药物的作用机制药物的作用机制
药物的作用机制-药理学PPT
• 美籍华裔学者陈克恢详细的研究了麻黄碱的药理作用，发现它 主要是对心血管系统有作用。邹刚教授在1962年确认吗啡的 镇痛作用部位主要在丘脑第三脑室周围灰质。
药物在机体内的吸收、分布、代谢和 排泄过程是药动学研究内容。
药物效应动力学的研究内容之一
第二节 药物的基本作用
一、作用方式和类型
概念：
1. 药物作用（微观）：是指药物与机体 细胞间的初始作用机理，是动因，是分 子反应机制。
2. 药物效应（宏观）：是药物引起机体器 官原有机能的改变，指药物作用的结果。
二者稍有区别。如阿托品对眼的作用机 理是阻M-R，而其效应则是扩瞳。
（一）药物作用的方式
A、按药物作用部位分类：
I. 局部作用：药物被吸收入血液前在用药部 位直接产生作用。（局麻药物普鲁卡因 ）
II. 吸收作用：药物被吸收入血循环后分布 到机体各部位而产生的作用，也称为吸收作 用。大部分的口服和注射药物都属此类。
• 药动学是研究机体对药物处置（Drug disposition）的动态变化。即药物的吸 收、分布、代谢、排泄过程(ADME)。
三、药理学发展简史
1. 可分为三个阶段： 1. 经验药理学：从远古到17世纪；早 期的经验积累 2. 实验药理学：从17世纪到19世纪初； 3. 现代药理学：从19世纪初到如今；
五、药理学的主要研究任务
• 药理学研究任务是在药效学和药动学研究基础上：
1.指导临床合理使用药物，使药物能最大 限度发挥其治疗作用，减少不良反应。
2.开发新药。 3.发现老药新用途， 4.为其他学科的发展提供实验资料。 因此药理学对医学及药学发展都具有十分重
1-4药物的作用机制
药物的作用机制
药物的作用机制
1.改变细胞内环境
2.影响细胞代谢
3.影响物质转运过程
4.改变酶活性
5.影响活性物质释放
6.作用于受体
受 体
1.受体的概念
存在于细胞膜或细胞内，能识别、结合特异性配体,并产生特定生物效应的大分子物质。
2.配体的概念
药物、激素、神经递质等与受体特异性结合的物质。
3.药物结合受体产生效应的条件
亲和力：药物与受体结合的能力
效应力：药物激活受体产生药理效应的能力,又称为内在活性。
4.药物分类
亲和力效应力(内在活性)
激动药强强
拮抗药强无
5.受体的调节
受体数量、亲和力和内在活性受到各种生理病理和药物因素的影响而发生改变，称为受体调节。
（1）受体脱敏
长期用激动药后，受体数目、亲和力和内在活性下降，受体对激动药的敏感性和反应性降低。
它是产生耐受性的原因。
如，异丙肾上腺素治疗哮喘长期应用易出现耐受性。
5.受体的调节
（2）受体增敏
长期应用受体拮抗药后，受体数目、亲和力和内在活性升高，受体对拮抗药的敏感性和反应性升高。
它是产生停药现象的原因。
比如，应用普萘洛尔降压。
西药一高频考点「药物的作用机制」,重点都给你整理好了
药考证，找润德，医药培训第一品牌西药一高频考点「药物的作用机制」，重点都给你整理好了(润德景超老师整理）大家好，我是景超老师。
药物的作用机制是西药一的高频考点。
作用机制简单来说就是药物小分子与机体生物大分子之间相互作用，引起的机体生理生化功能改变。
药物与机体结合的部位就是药物作用的靶点。
那什么是靶点呢？已知药物作用靶点涉及受体、酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因等。
此外，有些药物通过理化作用或补充体内所缺乏的物质而发挥作用。
景超老师为大家整理了一个图，更加方便大家理解。
在理解药物的作用机制的概念，如何在考试中秒杀这类题目？大家主要记住常见九个作用机制对应的例子，比如说：作用于受体：大多数药物作用于受体发挥药理作用。
药考证，找润德，医药培训第一品牌（1）胰岛素激活胰岛素受体；（2）肾上腺素激活α、β受体；（3）阿托品阻断副交感神经末梢支配效应器细胞上的M胆碱受体。
影响酶的活性：药物对酶产生激活、诱导、抑制或复活等作用。
（1）抗高血压药物依那普利抑制血管紧张素转换酶；（2）解热、镇痛、抗炎药阿司匹林抑制环氧合酶（COX）；（3）治疗充血性心力衰竭药地高辛抑制Na+,K+-ATP酶；（4）苯巴比妥诱导肝药酶，氯霉素抑制肝药酶。
影响细胞膜离子通道：药物影响离子（如Na+、K+、Ca2+、Cl-等）通道的开放或关闭，影响细胞内外无机离子的转运，能迅速改变细胞功能。
（1）局麻药利多卡因抑制Na+通道；（2）钙通道阻滞药硝苯地平、氨氯地平、维拉帕米等可以阻滞Ca2+通道；（3）抗心律失常药奎尼丁、胺碘酮、尼群地平可分别影响Na+、K+或Ca2+通道。
干扰核酸代谢：干扰核酸（DNA及RNA），控制蛋白质及细胞分裂的生命物质的合成。
（1）氟尿嘧啶掺入肿瘤细胞DNA、RNA中后，干扰蛋白质合成而发挥抗肿瘤作用；（2）磺胺类抗菌药通过抑制细菌体内叶酸代谢而干扰核酸合成；（3）喹诺酮类通过抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ发挥杀菌。
药物的作用机制了解药物在人体内的作用方式
药物的作用机制了解药物在人体内的作用方式药物是人们用于预防、治疗或缓解疾病的物质。
了解药物在人体内的作用方式和作用机制对于药物的正确使用非常重要。
本文将介绍药物在人体内的作用方式及作用机制，并探讨其对人体的影响。
1. 药物在人体内的吸收药物的吸收是指药物从给药部位进入体内循环系统的过程。
药物可以通过口服、注射、贴剂、吸入等途径被吸收。
口服途径是最常见的给药方式，药物在胃肠道被吸收后进入血液循环。
注射途径包括静脉注射、皮下注射等，药物会直接进入血液循环。
2. 药物在人体内的分布药物的分布是指药物在体内的广泛分布情况。
药物能够通过血液循环到达不同的组织和器官，并与特定的受体结合。
药物在组织间的分布主要取决于药物的化学性质、血流量和组织亲和力。
一些药物能够通过血脑屏障进入中枢神经系统，产生相应的药理效应。
3. 药物在人体内的代谢药物在体内会经历代谢过程，即被生物体的酶系统将其转化为代谢产物。
肝脏是最主要的代谢器官，其中大部分药物通过肝脏的代谢酶进行代谢。
药物的代谢过程可以使药物变为活性代谢产物，也可以使药物失去药理活性。
代谢产物可能具有不同的效应和副作用。
4. 药物在人体内的排泄药物的排泄是指药物及其代谢产物从体内被排出的过程。
主要通过肾脏、肝脏、肺、肠道和汗腺进行排泄。
肾脏是最主要的排泄器官，药物经由肾小球滤过后，通过肾小管进行重吸收或分泌，最终以尿液的形式排出体外。
了解药物在人体内的作用方式和作用机制，可以帮助我们更好地理解药物的药理学效应。
此外，对于合理使用药物和预防药物滥用也有重要意义。
总结起来，药物在人体内的作用方式是通过吸收、分布、代谢和排泄这一系列复杂的过程实现的。
我们需要在合理医学知识指导下使用药物，以确保药物发挥最佳的疗效，并最大程度地减少不良反应的发生。
药物作用机制及药效评估
药物作用机制及药效评估药物作用机制与药效评估是药物研究的重要环节。
了解药物的作用机制有助于我们理解药物如何产生治疗作用，进而评估药物的药效。
药物作用机制是指药物与生物体内的靶点结合，改变靶点的结构或功能，从而发挥治疗作用的过程。
药物的作用机制可分为多种类型，常见的有以下几种：1. 受体结合型药物：这类药物与生物体内的受体结合，改变受体的构象或激活受体下游的信号通路。
例如，乙型受体阻滞剂可以选择性地结合乙受体，从而抑制受体的活性，降低心脏收缩力和心率，用于治疗高血压和心力衰竭。
2. 酶抑制型药物：这些药物可以抑制生物体内的特定酶的活性，从而阻断代谢途径或调节生物体内的信号传导。
例如，贝他受体阻滞剂通过抑制β受体下的腺苷酸环化酶的活性，从而减少儿茶酚胺的合成，降低中枢神经系统的兴奋性，用于治疗焦虑症和高血压。
3. 离子通道调节型药物：这类药物可以与生物体内的离子通道结合，改变通道的活性，调节细胞内外的离子流动。
例如，钙离子通道阻滞剂可以选择性地抑制钙离子通道的开放，降低心肌细胞的兴奋性和纤维蛋白原的合成，用于治疗心绞痛和心肌梗死。
除了了解药物的作用机制，还需要对药物的药效进行评估。
药效评估是指通过实验室和临床试验，评估药物对特定疾病的治疗效果和安全性。
常见的药效评估方法包括以下几种：1. 体外实验：通过细胞培养或离体器官等模型进行实验，评估药物在体外对靶点的结合能力和影响。
这可以帮助研究人员了解药物与靶点的相互作用，并选择潜在的有效药物候选。
2. 动物实验：通过在动物体内进行实验，评估药物对特定疾病的疗效和安全性。
这类实验可以提供初步的药物效果和毒性信息，为进一步的临床试验提供依据。
3. 临床试验：在人体中进行的临床试验是评估药物疗效的最关键步骤。
通过进行随机对照试验，比较药物治疗组与安慰剂或现有治疗组的差异，评估药物对特定疾病的治疗效果和安全性。
这类试验需要经过伦理委员会的批准，并严格监管。
药物研究中的药物作用机制和药效评估是相辅相成的。
简述药物的作用机制
简述药物的作用机制
药物的作用机制指的是药物与生物体内的靶点结合，从而发挥作用的过程。
药物的作用机制可以分为以下几种：
1. 靶向受体：部分药物可以与生物体内的受体结合，激活或抑制某种信号通路，从而发挥作用。
例如，β受体激动剂可以激活心脏β受体，增加心脏收缩力，提高心脏输出量。
2. 靶向酶：部分药物可以与酶结合并抑制其活性，或者激活酶的活性。
例如，ACE抑制剂可以抑制ACE酶的活性，促进血管舒张和降低血压。
3. 靶向离子通道：部分药物可以与细胞膜上的离子通道结合，从而调节细胞内外离子的浓度，发挥作用。
例如，钙通道阻滞剂可以阻碍钙离子的进入细胞，降低心肌细胞的收缩力。
4. 靶向纤维蛋白溶解系统：部分药物可以调节体内的纤维蛋白溶解系统，从而促进溶解血栓。
例如，纤溶酶可以加速纤维蛋白的溶解，溶解血栓。
总之，药物的作用机制与其化学结构密切相关，可以通过选择靶点改变生物体内的代谢和生理功能，从而发挥治疗作用。
药物的作用机制与副作用
药物的作用机制与副作用药物是治疗疾病的重要手段，但一些药物在治疗疾病的同时，也会带来一些不良的副作用。
这些副作用与药物的作用机制有关。
了解药物的作用机制和副作用对于正确有效地使用药物非常重要。
一、药物的作用机制药物的作用机制是指药物在身体内发挥作用的途径和过程。
不同种类的药物有不同的作用机制。
比如，抗生素通过干扰细菌的生长或杀死细菌来发挥作用，止痛药则通过降低神经兴奋性和阻止痛觉信号来减缓或消除疼痛。
药物的作用机制可以通过多种方式发挥作用，比如与身体内的特定受体结合、抑制或促进特定的化学反应、抑制或杀死细菌/病毒等。
在药物研发过程中，科学家们会通过实验，包括分子层面的分析、动物试验和人体试验等，确定药物的作用机制和适应症。
只有澄清药物的机制和适应症，才能进一步研究药物的剂量和用药时间等相关信息。
二、药物的副作用副作用是指药物除了主要治疗作用之外的不良反应。
一些药物副作用较小，但仍然存在，不会影响患者的使用，而另一些副作用较严重，可能需要终止药物的使用或采取其他措施进行治疗。
副作用的发生与药物的作用机制有关。
例如，某些心血管药物会影响心脏输出量、血压和心率等生理因素，如果超过正常范围，就会出现副作用。
这些副作用可能包括头晕、乏力、胸痛和呼吸困难等。
另外，某些药物可能会干扰身体的内分泌系统，导致代谢问题和荷尔蒙不平衡等副作用。
有时，药物的副作用也会导致不良影响。
例如，一些患者可能对药物过敏，导致皮疹、呼吸急促和舌头肿胀等严重症状。
副作用也可能导致患者的生活质量下降，影响日常工作和生活。
因此，药品监管机构通常都会对药品的副作用进行严格评估，并在药品上标明对应的风险提示。
三、如何减少药物副作用为了减少药物的副作用，患者和医生可以尝试以下措施：1. 遵照医生的处方剂量：不要超过或减少药物的剂量，患者应该遵循医生的建议。
2. 守时服药：患者应该严格按照医生建议的频率，合理规定的时间和用药方法使用药物。
3. 避免与其他药物的相互作用：患者要告知医生他们正在使用的其他药物，包括处方药、非处方药和保健品等。
药物作用的机制
药物作用的机制药物作用的机制是指药物在机体内发挥作用的具体过程和方式。
药物作用的机制通常可以从以下几个方面进行描述：1. 药物与受体的结合：许多药物发挥作用的机制是通过与特定的受体结合来实现的。
受体是细胞表面的蛋白质分子，药物通过与受体结合，改变受体的构象或功能，从而影响细胞的生理活动。
例如，激动剂类药物通过与受体结合，模拟或增强受体所对应的内源性物质的作用，如肾上腺素类药物通过与肾上腺素受体结合，模拟肾上腺素的作用，从而产生生理效应。
拮抗剂类药物则通过与受体结合，阻断受体与内源性物质的结合，从而抑制或减弱受体的活性。
2. 药物对酶的抑制：许多药物通过抑制酶的活性来发挥作用。
酶是细胞内催化生化反应的蛋白质分子，药物可以与酶结合，阻断酶的活性，从而干扰相关的代谢途径。
例如，抗生素类药物抑制细菌酶的活性，从而阻断了细菌的代谢途径，导致细菌死亡。
3. 药物对离子通道的调节：离子通道是细胞膜上的蛋白质分子，能够控制离子进出细胞，从而调节细胞的兴奋性和透过性。
许多药物可以通过与离子通道结合，调节离子通道的开闭状态，从而改变细胞的电活动。
例如，抗癫痫药物可以通过调节钠离子通道的活性，抑制异常激活的神经元，减少癫痫发作的频率。
除了以上三个方面，药物作用的机制还涉及到多种复杂的细胞信号传导途径、代谢途径和分子作用方式。
例如，某些药物可以通过激活细胞内的第二信使，调节相关靶标蛋白的活性；某些药物可以通过改变细胞内的代谢途径，增强或减弱某种物质的合成；某些药物可以与细胞内的DNA或RNA结合，从而影响基因的转录和翻译过程。
总之，药物作用的机制是非常复杂的，并且因药物的种类、剂量和个体差异而有所不同。
了解药物作用的机制对于合理使用药物、预测药物的效果和副作用具有重要的指导意义。
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安全范围
最小有效量到中毒量的距离。
安全指数（SI） LD1/ED99。
TI、安全范围、SI 值越大，则药物越安全。
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四、构效关系
R—
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第二节 药物的不良反应
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两重性（dualism）
药物 作用
调节
治疗作用 抗病原体及抗肿瘤
补充(替代)
副作用☆
不良反应 毒性反应☆
1．占领学说 （occupation theory）
2．速率学说（rate theory） 3．二态学说
（two state theory） 或称变构学说 （allostearic theory）
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（三）受体概念
✓ 受体、受点、配体
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（四）分布
• 胞膜 • 胞浆 • 细胞核
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（五）受体的特点
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二、 选择性（selectivity）
定义 原因 意义是药物分类的基础和临床选择用药的依据
药物选择性 应用针对性
高
较强
低
较弱
不良反应 较少 较多
应用范围 较窄 较广
–选择性是相对的，与剂量密切相关
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选择性
(Selectivity)
阿托品 M
(Atropine)
Block
Glands Eye Smooth muscle Heart Blood vessel CNS
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三、量效关系
（dose-effect relashionship）
规律
✓ 多数药物在一定范围内剂量↑→药理效应↑
特点 从量的角度
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1. 剂量（dose）----一般关系
定义——一般指药物每天的用量。
✓ 决定血药浓度和药理效应的主要因素。
✓ 最大有效量（极量）☆ ✓ 常用量☆
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剂量与作用关系示意图
效应
有效作用
中毒 作用
致死作用
常用量
中毒量
（治疗量）
无量量最
量最 最 最
致
效）（小
（大 小 小
死
量 阈有
极有 中 致
量
剂效
量效 毒 死
）精品
量
剂量
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2. 量效曲线
（1）量反应量效曲线 （2）质反应量效曲线
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（1）量反应
曲线
意义
✓ 评价药物的效应强弱
• 如：HR、BP、尿量、呼吸、血糖
四个特征性变量
✓ 强度（效价）☆ 、效能☆
✓ 量效变化速度 差异
✓ 决定效应的要素是剂量
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个体差异
效能
量效变化速度
强度
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药物的强度（效价）☆和效能☆
强度 表示药物达到一定效应时所需要的剂量。 药物间比较时，是指在等效时的量—效关系曲线
横坐标上各药的剂量。剂量越小，强度越大。 效能 是表示药物的最大效应，纵坐标上最大治疗量时
免疫异常，与剂量大小无关
危害程度（轻或重）
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4. 后遗效应 残存效应
例：巴比妥类“宿醉”
5. 继发反应（治疗矛盾）二重感染 6. 特异质反应 特别敏感或特殊反应，遗传异常 7. 药物依赖性 生理（成瘾性） 精神（习惯性）
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药物即毒物，利弊并存， 必须权衡，正确应用
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第三节、药物的作用机制
药物。推荐使用不久，即有短肢缺指、伴有心脏、胃肠道、泌尿道、生 殖器官及耳异常畸形儿降生。汉堡大学医院儿科1959年发现1例， 1960年发现30例，1961年发现154例，西德共有6000～8000例。 欧洲各国、澳大利亚、加拿大、拉美及非洲各国和日本(约100例)等 均发现过这种"海豹肢畸形儿"，各国畸形儿发生率与反应停销售量呈
第二章 药效学
（pharmacodynamiacs, PD）
药效学定义
药物对机体的作用 作用机制 量效关系 临床适应证
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第一节、药物作用的基本规律
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一、概念和分类
1.药物作用 与 药物效应
（drug action） （drug effect）
原发作用-----→ 机体机能和形态改变
NA
正比关系，成为20世纪最大的药物灾难。
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1.副作用（side reaction）
定义 ✓ 治疗量、危害较轻，可恢复 ✓ 可预知和预防 ✓ 由药物选择性低造成、与治疗作用可相互转化
例：阿托品
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唾液分泌
口干
阿托品
(Atropine)
M受体阻断药
抑制瞳孔括约肌
解除迷走神经对心脏 的抑制
内脏平滑肌松弛
特异性 敏感性 饱和性 可逆性
相对
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（六）药物与受体结合
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（一）药物与受体结合产生效应的条件
1. 特异性☆
✓ 结合性：亲和力
与受体结合的能力
✓反应性：内在活性
药物作用
-R
血管收缩 血压升高 药物效应
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2. 药物作用分类
按用药目的
✓ 对因治疗 ✓ 对症治疗
按作用部位
✓ 局部作用 ✓ 吸收作用
按作用先后顺序
✓ 原发作用—直接作用 ✓ 继发作用—间接作用
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2. 药物作用分类
按作用机制 ✓调节（+、-）
• 例：阿托品
✓抗病原体及抗肿瘤 ✓补充不足
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药物的作用机制（作用原理）
✓ 何处（作用部位） ✓ 如何作用
分类
✓ 受体机制 ✓ 非受体机制
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一、受体机制
（一）受体研究的起源
• 1878 Langley 提出 • 1909 Ehilich提出锁与钥匙模型 • 1933 Clork受体学说 • 1970 N－胆碱受体
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（二）药物-受体作用学说
的效应。
强度：环戊噻嗪>氢氯噻嗪>呋塞米 效能：呋塞米最大
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（2）质反应
曲线 意义 评价效应或毒性的大小
✓ 半数有效量（ED50） ✓ 半数致死量（LD50） 决定效应的因素主要是个
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药物安全性指标
治疗指数
效应
死亡
治疗指数☆（T I）
TI=LD50/ED50或TI=TD50/ED50
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扩瞳
心率 解痉
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2.毒性反应（toxic reaction）
定义
✓ 是指药物使机体产生病理变化的损害性反应。
原因
✓ 用药过多（剂量过大，用药时间过久） ✓ 危害程度（严重）
• 急毒 • 慢毒（包括三致）
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3.变态反应（过敏反应） （allergic reaction，anaphylaxis）
变态反应☆
对机体不 后遗效应☆ 利、不符 继发反应 用药目的 特异质反应
药物依赖性
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历史上的教训
氯仿麻醉 1935 二硝基酚减肥 1959 反应停事件
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氯仿(CHCL3)应用历史及其肝毒性
*
•注：* 证实CHCL3具有毒性后仍继续延用了半个世纪
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反应停致畸胎：反应停于1960年前后又被作为治疗妊娠呕吐