺培南作用2 h后图片;C: 铜绿假单胞菌与美罗培南作用2 h后图片
采用纸片法和标准琼脂稀释法测定临床分离的50株铜绿假单胞菌对不同碳青霉烯类药物的敏感性,比较不同
碳青霉烯类药物对铜绿假单胞菌体外抗菌行为的差异
14.王进等.中国临床药理学与治疗学.2009碳; 青14霉(1烯2)类: 1抗35生6素- 1的36临0 床应用
碳青霉烯类及青霉烯类主要品种
• 在欧美主要市场上市的碳青霉烯类1: – 亚胺培南: 1986 – 美罗培南: 1995 (AZ) – 厄他培南: 2001 – 多利培南: 2007(中国未上市，J&J)
• 只在区域市场上市的碳青霉烯类2: – 帕尼培南/倍他米隆(克倍宁): 1993(第一三共)， 日本、中国、韩国 – 比阿培南: 2002，日本、中国、韩国
于美罗培南
2h45min
1h50min
时间(h)
碳青霉烯类药物可通过延长输注时间来提高抗菌活性, 而延长输注需考虑药物的稳定性
20.汪复等.实用抗感染治疗学.人民卫生出碳版青社霉.2烯00类5年抗第生一素版的临床应用
21
21.Viaene E et al.ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY.2002;46(8): 2327–2332
碳青霉烯类抗菌药的比较
无效 不敏感
ESBLs（超广谱B内酰 稳定，首选药；厄他培南作用最强 胺酶）
AMP-c（部分沙雷菌、 不稳定 脆弱拟杆菌）
碳青霉烯类抗菌活性比较
比阿培南为近年来上市的碳青霉烯类，比阿培 南对革兰阳性菌的活性不如亚胺培南，但优于 美罗培南；
对革兰阴性菌的活性不如美罗培南，而优于亚 胺培南；
抑制铜绿假单胞菌的活性比亚胺培南和美罗培 南强。
作用机制
抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白 （PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞 壁缺损，菌体膨胀致使细菌胞浆渗透压改变和细 胞溶解而杀灭细菌。
哺乳动物无细胞壁，不受此类药物的影响， 因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿
主毒性小。
抗菌活性
抗菌谱：覆盖革兰阳性、阴性需氧菌和厌氧菌以 及多重耐药或产β-内酰胺酶细菌，其最低抑菌 浓度（MIC）与最低杀菌浓度（MBC）非常接近。
时间依赖性、抗菌活性持续时间较长的抗生素。 对 G+ 和 G- 菌 均 有 较 明 显 的 抗 生 素 后 效 应 （postantibiotic effects，PAE）。
PAE的存在提示，当血药浓度低于MIC时，细菌生 长仍持续受到抑制，故在临床设计给药方案时， 可适当延长给药间隔，而不降低疗效。
碳青霉烯类抗菌药的比较
化学结构
其结构与青霉素类的青 霉环相似，
不同之处在于噻唑环上 的硫原子为碳所替代，
且C2与C3之间存在不饱 和双键；
另外，其6位羟乙基侧 链为反式构象。
研究证明，正是这个构 型特殊的基团，使该类 化合物与通常青霉烯的 顺式构象显著不同，具 有超广谱的、极强的抗 菌 活 性 ， 以 及 对 β- 内 酰胺酶高度的稳定性。
碳青霉烯类抗生素PPT演示课件
异常
异常
常
常
16
药物相互作用比较
碳青霉烯类药物（A） 亚胺培南
美罗培南 厄他培南 帕尼培南 多尼培南
其他药物（B）
西司他丁 丙戊酸、双丙戊酸 更昔洛韦 丙磺舒
丙磺舒 BCG
丙磺舒 丙戊酸
倍他米隆 丙戊酸
丙磺舒 丙戊酸
作用
B抑制去氢肽酶水解A B浓度下降 A降低B作用，增加癫痫危险 A水平升高
A水平升高 B疗效降低
数肠科杆菌细菌的活性与亚胺培南相仿，对
体外抗菌作用
大多数厌氧菌具很强抗菌活性，与亚胺培南 相仿或略强。
屎肠球菌、耐甲氧西林药葡萄球菌对本品耐
药。
临床应用
敏感细菌所引起的血流感染、下呼吸道感染、 腹腔内感染盆腔感染、泌尿生殖道感染、 骨关节感染、皮肤软组织感染、脑膜炎
用法用量 1~2g/日 q8h或q12h ivgtt
D类酶，又称苯唑西林水解酶（OXA）能水 解头孢菌素类及碳青霉烯类抗菌药物，是铜 绿假单胞菌耐碳青霉烯类抗菌药物的主要原 因。
13
耐药机制
主动外排系统
膜孔蛋白缺失
生物被膜机制
与PBPs的亲和力 下降
铜绿假单胞菌细胞膜上的主动外排蛋白是导致铜绿 假单胞菌对多种抗菌药物表现固有或获得性多重耐 药的原因
临床应用
敏感细菌所引起的败血症、肺炎、肺部脓肿、 慢性呼吸道疾病引起的二次感染、难治性膀 胱炎、肾盂肾炎、腹膜炎、妇科附件炎等
用法用量 0.6~1.2g/日 q12h ivgtt
10
厄他培南
对革兰阳性菌具有高度抗菌活性，但稍逊于亚胺培 南；对肠科杆菌细菌的抗菌活性显著优于亚胺培南； 体外抗菌 对厌氧菌革兰阴性菌抗菌活性较亚胺培南略差，对 作用 艰难梭菌等梭菌属细菌抗菌活性略强于亚胺培南。 耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌、糖不发酵菌（铜绿 假单胞菌、不动杆菌属等）对本品耐药。
《碳青霉烯类抗菌药》课件
03
长期使用碳青霉烯类抗菌药可能导致肠道菌群失调 和继发感染。
03
碳青霉烯类抗菌药的耐药性
耐药机制
产生碳青霉烯酶
细菌通过基因突变产生碳青霉烯酶，该酶能够分 解碳青霉烯类抗菌药，使其失去抗菌活性。
药物外排
细菌通过药物外排泵将碳青霉烯类抗菌药排出细 胞外，使其无法达到有效浓度。
靶点改变
细菌通过改变抗菌药作用的靶点，使其无法与靶 点结合，从而产生耐药性。
注意事项
严格遵守给药时间和剂量，避免频繁更换药物。同时，密切 监测患者的病情变化和不良反应。
不良反应的预防与处理
预防措施
在用药前，详细询问患者的过敏史和 用药史，避免不必要的不良反应发生 。
处理方法
一旦发生不良反应，应立即停药，并 采取相应的治疗措施。常见的处理方 法包括抗过敏治疗、对症治疗等。
05
04
碳青霉烯类抗菌药的合理使用
适应症与禁忌症
适应症
碳青霉烯类抗菌药主要用于治疗严重感染，如肺炎、败血症、严重烧伤后感染等 。
禁忌症
对碳青霉烯类抗菌药过敏的患者禁用。此外，孕妇和哺乳期妇女慎用此类药物。
给药方案与注意事项
给药方案
根据感染的严重程度和病菌类型，选择合适的碳青霉烯类抗 菌药，并制定合适的给药方案。
这类药物主要通过肾脏排泄， 尿中药物的浓度较高，但部分 药物也可通过胆汁排泄。
碳青霉烯类抗菌药在体内不易 发生蓄积，因此需要每日给药 1-2次。
不良反应
01
碳青霉烯类抗菌药的不良反应相对较少，常见的有 恶心、呕吐、腹泻等消化道症状。
02
这类药物也可能引起过敏反应，如皮疹、荨麻疹等 ，但发生率较低。
临床应用前景
01
长期使用碳青霉烯类抗菌药可能导致肠道菌群失调 和继发感染。
03
碳青霉烯类抗菌药的耐药性
耐药机制
产生碳青霉烯酶
细菌通过基因突变产生碳青霉烯酶，该酶能够分 解碳青霉烯类抗菌药，使其失去抗菌活性。
药物外排
细菌通过药物外排泵将碳青霉烯类抗菌药排出细 胞外，使其无法达到有效浓度。
靶点改变
细菌通过改变抗菌药作用的靶点，使其无法与靶 点结合，从而产生耐药性。
注意事项
严格遵守给药时间和剂量，避免频繁更换药物。同时，密切 监测患者的病情变化和不良反应。
不良反应的预防与处理
预防措施
在用药前，详细询问患者的过敏史和 用药史，避免不必要的不良反应发生 。
处理方法
一旦发生不良反应，应立即停药，并 采取相应的治疗措施。常见的处理方 法包括抗过敏治疗、对症治疗等。
05
04
碳青霉烯类抗菌药的合理使用
适应症与禁忌症
适应症
碳青霉烯类抗菌药主要用于治疗严重感染，如肺炎、败血症、严重烧伤后感染等 。
禁忌症
对碳青霉烯类抗菌药过敏的患者禁用。此外，孕妇和哺乳期妇女慎用此类药物。
给药方案与注意事项
给药方案
根据感染的严重程度和病菌类型，选择合适的碳青霉烯类抗 菌药，并制定合适的给药方案。
这类药物主要通过肾脏排泄， 尿中药物的浓度较高，但部分 药物也可通过胆汁排泄。
碳青霉烯类抗菌药在体内不易 发生蓄积，因此需要每日给药 1-2次。
不良反应
01
碳青霉烯类抗菌药的不良反应相对较少，常见的有 恶心、呕吐、腹泻等消化道症状。
02
这类药物也可能引起过敏反应，如皮疹、荨麻疹等 ，但发生率较低。
临床应用前景
01
碳青霉烯类药物的比较ppt课件
A药半衰期延长，但无需 调整用法用量 B药浓度降低，增加癫痫 发作风险
B药浓度降低，增加癫痫 发作风险
亚胺培南
美罗培南 厄他培南 比阿培南
MRSA、嗜麦芽窄食假单胞菌、军团菌、少数脆弱拟杆菌 机制：天然产耐碳青霉烯的金属酶
—
—
—
—
﹢
﹢
﹢
﹢
﹢
﹢
+
ND
﹢
﹢
+
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—
﹢
+
—？
鲍曼不动杆菌：碳青霉烯酶、PBP亲和力降低、外膜蛋白缺失 铜绿假单胞菌：碳青霉烯酶、PBP亲和力降低、外排泵机制
临床应用
卫生部全国细菌耐药监测网( Mohnarin)2011 － 2012 年革兰阳 性菌耐药监测报告
童（<40kg）单次
每日不超过1g。 单胞菌感染：
剂量，12.5mg/Kg
300mg q6h，或q8h;
一日最大给药量不
得超过1.2g
临床应用
不良反应
亚胺培南 美罗培南 厄他培南
比阿培南
过敏反应（皮疹、发热、红斑、瘙痒） +
1.8%
2.5%
1.0%
胃肠道反应（腹泻、腹痛、恶心、呕吐 2%
+
9%
、便秘、食欲减退、假膜性结肠炎）
4种碳青霉烯类药物 差异比较
1. 简介 2. 结构差异 3. 药动学差异 4. 药效学差异 5. 临床应用
非典型β-内酰胺类抗菌药物，高效、广谱、耐酶
亚胺培南 Imipenem
泰能
1985
1994
美罗培南 Meropene
m 美平
1995
2002
多尼培南 2005
B药浓度降低，增加癫痫 发作风险
亚胺培南
美罗培南 厄他培南 比阿培南
MRSA、嗜麦芽窄食假单胞菌、军团菌、少数脆弱拟杆菌 机制：天然产耐碳青霉烯的金属酶
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ND
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鲍曼不动杆菌：碳青霉烯酶、PBP亲和力降低、外膜蛋白缺失 铜绿假单胞菌：碳青霉烯酶、PBP亲和力降低、外排泵机制
临床应用
卫生部全国细菌耐药监测网( Mohnarin)2011 － 2012 年革兰阳 性菌耐药监测报告
童（<40kg）单次
每日不超过1g。 单胞菌感染：
剂量，12.5mg/Kg
300mg q6h，或q8h;
一日最大给药量不
得超过1.2g
临床应用
不良反应
亚胺培南 美罗培南 厄他培南
比阿培南
过敏反应（皮疹、发热、红斑、瘙痒） +
1.8%
2.5%
1.0%
胃肠道反应（腹泻、腹痛、恶心、呕吐 2%
+
9%
、便秘、食欲减退、假膜性结肠炎）
4种碳青霉烯类药物 差异比较
1. 简介 2. 结构差异 3. 药动学差异 4. 药效学差异 5. 临床应用
非典型β-内酰胺类抗菌药物，高效、广谱、耐酶
亚胺培南 Imipenem
泰能
1985
1994
美罗培南 Meropene
m 美平
1995
2002
多尼培南 2005
碳青霉烯类药物比较讲义
大肠埃希菌耐药率
100.0
80.0
71.9
60.0
40.0
20.0 4.0 0.4 0.3 0.3
0.0
AMCCZOPIP CXMCTXCFP CIP GENLVX SAMATMCAZFEP CSL AMKTZP ETP MEMIMPBIA
MOHNARIN 2010
肺炎克雷伯杆菌耐药率
100.0
注意事项
不宜用于治疗轻症感染，更不可作为预防用药； 所致的严重中枢神经系统反应多发生在原有癫痫史
等中枢神经系统疾患者及肾功能减退患者未减量用 药者，因此原有癫痫等中枢神经系统疾病患者避免 应用本类药物；
中枢神经系统感染的患者有指征应用美罗培南或帕 尼培南时，仍需严密观察抽搐等严重不良反应；
80.0
60.0
51.5
40.0
20.0
3.6 1.2 0.9 0.8 0.0
AMCCZOPIP CXMCTXSAMCFPGENATMCAZCIP LVXFEPCSL AMKTZPETPIMPBIA MEM
MOHNARIN 2010
铜绿假单胞菌耐药率
100.0
80.0
60.0
40.0
23.1
21.6
尿液76%，胆 汁24% 尿液60~70%
不良反应
主要为恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应以 及血液学方面的嗜酸性细胞增多、白细胞减少、 中性粒细胞减少、粒细胞减少等，能为患者所耐 受；
超剂量使用时可出现神经系统毒性，如头痛、耳 鸣、听觉暂时丧失、肌肉痉挛、神经错乱、癫痫 等，尤其是肾功能不全伴癫痫者；所以一旦出现 震颤、肌肉痉挛或癫痫，应立即减量或停药。
注射剂
1g(亚胺培南计)
碳青霉烯类抗菌药的比较PPT课件
35 （单 13-20 剂量 0.5 g）
1
尿液 60-80 %
54.8 （单 剂量1 g）
56.8 （单 剂量1 g）
20
1
尿液 80 %
95
4
尿液 76 %
在正常人脑脊液中浓度较低， 27.5
抗生素后效应（PAE）
• 时间依赖性、抗菌活性持续时间较长的抗
生素。对G+和G-菌均有较明显的抗生素后 效应（postantibiotic effects，PAE）。
根据抗菌活性特点 碳青霉烯类抗生素分为三 类
分类 抗菌活性特点 药物
第一类
对非发酵G-杆菌作用有 限，适用于复杂性或产 厄他培 ESBLs肠杆菌所致社区 南 获得性感染
亚胺培 南 对包括非发酵G-杆菌在 美罗培 南 内的绝大多数致病菌均 有效，适用于医院获得 比阿培
第二类
药代动力学
• 亚胺培南易被肾脱氢肽酶（DHP-1）水
• 多重耐药菌感染的治疗，如产超广谱β内
碳青霉烯类的抗菌活性比较
比较项目 抗菌谱共性 亚胺培南/西司他 帕尼培南倍他米隆 美罗培南 厄他培南 （1:1）（克倍 丁（1:1） 宁） （泰能） 对革兰阳性和革兰阴性、厌氧菌以及多重耐药的细菌均 具有很强的广谱抗菌活性， 对铜绿有差异，对MRSA \嗜麦芽耐药，非典型无效， 碳青霉烯类最突出的特点在于耐酶，对产ESBL稳定，可 作为首选。 ++++ +++ + +++ 耐药 ++ 耐药 无效 + ++++ 无效 +++ ++++ ++ +++ + + ++++较 强 +++ ++ ++ +++ +++
碳青霉烯类抗菌药物临床应用比较35页PPT
碳青霉烯类抗菌药ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ临床应用比较
56、死去何所道，托体同山阿。 57、春秋多佳日，登高赋新诗。 58、种豆南山下，草盛豆苗稀。晨兴 理荒秽 ，带月 荷锄归 。道狭 草木长 ，夕露 沾我衣 。衣沾 不足惜 ，但使 愿无违 。 59、相见无杂言，但道桑麻长。 60、迢迢新秋夕，亭亭月将圆。
31、只有永远躺在泥坑里的人，才不会再掉进坑里。——黑格尔 32、希望的灯一旦熄灭，生活刹那间变成了一片黑暗。——普列姆昌德 33、希望是人生的乳母。——科策布 34、形成天才的决定因素应该是勤奋。——郭沫若 35、学到很多东西的诀窍，就是一下子不要学很多。——洛克
56、死去何所道，托体同山阿。 57、春秋多佳日，登高赋新诗。 58、种豆南山下，草盛豆苗稀。晨兴 理荒秽 ，带月 荷锄归 。道狭 草木长 ，夕露 沾我衣 。衣沾 不足惜 ，但使 愿无违 。 59、相见无杂言，但道桑麻长。 60、迢迢新秋夕，亭亭月将圆。
31、只有永远躺在泥坑里的人，才不会再掉进坑里。——黑格尔 32、希望的灯一旦熄灭，生活刹那间变成了一片黑暗。——普列姆昌德 33、希望是人生的乳母。——科策布 34、形成天才的决定因素应该是勤奋。——郭沫若 35、学到很多东西的诀窍，就是一下子不要学很多。——洛克
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美罗培南 帕尼培南倍他米隆
厄他培南 法罗培南 比阿培南
商品名
泰能
厂家
默沙东
俊特
美平 倍能 克倍宁
海正辉瑞
住友制药 深圳海滨
三共
怡万之 君迪 安信
默沙东 鲁南贝特 南京先声东元
剂型
注射剂
规格
复方制剂(1：1) 0.5g(亚胺培南计)
注射剂 注射剂
注射剂 片剂
注射剂
1g(亚胺培南计)
0.25g 0.5g 复方制剂(1：1) 0.25g(帕尼培南计) 0.25g(帕尼培南计)
细菌
金葡菌、链球菌
亚胺培南 美罗培南 比阿培南 厄他培南 帕尼培南
++ +～++ +～++ ++ ++
肠球菌(粪肠球菌 ) 厌氧菌
++ +～ +～ +～ ++ ++ ++ ++ ++ ++
肠杆菌
+++ ++++ +++ ++
+
～++++
产 AmpC/ESBLG 菌- ++
++
++
++
ND
铜绿假单胞菌 /不动杆菌 +
大肠埃希菌耐药率 本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
100.0
80.0
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20.0 4.0 0.4 0.3 0.3
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AMCCZOPIP CXMCTXCFP CIP GENLVX SAMATMCAZFEP CSL AMKTZP ETP MEMIMPBIA
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对β-内酰胺酶的稳定性
➢碳青霉烯类对质粒介导的超广谱β内酰胺酶、染色体及质粒介导的头孢 菌素酶(AmpC酶)高度稳定； ➢可被金属β-内酰胺酶水解灭活，造 成碳青霉烯类抗生素耐药；
1g（以厄他培南计） 150mg 300mg
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作用机制特点
亚胺培南与PBP的结合，尤其是PBP2的亲和力很强， 阻碍细胞壁的合成，使细胞迅速肿胀，溶解
美罗培南能迅速渗透入肠杆菌科和铜绿假单孢菌靶位， 主要是与PBP2和PBP3紧密结合。
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碳青霉烯类分类
分类
特点
药物
第一类 第二类 第三类
对非发酵菌G-
厄他培南
适用于复杂性或产ESBL肠
杆菌所致社区获得性感染
对包括非发酵菌G-杆菌在 内
适用于院内感染
亚胺培南，美罗培南，帕 尼培南，比安培南，多尼 培南
MOHNARIN 2010
肺炎克雷伯杆菌耐药率 本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
100.0
80.0
60.0
51.5
40.0
20.0
3.6 1.2 0.9 0.8 0.0
AMCCZOPIP CXMCTXSAMCFPGENATMCAZCIP LVXFEPCSL AMKTZPETPIMPBIA MEM
+
+ ﹣﹣
1. Schurek KN Expert Rev Anti infect Ther 2007;5:185-198 2. Kattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-1111 3. Nicolau DP Expert Opin Pharmather2008不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
碳青霉烯类的比较：耐药机制
AmpC/ESBL
碳青霉烯酶 (金属 β-内酰胺酶等) PBP亲和力降低 孔蛋白通道减少 外排泵机制的上调
亚胺培南 美罗培南 比阿培南 厄他培南 帕尼培南
﹣﹣﹣﹣﹣ ﹢﹢﹢﹢﹢
除第二类的抗菌谱外还对 CS-023（tomopenem, 未上
MRSA有效
市）
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碳青霉烯类与青霉烯类主要品种
欧美上市的品种： 亚胺培南（1985 ）默沙东 美罗培南（1994 ）住友制药 厄他培南（2001 ）默沙东 多尼培南（2007）盐野义
厄他培南大肠杆菌PBP1a、1b、2、3、4、5位结合牢固， 与大肠杆菌PBP2 和PBP3有极强的亲和力。
帕尼培南对金葡菌的作用靶位PBP1和PBP3，对大肠杆 菌、粘质沙霉菌和铜绿假单孢菌作用靶位为PBP2。
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﹢ ﹢ ND ﹢ ND ﹢ ﹢ ND ﹢ ND ﹣ ﹢ ND ﹢ ND
1. Schurek KN Expert Rev Anti infect Ther 2007;5:185-198 2. Kattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-1111 3. Nicolau DP Expert Opin Pharmather2008;9:23-37
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与内毒素的关系
➢亚胺培南作用于PBP2，只诱导少量内毒素释放； ➢美罗培南与帕尼培南作用于PBP2与PBP3，诱 导内毒素释放水平高于亚胺培南； ➢血循环中内毒素水平升高与血流动力学参数 的恶化有关。机体具有清除内毒素的能力，但 对病情危重的严重感染病人，在治疗选择用药 时应适当加以考虑。
区域市场上市的品种： 帕尼培南/倍他米隆（1993）日、中、韩 第一三共
比阿培南（2002）日、中、韩 Lederle
青霉烯类： 法罗培南（1997）日、中、韩
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碳青霉烯类与青霉烯类主要品种
通用名 亚胺培南西司他丁
MOHNARIN 2010
铜绿假单胞菌耐药率 本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
100.0
80.0
60.0
40.0
23.1
21.6
20.0
14.5
0.0 CFP LVX IMP PIP BIA CIP CAZ CSL TZP AMK MEM FEP
厄他培南 法罗培南 比阿培南
商品名
泰能
厂家
默沙东
俊特
美平 倍能 克倍宁
海正辉瑞
住友制药 深圳海滨
三共
怡万之 君迪 安信
默沙东 鲁南贝特 南京先声东元
剂型
注射剂
规格
复方制剂(1：1) 0.5g(亚胺培南计)
注射剂 注射剂
注射剂 片剂
注射剂
1g(亚胺培南计)
0.25g 0.5g 复方制剂(1：1) 0.25g(帕尼培南计) 0.25g(帕尼培南计)
细菌
金葡菌、链球菌
亚胺培南 美罗培南 比阿培南 厄他培南 帕尼培南
++ +～++ +～++ ++ ++
肠球菌(粪肠球菌 ) 厌氧菌
++ +～ +～ +～ ++ ++ ++ ++ ++ ++
肠杆菌
+++ ++++ +++ ++
+
～++++
产 AmpC/ESBLG 菌- ++
++
++
++
ND
铜绿假单胞菌 /不动杆菌 +
大肠埃希菌耐药率 本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
100.0
80.0
71.9
60.0
40.0
20.0 4.0 0.4 0.3 0.3
0.0
AMCCZOPIP CXMCTXCFP CIP GENLVX SAMATMCAZFEP CSL AMKTZP ETP MEMIMPBIA
MOHNARIN 2010
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对β-内酰胺酶的稳定性
➢碳青霉烯类对质粒介导的超广谱β内酰胺酶、染色体及质粒介导的头孢 菌素酶(AmpC酶)高度稳定； ➢可被金属β-内酰胺酶水解灭活，造 成碳青霉烯类抗生素耐药；
1g（以厄他培南计） 150mg 300mg
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作用机制特点
亚胺培南与PBP的结合，尤其是PBP2的亲和力很强， 阻碍细胞壁的合成，使细胞迅速肿胀，溶解
美罗培南能迅速渗透入肠杆菌科和铜绿假单孢菌靶位， 主要是与PBP2和PBP3紧密结合。
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碳青霉烯类分类
分类
特点
药物
第一类 第二类 第三类
对非发酵菌G-
厄他培南
适用于复杂性或产ESBL肠
杆菌所致社区获得性感染
对包括非发酵菌G-杆菌在 内
适用于院内感染
亚胺培南，美罗培南，帕 尼培南，比安培南，多尼 培南
MOHNARIN 2010
肺炎克雷伯杆菌耐药率 本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
100.0
80.0
60.0
51.5
40.0
20.0
3.6 1.2 0.9 0.8 0.0
AMCCZOPIP CXMCTXSAMCFPGENATMCAZCIP LVXFEPCSL AMKTZPETPIMPBIA MEM
+
+ ﹣﹣
1. Schurek KN Expert Rev Anti infect Ther 2007;5:185-198 2. Kattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-1111 3. Nicolau DP Expert Opin Pharmather2008不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
碳青霉烯类的比较：耐药机制
AmpC/ESBL
碳青霉烯酶 (金属 β-内酰胺酶等) PBP亲和力降低 孔蛋白通道减少 外排泵机制的上调
亚胺培南 美罗培南 比阿培南 厄他培南 帕尼培南
﹣﹣﹣﹣﹣ ﹢﹢﹢﹢﹢
除第二类的抗菌谱外还对 CS-023（tomopenem, 未上
MRSA有效
市）
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碳青霉烯类与青霉烯类主要品种
欧美上市的品种： 亚胺培南（1985 ）默沙东 美罗培南（1994 ）住友制药 厄他培南（2001 ）默沙东 多尼培南（2007）盐野义
厄他培南大肠杆菌PBP1a、1b、2、3、4、5位结合牢固， 与大肠杆菌PBP2 和PBP3有极强的亲和力。
帕尼培南对金葡菌的作用靶位PBP1和PBP3，对大肠杆 菌、粘质沙霉菌和铜绿假单孢菌作用靶位为PBP2。
碳青霉烯类的比较: 体外抗菌谱 本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
﹢ ﹢ ND ﹢ ND ﹢ ﹢ ND ﹢ ND ﹣ ﹢ ND ﹢ ND
1. Schurek KN Expert Rev Anti infect Ther 2007;5:185-198 2. Kattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-1111 3. Nicolau DP Expert Opin Pharmather2008;9:23-37
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与内毒素的关系
➢亚胺培南作用于PBP2，只诱导少量内毒素释放； ➢美罗培南与帕尼培南作用于PBP2与PBP3，诱 导内毒素释放水平高于亚胺培南； ➢血循环中内毒素水平升高与血流动力学参数 的恶化有关。机体具有清除内毒素的能力，但 对病情危重的严重感染病人，在治疗选择用药 时应适当加以考虑。
区域市场上市的品种： 帕尼培南/倍他米隆（1993）日、中、韩 第一三共
比阿培南（2002）日、中、韩 Lederle
青霉烯类： 法罗培南（1997）日、中、韩
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碳青霉烯类与青霉烯类主要品种
通用名 亚胺培南西司他丁
MOHNARIN 2010
铜绿假单胞菌耐药率 本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
100.0
80.0
60.0
40.0
23.1
21.6
20.0
14.5
0.0 CFP LVX IMP PIP BIA CIP CAZ CSL TZP AMK MEM FEP